RU2010147416A - Соединения, обладающие антагонистической активностью относительно рецепторов npy y5 - Google Patents

Соединения, обладающие антагонистической активностью относительно рецепторов npy y5 Download PDF

Info

Publication number
RU2010147416A
RU2010147416A RU2010147416/04A RU2010147416A RU2010147416A RU 2010147416 A RU2010147416 A RU 2010147416A RU 2010147416/04 A RU2010147416/04 A RU 2010147416/04A RU 2010147416 A RU2010147416 A RU 2010147416A RU 2010147416 A RU2010147416 A RU 2010147416A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
substituted
unsubstituted
alkyl
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
Prior art date
Application number
RU2010147416/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Масахиро САКАГАМИ (JP)
Масахиро САКАГАМИ
Хироси ХАСИЗУМЕ (JP)
Хироси ХАСИЗУМЕ
Сатору ТАНАКА (JP)
Сатору ТАНАКА
Такаюки ОКУНО (JP)
Такаюки ОКУНО
Хироси ЯРИ (JP)
Хироси ЯРИ
Кейсуке ТОНОГАКИ (JP)
Кейсуке ТОНОГАКИ
Наоки КОУЯМА (JP)
Наоки КОУЯМА
Original Assignee
Сионоги Энд Ко., Лтд. (JP)
Сионоги Энд Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Сионоги Энд Ко., Лтд. (JP), Сионоги Энд Ко., Лтд. filed Critical Сионоги Энд Ко., Лтд. (JP)
Publication of RU2010147416A publication Critical patent/RU2010147416A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/12—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/64—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms, e.g. histidine
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
    • C07D407/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings
    • C07D407/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems

Abstract

1. Соединение формулы ! ! его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где !R1 обозначает замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил или замещенный или незамещенный алкинил, ! R2 обозначает атом водорода или замещенный или незамещенный алкил, ! цикл A представляет собой моноциклический или бициклический ароматический гетероцикл, ! R3 обозначает замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил или замещенный или незамещенный гетероциклил, ! R4 обозначает галоген, циано, нитро, нитрозо, азид, оксо, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, гидрокси, замещенный или незамещенный алкокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный циклоалкилокси, замещенный или незамещенный циклоалкенилокси, замещенный или незамещенный арилокси, замещенный или незамещенный гетероарилокси, замещенный или незамещенный гетероциклилокси, меркапто, замещенный или незамещенный алкилтио, замещенный или незамещенный алкенилтио, замещенный или незамещенный циклоалкилтио, замещенный или незамещенный циклоалкенилтио, замещенный или незамещенный арилтио, замещенный или незамещенный гетероарилтио, замещенный или незамещенный гетероциклилтио, карбокси, замещенный или незамещенный алкоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный циклоалкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный циклоалкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный арилоксикарбон�

Claims (13)

1. Соединение формулы
Figure 00000001
его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где
R1 обозначает замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил или замещенный или незамещенный алкинил,
R2 обозначает атом водорода или замещенный или незамещенный алкил,
цикл A представляет собой моноциклический или бициклический ароматический гетероцикл,
R3 обозначает замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил или замещенный или незамещенный гетероциклил,
R4 обозначает галоген, циано, нитро, нитрозо, азид, оксо, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, гидрокси, замещенный или незамещенный алкокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный циклоалкилокси, замещенный или незамещенный циклоалкенилокси, замещенный или незамещенный арилокси, замещенный или незамещенный гетероарилокси, замещенный или незамещенный гетероциклилокси, меркапто, замещенный или незамещенный алкилтио, замещенный или незамещенный алкенилтио, замещенный или незамещенный циклоалкилтио, замещенный или незамещенный циклоалкенилтио, замещенный или незамещенный арилтио, замещенный или незамещенный гетероарилтио, замещенный или незамещенный гетероциклилтио, карбокси, замещенный или незамещенный алкоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный циклоалкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный циклоалкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный арилоксикарбонил, замещенный или незамещенный гетероарилоксикарбонил, замещенный или незамещенный гетероциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, формил, замещенный или незамещенный алкилкарбонил, замещенный или незамещенный алкенилкарбонил, замещенный или незамещенный циклоалкилкарбонил, замещенный или незамещенный циклоалкенилкарбонил, замещенный или незамещенный арилкарбонил, замещенный или незамещенный гетероарилкарбонил, замещенный или незамещенный гетероциклилкарбонил, сульфино, сульфо, замещенный или незамещенный алкилсульфонил, замещенный или незамещенный алкенилсульфонил, замещенный или незамещенный циклоалкилсульфонил, замещенный или незамещенный циклоалкенилсульфонил, замещенный или незамещенный арилсульфонил, замещенный или незамещенный гетероарилсульфонил, замещенный или незамещенный гетероциклилсульфонил, замещенный или незамещенный сульфамоил или замещенный или незамещенный амино,
m равно целому числу от 0 до 2, при условии, что m равно 1, если цикл A представляет собой имидазол, пиразол или пиридин,
n равно целому числу от 0 до 5,
R обозначает галоген, оксо, циано, нитро, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил или замещенный или незамещенный алкинил,
p равно целому числу от 0 до 2, и
при условии, что исключены соединения, в которых группа формулы:
Figure 00000002
представляет собой пуринил, необязательно имеющий R3 и/или R4, имидазопиридил, необязательно имеющий R3 и/или R4, бензимидазолил, необязательно имеющий R3 и/или R4,
Figure 00000003
и соединения, в которых группа формулы:
Figure 00000004
представляет собой оксадиазолил, необязательно имеющий R3 и/или R4, и
R1 обозначает метил замещенный необязательно замещенным фенилом.
2. Соединение, его фармацевтически приемлемая соль или сольват по п.1, где цикл A представляет собой индол, пирролопиридин, пирролопиримидин, пирролопиразин, имидазол, пиразол, пиррол, триазол или пиридин.
3. Соединение, его фармацевтически приемлемая соль или сольват по п.2, где цикл A представляет собой индол, пирролопиридин, пирролопиримидин, пирролопиразин, пиразол или пиррол.
4. Соединение, его фармацевтически приемлемая соль или сольват по п.1, где m равно 1.
5. Соединение, его фармацевтически приемлемая соль или сольват по п.1, где R1 обозначает алкил.
6. Соединение, его фармацевтически приемлемая соль или сольват по п.1, где R3 обозначает замещенный или незамещенный фенил, замещенный или незамещенный пиридил, замещенный или незамещенный пиримидинил, замещенный или незамещенный пиразинил, замещенный или незамещенный тиазолил, замещенный или незамещенный оксазолил, замещенный или незамещенный морфолинил, замещенный или незамещенный морфолино, замещенный или незамещенный пирролидинил, замещенный или незамещенный пиперидил, замещенный или незамещенный пиперидино, замещенный или незамещенный бензодиоксолил, замещенный или незамещенный дигидробензоксазинил или замещенный или незамещенный индазолил.
7. Соединение, его фармацевтически приемлемая соль или сольват по п.1, где R4 обозначает галоген, циано, оксо, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный алкокси или замещенный или незамещенный арилокси.
8. Соединение, его фармацевтически приемлемая соль или сольват по п.1, где n равно 1.
9. Соединение, его фармацевтически приемлемая соль или сольват по п.1, где
R1 обозначает замещенный или незамещенный алкил,
R2 обозначает атом водорода,
цикл A представляет собой индол, пирролопиридин, пирролопиразин, пиррол или триазол,
R3 обозначает замещенный или незамещенный фенил, замещенный или незамещенный пиридил, замещенный или незамещенный пиримидинил, замещенный или незамещенный пиразинил, замещенный или незамещенный тиазолил, замещенный или незамещенный оксазолил, замещенный или незамещенный морфолинил, замещенный или незамещенный пирролидинил или замещенный или незамещенный пиперидил, и
R4 обозначает галоген, циано, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкокси или замещенный или незамещенный арилокси.
10. Соединение формулы (I-2):
Figure 00000005
его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где
R1 обозначает замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил или замещенный или незамещенный алкинил,
R2 обозначает атом водорода или замещенный или незамещенный алкил,
цикл A представляет собой имидазол,
R3 обозначает замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил или замещенный или незамещенный гетероциклил,
R4 обозначает галоген, циано, нитро, нитрозо, азид, оксо, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, гидрокси, замещенный или незамещенный алкокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный циклоалкилокси, замещенный или незамещенный циклоалкенилокси, замещенный или незамещенный арилокси, замещенный или незамещенный гетероарилокси, замещенный или незамещенный гетероциклилокси, меркапто, замещенный или незамещенный алкилтио, замещенный или незамещенный алкенилтио, замещенный или незамещенный циклоалкилтио, замещенный или незамещенный циклоалкенилтио, замещенный или незамещенный арилтио, замещенный или незамещенный гетероарилтио, замещенный или незамещенный гетероциклилтио, карбокси, замещенный или незамещенный алкоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный циклоалкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный циклоалкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный арилоксикарбонил, замещенный или незамещенный гетероарилоксикарбонил, замещенный или незамещенный гетероциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, формил, замещенный или незамещенный алкилкарбонил, замещенный или незамещенный алкенилкарбонил, замещенный или незамещенный циклоалкилкарбонил, замещенный или незамещенный циклоалкенилкарбонил, замещенный или незамещенный арилкарбонил, замещенный или незамещенный гетероарилкарбонил, замещенный или незамещенный гетероциклилкарбонил, сульфино, сульфо, замещенный или незамещенный алкилсульфонил, замещенный или незамещенный алкенилсульфонил, замещенный или незамещенный циклоалкилсульфонил, замещенный или незамещенный циклоалкенилсульфонил, замещенный или незамещенный арилсульфонил, замещенный или незамещенный гетероарилсульфонил, замещенный или незамещенный гетероциклилсульфонил, замещенный или незамещенный сульфамоил или замещенный или незамещенный амино,
n равно целому числу от 0 до 2,
R обозначает галоген, оксо, циано, нитро, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил или замещенный или незамещенный алкинил, и
p равно целому числу от 0 до 2.
11. Соединение формулы (I-2):
Figure 00000005
его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где
R1 обозначает замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил или замещенный или незамещенный алкинил,
R2 обозначает атом водорода или замещенный или незамещенный алкил,
цикл A представляет собой пиразол,
R3 обозначает замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил или замещенный или незамещенный гетероциклил,
R4 обозначает галоген, циано, нитро, нитрозо, азид, оксо, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, гидрокси, замещенный или незамещенный алкокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный циклоалкилокси, замещенный или незамещенный циклоалкенилокси, замещенный или незамещенный арилокси, замещенный или незамещенный гетероарилокси, замещенный или незамещенный гетероциклилокси, меркапто, замещенный или незамещенный алкилтио, замещенный или незамещенный алкенилтио, замещенный или незамещенный циклоалкилтио, замещенный или незамещенный циклоалкенилтио, замещенный или незамещенный арилтио, замещенный или незамещенный гетероарилтио, замещенный или незамещенный гетероциклилтио, карбокси, замещенный или незамещенный алкоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный циклоалкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный циклоалкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный арилоксикарбонил, замещенный или незамещенный гетероарилоксикарбонил, замещенный или незамещенный гетероциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, формил, замещенный или незамещенный алкилкарбонил, замещенный или незамещенный алкенилкарбонил, замещенный или незамещенный циклоалкилкарбонил, замещенный или незамещенный циклоалкенилкарбонил, замещенный или незамещенный арилкарбонил, замещенный или незамещенный гетероарилкарбонил, замещенный или незамещенный гетероциклилкарбонил, сульфино, сульфо, замещенный или незамещенный алкилсульфонил, замещенный или незамещенный алкенилсульфонил, замещенный или незамещенный циклоалкилсульфонил, замещенный или незамещенный циклоалкенилсульфонил, замещенный или незамещенный арилсульфонил, замещенный или незамещенный гетероарилсульфонил, замещенный или незамещенный гетероциклилсульфонил, замещенный или незамещенный сульфамоил или замещенный или незамещенный амино,
n равно целому числу от 0 до 2,
R обозначает галоген, оксо, циано, нитро, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил или замещенный или незамещенный алкинил и
p равно целому числу от 0 до 2.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента соединение, его фармацевтически приемлемую соль или сольват по любому из пп.1-11.
13. Фармацевтическая композиция по п.12, обладающая антагонистической активностью относительно рецептора NPY Y5.
RU2010147416/04A 2008-04-21 2009-04-20 Соединения, обладающие антагонистической активностью относительно рецепторов npy y5 RU2010147416A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2008-109778 2008-04-21
JP2008109778 2008-04-21

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2010147416A true RU2010147416A (ru) 2012-05-27

Family

ID=41216829

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010147416/04A RU2010147416A (ru) 2008-04-21 2009-04-20 Соединения, обладающие антагонистической активностью относительно рецепторов npy y5

Country Status (14)

Country Link
US (2) US8129372B2 (ru)
EP (1) EP2280000A4 (ru)
JP (1) JP5392924B2 (ru)
KR (1) KR20100135266A (ru)
CN (1) CN102066322A (ru)
AR (1) AR071380A1 (ru)
AU (1) AU2009239051A1 (ru)
BR (1) BRPI0910761A2 (ru)
CA (1) CA2721576A1 (ru)
CL (1) CL2009000904A1 (ru)
MX (1) MX2010011289A (ru)
RU (1) RU2010147416A (ru)
TW (1) TW200946117A (ru)
WO (1) WO2009131096A1 (ru)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2010101247A1 (ja) 2009-03-05 2010-09-10 塩野義製薬株式会社 Ｎｐｙ ｙ５受容体拮抗作用を有するシクロヘキサン誘導体
JP5642661B2 (ja) 2009-03-05 2014-12-17 塩野義製薬株式会社 Ｎｐｙｙ５受容体拮抗作用を有するピペリジンおよびピロリジン誘導体
WO2012070114A1 (ja) * 2010-11-24 2012-05-31 塩野義製薬株式会社 Ｎｐｙ ｙ５受容体拮抗作用を有するスルファミド誘導体
EP2714660B1 (en) * 2011-05-31 2018-09-26 Theravance Biopharma R&D IP, LLC Neprilysin inhibitors
US20130158049A1 (en) * 2011-12-20 2013-06-20 Hoffmann-La Roche Inc. 7-azaindole inhibitors of crac
US10118890B2 (en) 2014-10-10 2018-11-06 The Research Foundation For The State University Of New York Trifluoromethoxylation of arenes via intramolecular trifluoromethoxy group migration
CN104356053B (zh) * 2014-10-21 2017-01-18 天津大学 2‑(3‑卤素苯基)吡啶类衍生物的制备方法
FI3728252T3 (fi) * 2017-12-18 2023-10-18 Bristol Myers Squibb Co 4-atsaindoliyhdisteitä

Family Cites Families (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5602024A (en) 1994-12-02 1997-02-11 Synaptic Pharmaceutical Corporation DNA encoding a hypothalamic atypical neuropeptide Y/peptide YY receptor (Y5) and uses thereof
WO1997020823A2 (en) 1995-12-01 1997-06-12 Novartis Ag 2-amino quinazoline derivatives as npy receptor antagonists
JPH1052940A (ja) 1996-08-09 1998-02-24 Kyocera Corp 画像形成装置
US6514977B1 (en) 1997-05-22 2003-02-04 G.D. Searle & Company Substituted pyrazoles as p38 kinase inhibitors
EA003925B1 (ru) * 1997-05-22 2003-10-30 Дж.Д.Сирл Энд Ко ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРАЗОЛЫ, КАК ИНГИБИТОРЫ p 38 КИНАЗЫ
WO1999038867A1 (fr) 1998-01-29 1999-08-05 Suntory Limited Derives de 1-cycloalkyle-1,8-naphthyridine-4-one presentant une activite inhibitrice de la phosphodiesterase iv
CA2317017A1 (en) 1998-02-05 1999-08-12 Takeda Chemical Industries, Ltd. Sulfonamide derivatives, their production and use
MXPA02004985A (es) 1999-11-26 2003-10-14 Shionogi & Co Antagonistas del neuropeptido y, y5.
TR200201568T2 (tr) 1999-12-16 2002-10-21 Schering Corporation İkame edilmiş imidazol nöropeptid Y Y5 reseptörü antagonistleri.
WO2001054503A1 (en) * 2000-01-28 2001-08-02 Akkadix Corporation Methods for killing nematodes and nematode eggs using 4-phenoxy-6-aminopyrimidine derivatives
US6531478B2 (en) 2000-02-24 2003-03-11 Cheryl P. Kordik Amino pyrazole derivatives useful for the treatment of obesity and other disorders
CA2422371C (en) * 2000-09-15 2010-05-18 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors
CA2403307A1 (en) 2001-10-23 2003-04-23 Neurogen Corporation Substituted 2-cyclohexyl-4-phenyl-1h-imidazole derivatives
AR039241A1 (es) * 2002-04-04 2005-02-16 Biogen Inc Heteroarilos trisustituidos y metodos para su produccion y uso de los mismos
GB0226370D0 (en) * 2002-11-12 2002-12-18 Novartis Ag Organic compounds
CL2004000234A1 (es) 2003-02-12 2005-04-15 Biogen Idec Inc Compuestos derivados 3-(piridin-2-il)-4-heteroaril-pirazol sustituidos, antagonistas de aik5 y/o aik4; composicion farmaceutica y uso del compuesto en el tratamiento de desordenes fibroticos como esclerodermia, lupus nefritico, cicatrizacion de herid
DE10310226A1 (de) 2003-03-08 2004-09-16 Ina-Schaeffler Kg Schlepphebel eines Ventiltriebs einer Brennkraftmaschine
EP1719765A4 (en) * 2004-02-19 2009-01-07 Banyu Pharma Co Ltd NEW SULFONAMIDE DERIVATIVE
AU2005257303A1 (en) 2004-06-24 2006-01-05 Shionogi & Co., Ltd. Sulfonamide compound
AU2005295734A1 (en) 2004-10-15 2006-04-27 Biogen Idec Ma Inc. Methods of treating vascular injuries
US7723340B2 (en) 2005-01-13 2010-05-25 Signal Pharmaceuticals, Llc Haloaryl substituted aminopurines, compositions thereof, and methods of treatment therewith
TW200726767A (en) * 2005-07-04 2007-07-16 Astrazeneca Ab Chemical compounds 2
ES2545907T3 (es) 2005-12-29 2015-09-16 Abbvie Inc. Inhibidores de proteína quinasa
BRPI0710950A2 (pt) 2006-04-28 2012-06-26 Shionogi & Co derivado de amina tendo atividade antagonìstica de receptor y5 de npi 53 a61p 3/04 a61p 9/04 a61p 9/12 a61p 15/00 a61p 25/08 a61p 25/20 a61p 25/24 a61p 43/00 c07c 311/07 c07c 317/36 c07d 207/325 c07d 211/14 c07d 213/38 c07d 213/74 c07d 213/82 c07d 215/38 c07d 217/04 c07d 217/14 c07d 217/22 c07d 219/10 c07d 231/38 c07d 233/61 c07d 235/30 c07d 237/20 c07d 237/22 c07d 237/34 c07d 239/42 c07d 241/20 c07d 261/14 c07d 261/20 c07d 263/58 c07d 265/30 c07d 265/36 c07d 267/14 c07d 275/02 c07d 277/28 c07d 277/62 c07d 277/82 c07d 295/12 c07d 295/18 c07d 333/36 c07d 333/40 c07d 333/66 c07d 333/72 c07d 403/04 c07d 409/04 c07d 413/04 c07d 417/12 c07d 498/04 c07d 513/04
EP2062878A4 (en) * 2006-08-30 2010-09-08 Shionogi & Co HYDRAZINE AMIDE DERIVATIVE
EP2058305A4 (en) 2006-08-30 2010-09-22 Shionogi & Co UREA DERIVATIVE
SA08290668B1 (ar) 2007-10-25 2012-02-12 شيونوجي آند كو.، ليمتد مشتقات أمين لها نشاط مضاد لمستقبل npy y5 واستخداماتها
US8227618B2 (en) 2009-04-23 2012-07-24 Shionogi & Co., Ltd. Amine-derivatives having NPY Y5 receptor antagonistic activity and the uses thereof

Also Published As

Publication number Publication date
US20110028468A1 (en) 2011-02-03
JPWO2009131096A1 (ja) 2011-08-18
EP2280000A1 (en) 2011-02-02
US8129372B2 (en) 2012-03-06
JP5392924B2 (ja) 2014-01-22
AR071380A1 (es) 2010-06-16
WO2009131096A1 (ja) 2009-10-29
CN102066322A (zh) 2011-05-18
TW200946117A (en) 2009-11-16
CA2721576A1 (en) 2009-10-29
AU2009239051A1 (en) 2009-10-29
KR20100135266A (ko) 2010-12-24
EP2280000A4 (en) 2012-04-25
US8299066B2 (en) 2012-10-30
BRPI0910761A2 (pt) 2018-02-14
CL2009000904A1 (es) 2010-04-30
MX2010011289A (es) 2010-11-10
US20120130070A1 (en) 2012-05-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010147416A (ru) Соединения, обладающие антагонистической активностью относительно рецепторов npy y5
RU2403253C2 (ru) Пуриновые производные для применения в качестве агонистов аденозинового рецептора а-2а
PE20090895A1 (es) Derivados de triazol como inhibidores de la jak quinasa
AR074238A1 (es) Compuesto de n-{[(1r,4s,6r)-3-(2-piridinilcarbonil)-3-azabiciclo[4,1.0]hept-4-il]metil}-2-heteroarilamina, su uso para la preparacion de un medicamento util para el tratamiento de una enfermedad que requiere un antagonista del receptor de orexina humano y composicion farmaceutica que lo comprende
RU2008116708A (ru) Производное сульфонамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора pgd2
JP2011503103A5 (ru)
AR074426A1 (es) Compuesto de n-(((1s,4s,6s)-3-(2-piridinilcarbonil)3-azabiciclo (4,1.0)hept-4-il) metil)-2-heteroarilamina, su uso para la prepracion de un medicamento para el tratamiento de una enfermedad que requiere un antagonista de un receptor de orexina humana y composicion farmaceutica que lo comprende
CO6231028A2 (es) Compuestos y composiciones como inhibidores de la proteina quinasa
RU2008143001A (ru) 5-амидозамещенные пиримидины, ингибирующие вич
RU2012129168A (ru) Производные оксазина
TW200716528A (en) Cyclopropanecarboxamide derivatives
AR053195A1 (es) Compuestos inhibidores de dipeptidil peptidasa-iv metodos para preparar los mismos y composiciones farmaceuticas que los contienen como un agente activo
AR056511A1 (es) Derivados de 2-aminopirimidinas, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la preparacion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades mediadas por el receptor de histamina h4
TW200734322A (en) Indole derivatives exhibiting PGD2 receptor antagonism
NO20052106L (no) N-substituerte-2-oksodihydropyridinderivater.
AR050208A1 (es) Compuesto de heteroaril sulfonamida sustituida, procedimiento para la preparacion del mismo, composicion farmaceutica que lo comprende y su uso para preparar un medicamento
RU2017118335A (ru) Гетероциклическое производное, обладающее активирующей ampk активностью
DE602006011752D1 (de) Als antikoagulationsmittel geeignete phenylglycinamid- und pyridylglycinamidderivate
NO20072753L (no) 3-Etylidenhydrazinosubstituerte heterocykliske forbindelser som trombopoietinreseptoraktivatorer
MX2009000675A (es) Concentrados acuosos de principios activos con efecto herbicida.
AR083831A1 (es) Antagonistas del receptor del cgrp de piperidinona carboxamida azaindano
ATE521606T1 (de) Quaternäre ammoniumsalze als m3-antagonisten
ATE541839T1 (de) Pyrrolidiniumderivate als m3-muskarinische rezeptoren
RU2010143455A (ru) Имидазохинолины и производные пиримидина в качестве потенциальных модуляторов vegf-стимулируемых ангиогенных процессов
TW200728298A (en) Thiophene compounds and thrombopoietin receptor activators

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20130730