RU2008150397A - LIGANDS OF α-ADRENOCEPTORS, DOPAMIN, HISTAMIN, IMIDAZOLIN AND SEROTONIN RECEPTORS AND THEIR APPLICATION - Google Patents

LIGANDS OF α-ADRENOCEPTORS, DOPAMIN, HISTAMIN, IMIDAZOLIN AND SEROTONIN RECEPTORS AND THEIR APPLICATION Download PDF

Info

Publication number
RU2008150397A
RU2008150397A RU2008150397/04A RU2008150397A RU2008150397A RU 2008150397 A RU2008150397 A RU 2008150397A RU 2008150397/04 A RU2008150397/04 A RU 2008150397/04A RU 2008150397 A RU2008150397 A RU 2008150397A RU 2008150397 A RU2008150397 A RU 2008150397A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pyrido
indole
tetrahydro
general formula
indoles
Prior art date
Application number
RU2008150397/04A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2407744C3 (en
RU2407744C2 (en
Inventor
Александр Васильевич Иващенко (RU)
Александр Васильевич Иващенко
Андрей Александрович Иващенко (RU)
Андрей Александрович Иващенко
Ян Вадимович Лавровский (US)
Ян Вадимович Лавровский
Олег Дмитриевич Митькин (RU)
Олег Дмитриевич Митькин
Николай Филиппович Савчук (RU)
Николай Филиппович Савчук
Сергей Евгеньевич Ткаченко (RU)
Сергей Евгеньевич Ткаченко
Илья Матусович Окунь (US)
Илья Матусович Окунь
Original Assignee
Андрей Александрович Иващенко (RU)
Андрей Александрович Иващенко
Алла Хем, Ллс (Us)
Алла Хем, Ллс
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Андрей Александрович Иващенко (RU), Андрей Александрович Иващенко, Алла Хем, Ллс (Us), Алла Хем, Ллс filed Critical Андрей Александрович Иващенко (RU)
Priority to RU2008150397A priority Critical patent/RU2407744C3/en
Priority claimed from RU2008150397A external-priority patent/RU2407744C3/en
Publication of RU2008150397A publication Critical patent/RU2008150397A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2407744C2 publication Critical patent/RU2407744C2/en
Publication of RU2407744C3 publication Critical patent/RU2407744C3/en

Links

Landscapes

  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Лиганды, спектр биологической активности которых включает одновременно α-адреноцепторы, допаминовые рецепторы, гистаминовые рецепторы, имидазолиновые рецепторы и серотониновые рецепторы, представляющие собой соединения общей формулы 1 в виде свободных оснований, геометрических изомеров, рацемических смесей или индивидуальных оптических изомеров, а также в виде фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов ! ! где R1 представляет собой заместитель аминогруппы, в том числе атом водорода, необязательно замещенный C1-C4 алкил, ацил, гетероциклил, алкоксикарбонил, замещенный сульфонил; ! R2 представляет собой заместитель циклической системы, в том числе атом водорода, атом галогена, необязательно замещенный C1-C4 алкил, СF3, CN, алкокси, алкоксикарбонил, карбоксил, гетероциклил или замещенный сульфонил; ! Аr - представляет собой необязательно замещенный арил, возможно аннелированный с гетероциклилом, или необязательно замещенный гетероциклил; ! W представляет собой необязательно замещенную (СН2)m группу, необязательно замещенную СН=СН группу, необязательно замещенную СН2-СН=СН группу, необязательно замещенную С≡С группу, группу SO2; ! n=1 или 2; ! m=1, 2 или 3, ! сплошная линия с сопровождающей ее пунктирной линией () представляет одинарную или двойную связь. ! 2. Лиганды по п.1 одновременно α1A, α1B, α1D и α2A адреноцепторов. ! 3. Лиганды по п.1 одновременно D1, D2S, D3 и D4.2 допаминовых рецепторов. ! 4. Лиганды по п.1 одновременно H1 и Н2 гистаминовых рецепторов. ! 5. Лиганды по п.1 I2 имидазолиновых рецепторов. ! 6. Лиганды по п.1 5-HT7 серотониновых рецепторов. ! 7. Лиганды по п.1 одновременно 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-НТ2 В, 3-НТ2C, 5-НТ6 и 5-НТ7 серотониновых рецеп� 1. Ligands, the spectrum of biological activity of which simultaneously includes α-adrenoceptors, dopamine receptors, histamine receptors, imidazoline receptors and serotonin receptors, which are compounds of the general formula 1 in the form of free bases, geometric isomers, racemic mixtures or individual optical isomers, as well as as pharmaceutically acceptable salts and / or hydrates! ! where R1 represents an amino group substituent, including a hydrogen atom, optionally substituted C1-C4 alkyl, acyl, heterocyclyl, alkoxycarbonyl, substituted sulfonyl; ! R2 represents a cyclic system substituent, including a hydrogen atom, a halogen atom, optionally substituted C1-C4 alkyl, CF3, CN, alkoxy, alkoxycarbonyl, carboxyl, heterocyclyl or substituted sulfonyl; ! Ar - represents an optionally substituted aryl, possibly annelated with heterocyclyl, or optionally substituted heterocyclyl; ! W represents an optionally substituted (CH2) m group, an optionally substituted CH = CH group, an optionally substituted CH2-CH = CH group, an optionally substituted C≡C group, an SO2 group; ! n is 1 or 2; ! m = 1, 2 or 3,! the solid line with the dotted line () accompanying it represents a single or double bond. ! 2. The ligands according to claim 1 are simultaneously α1A, α1B, α1D and α2A adrenoceptors. ! 3. The ligands according to claim 1 are simultaneously D1, D2S, D3 and D4.2 of dopamine receptors. ! 4. The ligands according to claim 1 are simultaneously H1 and H2 histamine receptors. ! 5. Ligands according to claim 1 I2 of the imidazoline receptor. ! 6. Ligands according to claim 1 of 5-HT7 serotonin receptor. ! 7. The ligands according to claim 1 are simultaneously 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2 B, 3-HT2C, 5-HT6 and 5-HT7 serotonin formulations

Claims (41)

1. Лиганды, спектр биологической активности которых включает одновременно α-адреноцепторы, допаминовые рецепторы, гистаминовые рецепторы, имидазолиновые рецепторы и серотониновые рецепторы, представляющие собой соединения общей формулы 1 в виде свободных оснований, геометрических изомеров, рацемических смесей или индивидуальных оптических изомеров, а также в виде фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов1. Ligands, the spectrum of biological activity of which simultaneously includes α-adrenoceptors, dopamine receptors, histamine receptors, imidazoline receptors and serotonin receptors, which are compounds of the general formula 1 in the form of free bases, geometric isomers, racemic mixtures or individual optical isomers, as well as pharmaceutically acceptable salts and / or hydrates
Figure 00000001
Figure 00000001
 где R1 представляет собой заместитель аминогруппы, в том числе атом водорода, необязательно замещенный C1-C4 алкил, ацил, гетероциклил, алкоксикарбонил, замещенный сульфонил;where R1 represents an amino group substituent, including a hydrogen atom, optionally substituted C 1 -C 4 alkyl, acyl, heterocyclyl, alkoxycarbonyl, substituted sulfonyl; R2 представляет собой заместитель циклической системы, в том числе атом водорода, атом галогена, необязательно замещенный C1-C4 алкил, СF3, CN, алкокси, алкоксикарбонил, карбоксил, гетероциклил или замещенный сульфонил;R2 represents a cyclic system substituent, including a hydrogen atom, a halogen atom, optionally substituted C 1 -C 4 alkyl, CF 3 , CN, alkoxy, alkoxycarbonyl, carboxyl, heterocyclyl or substituted sulfonyl; Аr - представляет собой необязательно замещенный арил, возможно аннелированный с гетероциклилом, или необязательно замещенный гетероциклил;Ar - represents an optionally substituted aryl, possibly annelated with heterocyclyl, or optionally substituted heterocyclyl; W представляет собой необязательно замещенную (СН2)m группу, необязательно замещенную СН=СН группу, необязательно замещенную СН2-СН=СН группу, необязательно замещенную С≡С группу, группу SO2;W represents an optionally substituted (CH 2 ) m group, an optionally substituted CH = CH group, an optionally substituted CH 2 —CH = CH group, an optionally substituted C≡C group, an SO 2 group; n=1 или 2;n is 1 or 2; m=1, 2 или 3,m = 1, 2 or 3, сплошная линия с сопровождающей ее пунктирной линией (
Figure 00000002
) представляет одинарную или двойную связь.solid line with the dotted line accompanying it (
Figure 00000002
) represents a single or double bond. 2. Лиганды по п.1 одновременно α1A, α1B, α1D и α2A адреноцепторов.2. The ligands according to claim 1 are simultaneously α 1A , α 1B , α 1D and α 2A adrenoceptors. 3. Лиганды по п.1 одновременно D1, D2S, D3 и D4.2 допаминовых рецепторов.3. The ligands according to claim 1 are simultaneously D 1 , D 2S , D 3 and D 4.2 dopamine receptors. 4. Лиганды по п.1 одновременно H1 и Н2 гистаминовых рецепторов.4. The ligands according to claim 1 are simultaneously H1 and H2 histamine receptors. 5. Лиганды по п.1 I2 имидазолиновых рецепторов.5. Ligands according to claim 1 I 2 of the imidazoline receptor. 6. Лиганды по п.1 5-HT7 серотониновых рецепторов.6. Ligands according to claim 1, 5-HT 7 serotonin receptors. 7. Лиганды по п.1 одновременно 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-НТ2 В, 3-НТ2C, 5-НТ6 и 5-НТ7 серотониновых рецепторов.7. The ligands according to claim 1 are simultaneously 5-HT 1A , 5-HT 1B , 5-HT 2A , 5-HT 2 B , 3-HT 2C , 5-HT 6 and 5-HT 7 serotonin receptors. 8. Лиганды по любому из пп.1-7, представляющие собой замещенные 1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.1 и 1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.2 и их фармацевтически приемлемые соли,8. Ligands according to any one of claims 1 to 7, which are substituted 1,2,3,4-tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] indoles of the general formula 1.1 and 1,2,3,4,5, 6-hexahydro-azepino [4,3-b] indoles of the general formula 1.2 and their pharmaceutically acceptable salts,
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000003
Figure 00000004
 где R1, R2 и Аr имеют вышеуказанное значение; R3 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или алкильный заместитель; сплошная линия и сопровождающие ее две пунктирные линии (
Figure 00000005
) представляют собой одинарную, двойную или тройную связь.where R1, R2 and Ar have the above meaning; R3 represents a hydrogen atom, a hydroxyl group or an alkyl substituent; solid line and two dashed lines accompanying it (
Figure 00000005
) are a single, double or triple bond. 9. Лиганды по п.8, представляющие собой замещенные 1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.1.1 и 1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино [4,3-b]индолы общей формулы 1.2.1 и их фармацевтически приемлемые соли,9. The ligands of claim 8, which are substituted 1,2,3,4-tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] indoles of the general formula 1.1.1 and 1,2,3,4,5,6- hexahydro-azepino [4,3-b] indoles of the general formula 1.2.1 and their pharmaceutically acceptable salts,
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000006
Figure 00000007
 где R1, R2, R3 и Аr имеют вышеуказанное значение.where R1, R2, R3 and Ar have the above meaning. 10. Лиганды по п.9, представляющие собой замещенные 1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.1.2 и 1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.2.2 и их фармацевтически приемлемые соли,10. The ligands according to claim 9, which are substituted 1,2,3,4-tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] indoles of the general formula 1.1.2 and 1,2,3,4,5,6- hexahydro-azepino [4,3-b] indoles of the general formula 1.2.2 and their pharmaceutically acceptable salts,
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000008
Figure 00000009
 где R2, R3 и Аr имеют вышеуказанное значение.where R2, R3 and Ar have the above meaning. 11. Лиганды по п.10, представляющие собой замещенные 1,2,3,4-тетрагидро-1H-пиридо[4,3-b]индолы формулы 1.1.2(1), 1.1.2(2), 1.1.2(3), 1.1.2(4), 1.1.2(5) и 1.1.2(6) и их фармацевтически приемлемые соли,11. The ligands of claim 10, which are substituted 1,2,3,4-tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] indoles of the formula 1.1.2 (1), 1.1.2 (2), 1.1.2 (3), 1.1.2 (4), 1.1.2 (5) and 1.1.2 (6) and their pharmaceutically acceptable salts,
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
 где R2 и R3 имеют вышеуказанное значение; R4 представляет собой заместитель циклической системы, в том числе атом водорода, атом галогена, необязательно замещенный C1-C4 алкил, необязательно замещенный C1-C4 алкилокси, СF3, CN, замещенная аминогруппа.where R2 and R3 have the above meaning; R4 represents a substituent of the cyclic system, including a hydrogen atom, a halogen atom, optionally substituted C 1 -C 4 alkyl, optionally substituted C 1 -C 4 alkyloxy, CF 3 , CN, a substituted amino group. 12. Лиганды по п.11, представляющие собой 2-метил-5-фенетил-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-1), 2,8-диметил-5-фенетил-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-2), 2,8-диметил-5-[2-(4-метилфенил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо [4,3-b] индол 1.1.2(1-3), 2-метил-8-метокси-5-фенетил-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-4), 2-метил-5-(2-гидрокси-2-фенил-этил)-8-фтор-1,2,3.4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол, 1.1.2(1-6), 2-метил-8-трифторметил-5-фенетил-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-7), 2,8-диметил-5-[2-фенил-2-гидрокси-этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-10), 2,8-диметил-5-[2-(4-N,N-диметиламинофенил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.3(1-11), 2,8-диметил-5-[2-(4-метоксифенил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-13), 2,8-диметил-5-[2-(4-фторфенил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-15), 2,8-диметил-5-[2-(4-трифторметилфенил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-17) и 2-метил-5-[2-(4-метилфенил)этил]-8-фтор-1,2,3.4-тетрагидро- 1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-20), 2,8-диметил-5-[2-(пиридин-2-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(2-2), 2,8-диметил-5-[2-(пиридин-3-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(3-2), 2,8-диметил-5-[2-(4-метилпиридин-3-ил)этил]-1,2,3.4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(4-1) и 2,8-диметил-5-[2-(пиридин-4-ил)этил]-1,2,3.4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(5-1) и их соли, 2,8-диметил-5-[2-(4-метилпиридин-3-ил)этил]-1,2,3.4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол бис-метилсульфонат 1.1.2(4-4)·2СН3SO3Н и 2,8-диметил-5-[2-(4-метилпиридин-3-ил)этил]-1,2,3.4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол нафталин-1,5-дисульфонат 1.1.2(4-5)·1/2NDSA,12. The ligands according to claim 11, which are 2-methyl-5-phenethyl-1,2,3,4-tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] indole 1.1.2 (1-1), 2, 8-dimethyl-5-phenethyl-1,2,3,4-tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] indole 1.1.2 (1-2), 2,8-dimethyl-5- [2- ( 4-methylphenyl) ethyl] -1,2,3,4-tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] indole 1.1.2 (1-3), 2-methyl-8-methoxy-5-phenethyl-1 , 2,3,4-tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] indole 1.1.2 (1-4), 2-methyl-5- (2-hydroxy-2-phenyl-ethyl) -8-fluoro -1,2,3.4-tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] indole, 1.1.2 (1-6), 2-methyl-8-trifluoromethyl-5-phenethyl-1,2,3,4- tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] indole 1.1.2 (1-7), 2,8-dimethyl-5- [2-phenyl-2-hydroxyethyl] -1,2,3,4- tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] indole 1.1.2 (1-10), 2,8-dimethyl-5- [2- (4-N, N-dime tilaminophenyl) ethyl] -1,2,3,4-tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] indole 1.1.3 (1-11), 2,8-dimethyl-5- [2- (4-methoxyphenyl ) ethyl] -1,2,3,4-tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] indole 1.1.2 (1-13), 2,8-dimethyl-5- [2- (4-fluorophenyl) ethyl] -1,2,3,4-tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] indole 1.1.2 (1-15), 2,8-dimethyl-5- [2- (4-trifluoromethylphenyl) ethyl ] -1,2,3,4-tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] indole 1.1.2 (1-17) and 2-methyl-5- [2- (4-methylphenyl) ethyl] -8 -fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] indole 1.1.2 (1-20), 2,8-dimethyl-5- [2- (pyridin-2-yl) ethyl ] -1,2,3,4-tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] indole 1.1.2 (2-2), 2,8-dimethyl-5- [2- (pyridin-3-yl) ethyl] -1,2,3,4-tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] indole 1.1.2 (3-2), 2,8-dimethyl-5- [2- (4-methylpyridin-3 -il) fl yl] -1,2,3.4-tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] indole 1.1.2 (4-1) and 2,8-dimethyl-5- [2- (pyridin-4-yl) ethyl ] -1,2,3.4-tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] indole 1.1.2 (5-1) and their salts, 2,8-dimethyl-5- [2- (4-methylpyridin-3 -yl) ethyl] -1,2,3.4-tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] indole bis-methylsulfonate 1.1.2 (4-4) · 2CH 3 SO 3 H and 2,8-dimethyl-5 - [2- (4-methylpyridin-3-yl) ethyl] -1,2,3.4-tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] indole naphthalene-1,5-disulfonate 1.1.2 (4-5) 1 / 2NDSA,
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000032
Figure 00000033
 13. Лиганды по п.10, представляющие собой замещенные 1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.2.2(1), 1.2.2(2), 1.2.2(3), 1.2.2(4), 1.2.2(5) и 1.2.2(6) и их фармацевтически приемлемые соли,13. The ligands of claim 10, which are substituted 1,2,3,4,5,6-hexahydro-azepino [4,3-b] indoles of the general formula 1.2.2 (1), 1.2.2 (2), 1.2.2 (3), 1.2.2 (4), 1.2.2 (5) and 1.2.2 (6) and their pharmaceutically acceptable salts,
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
 где R2, R3 и R4 имеют вышеуказанное значение.where R2, R3 and R4 have the above meaning. 14. Лиганды по п.13, представляющие собой 2-метил-6-фенетил-1,2,3.4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-1), 2,9-диметил-6-фенетил-1,2,3.4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-2), 2-метил-9-метокси-6-фенетил-1,2,3.4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-4), 2-метил-6-фенетил-9-фтор-1,2,3.4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-5), 2-метил-9-трифторметил-6-фенетил-1,2,3.4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-7), 6-(2-гидрокси-2-фенил-этил)-2,9-диметил-1,2,3.4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-8), 2,9-диметил-6-[2-(4-метилфенил)-этил]-1,2,3.4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-9), 2,9-диметил-6-[2-(4-метоксифенил)этил]-1,2,3.4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-10), 2,9-диметил-6-[2-(4-фторфенил)этил]-1,2,3.4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-12), 2,9-диметил-6-[2-(4-трифторметилфенил)этил]-1,2,3.4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-13) и 2-метил-6-[2-(4-метилфенил)этил]-9-фтор-1,2,3.4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-15) и их фармацевтически приемлемые соли,14. The ligands according to item 13, which are 2-methyl-6-phenethyl-1,2,3.4,5,6-hexahydro-azepino [4,3-b] indole 1.2.2 (1-1), 2, 9-dimethyl-6-phenethyl-1,2,3.4,5,6-hexahydro-azepino [4,3-b] indole 1.2.2 (1-2), 2-methyl-9-methoxy-6-phenethyl- 1,2,3.4,5,6-hexahydro-azepino [4,3-b] indole 1.2.2 (1-4), 2-methyl-6-phenethyl-9-fluoro-1,2,3.4,5, 6-hexahydro-azepino [4,3-b] indole 1.2.2 (1-5), 2-methyl-9-trifluoromethyl-6-phenethyl-1,2,3.4,5,6-hexahydro-azepino [4, 3-b] indole 1.2.2 (1-7), 6- (2-hydroxy-2-phenyl-ethyl) -2,9-dimethyl-1,2,3.4,5,6-hexahydro-azepino [4, 3-b] indole 1.2.2 (1-8), 2,9-dimethyl-6- [2- (4-methylphenyl) ethyl] -1,2,3.4,5,6-hexahydro-azepino [4, 3-b] indole 1.2.2 (1-9), 2,9-dimethyl-6- [2- (4-methoxyphenyl) et silt] -1,2,3,4,5,6-hexahydro-azepino [4,3-b] indole 1.2.2 (1-10), 2,9-dimethyl-6- [2- (4-fluorophenyl) ethyl ] -1,2,3.4,5,6-hexahydro-azepino [4,3-b] indole 1.2.2 (1-12), 2,9-dimethyl-6- [2- (4-trifluoromethylphenyl) ethyl] -1,2,3.4,5,6-hexahydro-azepino [4,3-b] indole 1.2.2 (1-13) and 2-methyl-6- [2- (4-methylphenyl) ethyl] -9- fluoro-1,2,3.4,5,6-hexahydro-azepino [4,3-b] indole 1.2.2 (1-15) and their pharmaceutically acceptable salts,
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
 15. Лиганды по любому из пп.1-7, представляющие собой замещенные 1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.3 и 1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.4 и их фармацевтически приемлемые соли,15. Ligands according to any one of claims 1 to 7, which are substituted 1,2,3,4-tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] indoles of the general formula 1.3 and 1,2,3,4,5, 6-hexahydro-azepino [4,3-b] indoles of the general formula 1.4 and their pharmaceutically acceptable salts,
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000051
Figure 00000052
 где R1, R2, Аr и сплошная линия и сопровождающая ее пунктирная линия (
Figure 00000053
) имеют вышеуказанное значение.where R1, R2, Ar and the solid line and the dashed line accompanying it (
Figure 00000053
) have the above meaning. 16. Лиганды по п.15, представляющие собой замещенные 1,2,3,4-тетрагидро-1H-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.3.1, 1.3.2, 1.3.3 и 1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.4.3 и их фармацевтически приемлемые соли,16. The ligands according to clause 15, which are substituted 1,2,3,4-tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] indoles of the General formula 1.3.1, 1.3.2, 1.3.3 and 1,2, 3,4,5,6-hexahydro-azepino [4,3-b] indoles of the general formula 1.4.3 and their pharmaceutically acceptable salts,
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
 где R1, R2 и Аr имеют вышеуказанное значение.where R1, R2 and Ar have the above meaning. 17. Лиганды по любому из пп.1-7, представляющие собой замещенные 2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.5 и 1,2,3,4,5,5а,6,10b-октагидро-азепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.6 и их фармацевтически приемлемые соли,17. Ligands according to any one of claims 1 to 7, which are substituted 2,3,4,4a, 5,9b-hexahydro-1H-pyrido [4,3-b] indoles of the general formula 1.5 and 1,2.3, 4,5,5a, 6,10b-octahydro-azepino [4,3-b] indoles of the general formula 1.6 and their pharmaceutically acceptable salts,
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000058
Figure 00000059
 где R1, R2, Аr и W имеют вышеуказанное значение.where R1, R2, Ar and W have the above meaning. 18. Лиганды по п.17, представляющие собой замещенные цис-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.5.1 и цис-1,2,3,4,5,5а,6,10b-октагидро-азепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.6.1 и их фармацевтически приемлемые соли,18. The ligands according to claim 17, which are substituted cis-2,3,4,4a, 5,9b-hexahydro-1H-pyrido [4,3-b] indoles of the general formula 1.5.1 and cis-1,2, 3,4,5,5a, 6,10b-octahydro-azepino [4,3-b] indoles of the general formula 1.6.1 and their pharmaceutically acceptable salts,
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000060
Figure 00000061
 где R1, R2, Аr и W имеют вышеуказанное значение.where R1, R2, Ar and W have the above meaning. 19. Лиганды по п.17, представляющие собой замещенные транс-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.5.2 и транс-1,2,3,4,5,5а,6,10b-октагидро-азепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.6.2 и их фармацевтически приемлемые соли,19. The ligands according to 17, which are substituted trans-2,3,4,4a, 5,9b-hexahydro-1H-pyrido [4,3-b] indoles of the general formula 1.5.2 and trans-1,2, 3,4,5,5a, 6,10b-octahydro-azepino [4,3-b] indoles of the general formula 1.6.2 and their pharmaceutically acceptable salts,
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000062
Figure 00000063
 где R1, R2, Аr и W имеют вышеуказанное значение.where R1, R2, Ar and W have the above meaning. 20. Лиганды по любому из пп.1-7, представляющие собой замещенные гидрированные 1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.7 и гидрированные азепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.8 и их фармацевтически приемлемые соли,20. Ligands according to any one of claims 1 to 7, which are substituted hydrogenated 1H-pyrido [4,3-b] indoles of the general formula 1.7 and hydrogenated azepino [4,3-b] indoles of the general formula 1.8 and their pharmaceutically acceptable salts,
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000064
Figure 00000065
 где R1, R2 и Аr имеют вышеуказанное значение.where R1, R2 and Ar have the above meaning. 21. Лиганды по любому из пп.1-7, представляющие собой замещенные 1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.9 и гидрированные азепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.10 и их фармацевтически приемлемые соли,21. Ligands according to any one of claims 1 to 7, which are substituted 1H-pyrido [4,3-b] indoles of the general formula 1.9 and hydrogenated azepino [4,3-b] indoles of the general formula 1.10 and their pharmaceutically acceptable salts,
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000066
Figure 00000067
 где R1, R2 и Аr имеют вышеуказанное значение.where R1, R2 and Ar have the above meaning. 22. Лиганды по п.21, представляющие собой 5-бензил-2-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол гидрохлорид 1.9(1)·НСl, 5-бензил-2-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол метилсульфонат 1.9(1)·СН3SO3Н, бис-(5-бензил-2-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол)нафталин-1,5-дисульфонат 1.9(1)·1/2NDSA22. The ligands according to item 21, which are 5-benzyl-2-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] indole hydrochloride 1.9 (1) · Hcl, 5-benzyl -2-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] indole methyl sulfonate 1.9 (1) · CH 3 SO 3 H, bis- (5-benzyl-2-methyl-2 , 3,4,5-tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] indole) naphthalene-1,5-disulfonate 1.9 (1) · 1 / 2NDSA
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
 23. Лекарственное начало для фармацевтических композиций и лекарственных средств, предназначенных для лечения и предупреждения патологических состояний и заболеваний ЦНС, патогенез которых связан с гипер- или гипоактивацией α-адреноцепторов, допаминовых рецепторов, гистаминовых рецепторов, имидазолиновых рецепторов и серотониновых рецепторов, представляющее собой лиганд общей формулы 1, 1.1, 1.1.1, 1.1.2, 1.1.2(1), 1.1.2(2), 1.1.2(3), 1.1.2(4), 1.1.2(5), 1.1.2(6), 1.2, 1.2.1, 1.2.2, 1.2.2(1), 1.2.2(2), 1.2.2(3), 1.2.2(4), 1.2.2(5), 1.2.2(6), 1.3, 1.4, 1.5, 1.5.1, 1.5.2, 1.6, 1.6.1, 1.6.2, 1.7, 1.8, 1.9, 1.10 в виде геометрических изомеров, индивидуальных оптических изомеров или рацемических смесей, а также в виде свободных оснований или в виде фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов.23. The drug source for pharmaceutical compositions and medicines intended for the treatment and prevention of pathological conditions and diseases of the central nervous system, the pathogenesis of which is associated with hyper- or hypoactivation of α-adrenoceptors, dopamine receptors, histamine receptors, imidazoline receptors and serotonin receptors, which is a ligand of the general Formulas 1, 1.1, 1.1.1, 1.1.2, 1.1.2 (1), 1.1.2 (2), 1.1.2 (3), 1.1.2 (4), 1.1.2 (5), 1.1. 2 (6), 1.2, 1.2.1, 1.2.2, 1.2.2 (1), 1.2.2 (2), 1.2.2 (3), 1.2.2 (4), 1.2.2 (5), 1.2.2 (6), 1.3, 1.4, 1.5, 1.5.1, 1.5.2, 1.6, 1.6.1, 1.6.2, 1.7, 1.8, 1.9, 1.10 in the form of geometric isomes epomers, individual optical isomers or racemic mixtures, as well as free bases or pharmaceutically acceptable salts and / or hydrates thereof. 24. Лекарственное начало по п.23, представляющее собой лиганд формулы 1.1.2(1-1), 1.1.2(1-2), 1.1.2(1-3), 1.1.2(1-4), 1.1.2(1-6), 1.1.2(1-7), 1.1.2(1-10), 1.1.2(1-11), 1.1.2(1-13), 1.1.2(1-15), 1.1.2(1-17), 1.1.2(1-20), 1.1.2(2-2), 1.1.2(3-2), 1.1.2(4-1), 1.1.2(4-4), 1.1.2(4-5), 1.1.2(5-1), 1.2.2(1-1), 1.2.2(1-2), 1.2.2(1-4), 1.2.2(1-5), 1.2.2(1-7), 1.2.2(1-8), 1.2.2(1-9), 1.2.2(1-10), 1.2.2(1-12), 1.2.2(1-13), 1.2.2(1-15), 1.9(1) или его фармацевтически приемлемую соль.24. The drug substance according to claim 23, which is a ligand of the formula 1.1.2 (1-1), 1.1.2 (1-2), 1.1.2 (1-3), 1.1.2 (1-4), 1.1 .2 (1-6), 1.1.2 (1-7), 1.1.2 (1-10), 1.1.2 (1-11), 1.1.2 (1-13), 1.1.2 (1- 15), 1.1.2 (1-17), 1.1.2 (1-20), 1.1.2 (2-2), 1.1.2 (3-2), 1.1.2 (4-1), 1.1. 2 (4-4), 1.1.2 (4-5), 1.1.2 (5-1), 1.2.2 (1-1), 1.2.2 (1-2), 1.2.2 (1-4 ), 1.2.2 (1-5), 1.2.2 (1-7), 1.2.2 (1-8), 1.2.2 (1-9), 1.2.2 (1-10), 1.2.2 (1-12), 1.2.2 (1-13), 1.2.2 (1-15), 1.9 (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 25. Лекарственное начало по любому из пп.23 и 24, представляющее собой 2,8-диметил-5-[2-(4-метилпиридин-3-ил)этил]-1,2,3.4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол бис-метилсульфонат 1.1.2(4-4), 2,8-диметил-5-[2-(4-метилпиридин-3-ил)этил]-1,2,3.4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол нафталин-1,5-дисульфонат 1.1.2(4-5), 5-бензил-2-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол гидрохлорид 1.9(1)·НСl, 5-бензил-2-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол метилсульфонат 1.9(1)·СН3SO3Н, бис-(5-бензил-2-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол) нафталин-1,5-дисульфонат 1.9(1)·1/2NDSA.25. The drug substance according to any one of claims 23 and 24, which is 2,8-dimethyl-5- [2- (4-methylpyridin-3-yl) ethyl] -1,2,3.4-tetrahydro-1H-pyrido [ 4,3-b] indole bismethyl sulfonate 1.1.2 (4-4), 2,8-dimethyl-5- [2- (4-methylpyridin-3-yl) ethyl] -1,2,3.4-tetrahydro 1H-pyrido [4,3-b] indole naphthalene-1,5-disulfonate 1.1.2 (4-5), 5-benzyl-2-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-pyrido [4 , 3-b] indole hydrochloride 1.9 (1) · HCl, 5-benzyl-2-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] indole methyl sulfonate 1.9 (1) · CH 3 SO 3 H, bis- (5-benzyl-2-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] indole) naphthalene-1,5-disulfonate 1.9 (1) 1/2 NDSA. 26. Фармацевтическая композиция с широким спектром рецептор-специфичной активности, включающим α-адреноцепторы, допаминовые рецепторы, гистаминовые рецепторы, имидазолиновые рецепторы и серотониновые рецепторы, содержащая в качестве лекарственного начала фармацевтически эффективное количество лиганда общей формулы 1,1.1, 1.1.1, 1.1.2,1.1.2(1), 1.1.2(2), 1.1.2(3), 1.1.2(4), 1.1.2(5), 1.1.2(6), 1.2, 1.2.1, 1.2.2, 1.2.2(1), 1.2.2(2), 1.2.2(3), 1.2.2(4), 1.2.2(5), 1.2.2(6), 1.3, 1.4, 1.5, 1.5.1, 1.5.2, 1.6, 1.6.1, 1.6.2, 1.7, 1.8, 1.9, 1.10 или его геометрического изомера, или его рацемата, или его оптического изомера или его фармацевтически приемлемой соли и/или гидрата.26. A pharmaceutical composition with a wide range of receptor-specific activity, including α-adrenergic receptors, dopamine receptors, histamine receptors, imidazoline receptors and serotonin receptors, containing as a drug principle a pharmaceutically effective amount of the ligand of the general formula 1.1.1, 1.1.1, 1.1. 2,1.1.2 (1), 1.1.2 (2), 1.1.2 (3), 1.1.2 (4), 1.1.2 (5), 1.1.2 (6), 1.2, 1.2.1, 1.2.2, 1.2.2 (1), 1.2.2 (2), 1.2.2 (3), 1.2.2 (4), 1.2.2 (5), 1.2.2 (6), 1.3, 1.4, 1.5, 1.5.1, 1.5.2, 1.6, 1.6.1, 1.6.2, 1.7, 1.8, 1.9, 1.10 or its geometric isomer, or its racemate, or its optical isomer or its pharmaceutical eski acceptable salt and / or hydrate. 27. Фармацевтическая композиция по п.26, содержащая фармацевтически эффективное количество лиганда формулы 1.1.2(1-1), 1.1.2(1-2), 1.1.2(1-3), 1.1.2(1-4), 1.1.2(1-6), 1.1.2(1-7), 1.1.2(1-10), 1.1.2(1-11), 1.1.2(1-13), 1.1.2(1-15), 1.1.2(1-17), 1.1.2(1-20), 1.1.2(2-2), 1.1.2(3-2), 1.1.2(4-1). 1.1.2(4-4), 1.1.2(4-5), 1.1.2(5-1), 1.2.2(1-1), 1.2.2(1-2), 1.2.2(1-4), 1.2.2(1-5), 1.2.2(1-7), 1.2.2(1-8), 1.2.2(1-9), 1.2.2(1-10), 1.2.2(1-12), 1.2.2(1-13), 1.2.2(1-15) или его фармацевтически приемлемой соли и/или гидрата.27. The pharmaceutical composition according to p. 26, containing a pharmaceutically effective amount of a ligand of the formula 1.1.2 (1-1), 1.1.2 (1-2), 1.1.2 (1-3), 1.1.2 (1-4) , 1.1.2 (1-6), 1.1.2 (1-7), 1.1.2 (1-10), 1.1.2 (1-11), 1.1.2 (1-13), 1.1.2 ( 1-15), 1.1.2 (1-17), 1.1.2 (1-20), 1.1.2 (2-2), 1.1.2 (3-2), 1.1.2 (4-1). 1.1.2 (4-4), 1.1.2 (4-5), 1.1.2 (5-1), 1.2.2 (1-1), 1.2.2 (1-2), 1.2.2 (1 -4), 1.2.2 (1-5), 1.2.2 (1-7), 1.2.2 (1-8), 1.2.2 (1-9), 1.2.2 (1-10), 1.2 .2 (1-12), 1.2.2 (1-13), 1.2.2 (1-15) or a pharmaceutically acceptable salt and / or hydrate thereof. 28. Фармацевтическая композиция по п.26, содержащая фармацевтически эффективное количество лиганда формулы 1.1.2(4-4), 1.1.2(4-5), 1.9(1)·НСl, 1.9(1)·СH3SО3Н, 1.9(1)·1/2NDSA.28. The pharmaceutical composition according to p. 26, containing a pharmaceutically effective amount of a ligand of the formula 1.1.2 (4-4), 1.1.2 (4-5), 1.9 (1) · Hcl, 1.9 (1) · CH 3 SO 3 H , 1.9 (1) 1 / 2NDSA. 29. Способ получения фармацевтических композиций по любому из пп.26-28, который заключается в смешении с инертным наполнителем и/или растворителем, по крайней мере, одного лекарственного начала по любому из пп.23-25.29. A method of obtaining pharmaceutical compositions according to any one of claims 26 to 28, which consists in mixing with an inert excipient and / or solvent of at least one drug substance according to any one of claims 23 to 25. 30. Лекарственное средство, предназначенное для лечения и предупреждения патологических состояний и заболеваний ЦНС, патогенез которых связан с гипер- или гипоактивацией α-адреноцепторов, допаминовых рецепторов, гистаминовых рецепторов, имидазолиновых рецепторов и серотононовых рецепторов, в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, включающее в свой состав лекарственное начало по любому из пп.23-25 или фармацевтическую композицию по любому из пп.26-28.30. A medicine intended for the treatment and prevention of pathological conditions and diseases of the central nervous system, the pathogenesis of which is associated with hyper- or hypoactivation of α-adrenoceptors, dopamine receptors, histamine receptors, imidazoline receptors and serotonone receptors, in the form of tablets, capsules or injections, placed in a pharmaceutically acceptable package comprising a drug substance according to any one of claims 23 to 25 or a pharmaceutical composition according to any one of claims 26 to 28. 31. Способ лечения и/или предупреждения болезней и патологических состояний ЦНС, патогенез которых связан с гипер- или гипоактивацией α-адреноцепторов, допаминовых рецепторов, гистаминовых рецепторов, имидазолиновых рецепторов и серотононовых рецепторов, путем введения человеку или теплокровному животному фармакологически эффективного количества лекарственного начала по любому из пп.23-25, или фармацевтической композиции по любому из пп.26-28, или лекарственного средства по п.30.31. A method for the treatment and / or prevention of diseases and pathological conditions of the central nervous system, the pathogenesis of which is associated with hyper- or hypoactivation of α-adrenoceptors, dopamine receptors, histamine receptors, imidazoline receptors and serotonone receptors, by introducing a pharmacologically effective amount of the drug substance to a human or warm-blooded animal according to any one of claims 23-25, or a pharmaceutical composition according to any one of claims 26-28, or a drug according to claim 30. 32. Способ по п.31 лечения и/или предупреждения тревожных расстройств.32. The method according to p. 31 of the treatment and / or prevention of anxiety disorders. 33. Способ по п.31 лечения и/или предупреждения когнитивных расстройств и нейродегенеративных заболеваний.33. The method according to p. 31 for the treatment and / or prevention of cognitive disorders and neurodegenerative diseases. 34. Способ по п.31 лечения и/или предупреждения психотических заболеваний.34. The method according to p. 31 of the treatment and / or prevention of psychotic diseases. 35. Способ по п.31 лечения и/или предупреждения депрессии.35. The method according to p. 31 of the treatment and / or prevention of depression. 36. 1-Арил-2-(1,2,3.4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол-5-ил)-этанолы общей формулы 1.1.1 и 1-арил-2-(2,3,4,5-тетрагидро-1Н-азепино[4,3-b]индол-6-ил)-этанолы общей формулы 1.2.1 и их соли36. 1-Aryl-2- (1,2,3.4-tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] indol-5-yl) ethanols of the general formula 1.1.1 and 1-aryl-2- (2, 3,4,5-tetrahydro-1H-azepino [4,3-b] indol-6-yl) ethanols of the general formula 1.2.1 and their salts
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000071
Figure 00000072
 где R1 представляет собой заместитель аминогруппы, в том числе атом водорода, необязательно замещенный C1-C4 алкил, ацил, гетероциклил, алкоксикарбонил, замещенный сульфонил; R2 представляет собой заместитель циклической системы, в том числе атом водорода, атом галогена, необязательно замещенный C1-C4 алкил, СF3, CN, алкокси, алкоксикарбонил, карбоксил, гетероциклил или замещенный сульфонил; R3=ОН; Аr - представляет собой необязательно замещенный арил, возможно аннелированный с гетероциклилом, или необязательно замещенный гетероциклил.where R1 represents an amino group substituent, including a hydrogen atom, optionally substituted C 1 -C 4 alkyl, acyl, heterocyclyl, alkoxycarbonyl, substituted sulfonyl; R2 represents a cyclic system substituent, including a hydrogen atom, a halogen atom, optionally substituted C 1 -C 4 alkyl, CF 3 , CN, alkoxy, alkoxycarbonyl, carboxyl, heterocyclyl or substituted sulfonyl; R3 = OH; Ar - is an optionally substituted aryl, possibly annelated with heterocyclyl, or optionally substituted heterocyclyl. 37. 2,8-Диметил-5-[2-(4-метилпиридин-3-ил)этил]-1,2,3.4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол бис-метилсульфонат формулы 1.1.2(4-4)·2СН3SO3Н и 2,8-диметил-5-[2-(4-метилпиридин-3-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол нафталин-1,5-дисульфонат формулы 1.1.2(4-5)·1/2NDSA.37. 2,8-Dimethyl-5- [2- (4-methylpyridin-3-yl) ethyl] -1,2,3.4-tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] indole bis-methylsulfonate of the formula 1.1. 2 (4-4) · 2CH 3 SO 3 H and 2,8-dimethyl-5- [2- (4-methylpyridin-3-yl) ethyl] -1,2,3,4-tetrahydro-1H-pyrido [ 4,3-b] indole naphthalene-1,5-disulfonate of the formula 1.1.2 (4-5) · 1/2 NDSA.
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000032
Figure 00000033
 38. Замещенные 1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.3 и 1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.4 и их соли,38. Substituted 1,2,3,4-tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] indoles of the general formula 1.3 and 1,2,3,4,5,6-hexahydro-azepino [4,3-b] indoles of the general formula 1.4 and their salts,
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000051
Figure 00000052
 где R1, R2 и Аr имеют вышеуказанное значение; сплошная линия и сопровождающая ее пунктирная линия (
Figure 00000073
) представляет одинарную или двойную связь.where R1, R2 and Ar have the above meaning; solid line and dashed line accompanying it (
Figure 00000073
) represents a single or double bond. 39. Соединения по п.38, представляющие собой 1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо [4,3-b]индолы общей формулы 1.3.1, 1.3.2, 1.3.3 и 1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b] индолы общей формулы 1.4.3 и их соли39. The compounds of claim 38, which are 1,2,3,4-tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] indoles of the general formula 1.3.1, 1.3.2, 1.3.3 and 1,2,3 , 4,5,6-hexahydro-azepino [4,3-b] indoles of the general formula 1.4.3 and their salts
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
 где R1, R2 и Аr имеют вышеуказанное значение.where R1, R2 and Ar have the above meaning. 40. Замещенные 6-сульфонил-азепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.8 и их соли40. Substituted 6-sulfonyl-azepino [4,3-b] indoles of the general formula 1.8 and their salts
Figure 00000074
Figure 00000074
 где R1, R2 и Аr имеют вышеуказанное значение.where R1, R2 and Ar have the above meaning. 41. 5-Бензил-2-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол метилсульфонат 1.9(1)·СН3SO3Н.41. 5-Benzyl-2-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] indole methyl sulfonate 1.9 (1) · CH 3 SO 3 N.
Figure 00000075
Figure 00000075
RU2008150397A 2008-12-19 LIGANDS OF ALPHA-ADRENOCEPTORS, DOPAMINE, HISTAMINE, IMIDAZOLINE AND SEROTONIN RECEPTORS AND THEIR APPLICATION RU2407744C3 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2008150397A RU2407744C3 (en) 2008-12-19 LIGANDS OF ALPHA-ADRENOCEPTORS, DOPAMINE, HISTAMINE, IMIDAZOLINE AND SEROTONIN RECEPTORS AND THEIR APPLICATION

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2008150397A RU2407744C3 (en) 2008-12-19 LIGANDS OF ALPHA-ADRENOCEPTORS, DOPAMINE, HISTAMINE, IMIDAZOLINE AND SEROTONIN RECEPTORS AND THEIR APPLICATION

Related Parent Applications (19)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007147356/04A Substitution RU2007147356A (en) 2007-12-21 2007-12-21 2,8-DIMETHYL-5- [2-4-R-Phenyl) -ethyl] -1,2,3,4-TETRAHYDRO-1H-PYRIDO [4,3-B] LIGANDOID LIGANDES OF SEROTONIN 5-NT RECEPTORS AND THEIR APPLICATION
RU2007147365/04A Substitution RU2007147365A (en) 2007-12-21 2007-12-21 SUBSTITUTED 1,2,3,4-TETRAHYDRO-1H-PYRIDO [4,3-b] INDOLES AND 1,2,3,4,5,6-HESAGHYDROAZEPINO [4,3-b] INDOLES-MEDICINE SUBSTANCE, PHARMACEUTICAL COMPOSITION , WAYS OF ITS OBTAINING AND APPLICATION FOR TREATMENT OF DEPRESSIONS
RU2007147347/04A Substitution RU2007147347A (en) 2007-12-21 2007-12-21 2,8-DIMETHYL-5- [2 (4-R-Phenyl) -ethyl] 1,2,3,4-tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] INDOLES-MEDICINAL SUBSTANCE, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, METHODS FOR THEIR PRODUCTION AND APPLICATIONS FOR TREATMENT OF DISORDERS CAUSED BY CHEMICALS AND DEPENDENCIES ON CHEMICALS
RU2007147358/04A Substitution RU2007147358A (en) 2007-12-21 2007-12-21 2,8-DIMETHYL-5- [2- (4-R-phenyl) -ethyl] -1,2,3,4-tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] ligands of ligands of dopamine receptors and their use
RU2007147374/04A Substitution RU2007147374A (en) 2007-12-21 2007-12-21 2,8-DIMETHYL-5- [2- (4-R-Phenyl) -ethyl] -1,2,3,4-tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] INDOLES - MEDICAL SUBSTANCE, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, METHODS FOR THEIR OBTAINING AND APPLICATION FOR TREATMENT OF DEPRESSIONS
RU2007147361/04A Substitution RU2007147361A (en) 2007-12-21 2007-12-21 2,8-DIMETHYL-5- [2- (4-R-phenyl) -ethyl] -1,2,3,4-tetrahydro-1h-pyrido [4,3-b] ligand indoles-alpha adrenoceptors and theirs APPLICATION
RU2007147375/04A Substitution RU2007147375A (en) 2007-12-21 2007-12-21 SUBSTITUTED 1,2,3,4-TETRAHYDRO-1H-PYRIDO [4,3-b] INDOLES AND 1,2,3,4,5,6-HEXAHYDRO-AZEPINO [4,3-b] ALPHA LIGANDA INDOLES ADRENCEPTORS AND THEIR APPLICATION
RU2007147368/04A Substitution RU2007147368A (en) 2007-12-21 2007-12-21 2,8-DIMETHYL-5- [2- (4-R-Phenyl) -ethyl] -1,2,3.4-tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] INDOLES-MEDICINAL SUBSTANCE, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, METHODS FOR THEIR PRODUCTION AND APPLICATION FOR TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISEASES AND COGNITIVE DISORDERS
RU2007147376/04A Substitution RU2007147376A (en) 2007-12-21 2007-12-21 2,8-DIMETHYL-5 [2- (4-R-phenyl) -ethyl] -1,2,3,4-tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] INDOLES - MEDICINAL SUBSTANCE, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, METHODS THEIR RECEIVING AND APPLICATIONS FOR TREATMENT OF ANXIETY DISORDERS
RU2007147367/04A Substitution RU2007147367A (en) 2007-12-21 2007-12-21 SUBSTITUTED PYRIDO [4,3-B] INDOLES AND AZEPINO [4,3-b] LIGOLE INDOLES OF SEROTONIN 5-HT7 RECEPTORS AND THEIR APPLICATION AND OBTAINING
RU2007147371/04A Substitution RU2007147371A (en) 2007-12-21 2007-12-21 2,8-DIMETHYL-5- [2- (4-R-Phenyl) -ethyl] -1,2,3,4-TETRAHYDRO-1NPIRIDO [4,3-b] INDOLES-MEDICINE SUBSTANCE, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, METHODS FOR THEIR PRODUCTION AND APPLICATION FOR THE TREATMENT OF PSYCHOTIC DISEASES
RU2007147355/04A Substitution RU2007147355A (en) 2007-12-21 2007-12-21 SUBSTITUTED 1,2,3,4-TETRAHYDRO-1H-PYRIDO [4,3-b] INDOLES AND 1,2,3,4,5,6-HEXAHYDRO-AZEPINO [4,3-b] INDOLES - MEDICINAL SUBSTANCE, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, METHODS FOR ITS PRODUCTION AND APPLICATION FOR TREATMENT OF MENTAL DISEASES
RU2007147349/04A Substitution RU2007147349A (en) 2007-12-21 2007-12-21 SUBSTITUTED 1,2,3,4-TETRAHYDRO-1H-PYRIDO [4,3-b] INDOLES AND 1,2,3,4,5,6-HEXAHYDRO-AZEPINO [4,3-b] INDOLES-MEDICINAL SUBSTANCE, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, WAYS OF ITS OBTAINING AND APPLICATION FOR TREATMENT OF ANXIETY DISORDERS
RU2007147363/04A Substitution RU2007147363A (en) 2007-12-21 2007-12-21 2,8-DIMETHYL-5- [2- (4-R-phenyl) -ethyl] -1,2,3,4-tetrahydro-1H-pyrido [4,3-b] ligands of serotonin 5-nt7 receptors AND THEIR APPLICATION AND OBTAINING
RU2007147372/04A Substitution RU2007147372A (en) 2007-12-21 2007-12-21 SUBSTITUTED 1,2,3,4-TETRAHYDRO-1H-PYRIDO [4,3-b] INDOLES AND 1,2,3,4,5,6-HEXAHYDRO-AZEPINO [4,3-b] LIGANDA INDOLES OF DOPAMINE RECEPTORS AND THEIR APPLICATION
RU2007147352/04A Substitution RU2007147352A (en) 2007-12-21 2007-12-21 SUBSTITUTED 1,2,3,4-TETRAHYDRO 1H-PYRIDO [4,3-b] INDOLES AND 1,2,3,4,5,6-HEXAHYDRO-AZEPINO [4,3-b] INDOLES-MEDICINE SUBSTANCE, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, METHODS FOR THEIR PRODUCTION AND APPLICATION FOR TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISEASES AND COGNITIVE DISORDERS
RU2007147351/04A Substitution RU2007147351A (en) 2007-12-21 2007-12-21 SUBSTITUTED 1,2,3,4-TETRAHYDRO-1H-PYRIDO [4,3-b] INDOLES AND 1,2,3,4,5,6-HEXAHYDRO-AZEPINO [4,3-b] INDOLES-MEDICINAL SUBSTANCE, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, WAYS OF ITS PRODUCTION AND APPLICATION FOR TREATMENT OF DISORDERS CAUSED BY CHEMICAL SUBSTANCES AND DEPENDENCE ON CHEMICAL SUBSTANCES
RU2007147370/04A Substitution RU2007147370A (en) 2007-12-21 2007-12-21 SUBSTITUTED PYRIDO [4,3-b] INDOLES AND AZEPINO [4,3-b] LIGANDA INDOLES OF SEROTONIN RECEPTORS AND THEIR APPLICATION
RU2008137937/04A Substitution RU2008137937A (en) 2007-12-21 2008-09-24 LIGANDS WITH A WIDE SPECTRUM OF RECEPTOR ACTIVITY, METHODS FOR THEIR RECEIVING AND APPLICATION FOR TREATMENT OF DISEASES OF THE CENTRAL NERVOUS SYSTEM

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2008150397A true RU2008150397A (en) 2010-06-27
RU2407744C2 RU2407744C2 (en) 2010-12-27
RU2407744C3 RU2407744C3 (en) 2024-06-19

Family

ID=

Also Published As

Publication number Publication date
RU2407744C2 (en) 2010-12-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2728787C2 (en) Organic compounds
WO2009082268A2 (en) LIGANDS OF α-ADRENOCEPTORS AND OF DOPAMINE, HISTAMINE, IMIDAZOLINE AND SEROTONIN RECEPTORS AND THE USE THEREOF
CA2641917A1 (en) Pharmaceutical compositions for the treatment of attention deficit hyperactivity disorder comprising flibanserin
JP2009518399A5 (en)
JP2010523556A5 (en)
AR059428A1 (en) PIRAZOLES FOR THE TREATMENT OF DISEASES MEASURED BY THE MODULATION OF H3 HISTAMINE RECEPTORS AND A PHARMACEUTICAL COMPOSITION THAT UNDERSTANDS THEM.
US20230265093A1 (en) Beta-carbolines as positive allosteric modulators of the human serotonin receptor 2c (5-ht2c)
BR112020019181A2 (en) ORGANIC COMPOUNDS
PE20091350A1 (en) SUBSTITUTE SULFONAMID DERIVATIVES
RU2009103300A (en) DERIVATIVES OF 2-BENZOYLIMIDAZOPYRIDINES, THEIR PRODUCTION AND THEIR APPLICATION IN THERAPY
AR077960A1 (en) BENZAMIDE DERIVATIVES N-SUBSTITUTED AS INHIBITORS OF THE GLYCIN CONVEYOR 1 (GLYT-1)
CA2619897A1 (en) Novel tricyclic compounds, preparation method and pharmaceutical compositions containing same
UA74194C2 (en) USE OF 1-aminoalkylcyclohexanes AS 5-НТ<sub>3 and NEURONAL nicotinic receptor antagonists
HRP950438A2 (en) N-substituted 3-azabicyclo (3.2.0) heptane derivatives, their preparation and use
EA201001459A1 (en) 2-AMINO-3-SULPHONYL-TETRAHYDROPYRAZOLO [1,5-A] PYRIDOPYRIMIDINES - ANTAGONISTS OF SEROTONIN 5-NTRECEPTORS, METHODS OF THEIR RECEIVING AND APPLICATIONS
RU2008150397A (en) LIGANDS OF α-ADRENOCEPTORS, DOPAMIN, HISTAMIN, IMIDAZOLIN AND SEROTONIN RECEPTORS AND THEIR APPLICATION
WO2015157451A1 (en) Methods for treating attention deficit hyperactivity disorder
TW200628438A (en) Aminoindolines dopamine D3 receptor antagonists
AR045548A1 (en) IMIDAZOL DERIVATIVES
JP2015516432A (en) Heteroaryl compounds and methods of use thereof
RU2005101344A (en) New tetracyclic arylsulfonylindole with affinity for serotonin receptors suitable as drugs, a method for their preparation, and containing their pharmaceuticals
TW200301257A (en) Novel benzodifuranimidazoline and benzofuranimidazoline derivatives and their use for the treatment of glaucoma
RU2007147351A (en) SUBSTITUTED 1,2,3,4-TETRAHYDRO-1H-PYRIDO [4,3-b] INDOLES AND 1,2,3,4,5,6-HEXAHYDRO-AZEPINO [4,3-b] INDOLES-MEDICINAL SUBSTANCE, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, WAYS OF ITS PRODUCTION AND APPLICATION FOR TREATMENT OF DISORDERS CAUSED BY CHEMICAL SUBSTANCES AND DEPENDENCE ON CHEMICAL SUBSTANCES
RU2007147372A (en) SUBSTITUTED 1,2,3,4-TETRAHYDRO-1H-PYRIDO [4,3-b] INDOLES AND 1,2,3,4,5,6-HEXAHYDRO-AZEPINO [4,3-b] LIGANDA INDOLES OF DOPAMINE RECEPTORS AND THEIR APPLICATION
RU2007147370A (en) SUBSTITUTED PYRIDO [4,3-b] INDOLES AND AZEPINO [4,3-b] LIGANDA INDOLES OF SEROTONIN RECEPTORS AND THEIR APPLICATION