RU2011106753A

RU2011106753A - Способы введения топических противогрибковых препаратов для лечения грибковых инфекций

Info

Publication number: RU2011106753A
Application number: RU2011106753/15A
Authority: RU
Inventors: Грегор ЦЕВК (DE); Грегор Цевк; Ульрих ФИРЛЬ (DE); Ульрих Фирль
Original assignee: Тарджетед Деливери Текнолоджиз Лимитед (Mt); Тарджетед Деливери Текнолоджиз Лимитед
Priority date: 2008-07-23
Filing date: 2009-07-23
Publication date: 2012-08-27

Abstract

1. Способ лечения грибкового поражения у человека, включающий местное введение пациенту водного фармацевтического препарата, содержащего тербинафин или его фармацевтически приемлемую соль, фосфолипид и поверхностно-активное вещество, где препарат содержит 0,5-10,0% по массе тербинафина или его фармацевтически приемлемой соли, 2,0-10,0% по массе фосфолипида, и 1,0-10,0% по массе поверхностно-активного вещества, и где мольное отношение фосфолипида к поверхностно-активному веществу составляет от 1/1 до 5/1. ! 2. Способ по п.1, где грибковым поражением является онихомикоз. ! 3. Способ по п.1, где фармацевтическим препаратом является крем, лосьон, мазь, гель, раствор, распыляемый раствор, лак или пленкообразующий раствор. ! 4. Способ по п.1, где препарат содержит приблизительно 1,5% по массе тербинафина или его фармацевтически приемлемой соли. ! 5. Способ по п.1, где фосфолипидом является фосфатидилхолин. ! 6. Способ по п.1, где поверхностно-активное вещество представляет собой полиоксиэтиленсорбитан, полигидроксиэтиленстеарат или лауриловый эфир полигидроксиэтилена. ! 7. Способ по п.1, где поверхностно-активным веществом является полисорбат 80 (Твин 80). ! 8. Способ по п.1, где местное введение препарата представляет собой нанесение препарата на ноготь пациента и/или окружающую ноготь кожу. ! 9. Способ доставки тербинафина в ноготь пациента в количестве, эффективном для лечения онихомикоза, включающий местное введение в ноготь фармацевтического препарата, содержащего терапевтически эффективное количество тербинафина или его фармацевтически приемлемой соли, фосфолипида и поверхностно-активного вещества, где препарат содержит 2,0-10,0% по мас�

Claims

1. Способ лечения грибкового поражения у человека, включающий местное введение пациенту водного фармацевтического препарата, содержащего тербинафин или его фармацевтически приемлемую соль, фосфолипид и поверхностно-активное вещество, где препарат содержит 0,5-10,0% по массе тербинафина или его фармацевтически приемлемой соли, 2,0-10,0% по массе фосфолипида, и 1,0-10,0% по массе поверхностно-активного вещества, и где мольное отношение фосфолипида к поверхностно-активному веществу составляет от 1/1 до 5/1.

2. Способ по п.1, где грибковым поражением является онихомикоз.

3. Способ по п.1, где фармацевтическим препаратом является крем, лосьон, мазь, гель, раствор, распыляемый раствор, лак или пленкообразующий раствор.

4. Способ по п.1, где препарат содержит приблизительно 1,5% по массе тербинафина или его фармацевтически приемлемой соли.

5. Способ по п.1, где фосфолипидом является фосфатидилхолин.

6. Способ по п.1, где поверхностно-активное вещество представляет собой полиоксиэтиленсорбитан, полигидроксиэтиленстеарат или лауриловый эфир полигидроксиэтилена.

7. Способ по п.1, где поверхностно-активным веществом является полисорбат 80 (Твин 80).

8. Способ по п.1, где местное введение препарата представляет собой нанесение препарата на ноготь пациента и/или окружающую ноготь кожу.

9. Способ доставки тербинафина в ноготь пациента в количестве, эффективном для лечения онихомикоза, включающий местное введение в ноготь фармацевтического препарата, содержащего терапевтически эффективное количество тербинафина или его фармацевтически приемлемой соли, фосфолипида и поверхностно-активного вещества, где препарат содержит 2,0-10,0% по массе фосфолипида и 1,0-10,0% по массе поверхностно-активного вещества, и где мольное отношение фосфолипида к поверхностно-активному веществу составляет от 1/1 до 5/1.

10. Способ по п.9, где фармацевтическим препаратом является крем, лосьон, мазь, гель, раствор, распыляемый раствор, лак или пленкообразующий раствор.

11. Способ по п.9, где препарат содержит приблизительно 1,5% по массе тербинафина или его фармацевтически приемлемой соли.

12. Способ по п.9, где фосфолипидом является фосфатидилхолин.

13. Способ по п.9, где поверхностно-активное вещество представляет собой полиоксиэтиленсорбитан, полигидроксиэтиленстеарат или лауриловый эфир полигидроксиэтилена.

14. Способ по п.9, где поверхностно-активным веществом является полисорбат 80 (Твин 80).

15. Способ по п.9, где местное введение препарата представляет собой нанесение препарата на ноготь пациента и/или окружающую ноготь кожу.

16. Фармацевтический препарат тербинафина, пригодный для меастной доставки тербинафина, включающий тербинафин или его фармацевтически приемлемую соль, липид и поверхностно-активное вещество, в водном растворе, где препарат содержит 0,5-10,0% по массе тербинафина или его фармацевтически приемлемой соли, 2,0-10,0% по массе липида, и 1,0-10,0% по массе поверхностно-активного вещества, и где препарат применяют для местной доставки.

17. Препарат по п.16, где препарат дополнительно включает загуститель, антиоксидант и противомикробное средство.

18. Препарат по п.16, где водный раствор имеет pH в пределах от 4,0 до 7,5.

19. Препарат по п.16, где липидом является фосфолипид.

20. Препарат по п.19, где мольное отношение фосфолипида к поверхностно-активному веществу составляет приблизительно от 1/1 до 5/1.

21. Препарат по п.16, где липидом является фосфатидилхолин.

22. Препарат по п.16, где поверхностно-активное вещество представляет собой полиоксиэтиленсорбитан, полигидроксиэтиленстеарат или лауриловый эфир полигидроксиэтилена.

23. Препарат по п.16, где поверхностно-активным веществом является полисорбат 80 (Твин 80).

24. Способ введения человеку тербинафина в ткань ногтя, включающий топическое введение препарата в ноготь и/или окружающую его кожу, где указанный препарат включает тербинафин или его фармацевтически приемлемцую соль, липид и поверхностно-активное вещество, и где указанное введение дает в результате среднюю концентрацию тербинафина в грамме ткани ногтя, по меньшей мере, около 2,5 мг/г; где среднюю концентрацию определяют, по меньшей мере, через две недели после прекращения введения указанного препарата; и где указанное введение дает в результате среднюю концентрацию тербинафина в сыворотке пациента менее чем 10 нг/мл.

25. Способ по п.24, где указанное введение дает в результате среднюю концентрацию тербинафина в сыворотке человека менее чем 5 нг/мл.

26. Способ по п.24, где указанное введение дает в результате среднюю концентрацию тербинафина в сыворотке человека менее чем 1 нг/мл.

27. Способ по п.24, где указанный препарат включает около 3,0 мг тербинафина.

28. Способ по п.24, где указанный препарат вводят дважды в день.

29. Способ по п.28, где указанный препарат вводят, по меньшей мере, в течение двух недель.

30. Способ, обеспечивающий более чем 90%-ную эффективность микологического лечения грибковой инфекции у человека, включающий местное введение пациенту фармацевтического препарата, содержащего тербинафин или его фармацевтически приемлемую соль, фосфолипид и поверхностно-активное вещество.