RU2007128961A - ПИРИДО(3,2-d)ПИРИМИДИНЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ, ПОЛЕЗНЫЕ ДЛЯ КОНСЕРВАТИВНОГО ЛЕЧЕНИЯ - Google Patents
ПИРИДО(3,2-d)ПИРИМИДИНЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ, ПОЛЕЗНЫЕ ДЛЯ КОНСЕРВАТИВНОГО ЛЕЧЕНИЯ Download PDFInfo
- Publication number
- RU2007128961A RU2007128961A RU2007128961/04A RU2007128961A RU2007128961A RU 2007128961 A RU2007128961 A RU 2007128961A RU 2007128961/04 A RU2007128961/04 A RU 2007128961/04A RU 2007128961 A RU2007128961 A RU 2007128961A RU 2007128961 A RU2007128961 A RU 2007128961A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pyrimidine
- pyrido
- amino
- dimethoxyphenyl
- alkyl
- Prior art date
Links
Landscapes
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (13)
1. Производное пиридо(3,2-d)пиримидина, имеющее формулу:
где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, карбоновой кислоты, ацила, тиоацила, алкоксикарбонила, ацилокси, карбоната, карбамата, С1-7алкила, арила, амино, ацетамидо, N-защищенного амина, (моно- или ди)С1-7алкиламино, (моно- или ди)ариламино, (моно- или ди)С3-10циклоалкиламино, (моно- или ди)гидроксиС1-7алкиламино, (моно- или ди)С1-4алкилариламино, меркаптоС1-7алкила, С1-7алкилокси и групп формулы R6-NR7R12, где R6 представляет собой связь или С1-3алкилен, где R7 и R12 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, С1-7алкила, С2-7алкенила, С2-7алкинила, арила, арилалкила, С3-10циклоалкила и гетероарила или где R7 и R12 вместе образуют гетероцикл,
R2 выбран из группы, состоящей из (моно- или ди)С1-12алкиламино; моноариламино; диариламино; (моно- или ди)С3-10циклоалкиламино; (моно- или ди)гидроксиС1-7алкиламино; (моно- или ди)С1-4алкилариламино; (моно или ди)арилС1-4алкиламино; морфолинила; меркаптоС1-7алкила; С1-7алкокси; гомопиперазинила и пиперазинила, где указанный гомопиперазинил или пиперазинил необязательно N-замещен заместителем R5, выбранным из группы, состоящей из формила, ацила, тиоацила, амида, тиоамида, сульфонила, сульфинила, карбоксилата, тиокарбоксилата, аминозамещенного ацила, алкоксиалкила, С3-10циклоалкилалкила, С3-10циклоалкила, диалкиламиноалкила, гетероциклилзамещенного алкила, ацилзамещенного алкила, тиоацилзамещенного алкила, амидозамещенного алкила, тиоамидозамещенного алкила, карбоксилатозамещенного алкила, тиокарбоксилатозамещенного алкила, (аминозамещенный ацил)алкила, гетероциклила, эфира карбоновой кислоты, ω-цианоалкила, алкила, ω-замещенного эфиром карбоновой кислоты, галогенС1-7алкила, С2-7алкенила, С2-7алкинила, арилалкенила, арилоксиалкила, арилалкила и арила, где арильная часть каждого из указанного арилалкенильного, арилоксиалкильного, арилалкильного и арильного радикалов необязательно замещена одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-7алкила, С2-7алкенила, С2-7алкинила, галогенС1-7алкила, нитро, гидроксила, сульфгидрила, амино, С1-7алкокси, С3-10циклоалкокси, арилокси, арилалкилокси, оксигетероциклила, гетероциклилзамещенного алкилокси, тиоС1-7алкила, тиоС3-10циклоалкила, тиоарила, тиогетероциклила, арилалкилтио, гетероциклилзамещенного алкилтио, формила, карбамоила, тиокарбамоила, уреидо, тиоуреидо, сульфонамидо, гидроксиамино, алкоксиамино, меркаптоамино, тиоалкиламино, ациламино, тиоациламино, циано, карбоновой кислоты или ее эфиров или тиоэфиров или галогенангидридов или ангидридов, или амидов, тиокарбоновой кислоты или ее эфиров или тиоэфиров или галогенангидридов или ангидридов, или амидов, алкиламино, циклоалкиламино, алкениламино, циклоалкениламино, алкиниламино, ариламино, арилалкиламино, гидроксиалкиламино, меркаптоалкиламино, гетероциклического амино, гидразино, алкилгидразино и фенилгидразино;
R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, гетероарильной и арильной групп, где гетероарильные или арильные группы необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-7алкила, С2-7алкенила, С2-7алкинила, галогенС1-7алкила, нитро, гидроксила, сульфгидрила, амино, С1-7алкокси, С3-10циклоалкокси, арилокси, арилалкилокси, оксигетероциклила, гетероциклилзамещенного алкилокси, тиоС1-7алкила, тиоС3-10циклоалкила, тиоарила, тиогетероциклила, арилалкилтио, гетероциклилзамещенного алкилтио, формила, карбамоила, тиокарбамоила, уреидо, тиоуреидо, сульфонамидо, гидроксиамино, алкоксиамино, меркаптоамино, тиоалкиламино, ациламино, тиоациламино, циано, карбоновой кислоты или ее эфиров или тиоэфиров или галогенангидридов или ангидридов, или амидов, тиокарбоновой кислоты или ее эфиров или тиоэфиров или галогенангидридов или ангидридов, или амидов, алкиламино, циклоалкиламино, алкениламино, циклоалкениламино, алкиниламино, ариламино, арилалкиламино, гидроксиалкиламино, меркаптоалкиламино, гетероциклического амино, гидразино, алкилгидразино и фенилгидразино, при условии, что R3 и R4 не могут быть оба водородом, и при дополнительном условии, что R4 представляет собой водород, когда R2 представляет собой моноариламино,
или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль, или стереохимическая изомерная форма, или его N-оксид, или его сольват.
2. Производное пиридо(3,2-d)пиримидина по п.1, где R4 представляет собой водород.
3. Производное пиридо(3,2-d)пиримидина по п.1 или п.2, где R1 не является водородом.
4. Производное пиридо(3,2-d)пиримидина по п.1 или п.2, где R1 представляет собой амино или ацетамидо.
5. Производное пиридо(3,2-d)пиримидина по п.1 или п.2, где R1 представляет собой амино или ацетамидо и далее, где R3 представляет собой замещенную арильную группу.
6. Производное пиридо(3,2-d)пиримидина по п.1 или 2, где R1 представляет собой амино или ацетамидо, где R3 представляет собой замещенную арильную группу и где R4 представляет собой водород.
7. Производное пиридо(3,2-d)пиримидина по п.1 или 2, где R2 представляет собой пиперазин-1-ильную группу, причем указанная группа необязательно замещена в положении 4 заместителем R5, где R5 выбран из группы, состоящей из:
COR8, где R8 выбран из водорода; С1-7алкила; С3-10циклоалкила; арила, необязательно замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-7алкила, циано и С1-7алкокси; гетероциклила, необязательно замещенного одним или несколькими атомами галогена; арилалкила; арилоксиалкила; арилалкоксиалкила; алкоксиалкила; арилалкокси; арилокси; арилалкенила; гетероциклилзамещенного алкила; алкиламино, ариламино и алкилариламино;
CSR9, где R9 выбран из группы, состоящей из алкиламино и арилокси;
SO2R10, где R10 выбран из группы, состоящей из арила и арилалкила, и
R11, где R11 выбран из группы, состоящей из С1-7алкила, арила, арилалкила, арилалкенила, алкоксиалкила, гетероциклилзамещенного алкила, циклоалкилалкила, гетероциклила, С3-10циклоалкила, алкиламиноалкила, арилоксиалкила, алкоксиарила, ω-цианоалкила, ω-карбоксилатоалкила и карбоксамидоалкила.
8. Производное пиридо(3,2-d)пиримидина, имеющее общую формулу:
где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-7алкила, арила, амино, ацетамидо, N-защищенного амина, (моно- или ди)С1-7алкиламино, (моно- или ди)С1-4алкилариламино, С1-7алкилокси и групп формулы R6-NR7R12, где R6 представляет собой связь или С1-3алкилен, где R7 и R12 вместе образуют гетероцикл,
R2 выбран из группы, состоящей из (моно- или ди)С1-12алкиламино; моноариламино; диариламино; (моно- или ди)С1-4алкилариламино; (моно- или ди)арилС1-4алкиламино; морфолинила; меркаптоС1-7алкила; С1-7алкокси; гомопиперазинила и пиперазинила, где указанный гомопиперазинил или пиперазинил необязательно N-замещен заместителем R5, выбранным из группы, состоящей из ацила, гетероциклилзамещенного алкила, гетероциклила, арилоксиалкила, арилалкила и арила, где арильная часть каждого из указанного арилалкенильного, арилоксиалкильного, арилалкильного и арильного радикалов необязательно замещена одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена и С1-7алкила;
R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, гетероарильных и арильных групп, где указанные гетероарильные или арильные группы необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-7алкила, гидроксила, С1-7алкокси, С3-10циклоалкокси,
или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль или стереохимическая изомерная форма, или его N-оксид, или его сольват.
9. Производное пиридо(3,2-d)пиримидина, выбранное из грппы, состоящей из
2-хлор-4-(4-[(3-метилфенил)аминокарбонил]пиперазин-1-ил)-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-диметиламино-4-(4-[(3-метилфенил)аминокарбонил]пиперазин-1-ил)-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-[(N-гидроксиэтил)морфолино]-4-(4-[(3-метилфенил)аминокарбонил]пиперазин-1-ил)-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-(1-метил-2-пирролидиноэтокси)-4-(4-[(3-метилфенил)аминокарбонил]пиперазин-1-ил)-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-(2-феноксиэтокси)-4-(4-[(3-метилфенил)аминокарбонил]пиперазин-1-ил)-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-фенил-4-(4-[(3-метилфенил)аминокарбонил]пиперазин-1-ил)-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-ацетамидо-4-(1,2,4-триазолил)-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-[4-(этоксикарбонил)пиперидин-1-ил]-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-[3,4-(метилендиокси)анилино]-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-(N-метилпиперазино)-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-(тиенил-2-метиламино)-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-[4-(2-аминоэтил)морфолино]-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-[2-(аминометил)пиридино]-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2,4-диамино-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-(4-{[(3-метилфенил)амино]карбонил}пиперазин-1-ил)-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-[N-(2-тиазолил)амид 2-(пиперазин-1-ил)уксусной кислоты]-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-морфолино-4-[(N-3-метилфенилкарбамоил)пиперазин-1-ил]-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-бутокси-4-[(N-3-метилфенилкарбамоил)пиперазин-1-ил]-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-метокси-4-[(N-3-метилфенилкарбамоил)пиперазин-1-ил]-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-(п-толиламино)-4-[(N-3-метилфенилкарбамоил)пиперазин-1-ил]-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-[(3-хлор-4-фторанилино)-4-[(N-3-метилфенилкарбамоил)пиперазин-1-ил]-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2,4-диамино-6-(4-гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2,4-диамино-6-(3-хлор-4-метоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-[(N-4-фторфенилкарбамоил)пиперазин-1-ил]-6-(4-гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
4-(4-метилфенилпиперазин-1-ил)-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-ацетамидо-4-(N-пиперазин-1-ил)-6-(1,4-бензодиоксанфенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-(морфолино)-6-(1,4-бензодиоксанфенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-ацетамидо-4-(1,2,4-триазолил)-6-(3,4-дихлорфенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-ацетамидо-4-(1,2,4-триазолил)-6-(4-фторфенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-ацетамидо-4-(1,2,4-триазолил)-6-(1,4-бензодиоксан)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-ацетамидо-4-(1,2,4-триазолил)-6-(3,4-метилендиоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-[(N-4-хлорбензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]-6-(4-фторфенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-[N-(2-тиазолил)амид 2-(пиперазинил-1-ил)уксусной кислоты]-6(3,4-метилендиоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-[N-(3-метилфенилкарбамоил)пиперазин-1-ил]-6-(3,4-метилендиоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-[N-(3-метилфенилкарбамоил)пиперазин-1-ил]-6-(3,4-дихлорфенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-[N-(3-метилфенилкарбамоил)пиперазин-1-ил]-6-(1,4-бензодиоксан)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-[N-(2-тиазолил)амид 2-(пиперазин-1-ил)уксусной кислоты]-6-(1,4-бензодиоксан)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-[N-(2-тиазолил)амид 2-(пиперазин-1-ил)уксусной кислоты]-6-(3,4-дихлорфенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-ацетамидо-4-[(S)-3-(Вос-амино)пирролидин]-6-хлорпиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-[(S)-3-(Вос-амино)пирролидин]-6-хлорпиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-[(S)-3-(Вос-амино)пирролидин]-6-хлорпиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-[(S)-3-(Вос-амино)пирролидин]-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-[(S)-3-(амино)пирролидин]-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-[3-(S)-4-хлорфеноксиацетиламино)пирролидин-1-ил]-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-[3-(S)-3-метилфенилкарбамоилпирролидин-1-ил]-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-ацетамидо-4-[(R)-3-Вос-аминопирролидин-1-ил]-6-хлорпиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-[(R)-3-Вос-аминопирролидин-1-ил)]-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-[(1-Вос-пиперидин-4-ил)амино]-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-[(1-Вос-пиперидин-3-ил)амино]-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-[(1-Cbz-пиперидин-3-ил)амино]-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-[(R)-3-аминопирролидин-1-ил]-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-[3-(R)-(3-метилфенилкарбамоил)пирролидин-1-ил]-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-[(3-метилфенилкарбамоил)этилендиамин-1-N-ил]-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-[(3-метилфенилкарбамоил)-3-аминопропанамино-1-N-ил]-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-[1-(3-метилфенилкарбамоил)пиперидин-4-иламино]-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-[(3-метилфенилкарбамоилпиперидин-3-ил)амино]-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-[2-(4-хлорфеноксиацетилэтилендиамин-1-N-ил]-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-[3-N-(4-хлорфеноксиацетил)-3-аминопропан-1-N-ил]-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-[(3-(R)-(4-хлорфеноксиацетиламино)пирролидин-1-ил]-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4[(изобутиламид 3-карбоновой кислоты)пиперидин-1-ил]-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-(4-хлорфенил-4-гидроксипиперидин-1-ил)-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-[4-(N-2-фенилэтилацетамид-2-ил)пиперазин-1-ил]-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-[3-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пропан-3-он-1-иламино]-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-(N-пирролидинилацетамид-2-илпиперазин-1-ил)-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-(N-пиперидинилацетамид-2-илпиперазин-1-ил)-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-[N-((пиперазино)ацетилморфолино]-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-[2-амино-1-(4-метилпиперазин-1-ил)этанон]-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-ацетамидо-4-[(N-пиридин-3-илацетамид)-2-илпиперазин-1-ил]-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-ацетамидо-4-[(N-метил-N-фенилацетамид)-2-илпиперазин-1-ил]-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-ацетамидо-4-бензилокси-6-хлорпиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-бензилокси-6-(о-фторфенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-бензилокси-6-(м-фторфенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-бензилокси-6-(п-фторфенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-(1,8-диаминооктил)6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-(1,9-диаминонил)6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-(1,10-диаминодецил)6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-(1,12-диаминододецил)6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-ацетамидо-4-(1,2,4-триазолил)-6-(3-метил-4-метоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-ацетамидо-4-(1,2,4-триазолил)-6-(3-хлор-4-метоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-ацетамидо-4-(1,2,4-триазолил)-6-(3-хлор-4-этоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-ацетамидо-4-(1,2,4-триазолил)-6-(3-фтор-4-этоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-ацетамидо-4-(1,2,4-триазолил)-6-(3-метил-4-фторфенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-ацетамидо-4-(1,2,4-триазолил)-6-(3,4-дихлорфенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-ацетамидо-4-(1,2,4-триазолил)-6-(3,4-метилендиоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-ацетамидо-4-(1,2,4-триазолил)-6-(1,4-бензодиоксанфенил)пиридо[3,2-d]пиримидин-4(3Н)-он.
10. Производное пиридо(3,2-d)пиримидина по п.1, выбранное из группы, состоящей из
4-[(2-феноксиэтил)пиперазин-1-ил]-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
4-(4-[(3-метилфенил)аминокарбонил]пиперазин-1-ил)-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-метил-4-(4-[(3-метилфенил)аминокарбонил]пиперазин-1-ил)-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-диметиламино4-(4-[(3-метилфенил)аминокарбонил]пиперазин-1-ил)-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-[(N-гидроксиэтил)морфолино]-4-(4-[(3-метилфенил)аминокарбонил]пиперазин-1-ил)-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-(1-метил-2-пирролидиноэтокси)-4-(4-[(3-метилфенил)аминокарбонил]пиперазин-1-ил)-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-(2-феноксиэтокси)-4-(4-[(3-метилфенил)аминокарбонил]пиперазин-1-ил)-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-фенил-4-(4-[(3-метилфенил)аминокарбонил]пиперазин-1-ил)-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-морфолино-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-изопропокси-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-феноксиэтокси-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-(4-[3-метилфенил)аминокарбонил]пиперазин-1-ил)-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-[(этиловый эфир 4-карбоновой кислоты)пиперидин-1-ил]-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-(м-толиламино)-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-бензодиоксоланиламино-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-(м-бромфениламино)-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-(4-метилпиперазин-1-ил)-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-(тиен-2-илметил)амино-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-(2-N-морфолиноэтил)амино-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-(2,2-диметоксиэтил)амино-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-(пиридин-2-илметил)амино-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-(2-хлор-5-метоксифенил)амино-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-амино-4-(4-аминоциклогексиламино)-6-(3,4-
диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина,
2-N-морфолинилэтокси-4-(4-[(3-метилфенил)аминокарбонил]пиперазин-1-ил)-6-хлорпиридо[3,2-d]пиримидина и
2-хлор-4-(4-[(3-метилфенил)аминокарбонил]пиперазин-1-ил)-6-(3,4-диметоксифенил)пиридо[3,2-d]пиримидина.
11. Фармацевтическая композиция, включающая в себя один или несколько фармацевтически приемлемых носителей и производное пиридо(3,2-d)пиримидина, имеющее общую формулу:
где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, карбоновой кислоты, ацила, тиоацила, алкоксикарбонила, ацилокси, карбоната, карбамата, С1-7алкила, арила, амино, ацетамидо, N-защищенного амина, (моно- или ди)С1-7алкиламино, (моно- или ди)ариламино, (моно- или ди)С3-10циклоалкиламино, (моно- или ди)гидроксиС1-7алкиламино, (моно- или ди)С1-4алкилариламино, меркаптоС1-7алкила, С1-7алкилокси и групп формулы R6-NR7R12, где R6 представляет собой связь или С1-3алкилен, где R7 и R12 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, С1-7алкила, С2-7алкенила, С2-7алкинила, арила, арилалкила, С3-10циклоалкила и гетероарила или где R7 и R12 вместе образуют гетероцикл,
R2 выбран из группы, состоящей из (моно- или ди)С1-12алкиламино; моноариламино; диариламино; (моно- или ди)С3-10циклоалкиламино; (моно- или ди)гидроксиС1-7алкиламино; (моно- или ди)С1-4алкилариламино; (моно или ди)арилС1-4алкиламино; морфолинила; меркаптоС1-7алкила; С1-7алкокси; гомопиперазинила и пиперазинила, где указанный гомопиперазинил или пиперазинил необязательно N-замещен заместителем R5, выбранным из группы, состоящей из формила, ацила, тиоацила, амида, тиоамида, сульфонила, сульфинила, карбоксилата, тиокарбоксилата, аминозамещенного ацила, алкоксиалкила, С3-10циклоалкилалкила, С3-10циклоалкила, диалкиламиноалкила, гетероциклилзамещенного алкила, ацилзамещенного алкила, тиоацилзамещенного алкила, амидозамещенного алкила, тиоамидозамещенного алкила, карбоксилатозамещенного алкила, тиокарбоксилатозамещенного алкила, (аминозамещенный ацил)алкила, гетероциклила, эфира карбоновой кислоты, ω-цианоалкила, алкила, ω-замещенного эфиром карбоновой кислоты, галогенС1-7алкила, С2-7алкенила, С2-7алкинила, арилалкенила, арилоксиалкила, арилалкила и арила, где арильная часть каждого из указанного арилалкенильного, арилоксиалкильного, арилалкильного и арильного радикалов необязательно замещена одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из водорода, С1-7алкила, С2-7алкенила, С2-7алкинила, галогенС1-7алкила, нитро, гидроксила, сульфгидрила, амино, С1-7алкокси, С3-10циклоалкокси, арилокси, арилалкилокси, оксигетероциклила, гетероциклилзамещенного алкилокси, тиоС1-7алкила, тиоС3-10циклоалкила, тиоарила, тиогетероциклила, арилалкилтио, гетероциклилзамещенного алкилтио, формила, карбамоила,
тиокарбамоила, уреидо, тиоуреидо, сульфонамидо, гидроксиамино, алкоксиамино, меркаптоамино, тиоалкиламино, ациламино, тиоациламино, циано, карбоновой кислоты или ее эфиров или тиоэфиров или галогенангидридов или ангидридов, или амидов, тиокарбоновой кислоты или ее эфиров или тиоэфиров или галогенангидридов или ангидридов, или амидов, алкиламино, циклоалкиламино, алкениламино, циклоалкениламино, алкиниламино, ариламино, арилалкиламино, гидроксиалкиламино, меркаптоалкиламино, гетероциклического амино, гидразино, алкилгидразино и фенилгидразино;
R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, гетероарильной и арильной групп, где гетероарильные или арильные группы необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-7алкила, С2-7алкенила, С2-7алкинила, галогенС1-7алкила, нитро, гидроксила, сульфгидрила, амино, С1-7алкокси, С3-10циклоалкокси, арилокси, арилалкилокси, оксигетероциклила, гетероциклилзамещенного алкилокси, тиоС1-7алкила, тиоС3-10циклоалкила, тиоарила, тиогетероциклила, арилалкилтио, гетероциклилзамещенного алкилтио, формила, карбамоила, тиокарбамоила, уреидо, тиоуреидо, сульфонамидо, гидроксиамино, алкоксиамино, меркаптоамино, тиоалкиламино, ациламино, тиоациламино, циано, карбоновой кислоты или ее эфиров или тиоэфиров или галогенангидридов или ангидридов, или амидов, тиокарбоновой кислоты или ее эфиров или тиоэфиров или галогенангидридов или ангидридов, или амидов, алкиламино, циклоалкиламино, алкениламино, циклоалкениламино, алкиниламино,
ариламино, арилалкиламино, гидроксиалкиламино, меркаптоалкиламино, гетероциклического амино, гидразино, алкилгидразино и фенилгидразино, при условии, что R3 и R4 не могут быть оба водородом, и при дополнительном условии, что R4 представляет собой водород, когда R2 представляет собой моноариламино,
или его фармацевтически приемлемую аддитивная соль, или стереохимическую изомерную форму, или его N-оксид, или его сольват.
12. Фармацевтическая композиция по п.11, дополнительно включающая в себя одно или несколько биологически активных лекарственных средств, выбранных из группы, состоящей из иммуносупрессивных и/или иммуномодулирующих лекарственных средств, противоопухолевых лекарственных средств, ингибиторов фосфодиэстеразы-4 и противовирусных агентов.
13. Способ лечения заболевания, опосредуемого активностью фосфодиэстеразы-4, у пациента, включающий в себя введение эффективного количества производного пиридо(3,2-d)пиримидина.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GBGB0428475.8A GB0428475D0 (en) | 2004-12-30 | 2004-12-30 | Pyrido(3,2-D)pyrimidine derivatives and pharmaceutical compositions useful as medicines for the treatment of autoimmune disorders |
| GB0428475.8 | 2004-12-30 | ||
| US69389905P | 2005-06-24 | 2005-06-24 | |
| US60/693,899 | 2005-06-24 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2007128961A true RU2007128961A (ru) | 2009-02-10 |
Family
ID=39705000
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2007128961/04A RU2007128961A (ru) | 2004-12-30 | 2005-12-29 | ПИРИДО(3,2-d)ПИРИМИДИНЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ, ПОЛЕЗНЫЕ ДЛЯ КОНСЕРВАТИВНОГО ЛЕЧЕНИЯ |
Country Status (5)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2008526704A (ru) |
| BR (1) | BRPI0516373A (ru) |
| IL (1) | IL184131A0 (ru) |
| MX (1) | MX2007007901A (ru) |
| RU (1) | RU2007128961A (ru) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ES2570456T3 (es) * | 2009-02-12 | 2016-05-18 | Merck Serono Sa | 2-Morfolino-pirido[3,2-d]pirimidinas |
| CN103200822B (zh) * | 2010-08-05 | 2014-12-24 | 天普大学-联邦高等教育体系 | 2-取代-8-烷基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-腈和其应用 |
| HUE050029T2 (hu) * | 2015-03-04 | 2020-11-30 | Gilead Sciences Inc | 4,6-Diamino-pirido[3,2-d]pirimidin-származékok és alkalmazásuk toll-szerû receptorok modulátoraként |
-
2005
- 2005-12-29 MX MX2007007901A patent/MX2007007901A/es not_active Application Discontinuation
- 2005-12-29 JP JP2007548769A patent/JP2008526704A/ja not_active Withdrawn
- 2005-12-29 BR BRPI0516373-0A patent/BRPI0516373A/pt not_active IP Right Cessation
- 2005-12-29 RU RU2007128961/04A patent/RU2007128961A/ru not_active Application Discontinuation
-
2007
- 2007-06-21 IL IL184131A patent/IL184131A0/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| BRPI0516373A (pt) | 2008-09-02 |
| MX2007007901A (es) | 2007-11-07 |
| JP2008526704A (ja) | 2008-07-24 |
| IL184131A0 (en) | 2007-10-31 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2336275C2 (ru) | Пиримидопроизводные, характеризующиеся антипролиферативной активностью, и фармацевтическая композиция | |
| HRP20191821T1 (hr) | Antiproliferativni spojevi i načini njihove uporabe | |
| HRP20121069T1 (hr) | Supstituirani derivati amida kao inhibitori protein kinaze | |
| RU2002123350A (ru) | Дипептиднитрильные ингибиторы катепсина К | |
| RU2365588C2 (ru) | Хиназолиновые соединения | |
| ATE254105T1 (de) | Benzamid-derivate und ihre verwendung als cytokine inhibitoren | |
| RU2008112221A (ru) | Соединения ряда изоиндолимидов, их композиции и способы применения | |
| RU2003115429A (ru) | Производные имида индолилмалеиновой кислоты как ингибиторы протеинкиназы с | |
| SI3106463T1 (en) | Compounds of substituted pyrazolo (1,5-) pyrimidine as inhibitors of TRK kinase | |
| RU2002117422A (ru) | 4-пиримидинил-N-ацил-L-фенилаланины | |
| JP2007519754A5 (ru) | ||
| JP2003528917A5 (ru) | ||
| RU2007108861A (ru) | Трифтометилзамещенные бензамиды в качестве ингибиторов киназ | |
| RU97118680A (ru) | Замещенные 1-фенилпиразол-3-карбоксамиды, активные по отношению к рецепторам нейротензина, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе | |
| RU2004132844A (ru) | Производные бензамида, полехные в качестве ингибиторов деацетилазы гистонов | |
| RU2014152790A (ru) | Пирролопиразоновые ингибиторы танкиразы | |
| CN1523991A (zh) | 单独的c-Src抑制剂或其与STI571的组合用于治疗白血病的用途 | |
| RU2005102098A (ru) | Амидное производное | |
| IL269710B2 (en) | 2-oxo-thiazole derivatives as a2a inhibitors and compounds for use in cancer therapy | |
| JP2005506982A5 (ru) | ||
| RU2000100935A (ru) | Производные ароил-пиперазина, их получение и их использование в качестве антагонистов тахикинина | |
| RU2011109078A (ru) | Лечение легочной артериальной гипертензии | |
| RU2004117603A (ru) | Гетероциклические производных глицинамида и их применение в медицине | |
| RU2005140379A (ru) | Замещенные циклопропильной группой оксазолидиноновые антибиотики и их производные | |
| RU2007101161A (ru) | Производные 4-фенилпиримидин-2-карбонитрила |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20100504 |