RU2011121513A - Новые и эффективные лекарственные формы тапентадола - Google Patents

Новые и эффективные лекарственные формы тапентадола Download PDF

Info

Publication number
RU2011121513A
RU2011121513A RU2011121513/15A RU2011121513A RU2011121513A RU 2011121513 A RU2011121513 A RU 2011121513A RU 2011121513/15 A RU2011121513/15 A RU 2011121513/15A RU 2011121513 A RU2011121513 A RU 2011121513A RU 2011121513 A RU2011121513 A RU 2011121513A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
tapentadol
dosage form
antagonist
hours
released
Prior art date
Application number
RU2011121513/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2599846C2 (ru
Inventor
Рамеш СЕША
Original Assignee
Грюненталь Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=42634123&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2011121513(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Грюненталь Гмбх filed Critical Грюненталь Гмбх
Publication of RU2011121513A publication Critical patent/RU2011121513A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2599846C2 publication Critical patent/RU2599846C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10—Dispersions; Emulsions
    • A61K9/107—Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
    • A61K9/1075—Microemulsions or submicron emulsions; Preconcentrates or solids thereof; Micelles, e.g. made of phospholipids or block copolymers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • A61K31/137—Arylalkylamines, e.g. amphetamine, epinephrine, salbutamol, ephedrine or methadone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/485—Morphinan derivatives, e.g. morphine, codeine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1611—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1635—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2086—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat
    • A61K9/209—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat containing drug in at least two layers or in the core and in at least one outer layer
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806—Coating materials
    • A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/284—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806—Coating materials
    • A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/286—Polysaccharides, e.g. gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2866—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5073—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings
    • A61K9/5078—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings with drug-free core
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5084—Mixtures of one or more drugs in different galenical forms, at least one of which being granules, microcapsules or (coated) microparticles according to A61K9/16 or A61K9/50, e.g. for obtaining a specific release pattern or for combining different drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00—General protective or antinoxious agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/02—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/34—Macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyesters, polyamino acids, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymers of polyalkylene glycol or poloxamers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof

Abstract

1. Лекарственная форма, которая содержит по меньшей мере одну форму тапентадола и по меньшей мере один антагонист опиоида, где указанный антагонист улучшает эффективность и или уменьшает побочные действия тапентадола.2. Способ лечения боли у человека, который включает введение человеку лекарственной формы, которая содержит по меньшей мере одну форму тапентадола и по меньшей мере один антагонист опиоида, где указанный антагонист улучшает эффективность и или уменьшает побочные действия тапентадола.3. Способ по п.2, где тапентадол присутствует в оптимальном или субоптимальном количестве и указанный антагонист присутствует в количестве, эффективном для улучшения эффективности и или уменьшения побочных действий тапентадола.4. Лекарственная форма по п.1, где указанная лекарственная форма обеспечивает эффективное облегчение боли по меньшей мере в течение 12 ч при введении человеку.5. Лекарственная форма по п.1, где указанная лекарственная форма обеспечивает эффективное облегчение боли вплоть до 24 ч при введении человеку6. Лекарственная форма, которая содержит по меньшей мере одну форму тапентадола и по меньшей мере один антагонист опиоида, где доза проявляет профиль растворения при измерении с помощью прибора с лопастью типа II согласно Фармакопеи США при 100 об/мин при 37°С в 900 мл комбинации SGF/SIF, таким образом, что приблизительно 8% тапентадола высвобождается через 2 ч, приблизительно 22% тапентадола высвобождается через 4 ч, приблизительно 48% тапентадола высвобождается через 8 ч, приблизительно 70% тапентадола высвобождается через 12 ч, приблизительно 78% тапентадола высвобождается через 16 ч, и не меньше чем 80% тапентадо�

Claims (23)

1. Лекарственная форма, которая содержит по меньшей мере одну форму тапентадола и по меньшей мере один антагонист опиоида, где указанный антагонист улучшает эффективность и или уменьшает побочные действия тапентадола.
2. Способ лечения боли у человека, который включает введение человеку лекарственной формы, которая содержит по меньшей мере одну форму тапентадола и по меньшей мере один антагонист опиоида, где указанный антагонист улучшает эффективность и или уменьшает побочные действия тапентадола.
3. Способ по п.2, где тапентадол присутствует в оптимальном или субоптимальном количестве и указанный антагонист присутствует в количестве, эффективном для улучшения эффективности и или уменьшения побочных действий тапентадола.
4. Лекарственная форма по п.1, где указанная лекарственная форма обеспечивает эффективное облегчение боли по меньшей мере в течение 12 ч при введении человеку.
5. Лекарственная форма по п.1, где указанная лекарственная форма обеспечивает эффективное облегчение боли вплоть до 24 ч при введении человеку
6. Лекарственная форма, которая содержит по меньшей мере одну форму тапентадола и по меньшей мере один антагонист опиоида, где доза проявляет профиль растворения при измерении с помощью прибора с лопастью типа II согласно Фармакопеи США при 100 об/мин при 37°С в 900 мл комбинации SGF/SIF, таким образом, что приблизительно 8% тапентадола высвобождается через 2 ч, приблизительно 22% тапентадола высвобождается через 4 ч, приблизительно 48% тапентадола высвобождается через 8 ч, приблизительно 70% тапентадола высвобождается через 12 ч, приблизительно 78% тапентадола высвобождается через 16 ч, и не меньше чем 80% тапентадола высвобождается через 20 ч.
7. Способ лечения боли у человека, который включает введение человеку лекарственной формы, которая содержит по меньшей мере одну форму тапентадола и по меньшей мере один антагонист опиоида, где доза проявляет профиль растворения, при измерении с помощью прибора с лопастью типа II согласно Фармакопеи США при 100 об/мин при 37°С в 900 мл комбинации SGF/SIF таким образом, что приблизительно 8% тапентадола высвобождается через 2 ч, приблизительно 22% тапентадола высвобождается через 4 ч, приблизительно 48% тапентадола высвобождается через 8 ч, приблизительно 70% тапентадола высвобождается через 12 ч, приблизительно 78% тапентадола высвобождается через 16 ч, и не меньше, чем 80% тапентадола высвобождается через 20 ч.
8. Способ по п.3 или 7, где антагонист выбирают из группы, включающей налоксон, налтрексон, налмефен, метилналтрексон, налид, налмексон, налорфин, налуфин, галоперидол, прометазин, флуфеназин, перфеназин, левомепромазин, тиоридазин, перазин, хлорпромазин, хлорпротиксин, зуклопентиксол, флупентиксол, протипендил, зотепин, бенперидол, пипамперон, мелперон и бромперидол.
9. Лекарственная форма по пп.1, 5 или 6, где антагонист выбирают из группы, включающей налоксон, налтрексон, налмефен, метилналтрексон, налид, налмексон, налорфин, налуфин, галоперидол, прометазин, флуфеназин, перфеназин, левомепромазин, тиоридазин, перазин, хлорпромазин, хлорпротиксин, зуклопентиксол, флупентиксол, протипендил, зотепин, бенперидол, пипамперон, мелперон и бромперидол.
10. Лекарственная форма, которая содержит по меньшей мере одну форму тапентадола и по меньшей мере один антагонист, где лекарственная форма при введении обеспечивает профиль побочных явлений, который лучше, чем профиль побочных явлений, возникающий в результате введения лекарственной формы, в которой отсутствует антагонист.
11. Лекарственная форма, которая содержит по меньшей мере одну форму тапентадола и по меньшей мере один антагонист, где лекарственная форма при введении обеспечивает меньшую частоту возникновения головокружения или вертиго, чем будет возникать в результате введения лекарственной формы, в которой отсутствует антагонист.
12. Лекарственная форма, которая содержит по меньшей мере одну форму тапентадола и по меньшей мере один антагонист, где лекарственная форма при введении обеспечивает меньшую частоту возникновения тошноты, чем будет возникать в результате введения лекарственной формы, в которой отсутствует антагонист.
13. Лекарственная форма, которая содержит по меньшей мере одну форму тапентадола и по меньшей мере один антагонист, где лекарственная форма при введении обеспечивает меньшую частоту возникновения рвоты, чем будет возникать в результате введения лекарственной формы, в которой отсутствует антагонист.
14. Лекарственная форма, которая содержит оптимальное или субоптимальное количество по меньшей мере одной формы тапентадола, где лекарственная форма, при введении, обеспечивает меньшую частоту возникновения головной боли, чем будет возникать в результате введения лекарственной формы, в которой отсутствует антагонист.
15. Лекарственная форма, которая содержит оптимальное или субоптимальное количество по меньшей мере одной формы тапентадола, где лекарственная форма содержит от приблизительно 25 мг до приблизительно 800 мг одной формы тапентадола.
16. Способ по п.2, где путь введения представляет собой пероральный, подъязычный, внутримышечный, подкожный, буккальный, внутривенный или трансдермальный.
17. Лекарственная форма по п.4, где путь введения представляет собой пероральный, подъязычный, внутримышечный, подкожный, буккальный, внутривенный или трансдермальный.
18. Фармацевтический набор, который содержит по меньшей мере одну форму тапентадола и по меньшей мере один антагонист опиоида.
19. Лекарственная форма, которая содержит по меньшей мере одну форму тапентадола по меньшей мере один антагонист опиоида и по меньшей мере одно дополнительное лекарственное средство, где указанный антагонист улучшает эффективность и или уменьшает побочные действия тапентадола.
20. Способ лечения боли у человека, который включает введение лекарственной формы, которая содержит по меньшей мере одну форму тапентадола, по меньшей мере один антагонист опиоида и по меньшей мере одно дополнительное лекарственное средство, где указанный антагонист улучшает эффективность и или уменьшает побочные действия тапентадола.
21. Лекарственная форма по п.19, где указанное второе аналгезирующее средство выбирают из группы, включающей НПВС, ацетаминофен, аналог ГАМК, ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина (SNRI), донор оксида азота, ингибирующий циклооксигеназу (СОХ), антагонист НТ и ингибитор протонной помпы, трамадол, гидроморфон, факселадол, аксомадол, оксикодон, гидрокодон, гидроморфон, фентанил, морфин, их фармацевтически приемлемые соли и их смеси.
22. Способ по п.20, где указанное второе аналгезирующее средство выбирают из группы, включающей НПВС, ацетаминофен, аналог ГАМК, ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина (SNRI), донор оксида азота, ингибирующий циклооксигеназу (СОХ), антагонист ВТ и ингибитор протонной помпы, трамадол, гидроморфон, гидроморфон, факселадол, аксомадол, оксикодон, гидрокодон, фентанил, морфин, их фармацевтически приемлемые соли и их смеси.
23. Лекарственная форма по п.19, где указанный антагонист выбирают из группы, включающей налоксон, налтрексон, налмефен, метилналтрексон, налид, налмексон, налорфин, налуфин, галоперидол, прометазин, флуфеназин, перфеназин, левомепромазин, тиоридазин, перазин, хлорпромазин, хлорпротиксин, зуклопентиксол, флупентиксол, протипендил, зотепин, бенперидол, пипамперон, мелперон и бромперидол.
RU2011121513/15A 2008-10-30 2009-10-29 Новые и эффективные лекарственые формы тапентадола RU2599846C2 (ru)

Applications Claiming Priority (7)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US19762508P 2008-10-30 2008-10-30
US61/197,625 2008-10-30
US20531209P 2009-01-21 2009-01-21
US61/205,312 2009-01-21
US26863009P 2009-06-15 2009-06-15
US61/268,630 2009-06-15
PCT/US2009/005866 WO2010096045A1 (en) 2008-10-30 2009-10-29 Novel and potent tapentadol dosage forms

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015154026A Division RU2673882C1 (ru) 2008-10-30 2009-10-29 Новые и эффективные лекарственные формы тапентадола

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2011121513A true RU2011121513A (ru) 2012-12-10
RU2599846C2 RU2599846C2 (ru) 2016-10-20

Family

ID=42634123

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015154026A RU2673882C1 (ru) 2008-10-30 2009-10-29 Новые и эффективные лекарственные формы тапентадола
RU2011121513/15A RU2599846C2 (ru) 2008-10-30 2009-10-29 Новые и эффективные лекарственые формы тапентадола

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015154026A RU2673882C1 (ru) 2008-10-30 2009-10-29 Новые и эффективные лекарственные формы тапентадола

Country Status (26)

Country Link
US (1) US9642801B2 (ru)
EP (1) EP2352494B1 (ru)
JP (2) JP6216489B2 (ru)
KR (2) KR101712339B1 (ru)
CN (2) CN104257600A (ru)
AU (2) AU2009340504A1 (ru)
BR (1) BRPI0921725A2 (ru)
CA (1) CA2741984C (ru)
CL (1) CL2011000967A1 (ru)
CO (1) CO6382115A2 (ru)
CY (1) CY1122269T1 (ru)
DK (1) DK2352494T3 (ru)
EC (2) ECSP11011016A (ru)
ES (1) ES2758831T3 (ru)
HR (1) HRP20191909T1 (ru)
HU (1) HUE047438T2 (ru)
IL (2) IL212523A0 (ru)
LT (1) LT2352494T (ru)
MX (1) MX2011004455A (ru)
NZ (1) NZ592437A (ru)
PE (3) PE20110390A1 (ru)
PL (1) PL2352494T3 (ru)
PT (1) PT2352494T (ru)
RU (2) RU2673882C1 (ru)
SI (1) SI2352494T1 (ru)
WO (1) WO2010096045A1 (ru)

Families Citing this family (33)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2009340504A1 (en) 2008-10-30 2010-08-26 Grunenthal Gmbh Novel and potent tapentadol dosage forms
KR20170005189A (ko) * 2009-04-30 2017-01-11 그뤼넨탈 게엠베하 류마티스성 통증을 치료하기 위한 １―페닐―３―디메틸아미노프로판 화합물의 용도
US10363251B2 (en) 2009-07-16 2019-07-30 Mallinckrodt Llc (+)-morphinans as antagonists of toll-like receptor 9 and therapeutic uses thereof
EP2566461A2 (de) * 2010-05-05 2013-03-13 Ratiopharm GmbH Festes tapentadol in nicht-kristalliner form
EP2568965A1 (en) 2010-05-10 2013-03-20 Euro-Celtique S.A. Combination of active loaded granules with additional actives
KR20130030261A (ko) 2010-05-10 2013-03-26 유로-셀티큐 에스.에이. 활성제-무함유 과립 및 그를 포함하는 정제의 제조
PE20130657A1 (es) 2010-05-10 2013-06-15 Euro Celtique Sa Composiciones farmaceuticas que comprenden hidromorfona y naloxona
ES2728701T3 (es) 2010-07-16 2019-10-28 Mallinckrodt Llc (+)-Morfinanos como antagonistas del receptor 9 de tipo Toll y aplicaciones terapéuticas de los mismos
MX341072B (es) * 2010-07-23 2016-08-05 Grünenthal Gmbh * Sales o co-cristales de 3-(3-dimetilamino-1-etil-2-metil-propil)-f enol.
WO2012051246A1 (en) * 2010-10-12 2012-04-19 Ratiopharm Gmbh Tapentadol hydrobromide and crystalline forms thereof
EP2680834B1 (en) 2011-03-04 2017-10-18 Grünenthal GmbH Semisolid aqueous pharmaceutical composition containing tapentadol
PL3287123T3 (pl) 2011-03-04 2020-11-02 Grünenthal GmbH Wodny preparat farmaceutyczny tapentadolu do podawania doustnego
US8895623B2 (en) * 2011-07-29 2014-11-25 Gruenenthal Gmbh Intrathecal or epidural administration of 3-[(1S,25)-3-(dimethylamino)-1-ethyl-2-methylpropyl]phenol
EP2606879A1 (en) * 2011-12-21 2013-06-26 Hexal AG Multiple unit pellet tablet formulation comprising an opioid
PL2872126T3 (pl) * 2012-07-16 2018-06-29 Grünenthal GmbH Plaster farmaceutyczny do przezskórnego podawania tapentadolu
US10195153B2 (en) 2013-08-12 2019-02-05 Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. Extruded immediate release abuse deterrent pill
US20160193182A1 (en) * 2013-08-14 2016-07-07 Evonik Roehm Gmbh Coating composition
CN103432107A (zh) * 2013-08-20 2013-12-11 安徽省先锋制药有限公司 一种盐酸他喷他多对乙酰氨基酚口腔崩解片及其制备方法
EP2845625A1 (en) * 2013-09-04 2015-03-11 Grünenthal GmbH Tapentadol for use in the treatment of fibromyalgia and chronic fatigue syndrome
KR102194174B1 (ko) 2013-11-13 2020-12-23 유로-셀티큐 에스.에이. 통증 및 오피오이드 장 기능장애 증후군의 치료를 위한 히드로모르폰 및 날록손
US9492444B2 (en) 2013-12-17 2016-11-15 Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. Extruded extended release abuse deterrent pill
US10172797B2 (en) 2013-12-17 2019-01-08 Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. Extruded extended release abuse deterrent pill
CN103655523A (zh) * 2013-12-24 2014-03-26 南京艾德凯腾生物医药有限责任公司 他喷他多组合物
ES2809458T3 (es) 2014-07-17 2021-03-04 Pharmaceutical Manufacturing Res Services Inc Forma de dosificación llena de líquido, disuasoria del abuso y de liberación inmediata
JP2017531026A (ja) 2014-10-20 2017-10-19 ファーマシューティカル マニュファクチュアリング リサーチ サービシズ，インコーポレーテッド 徐放性乱用抑止性液体充填剤形
PT3273953T (pt) 2015-03-27 2019-04-01 Gruenenthal Gmbh Formulação estável para administração parentérica de tapentadol
WO2018055070A1 (en) 2016-09-23 2018-03-29 Grünenthal GmbH Stable formulation for parenteral administration of tapentadol
CN111346078B (zh) * 2018-12-21 2022-06-10 宜昌人福药业有限责任公司 一种他喷他多或其药学上可接受的盐经鼻粘膜给药的药物组合物及其制备方法和应用
WO2020252384A1 (en) * 2019-06-14 2020-12-17 Vorsanger Gary Treatment methods utilizing oxytocin receptor agonists
RS65074B1 (sr) 2020-03-02 2024-02-29 Gruenenthal Gmbh Dozni oblik sa produženim oslobađanjem soli tapentadola sa fosfornom kiselinom
DE202021003994U1 (de) 2020-03-02 2022-04-12 Grünenthal GmbH Dosierungsform mit verlängerter Freisetzung von Tapentadol-Phosphorsäuresalz
EP3875079A1 (en) 2020-03-02 2021-09-08 Grünenthal GmbH Dosage form providing prolonged release of tapentadol phosphoric acid salt
DE202020104285U1 (de) 2020-07-24 2020-12-18 Grünenthal GmbH Ethylcellulose-beschichtete Partikel enthaltend ein Salz aus Tapentadol und Phosphorsäure

Family Cites Families (33)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3845770A (en) 1972-06-05 1974-11-05 Alza Corp Osmatic dispensing device for releasing beneficial agent
US3916899A (en) 1973-04-25 1975-11-04 Alza Corp Osmotic dispensing device with maximum and minimum sizes for the passageway
US4034758A (en) 1975-09-08 1977-07-12 Alza Corporation Osmotic therapeutic system for administering medicament
US4077407A (en) 1975-11-24 1978-03-07 Alza Corporation Osmotic devices having composite walls
US4783337A (en) 1983-05-11 1988-11-08 Alza Corporation Osmotic system comprising plurality of members for dispensing drug
US5071607A (en) 1990-01-31 1991-12-10 Alza Corporatino Method and apparatus for forming a hole in a drug dispensing device
US5472943A (en) 1992-09-21 1995-12-05 Albert Einstein College Of Medicine Of Yeshiva University, Method of simultaneously enhancing analgesic potency and attenuating dependence liability caused by morphine and other opioid agonists
GB9401894D0 (en) 1994-02-01 1994-03-30 Rhone Poulenc Rorer Ltd New compositions of matter
DE4426245A1 (de) 1994-07-23 1996-02-22 Gruenenthal Gmbh 1-Phenyl-3-dimethylamino-propanverbindungen mit pharmakologischer Wirkung
ES2168610T3 (es) 1996-03-12 2002-06-16 Alza Corp Composicion y forma galenica que contiene un antagonista opioide.
US6103258A (en) 1996-04-12 2000-08-15 Simon; David Lew Salts and bases of the 17-(Cyclopropylmethyl)-4,5 alpha-epoxy-6-Methylenemorphinan-3,14 diol molecule for optimizing dopamine homeostasis during administration of opioid analgesics
US6375957B1 (en) 1997-12-22 2002-04-23 Euro-Celtique, S.A. Opioid agonist/opioid antagonist/acetaminophen combinations
SI2266564T1 (sl) * 1997-12-22 2013-07-31 Euro-Celtique S.A. Farmacevtska oralna dozirna oblika, ki vsebuje kombinacijo opioidnega agonista in opioidnega antagonista
BR9813826A (pt) 1997-12-22 2000-10-10 Euro Celtique Sa Potencial de uso abusivo de administração oral de opióide analgésico
US6765010B2 (en) 1999-05-06 2004-07-20 Pain Therapeutics, Inc. Compositions and methods for enhancing analgesic potency of tramadol and attenuating its adverse side effects
US6716449B2 (en) 2000-02-08 2004-04-06 Euro-Celtique S.A. Controlled-release compositions containing opioid agonist and antagonist
SI1299104T1 (sl) 2000-02-08 2009-10-31 Euro Celtique Sa Oralne formulacije opioidnih agonistov, varne pred zlorabo
US20040024004A1 (en) * 2001-05-04 2004-02-05 Sherman Barry M. Novel compositions and methods for enhancing potency or reducing adverse side effects of opioid agonists
US6559159B2 (en) 2001-02-01 2003-05-06 Research Triangle Institute Kappa opioid receptor ligands
DK1414451T3 (da) * 2001-08-06 2009-08-10 Euro Celtique Sa Opioidagonistformuleringer med frigivelig og sekvenstreret antagonist
DE10146275A1 (de) 2001-09-18 2003-04-24 Gruenenthal Gmbh Kombination ausgewählter Opioide mit Muscarin-Antagonisten zur Therapie der Harninkontinenz
PE20030527A1 (es) 2001-10-24 2003-07-26 Gruenenthal Chemie Formulacion farmaceutica con liberacion retardada que contiene 3-(3-dimetilamino-1-etil-2-metil-propil) fenol o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo y tabletas para administracion oral que la contienen
DE10152469A1 (de) * 2001-10-24 2003-06-26 Gruenenthal Gmbh 3-(3-Dimethylamino-1-ethyl-2-methyl-propyl)phenol enthaltendes Arzneimittel mit verzögerter Wirkstofffreisetzung
DE20308437U1 (de) 2002-04-05 2003-11-13 Euro Celtique Sa Matrix zur verzögerten, gleichbleibenden und unabhängigen Freisetzung von Wirkstoffen
US20050191244A1 (en) 2002-10-25 2005-09-01 Gruenenthal Gmbh Abuse-resistant pharmaceutical dosage form
EP3241550B1 (de) * 2002-11-22 2020-07-22 Grünenthal GmbH (1r,2r)-3-(3-dimethylamino-1-ethyl-2-methyl-propyl)-phenol zur behandlung von entzündungsschmerz
EP1633320A2 (en) 2003-05-02 2006-03-15 SurModics, Inc. Implantable controlled release bioactive agent delivery device
US7332142B2 (en) 2005-06-17 2008-02-19 Emcon Tehnologies Germany (Augsburg) Gmbh Method and apparatus for bubble injection of agent into exhaust gas for use with emission abatement device
US20090082466A1 (en) * 2006-01-27 2009-03-26 Najib Babul Abuse Resistant and Extended Release Formulations and Method of Use Thereof
WO2008027442A2 (en) 2006-08-30 2008-03-06 Theraquest Biosciences, Llc Abuse deterrent oral pharmaceutical formulations of opioid agonists and method of use
EP1985292A1 (en) 2007-04-23 2008-10-29 Grünenthal GmbH Titration of tapentadol
DE102007019417A1 (de) * 2007-04-23 2008-11-13 Grünenthal GmbH Tapentadol zur Schmerzbehandlung bei Arthrose
AU2009340504A1 (en) 2008-10-30 2010-08-26 Grunenthal Gmbh Novel and potent tapentadol dosage forms

Also Published As

Publication number Publication date
JP6216489B2 (ja) 2017-10-18
PL2352494T3 (pl) 2020-03-31
ECSP19075276A (es) 2019-10-31
RU2673882C1 (ru) 2018-12-03
WO2010096045A1 (en) 2010-08-26
DK2352494T3 (da) 2019-10-28
JP6426560B2 (ja) 2018-11-21
KR20170020940A (ko) 2017-02-24
JP2012507519A (ja) 2012-03-29
CA2741984C (en) 2018-06-12
MX2011004455A (es) 2011-05-25
RU2599846C2 (ru) 2016-10-20
KR101806796B1 (ko) 2017-12-08
BRPI0921725A2 (pt) 2016-01-05
CN102281876A (zh) 2011-12-14
AU2015271879B2 (en) 2018-03-15
EP2352494B1 (en) 2019-10-09
PE20110390A1 (es) 2011-07-09
CY1122269T1 (el) 2021-01-27
HUE047438T2 (hu) 2020-04-28
AU2015271879A1 (en) 2016-01-21
LT2352494T (lt) 2019-11-11
PT2352494T (pt) 2019-11-15
NZ592437A (en) 2013-03-28
CA2741984A1 (en) 2010-08-26
IL212523A0 (en) 2011-06-30
JP2016014040A (ja) 2016-01-28
ECSP11011016A (es) 2011-05-31
PE20142368A1 (es) 2015-02-04
AU2009340504A1 (en) 2010-08-26
ES2758831T3 (es) 2020-05-06
CO6382115A2 (es) 2012-02-15
KR20110081880A (ko) 2011-07-14
SI2352494T1 (sl) 2019-12-31
CL2011000967A1 (es) 2011-09-16
EP2352494A1 (en) 2011-08-10
IL249344A0 (en) 2017-02-28
US9642801B2 (en) 2017-05-09
IL249344B (en) 2020-03-31
US20110281855A1 (en) 2011-11-17
PE20190391A1 (es) 2019-03-13
HRP20191909T1 (hr) 2020-02-07
KR101712339B1 (ko) 2017-03-06
EP2352494A4 (en) 2012-05-09
CN104257600A (zh) 2015-01-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011121513A (ru) Новые и эффективные лекарственные формы тапентадола
JP2016014040A5 (ru)
US20200360368A1 (en) Multidirectional mucosal delivery devices and methods of use
JP6212104B2 (ja) オピエートアゴニスト及びアゴニスト−アンタゴニストの乱用抑止性経皮製剤
RU2019118034A (ru) Способ трансмукозальной доставки лекарства, средство трансмукозальной доставки лекарства (варианты) и способ лечения боли
RU2004106619A (ru) Композиции опиоидного агониста, содержащие высвобождаемый и изолированный антагонист
US20070117828A1 (en) Pharmaceutical compositions
JP2018518498A (ja) ケタミン経皮送達システム
US20200030251A1 (en) Transdermal drug delivery system for ketamine
JP2006514067A5 (ru)
JP2005247859A5 (ru)
RU2008126459A (ru) Трансдермальная терапевтическая система
AR039336A1 (es) Sistemas analgesicos transdermicos con potencial de abuso reducido
RU2013117274A (ru) Композиции и способы для смягчения дыхательной недостаточности, вызванной передозировкой опиоидов
JP2011137020A5 (ru)
JP2018080197A (ja) オピオイド誘発性有害薬力学的応答を治療するためのシステムおよび方法
EA200870182A1 (ru) Применение комбинации морфина и по меньшей мере одного антагониста опиатов для лечения зависимости от опиатов для предотвращения непероральной опиатомании у наркоманов
US10874658B2 (en) Sublingual opioid formulations containing naloxone
JP2017526719A5 (ru)
WO2020229388A1 (en) Mirtazapine for use in medication overuse headache based on tension-type headache
AU2020220105A1 (en) Multidirectional mucosal delivery devices and methods of use
Posner et al. Your patient is still in pain-now what?" Rescue analgesia".
MX2008006610A (en) Pharmaceutical compositions
Papich Analgesic drugs in animals-why animals are different from people.