RU2010100484A - Новые соединения 892 - Google Patents

Новые соединения 892 Download PDF

Info

Publication number
RU2010100484A
RU2010100484A RU2010100484/04A RU2010100484A RU2010100484A RU 2010100484 A RU2010100484 A RU 2010100484A RU 2010100484/04 A RU2010100484/04 A RU 2010100484/04A RU 2010100484 A RU2010100484 A RU 2010100484A RU 2010100484 A RU2010100484 A RU 2010100484A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
average
tetrahydrofuryl
methyl
thioxanthin
weak
Prior art date
Application number
RU2010100484/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Бенгт Леонард АСЛУНД (SE)
Бенгт Леонард АСЛУНД
Роберт ЭРЛ (SE)
Роберт ЭРЛ
Original Assignee
Астразенека Аб (Se)
Астразенека Аб
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=39744966&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2010100484(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Астразенека Аб (Se), Астразенека Аб filed Critical Астразенека Аб (Se)
Publication of RU2010100484A publication Critical patent/RU2010100484A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/02—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6
    • C07D473/22—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 one oxygen and one sulfur atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A61K31/52—Purines, e.g. adenine
    • A61K31/522—Purines, e.g. adenine having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. hypoxanthine, guanine, acyclovir
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
    • A61P3/14—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis for calcium homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Endocrinology (AREA)

Abstract

1. Форма А 3-(2R-тетрагидрофурил-метил)-2-тиоксантина. ! 2. Форма А 3-(2R-тетрагидрофурил-метил)-2-тиоксантина, отличающаяся тем, что она имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, демонстрируя, по существу, следующие d-величины: ! Форма А Форма А d-величина (Е) Относительная интенсивность d-величина (Е) Относительная интенсивность 12,42 очень сильная 3,38 средняя 6,50 средняя 3,32 средняя 6,22 слабая 3,24 средняя 5,74 слабая 3,19 слабая 5,04 средняя 3,16 средняя 4,90 средняя 3,14 средняя 4,76 средняя 3,02 слабая 4,47 средняя 2,94 слабая 4,29 средняя 2,89 слабая 4,15 сильная 2,82 слабая 3,84 средняя 2,70 слабая 3,64 средняя 2,49 средняя 3,52 средняя 2,46 слабая     2,34 слабая ! 3. Форма А 3-(2R-тетрагидрофурил-метил)-2-тиоксантина, характеризующаяся картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке с величиной °2-тэта 23,16. ! 4. Форма А 3-(2R-тетрагидрофурил-метил)-2-тиоксантина по п.3, характеризующаяся картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке с величинами °2-тэта 23,16, 24,46 и 26,80. ! 5. Форма А 3-(2R-тетрагидрофурил-метил)-2-тиоксантина по п.3, характеризующаяся картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке с величинами °2-тэта 18,61, 19,87, 23,16, 24,46 и 26,80. ! 6. Способ получения формы А 3-(2R-тетрагидрофурил-метил)-2-тиоксантина по любому из пп.1-5, включающий стадии: ! а) растворения или суспендирования 3-(2R-тетрагидрофурил-метил)-2-тиоксантина любой формы или смеси любой формы в подходящем растворителе; ! б) кристаллизации из раствора; ! в) выделения полученного таким образом 3-(2R-тетрагидрофурил-метил)-2-тиоксантина. ! 7. Способ по п.6, где стадию (а) осуществляют при температуре 60°С или ниже. ! 8. Способ по п.6 или п.7, где стадию (б) осуществляют при температуре 60°С или ниже. !

Claims (32)

1. Форма А 3-(2R-тетрагидрофурил-метил)-2-тиоксантина.
2. Форма А 3-(2R-тетрагидрофурил-метил)-2-тиоксантина, отличающаяся тем, что она имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, демонстрируя, по существу, следующие d-величины:
Форма А Форма А d-величина (Е) Относительная интенсивность d-величина (Е) Относительная интенсивность 12,42 очень сильная 3,38 средняя 6,50 средняя 3,32 средняя 6,22 слабая 3,24 средняя 5,74 слабая 3,19 слабая 5,04 средняя 3,16 средняя 4,90 средняя 3,14 средняя 4,76 средняя 3,02 слабая 4,47 средняя 2,94 слабая 4,29 средняя 2,89 слабая 4,15 сильная 2,82 слабая 3,84 средняя 2,70 слабая 3,64 средняя 2,49 средняя 3,52 средняя 2,46 слабая     2,34 слабая
3. Форма А 3-(2R-тетрагидрофурил-метил)-2-тиоксантина, характеризующаяся картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке с величиной °2-тэта 23,16.
4. Форма А 3-(2R-тетрагидрофурил-метил)-2-тиоксантина по п.3, характеризующаяся картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке с величинами °2-тэта 23,16, 24,46 и 26,80.
5. Форма А 3-(2R-тетрагидрофурил-метил)-2-тиоксантина по п.3, характеризующаяся картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке с величинами °2-тэта 18,61, 19,87, 23,16, 24,46 и 26,80.
6. Способ получения формы А 3-(2R-тетрагидрофурил-метил)-2-тиоксантина по любому из пп.1-5, включающий стадии:
а) растворения или суспендирования 3-(2R-тетрагидрофурил-метил)-2-тиоксантина любой формы или смеси любой формы в подходящем растворителе;
б) кристаллизации из раствора;
в) выделения полученного таким образом 3-(2R-тетрагидрофурил-метил)-2-тиоксантина.
7. Способ по п.6, где стадию (а) осуществляют при температуре 60°С или ниже.
8. Способ по п.6 или п.7, где стадию (б) осуществляют при температуре 60°С или ниже.
9. Способ по п.6, где стадию (а) осуществляют в течение длительного периода времени.
10. Способ по п.6, где стадию (б) осуществляют в течение длительного периода времени.
11. Форма В 3-(2R-тетрагидрофурил-метил)-2-тиоксантина.
12. Форма В 3-(2R-тетрагидрофурил-метил)-2-тиоксантина, отличающаяся тем, что она имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, демонстрируя по существу следущие d-величины:
Форма В Форма В d-величина (Е) Относительная интенсивность d-величина (Е) Относительная интенсивность 12,47 очень сильная 3,45 средняя 6,50 слабая 3,39 средняя 6,29 средняя 3,36 средняя 6,09 средняя 3,22 средняя 5,77 слабая 3,18 средняя 5,35 средняя 3,17 средняя 4,84 средняя 3,07 средняя 4,66 слабая 2,96 слабая 4,59 средняя 2,85 слабая 4,52 средняя 2,82 слабая 4,31 слабая 2,68 слабая 4,17 сильная 2,50 средняя 4,06 средняя     3,87 слабая    
13. Форма В 3-(2R-тетрагидрофурил-метил)-2-тиоксантина, характеризующаяся картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке с величиной °2-тэта 16,56.
14. Форма В 3-(2R-тетрагидрофурил-метил)-2-тиоксантина по п.13, характеризующаяся картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке с величинами °2-тэта 16,56, 24,86 и 29,07.
15. Форма В 3-(2R-тетрагидрофурил-метил)-2-тиоксантина по п.13, характеризующаяся картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке с величинами °2-тэта 14,54, 16,56, 21,85, 24,86 и 29,07.
16. Способ получения формы В 3-(2R-тетрагидрофурил-метил)-2-тиоксантина по любому из пп.11-15, включающий стадии:
а) растворения или суспендирования 3-(2R-тетрагидрофурил-метил)-2-тиоксантина любой формы или смеси любой формы в подходящем растворителе;
б) кристаллизации из раствора;
в) выделения полученного таким образом 3-(2R-тетрагидрофурил-метил)-2-тиоксантина.
17. Способ по п.16, где стадию (а) осуществляют при температуре 60°С или выше.
18. Способ по п.16 или п.17, где стадию (б) осуществляют при температуре 60°С или выше.
19. Способ по п.16, где стадию (а) осуществляют в течение длительного периода времени.
20. Способ по п.16, где стадию (б) осуществляют в течение длительного периода времени.
21. 3-(2R-Тетрагидрофурил-метил)-2-тиоксантин, полученный в соответствии с любым из пп.6-10 или 16-20.
22. Фармацевтическая композиция, содержащая 3-(2R-тетрагидрофурил-метил)-2-тиоксантин по любому из пп.1-5 или 11-15 в смеси с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым эксципиентом.
23. Фармацевтическая композиция, содержащая смесь 3-(2R-тетрагидрофурил-метил)-2-тиоксантина по любому из пп.1-5 и 3-(2R-тетрагидрофурил-метил)-2-тиоксантина по любому из пп.11-15 в смеси с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым экципиентом.
24. 3-(2R-Тетрагидрофурил-метил)-2-тиоксантин по любому из пп.1-5 или 11-15 для применения в терапии.
25. Применение 3-(2R-тетрагидрофурил-метил)-2-тиоксантина по любому из пп.1-5 или 11-15 в качестве активного ингредиента в изготовлении лекарственного средства для использования в лечении или профилактике заболеваний или состояний, при которых благоприятно ингибирование фермента МРО (миелопероксидазы).
26. Применение смеси 3-(2R-тетрагидрофурил-метил)-2-тиоксантина по любому из пп.1-5 и 3-(2R-тетрагидрофурил-метил)-2-тиоксантина по любому из пп.11-15 в качестве активных ингредиентов в изготовлении лекарственного средства для использования в лечении или профилактике заболеваний или состояний, при которых благоприятно ингибирование фермента МРО.
27. Применение по п.25 или 26, где указанные заболевания или состояния представляют собой нейровоспалительные расстройства, атеросклеротические нарушения сердца и сосудов головного мозга и болезнь периферических артерий, сердечную недостаточность и респираторные расстройства, такие как хроническое обструктивное заболевание легких (ХОЗЛ); бронхит, включая инфекционный и эозинофильный бронхит; эмфизему; бронхоэктаз или муковисцидоз.
28. Применение по п.25 или 26, где указанное заболевание или состояние представляет собой рассеянный склероз или болезнь Паркинсона.
29. Способ лечения или профилактики заболеваний или состояний, при которых благоприятно ингибирование фермента МРО, включающий введение пациенту, страдающему таким заболеванием или состоянием, терапевтически эффективного количества 3-(2R-тетрагидрофурил-метил)-2-тиоксантина по любому из пп.1-5 или 11-15.
30. Способ лечения или профилактики заболеваний или состояний, при которых благоприятно ингибирование фермента МРО, включающий введение пациенту, страдающему таким заболеванием или состоянием, терапевтически эффективного количества смеси 3-(2R-тетрагидрофурил-метил)-2-тиоксантина по любому из пп.1-5 и 3-(2R-тетрагидрофурил-метил)-2-тиоксантина по любому из пп.11-15.
31. Способ по п.29 или 30, где указанное заболевание или состояние представляет собой нейровоспалительные расстройства, атеросклеротические нарушения сердца и сосудов головного мозга и болезнь периферических артерий, сердечную недостаточность и респираторные расстройства, такие как хроническое обструктивное заболевание легких (ХОЗЛ); бронхит, включая инфекционный и эозинофильный бронхит; эмфизему; бронхоэктаз или муковисцидоз.
32. Способ по п.29 или 30, где указанное заболевание или состояние представляет собой рассеянный склероз или болезнь Паркинсона.
RU2010100484/04A 2007-06-13 2008-06-11 Новые соединения 892 RU2010100484A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US94367107P 2007-06-13 2007-06-13
US60/943,671 2007-06-13

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2010100484A true RU2010100484A (ru) 2011-07-20

Family

ID=39744966

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010100484/04A RU2010100484A (ru) 2007-06-13 2008-06-11 Новые соединения 892

Country Status (19)

Country Link
US (1) US20080312311A1 (ru)
EP (1) EP2158202A1 (ru)
JP (1) JP2010529185A (ru)
KR (1) KR20100020002A (ru)
CN (1) CN101679435A (ru)
AR (1) AR066936A1 (ru)
AU (1) AU2008263582A1 (ru)
BR (1) BRPI0812480A2 (ru)
CA (1) CA2690468A1 (ru)
CL (1) CL2008001766A1 (ru)
CO (1) CO6251290A2 (ru)
EC (1) ECSP109874A (ru)
IL (1) IL202281A0 (ru)
MX (1) MX2009013126A (ru)
PE (1) PE20090367A1 (ru)
RU (1) RU2010100484A (ru)
TW (1) TW200916096A (ru)
UY (1) UY31139A1 (ru)
WO (1) WO2008152420A1 (ru)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AR039385A1 (es) * 2002-04-19 2005-02-16 Astrazeneca Ab Derivados de tioxantina como inhibidores de la mieloperoxidasa
MY140748A (en) 2004-12-06 2010-01-15 Astrazeneca Ab Novel pyrrolo [3,2-d] pyrimidin-4-one derivatives and their use in therapy
US20090054468A1 (en) * 2007-08-23 2009-02-26 Astrazeneca Ab New Use 938
WO2010068171A1 (en) * 2008-12-12 2010-06-17 Astrazeneca Ab A process for the preparation of 3- [ (2r) tetrahydrofuran-2- ylmethyl] -2-thioxo-l, 2, 3, 7-tetrahydro-6h-purin-6-one
AU2018304508B2 (en) * 2017-07-17 2021-06-10 Astrazeneca Ab MPO inhibitors for use in medicine

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AR039385A1 (es) * 2002-04-19 2005-02-16 Astrazeneca Ab Derivados de tioxantina como inhibidores de la mieloperoxidasa
SE0302756D0 (sv) * 2003-10-17 2003-10-17 Astrazeneca Ab Novel Compounds
CN101472926A (zh) * 2006-04-13 2009-07-01 阿斯利康(瑞典)有限公司 硫代黄嘌呤衍生物以及它们作为髓过氧化物酶抑制剂的用途
UY30267A1 (es) * 2006-04-13 2007-11-30 Astrazeneca Ab Nuevos derivados de la tioxantina , composiciones farmacéuticas que los contienen, procedimientos de preparacion y aplicaciones

Also Published As

Publication number Publication date
WO2008152420A1 (en) 2008-12-18
BRPI0812480A2 (pt) 2017-05-23
CO6251290A2 (es) 2011-02-21
CN101679435A (zh) 2010-03-24
KR20100020002A (ko) 2010-02-19
EP2158202A1 (en) 2010-03-03
US20080312311A1 (en) 2008-12-18
MX2009013126A (es) 2010-01-15
UY31139A1 (es) 2009-01-30
ECSP109874A (es) 2010-02-26
CA2690468A1 (en) 2008-12-18
IL202281A0 (en) 2010-06-16
AR066936A1 (es) 2009-09-23
TW200916096A (en) 2009-04-16
JP2010529185A (ja) 2010-08-26
CL2008001766A1 (es) 2008-12-19
PE20090367A1 (es) 2009-04-15
AU2008263582A1 (en) 2008-12-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
NO323840B1 (no) Anvendelse av nukleosidanaloger for fremstilling av et medikament til behandling av kronisk myelogen leukemi eller akutt myelogen leukemi
RU2010100484A (ru) Новые соединения 892
NO148583B (no) Kohesive, bare til seg selv og ikke til fremmedlegemer klebende bind for fremstilling av fikseringsbandasjer, og fremgangsmaate til fremstilling av slike bind
EA004657B1 (ru) Фармацевтическая композиция на основе обладающих антихолинергическим действием соединений , способ ее получения и применение
JP2022507533A (ja) 肺動脈性高血圧症および他疾患に関連する肺動脈性肺高血圧症の治療法
CA2720989A1 (en) Methods for treating cancer
CN113698345B (zh) 作为钾通道调节剂的化合物及其制备和应用
US20100087458A1 (en) Method of treating melanoma
WO2009003694A3 (en) Method for treating diseases related to mitochondrial dysfunction
JPS59163316A (ja) けいれんの治療・予防剤
EP2265267A1 (en) Compositions comprising n-halogenated or n, n-dihalogenated amine for treatment and prophylaxis of bronchopulmonary infections
US10315997B2 (en) Cyclopropyl unsaturated quinoline compound used as leukotriene receptor antagonist and applications thereof
CN108503651B (zh) 一种用于治疗脑卒中的螺环化合物
JPH0217123A (ja) ウイルス感染治療剤製造用のチアゾール誘導体
RU2013129485A (ru) Новые производные азетидина в качестве модуляторов рецептора сфингозин 1-фосфата (s1p)
JP2022537518A (ja) 脳神経または心臓保護剤としてのアミノチオール系化合物の使用
CA2986941C (en) New use of isoquinoline derivatives for diabetic wound healing
CN112209834A (zh) 一种有机亚硝酸根供体及其制备方法与医药用途
JP7294734B2 (ja) カリウムチャネル調節剤としての化合物ならびにその調製および応用
JPWO2019232130A5 (ru)
CN115212194B (zh) 纳多洛尔在制备治疗缺血/再灌注损伤药物及细胞保护药物中的应用
WO2024059017A3 (en) Phenalkylamines and methods of making and using the same
CN114762688A (zh) 一种含有西洛他唑的组合物在脑血管病中的应用
JP3865450B2 (ja) パーキンソニズム治療剤
JPH0233689B2 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20110719