RU2009130452A - Сульфонамидные производные как ингибиторы химазы - Google Patents

Сульфонамидные производные как ингибиторы химазы Download PDF

Info

Publication number
RU2009130452A
RU2009130452A RU2009130452/04A RU2009130452A RU2009130452A RU 2009130452 A RU2009130452 A RU 2009130452A RU 2009130452/04 A RU2009130452/04 A RU 2009130452/04A RU 2009130452 A RU2009130452 A RU 2009130452A RU 2009130452 A RU2009130452 A RU 2009130452A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
ring
alkyl
optionally substituted
atoms
group
Prior art date
Application number
RU2009130452/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2471783C2 (ru
Inventor
Дейвид БАННЕР (CH)
Дейвид БАННЕР
Харальд МАУЗЕР (DE)
Харальд МАУЗЕР
Рудольф Э. МИНДЕР (CH)
Рудольф Э. МИНДЕР
Ханс П. ВЕССЕЛЬ (DE)
Ханс П. ВЕССЕЛЬ
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch), Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Publication of RU2009130452A publication Critical patent/RU2009130452A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2471783C2 publication Critical patent/RU2471783C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/50—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D333/52—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes
    • C07D333/62—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4436—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a heterocyclic ring having sulfur as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/36—Radicals substituted by singly-bound nitrogen atoms
    • C07D213/42—Radicals substituted by singly-bound nitrogen atoms having hetero atoms attached to the substituent nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) !! где А представляет собой фенильное кольцо или ! гетероарильное кольцо, которое представляет собой моноциклическое ароматическое кольцо из 5 или 6 атомов, содержащее один или два гетероатома, выбранных из N, О и S, а остальные атомы кольца представляют собой С, или ! гетероциклическое кольцо, которое представляет собой неароматическое моноциклическое кольцо из 5 или 6 атомов, содержащее один или два гетероатома, выбранных из N и S(O)n (где n представляет собой целое число от 0 до 2), а остальные атомы кольца представляют собой С, причем один из углеродных атомов гетероциклического кольца необязательно может быть заменен карбонильной группой; ! R1 и R1' независимо представляют собой водород, галогенную, нитро, циано, амино, С1-6 алкильную, гетероалкильную, С3-7 циклоалкильную, С2-6 алкенильную, С2-6 алкинильную, гидроксильную, C1-6 алкоксильную группы, ! -NR′R′′, -(С0-6 алкилен)-NR′R′′, где R′ и R′′ независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкильной, гетероалкильной, формильной, C1-6 алкилкарбонильной, необязательно замещенной С3-7 циклоалкилкарбонильной, необязательно замещенной арилкарбонильной, необязательно замещенной гетероарилкарбонильной, необязательно замещенной гетероциклокарбонильной, C1-6 алкилсульфонильной, необязательно замещенной С3-7 циклоалкилсульфонильной, необязательно замещенной арилсульфонильной, необязательно замещенной гетероарилсульфонильной и необязательно замещенной гетероциклосульфонильной групп, или ! -(С0-6алкилен)-OR′, где R′ представляет собой водород, C1-6 алкильную, гетероалкильную, формильную или C1-6 алкилкарбонильную группы, ! или R1' не присутствует, а присут

Claims (20)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где А представляет собой фенильное кольцо или
гетероарильное кольцо, которое представляет собой моноциклическое ароматическое кольцо из 5 или 6 атомов, содержащее один или два гетероатома, выбранных из N, О и S, а остальные атомы кольца представляют собой С, или
гетероциклическое кольцо, которое представляет собой неароматическое моноциклическое кольцо из 5 или 6 атомов, содержащее один или два гетероатома, выбранных из N и S(O)n (где n представляет собой целое число от 0 до 2), а остальные атомы кольца представляют собой С, причем один из углеродных атомов гетероциклического кольца необязательно может быть заменен карбонильной группой;
R1 и R1' независимо представляют собой водород, галогенную, нитро, циано, амино, С1-6 алкильную, гетероалкильную, С3-7 циклоалкильную, С2-6 алкенильную, С2-6 алкинильную, гидроксильную, C1-6 алкоксильную группы,
-NR′R′′, -(С0-6 алкилен)-NR′R′′, где R′ и R′′ независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкильной, гетероалкильной, формильной, C1-6 алкилкарбонильной, необязательно замещенной С3-7 циклоалкилкарбонильной, необязательно замещенной арилкарбонильной, необязательно замещенной гетероарилкарбонильной, необязательно замещенной гетероциклокарбонильной, C1-6 алкилсульфонильной, необязательно замещенной С3-7 циклоалкилсульфонильной, необязательно замещенной арилсульфонильной, необязательно замещенной гетероарилсульфонильной и необязательно замещенной гетероциклосульфонильной групп, или
-(С0-6алкилен)-OR′, где R′ представляет собой водород, C1-6 алкильную, гетероалкильную, формильную или C1-6 алкилкарбонильную группы,
или R1' не присутствует, а присутствует только R1;
R2, R2' и R2'' независимо представляют собой водород, галоген, циано, нитро, амино-, моно- или ди-С1-6алкил замещенные амино группы, C1-6 алкильные, С2-6 алкенильные, С2-6 алкинильные, гетероалкильные, гидрокси или C1-6 алкокси группы;
Х представляет собой фенилен, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, амино-, моно- или ди-С1-6алкил замещенных амино групп, С1-6 алкильной, С2-6 алкенильной, С2-6 алкинильной, гетероалкильной, гидрокси, С1-6 алкокси, галоген-С1-6 алкильной, галоген C1-6 алкокси, гетероалкилокси, C1-6 алкилсульфонильной, C1-6 алкилсульфинильной, C1-6 алкилтио, C1-6 алкилсульфонил-C1-6 алкильной, C1-6 алкилсульфинил-C1-6 алкильной, C1-6 алкилтио-C1-6 алкильной, ацильной, формильной, C1-6 алкоксикарбонильной, гало C1-6 алкоксикарбонильной, гетероалкилоксикарбонильной и гетероалкилкарбонильной групп;
Y представляет собой необязательно замещенный гетероарил, где гетероарил представляет собой моноциклический ароматический радикал, содержащий 6 атомов в кольце, содержащий в кольце один или два гетероатома, выбранных из N(O)n (где n равно 0 или 1), О и S, а остальные атомы кольца представляют собой С, или
необязательно замещенный гетероциклил, где гетероциклил представляет собой неароматический моноциклический радикал, содержащий шесть атомов в кольце, содержащий в кольце один или два гетероатома, выбранных из N, О, или S(O)n (где n представляет собой целое число от 0 до 2), а остальные атомы кольца представляют собой С;
а также пролекарства и его фармацевтически приемлемые соли;
где, если не определено иное,
термин "гетероалкил" обозначает C1-6 алкил, замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из нитро, гидрокси, галогенной, циано, C1-6 алкоксильной, формильной, C1-6 алкилкарбонильной, карбоксильной, C1-6алкилтио, C1-6 алкилсульфинильной, C1-6 алкилсульфонильной, амино- и моно- или ди-C1-6алкил замещенных амино групп;
термин "арил" означает фенил или нафтил;
термин "гетероарил" означает моноциклический либо бициклический радикал, включающий от 5 до 12 атомов в кольце, имеющий, по крайней мере, одно ароматическое кольцо, содержащий один, два или три гетероатома в кольце, выбранных из N, О и S, а остальные атомы кольца представляют собой С, причем гетероарильный радикал присоединен к соединению по ароматическому кольцу;
термин "гетероциклическил" означает неароматический моно- или бициклический радикал, включающий от трех до восьми атомов в кольце, где один или два атома кольца представляют собой гетероатомы, выбранные из N, О, или S(O)n (где n представляет собой целое число от 0 до 2), а остальные атомы кольца представляют собой С;
термины "необязательно замещенный арил", "необязательно замещенный гетероарил", "необязательно замещенный гетероциклил" и "необязательно замещенный С3-7циклоалкил" означают соответственно арил, гетероарил, гетероциклил и С3-7циклоалкил, необязательно замещенные одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, нитро, циано, амино, C1-6 алкильной, С2-6 алкенильной, С2-6 алкинильной, гидрокси, C1-6алкокси, гетероалкилокси, моно- или ди-C1-6алкил замещенных амино групп, ацильной, формильной, гетероалкилкарбонильной, C1-6 алкоксикарбонильной, гетероалкилоксикарбонильной и гетероалкильной групп.
2. Соединение по п.1, где А представляет собой фенильное кольцо или гетероарильное кольцо.
3. Соединение по пп.1 и 2, где
Figure 00000002
представляет собой
Figure 00000003
Figure 00000004
или
Figure 00000005
4. Соединение по п.1, в котором
Figure 00000006
представляет собой
Figure 00000003
,
Figure 00000004
или
Figure 00000005
где R1 и R1' независимо представляют собой водород или C1-6 алкил.
5. Соединение по п.1, в котором
Figure 00000007
представляет собой
Figure 00000003
Figure 00000004
или
Figure 00000005
где R2, R2' и R2'' независимо представляют собой водород или галоген.
6. Соединение по п.1, в котором
Figure 00000008
представляет собой
Figure 00000009
7. Соединение по п.1, в котором Y находится в пара-положении относительно -NH-SO2-группы, если Х представляет собой фениленовую группу.
8. Соединение по п.1, в котором Х представляет собой фенилен, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-6 алкильной, C1-6алкокси, гало C1-6 алкильной, гало C1-6алкокси, C1-6 алкилсульфонильной, C1-6 алкилсульфинильной, C1-6 алкилтио, C1-6 алкилсульфонил-C1-6 алкильной, C1-6алкилсульфинил-C1-6 алкильной, C1-6алкилтио-C1-6 алкильной и C1-6 алкоксикарбонильной групп.
9. Соединение по п.1, в котором Х представляет собой фенилен, замещенный гало C1-6 алкильной или C1-6 алкилсульфонильной группами в орто-положении относительно -NH-SO2-группы.
10. Соединение по п.1, в котором Х представляет собой фенилен, замещенный трифторметильной или метилсульфонильной группами в орто-положении относительно -NH-SO2-группы.
11. Соединение по п.1, в котором Y представляет собой необязательно замещенный гетероарил, где гетероарил представляет собой моноциклический ароматический радикал, содержащий 6 атомов в кольце, содержащий в кольце один или два атома азота, остальные атомы кольца представляют собой С, или необязательно замещенный гетероциклил, где гетероциклил представляет собой неароматический циклический монорадикал, содержащий шесть атомов в кольце, где один или два атома представляют собой азот, остальные атомы кольца представляют собой С.
12. Соединение по п.1, в котором Y представляет собой пиридил, пиримидинил или пиперидил, необязательно замещенные одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, содержащей галоген, C1-6алкокси и C1-6 алкоксикарбонильную группы.
13. (4-пиридин-4-ил-2-трифторметил-фенил)-амид 5-фтор-3-метил-бензо[b]тиофен-2-сульфокислоты.
14. Способ получения соединений формулы (1)
Figure 00000010
включающий взаимодействие соединения формулы (В)
Figure 00000011
с соединением формулы (А)
Figure 00000012
,
где A, R1, R1', R2, R2', R2'', X и Y определены по п.1.
15. Соединения формулы (II)
Figure 00000013
где A, R1, R1', R2, R2', и R2'' определены по п.1;
Hal представляет собой галоген;
R4, R4' и R4'' независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, нитро, амино-, моно- или ди-C1-6алкил замещенных амино, C1-6 алкильной, C2-6 алкенильной, С2-6 алкинильной, гетероалкильной, гидроксильной, C1-6алкокси, гало C1-6 алкильной, гало C1-6алкокси, гетероалкилокси, C1-6 алкилсульфонильной, C1-6 алкилсульфинильной, C1-6алкилтио, C1-6 алкилсульфонил-C1-6 алкильной, C1-6 алкилсульфинил-C1-6 алкильной, C1-6алкилтио-C1-6 алкильной, ацильной, формильной, C1-6 алкоксикарбонильной, гало C1-6 алкоксикарбонильной, гетероалкилоксикарбонильной и гетероалкилкарбонильной групп.
16. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.
17. Соединение по п.1 для применения в качестве терапевтически активных веществ.
18. Соединение по п.1 для применения в качестве терапевтически активных веществ для лечения и/или профилактики атеротромбоза или астмы.
19. Применение соединений по п.1 для изготовления лекарственных препаратов для терапевтического и/или профилактического лечения заболеваний, которые связаны с химазой.
20. Применение по п.19, где заболевание представляет собой атеротромбоз или астму.
RU2009130452A 2007-01-10 2008-01-03 Сульфонамидные производные как ингибиторы химазы RU2471783C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP07100337.0 2007-01-10
EP07100337 2007-01-10

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2009130452A true RU2009130452A (ru) 2011-02-20
RU2471783C2 RU2471783C2 (ru) 2013-01-10

Family

ID=

Also Published As

Publication number Publication date
MX2009007416A (es) 2009-07-17
JP2010515699A (ja) 2010-05-13
KR101132577B1 (ko) 2012-04-05
ZA200904802B (en) 2013-01-30
WO2008084004A1 (en) 2008-07-17
KR20090090375A (ko) 2009-08-25
TW200836730A (en) 2008-09-16
US8158655B2 (en) 2012-04-17
CL2008000047A1 (es) 2008-07-18
CN101578265B (zh) 2013-05-08
AU2008204583A1 (en) 2008-07-17
US20080167348A1 (en) 2008-07-10
CN101578265A (zh) 2009-11-11
PE20081683A1 (es) 2008-11-28
AR064772A1 (es) 2009-04-22
JP5208963B2 (ja) 2013-06-12
CA2674644A1 (en) 2008-07-17
EP2118062A1 (en) 2009-11-18
BRPI0806542A2 (pt) 2014-04-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CY1120342T1 (el) Ανταγωνιστης πολυκυκλικου lpa1 και χρησεις εξ' αυτου
CY1124882T1 (el) Αναλογα 1,4-διϋποκατεστημενης πυριδαζινης και μεθοδοι για την θεραπευτικη αγωγη καταστασεων συναφων με ανεπαρκεια smn
CY1116989T1 (el) C-28 αμινες c-3 τροποποιημενων παραγωγων βετουλινικου οξεος ως αναστολεις hiv ωριμανσης
AR067390A1 (es) Imidazoles trisustituidos, un proceso para su elaboracion, composiciones farmaceuticas que los comprenden y su uso en la preparacion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades mediadas por el antagonismo de los receptores ccr
EA201070167A1 (ru) Замещенные производные индазола, активные как ингибиторы киназы
EA201001368A1 (ru) Гетероциклические производные мочевины и способы их применения-211
NZ593030A (en) Pyridyloxyindoles inhibitors of vegf-r2 and use thereof for treatment of disease
EA201001013A1 (ru) Бис(сульфониламино)производные для применения в терапии
EA201101671A1 (ru) Замещенные производные аминопропионовой кислоты в качестве ингибиторов неприлизина
ECSP11011561A (es) Derivados aminobutíricos sustituidos como inhibidores de neprilisina
EA201001724A1 (ru) Производные изоксазола и их применение в качестве потенциирующих средств для метаботропных глутаматных рецепторов
UA111770C2 (uk) Інгібітори бромдомену
RU2014141579A (ru) Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов бета-лактамаз
ATE457979T1 (de) Als androgen-rezeptor-modulatoren verwendbare tetrahydrocarbazol-derivate
EA201100358A1 (ru) Дабигатран для чрескожной хирургической катетеризации сердца
EA201170722A1 (ru) Лактамы в качестве ингибиторов бета-секретазы
AR072227A1 (es) Derivados de triazinona sustituidos
RU2014103587A (ru) Производные циклических аминов в качестве антагонистов рецептора ер4
EA200870302A1 (ru) 1,3-диоксанкарбоновые кислоты
EA200870545A1 (ru) Новые гетероциклические соединения
EA201001858A1 (ru) Гетероциклические производные мочевины для лечения бактериальных инфекций
EA201270266A1 (ru) Гетероциклические соединения
EA201001859A1 (ru) Гетероциклические производные мочевины и способы их применеия
CO2022001853A2 (es) Derivados de 2-morfolinopiridina sustituidos como inhibidores de la cinasa atr
EA201391524A1 (ru) Производные гликозида и их применение