RU2008108889A - Сенсибилизация к ингибиторам протеинкиназ устойчивого к лекарственным средствам рака легкого - Google Patents
Сенсибилизация к ингибиторам протеинкиназ устойчивого к лекарственным средствам рака легкого Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008108889A RU2008108889A RU2008108889/14A RU2008108889A RU2008108889A RU 2008108889 A RU2008108889 A RU 2008108889A RU 2008108889/14 A RU2008108889/14 A RU 2008108889/14A RU 2008108889 A RU2008108889 A RU 2008108889A RU 2008108889 A RU2008108889 A RU 2008108889A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- lung cancer
- small cell
- cell lung
- carbon atoms
- Prior art date
Links
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title claims 5
- 206010058467 Lung neoplasm malignant Diseases 0.000 title 1
- 206010070834 Sensitisation Diseases 0.000 title 1
- 201000005202 lung cancer Diseases 0.000 title 1
- 208000020816 lung neoplasm Diseases 0.000 title 1
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 title 1
- 230000008313 sensitization Effects 0.000 title 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract 23
- 208000002154 non-small cell lung carcinoma Diseases 0.000 claims abstract 14
- 208000029729 tumor suppressor gene on chromosome 11 Diseases 0.000 claims abstract 14
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims abstract 12
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 10
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims abstract 9
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 8
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 8
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims abstract 7
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- HKSZLNNOFSGOKW-FYTWVXJKSA-N staurosporine Chemical class C12=C3N4C5=CC=CC=C5C3=C3CNC(=O)C3=C2C2=CC=CC=C2N1[C@H]1C[C@@H](NC)[C@@H](OC)[C@]4(C)O1 HKSZLNNOFSGOKW-FYTWVXJKSA-N 0.000 claims abstract 6
- 125000003396 thiol group Chemical group [H]S* 0.000 claims abstract 6
- -1 N, N-disubstituted carbamoyl Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims abstract 5
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims abstract 4
- 229940121358 tyrosine kinase inhibitor Drugs 0.000 claims abstract 4
- 239000005483 tyrosine kinase inhibitor Substances 0.000 claims abstract 4
- 150000004917 tyrosine kinase inhibitor derivatives Chemical class 0.000 claims abstract 4
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000004397 aminosulfonyl group Chemical group NS(=O)(=O)* 0.000 claims abstract 3
- 125000003917 carbamoyl group Chemical group [H]N([H])C(*)=O 0.000 claims abstract 3
- 125000002837 carbocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims abstract 3
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 3
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims abstract 3
- 125000000547 substituted alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000000020 sulfo group Chemical group O=S(=O)([*])O[H] 0.000 claims abstract 3
- 125000000472 sulfonyl group Chemical group *S(*)(=O)=O 0.000 claims abstract 3
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 11
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 6
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 5
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 claims 5
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 5
- FSPQCTGGIANIJZ-UHFFFAOYSA-N 2-[[(3,4-dimethoxyphenyl)-oxomethyl]amino]-4,5,6,7-tetrahydro-1-benzothiophene-3-carboxamide Chemical compound C1=C(OC)C(OC)=CC=C1C(=O)NC1=C(C(N)=O)C(CCCC2)=C2S1 FSPQCTGGIANIJZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 102100020718 Receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3 Human genes 0.000 claims 4
- 101710151245 Receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3 Proteins 0.000 claims 4
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 4
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims 4
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims 4
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 3
- 230000035945 sensitivity Effects 0.000 claims 3
- 239000012190 activator Substances 0.000 claims 2
- 230000006907 apoptotic process Effects 0.000 claims 2
- 229940043239 cytotoxic antineoplastic drug Drugs 0.000 claims 2
- 239000003534 dna topoisomerase inhibitor Substances 0.000 claims 2
- 230000001939 inductive effect Effects 0.000 claims 2
- 208000016691 refractory malignant neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 229940044693 topoisomerase inhibitor Drugs 0.000 claims 2
- 108010068250 Herpes Simplex Virus Protein Vmw65 Proteins 0.000 claims 1
- 102000004022 Protein-Tyrosine Kinases Human genes 0.000 claims 1
- 108090000412 Protein-Tyrosine Kinases Proteins 0.000 claims 1
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005257 alkyl acyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 102000055104 bcl-X Human genes 0.000 claims 1
- 108700000711 bcl-X Proteins 0.000 claims 1
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims 1
- 125000005708 carbonyloxy group Chemical group [*:2]OC([*:1])=O 0.000 claims 1
- 239000000411 inducer Substances 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 1
- 239000012528 membrane Substances 0.000 claims 1
- 210000003470 mitochondria Anatomy 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- 230000035772 mutation Effects 0.000 claims 1
- IIQIEMHSDLLZQA-QZPVEUDVSA-N n-((9s,10r,11r,13r)-2,3,10,11,12,13-hexahydro-10-methoxy-9-methyl-1-oxo-9,13-epoxy-1h,9h-diindolo(1,2,3-gh:3',2',1'-lm)pyrrolo(3,4-j)(1,7)benzodiazonin-11-yl)-n-methyl-benzamide Chemical group CN([C@H]1[C@@]([C@]2(C)O[C@H]1N1C3=CC=CC=C3C3=C4C(=O)NCC4=C4C5=CC=CC=C5N2C4=C31)(C)OC)C(=O)C1=CC=CC=C1 IIQIEMHSDLLZQA-QZPVEUDVSA-N 0.000 claims 1
- 230000037361 pathway Effects 0.000 claims 1
- 230000035699 permeability Effects 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 claims 1
- 230000026683 transduction Effects 0.000 claims 1
- 238000010361 transduction Methods 0.000 claims 1
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 3
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
- A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline
- A61K31/353—3,4-Dihydrobenzopyrans, e.g. chroman, catechin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
- A61K31/553—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having at least one nitrogen and one oxygen as ring hetero atoms, e.g. loxapine, staurosporine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
- A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
- A61K31/5513—1,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam or clozapine
- A61K31/5517—1,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam or clozapine condensed with five-membered rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. imidazobenzodiazepines, triazolam
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
Abstract
1. Способ лечения или предупреждения немелкоклеточного рака легкого, заключающийся в том, что вводят ингибитор тирозинкиназы, который представляет собой производное стауроспорина, выбранное из соединений формулы (II) или (III) ! ; или ! ! где соединение (III) представляет собой частично гидрированное производное соединения (II); или производные стауроспорина формулы (IV) или (V), или (VI), или (VII) ! ; или ! ; или ! ; или ! ; ! где R1 и R2 независимо друг от друга обозначают незамещенный или замещенный алкил, водород, галоген, гидроксигруппу, этерифицированную до простого или сложного эфира гидроксигруппу, аминогруппу, моно- или дизамещенную аминогруппу, цианогруппу, нитрогруппу, меркаптогруппу, замещенную меркаптогруппу, карбоксигруппу, этерифицированную до сложного эфира карбоксигруппу, карбамоил, N-моно- или N,N-дизамещенный карбамоил, сульфогруппу, замещенный сульфонил, аминосульфонил или N-моно- или N,N-дизамещенный аминосульфонил; ! n и m независимо друг от друга обозначают число от и включительно 0 до и включительно 4; ! n' и m' независимо друг от друга обозначают число от и включительно 0 до и включительно 4; ! R3, R4, R8 и R10 независимо друг от друга обозначают, водород, -О-, ацил, содержащий вплоть до 30 атомов углерода, алифатический, карбоциклический или карбоциклический-алифатический радикал, содержащий вплоть до 29 атомов углерода в каждом случае, гетероциклический или гетерциклический-алифатический радикал, содержащий вплоть до 20 атомов углерода в каждом случае, и содержащий в каждом случае вплоть до 9 гетероатомов, ацил, содержащий вплоть до 30 атомов углерода, где R4 может также отсутствовать; или, если R3 обозначает ацил, содержащий вплоть д
Claims (25)
1. Способ лечения или предупреждения немелкоклеточного рака легкого, заключающийся в том, что вводят ингибитор тирозинкиназы, который представляет собой производное стауроспорина, выбранное из соединений формулы (II) или (III)
где соединение (III) представляет собой частично гидрированное производное соединения (II); или производные стауроспорина формулы (IV) или (V), или (VI), или (VII)
где R1 и R2 независимо друг от друга обозначают незамещенный или замещенный алкил, водород, галоген, гидроксигруппу, этерифицированную до простого или сложного эфира гидроксигруппу, аминогруппу, моно- или дизамещенную аминогруппу, цианогруппу, нитрогруппу, меркаптогруппу, замещенную меркаптогруппу, карбоксигруппу, этерифицированную до сложного эфира карбоксигруппу, карбамоил, N-моно- или N,N-дизамещенный карбамоил, сульфогруппу, замещенный сульфонил, аминосульфонил или N-моно- или N,N-дизамещенный аминосульфонил;
n и m независимо друг от друга обозначают число от и включительно 0 до и включительно 4;
n' и m' независимо друг от друга обозначают число от и включительно 0 до и включительно 4;
R3, R4, R8 и R10 независимо друг от друга обозначают, водород, -О-, ацил, содержащий вплоть до 30 атомов углерода, алифатический, карбоциклический или карбоциклический-алифатический радикал, содержащий вплоть до 29 атомов углерода в каждом случае, гетероциклический или гетерциклический-алифатический радикал, содержащий вплоть до 20 атомов углерода в каждом случае, и содержащий в каждом случае вплоть до 9 гетероатомов, ацил, содержащий вплоть до 30 атомов углерода, где R4 может также отсутствовать; или, если R3 обозначает ацил, содержащий вплоть до 30 атомов углерода, R4 не обозначает ацил;
р обозначает 0, если R4 отсутствует, или обозначает 1, если R3 и R4 оба присутствуют и в каждом случае обозначают один из вышеуказанных радикалов;
R5 обозначает водород, алифатический, карбоциклический или карбоциклический-алифатический радикал, содержащий вплоть до 29 атомов углерода в каждом случае, или гетероциклический или гетероциклический-алифатический радикал, содержащий вплоть до 20 атомов углерода в каждом случае, и содержащий в каждом случае вплоть до 9 гетероатомов, или ацил, содержащий вплоть до 30 атомов углерода;
R7, R6 и R9 обозначают ацил или -(низш.)алкилацил, незамещенный или замещенный алкил, водород, галоген, гидрокигруппу, этерифицированную до простого или сложного эфира гидрокигруппу, аминогруппу, моно- или дизамещенную аминогруппу, цианогруппу, нитрогруппу, меркаптогруппу, замещенную меркаптогруппу, карбоксигруппу, карбонил, карбонилдиоксигруппу, этерифицированную до сложного эфира карбоксигруппу, карбамоил, N-моно- или N,N-дизамещенный карбамоил, сульфогруппу, замещенный сульфонил, аминосульфонил или N-моно- или N,N-дизамещеннй аминосульфонил;
Х обозначает 2 атома водорода; 1 атом водорода и гидрокигруппу; О; или водород и (низш.)алкоксигруппу;
Z обозначает водород или (низш.)алкил;
и либо две связи, обозначенные волнистыми линиями, отсутствуют в кольце А и замещены 4 атомами водорода, и две обозначенные волнистыми линиями связи в кольце В, каждая в сочетании с соответствующей обозначенной параллельными линиями связью, обозначают двойную связь;
либо две связи, обозначенные волнистыми линиями, отсутствуют в кольце В и замещены 4 атомами водорода, и две обозначенные волнистыми линиями связи в кольце А, каждая в сочетании с соответствующей обозначенной параллельными линиями связью, обозначают двойную связь;
либо и в кольце А, и в кольце В все 4 обозначенные волнистыми линиями связи отсутствуют и замещены в целом 8 атомами водорода;
где ингибитор тирозинкиназы лечит или предупреждает немелкоклеточный рак легкого.
2. Способ по п.1, в котором немелкоклеточный рак легкого обладает чувствительностью к цитотоксическим противораковым лекарственным средствам.
3. Способ по п.2, котором лечение дополнительно включает введение ингибитора топоизомеразы.
4. Способ по п.3, в котором ингибитор топоизомеразы представляет собой VP16.
5. Способ по п.1, в котором немелкоклеточный рак легкого обладает устойчивостью к цитотоксическим противораковым лекарственным средствам.
6. Способ по п.5, в котором лечение дополнительно включает введение модулятора активности ВАК.
7. Способ по п.6, в котором модулятор представляет собой активатор активности ВАК.
8. Способ по п.5, в котором лечение дополнительно включает введение композиции, усиливающей проницаемость наружной мембраны митохондрий.
9. Способ по п.1, в котором немелкоклеточный рак легкого ассоциирован с мутацией FLT-3.
10. Способ по п.1, в котором ингибитор тирозинкиназы представляет собой соединение формулы (I)
или его фармацевтически приемлемые соли.
11. Применение соединения формулы (I)
или его фармацевтически приемлемых солей для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для лечения немелкоклеточного рака легкого.
12. Применение по п.11 для лечения немелкоклеточного рака легкого.
13. Способ лечения млекопитающих, которые страдают немелкоклеточным раком легкого, заключающийся в том, что млекопитающему, которое нуждается в таком лечении, вводят в ингибирующем тирозинкиназу количестве соединение формулы (I)
или его фармацевтически приемлемые соли.
14. Способ по п.13, в котором млекопитающее представляет собой человека.
15. Фармацевтический препарат, предназначенный для лечения немелкоклеточного рака легкого, который содержит соединение формулы (I)
или его фармацевтически приемлемые соли.
16. Способ лечения немелкоклеточного рака легкого у млекопитающего, которое нуждается в таком лечении, заключающийся в том, что млекопитающему вводят одновременно, совместно, раздельно или последовательно в фармацевтически эффективных количествах (а) ингибитор FLT-3 или его фармацеватически приемлемую соль или пролекарство и (б) модулятор активности ВАК или его фармацеватически приемлемую соль или пролекарство.
17. Применение комбинации (а) ингибитора FLT-3 или его фармацеватически приемлемой соли или пролекарства и (б) модулятора активности ВАК или его фармацеватически приемлемой соли или пролекарства для лечения немелкоклеточного рака легкого.
18. Применение по п.17 для лечения немелкоклеточного рака легкого (NSCLC).
19. Применение по п.17, в котором ингибитор FLT-3 представляет собой N-[(9S,10R,11R,13R)-2,3,10,11,12,13-гексагидро-10-метокси-9-метил-1-оксо-9,13-эпокси-1H,9H-дииндоло[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]пирроло[3,4-j][1,7]бензодиазонин-11-ил]-N-метилбензамид формулы (I)
или его соль.
20. Применение по п.17, в котором соль представляет собой фармацевтически приемлемую соль.
21. Способ индукции чувствительности к лекарственным средствам устойчивой к лекарственным средствам раковой клетки, заключающийся в том, что индуцируют путь трансдукции сигнала апоптоза в раковой клетке.
22. Способ по п.21, в котором вводят по меньшей мере один активатор активности ВАК.
23. Способ по п.21, в котором вводят по меньшей мере один ингибитор активности Bcl-1/Bcl-XL.
24. Способ по п.21, в котором чувствительность, индуцированная в раковой клетке, представляет чувствительность к лекарственному средству, которое является производным стауроспорина.
25. Способ лечения устойчивых к лекарственным средствам раковых клеток, заключающийся в том, что вводят в раковую клетку индуктор апоптоза и производное стауроспорина.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US70670105P | 2005-08-09 | 2005-08-09 | |
| US60/706,701 | 2005-08-09 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008108889A true RU2008108889A (ru) | 2009-09-20 |
Family
ID=37727671
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008108889/14A RU2008108889A (ru) | 2005-08-09 | 2006-08-07 | Сенсибилизация к ингибиторам протеинкиназ устойчивого к лекарственным средствам рака легкого |
Country Status (10)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20080214521A1 (ru) |
| EP (1) | EP1924267A2 (ru) |
| JP (1) | JP2009504608A (ru) |
| KR (1) | KR20080046161A (ru) |
| CN (1) | CN101237873A (ru) |
| AU (1) | AU2006277944A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0614809A2 (ru) |
| CA (1) | CA2617898A1 (ru) |
| RU (1) | RU2008108889A (ru) |
| WO (1) | WO2007017497A2 (ru) |
Families Citing this family (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US9241941B2 (en) * | 2012-09-20 | 2016-01-26 | Memorial Sloan-Kettering Cancer Center | Methods for treatment of lymphomas with mutations in cell cycle genes |
| US10231965B2 (en) | 2014-02-20 | 2019-03-19 | Ignyta, Inc. | Molecules for administration to ROS1 mutant cancer cells |
| WO2016089760A1 (en) | 2014-12-02 | 2016-06-09 | Ignyta, Inc. | Combinations for the treatment of neuroblastoma |
| CA2987281A1 (en) * | 2015-05-29 | 2016-12-08 | Ignyta, Inc. | Compositions and methods for treating patients with rtk mutant cells |
| AU2016370846B2 (en) | 2015-12-18 | 2022-08-25 | Ignyta, Inc. | Combinations for the treatment of cancer |
| KR20200031115A (ko) | 2017-07-19 | 2020-03-23 | 이그니타, 인코포레이티드 | 엔트렉티닙을 포함하는 약학적 조성물 |
| JP7311498B2 (ja) | 2017-10-17 | 2023-07-19 | イグナイタ インコーポレイテッド | 薬学的組成物および剤形 |
| AU2022316138A1 (en) * | 2021-07-21 | 2023-11-30 | Emory University | Bak activators, pharmaceutical compositions, and uses in treating cancer |
| CN116355851B (zh) * | 2023-03-13 | 2023-09-08 | 广州医科大学附属第一医院（广州呼吸中心） | 一种来源于人非小细胞肺癌的原代细胞株及其制备方法与应用 |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH05247055A (ja) * | 1992-03-03 | 1993-09-24 | Meiji Seika Kaisha Ltd | スタウロスポリン誘導体及びそれを含有する抗腫瘍効果増強剤 |
| KR950702994A (ko) * | 1992-08-12 | 1995-08-23 | 로렌스 티. 웰츠 | 탁솔과 복합된, 단백질 키나제 억제제 및 관련 화합물(protein kinase inhibitors and related compounds combined with taxol) |
| AU2565895A (en) * | 1994-06-01 | 1995-12-21 | Ciba-Geigy Ag | Indolocarbazole derivatives for sensitizing multidrug-resistant cells to antitumor agents |
| US6232299B1 (en) * | 1996-05-01 | 2001-05-15 | Eli Lilly And Company | Use of protein kinase C inhibitors to enhance the clinical efficacy of oncolytic agents and radiation therapy |
| US6806266B1 (en) * | 1999-07-13 | 2004-10-19 | Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. | Staurosporin derivatives |
| JP2007501774A (ja) * | 2003-08-08 | 2007-02-01 | ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト | スタウロスポリンを含む組み合わせ |
-
2006
- 2006-08-07 CA CA002617898A patent/CA2617898A1/en not_active Abandoned
- 2006-08-07 KR KR1020087003139A patent/KR20080046161A/ko not_active Application Discontinuation
- 2006-08-07 WO PCT/EP2006/065122 patent/WO2007017497A2/en active Application Filing
- 2006-08-07 BR BRPI0614809-3A patent/BRPI0614809A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2006-08-07 JP JP2008525570A patent/JP2009504608A/ja active Pending
- 2006-08-07 AU AU2006277944A patent/AU2006277944A1/en not_active Abandoned
- 2006-08-07 US US11/997,915 patent/US20080214521A1/en not_active Abandoned
- 2006-08-07 CN CNA2006800292465A patent/CN101237873A/zh active Pending
- 2006-08-07 EP EP06778184A patent/EP1924267A2/en not_active Withdrawn
- 2006-08-07 RU RU2008108889/14A patent/RU2008108889A/ru not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2009504608A (ja) | 2009-02-05 |
| KR20080046161A (ko) | 2008-05-26 |
| EP1924267A2 (en) | 2008-05-28 |
| CA2617898A1 (en) | 2007-02-15 |
| BRPI0614809A2 (pt) | 2011-04-12 |
| CN101237873A (zh) | 2008-08-06 |
| WO2007017497A2 (en) | 2007-02-15 |
| AU2006277944A1 (en) | 2007-02-15 |
| US20080214521A1 (en) | 2008-09-04 |
| WO2007017497A3 (en) | 2007-06-14 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2008108889A (ru) | Сенсибилизация к ингибиторам протеинкиназ устойчивого к лекарственным средствам рака легкого | |
| Issa et al. | Carbazole scaffolds in cancer therapy: a review from 2012 to 2018 | |
| Yuan et al. | Selective inhibition of CDK4/6: A safe and effective strategy for developing anticancer drugs | |
| Yoshimatsu et al. | Mechanism of action of E7010, an orally active sulfonamide antitumor agent: inhibition of mitosis by binding to the colchicine site of tubulin | |
| JP7193475B2 (ja) | ジアリール大環状化合物を含む併用療法 | |
| Fischer et al. | CDK inhibitors in clinical development for the treatment of cancer | |
| Denny | Emerging DNA topoisomerase inhibitors as anticancer drugs | |
| RU2004116472A (ru) | Производные стауроспорина в качестве ингибиторов активности рецепторной тирозинкиназы flt3 | |
| CN105832740B (zh) | 芳胺基嘌呤衍生物及其制备方法和在医药上的用途 | |
| TWI519313B (zh) | 使用放射敏感劑放射敏感化腫瘤之方法 | |
| WO2018075993A1 (en) | Compounds and methods to sensitize cancer cells to tyrosine kinase inhibitors | |
| CA2661354A1 (en) | New small molecule inhibitors of mdm2 and the uses thereof | |
| CN108283644A (zh) | 在化学疗法期间对正常细胞的瞬时保护 | |
| KR20080004495A (ko) | 암을 치료하기 위한 조합물, 방법 및 조성물 | |
| Skouta et al. | Design and synthesis of Pictet–Spengler condensation products that exhibit oncogenic-RAS synthetic lethality and induce non-apoptotic cell death | |
| L Beretta et al. | Targeting DNA topoisomerase I with non-camptothecin poisons | |
| AU2022201717B2 (en) | Treatment of cancer | |
| JP2023504230A (ja) | Ｐｒｍｔ５阻害剤の組合せ医薬 | |
| JP2019511554A (ja) | 静止細胞標的化およびｅｇｆｒ阻害剤を用いた新生物の処置のための組み合わせ | |
| EP1218004B1 (en) | 5-methyl indirubin for use in the treatment of human solid tumors | |
| JP2005536529A (ja) | ラメラリン類の抗腫瘍性アナログ | |
| WO2023104178A1 (zh) | 蛋白激酶抑制剂及其制备方法和应用 | |
| US20150344491A1 (en) | [1,3] dioxolo [4,5-g] quinoline-6(5h)thione derivatives as inhibitors of the late sv40 factor (lsf) for use in treating cancer | |
| Xu et al. | Clofazimine: A journey of a drug | |
| RU2007125565A (ru) | Применение стауроспорина для лечения множественной миеломы |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20110415 |