RU2010119928A - Кристаллические химиотерапевтические средства на основе индазола - Google Patents
Кристаллические химиотерапевтические средства на основе индазола Download PDFInfo
- Publication number
- RU2010119928A RU2010119928A RU2010119928/04A RU2010119928A RU2010119928A RU 2010119928 A RU2010119928 A RU 2010119928A RU 2010119928/04 A RU2010119928/04 A RU 2010119928/04A RU 2010119928 A RU2010119928 A RU 2010119928A RU 2010119928 A RU2010119928 A RU 2010119928A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- indazol
- methylphenyl
- fluoro
- urea
- phenyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
- C07D231/54—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D231/56—Benzopyrazoles; Hydrogenated benzopyrazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
Landscapes
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
1. Кристаллическая форма 1 гидрата N-[4-(3-амино-1H-индазол-4-ил)фенил]-N'-(2-фтор-5-метилфенил)мочевины, которая при измерении при приблизительно 25°C с длинной волны рентгеновского излучения, равной 1,54178 Å, характеризуется порошковой рентгенограммой, имеющей относительные 2Θ величины, приблизительно равные 6,2°, 12,0°, 12,4°, 12,8°, 13,4°, 14,2°, 15,2°, 15,6°, 16,2° и 19,7°. ! 2. Композиция, содержащая эксципиент и кристаллическую форму 1 гидрата N-[4-(3-амино-1H-индазол-4-ил)фенил]-N'-(2-фтор-5-метилфенил)мочевины, которая при измерении при приблизительно 25°C с длинной волны рентгеновского излучения, равной 1,54178 Å, характеризуется порошковой рентгенограммой, имеющей относительные 2Θ величины, приблизительно равные 6,2°, 12,0°, 12,4°, 12,8°, 13,4°, 14,2°, 15,2°, 15,6°, 16,2° и 19,7°. ! 3. Способ лечения рака у млекопитающих, включающий введение с этой целью в присутствии или отсутствии одного или больше чем одного противоракового лекарственного средства терапевтически эффективного количества кристаллической формы 1 гидрата N-[4-(3-амино-1H-индазол-4-ил)фенил]-N'-(2-фтор-5-метилфенил)мочевины, которая при измерении при приблизительно 25°C с длинной волны рентгеновского излучения, равной 1,54178 Å, характеризуется порошковой рентгенограммой, имеющей относительные 2Θ величины, приблизительно равные 6,2°, 12,0°, 12,4°, 12,8°, 13,4°, 14,2°, 15,2°, 15,6°, 16,2° и 19,7°. ! 4. Способ получения кристаллической формы 1 гидрата N-[4-(3-амино-1H-индазол-4-ил)фенил]-N'-(2-фтор-5-метилфенил)мочевины, включающий: ! получение смеси, содержащей N-[4-(3-амино-1H-индазол-4-ил)фенил]-N'-(2-фтор-5-метилфенил)мочевину и растворитель, где N-[4-(3-амино-1H-индазол-4-ил)фенил]-N'-(2-фтор-5-метилфенил)мочевина полностью растворяется в данном растворителе; и ! вызы�
Claims (5)
1. Кристаллическая форма 1 гидрата N-[4-(3-амино-1H-индазол-4-ил)фенил]-N'-(2-фтор-5-метилфенил)мочевины, которая при измерении при приблизительно 25°C с длинной волны рентгеновского излучения, равной 1,54178 Å, характеризуется порошковой рентгенограммой, имеющей относительные 2Θ величины, приблизительно равные 6,2°, 12,0°, 12,4°, 12,8°, 13,4°, 14,2°, 15,2°, 15,6°, 16,2° и 19,7°.
2. Композиция, содержащая эксципиент и кристаллическую форму 1 гидрата N-[4-(3-амино-1H-индазол-4-ил)фенил]-N'-(2-фтор-5-метилфенил)мочевины, которая при измерении при приблизительно 25°C с длинной волны рентгеновского излучения, равной 1,54178 Å, характеризуется порошковой рентгенограммой, имеющей относительные 2Θ величины, приблизительно равные 6,2°, 12,0°, 12,4°, 12,8°, 13,4°, 14,2°, 15,2°, 15,6°, 16,2° и 19,7°.
3. Способ лечения рака у млекопитающих, включающий введение с этой целью в присутствии или отсутствии одного или больше чем одного противоракового лекарственного средства терапевтически эффективного количества кристаллической формы 1 гидрата N-[4-(3-амино-1H-индазол-4-ил)фенил]-N'-(2-фтор-5-метилфенил)мочевины, которая при измерении при приблизительно 25°C с длинной волны рентгеновского излучения, равной 1,54178 Å, характеризуется порошковой рентгенограммой, имеющей относительные 2Θ величины, приблизительно равные 6,2°, 12,0°, 12,4°, 12,8°, 13,4°, 14,2°, 15,2°, 15,6°, 16,2° и 19,7°.
4. Способ получения кристаллической формы 1 гидрата N-[4-(3-амино-1H-индазол-4-ил)фенил]-N'-(2-фтор-5-метилфенил)мочевины, включающий:
получение смеси, содержащей N-[4-(3-амино-1H-индазол-4-ил)фенил]-N'-(2-фтор-5-метилфенил)мочевину и растворитель, где N-[4-(3-амино-1H-индазол-4-ил)фенил]-N'-(2-фтор-5-метилфенил)мочевина полностью растворяется в данном растворителе; и
вызывание образования в смеси кристаллической формы 1 гидрата N-[4-(3-амино-1H-индазол-4-ил)фенил]-N'-(2-фтор-5-метилфенил)мочевины, где кристаллическая форма 1 гидрата N-[4-(3-амино-1H-индазол-4-ил)фенил]-N'-(2-фтор-5-метилфенил)мочевины при измерении при приблизительно 25°C с длинной волны рентгеновского излучения, равной 1,54178 Å, характеризуется порошковой рентгенограммой, имеющей относительные 2Θ величины, приблизительно равные 6,2°, 12,0°, 12,4°, 12,8°, 13,4°, 14,2°, 15,2°, 15,6°, 16,2° и 19,7°.
5. Способ по п.4, дополнительно включающий выделение кристаллической формы 1 гидрата N-[4-(3-амино-1H-индазол-4-ил)фенил]-N'-(2-фтор-5-метилфенил)мочевины.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US98123607P | 2007-10-19 | 2007-10-19 | |
| US60/981,236 | 2007-10-19 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2010119928A true RU2010119928A (ru) | 2011-11-27 |
Family
ID=40090209
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2010119928/04A RU2010119928A (ru) | 2007-10-19 | 2008-10-16 | Кристаллические химиотерапевтические средства на основе индазола |
Country Status (24)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US7947843B2 (ru) |
| EP (1) | EP2195298B1 (ru) |
| JP (1) | JP5517940B2 (ru) |
| KR (1) | KR20100085116A (ru) |
| CN (1) | CN101827822B (ru) |
| AR (1) | AR068917A1 (ru) |
| AU (1) | AU2008312529A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0818065A8 (ru) |
| CA (1) | CA2699352C (ru) |
| CL (1) | CL2008003090A1 (ru) |
| CO (1) | CO6280481A2 (ru) |
| CR (1) | CR11388A (ru) |
| DO (1) | DOP2010000115A (ru) |
| EC (1) | ECSP10010188A (ru) |
| ES (1) | ES2460951T3 (ru) |
| MX (1) | MX2010004286A (ru) |
| PA (1) | PA8800201A1 (ru) |
| PE (1) | PE20091385A1 (ru) |
| RU (1) | RU2010119928A (ru) |
| SG (1) | SG185327A1 (ru) |
| TW (1) | TW200934485A (ru) |
| UA (1) | UA99746C2 (ru) |
| UY (1) | UY31407A1 (ru) |
| WO (1) | WO2009052226A1 (ru) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7947843B2 (en) * | 2007-10-19 | 2011-05-24 | Abbott Laboratories | Crystalline chemotherapeutic |
| US8759538B1 (en) | 2013-06-13 | 2014-06-24 | Abbvie Inc. | Crystalline chemotherapeutic |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7297709B2 (en) * | 2003-05-22 | 2007-11-20 | Abbott Laboratories | Indazole, benzisoxazole, and benzisothiazole kinase inhibitors |
| SI1638941T1 (sl) * | 2003-05-22 | 2010-11-30 | Abbott Lab | Inhibitorji indazol benzizoksazol in benzizotiazol kinaze |
| EP1925941B1 (en) * | 2005-08-01 | 2012-11-28 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Method for prediction of the efficacy of vascularization inhibitor |
| JP4989476B2 (ja) * | 2005-08-02 | 2012-08-01 | エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 | 血管新生阻害物質の効果を検定する方法 |
| US20070104780A1 (en) | 2005-10-25 | 2007-05-10 | Lipari John M | Formulation comprising a drug of low water solubility and method of use thereof |
| US20070149593A1 (en) * | 2005-12-23 | 2007-06-28 | Alcon, Inc. | PHARMACEUTICAL FORMULATION FOR DELIVERY OF RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITING (RTKi) COMPOUNDS TO THE EYE |
| EP2089003A1 (en) * | 2006-11-09 | 2009-08-19 | Abbott GmbH & Co. KG | Pharmaceutical dosage form for oral administration of tyrosine kinase inhibitor |
| US7947843B2 (en) * | 2007-10-19 | 2011-05-24 | Abbott Laboratories | Crystalline chemotherapeutic |
-
2008
- 2008-10-15 US US12/251,879 patent/US7947843B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2008-10-16 ES ES08839857.3T patent/ES2460951T3/es active Active
- 2008-10-16 RU RU2010119928/04A patent/RU2010119928A/ru not_active Application Discontinuation
- 2008-10-16 CA CA2699352A patent/CA2699352C/en not_active Expired - Fee Related
- 2008-10-16 WO PCT/US2008/080061 patent/WO2009052226A1/en active Application Filing
- 2008-10-16 AU AU2008312529A patent/AU2008312529A1/en not_active Abandoned
- 2008-10-16 SG SG2012078291A patent/SG185327A1/en unknown
- 2008-10-16 KR KR1020107010993A patent/KR20100085116A/ko not_active Application Discontinuation
- 2008-10-16 JP JP2010530090A patent/JP5517940B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2008-10-16 UA UAA201006033A patent/UA99746C2/ru unknown
- 2008-10-16 BR BRPI0818065A patent/BRPI0818065A8/pt not_active IP Right Cessation
- 2008-10-16 MX MX2010004286A patent/MX2010004286A/es active IP Right Grant
- 2008-10-16 CN CN2008801119044A patent/CN101827822B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2008-10-16 EP EP08839857.3A patent/EP2195298B1/en active Active
- 2008-10-17 PE PE2008001784A patent/PE20091385A1/es not_active Application Discontinuation
- 2008-10-17 CL CL2008003090A patent/CL2008003090A1/es unknown
- 2008-10-17 TW TW097140034A patent/TW200934485A/zh unknown
- 2008-10-17 UY UY31407A patent/UY31407A1/es not_active Application Discontinuation
- 2008-10-17 AR ARP080104543A patent/AR068917A1/es unknown
- 2008-10-17 PA PA20088800201A patent/PA8800201A1/es unknown
-
2010
- 2010-04-16 DO DO2010000115A patent/DOP2010000115A/es unknown
- 2010-04-23 CR CR11388A patent/CR11388A/es unknown
- 2010-04-27 CO CO10049264A patent/CO6280481A2/es not_active Application Discontinuation
- 2010-05-18 EC EC2010010188A patent/ECSP10010188A/es unknown
-
2011
- 2011-04-18 US US13/088,869 patent/US8486988B2/en not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CL2008003090A1 (es) | 2009-11-27 |
| JP2011500705A (ja) | 2011-01-06 |
| CN101827822A (zh) | 2010-09-08 |
| MX2010004286A (es) | 2010-04-30 |
| ES2460951T3 (es) | 2014-05-16 |
| TW200934485A (en) | 2009-08-16 |
| UA99746C2 (ru) | 2012-09-25 |
| EP2195298A1 (en) | 2010-06-16 |
| DOP2010000115A (es) | 2010-10-15 |
| SG185327A1 (en) | 2012-11-29 |
| BRPI0818065A8 (pt) | 2016-03-08 |
| BRPI0818065A2 (pt) | 2015-03-31 |
| US20110196010A1 (en) | 2011-08-11 |
| UY31407A1 (es) | 2009-05-29 |
| CA2699352C (en) | 2016-06-21 |
| PA8800201A1 (es) | 2009-05-15 |
| WO2009052226A1 (en) | 2009-04-23 |
| EP2195298B1 (en) | 2014-02-19 |
| ECSP10010188A (es) | 2010-06-29 |
| CA2699352A1 (en) | 2009-04-23 |
| CN101827822B (zh) | 2013-06-19 |
| AR068917A1 (es) | 2009-12-16 |
| CO6280481A2 (es) | 2011-05-20 |
| JP5517940B2 (ja) | 2014-06-11 |
| PE20091385A1 (es) | 2009-11-12 |
| KR20100085116A (ko) | 2010-07-28 |
| US8486988B2 (en) | 2013-07-16 |
| US20090118344A1 (en) | 2009-05-07 |
| CR11388A (es) | 2010-10-05 |
| US7947843B2 (en) | 2011-05-24 |
| AU2008312529A1 (en) | 2009-04-23 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2413727C2 (ru) | Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ | |
| EA201171333A1 (ru) | Кристаллические сольваты и комплексы производных (1s)-1,5-ангидро-1-с-(3-((фенил)метил)фенил)-d-глюцитола с аминокислотами в качестве ингибиторов sglt2 для лечения диабета | |
| US10463644B2 (en) | Uses of sesquiterpene lactone compounds and their derivatives in drugs preparation | |
| JP2011524422A5 (ru) | ||
| RU2018121834A (ru) | Новое соединение бифенила или его соль | |
| WO2010117089A3 (en) | Antimycotic pharmaceutical composition | |
| JP2013531029A5 (ru) | ||
| EA201100007A1 (ru) | Производные хиноксалиндиона | |
| EA200900658A1 (ru) | Производные индазолилэфиров или -амидов для лечения расстройств, опосредованных глюкокортиодными рецепторами | |
| DE602006009095D1 (en) | Diacylglycerol-acyltransferase-hemmer | |
| CA2683751A1 (en) | Substituted biphenyl phenoxy-, thiophenyl- and aminophenylpropanoic acid gpr40 modulators | |
| MX2009011816A (es) | Derivados de piridina. | |
| NZ595759A (en) | Substituted phenylureas and phenylamides as vanilloid receptor ligands | |
| UA94570C2 (en) | Phenylaminopyrimidine derivatives as inhibitors of bcr-abl kinase | |
| EA201001682A1 (ru) | Производные фенил- и бензодиоксинилзамещенных индазолов | |
| EA201001669A1 (ru) | Замещенные пиримидин-5-карбоксамиды 281 | |
| PE20091425A1 (es) | Derivados de aminotiazol | |
| DK1786790T3 (da) | Oxazolderivater som histamin H3 receptorstoffer, fremstilling og terapeutiske anvendelser | |
| BR112013026137B1 (pt) | pirimidinil-pirróis substituídos ativos como inibidores da quinase | |
| TW200637874A (en) | Peptides with neuropeptide-2 receptor (Y2R) agonist activity | |
| MX2010006202A (es) | Derivados de oxindol substituidos por amidometil y el uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades dependientes de la vasopresina. | |
| MX2010009922A (es) | Activadores de piridazinona glucocinasa. | |
| PE20060380A1 (es) | Derivados de pirido-pirimidina en la prevencion y tratamiento de la proliferacion celular | |
| JP2019521988A5 (ru) | ||
| NO20070789L (no) | Nikotinreseptoragonister for behandling av betennelsessykdommer |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20131118 |