RU2010133980A

RU2010133980A - Производные бифепрунокса

Info

Publication number: RU2010133980A
Application number: RU2010133980/04A
Authority: RU
Inventors: СТЕЙВЕНБЕРГ Херман Х. ВАН (NL); СТЕЙВЕНБЕРГ Херман Х. ВАН; Геррит А. БАРФ (NL); Геррит А. Барф
Original assignee: Эбботт Хелткэа Продактс Б.В. (Nl); Эбботт Хелткэа Продактс Б.В.
Priority date: 2008-01-15
Filing date: 2009-01-14
Publication date: 2012-02-27
Also published as: EP2234990A1; WO2009090177A1; MX2010007703A; AU2009204851A1; US20110105523A1; CA2711520A1; JP2011509969A; CN101918382A

Abstract

1. Производное бифепрунокса формулы (I) ! ! где ! R1 является одним из заместителей, выбранным из 3-ОН, 4-ОН, 3-OSO3H и 4-OSO3H; ! R2 является Н; ! или их N-оксиды или фармацевтически приемлемые соли, сольваты или гидраты. ! 2. Соединение по п.1, где R1 является 3-ОН или 4-ОН, и R2 является Н. ! 3. Соединение по п.1, где R1 является 3-OSO3H или 4-OSO3H, и R2 является Н. ! 4. Соединение по любому из пп.1-3 для применения в терапии. ! 5. Способ получения соединения по п.1, имеющего формулу ! ! включающий стадию, где соединение формулы ! ! подвергают взаимодействию с гидрохлоридом 7-пиперазин-1-ил-3Н-бензооксазол-2-она. ! 6. Способ получения соединения по п.1, имеющего формулу ! ! включающий стадию, где соединение формулы ! ! подвергают взаимодействию с избытком пиридин.SO3. !7. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-3 и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества. ! 8. Применение соединения по любому из пп.1-3 для производства лекарственного средства для лечения, облегчения или профилактики опосредуемых D2 рецепторами заболеваний и патологических состояний, при которых необходимы агонистические эффекты D2 рецепторов. ! 9. Применение по п.8, где опосредуемые D2 рецепторами заболевания и патологические состояния, при которых необходимы агонистические эффекты D2 рецепторов, являются связанные с ЦНС заболевания и патологические состояния. ! 10. Применение по п.9, где связанные с ЦНС заболевания и патологические состояния выбраны из болезни Паркинсона и синдрома беспокойных ног. ! 11. Применение по п.8, где опосредуемые D2 рецепторами заболевания и патологические состояния, при которых необходимы агонистические эффекты D2 рецепторов,

Claims

1. Производное бифепрунокса формулы (I)

где

R1 является одним из заместителей, выбранным из 3-ОН, 4-ОН, 3-OSO₃H и 4-OSO₃H;

R2 является Н;

или их N-оксиды или фармацевтически приемлемые соли, сольваты или гидраты.

2. Соединение по п.1, где R1 является 3-ОН или 4-ОН, и R2 является Н.

3. Соединение по п.1, где R1 является 3-OSO₃H или 4-OSO₃H, и R2 является Н.

4. Соединение по любому из пп.1-3 для применения в терапии.

5. Способ получения соединения по п.1, имеющего формулу

включающий стадию, где соединение формулы

подвергают взаимодействию с гидрохлоридом 7-пиперазин-1-ил-3Н-бензооксазол-2-она.

6. Способ получения соединения по п.1, имеющего формулу

включающий стадию, где соединение формулы

подвергают взаимодействию с избытком пиридин.SO₃.

7. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-3 и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества.

8. Применение соединения по любому из пп.1-3 для производства лекарственного средства для лечения, облегчения или профилактики опосредуемых D₂ рецепторами заболеваний и патологических состояний, при которых необходимы агонистические эффекты D₂ рецепторов.

9. Применение по п.8, где опосредуемые D₂ рецепторами заболевания и патологические состояния, при которых необходимы агонистические эффекты D₂ рецепторов, являются связанные с ЦНС заболевания и патологические состояния.

10. Применение по п.9, где связанные с ЦНС заболевания и патологические состояния выбраны из болезни Паркинсона и синдрома беспокойных ног.

11. Применение по п.8, где опосредуемые D₂ рецепторами заболевания и патологические состояния, при которых необходимы агонистические эффекты D₂ рецепторов, являются не связанные с ЦНС заболевания и патологические состояния.

12. Применение по п.11, где не связанные с ЦНС заболевания и патологические состояния выбраны из гипертензии, акромегалии, являющейся результатом гиперсекреции гормона роста, обусловленной аденомой гипофиза, гиперпролактинемии, возникающей по всевозможным причинам, для снижения размера и лечения аденом гипофиза, гиперпролактинемии, вызванной применением типичных нейролептических лекарственных средств, атипичных антипсихотических средств и других антагонистов допаминовых D₂ рецепторов, синдрома гиперстимуляции яичников, клеточной пролиферации (роста опухоли) при мелкоклеточных карциномах легких, множественной лекарственной устойчивости при химиотерапии рака и в дерматологии.