JP6212104B2 - オピエートアゴニスト及びアゴニスト−アンタゴニストの乱用抑止性経皮製剤 - Google Patents
オピエートアゴニスト及びアゴニスト−アンタゴニストの乱用抑止性経皮製剤 Download PDFInfo
- Publication number
- JP6212104B2 JP6212104B2 JP2015247413A JP2015247413A JP6212104B2 JP 6212104 B2 JP6212104 B2 JP 6212104B2 JP 2015247413 A JP2015247413 A JP 2015247413A JP 2015247413 A JP2015247413 A JP 2015247413A JP 6212104 B2 JP6212104 B2 JP 6212104B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- opioid
- antagonist
- prodrug
- layer
- mil
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Active
Links
- NZCHDPGVOCPARK-UNSBKWMHSA-N CC(C)(C)C(C)(C(CC(CC1)(C2N(CC3CC3)CC22C3)C33c4c2ccc(OC(OCCC(CO)N)=O)c4O[C@H]32)[C@]12OC)O Chemical compound CC(C)(C)C(C)(C(CC(CC1)(C2N(CC3CC3)CC22C3)C33c4c2ccc(OC(OCCC(CO)N)=O)c4O[C@H]32)[C@]12OC)O NZCHDPGVOCPARK-UNSBKWMHSA-N 0.000 description 1
Images
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
- A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
- A61K9/703—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
- A61K9/7092—Transdermal patches having multiple drug layers or reservoirs, e.g. for obtaining a specific release pattern, or for combining different drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
- A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/32—Alcohol-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/36—Opioid-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y10—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
- Y10T—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER US CLASSIFICATION
- Y10T156/00—Adhesive bonding and miscellaneous chemical manufacture
- Y10T156/10—Methods of surface bonding and/or assembly therefor
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Addiction (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Description
本出願は2010年4月2日に出願した米国仮出願第61/320,526号の利益を主張し、その全体を参照により本明細書中に取り込む。
乱用抵抗性(abuse−resistant)製剤におけるオピオイドアゴニスト、オピオイドアゴニスト−アンタゴニスト又はそのプロドラッグならびにオピオイドアゴニスト、オピオイドアゴニスト−アンタゴニスト又はそのプロドラッグの経皮送達のための剤形を本明細書中に記載する。
疼痛(pain)は、最も頻繁に報告される症状であり、そして臨床医が直面する共通する臨床問題である。米国における数百万の人々は、多くの最近の報告によれば、慢性的に処置下にあるか又は不適切に管理されている重度の疼痛に悩まされている。
本明細書中に記載されるいくつかの実施形態は、オピオイドの経皮送達のための乱用抑止性組成物、製剤及び剤形(たとえば、パッチ)中に、オピオイドアゴニスト、アゴニスト−アンタゴニスト又はそのプロドラッグを含む。
本発明は種々の形で具体化され得るが、いくつかの実施形態の下記の記載は本開示が特許請求される内容の例示として考えられ、添付の特許請求の範囲を特定の実施形態に限定することが意図されないとの理解でなされている。この開示を通して使用される見出しは、単なる便利さのために提供され、そして特許請求の範囲をいかなる手段によっても限定するものと解釈されるべきでない。いずれかの見出しの下に示される実施形態は、いずれかの他の見出しの下に示される実施形態と組み合わされてよい。
(i)医学的疾患の阻止(inhibiting)、すなわち医学的疾患の開始、発生又は進行の停止(arresting)、減速(slowing)又は遅延(delaying);又は
(ii)医学的疾患の軽減(relieving)、すなわち医学的疾患の後退(regression)の誘発が挙げられる。
1つの実施形態において、オピオイドアゴニスト、オピオイドアゴニストプロドラッグ、オピオイドアゴニスト−アンタゴニスト又はオピオイドアゴニスト−アンタゴニストプロドラッグ及びオピオイドアンタゴニスト又はオピオイドアンタゴニストプロドラッグを含む第一の経皮剤形が対象に投与される。さらなる実施形態において、第1の経皮剤形は、対象に1回投与されるパッチであり、その後、それは廃棄される。第1の経皮剤形の1回の投与に続いて、オピオイドアゴニスト又はオピオイドアゴニスト−アンタゴニストの全身濃度をある時間にわたって測定し、そして最大濃度(「Cmax」)、投与後の最大濃度までの時間(「Tmax」)、及び時間対血漿又は血清濃度曲線下の面積(「AUC」)をそれから計算することができる。そのような実施形態において、AUCは0〜24時間、又は0時間〜無限で計算されうる。さらなる実施形態において、経皮剤形は、オピオイドアゴニスト又はオピオイドアゴニスト−アンタゴニストが定常状態の全身濃度に達するまで、対象に複数回投与される。定常状態に達した後に、オピオイドアゴニスト又はアゴニスト−アンタゴニストの全身濃度をある時間にわたって測定し、そしてオピオイドアゴニスト又はアゴニスト−アンタゴニストの最大定常状態濃度(「Cmax-ss」)及び最小定常状態濃度(「Cmin-ss」)を決定することができる。
表21及び図9はEVA及びHPC二層パッチからのナルトレキソンの放出を示す。
Claims (13)
- オピオイドを対象に経皮的に送達させるための乱用抑止性パッチであって:
(a)支持層;
(b)前記支持層の下にある第一の層であって、オピオイドを対象に経皮的に投与するためにパッチが使用されるときに治療レベルで経皮的に送達されないオピオイドアンタゴニスト又はオピオイドアンタゴニストのプロドラッグを含み、ここで、前記支持層は前記第一の層のオピオイドアンタゴニスト又はオピオイドアンタゴニストのプロドラッグに対して実質的に不透過性である、前記第一の層;
(c)前記第一の層の下にある第二の層であって:
(i)オピオイドアゴニスト、オピオイドアゴニスト−アンタゴニスト及びオピオイドアゴニスト−アンタゴニストのプロドラッグからなる群より選ばれるオピオイド;並びに
(ii)感圧接着剤
を含み、ここで前記第二の層は、対象に治療有効量のオピオイドを経皮的に投与するために、対象の皮膚と拡散的に連絡するように(in diffusional communication)構成されている、前記第二の層;並びに、
(d) 前記第一の層と前記第二の層との間に配置されたバリア層であって、水不溶性ポリマー材料及び水溶性ポリマーを含む、前記バリア層
を含み、ここで、エタノール、水又はpH6.5のリン酸緩衝液中に、30秒を超える間、前記パッチを置いた後における、オピオイドアゴニスト、又はオピオイドアゴニスト−アンタゴニスト若しくはそのプロドラッグと、オピオイドアンタゴニスト又はそのプロドラッグとの重量比である放出比が1:60〜60:1であり、
ここで、前記オピオイドアゴニスト−アンタゴニストのプロドラッグは、
前記オピオイドアンタゴニストのプロドラッグは、以下の式:
の化合物又はその医薬上許容される塩である、ナルトレキソンプロドラッグである、前記乱用抑止性パッチ。 - 前記オピオイドアゴニストは、アルフェンタニル、アリルプロジン、アルファプロジン、アニレリジン、ベンジルモルヒネ、ベンジトラミド、クロニタゼン、コデイン、デソモルヒネ、デキストロモラミド、デゾシン、ジアムプロミド、ジアモルホン、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、ジメノキサドール、ジメフェプタノール、ジメチルチアンブテン、ジオキサフェチルブチラート、ジピパノン、エプタゾシン、エトヘプタジン、エチルメチルチアンブテン、エチルモルヒネ、エトニタゼン、エトルフィン、ジヒドロエトルフィン、フェンタニル、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、ヒドロキシペチジン、イソメタドン、ケトベミドン、レボルファノール、レボメタジル、レボフェナシルモルファン、ロフェンタニル、メペリジン、メタゾシン、メタドン、メトポン、モルヒネ、ミロフィン、ナルセイン、ニコモルフィン、ノルレボルファノール、ノルメタドン、ノルモルフィン、ノルピパノン、アヘン、オキシコドン、オキシモルフォン、パパベレタム、フェナドキソン、フェノモルファン、フェナゾシン、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトラミド、プロフェプタジン(propheptazine)、プロメドール、プロペリジン、プロポキシフェン、スフェンタニル、チリジン、トラマドール及びそれらの医薬上許容される塩からなる群より選ばれ;又は、
前記オピオイドアゴニスト−アンタゴニストは、ブプレノルフィン、ブトルファノール、デゾシン、メプタジノール、ナルブフィン、ナロルフィン、ペンタゾシン及びそれらの医薬上許容される塩からなる群より選ばれ;そして/又は、
前記オピオイドアンタゴニストは、ナルトレキソン、6-ベータ-ナルトレキソール、ナルブフィン、ナルメフェン、ナロキソン、シクラゾシン、レバロルファン、シクロファン(cyclorphan)、オキシロルファン(oxilorphan)及びそれらの医薬上許容される塩からなる群より選ばれる、請求項1記載の乱用抑止性経皮パッチ。 - 前記オピオイドアゴニスト−アンタゴニストは、ブプレノルフィン又はその医薬上許容される塩である、請求項1記載の乱用抑止性経皮パッチ。
- 前記オピオイドアンタゴニストは、ナルトレキソン若しくはナロキソン、又はその医薬上許容される塩である、請求項1記載の乱用抑止性経皮パッチ。
- 前記水不溶性ポリマー材料は、エチルセルロース、セルロース誘導体、セルロースエステル、エチレン−酢酸ビニルコポリマー、ポリオレフィン、ポリエチレン、低密度ポリエチレン、中密度ポリエチレン、高密度ポリエチレン、ポリプロピレン、エチレン−プロピレンコポリマー、スチレン系ポリマー、ポリスチレン、ビニルポリマー、ポリ酢酸ビニル、アクリル系ポリマー、エチレンメチルアクリレートコポリマー、ポリメチルアクリレート、ポリエチルアクリレート、エチレン−アクリル酸コポリマー、エチレン−エチルアクリレートコポリマー、アクリル酸のホモポリマー、アクリル酸、メタクリル酸メチル、第四級アンモニウム基を含むメチルアクリル酸エステルのコポリマー、及び、それらの組み合わせからなる群より選ばれ;そして
前記水溶性ポリマーはセルロース誘導体、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、メチルセルロース、セルロースガム、ナトリウムカルボキシメチルヒドロキシエチルセルロース、メチルヒドロキシエチルセルロース、カルボキシアルキルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、ポリエチレンオキシド、多糖類、デキストラン、ポリシアル酸、トウモロコシデンプン、寒天、アガロース、アルギン酸塩、キサンタンガム、ヘパリン、キチン、キトサン、ポリビニルアルコール、ポリエチレングリコール、ポリオキサゾリン、ポリアクリロイルモルホリン及びそれらの組み合わせからなる群より選ばれる、請求項1記載の乱用抑止性経皮パッチ。 - 前記水不溶性ポリマー材料はエチルセルロースである、請求項1記載の乱用抑止性経皮パッチ。
- 前記水溶性ポリマーはヒドロキシプロピルセルロースである、請求項1記載の乱用抑止性経皮パッチ。
- 前記第一の層は、さらに:
(a)場合により、エチルセルロース、セルロース誘導体、セルロースエステル、エチレン−酢酸ビニルコポリマー、ポリオレフィン、ポリエチレン、低密度ポリエチレン、中密度ポリエチレン、高密度ポリエチレン、ポリプロピレン、エチレン−プロピレンコポリマー、スチレン系ポリマー、ポリスチレン、ビニルポリマー、ポリ酢酸ビニル、アクリル系ポリマー、エチレンメチルアクリレートコポリマー、ポリメチルアクリレート、ポリエチルアクリレート、エチレン−アクリル酸コポリマー、エチレン−エチルアクリレートコポリマー、アクリル酸のホモポリマー、アクリル酸、メタクリル酸メチル、第四級アンモニウム基を含むメチルアクリル酸エステルのコポリマー、及び、それらの組み合わせからなる群より選ばれる水不溶性ポリマー材料;並びに、
(b)場合により、セルロース誘導体、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、メチルセルロース、セルロースガム、ナトリウムカルボキシメチルヒドロキシエチルセルロース、メチルヒドロキシエチルセルロース、カルボキシアルキルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、ポリエチレンオキシド、多糖類、デキストラン、ポリシアル酸、トウモロコシデンプン、寒天、アガロース、アルギン酸塩、キサンタンガム、ヘパリン、キチン、キトサン、ポリビニルアルコール、ポリエチレングリコール、ポリオキサゾリン、ポリアクリロイルモルホリン及びそれらの組み合わせからなる群より選ばれる水溶性ポリマー
を含む、請求項1記載の乱用抑止性経皮パッチ。 - 前記オピオイドアンタゴニストは、ナルトレキソン又はその医薬上許容される塩であり、前記オピオイドは、ブプレノルフィン若しくはその医薬上許容される塩、又は請求項1に記載のブプレノルフィンプロドラッグであり、ここで放出比は1:1〜0.01:1であり;あるいは、
前記オピオイドアンタゴニストは、請求項1に記載のナルトレキソンプロドラッグであり、前記オピオイドはブプレノルフィン若しくはその医薬上許容される塩、又は請求項1に記載のブプレノルフィンプロドラッグであり、ここで放出比は1:1〜0.01:1であり;あるいは、
前記オピオイドアンタゴニストは、ナロキソン又はその医薬上許容される塩であり、前記オピオイドは、ブプレノルフィン若しくはその医薬上許容される塩、又は請求項1に記載のブプレノルフィンプロドラッグであり、ここで放出比は4:1〜0.01:1である、請求項1記載の乱用抑止性経皮パッチ。 - オピオイド依存症、アルコール依存症、多剤中毒、疼痛、コカイン中毒、摂食障害及び治療抵抗性うつ病を治療するのに使用するための、請求項1記載の、オピオイドを対象に経皮送達させるための乱用抑止性パッチ。
- 前記オピオイドアゴニストは、アルフェンタニル、アリルプロジン、アルファプロジン、アニレリジン、ベンジルモルヒネ、ベンジトラミド、クロニタゼン、コデイン、デソモルヒネ、デキストロモラミド、デゾシン、ジアムプロミド、ジアモルホン、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、ジメノキサドール、ジメフェプタノール、ジメチルチアンブテン、ジオキサフェチルブチラート、ジピパノン、エプタゾシン、エトヘプタジン、エチルメチルチアンブテン、エチルモルヒネ、エトニタゼン、エトルフィン、ジヒドロエトルフィン、フェンタニル、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、ヒドロキシペチジン、イソメタドン、ケトベミドン、レボルファノール、レボメタジル、レボフェナシルモルファン、ロフェンタニル、メペリジン、メタゾシン、メタドン、メトポン、モルヒネ、ミロフィン、ナルセイン、ニコモルフィン、ノルレボルファノール、ノルメタドン、ノルモルフィン、ノルピパノン、アヘン、オキシコドン、オキシモルフォン、パパベレタム、フェナドキソン、フェノモルファン、フェナゾシン、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトラミド、プロフェプタジン(propheptazine)、プロメドール、プロペリジン、プロポキシフェン、スフェンタニル、チリジン、トラマドール及びそれらの医薬上許容される塩からなる群より選ばれ;又は、
前記オピオイドアゴニスト−アンタゴニストは、ブプレノルフィン、ブトルファノール、デゾシン、メプタジノール、ナルブフィン、ナロルフィン、ペンタゾシン及びそれらの医薬上許容される塩からなる群より選ばれ;そして/又は、
前記オピオイドアンタゴニストは、ナルトレキソン、6-ベータ-ナルトレキソール、ナルブフィン、ナルメフェン、ナロキソン、シクラゾシン、レバロルファン、シクロファン(cyclorphan)、オキシロルファン(oxilorphan)及びそれらの医薬上許容される塩からなる群より選ばれる、請求項10記載の乱用抑止性経皮パッチ。 - オピオイドを対象に送達させるための乱用抑止性経皮パッチの製造方法であって、以下のステップ:
(a)オピオイドを経皮的に投与するためにパッチを使用したときに治療レベルで経皮的に送達されないオピオイドアンタゴニスト又はオピオイドアンタゴニストのプロドラッグを含む、第一の層を、支持層を含む基材に適用するステップ;
(b)水不溶性ポリマー材料及び水溶性ポリマーを含むバリア層を前記第一の層に適用するステップ;そして、
(c) 第二の層を前記バリア層に適用するステップであって、ここで前記第二の層は:
(i)オピオイドアゴニスト、オピオイドアゴニスト−アンタゴニスト及びオピオイドアゴニスト−アンタゴニストのプロドラッグからなる群より選ばれるオピオイド;並びに、
(ii)感圧接着剤
を含み、ここで前記第二の層は、対象に治療有効量のオピオイドを経皮的に投与するために、対象の皮膚と拡散的に連絡するように構成されている、前記ステップ
を含み、
ここで、エタノール、水又はpH6.5のリン酸緩衝液中に、30秒間を超える間、前記パッチを置いた後における、オピオイドアゴニスト、又はオピオイドアゴニスト−アンタゴニスト若しくはそのプロドラッグと、オピオイドアンタゴニスト又はそのプロドラッグとの重量比である放出比が1:60〜60:1であり、
ここで、前記オピオイドアゴニスト−アンタゴニストのプロドラッグは、
前記オピオイドアンタゴニストのプロドラッグは、以下の式:
の化合物又はその医薬上許容される塩である、ナルトレキソンプロドラッグである、前記方法。 - 前記オピオイドアゴニストは、アルフェンタニル、アリルプロジン、アルファプロジン、アニレリジン、ベンジルモルヒネ、ベンジトラミド、クロニタゼン、コデイン、デソモルヒネ、デキストロモラミド、デゾシン、ジアムプロミド、ジアモルホン、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、ジメノキサドール、ジメフェプタノール、ジメチルチアンブテン、ジオキサフェチルブチラート、ジピパノン、エプタゾシン、エトヘプタジン、エチルメチルチアンブテン、エチルモルヒネ、エトニタゼン、エトルフィン、ジヒドロエトルフィン、フェンタニル、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、ヒドロキシペチジン、イソメタドン、ケトベミドン、レボルファノール、レボメタジル、レボフェナシルモルファン、ロフェンタニル、メペリジン、メタゾシン、メタドン、メトポン、モルヒネ、ミロフィン、ナルセイン、ニコモルフィン、ノルレボルファノール、ノルメタドン、ノルモルフィン、ノルピパノン、アヘン、オキシコドン、オキシモルフォン、パパベレタム、フェナドキソン、フェノモルファン、フェナゾシン、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトラミド、プロフェプタジン(propheptazine)、プロメドール、プロペリジン、プロポキシフェン、スフェンタニル、チリジン、トラマドール及びそれらの医薬上許容される塩からなる群より選ばれ;又は、
前記オピオイドアゴニスト−アンタゴニストは、ブプレノルフィン、ブトルファノール、デゾシン、メプタジノール、ナルブフィン、ナロルフィン、ペンタゾシン及びそれらの医薬上許容される塩からなる群より選ばれ;そして/又は、
前記オピオイドアンタゴニストは、ナルトレキソン、6-ベータ-ナルトレキソール、ナルブフィン、ナルメフェン、ナロキソン、シクラゾシン、レバロルファン、シクロファン(cyclorphan)、オキシロルファン(oxilorphan)及びそれらの医薬上許容される塩からなる群より選ばれる、請求項12記載の方法。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US32052610P | 2010-04-02 | 2010-04-02 | |
US61/320,526 | 2010-04-02 |
Related Parent Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2013502921A Division JP2013523780A (ja) | 2010-04-02 | 2011-04-04 | オピエートアゴニスト及びアゴニスト−アンタゴニストの乱用抑止性経皮製剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2016053085A JP2016053085A (ja) | 2016-04-14 |
JP6212104B2 true JP6212104B2 (ja) | 2017-10-11 |
Family
ID=44121770
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2013502921A Withdrawn JP2013523780A (ja) | 2010-04-02 | 2011-04-04 | オピエートアゴニスト及びアゴニスト−アンタゴニストの乱用抑止性経皮製剤 |
JP2015247413A Active JP6212104B2 (ja) | 2010-04-02 | 2015-12-18 | オピエートアゴニスト及びアゴニスト−アンタゴニストの乱用抑止性経皮製剤 |
Family Applications Before (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2013502921A Withdrawn JP2013523780A (ja) | 2010-04-02 | 2011-04-04 | オピエートアゴニスト及びアゴニスト−アンタゴニストの乱用抑止性経皮製剤 |
Country Status (6)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US8481560B2 (ja) |
EP (2) | EP2552425B1 (ja) |
JP (2) | JP2013523780A (ja) |
CA (1) | CA2795158C (ja) |
ES (1) | ES2592277T3 (ja) |
WO (1) | WO2011123866A1 (ja) |
Families Citing this family (56)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US7776314B2 (en) | 2002-06-17 | 2010-08-17 | Grunenthal Gmbh | Abuse-proofed dosage system |
DE10336400A1 (de) | 2003-08-06 | 2005-03-24 | Grünenthal GmbH | Gegen Missbrauch gesicherte Darreichungsform |
DE10361596A1 (de) | 2003-12-24 | 2005-09-29 | Grünenthal GmbH | Verfahren zur Herstellung einer gegen Missbrauch gesicherten Darreichungsform |
DE102005005446A1 (de) | 2005-02-04 | 2006-08-10 | Grünenthal GmbH | Bruchfeste Darreichungsformen mit retardierter Freisetzung |
US20070048228A1 (en) | 2003-08-06 | 2007-03-01 | Elisabeth Arkenau-Maric | Abuse-proofed dosage form |
DE102004032049A1 (de) | 2004-07-01 | 2006-01-19 | Grünenthal GmbH | Gegen Missbrauch gesicherte, orale Darreichungsform |
DE102005005449A1 (de) | 2005-02-04 | 2006-08-10 | Grünenthal GmbH | Verfahren zur Herstellung einer gegen Missbrauch gesicherten Darreichungsform |
EP2249811A1 (en) | 2008-01-25 | 2010-11-17 | Grünenthal GmbH | Pharmaceutical dosage form |
WO2011009602A1 (en) | 2009-07-22 | 2011-01-27 | Grünenthal GmbH | Hot-melt extruded controlled release dosage form |
BR112012001244A2 (pt) | 2009-07-22 | 2020-12-08 | Gruünenthal Gmbh | Forma de dosagem resitente à adulteração, seu processo de produção, e embalagem contendo tal forma |
EP2552425B1 (en) | 2010-04-02 | 2016-07-27 | Buzzz Pharmaceuticals Limited | Abuse-deterrent transdermal formulations of opiate agonists and agonist-antagonists |
CA2795156C (en) * | 2010-04-02 | 2019-05-14 | Alltranz Inc. | Transdermally deliverable opioid prodrugs, abuse-resistant compositions and methods of using opioid prodrugs |
AR082862A1 (es) | 2010-09-02 | 2013-01-16 | Gruenenthal Gmbh | Forma de dosificacion resistente a alteracion que comprende un polimero anionico |
RU2604676C2 (ru) | 2010-09-02 | 2016-12-10 | Грюненталь Гмбх | Устойчивая к разрушению лекарственная форма, содержащая неорганическую соль |
US9566341B1 (en) | 2011-04-27 | 2017-02-14 | University Of Kentucky Research Foundation | Compounds including Cox inhibitor moiety and enhanced delivery of active drugs using same |
WO2013006643A1 (en) | 2011-07-06 | 2013-01-10 | The Parkinson's Institute | Compositions and methods for treatment of symptoms in parkinson's disease patients |
PT2736497T (pt) | 2011-07-29 | 2017-11-30 | Gruenenthal Gmbh | Comprimido resistente a adulteração proporcionando libertação imediata de fármaco |
BR112014002022A2 (pt) | 2011-07-29 | 2017-02-21 | Gruenenthal Gmbh | comprimido resistente à violação proporcionando liberação de fármaco imediata |
ES2663412T3 (es) * | 2012-01-31 | 2018-04-12 | Grünenthal GmbH | Parche farmacéutico para la administración transdérmica de (1R,4R)-6'-fluor-N,N-dimetil-4-fenil-4',9'-dihidro-3'H-espiro[ciclohexano-1,1'-pirano[3,4-b]indol]-4-amina |
CA2864949A1 (en) | 2012-02-28 | 2013-09-06 | Grunenthal Gmbh | Tamper-resistant dosage form comprising pharmacologically active compound and anionic polymer |
CN104302280A (zh) | 2012-04-17 | 2015-01-21 | 普渡制药公司 | 用于治疗阿片样物质所致不良药效学响应的系统和方法 |
ES2692944T3 (es) | 2012-04-18 | 2018-12-05 | Grünenthal GmbH | Forma de dosificación farmacéutica resistente a la manipulación y resistente a la descarga rápida de la dosis |
US10064945B2 (en) | 2012-05-11 | 2018-09-04 | Gruenenthal Gmbh | Thermoformed, tamper-resistant pharmaceutical dosage form containing zinc |
MX2015016254A (es) | 2013-05-29 | 2016-04-20 | Gruenenthal Gmbh | Forma de dosificacion resistente al uso indebido con perfil de liberacion bimodal. |
MX371432B (es) | 2013-05-29 | 2020-01-30 | Gruenenthal Gmbh | Forma de dosificacion resistente al uso indebido que contiene una o mas particulas. |
US10624862B2 (en) | 2013-07-12 | 2020-04-21 | Grünenthal GmbH | Tamper-resistant dosage form containing ethylene-vinyl acetate polymer |
CA2919892C (en) | 2013-08-12 | 2019-06-18 | Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. | Extruded immediate release abuse deterrent pill |
US9770514B2 (en) | 2013-09-03 | 2017-09-26 | ExxPharma Therapeutics LLC | Tamper-resistant pharmaceutical dosage forms |
CN105934241B (zh) | 2013-11-26 | 2020-06-05 | 格吕伦塔尔有限公司 | 通过低温研磨制备粉末状药物组合物 |
US9492444B2 (en) | 2013-12-17 | 2016-11-15 | Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. | Extruded extended release abuse deterrent pill |
US10172797B2 (en) | 2013-12-17 | 2019-01-08 | Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. | Extruded extended release abuse deterrent pill |
ES2729871T3 (es) | 2014-01-22 | 2019-11-06 | 4P Therapeutics | Sistemas transdérmicos disuasivos del abuso y del mal uso |
WO2015173195A1 (en) | 2014-05-12 | 2015-11-19 | Grünenthal GmbH | Tamper resistant immediate release capsule formulation comprising tapentadol |
AU2015266117A1 (en) | 2014-05-26 | 2016-11-24 | Grunenthal Gmbh | Multiparticles safeguarded against ethanolic dose-dumping |
EP3169315B1 (en) | 2014-07-17 | 2020-06-24 | Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. | Immediate release abuse deterrent liquid fill dosage form |
US10071090B2 (en) | 2014-07-18 | 2018-09-11 | Buzzz Pharmaceuticals Limited | Oxymorphone transdermal patch |
AU2015336065A1 (en) | 2014-10-20 | 2017-05-04 | Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. | Extended release abuse deterrent liquid fill dosage form |
US10010543B1 (en) | 2014-12-23 | 2018-07-03 | Barr Laboratories, Inc. | Transdermal dosage form |
JP2018511355A (ja) | 2015-01-28 | 2018-04-26 | クロノ セラピューティクス インコーポレイテッドChrono Therapeutics Inc. | 薬剤送達方法及びシステム |
EP3267875A4 (en) | 2015-03-12 | 2018-12-05 | Chrono Therapeutics Inc. | Craving input and support system |
CN107889459A (zh) | 2015-04-24 | 2018-04-06 | 格吕伦塔尔有限公司 | 具有立即释放和对溶剂萃取的抗性的抗篡改剂型 |
US10842750B2 (en) | 2015-09-10 | 2020-11-24 | Grünenthal GmbH | Protecting oral overdose with abuse deterrent immediate release formulations |
GB201520390D0 (en) * | 2015-11-19 | 2016-01-06 | Euro Celtique Sa | Composition |
GB201600919D0 (en) * | 2016-01-18 | 2016-03-02 | Buzzz Pharmaceuticals Ltd | Transdermal patch |
GB201600920D0 (en) * | 2016-01-18 | 2016-03-02 | Buzzz Pharmaceuticals Ltd | Transdermal patch |
CN108778195A (zh) | 2016-03-16 | 2018-11-09 | 泰尔茂株式会社 | 支架 |
EP3565617A1 (en) | 2017-01-06 | 2019-11-13 | Chrono Therapeutics Inc. | Transdermal drug delivery devices and methods |
WO2019032147A1 (en) * | 2017-08-10 | 2019-02-14 | Avro Life Sciences, Inc. | TRANSDERMAL DRUG DELIVERY SYSTEM |
US20180193332A1 (en) * | 2017-10-09 | 2018-07-12 | Adapt Pharma Operations Limited | Low-temperature stable opioid antagonist solutions |
WO2019090125A2 (en) * | 2017-11-02 | 2019-05-09 | Chrono Therapeutics Inc. | Smart abuse-deterrent transdermal drug delivery system |
CA3082892A1 (en) * | 2017-11-15 | 2019-05-23 | The Regents Of The University Of California | Treatment of opioid use disorder, opioid withdrawal symptoms and chronic pain |
AU2019279884A1 (en) | 2018-05-29 | 2020-12-10 | Morningside Venture Investments Limited | Drug delivery methods and systems |
US10799496B2 (en) | 2018-07-13 | 2020-10-13 | Alkermes Pharma Ireland Limited | Naphthylenyl compounds for long-acting injectable compositions and related methods |
WO2020012245A1 (en) | 2018-07-13 | 2020-01-16 | Alkermes Pharma Ireland Limited | Thienothiophene-naltrexone prodrugs for long-acting injectable compositions |
WO2020094634A1 (en) | 2018-11-05 | 2020-05-14 | Alkermes Pharma Ireland Limited | Thiophene prodrugs of naltroxene for long-acting injectable compositions and related methods |
WO2021041800A1 (en) * | 2019-08-30 | 2021-03-04 | Remedy Diagnostics LLC | Transdermal device comprising pain molecules |
Family Cites Families (30)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3216301A (en) | 1964-01-27 | 1965-11-09 | Bevis Ind Inc | Edge trimming apparatus |
GB8332556D0 (en) * | 1983-12-06 | 1984-01-11 | Reckitt & Colmann Prod Ltd | Analgesic compositions |
US4591622A (en) | 1984-10-29 | 1986-05-27 | Dow Corning Corporation | Silicone pressure-sensitive adhesive process and product thereof |
US4585836A (en) | 1984-10-29 | 1986-04-29 | Dow Corning Corporation | Silicone pressure-sensitive adhesive process and product with improved lap-shear stability-II |
US4655767A (en) | 1984-10-29 | 1987-04-07 | Dow Corning Corporation | Transdermal drug delivery devices with amine-resistant silicone adhesives |
US4584355A (en) | 1984-10-29 | 1986-04-22 | Dow Corning Corporation | Silicone pressure-sensitive adhesive process and product with improved lap-shear stability-I |
DE69923675T2 (de) * | 1998-04-29 | 2006-05-11 | Virotex Corp., Fort Collins | Pharmazeutische trägervorrichtung welche zur verabreichung von wirkstoffen an schleimhautoberflächen geeignet ist |
DE10025946A1 (de) * | 2000-05-26 | 2001-11-29 | Gruenenthal Gmbh | Wirkstoffkombination |
US8449908B2 (en) | 2000-12-22 | 2013-05-28 | Alltranz, Llc | Transdermal delivery of cannabidiol |
US20020111377A1 (en) | 2000-12-22 | 2002-08-15 | Albany College Of Pharmacy | Transdermal delivery of cannabinoids |
SI2316439T1 (sl) * | 2001-05-01 | 2015-10-30 | Euro-Celtique S.A. | Proti zlorabi odporni transdermalni sistemi, ki vsebujejo opioid |
NZ530227A (en) | 2001-06-18 | 2006-09-29 | Noven Pharma | Enhanced drug delivery in transdermal systems |
WO2003090729A1 (en) * | 2002-04-23 | 2003-11-06 | Alza Corporation | Transdermal analgesic systems with reduced abuse potential |
AR033748A1 (es) * | 2002-05-15 | 2004-01-07 | Thalas Group Inc | Un dispositivo para la administracion transdermica de sustancias farmacologicamente activas que comprende dos capas adhesivas superpuestas y un procedimiento para prepararlo |
US7182955B2 (en) * | 2003-04-30 | 2007-02-27 | 3M Innovative Properties Company | Abuse-resistant transdermal dosage form |
EA009623B1 (ru) * | 2003-04-30 | 2008-02-28 | Пэдью Фарма Л.П. | Устойчивая к манипуляциям дозировочная форма для трансдермального введения |
AU2004286852A1 (en) * | 2003-10-30 | 2005-05-19 | Alza Corporation | Transdermal analgesic systems having reduced abuse potential |
ME02661B (me) * | 2004-02-23 | 2017-06-20 | Euro Celtique Sa | Opioidni transdermalni preparat otporan na zloupotrebu |
WO2008134071A1 (en) * | 2007-04-26 | 2008-11-06 | Theraquest Biosciences, Inc. | Multimodal abuse resistant extended release formulations |
US20090082466A1 (en) * | 2006-01-27 | 2009-03-26 | Najib Babul | Abuse Resistant and Extended Release Formulations and Method of Use Thereof |
WO2007070632A2 (en) * | 2005-12-13 | 2007-06-21 | Biodelivery Sciences International, Inc. | Abuse resistant transmucosal drug delivery device |
US8158156B2 (en) * | 2006-06-19 | 2012-04-17 | Alpharma Pharmaceuticals, Llc | Abuse-deterrent multi-layer pharmaceutical composition comprising an opioid antagonist and an opioid agonist |
US20080008745A1 (en) | 2006-06-21 | 2008-01-10 | University Of Kentucky Research Foundation | Transdermal delivery of naltrexone hydrochloride, naltrexol hydrochloride, and bis(hydroxy-methyl)propionyl-3-0 ester naltrexone using microneedles |
CA2663515C (en) * | 2006-09-22 | 2015-09-01 | Alltranz Inc. | Transdermally deliverable buprenorphine prodrugs and abuse-resistant compositions thereof |
AU2007322269A1 (en) * | 2006-10-11 | 2008-05-29 | Alpharma Pharmaceuticals, Llc | Pharmaceutical compositions |
US8653271B2 (en) | 2006-10-18 | 2014-02-18 | University Of Kentucky Research Foundation | Enhancing transdermal delivery of opioid antagonists and agonists using codrugs linked to bupropion or hydroxybupropion |
WO2009018389A1 (en) | 2007-07-30 | 2009-02-05 | Alltranz Inc. | Prodrugs of cannabidiol, compositions comprising prodrugs of cannabidiol and methods of using the same |
EP2963031B1 (en) | 2007-11-30 | 2019-02-06 | Zynerba Pharmaceuticals, Inc. | Prodrugs of tetrahydrocannabinol, compositions comprising prodrugs of tetrahydrocannabinol and methods of using the same |
WO2009120889A2 (en) * | 2008-03-26 | 2009-10-01 | Alltranz Inc. | Abuse deterrent transdermal formulations of opiate agonists and agonist-antagonists |
EP2552425B1 (en) | 2010-04-02 | 2016-07-27 | Buzzz Pharmaceuticals Limited | Abuse-deterrent transdermal formulations of opiate agonists and agonist-antagonists |
-
2011
- 2011-04-04 EP EP11715120.9A patent/EP2552425B1/en active Active
- 2011-04-04 US US13/079,758 patent/US8481560B2/en active Active
- 2011-04-04 CA CA2795158A patent/CA2795158C/en active Active
- 2011-04-04 EP EP16151271.0A patent/EP3064199B1/en active Active
- 2011-04-04 JP JP2013502921A patent/JP2013523780A/ja not_active Withdrawn
- 2011-04-04 ES ES11715120.9T patent/ES2592277T3/es active Active
- 2011-04-04 WO PCT/US2011/031135 patent/WO2011123866A1/en active Application Filing
-
2015
- 2015-12-18 JP JP2015247413A patent/JP6212104B2/ja active Active
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
EP3064199A1 (en) | 2016-09-07 |
CA2795158A1 (en) | 2011-10-06 |
US8481560B2 (en) | 2013-07-09 |
EP2552425A1 (en) | 2013-02-06 |
US20110245783A1 (en) | 2011-10-06 |
EP2552425B1 (en) | 2016-07-27 |
EP3064199B1 (en) | 2023-12-20 |
CA2795158C (en) | 2019-10-22 |
WO2011123866A1 (en) | 2011-10-06 |
JP2013523780A (ja) | 2013-06-17 |
JP2016053085A (ja) | 2016-04-14 |
ES2592277T3 (es) | 2016-11-29 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP6212104B2 (ja) | オピエートアゴニスト及びアゴニスト−アンタゴニストの乱用抑止性経皮製剤 | |
US10238648B2 (en) | Abuse deterrent opioid/opioid-antagonist transdermal patch | |
JP2021121639A (ja) | 多方向性粘膜送達装置および使用法 | |
US20090246265A1 (en) | Abuse deterrent transdermal formulations of opiate agonists and agonist-antagonists | |
KR100742471B1 (ko) | 활성 물질 디아모르핀을 포함하는 약학 제제 및 아편제중독증의 치료 방법에서의 그의 용도 | |
US20190328681A1 (en) | Transdermal patch | |
EP2123274A1 (en) | Medicinal composition for transdermal absorption, medicinal composition storing unit and transdermal absorption preparation using the same | |
US20060216340A1 (en) | Method of providing sustained analgesia with buprenorphine | |
CA2845634A1 (en) | Abuse-resistant mucoadhesive devices for delivery of buprenorphine | |
JP2018080197A (ja) | オピオイド誘発性有害薬力学的応答を治療するためのシステムおよび方法 | |
AU2015314714A1 (en) | Systems and methods for attenuating opioid-induced euphoria | |
DE102006011338A1 (de) | Pflasterverpackung | |
US20230218538A1 (en) | Transdermal patch | |
US20040228906A1 (en) | Use of buprenorphine for the manufacture of a transdermal delivery device for the treatment of urinary incontinence, especially urge incontinence | |
US20190022024A1 (en) | Transdermal patch | |
WO2017017452A1 (en) | Transdermal delivery system |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20160118 |
|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20160118 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20161206 |
|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20170306 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20170511 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20170815 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20170914 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 6212104 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |