RU2010132254A - Некоторые химические структуры, композиции и способы - Google Patents
Некоторые химические структуры, композиции и способы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2010132254A RU2010132254A RU2010132254/04A RU2010132254A RU2010132254A RU 2010132254 A RU2010132254 A RU 2010132254A RU 2010132254/04 A RU2010132254/04 A RU 2010132254/04A RU 2010132254 A RU2010132254 A RU 2010132254A RU 2010132254 A RU2010132254 A RU 2010132254A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound according
- heterocycloalkyl
- alkyl
- heteroaryl
- cycloalkyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы I: ! ! или его фармацевтически приемлемая соль, где ! В представляет собой группировку формулы II: ! , ! где Wc представляет собой арил, гетероарил, гетероциклоалкил или циклоалкил, и q равен целому числу 0, 1, 2, 3 или 4; ! X отсутствует или представляет собой -(CH(R9))z-, и z равен целому числу 1; ! Y отсутствует или представляет собой -N(R9)-; ! когда Y отсутствует, Wd представляет собой: , или когда Y присутствует, Wd представляет собой: ; ! R1 представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил, алкокси, амидо, алкоксикарбонил, сульфонамидо, галогено, циано или нитро; ! R2 представляет собой алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, гетероарилалкил, алкокси, амино, галогено, циано, гидрокси или нитро; ! R3 представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, алкокси, амидо, амино, алкоксикарбонил, сульфонамидо, галогено, циано, гидрокси или нитро; ! в каждом случае R9 независимо представляет собой водород, алкил или гетероциклоалкил; и ! R12 представляет собой Н, алкил, алкинил, алкенил, галогено, арил, гетероарил, гетероциклоалкил или циклоалкил. ! 2. Соединение формулы I: ! ! или его фармацевтически приемлемая соль, где ! В представляет собой алкил, амино, гетероалкил или группировку формулы II: ! , ! где Wc представляет собой арил, гетероарил, гетероциклоалкил или циклоалкил, и q равен целому числу 0, 1, 2, 3 или 4; ! X отсутствует или представляет собой -(CH(R9))z-, и z равен целому числу 1, 2, 3 или 4; ! Y отсутствует, представляет собой -N(R9)- или -N(R9)-CH(R9)-; ! Wd представляет собой: или ; ! R1 представляет собой водород, алкил, гетероалкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, а
Claims (43)
1. Соединение формулы I:
или его фармацевтически приемлемая соль, где
В представляет собой группировку формулы II:
где Wc представляет собой арил, гетероарил, гетероциклоалкил или циклоалкил, и q равен целому числу 0, 1, 2, 3 или 4;
X отсутствует или представляет собой -(CH(R9))z-, и z равен целому числу 1;
Y отсутствует или представляет собой -N(R9)-;
когда Y отсутствует, Wd представляет собой: 
, или когда Y присутствует, Wd представляет собой: 
;
R1 представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил, алкокси, амидо, алкоксикарбонил, сульфонамидо, галогено, циано или нитро;
R2 представляет собой алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, гетероарилалкил, алкокси, амино, галогено, циано, гидрокси или нитро;
R3 представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, алкокси, амидо, амино, алкоксикарбонил, сульфонамидо, галогено, циано, гидрокси или нитро;
в каждом случае R9 независимо представляет собой водород, алкил или гетероциклоалкил; и
R12 представляет собой Н, алкил, алкинил, алкенил, галогено, арил, гетероарил, гетероциклоалкил или циклоалкил.
2. Соединение формулы I:
или его фармацевтически приемлемая соль, где
В представляет собой алкил, амино, гетероалкил или группировку формулы II:
где Wc представляет собой арил, гетероарил, гетероциклоалкил или циклоалкил, и q равен целому числу 0, 1, 2, 3 или 4;
X отсутствует или представляет собой -(CH(R9))z-, и z равен целому числу 1, 2, 3 или 4;
Y отсутствует, представляет собой -N(R9)- или -N(R9)-CH(R9)-;
Wd представляет собой: или 
;
R1 представляет собой водород, алкил, гетероалкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, алкокси, амидо, амино, ацил, ацилокси, алкоксикарбонил, сульфонамидо, галогено, циано, гидрокси, нитро, фосфат, мочевину или карбонат;
R2 представляет собой алкил, гетероалкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, алкокси, амидо, амино, ацил, ацилокси, алкоксикарбонил, сульфонамидо, галогено, циано, гидрокси, нитро или фосфат;
R3 представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, алкокси, амидо, амино, ацил, ацилокси, алкоксикарбонил, сульфонамидо, галогено, циано, гидрокси, нитро, арил или гетероарил;
в каждом случае R9 независимо представляет собой водород, C1-С10алкил, С3-С7циклоалкил, гетероциклоалкил или С2-С10гетероалкил; и
R12 представляет собой Н, алкил, алкинил, алкенил, галогено, арил, гетероарил, гетероциклоалкил, циклоалкил, циано, амино, карбоновую кислоту, алкоксикарбонил или амидо.
3. Соединение по п.1 или 2, где R3 представляет собой -Н, -СН3, -СН2СН3, -CF3, -Cl или -F.
4. Соединение по п.1 или 2, где R3 представляет собой -СН3, -Cl или -F.
5. Соединение по п.2, где В представляет собой группировку формулы II:
где Wc представляет собой арил, гетероарил, гетероциклоалкил или циклоалкил, и q равен целому числу 0, 1, 2, 3 или 4.
6. Соединение по п.1 или 2, где В представляет собой гетероциклоалкил.
7. Соединение по п.1 или 2, где В представляет собой моноциклический гетероарил.
8. Соединение по п.1 или 2, где В представляет собой замещенный фенил.
9. Соединение по п.2, где В представляет собой замещенный алкил.
10. Соединение по п.9, где В представляет собой -(CH2)2-NRaRa, где каждый Ra независимо представляет собой водород, алкил, фторалкил, карбоциклил, карбоциклилалкил, арил, аралкил, гетероциклоалкил, гетероциклоалкилалкил, гетероарил или гетероарилалкил, или -NRaRa соединены вместе с образованием циклической группировки.
11. Соединение по п.1 или 2, где R1 представляет собой Н, -F, -Cl, -CN, -СН3, изопропил, -CF3, -ОСН3, нитро или фосфат.
12. Соединение по п.2, где R1 представляет собой фосфат.
13. Соединение по п.1 или 2, где R2 представляет собой галогено, гидрокси, циано или нитро, и q равен 1.
14. Соединение по п.2, где R2 представляет собой фосфат, и q равен 1.
15. Соединение по п.1 или 2, где R2 представляет собой алкил или галогено, и q равен 1 или 2.
16. Соединение по п.1 или 2, где X представляет собой -СН2-, -СН(СН2СН3) или -СН(СН3)-.
17. Соединение по п.1 или 2, где X-Y представляет собой -CH2-N(CH3), -CH2-N(CH2CH3), -CH(CH2CH3)-NH- или -CH(CH3)-NH-.
18. Соединение по п.2, где Y представляет собой N(CH2CH3)CH2- или N(CH3)CH2-.
19. Соединение по п.1 или 2, где R12 представляет собой моноциклический гетероарил.
20. Соединение по п.1 или 2, где R12 представляет собой бициклический гетероарил.
21. Соединение по п.1 или 2, где R12 представляет собой гетероциклоалкил.
22. Соединение по п.1, имеющее структуру формулы IV-A:
23. Соединение по п.1, имеющее структуру формулы V-A:
24. Соединение по п.2, имеющее структуру формулы IV-A:
25. Соединение по п.2, имеющее структуру формулы V-A:
26. Соединение по п.2, имеющее структуру формулы VI-A:
27. Композиция, содержащая фармацевтически приемлемый эксципиент и соединение по п.1.
28. Композиция по п.27, где композиция находится в жидкой, твердой, полутвердой форме, форме геля или аэрозольной форме.
29. Композиция, содержащая фармацевтически приемлемый эксципиент и соединение по п.2.
30. Композиция по п.29, где композиция находится в жидкой, твердой, полутвердой форме, форме геля или аэрозольной форме.
31. Способ ингибирования фосфатидилинозитол-3-киназы (PI3-киназы), включающий приведение в контакт РI3-киназы с эффективным количеством соединения по п.1 или 2.
32. Способ по п.31, где указанная стадия приведения в контакт включает приведение в контакт с клеткой, которая содержит указанную PI3-киназу.
33. Способ по п.31, где такое ингибирование происходит у субъекта, страдающего от респираторного заболевания, и где соединение имеет структуру формулы IV-A:
где R12 представляет собой замещенный фенил.
34. Способ по п.31, где такое ингибирование происходит у субъекта, страдающего от ревматоидного артрита или респираторного заболевания, и где соединение имеет структуру формулы IV-A:
где R12 представляет собой бициклический гетероарил.
35. Способ по п.31, включающий введение субъекту второго терапевтического агента.
36. Способ лечения заболевания, вызывающего нежелательный иммунный ответ, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, одного или более соединений по п.1 или 2 в количестве, которое эффективно в улучшении указанного нежелательного иммунного ответа.
37. Способ по п.36, где одно или более соединений ингибируют независимую от Т-клеток активацию В-клеток, о чем свидетельствует уменьшение в продукции анти-ТNР(тринитрофенил) IgG3 по меньшей мере примерно в пять раз при введении тестируемому животному в количестве менее чем примерно 30 мг/кг 2 раза в сутки (BID dose).
38. Способ по п.36, где заболевание связано с опуханием или болью в суставе субъекта.
39. Способ по п.36, где введение эффективно в уменьшении интенсивности одного или более симптомов ревматоидного артрита, о чем свидетельствует уменьшение среднего диаметра сустава по меньшей мере примерно на 10% через 17 суток и/или уменьшение диаметра голеностопного сустава по меньшей мере на 5% через 7 суток лечения.
40. Способ по п.36, где нежелательный иммунный ответ подтвержден усиленной продукцией антител против коллагена II типа.
41. Способ по п.40, где одно или более соединений уменьшает уровень антител против коллагена II типа в сыворотке крови с величиной ED50 менее чем примерно 10 мг/кг.
42. Способ по п.36, где заболеванием является аутоиммунное воспалительное заболевание.
43. Способ по п.36, включающий введение указанному субъекту агента, который ингибирует продукцию IgE.
Applications Claiming Priority (7)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US997108P | 2008-01-04 | 2008-01-04 | |
| US61/009,971 | 2008-01-04 | ||
| US19429408P | 2008-09-26 | 2008-09-26 | |
| US61/194,294 | 2008-09-26 | ||
| US20114608P | 2008-12-05 | 2008-12-05 | |
| US61/201,146 | 2008-12-05 | ||
| PCT/US2009/000038 WO2009088986A1 (en) | 2008-01-04 | 2009-01-05 | Certain chemical entities, compositions and methods |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2010132254A true RU2010132254A (ru) | 2012-02-10 |
| RU2513636C2 RU2513636C2 (ru) | 2014-04-20 |
Family
ID=45853149
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2010132254/04A RU2513636C2 (ru) | 2008-01-04 | 2009-01-05 | Некоторые химические структуры, композиции и способы |
| RU2010132257/04A RU2537549C2 (ru) | 2008-01-04 | 2009-01-05 | Некоторые химические структуры, композиции и способы |
Family Applications After (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2010132257/04A RU2537549C2 (ru) | 2008-01-04 | 2009-01-05 | Некоторые химические структуры, композиции и способы |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (2) | RU2513636C2 (ru) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2841435B1 (en) * | 2012-04-25 | 2017-09-06 | RaQualia Pharma Inc. | Pyrrolopyridinone derivatives as ttx-s blockers |
| GB201705971D0 (en) * | 2017-04-13 | 2017-05-31 | Cancer Res Tech Ltd | Inhibitor compounds |
| US11110177B2 (en) * | 2017-11-10 | 2021-09-07 | The Regents Of The University Of Michigan | ASH1L degraders and methods of treatment therewith |
| RU2675237C1 (ru) * | 2018-06-15 | 2018-12-18 | Общество с ограниченной ответственностью "БиоИнтегратор" | Соединение (6-{ [(1S)-1(5-фтор-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидрохиназолин-2-ил)пропил]амино} -9Н-пурин-9-ил)метилацетат как ингибитор p110δ - дельта-изоформы фосфоинозитид-3-киназы (PI3K), способы его получения (варианты) и применения |
| RU2746176C2 (ru) * | 2018-07-20 | 2021-04-08 | Общество с ограниченной ответственностью "Лаборатория электронных и оптических систем" | Способ сбора информации от пространственно разнесенных источников |
| CA3109746C (en) | 2018-08-23 | 2023-07-11 | Fujian Cosunter Pharmaceutical Co., Ltd. | Crystal form of tri-cycle compound and application thereof |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2001081346A2 (en) * | 2000-04-25 | 2001-11-01 | Icos Corporation | Inhibitors of human phosphatidyl-inositol 3-kinase delta |
| RU2358969C2 (ru) * | 2004-02-13 | 2009-06-20 | Баниу Фармасьютикал Ко., Лтд. | Конденсированное 4-оксопиримидиновое производное |
| US9212149B2 (en) * | 2004-04-30 | 2015-12-15 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Substituted 2-amidoquinazol-4-ones as matrix metalloproteinase-13 inhibitors |
| CN101031569B (zh) * | 2004-05-13 | 2011-06-22 | 艾科斯有限公司 | 作为人磷脂酰肌醇3-激酶δ抑制剂的喹唑啉酮 |
-
2009
- 2009-01-05 RU RU2010132254/04A patent/RU2513636C2/ru active
- 2009-01-05 RU RU2010132257/04A patent/RU2537549C2/ru active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2513636C2 (ru) | 2014-04-20 |
| RU2537549C2 (ru) | 2015-01-10 |
| RU2010132257A (ru) | 2012-02-10 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2011509259A5 (ru) | ||
| JP6530005B2 (ja) | 抗炎症剤としての恒久的に荷電したナトリウムおよびカルシウムチャンネルブロッカー | |
| RU2010132254A (ru) | Некоторые химические структуры, композиции и способы | |
| RU2014142795A (ru) | Некоторые химические структуры, композиции и способы | |
| BRPI0807154A2 (pt) | Uso de compostos de arsênico para o tratamento de dor e inflamação | |
| PT837679E (pt) | Derivados 2-(1h-4(5)-imidazoil)ciclopropilo | |
| JPWO2016133160A1 (ja) | スルホンアミド誘導体またはその薬学的に許容される酸付加塩 | |
| EA200300424A1 (ru) | Соли изотиазол-4-карбоксамида и их применение в качестве антигиперпролиферативных агентов | |
| JP2022525856A (ja) | 荷電したイオンチャンネル遮断薬および使用方法 | |
| US20110178104A1 (en) | Anti-Heparin Compounds | |
| FI85469C (fi) | Foerfarande foer framstaellning av terapeutiskt anvaendbara 1-(4-hydroxi-3,5-di-tert -butylbenzoyl) homopiperazinderivat. | |
| EA026037B1 (ru) | Ингибиторы аггреканазы | |
| CA3155578A1 (en) | Phosphonium ion channel blockers and methods for use | |
| G Li et al. | Discovery of selective small molecular TACE inhibitors for the treatment of rheumatoid arthritis | |
| RU2008129623A (ru) | Ингибиторы ccr9 активности | |
| US20090156830A1 (en) | Substituted Imidazoline Compounds | |
| JP2004531489A (ja) | 抗炎症性および免疫抑制性活性を有する新規ベンズアミジン誘導体 | |
| PT87642B (pt) | Processo de preparacao de inibidores da dopamina-beta-hidroxilase | |
| ES2665293T3 (es) | Compuesto para tratar estados con mediación alfa-adrenérgica | |
| JP2005514440A5 (ru) | ||
| JP7229482B2 (ja) | 新規アミド系化合物、並びにそれを用いたＰｉｎ１阻害剤、炎症性疾患の治療剤及び癌の治療剤 | |
| EP0099122B1 (en) | Compositions comprising pepstatin and an histamine h2-receptor antagonist having an enhanced antiulcer activity | |
| JP2023521081A (ja) | １，３，５－トリアジニルベンズイミダゾールの調製 | |
| CN111094259B (zh) | 止痛化合物 | |
| US20060100289A1 (en) | Nitrone compounds, pharmaceutical compositions containing the same and methods for treating inflammation and neuropathic pain |