RU2007135023A - Производные хиназолина, обладающие ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназы - Google Patents

Производные хиназолина, обладающие ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназы Download PDF

Info

Publication number
RU2007135023A
RU2007135023A RU2007135023/04A RU2007135023A RU2007135023A RU 2007135023 A RU2007135023 A RU 2007135023A RU 2007135023/04 A RU2007135023/04 A RU 2007135023/04A RU 2007135023 A RU2007135023 A RU 2007135023A RU 2007135023 A RU2007135023 A RU 2007135023A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
optionally substituted
alkyl
group
substituent selected
hydrogen atom
Prior art date
Application number
RU2007135023/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2414457C2 (ru
Inventor
Масахару КУМЕ (JP)
Масахару КУМЕ
Кендзи МАЦУО (JP)
Кендзи МАЦУО
Наоки ОМОРИ (JP)
Наоки Омори
Масами ТАКАЯМА (JP)
Масами ТАКАЯМА
Айко ОМОРИ (JP)
Айко ОМОРИ
Такеси ЭНДО (JP)
Такеси ЭНДО
Original Assignee
Сионоги Энд Ко., Лтд. (JP)
Сионоги Энд Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Сионоги Энд Ко., Лтд. (JP), Сионоги Энд Ко., Лтд. filed Critical Сионоги Энд Ко., Лтд. (JP)
Publication of RU2007135023A publication Critical patent/RU2007135023A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2414457C2 publication Critical patent/RU2414457C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/70—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D239/72—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines
    • C07D239/86—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines with hetero atoms directly attached in position 4
    • C07D239/94—Nitrogen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/06—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
    • C07D407/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings
    • C07D407/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (15)

1. Соединение, представленное общей формулой (I)
[Химическая формула 1]
Figure 00000001
,
где RX представляет собой группу, представленную формулой
[Химическая формула 2]
Figure 00000002
,
Figure 00000003
,
Figure 00000004
или
Figure 00000005
где R1 - это атом водорода, необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный алкенил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенная неароматическая, содержащая азот гетероциклическая группа;
Z - -О-, -N(R10)- или алкилен, рядом с которым может быть внедрен -О- или -N(R11)-; R10 и R11 представляют собой независимо друг от друга атом водорода, алкил, ацил, алкилоксикарбонил, алкенил оксикарбонил или аралкилоксикарбонил;
R2 представляет собой атом водорода, необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный алкенил, необязательно замещенный алкинил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил;
R19 - необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенная неароматическая гетероциклическая группа;
R18 - атом водорода, необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный алкенил или необязательно замещенный алкинил;
W1 представляет собой необязательно замещенную неароматическую, содержащую азот гетероциклическую группу или необязательно замещенный гетероарил;
R17 представляет собой атом водорода, необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный алкенил или необязательно замещенную неароматическую, содержащую азот гетероциклическую группу;
R3 и R4 независимо друг от друга представляют собой атом водорода, необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный алкенил, необязательно замещенный алкинил, необязательно замещенный алкилокси, необязательно замещенный алкенилокси, галоген, гидрокси, меркапто или необязательно замещенный амино;
X - -О-, -S-, -N(R12)- или алкилен, рядом с которым может быть внедрен -О-, -S- или -N(R13)-; R12 и R13 представляют собой независимо друг от друга атом водорода, алкил, ацил, алкилоксикарбонил, алкенилоксикарбонил или аралкилоксикарбонил; и
А - группа, представленная формулой
[Химическая формула 3]
Figure 00000006
,
Figure 00000007
или
Figure 00000008
,
где R5 - атом водорода, галоген, необязательно замещенный алкилокси, необязательно замещенный алкенилокси, необязательно замещенный алкинилокси или группа, представленная формулой -Y-R8, где Y - -О-, -S-, -SO2- или алкилен, рядом с которым может быть внедрен -О-, -S- или -N(R9)-; R8 представляет собой необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил; R9 - атом водорода, алкил, ацил, алкилоксикарбонил, алкенилоксикарбонил или аралкилоксикарбонил;
R6 и R7 - представляют собой независимо друг от друга, атом водорода, необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный алкенил, необязательно замещенный алкинил, необязательно замещенный алкилокси, необязательно замещенный алкенилокси, необязательно замещенный алкинилокси, галоген, гидрокси, меркапто, циано, или необязательно замещенный амино;
R20 - необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный алкенил, необязательно замещенный алкинил или группа, представленная формулой
[Химическая формула 4]
Figure 00000009
или
Figure 00000010
где R5, R6 и R7 соответствуют вышеуказанным;
Q - N или СН2,
его фармацевтически приемлемая соль или его сольват.
2. Соединение по п.1, где RX - группа, представленная формулой
[Химическая формула 5]
Figure 00000002
,
Figure 00000003
, или
Figure 00000004
,
где R1, R2, R18, R19, Z и W1 соответствуют указанным в п.1,
его фармацевтически приемлемая соль или его сольват.
3. Соединение по п.1, где R1 - алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы заместителей А, состоящей из гидрокси, гетероарила, карбокси, необязательно замещенного амино, необязательно замещенной неароматической, содержащей азот гетероциклической группы, необязательно замещенного аминокарбонила и необязательно замещенного неароматического, содержащего азот гетероциклического карбонила, или неароматическая, содержащая азот гетероциклическая группа, необязательно замещенная заместителем, выбранным из группы заместителей В, состоящей из алкилоксикарбонила, необязательно замещенного аминокарбонила, оксо, амино, карбокси, циано, цианоалкила, гидроксиалкила, алкилкарбониламино, алкилсульфониламино и аминокарбонилалкила,
его фармацевтически приемлемая соль или его сольват.
4. Соединение по п.1, где R1 - алкил, замещенный амино, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы заместителей С, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, необязательно замещенного арила, аралкила, алкилокси, гидроксиалкила, гидроксиалкилоксиалкила, галоалкила, аминоалкила, необязательно замещенного 1 или 2 алкилом(ами), алкилсульфонила, алкилсульфонилалкила, алкилкарбонила, необязательно замещенного галогеном или алкилокси, алкилоксикарбонила, необязательно замещенного циклоалкила, карбоксиалкила, необязательно замещенного аминокарбонилалкила, необязательно замещенного аминокарбонилоксиалкила, алкилоксиалкила, алкилтиоалкила, алкилкарбониламиноалкила, алкилсульфониламиноалкила, алкилсульфонил(алкил)аминоалкила, алкилоксикарбонилалкила, алкилтио(гидрокси)алкила, циклоалкилалкила, цианоалкила, необязательно замещенного аминоалкилкарбонила, необязательно замещенного гетероарила, гетероарилалкила, гидроксиалкилоксиалкила, необязательно замещенной неароматической гетероциклической группы или необязательно замещенного неароматического гетероциклического алкила, алкил, замещенный неароматической, содержащей азот гетероциклической группой, необязательно замещенной заместителем, выбранным из группы заместителей D, состоящей из галогена; арила; гидрокси; оксо; необязательно замещенного аминокарбонила; алкилоксикарбонила; алкила, необязательно замещенного заместителем, выбранным из группы заместителей Н, состоящей из необязательно замещенного аминокарбонила, циано, алкилокси, алкилсульфониламино, амино, карбокси, алкилоксикарбонила и гидрокси; алкиламинокарбонила; карбокси; циано; алкилсульфонила; алкилкарбонила; алкенилкарбонила; алкилсульфонилалкилкарбонила; алкилоксиалкилкарбонила; алкилкарбониламино; аминокарбонилокси; неароматической, содержащей азот гетероциклической группой и неароматического гетероциклического карбонила, или неароматическая, содержащая азот гетероциклическая группа, необязательно замещенная заместителем, выбранным из группы заместителей В, его фармацевтически приемлемая соль или его сольват.
5. Соединение по п.1, где R19 - алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы заместителей А, арил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы заместителей I, состоящей из алкилоксикарбонила, необязательно замещенного аминокарбонила, циано, цианоалкила, гидроксиалкила и аминокарбонилалкила или гетероарил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы заместителей I,
его фармацевтически приемлемая соль или его сольват.
6. Соединение по п.1, где R19 представляет собой алкил, замещенный амино, необязательно замещенным заместителем, выбранным из группы заместителей С, или
алкил, замещенный неароматической, содержащей азот гетероциклической группой, необязательно замещенной заместителем, выбранным из группы заместителей D, его фармацевтически приемлемая соль или его сольват.
7. Соединение по п.1, где W1 - группа, представленная неароматической, содержащей азот гетероциклической группой, необязательно замещенной заместителем, выбранным из группы заместителей J, состоящей из алкила, цианоалкила, гидроксиалкила, аминокарбонилалкила, алкилокси, алкилоксикарбонила, необязательно замещенного аминокарбонила и циано, или группа, представленная гетероарилом, необязательно замещенным заместителем, выбранным из группы заместителей J,
его фармацевтически приемлемая соль или его сольват.
8. Соединение по п.1, где R2 - атом водорода, С1-С6 алкил, необязательно замещенный галогеном, С2-С6 алкенил, С2-С6 алкинил, галоген или фенил, его фармацевтически приемлемая соль или его сольват.
9. Соединение по п.1, где один из R3 и R4 - атом водорода, а другой - атом водорода, необязательно замещенный алкилокси или необязательно замещенный алкенилокси, его фармацевтически приемлемая соль или его сольват.
10. Соединение по п.1, где X - -NH-,
его фармацевтически приемлемая соль или его сольват.
11. Соединение по п.1, где А - группа, представленная формулой
[Химическая формула 6]
Figure 00000006
,
где R5 - атом водорода или галоген; R6 - галоген или алкинил; и R7 - атом водорода,
его фармацевтически приемлемая соль или его сольват.
12. Соединение по п.1, где А представляет собой группу, представленную формулой
[Химическая формула 7]
Figure 00000006
,
где R5 - алкилокси, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы заместителей Е, состоящей из карбокси, алкоксиоксикарбонила, циклоалкила и необязательно замещенного аминокарбонила;
алкенилокси, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы заместителей Е, или
алкинилокси, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы заместителей Е;
R6 - необязательно замещенный алкинил, необязательно замещенный алкилокси, или галоген; и
R7 - атом водорода,
его фармацевтически приемлемая соль или его сольват.
13. Соединение по п.1, где А - группа, представленная формулой
[Химическая формула 8]
Figure 00000006
,
где R5 является группой, представленной формулой -Y-R8, где Y - алкилен, рядом с которым может быть внедрен -О-;
R8 - фенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы заместителей F, состоящей из галогена, карбокси, алкила, галоалкила, гидроксиалкила, алкилокси, алкилоксикарбонила и необязательно замещенного амино; пиридил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы заместителей F; фурил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы заместителей F; тиенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы заместителей F; тиазолил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы заместителей F; или оксазолил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы заместителей F;
R6 - необязательно замещенный алкинил, необязательно замещенный алкилокси, или галоген; и
R7 - атом водорода,
его фармацевтически приемлемая соль или его сольват.
14. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 в качестве активного ингредиента.
15. Фармацевтическая композиция, пригодная для лечения рака, содержащая соединение по п.1 в качестве активного ингредиента.
RU2007135023/04A 2005-02-23 2006-02-22 Производные хиназолина, обладающие ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназы RU2414457C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2005047383 2005-02-23
JP2005-047383 2005-02-23
JP2005156828 2005-05-30
JP2005-156828 2005-05-30

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007135023A true RU2007135023A (ru) 2009-03-27
RU2414457C2 RU2414457C2 (ru) 2011-03-20

Family

ID=36927355

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007135023/04A RU2414457C2 (ru) 2005-02-23 2006-02-22 Производные хиназолина, обладающие ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназы

Country Status (16)

Country Link
US (2) US8202879B2 (ru)
EP (1) EP1854789B1 (ru)
JP (1) JP4137174B2 (ru)
KR (1) KR100910333B1 (ru)
CN (1) CN101163684B (ru)
AU (1) AU2006216266C1 (ru)
BR (1) BRPI0606905B1 (ru)
CA (1) CA2599328C (ru)
DK (1) DK1854789T3 (ru)
ES (1) ES2431843T3 (ru)
NO (1) NO343403B1 (ru)
PL (1) PL1854789T3 (ru)
PT (1) PT1854789E (ru)
RU (1) RU2414457C2 (ru)
TW (1) TWI372147B (ru)
WO (1) WO2006090717A1 (ru)

Families Citing this family (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2599328C (en) * 2005-02-23 2012-04-17 Shionogi & Co., Ltd. Quinazoline derivative having tyrosine kinase inhibitory activity
CN101003514A (zh) * 2006-01-20 2007-07-25 上海艾力斯医药科技有限公司 喹唑啉衍生物、其制备方法及用途
BRPI0715016A2 (pt) 2006-09-11 2013-05-28 Curis Inc composiÇço, composiÇço farmacÊutica, mÉtodo para tratar uma doenÇa ou distérbio relacionada com tirosina quinase de egfr em um individuo necessitando o mesmo, mÉtodo para tratar uma doenÇa mediada por hdac e mÉtodo para tratar doenÇas medidas tanto por tirosina quinase de egfr quanto hdac
US7547781B2 (en) 2006-09-11 2009-06-16 Curis, Inc. Quinazoline based EGFR inhibitors containing a zinc binding moiety
MX353900B (es) 2008-11-07 2018-02-01 Massachusetts Inst Technology Lipidoides de aminoalcohol y usos de los mismos.
TWI466872B (zh) 2008-12-25 2015-01-01 Shionogi & Co 喹唑啉衍生物之製造方法
CA3119789A1 (en) 2011-10-27 2013-05-02 Massachusetts Institute Of Technology Amino acid derivatives functionalized on the n-terminal capable of forming drug encapsulating microspheres
CN103288756B (zh) * 2012-02-29 2016-04-20 江苏先声药物研究有限公司 一种喹唑啉中间体的甲醇溶剂合物及其制备方法
BR112015022417A2 (pt) 2013-03-14 2017-07-18 Convergene Llc métodos e composições para inibição de proteínas contendo bromodomínio
EP3150573A4 (en) * 2014-05-29 2018-02-21 Shionogi & Co., Ltd. Method for producing alkynyl ketone derivative
US10329285B2 (en) 2015-07-29 2019-06-25 Shionogi & Co., Ltd. Salts of quinazoline derivative or crystals thereof, and the process for producing thereof
JP6740354B2 (ja) 2015-10-05 2020-08-12 ザ トラスティーズ オブ コロンビア ユニバーシティー イン ザ シティー オブ ニューヨーク オートファジーの流れ及びホスホリパーゼｄ及びタウを含むタンパク質凝集体のクリアランスの活性化剤ならびにタンパク質症の治療方法
WO2017091661A1 (en) * 2015-11-25 2017-06-01 Strovel Jeffrey William Bicyclic bet bromodomain inhibitors and uses thereof
US20180030403A1 (en) 2016-07-28 2018-02-01 Bobban Subhadra Devices, systems and methods for the production of humanized gut commensal microbiota
JP7191446B2 (ja) * 2017-01-30 2022-12-19 塩野義製薬株式会社 キナゾリン誘導体を含有する固形製剤

Family Cites Families (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1992020642A1 (en) 1991-05-10 1992-11-26 Rhone-Poulenc Rorer International (Holdings) Inc. Bis mono-and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit egf and/or pdgf receptor tyrosine kinase
NZ243082A (en) 1991-06-28 1995-02-24 Ici Plc 4-anilino-quinazoline derivatives; pharmaceutical compositions, preparatory processes, and use thereof
AU661533B2 (en) 1992-01-20 1995-07-27 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
GB9323290D0 (en) 1992-12-10 1994-01-05 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
EP1110953B1 (en) * 1995-03-30 2009-10-28 Pfizer Products Inc. Quinazoline derivatives
GB9624482D0 (en) * 1995-12-18 1997-01-15 Zeneca Phaema S A Chemical compounds
GB9603095D0 (en) * 1996-02-14 1996-04-10 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
AR007857A1 (es) * 1996-07-13 1999-11-24 Glaxo Group Ltd Compuestos heterociclicos fusionados como inhibidores de proteina tirosina quinasa, sus metodos de preparacion, intermediarios uso en medicina ycomposiciones farmaceuticas que los contienen.
WO2001021594A1 (en) 1999-09-21 2001-03-29 Astrazeneca Ab Quinazoline compounds and pharmaceutical compositions containing them
JP4285996B2 (ja) * 2001-02-21 2009-06-24 田辺三菱製薬株式会社 キナゾリン誘導体
WO2003031406A2 (en) 2001-10-12 2003-04-17 Irm Llc Kinase inhibitor scaffolds and methods for their preparation
EP1542685A1 (en) 2002-09-18 2005-06-22 Pfizer Products Inc. Triazole derivatives as transforming growth factor (tgf) inhibitors
WO2004069145A2 (en) 2003-02-07 2004-08-19 Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Anticancer compounds, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
JO2785B1 (en) 2003-05-27 2014-03-15 شركة جانسين فارماسوتيكا ان. في Quinazoline derivatives
EP1759010A4 (en) 2004-01-07 2008-12-24 Bristol Myers Squibb Co BIOMARKERS AND METHOD FOR DETERMINING SENSITIVITY AGAINST MODULATORS OF EGF (EPIDERMAL GROWTH FACTOR) RECEPTORS
US8017321B2 (en) 2004-01-23 2011-09-13 The Regents Of The University Of Colorado, A Body Corporate Gefitinib sensitivity-related gene expression and products and methods related thereto
CA2599328C (en) * 2005-02-23 2012-04-17 Shionogi & Co., Ltd. Quinazoline derivative having tyrosine kinase inhibitory activity

Also Published As

Publication number Publication date
BRPI0606905B1 (pt) 2021-06-01
AU2006216266A2 (en) 2006-08-31
CA2599328A1 (en) 2006-08-31
WO2006090717A1 (ja) 2006-08-31
CA2599328C (en) 2012-04-17
AU2006216266C1 (en) 2010-08-26
US20090143414A1 (en) 2009-06-04
JP4137174B2 (ja) 2008-08-20
BRPI0606905A2 (pt) 2009-07-28
JPWO2006090717A1 (ja) 2008-07-24
AU2006216266B2 (en) 2010-02-18
EP1854789A4 (en) 2009-06-17
NO343403B1 (no) 2019-02-25
TWI372147B (en) 2012-09-11
AU2006216266A8 (en) 2009-04-02
KR100910333B1 (ko) 2009-07-31
KR20070098941A (ko) 2007-10-05
PT1854789E (pt) 2013-10-23
AU2006216266A1 (en) 2006-08-31
RU2414457C2 (ru) 2011-03-20
PL1854789T3 (pl) 2014-03-31
US8349857B2 (en) 2013-01-08
US20120123114A1 (en) 2012-05-17
ES2431843T3 (es) 2013-11-28
CN101163684B (zh) 2012-08-29
US8202879B2 (en) 2012-06-19
CN101163684A (zh) 2008-04-16
EP1854789B1 (en) 2013-10-09
TW200640880A (en) 2006-12-01
EP1854789A1 (en) 2007-11-14
NO20074311L (no) 2007-11-23
DK1854789T3 (da) 2013-10-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007135023A (ru) Производные хиназолина, обладающие ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназы
RU2401658C2 (ru) Гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы
RU2481346C2 (ru) Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы
MY144655A (en) Pyrimidine urea derivatives as kinase inhibitors
WO2005037781A3 (fr) Derives de n-[heteroaryl(piperidin-2-yl)methyl]benzamide, leur preparation et leur application en therapeutique
RU2012136451A (ru) Композиции и способы улучшения активности протеасомы
JP2003528859A5 (ru)
JP2012501313A5 (ru)
JP2009504763A5 (ru)
RU2011106374A (ru) Циклические ингибиторы 11бета-гидроксистероид-дегидрогеназы 1
RU2014153920A (ru) Дигидронафтиридины и родственные соединения, подходящие в качестве ингибиторов киназ для лечения пролиферативных заболеваний
NZ593030A (en) Pyridyloxyindoles inhibitors of vegf-r2 and use thereof for treatment of disease
BRPI0516737A (pt) método para tratamento ou prevenção da infecção pelo vìrus da hepatite c, usos de um derivado de ciclosporina e de 3-[(r) -2- (n,n-dimetilamino) etiltio-sar] -4- (gama-hidroximetileucina) ciclosporina, ou um sal farmaceuticamente aceitável deste, sal farmaceuticamente aceitável do derivado de ciclosporina, e, hidrato
JP2012501312A5 (ru)
RU2006120082A (ru) Производные пиридазин-3(2н)-она и их применение в качестве ингибиторов pde4
RU2011137531A (ru) Новое производное триазина и содержащая его фармацевтическая композиция
RU2008119842A (ru) Производные триазола в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы-1
JP2009545521A5 (ru)
WO2007112000A3 (en) Treatment of pain
TW200639159A (en) Treatment of pain
RU2008129723A (ru) Ингибиторы ccr9 активности
RU2007132737A (ru) Новый пиримидиновый нуклеозид или его соль
EP2145878A3 (en) Aurora Kinase inhibitors
JP2005538111A5 (ru)
ATE403426T1 (de) Opioid-rezeptor-aktive 4-(3-hydroxyphenyl) oder 4-(3-alkoxyphenyl)-1,2,4-triazol-verbindungen