RU2010139567A

RU2010139567A - Содержащие валсартан твердые оральные лекарственные формы и способы их изготовления

Info

Publication number: RU2010139567A
Application number: RU2010139567/15A
Authority: RU
Inventors: Амол МАТАРУ (US); Амол МАТАРУ; Аньес ТЕЛЛАРДА (CH); Аньес ТЕЛЛАРДА; Роберт Франк ВАГНЕР (US); Роберт Франк ВАГНЕР
Original assignee: Новартис АГ (CH); Новартис Аг
Priority date: 2008-02-28
Filing date: 2009-02-27
Publication date: 2012-04-10
Also published as: KR20100119578A; JP2011513328A; CN101951902A; AU2009219250A1; MX2010009500A; EP2257288A1; BRPI0907151A2; CA2713581A1; WO2009108824A1; US20110028526A1

Abstract

1. Способ получения фармацевтической препаративной формы MR-типа валсартана, заключающийся в том, что (а) приготавливают смесь путем объединения валсартана, гидрофобного компонента и необязательно гидрофильного компонента; и (б) прессуют смесь с получением твердой оральной лекарственной формы в виде таблетки. ! 2. Способ по п.1, в котором твердая оральная лекарственная форма представляет собой таблетку. ! 3. Способ по п.1, в котором дополнительно смешивают необязательно присутствующий замасливатель со смесью перед прессованием смеси с получением таблетки. ! 4. Способ по п.1, где способ осуществляют в практически безводных условиях. ! 5. Способ по п.1, в котором гидрофильный способный распадаться компонент выбирают из группы, включающей гидроксипропилметилцеллюлозу, лактозу, кроскармеллозу натрия, поливинилпирролидон, гуаровую и ксантановую камеди, полиэтиленгликоль (ММ>400), различные типы целлюлозы, гидроксиметилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу, гидроксиэтилцеллюлозу, карбоксиметилцеллюлозу, карбоксиэтилцеллюлозу, натриевую соль карбоксиметилцеллюлозы, альгинат натрия, метилцеллюлозу, карбоксиполиметилен, аравийскую камедь, трагакантовую камедь и полиэтиленоксид. ! 6. Способ по п.7, в котором гидрофильный способный распадаться компонент представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозу. ! 7. Способ по п.1, в котором гидрофобный компонент выбирают из группы, включающей этилцеллюлозу, полимеры и сополимеры метакриловой кислоты, жирные кислоты и их эфиры, воски и высокомолекулярные жирные спирты. ! 8. Способ по п.1, в котором гидрофобный компонент выбирают из группы, включающей EUDRAGIT NE 30 D, выпускаемый фирмой Rohm and

Claims

1. Способ получения фармацевтической препаративной формы MR-типа валсартана, заключающийся в том, что (а) приготавливают смесь путем объединения валсартана, гидрофобного компонента и необязательно гидрофильного компонента; и (б) прессуют смесь с получением твердой оральной лекарственной формы в виде таблетки.

2. Способ по п.1, в котором твердая оральная лекарственная форма представляет собой таблетку.

3. Способ по п.1, в котором дополнительно смешивают необязательно присутствующий замасливатель со смесью перед прессованием смеси с получением таблетки.

4. Способ по п.1, где способ осуществляют в практически безводных условиях.

5. Способ по п.1, в котором гидрофильный способный распадаться компонент выбирают из группы, включающей гидроксипропилметилцеллюлозу, лактозу, кроскармеллозу натрия, поливинилпирролидон, гуаровую и ксантановую камеди, полиэтиленгликоль (ММ>400), различные типы целлюлозы, гидроксиметилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу, гидроксиэтилцеллюлозу, карбоксиметилцеллюлозу, карбоксиэтилцеллюлозу, натриевую соль карбоксиметилцеллюлозы, альгинат натрия, метилцеллюлозу, карбоксиполиметилен, аравийскую камедь, трагакантовую камедь и полиэтиленоксид.

6. Способ по п.7, в котором гидрофильный способный распадаться компонент представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозу.

7. Способ по п.1, в котором гидрофобный компонент выбирают из группы, включающей этилцеллюлозу, полимеры и сополимеры метакриловой кислоты, жирные кислоты и их эфиры, воски и высокомолекулярные жирные спирты.

8. Способ по п.1, в котором гидрофобный компонент выбирают из группы, включающей EUDRAGIT NE 30 D, выпускаемый фирмой Rohm and Haas, стеариновую кислоту, бегеновую кислоту, глицеилмоностеарат, глицерилпальмитостеарат, глицерилбегенат, карнаубский воск и цетиловый спирт.

9. Способ по п.8, в котором гидрофобный компонент выбирают из группы, включающей цетиловый спирт и стеариловый спирт.

10. Способ по п.1, в котором количество валсартана составляет от примерно 0,1 до примерно 99% в пересчете на массу препаративной формы.

11. Способ по п.1, в котором количество гидрофильного способного распадаться компонента составляет от примерно 10 до примерно 90% в пересчете на массу препаративной формы.

12. Способ по п.1, в котором количество гидрофобного компонента составляет от примерно 10 до примерно 30% в пересчете на массу препаративной формы.

13. Способ по п.1, в котором соотношение гидрофильного способного распадаться компонента и гидрофобного компонента составляет от 9:1 до 1:1.

14. Способ получения фармацевтической препаративной формы валсартана с немедленным высвобождением, заключающийся в том, что: (а) смешивают валсартан с разбавителем с получением премикса; (б) расплавляют воск в предварительно нагретом снабженном кожухом сосуде и в сосуд добавляют премикс с получением однородной гранулометрической смеси; (в) охлаждают гранулометрическую смесь; и (г) прессуют смесь с получением твердой оральной лекарственной формы.

15. Способ по п.14, в котором твердая оральная лекарственная форма представляет собой таблетку.