RU2011117267A - Желчные кислоты и бигуаниды как ингибиторы протеаз для сохранения целостности пептидов в пищеварительном канале - Google Patents
Желчные кислоты и бигуаниды как ингибиторы протеаз для сохранения целостности пептидов в пищеварительном канале Download PDFInfo
- Publication number
- RU2011117267A RU2011117267A RU2011117267/04A RU2011117267A RU2011117267A RU 2011117267 A RU2011117267 A RU 2011117267A RU 2011117267/04 A RU2011117267/04 A RU 2011117267/04A RU 2011117267 A RU2011117267 A RU 2011117267A RU 2011117267 A RU2011117267 A RU 2011117267A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- pharmaceutically acceptable
- acid
- subject
- peptide
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/575—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of three or more carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, ergosterol, sitosterol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
- A61K31/155—Amidines (), e.g. guanidine (H2N—C(=NH)—NH2), isourea (N=C(OH)—NH2), isothiourea (—N=C(SH)—NH2)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- A61K38/12—Cyclic peptides, e.g. bacitracins; Polymyxins; Gramicidins S, C; Tyrocidins A, B or C
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J9/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of more than two carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, coprostane
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
1. Соединение для ингибирования одной или более протеаз пищеварительного канала, представляющее собой желчную кислоту или фармацевтически приемлемую соль желчной кислоты, где указанная желчная кислота выбрана из группы, состоящей из хенодезоксихолевой кислоты, урсодезоксихолевой кислоты, гликодезоксихолевой кислоты, гликохенодезоксихолевой кислоты или фармацевтически приемлемой соли этих соединений. ! 2. Соединение для ингибирования одной или более протеаз пищеварительного канала, представляющее собой бигуанид или фармацевтически приемлемую соль бигуанида. ! 3. Соединение по п.2, где бигуанид или его фармацевтически приемлемая соль имеет следующую формулу: ! ! где R5, R6, R7 и R8 являются, каждый, независимо выбранными из водорода, необязательно замещенного алкила, необязательно замещенного фенила, этиленгликоля, диэтиленгликоля, триэтиленгликоля и тетраэтиленгликоля, за исключением того, что один из R5, R6, R7 и R8 является ! ! где R9, R10 и R11 являются, каждый, независимо выбранными из водорода, необязательно замещенного алкила, необязательно замещенного фенила, этиленгликоля, диэтиленгликоля, триэтиленгликоля и тетраэтиленгликоля. ! 4. Соединение по п.2, где бигуанид является метформином, фенформином или хлоргексидином или их фармацевтически приемлемыми солями. ! 5. Продукт, содержащий (а) соединение по любому из пп.1-4, и (b) пептид или полипептид, где (а) и (b) приготовлены для одновременной, раздельной или последовательной доставки субъекту для лечения заболевания или состояния, которому подвержен субъект, или для предупреждения заболевания или состояния, которому подвержен субъект. ! 6. Продукт по п.5, где заболев�
Claims (29)
1. Соединение для ингибирования одной или более протеаз пищеварительного канала, представляющее собой желчную кислоту или фармацевтически приемлемую соль желчной кислоты, где указанная желчная кислота выбрана из группы, состоящей из хенодезоксихолевой кислоты, урсодезоксихолевой кислоты, гликодезоксихолевой кислоты, гликохенодезоксихолевой кислоты или фармацевтически приемлемой соли этих соединений.
2. Соединение для ингибирования одной или более протеаз пищеварительного канала, представляющее собой бигуанид или фармацевтически приемлемую соль бигуанида.
3. Соединение по п.2, где бигуанид или его фармацевтически приемлемая соль имеет следующую формулу:
где R5, R6, R7 и R8 являются, каждый, независимо выбранными из водорода, необязательно замещенного алкила, необязательно замещенного фенила, этиленгликоля, диэтиленгликоля, триэтиленгликоля и тетраэтиленгликоля, за исключением того, что один из R5, R6, R7 и R8 является
где R9, R10 и R11 являются, каждый, независимо выбранными из водорода, необязательно замещенного алкила, необязательно замещенного фенила, этиленгликоля, диэтиленгликоля, триэтиленгликоля и тетраэтиленгликоля.
4. Соединение по п.2, где бигуанид является метформином, фенформином или хлоргексидином или их фармацевтически приемлемыми солями.
5. Продукт, содержащий (а) соединение по любому из пп.1-4, и (b) пептид или полипептид, где (а) и (b) приготовлены для одновременной, раздельной или последовательной доставки субъекту для лечения заболевания или состояния, которому подвержен субъект, или для предупреждения заболевания или состояния, которому подвержен субъект.
6. Продукт по п.5, где заболеванию или состоянию подвержен пищеварительный канал субъекта.
7. Продукт по п.6, где соединение представлено в концентрации от примерно 20 до 100 мг/мл.
8. Продукт по п.6, где соединение представлено в количестве по меньшей мере 50 мас.%.
9. Продукт по п.6, где соединение представлено в количестве по меньшей мере от 60 до 95 мас.%.
10. Продукт по п.6, где соединение представлено в количестве по меньшей мере от 80 до 90 мас.%.
11. Продукт по п.6, где соединение выбрано из хенодезоксихолевой кислоты, урсодезоксихолевой кислоты, гликохенодезоксихолевой кислоты, гликодезоксихолевой кислоты или фармацевтически приемлемых солей этих соединений.
12. Продукт по п.6, где соединение выбрано из метформина, фенформина или хлоргексидина или их фармацевтически приемлемых солей.
13. Продукт по п.6, где пептид является циклическим пептидом.
14. Фармацевтическая композиция, содержащая (а) соединение по любому из пп.1-4, и (b) пептид или полипептид, где (а) и (b) приготовлены для одновременной, раздельной или последовательной доставки субъекту для лечения заболевания или состояния, которому подвержен субъект, или для предупреждения заболевания или состояния, которому подвержен субъект.
15. Фармацевтическая композиция по п.14, где заболеванию или состоянию подвержен пищеварительный канал субъекта.
16. Фармацевтическая композиция по п.15, где соединение представлено в концентрации от примерно 20 до 100 мг/мл.
17. Фармацевтическая композиция по п.14, где соединение представлено в количестве по меньшей мере 50 мас.%.
18. Фармацевтическая композиция по п.14, где соединение представлено в количестве по меньшей мере от 60 до 95 мас.%.
19. Фармацевтическая композиция по п.14, где соединение представлено в количестве по меньшей мере от 80 до 90 мас.%.
20. Фармацевтическая композиция по п.14, где соединение выбрано из хенодезоксихолевой кислоты, урсодезоксихолевой кислоты, гликохенодезоксихолевой кислоты, гликодезоксихолевой кислоты или фармацевтически приемлемых солей этих соединений.
21. Фармацевтическая композиция по п.14, где соединение выбрано из метформина, фенформина или хлоргексидина или их фармацевтически приемлемых солей.
22. Фармацевтическая композиция по п.14, где пептид является циклическим пептидом.
23. Способ ингибирования одной или более протеаз, включающий этап введения субъекту соединения по любому из пп.1-4 или фармацевтической композиции по любому из пп.14-22.
24. Применение: (i) пептида или полипептида и (ii) желчной соли или ее фармацевтически приемлемой соли по п.1 для получения лекарственного средства, где указанная соль или ее фармацевтически приемлемая соль присутствует в композиции в концентрации от 20 до 100 мг/мл, и композиция составлена для доставки пептида в кишечник.
25. Применение по п.24, где желчная соль выбрана из одной или более из хенодезоксихолевой кислоты, урсодезоксихолевой кислоты, гликохенодезоксихолевой кислоты, гликодезоксихолевой кислоты или фармацевтически приемлемой соли этих соединений.
26. Применение по п.24, где пептид является циклическим пептидом.
27. Применение: (i) пептида или полипептида и (ii) бигуанида или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.2-4 для получения лекарственного средства, где указанный бигуанид или его фармацевтически приемлемая соль присутствует в композиции в концентрации от 20 до 100 мг/мл, и композиция составлена для доставки пептида в кишечник.
28. Применение по п.27, где бигуанид является предпочтительно одним или более из метформина, фенформина или хлоргексидина или их фармацевтически приемлемых солей.
29. Применение по п.27, где пептид является циклическим пептидом.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GBGB0817969.9A GB0817969D0 (en) | 2008-10-01 | 2008-10-01 | Pharmaceutical composition |
| GB0817969.9 | 2008-10-01 | ||
| PCT/AU2009/001305 WO2010037173A1 (en) | 2008-10-01 | 2009-10-01 | Bile acids and biguanides as protease inhibitors for preserving the integrity of peptides in the gut |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2011117267A true RU2011117267A (ru) | 2012-11-10 |
| RU2525290C2 RU2525290C2 (ru) | 2014-08-10 |
Family
ID=40019875
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2011117267/04A RU2525290C2 (ru) | 2008-10-01 | 2009-10-01 | Желчные кислоты и бигуаниды как ингибиторы протеаз для сохранения целостности пептидов в пищеварительном канале |
Country Status (17)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US9913850B2 (ru) |
| EP (2) | EP2361091B1 (ru) |
| KR (1) | KR101731656B1 (ru) |
| CN (1) | CN102307582B (ru) |
| AU (1) | AU2009299112B2 (ru) |
| CA (1) | CA2740477C (ru) |
| DK (1) | DK2361091T3 (ru) |
| ES (1) | ES2535260T3 (ru) |
| GB (1) | GB0817969D0 (ru) |
| HK (2) | HK1155376A1 (ru) |
| IL (1) | IL212050A (ru) |
| PL (1) | PL2361091T3 (ru) |
| PT (1) | PT2361091E (ru) |
| RU (1) | RU2525290C2 (ru) |
| SI (1) | SI2361091T1 (ru) |
| WO (1) | WO2010037173A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201102401B (ru) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR101724431B1 (ko) | 2015-08-19 | 2017-04-18 | 대우조선해양 주식회사 | 선박용 스러스터의 설치방법 및 이를 위한 얼라인먼트 결정용 지그 |
| EP4281062A1 (en) * | 2021-01-22 | 2023-11-29 | AXCESS (UK) Ltd. | Edta and egta for use in preserving the integrity of therapeutic compounds |
Family Cites Families (20)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| IL68769A (en) * | 1983-05-23 | 1986-02-28 | Hadassah Med Org | Pharmaceutical compositions containing insulin for oral administration |
| US6156731A (en) | 1989-05-10 | 2000-12-05 | G. D. Searle & Co. | Polypeptide composition for oral administration |
| US5085864A (en) * | 1989-10-30 | 1992-02-04 | Abbott Laboratories | Injectable formulation for lipophilic drugs |
| GB9013448D0 (en) * | 1990-06-15 | 1990-08-08 | Sandoz Ltd | Pharmaceutical resorption-improved somatostatin compositions,their preparation and use |
| DK36392D0 (da) * | 1992-03-19 | 1992-03-19 | Novo Nordisk As | Anvendelse af kemisk forbindelse |
| ES2121599T3 (es) * | 1993-08-30 | 1998-12-01 | Medichemie Ag | Medicamento que contiene acido ursodeoxicolico en forma de administracion liquida. |
| GB9417524D0 (en) | 1994-08-31 | 1994-10-19 | Cortecs Ltd | Pharmaceutical compositions |
| WO1997021448A1 (en) * | 1995-12-13 | 1997-06-19 | Dullatur Limited | A calcitonin preparation |
| DE19845403B4 (de) * | 1998-10-02 | 2005-02-10 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Mit Gallensäuren verknüpfte Propanolaminderivate, Verfahren zu deren Herstellung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung |
| GB2355009A (en) | 1999-07-30 | 2001-04-11 | Univ Glasgow | Peptides conjugated to bile acids/salts |
| US7524515B2 (en) * | 2003-01-10 | 2009-04-28 | Mutual Pharmaceuticals, Inc. | Pharmaceutical safety dosage forms |
| US8088734B2 (en) | 2003-01-21 | 2012-01-03 | Unigene Laboratories Inc. | Oral delivery of peptides |
| GB0308734D0 (en) | 2003-04-15 | 2003-05-21 | Axcess Ltd | Uptake of macromolecules |
| CN101001641A (zh) * | 2004-04-29 | 2007-07-18 | 葛兰素伊斯特拉齐瓦基森塔萨格勒布公司 | 用于治疗代谢性骨病的包含骨形态发生蛋白的口服制剂 |
| WO2006017541A2 (en) * | 2004-08-03 | 2006-02-16 | Emisphere Technologies, Inc. | Antidiabetic oral insulin-biguanide combination |
| JP2008542292A (ja) * | 2005-05-26 | 2008-11-27 | ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー | Ｎ末端修飾ｇｌｐ−１受容体モジュレーター |
| EP2722054B1 (en) | 2005-09-06 | 2018-03-21 | Oramed Pharmaceuticals Inc. | Methods and compositions for oral administration of proteins |
| JP2009508847A (ja) * | 2005-09-16 | 2009-03-05 | イッサム リサーチ ディヴェロップメント カンパニー オブ ザ ヘブリュー ユニバーシティー オブ エルサレム | 栄養状態、認知および生存を改善するための化合物 |
| GB0603252D0 (en) | 2006-02-17 | 2006-03-29 | Axcess Ltd | Dissolution aids for oral peptide delivery |
| US8242294B2 (en) * | 2007-06-19 | 2012-08-14 | Kythera Biopharmaceuticals, Inc. | Synthetic bile acid compositions and methods |
-
2008
- 2008-10-01 GB GBGB0817969.9A patent/GB0817969D0/en not_active Ceased
-
2009
- 2009-10-01 PT PT98171010T patent/PT2361091E/pt unknown
- 2009-10-01 EP EP09817101.0A patent/EP2361091B1/en active Active
- 2009-10-01 US US13/122,241 patent/US9913850B2/en active Active
- 2009-10-01 DK DK09817101T patent/DK2361091T3/en active
- 2009-10-01 AU AU2009299112A patent/AU2009299112B2/en not_active Ceased
- 2009-10-01 ES ES09817101.0T patent/ES2535260T3/es active Active
- 2009-10-01 KR KR1020117009813A patent/KR101731656B1/ko active IP Right Grant
- 2009-10-01 PL PL09817101T patent/PL2361091T3/pl unknown
- 2009-10-01 CA CA2740477A patent/CA2740477C/en active Active
- 2009-10-01 RU RU2011117267/04A patent/RU2525290C2/ru active
- 2009-10-01 CN CN200980146495.6A patent/CN102307582B/zh active Active
- 2009-10-01 WO PCT/AU2009/001305 patent/WO2010037173A1/en active Application Filing
- 2009-10-01 EP EP20140197777 patent/EP2873420A1/en not_active Withdrawn
- 2009-10-01 SI SI200931174T patent/SI2361091T1/sl unknown
-
2011
- 2011-03-31 IL IL212050A patent/IL212050A/en not_active IP Right Cessation
- 2011-03-31 ZA ZA2011/02401A patent/ZA201102401B/en unknown
- 2011-09-13 HK HK11109645.7A patent/HK1155376A1/xx unknown
-
2015
- 2015-10-27 HK HK15110575.5A patent/HK1209643A1/xx unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| GB0817969D0 (en) | 2008-11-05 |
| ZA201102401B (en) | 2011-11-30 |
| ES2535260T3 (es) | 2015-05-07 |
| HK1209643A1 (en) | 2016-04-08 |
| EP2361091B1 (en) | 2015-01-21 |
| PT2361091E (pt) | 2015-05-20 |
| CN102307582A (zh) | 2012-01-04 |
| US20120035116A1 (en) | 2012-02-09 |
| EP2361091A4 (en) | 2012-05-23 |
| EP2873420A1 (en) | 2015-05-20 |
| PL2361091T3 (pl) | 2015-08-31 |
| CA2740477C (en) | 2017-06-27 |
| DK2361091T3 (en) | 2015-04-20 |
| IL212050A (en) | 2016-08-31 |
| HK1155376A1 (en) | 2012-05-18 |
| EP2361091A1 (en) | 2011-08-31 |
| SI2361091T1 (sl) | 2015-07-31 |
| CN102307582B (zh) | 2015-10-07 |
| US9913850B2 (en) | 2018-03-13 |
| KR20110128782A (ko) | 2011-11-30 |
| WO2010037173A1 (en) | 2010-04-08 |
| RU2525290C2 (ru) | 2014-08-10 |
| AU2009299112B2 (en) | 2013-09-26 |
| IL212050A0 (en) | 2011-06-30 |
| CA2740477A1 (en) | 2010-04-08 |
| AU2009299112A1 (en) | 2010-04-08 |
| KR101731656B1 (ko) | 2017-04-28 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN104080459B (zh) | 用于治疗骨疾病和断骨的组合物 | |
| CA2907082C (en) | Methods for treating inflammation, autoimmune disorders and pain | |
| RU2008126305A (ru) | Новый пептид | |
| UA107578C2 (uk) | Комбінована терапія при лікуванні діабету | |
| RU2008116674A (ru) | Новые циклические пептидные соединения | |
| RU2012140704A (ru) | Способ профилактики и/или лечения фиброза и/или помутнения роговицы (варианты), способ получения фармацевтической композиции для профилактики и/или лечения фиброза и/или помутнения роговицы и глазная фармацевтическая композиция | |
| JP7280619B2 (ja) | ペプチド組成物 | |
| RU2014122154A (ru) | Композиции, пригодные для лечения вирусных заболеваний | |
| EA021174B1 (ru) | Применение ингибиторов дипептидилпептидазы | |
| CN106659711A (zh) | 呈现长期稳定性的褪黑素注射剂的持久制剂 | |
| JP2018531945A (ja) | 免疫系を刺激するためのペプチドの使用 | |
| RU2008112181A (ru) | Применение конденсированных производных имидазола для лечения заболеваний, опосредованных рецептором ccr3 | |
| US20100330093A1 (en) | Treatment of melanoma with alpha thymosin peptides in combination with antibodies against cytotoxic t lymphocyte-associated antigen 4 (ctla4) | |
| RU2005133665A (ru) | Применение производных 10-гидрокси-10,11-дигидрокарбамазепина для лечения аффективных расстройств | |
| JP2006524227A5 (ru) | ||
| RU2011117267A (ru) | Желчные кислоты и бигуаниды как ингибиторы протеаз для сохранения целостности пептидов в пищеварительном канале | |
| JP2012504584A5 (ru) | ||
| US20110117211A1 (en) | Method of Treating or Preventing Tissue Deterioration, Injury or Damage Due to Disease of Mucosa | |
| RU2015111491A (ru) | Комбинация макроциклического ингибитора протеазы hcv, ненуклеозидного ингибитора hcv и ритонавира | |
| RU2014153924A (ru) | Производные опиорфинного пептида как потенциальные ингибиторы эктопептидаз, участвующих в деградации энкефалинов | |
| AR062697A1 (es) | Compuestos como aptameros-dimeros y sus usos en el diagniosticos y la terapia | |
| RU2008125169A (ru) | Терапевтическое средство для ускоренного заживления кожи, содержащее в качестве активного ингредиента грелин и его производные или вещество, воздействующее на рецептор ghs-r1а | |
| CN102727473A (zh) | N,n'-1,2-亚乙基双[n-(2,3-二羟基苯甲基)]甘氨酸及其衍生物在制药中的用途 | |
| RU2016144342A (ru) | Стабильные композиции нейроактивных пептидов | |
| RU2008125167A (ru) | Терапевтическое средство для ускоренного заживления кожи, содержащее в качестве активного ингредиента дезацил-грелин и его производные |