RU2007127714A - Анализ диацилглицерин-ацилтрансферазы - Google Patents

Анализ диацилглицерин-ацилтрансферазы Download PDF

Info

Publication number
RU2007127714A
RU2007127714A RU2007127714/13A RU2007127714A RU2007127714A RU 2007127714 A RU2007127714 A RU 2007127714A RU 2007127714/13 A RU2007127714/13 A RU 2007127714/13A RU 2007127714 A RU2007127714 A RU 2007127714A RU 2007127714 A RU2007127714 A RU 2007127714A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
dgat
coenzyme
coa
fatty acid
micelles containing
Prior art date
Application number
RU2007127714/13A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2415946C2 (ru
Inventor
ВАПЕНАРТ Катарина Антони ГЕРМАНИЯ Жозефа Маурита ДЕ (BE)
ВАПЕНАРТ Катарина Антония ГЕРМАНИЯ Жозефа Маурита ДЕ
Даниэлль Селин Жоржетт ПЕТЕРС (BE)
Даниэлль Селин Жоржетт ПЕТЕРС
ХЕККЕ Герт Мари Роберт ВАН (BE)
Хекке Герт Мария Роберт Ван
Петер Гвидо Ида ВЕРМЕЛЕН (BE)
Петер Гвидо Ида ВЕРМЕЛЕН
Моник Дженни Мари БЕРВАР (BE)
Моник Дженни Мари Бервар
Original Assignee
Янссен Фармацевтика Н.В. (Be)
Янссен Фармацевтика Н.В.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Янссен Фармацевтика Н.В. (Be), Янссен Фармацевтика Н.В. filed Critical Янссен Фармацевтика Н.В. (Be)
Publication of RU2007127714A publication Critical patent/RU2007127714A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2415946C2 publication Critical patent/RU2415946C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C12BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
    • C12QMEASURING OR TESTING PROCESSES INVOLVING ENZYMES, NUCLEIC ACIDS OR MICROORGANISMS; COMPOSITIONS OR TEST PAPERS THEREFOR; PROCESSES OF PREPARING SUCH COMPOSITIONS; CONDITION-RESPONSIVE CONTROL IN MICROBIOLOGICAL OR ENZYMOLOGICAL PROCESSES
    • C12Q1/00Measuring or testing processes involving enzymes, nucleic acids or microorganisms; Compositions therefor; Processes of preparing such compositions
    • C12Q1/61Measuring or testing processes involving enzymes, nucleic acids or microorganisms; Compositions therefor; Processes of preparing such compositions involving triglycerides
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04Anorexiants; Antiobesity agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06Antihyperlipidemics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/02Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08Vasodilators for multiple indications
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12Antihypertensives
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C12BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
    • C12QMEASURING OR TESTING PROCESSES INVOLVING ENZYMES, NUCLEIC ACIDS OR MICROORGANISMS; COMPOSITIONS OR TEST PAPERS THEREFOR; PROCESSES OF PREPARING SUCH COMPOSITIONS; CONDITION-RESPONSIVE CONTROL IN MICROBIOLOGICAL OR ENZYMOLOGICAL PROCESSES
    • C12Q1/00Measuring or testing processes involving enzymes, nucleic acids or microorganisms; Compositions therefor; Processes of preparing such compositions
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C12BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
    • C12QMEASURING OR TESTING PROCESSES INVOLVING ENZYMES, NUCLEIC ACIDS OR MICROORGANISMS; COMPOSITIONS OR TEST PAPERS THEREFOR; PROCESSES OF PREPARING SUCH COMPOSITIONS; CONDITION-RESPONSIVE CONTROL IN MICROBIOLOGICAL OR ENZYMOLOGICAL PROCESSES
    • C12Q1/00Measuring or testing processes involving enzymes, nucleic acids or microorganisms; Compositions therefor; Processes of preparing such compositions
    • C12Q1/48Measuring or testing processes involving enzymes, nucleic acids or microorganisms; Compositions therefor; Processes of preparing such compositions involving transferase
    • GPHYSICS
    • G01MEASURING; TESTING
    • G01NINVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N2333/00Assays involving biological materials from specific organisms or of a specific nature
    • G01N2333/90Enzymes; Proenzymes
    • G01N2333/91Transferases (2.)
    • G01N2333/91045Acyltransferases (2.3)
    • G01N2333/91051Acyltransferases other than aminoacyltransferases (general) (2.3.1)
    • G01N2333/91057Acyltransferases other than aminoacyltransferases (general) (2.3.1) with definite EC number (2.3.1.-)

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • General Engineering & Computer Science (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Analytical Chemistry (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)

Claims (21)

1. Способ измерения активности DGAT, где указанный способ включает контактирование мицелл, содержащих, по меньшей мере, один субстрат DGAT, с микросомами, содержащими DGAT, и определение образования триглицерида в таким образом полученной реакционной смеси.
2. Способ по п.1, в котором мицеллы, содержащие субстрат DGAT, выбраны из
мицелл, содержащих фосфатидилсерин или фосфатидилхолин;
мицелл, содержащих фосфатидилсерин и фосфатидилхолин; или
мицелл, содержащих фосфатидилсерин и фосфатидилхолин в соотношении по массе 1:1.
3. Способ по п.1, в котором реакционная смесь дополнительно содержит жирную кислоту, активированную коферментом A.
4. Способ по п.3, в котором жирная кислота, активированная коферментом A, выбрана из пальмитоил-CoA или олеоил-CoA.
5. Способ по п.3, в котором часть указанной жирной кислоты, активированной коферментом A, помечена для детектирования.
6. Способ по п.5, в котором часть указанной жирной кислоты, активированной коферментом A, радиоактивно мечена.
7. Способ по любому из пп.3-6, в котором жирная кислота, активированная коферментом A, является олеоил-CoA, и часть указанного олеоил-CoA является [3H]-олеоил-CoA.
8. Способ по п.1, в котором субстрат DGAT состоит из стеароил-2-арахидонил-sn-глицерина или 1,2-диолеоил-sn-глицерина.
9. Способ по п.1, в котором микросомы, содержащие DGAT, являются препаратом мембран клеток насекомых, экспрессирующих белок DGAT1 человека (SEQ ID NO:2).
10. Способ по п.1, в котором образование триглицерида определяют с применением сцинтиллирующей твердой подложки.
11. Способ идентификации того, способно ли тестируемое соединение модулировать активность DGAT, где указанный способ включает: контактирование мицелл, содержащих, по меньшей мере, один субстрат DGAT, с микросомами, содержащими DGAT, в присутствии и отсутствии тестируемого соединения, и определение образования триглицерида в таким образом полученных реакционных смесях, и в котором изменение в образовании триглицерида в присутствии тестируемого соединения указывает на то, что указанное соединение способно модулировать активность DGAT.
12. Способ по п.11, в котором мицеллы, содержащие субстрат DGAT, выбраны из
мицелл, содержащих фосфатидилсерин или фосфатидилхолин;
мицелл, содержащих фосфатидилсерин и фосфатидилхолин;
мицелл, содержащих фосфатидилхолин в концентрации, которая меньше или равна концентрации фосфатидилсерина;
мицелл, содержащих фосфатидилсерин и фосфатидилхолин в молярном соотношении 3:1;
мицелл, содержащих фосфатидилсерин и фосфатидилхолин в молярном соотношении 3,5:1,3.
13. Способ по п.11, в котором реакционная смесь дополнительно содержит жирную кислоту, активированную коферментом A.
14. Способ по п.13, в котором жирная кислота, активированная коферментом A, выбрана из пальмитоил-CoA или олеоил-CoA.
15. Способ по п.13, в котором часть указанной жирной кислоты, активированной коферментом A, помечена для детектирования.
16. Способ по п.15, в котором часть указанной жирной кислоты, активированной коферментом A, радиоактивно мечена.
17. Способ по любому из пп.13-16, в котором жирная кислота, активированная коферментом A, является олеоил-CoA, и часть указанного олеоил-CoA является [3H]-олеоил-CoA.
18. Способ по п.11, в котором субстрат DGAT состоит из стеароил-2-арахидонил-sn-глицерина или 1,2-диолеоил-sn-глицерина.
19. Способ по п.11, в котором микросомы, содержащие DGAT, являются препаратом мембран клеток насекомых, экспрессирующих белок DGAT1 человека (SEQ ID NO:2).
20. Способ по п.11, в котором образование триглицерида определяют с применением сцинтиллирующей твердой подложки.
21. Способ лечения заболеваний, патология которых характеризуется действием фермента DGAT, в частности, ожирения и заболеваний, связанных с высоким уровнем триацилглицерина, где указанный способ включает введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения, идентифицированного с применением способов по любому из пп.11-20.
RU2007127714/10A 2004-12-22 2005-12-13 Анализ диацилглицерин-ацилтрансферазы RU2415946C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP04106850.3 2004-12-22
EP04106850 2004-12-22

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007127714A true RU2007127714A (ru) 2009-01-27
RU2415946C2 RU2415946C2 (ru) 2011-04-10

Family

ID=34930120

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007127714/10A RU2415946C2 (ru) 2004-12-22 2005-12-13 Анализ диацилглицерин-ацилтрансферазы

Country Status (12)

Country Link
US (1) US20100152277A1 (ru)
EP (1) EP1831393A1 (ru)
JP (1) JP2008523836A (ru)
KR (1) KR20070088656A (ru)
CN (1) CN101084319A (ru)
AU (1) AU2005318206B2 (ru)
CA (1) CA2586477A1 (ru)
IL (1) IL184117A0 (ru)
NO (1) NO20073761L (ru)
NZ (1) NZ554516A (ru)
RU (1) RU2415946C2 (ru)
WO (1) WO2006067071A1 (ru)

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8981094B2 (en) 2007-06-08 2015-03-17 Janssen Pharmaceutica N.V. Piperidine/piperazine derivatives
US8835437B2 (en) 2007-06-08 2014-09-16 Janssen Pharmaceutica N.V. Piperidine/piperazine derivatives
JO2972B1 (en) 2007-06-08 2016-03-15 جانسين فارماسوتيكا ان. في Piperidine / piperazine derivatives
EP2152269B1 (en) 2007-06-08 2014-04-23 Janssen Pharmaceutica, N.V. Piperidine/piperazine derivatives
PE20140572A1 (es) 2008-06-05 2014-05-16 Janssen Pharmaceutica Nv Combinaciones de drogas que comprenden un inhibidor de dgat y un agonista de ppar
US9012159B2 (en) * 2009-02-04 2015-04-21 Janssen Research & Development, Llc Cell based screening assays for the triglyceride synthesis pathway

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6344548B1 (en) * 1998-06-24 2002-02-05 The Regents Of The University Of California Diacylglycerol o-acyltransferase
US6444427B1 (en) * 2000-07-11 2002-09-03 The Regents Of The University Of California Polymorphisms in a diacylglycerol acyltransferase gene, and methods of use thereof
MXPA01012317A (es) * 2000-12-28 2002-07-22 Warner Lambert Co Prueba de aciltransferasa del diacilglicerol (dgat).
JP2008540485A (ja) * 2005-05-10 2008-11-20 エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲー ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ阻害剤

Also Published As

Publication number Publication date
WO2006067071A1 (en) 2006-06-29
US20100152277A1 (en) 2010-06-17
CN101084319A (zh) 2007-12-05
AU2005318206A1 (en) 2006-06-29
JP2008523836A (ja) 2008-07-10
KR20070088656A (ko) 2007-08-29
CA2586477A1 (en) 2006-06-29
NO20073761L (no) 2007-07-19
IL184117A0 (en) 2007-10-31
NZ554516A (en) 2010-07-30
AU2005318206B2 (en) 2011-03-24
EP1831393A1 (en) 2007-09-12
RU2415946C2 (ru) 2011-04-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007127714A (ru) Анализ диацилглицерин-ацилтрансферазы
Vannucchi et al. Selective muscarinic antagonists differentially affect in vivo acetylcholine release and memory performances of young and aged rats
Kagawa et al. Proton Translocating ATPase of a Thermophilic Bacterium: Morphology, Subunits, and Chemical Composition
Scanu et al. Lipoprotein (a). Heterogeneity and biological relevance.
Quesnel et al. Cysteine-containing peptide sequences exhibit facile uncatalyzed transacylation and acyl-CoA-dependent acylation at the lipid bilayer interface
Futai et al. Rotational catalysis in proton pumping ATPases: from E. coli F-ATPase to mammalian V-ATPase
Liang et al. Amperometric L-glutamate biosensor based on bacterial cell-surface displayed glutamate dehydrogenase
Guilloton et al. A physiological role for cyanate-induced carbonic anhydrase in Escherichia coli
Lee et al. Atomic structure of the trypsin-cyclotheonamide A complex: lessons for the design of serine protease inhibitors
Low et al. Cloning of the rat heart Na+-Ca2+ exchanger and its functional expression in HeLa cells
Johnson et al. Metastable proton pools in thylakoids and their importance for the stability of Photosystem II
CN102325904B (zh) 纤维样变性易感基因及其应用
ES2230346T3 (es) Procedimiento para encontrar compuestos que son adecuados para el tratamiento y/o la profilaxia de la obesidad.
TW213448B (ru)
O'Donnell et al. Reaction of both active site thiols of reduced thioredoxin reductase with N-ethylmaleimide
CN102559720B (zh) 人源凝血因子xi催化结构域的表达、纯化及结晶
RU2003104803A (ru) Способ выявления соединений, пригодных для лечения и/или профилактики ожирения
EP0750508B1 (fr) RETROPEPTIDES, ANTICORPS DIRIGES CONTRE CES DERNIERS, ET LEURS UTILISATIONS POUR LA VACCINATION ET LE DIAGNOSTIC $i(IN VITRO)
Van Dieijen et al. Simple and rapid method to determine the binding of blood clotting factor X to phospholipid vesicles
Bennett et al. Phylogeny of immunoglobulins. Characterization of a 14S immunoglobulin from the gar, Lepisosteus osseus
Shephard et al. C-reactive protein (CRP) peptides inactivate enolase in human neutrophils leading to depletion of intracellular ATP and inhibition of superoxide generation.
JP2005110535A5 (ru)
Hitomi et al. A specific colorimetric assay for measuring transglutaminase 1 and factor XIII activities
CN207159225U (zh) 基于sanger测序技术检测进行性家族性肝胆汁淤积症基因突变的试剂盒
USRE39815E1 (en) Method for determining ion channel activity of a substance

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20111214