RU2009118816A - Кристаллические модификации 3-(1н-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона - Google Patents
Кристаллические модификации 3-(1н-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона Download PDFInfo
- Publication number
- RU2009118816A RU2009118816A RU2009118816/04A RU2009118816A RU2009118816A RU 2009118816 A RU2009118816 A RU 2009118816A RU 2009118816/04 A RU2009118816/04 A RU 2009118816/04A RU 2009118816 A RU2009118816 A RU 2009118816A RU 2009118816 A RU2009118816 A RU 2009118816A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- crystalline form
- form according
- methylpiperazin
- indol
- dione
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Immunology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
1. Кристаллическая форма ацетата 3-(1H-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона. ! 2. Кристаллическая форма по п.1, являющаяся безводной. ! 3. Кристаллическая форма по п.1 или 2, представляющая собой форму А, форму В, форму SA или их смесь. ! 4. Кристаллическая форма по п.1 или 2, имеющая сильный дифракционный пик при угле 2θ, составляющем 9,7°. ! 5. Кристаллическая форма по п.1 или 2, имеющая сильный дифракционный пик при угле 2θ, составляющем 21,5°. ! 6. Кристаллическая форма по п.1, представляющая собой сольват или гидрат. ! 7. Кристаллическая форма по п.1 или 2, обладающая высокой кристалличностью. ! 8. Кристаллическая форма по п.1 или 2, по существу, в чистой форме. ! 9. Применение кристаллической формы по одному из пп.1-8 или их смеси для получения фармакологического агента для предотвращения или лечения заболеваний или расстройств, опосредованных Т-лимфоцитами и/или РКС, таких как острое или хроническое отторжение органов, тканей, алло- или ксенотрансплантанов, или опосредованных Т-клетками воспалительных или аутоиммунных заболеваний. ! 10. Способ получения кристаллической формы по одному из пп.1-8, включающий образование раствора ацетата 3-(1H-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона и кристаллизацию ацетата из раствора посредством осаждения или перекристаллизации.
Claims (10)
1. Кристаллическая форма ацетата 3-(1H-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона.
2. Кристаллическая форма по п.1, являющаяся безводной.
3. Кристаллическая форма по п.1 или 2, представляющая собой форму А, форму В, форму SA или их смесь.
4. Кристаллическая форма по п.1 или 2, имеющая сильный дифракционный пик при угле 2θ, составляющем 9,7°.
5. Кристаллическая форма по п.1 или 2, имеющая сильный дифракционный пик при угле 2θ, составляющем 21,5°.
6. Кристаллическая форма по п.1, представляющая собой сольват или гидрат.
7. Кристаллическая форма по п.1 или 2, обладающая высокой кристалличностью.
8. Кристаллическая форма по п.1 или 2, по существу, в чистой форме.
9. Применение кристаллической формы по одному из пп.1-8 или их смеси для получения фармакологического агента для предотвращения или лечения заболеваний или расстройств, опосредованных Т-лимфоцитами и/или РКС, таких как острое или хроническое отторжение органов, тканей, алло- или ксенотрансплантанов, или опосредованных Т-клетками воспалительных или аутоиммунных заболеваний.
10. Способ получения кристаллической формы по одному из пп.1-8, включающий образование раствора ацетата 3-(1H-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона и кристаллизацию ацетата из раствора посредством осаждения или перекристаллизации.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US85338406P | 2006-10-20 | 2006-10-20 | |
| US60/853,384 | 2006-10-20 | ||
| PCT/US2007/022241 WO2008051440A1 (en) | 2006-10-20 | 2007-10-18 | Crystal modifications -3- (1h-ind0l-3-yl) -4- [2- (4-methyl-piperazin-1-yl) -quinazolin-4-yl] -pyrrole-2, 5-d ione |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2009118816A true RU2009118816A (ru) | 2010-11-27 |
| RU2481341C2 RU2481341C2 (ru) | 2013-05-10 |
Family
ID=38921707
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2009118816/04A RU2481341C2 (ru) | 2006-10-20 | 2007-10-18 | Кристаллические модификации 3-(1н-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона |
Country Status (23)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8865897B2 (ru) |
| EP (1) | EP2102195A1 (ru) |
| JP (1) | JP5302199B2 (ru) |
| KR (1) | KR20090073231A (ru) |
| CN (2) | CN103265533A (ru) |
| AR (1) | AR063491A1 (ru) |
| AU (1) | AU2007309558B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0717461A2 (ru) |
| CA (1) | CA2666965A1 (ru) |
| CL (1) | CL2007003006A1 (ru) |
| EC (1) | ECSP099344A (ru) |
| IL (1) | IL197962A (ru) |
| MA (1) | MA30886B1 (ru) |
| MX (1) | MX2009004048A (ru) |
| MY (1) | MY158026A (ru) |
| NO (1) | NO20091970L (ru) |
| NZ (1) | NZ576241A (ru) |
| PE (1) | PE20081133A1 (ru) |
| RU (1) | RU2481341C2 (ru) |
| TN (1) | TN2009000147A1 (ru) |
| TW (1) | TWI399374B (ru) |
| WO (1) | WO2008051440A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200902048B (ru) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| BRPI0808354A2 (pt) * | 2007-03-09 | 2014-07-29 | Novartis Ag | Sais de 3-(1h-indol-3-il)-4-[2-(4-metil-piperazin-1-il)-quinazolin-4 -il]-pirrola-2,5-diona |
| US9005409B2 (en) | 2011-04-14 | 2015-04-14 | Tel Nexx, Inc. | Electro chemical deposition and replenishment apparatus |
| US9017528B2 (en) | 2011-04-14 | 2015-04-28 | Tel Nexx, Inc. | Electro chemical deposition and replenishment apparatus |
| US9303329B2 (en) | 2013-11-11 | 2016-04-05 | Tel Nexx, Inc. | Electrochemical deposition apparatus with remote catholyte fluid management |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| NZ535616A (en) * | 2000-11-07 | 2006-03-31 | Novartis Ag | Indolymaleimide derivatives as protein kinase c inhibitors |
| GB0504203D0 (en) * | 2005-03-01 | 2005-04-06 | Novartis Ag | Organic compounds |
| MY148901A (en) | 2007-06-18 | 2013-06-14 | Sanofi Aventis | Pyrrole derivatives as p2y12 antagonists |
-
2007
- 2007-10-18 CN CN2013101739586A patent/CN103265533A/zh active Pending
- 2007-10-18 RU RU2009118816/04A patent/RU2481341C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2007-10-18 MX MX2009004048A patent/MX2009004048A/es active IP Right Grant
- 2007-10-18 AR ARP070104622A patent/AR063491A1/es unknown
- 2007-10-18 EP EP07839661A patent/EP2102195A1/en not_active Withdrawn
- 2007-10-18 PE PE2007001411A patent/PE20081133A1/es not_active Application Discontinuation
- 2007-10-18 BR BRPI0717461-6A2A patent/BRPI0717461A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2007-10-18 JP JP2009533377A patent/JP5302199B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2007-10-18 US US12/445,371 patent/US8865897B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2007-10-18 NZ NZ576241A patent/NZ576241A/en not_active IP Right Cessation
- 2007-10-18 AU AU2007309558A patent/AU2007309558B2/en not_active Ceased
- 2007-10-18 CA CA002666965A patent/CA2666965A1/en not_active Abandoned
- 2007-10-18 CN CN2007800383914A patent/CN101522664B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2007-10-18 KR KR1020097010201A patent/KR20090073231A/ko not_active Application Discontinuation
- 2007-10-18 WO PCT/US2007/022241 patent/WO2008051440A1/en active Application Filing
- 2007-10-18 MY MYPI20091403A patent/MY158026A/en unknown
- 2007-10-19 TW TW096139386A patent/TWI399374B/zh not_active IP Right Cessation
- 2007-10-19 CL CL200703006A patent/CL2007003006A1/es unknown
-
2009
- 2009-03-24 ZA ZA200902048A patent/ZA200902048B/xx unknown
- 2009-04-05 IL IL197962A patent/IL197962A/en not_active IP Right Cessation
- 2009-04-17 TN TNP2009000147A patent/TN2009000147A1/fr unknown
- 2009-05-13 MA MA31867A patent/MA30886B1/fr unknown
- 2009-05-19 EC EC2009009344A patent/ECSP099344A/es unknown
- 2009-05-20 NO NO20091970A patent/NO20091970L/no not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| IL197962A (en) | 2013-08-29 |
| PE20081133A1 (es) | 2008-09-16 |
| AR063491A1 (es) | 2009-01-28 |
| KR20090073231A (ko) | 2009-07-02 |
| NZ576241A (en) | 2012-05-25 |
| CN101522664B (zh) | 2013-06-12 |
| CN103265533A (zh) | 2013-08-28 |
| AU2007309558B2 (en) | 2012-05-24 |
| MX2009004048A (es) | 2009-04-27 |
| WO2008051440A1 (en) | 2008-05-02 |
| US20100041884A1 (en) | 2010-02-18 |
| JP2010506927A (ja) | 2010-03-04 |
| ZA200902048B (en) | 2010-01-27 |
| CN101522664A (zh) | 2009-09-02 |
| JP5302199B2 (ja) | 2013-10-02 |
| EP2102195A1 (en) | 2009-09-23 |
| RU2481341C2 (ru) | 2013-05-10 |
| MA30886B1 (fr) | 2009-11-02 |
| US8865897B2 (en) | 2014-10-21 |
| BRPI0717461A2 (pt) | 2013-10-08 |
| NO20091970L (no) | 2009-05-20 |
| TN2009000147A1 (en) | 2010-10-18 |
| ECSP099344A (es) | 2009-06-30 |
| TW200829572A (en) | 2008-07-16 |
| MY158026A (en) | 2016-08-30 |
| TWI399374B (zh) | 2013-06-21 |
| CL2007003006A1 (es) | 2008-05-23 |
| AU2007309558A1 (en) | 2008-05-02 |
| CA2666965A1 (en) | 2008-05-02 |
| IL197962A0 (en) | 2009-12-24 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN102219750B (zh) | 关于hiv整合酶的n-取代的羟基嘧啶酮甲酰胺抑制剂 | |
| WO2006023460A3 (en) | COMPOUNDS HAVING β2 ADRENERGIC RECEPTOR AGONIST AND MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONIST ACTIVITY | |
| CA2534570A1 (en) | Substituted 2,3-dihydro-1h-isoindol-1-one derivatives and methods of use | |
| RU2009118816A (ru) | Кристаллические модификации 3-(1н-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона | |
| RU2008141374A (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая по крайнер мере один ингибитор ркс и по крайней мере один ингибитор киназы jak3, предназначенная для лечения аутоиммунных нарушений | |
| WO2004098589A8 (en) | 4- bromo - 5 - (2- chloro - benzoylamino) - 1h - pyrazole - 3 - carboxylic acid amide derivatives and related compounds as bradykinin b1 receptor antagonists for the treatment of inflammatory diseases | |
| WO2006038006A3 (en) | 5-sulfonyl-1-piperidinyl substituted indole derivatives as 5-ht6 receptor antagonists for the treatment of cns disorders | |
| LU92155I2 (fr) | Crizotinib, éventuellement sous la forme d'un sel,hydrate ou solvate pharmeceutiquement acceptable | |
| NO20050851L (no) | Kaspase-inhibitorer og anvendelser derav | |
| KR20080070062A (ko) | 신규 융합 피롤 유도체 | |
| EA200970369A1 (ru) | Композиции для снижения симптомов никотиновой абстиненции и/или отказа от употребления табака | |
| MX2008001606A (es) | Piperazinas substituidas como antagonistas de receptor de glutamato metabotropico. | |
| CA2534571A1 (en) | Substituted isoquinoline derivatives and methods of use | |
| DK1828177T3 (da) | Hidtil ukendte MCH-receptorantagonister | |
| WO2007146758A3 (en) | Novel mch receptor antagonists | |
| TW200612965A (en) | Methods for preparing p2x7 inhibitors | |
| JP2016531108A (ja) | インドール及びピロールの新規な誘導体、その製造方法及びそれを含む医薬組成物 | |
| IS8096A (is) | Notkun karbamasepínafleiða til að meðhöndla órósemi í sjúklingum er þjást af vitglöpum | |
| HK1145014A1 (en) | Pharmacological adjunctive treatment associated with glaucoma filtration surgery | |
| YU73502A (sh) | Farmaceutski aktivni derivati pirolidina | |
| ATE357453T1 (de) | Comt-inhibitoren | |
| WO2008014381A3 (en) | Modulators of chemokine receptor activity, crystalline forms and process | |
| KR100342152B1 (ko) | Nk1및nk2수용체상에길항질효과를갖는상승배합물 | |
| PT98915A (pt) | Processo para a preparacao de antagonistas de cck de 3-aril-4(3h)quinazolinona | |
| SG158924A1 (en) | Modulators of chemokine receptor activity, crystalline forms and process |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20151019 |