RU2007116800A - Глюкуронидные метаболиты тигециклина и их эпимеры - Google Patents
Глюкуронидные метаболиты тигециклина и их эпимеры Download PDFInfo
- Publication number
- RU2007116800A RU2007116800A RU2007116800/04A RU2007116800A RU2007116800A RU 2007116800 A RU2007116800 A RU 2007116800A RU 2007116800/04 A RU2007116800/04 A RU 2007116800/04A RU 2007116800 A RU2007116800 A RU 2007116800A RU 2007116800 A RU2007116800 A RU 2007116800A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- metabolite
- tigecycline
- epimer
- mass spectral
- glucuronide
- Prior art date
Links
- 0 CC(C)(C)NCC(Nc(cc(c(C[C@](C[C@]1[C@](C(O)=C(C(N)=O)C2=O)N(C)C)C3=C(*[C@@]([C@]([C@@]([C@@]4O)O)O)O[C@@]4C(O)=O)[C@@]12O)c1C3=O)N(C)C)c1O)=O Chemical compound CC(C)(C)NCC(Nc(cc(c(C[C@](C[C@]1[C@](C(O)=C(C(N)=O)C2=O)N(C)C)C3=C(*[C@@]([C@]([C@@]([C@@]4O)O)O)O[C@@]4C(O)=O)[C@@]12O)c1C3=O)N(C)C)c1O)=O 0.000 description 1
- QYSSTZUDJMPFIK-WRYJDRNCSA-N CC(C)(C)NCC(Nc1cc(N(C)C)c(C[C@@H](C[C@@H]([C@@H](C(O)=C(C(N)=O)C2=O)N(C)C)[C@@]22O)C(C3=O)=C2O)c3c1O[C@@H](C[C@H]([C@@H]1O)O)O[C@@H]1C(O)=O)=O Chemical compound CC(C)(C)NCC(Nc1cc(N(C)C)c(C[C@@H](C[C@@H]([C@@H](C(O)=C(C(N)=O)C2=O)N(C)C)[C@@]22O)C(C3=O)=C2O)c3c1O[C@@H](C[C@H]([C@@H]1O)O)O[C@@H]1C(O)=O)=O QYSSTZUDJMPFIK-WRYJDRNCSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J17/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, having an oxygen-containing hetero ring not condensed with the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Immunology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
- Investigating Or Analysing Biological Materials (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Measuring Or Testing Involving Enzymes Or Micro-Organisms (AREA)
- Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Investigating Or Analysing Materials By Optical Means (AREA)
- Other Investigation Or Analysis Of Materials By Electrical Means (AREA)
Abstract
1. Глюкуронидный метаболит тигециклина, полученный путем введения тигециклина в организм человека.2. Эпимер глюкуронидного метаболита тигециклина, полученный путем введения тигециклина в организм человека.3. Метаболит по п.1, отличающийся тем, что имеет масс-спектральный пик с отношением m/z, равным 762.4. Эпимер метаболита по п.2, отличающийся тем, что имеет масс-спектральный пик с отношением m/z, равным 762.5. Метаболит по п.3, отличающийся тем, что имеет масс-спектральные пики с отношениями m/z, равными 586, 569, 513, 211, 154 и 86.6. Эпимер метаболита по п.4, отличающийся тем, что имеет масс-спектральные пики с отношениями m/z, равными 586, 569, 513, 211 и 86.7. Способ получения глюкуронидного метаболита тигециклина, включающий следующие стадии:а. введение тигециклина человеку;b. получение пробы сыворотки крови, мочи или кала указанного человека ис. экстрагирование указанной пробы с получением глюкуронидного метаболита тигециклина.8. Способ по п.7, отличающийся тем, что указанный метаболит характеризуется масс-спектральным пиком с отношением m/z, равным 762.9. Способ получения эпимера глюкуронидного метаболита тигециклина, включающий следующие стадии:а. введение тигециклина человеку;b. получение пробы кала или сыворотки крови указанного человека ис. экстрагирование указанной пробы с получением эпимера глюкуронидного метаболита тигециклина.10. Способ по п.7, отличающийся тем, что указанный эпимер метаболита характеризуется масс-спектральным пиком с отношением m/z, равным 762.11. Соединение, выбираемое из следующей группы:12. Соединение, выбираемое из следующей группы:13. Метаболит тигециклина, получаемый экстракцией из сыворотки крови, мочи или кала чело
Claims (26)
1. Глюкуронидный метаболит тигециклина, полученный путем введения тигециклина в организм человека.
2. Эпимер глюкуронидного метаболита тигециклина, полученный путем введения тигециклина в организм человека.
3. Метаболит по п.1, отличающийся тем, что имеет масс-спектральный пик с отношением m/z, равным 762.
4. Эпимер метаболита по п.2, отличающийся тем, что имеет масс-спектральный пик с отношением m/z, равным 762.
5. Метаболит по п.3, отличающийся тем, что имеет масс-спектральные пики с отношениями m/z, равными 586, 569, 513, 211, 154 и 86.
6. Эпимер метаболита по п.4, отличающийся тем, что имеет масс-спектральные пики с отношениями m/z, равными 586, 569, 513, 211 и 86.
7. Способ получения глюкуронидного метаболита тигециклина, включающий следующие стадии:
а. введение тигециклина человеку;
b. получение пробы сыворотки крови, мочи или кала указанного человека и
с. экстрагирование указанной пробы с получением глюкуронидного метаболита тигециклина.
8. Способ по п.7, отличающийся тем, что указанный метаболит характеризуется масс-спектральным пиком с отношением m/z, равным 762.
9. Способ получения эпимера глюкуронидного метаболита тигециклина, включающий следующие стадии:
а. введение тигециклина человеку;
b. получение пробы кала или сыворотки крови указанного человека и
с. экстрагирование указанной пробы с получением эпимера глюкуронидного метаболита тигециклина.
10. Способ по п.7, отличающийся тем, что указанный эпимер метаболита характеризуется масс-спектральным пиком с отношением m/z, равным 762.
11. Соединение, выбираемое из следующей группы:
12. Соединение, выбираемое из следующей группы:
13. Метаболит тигециклина, получаемый экстракцией из сыворотки крови, мочи или кала человека, получавшего тигециклин, отличающийся тем, что указанный метаболит характеризуется масс-спектральным пиком с отношением m/z, равным 762.
14. Метаболит тигециклина, получаемый экстракцией из сыворотки крови, мочи или кала человека, получавшего тигециклин, отличающийся тем, что указанный метаболит характеризуется масс-спектральными пиками с отношениями m/z, равными 762, 586, 569, 513, 211, 154 и 86.
15. Соединение по любому из пп.1-6 и 11-14 по существу в чистом виде.
16. Фармацевтический состав, содержащий соединение по любому из пп.1-6 и 11-15 и фармацевтически приемлемый носитель.
17. Соединение, выбираемое из группы:
18. Соединение по п.17, выбираемое из группы:
19. Соединение по п.17, выбираемое из группы:
20. Соединение по п.17, выбираемое из:
21. Соединение по п.17, выбираемое из:
22. Соединение по п.17, выбираемое из:
23. Соединение по п.17, выбираемое из:
24. Способ лечения по меньшей мере одной бактериальной инфекции, включающий введение субъекту, нуждающемуся в указанном лечении, фармацевтического состава, содержащего терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного соединения, выбираемого из следующей группы:
и их фармацевтически приемлемые соли.
25. Способ по п.24, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение выбирается из соединений формул I, II эпимер, III и IV эпимер.
26. Способ по п.24, отличающийся тем, что по меньшей мере одну бактериальную инфекцию выбирают из осложненных интраабдоминальных инфекций (clAl), осложненных инфекций кожи и кожных структур (cSSSI), внебольничной пневмонии (CAP), больничной пневмонии (НАР), бактериальных инфекций, вызванных бактериями с TetM- и TetK-детерминантами резистентности, инфекций костей и суставов, катетерных инфекций при нейтропении, послеродовых и гинекологических инфекций и инфекций, вызванных ванкомицин-резистентными энтерококками, бактериями, продуцирующими бета-лактамазы расширенного спектра (БЛРС), кишечными бактериями и быстрорастущими микобактериями.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US62512104P | 2004-11-05 | 2004-11-05 | |
| US60/625,121 | 2004-11-05 | ||
| PCT/US2005/039944 WO2006052717A2 (en) | 2004-11-05 | 2005-11-03 | Glucuronide metabolites and epimers thereof of tigecycline |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2007116800A true RU2007116800A (ru) | 2008-12-10 |
Family
ID=36337018
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2007116800/04A RU2007116800A (ru) | 2004-11-05 | 2005-11-03 | Глюкуронидные метаболиты тигециклина и их эпимеры |
Country Status (22)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7534766B2 (ru) |
| EP (1) | EP1807441A2 (ru) |
| JP (1) | JP2008519038A (ru) |
| KR (1) | KR20070085761A (ru) |
| CN (1) | CN101132799A (ru) |
| AR (1) | AR051236A1 (ru) |
| AU (1) | AU2005304957A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0517715A (ru) |
| CA (1) | CA2586245A1 (ru) |
| CR (1) | CR9111A (ru) |
| GT (1) | GT200500320A (ru) |
| HN (1) | HN2005030775A (ru) |
| IL (1) | IL182640A0 (ru) |
| MX (1) | MX2007005105A (ru) |
| NO (1) | NO20072226L (ru) |
| PA (1) | PA8652001A1 (ru) |
| PE (1) | PE20061048A1 (ru) |
| RU (1) | RU2007116800A (ru) |
| SV (1) | SV2006002294A (ru) |
| TW (1) | TW200628485A (ru) |
| WO (1) | WO2006052717A2 (ru) |
| ZA (1) | ZA200703624B (ru) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN101801936B (zh) * | 2007-07-31 | 2012-10-03 | 吉利德科罗拉多公司 | 安立生坦的代谢物和衍生物 |
| US8766177B2 (en) * | 2010-10-11 | 2014-07-01 | University Of North Texas | Nanomanipulation coupled nanospray mass spectrometry (NMS) |
| JP6134191B2 (ja) | 2013-04-07 | 2017-05-24 | 村川 惠美 | 回転型セミバッチａｌｄ装置 |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE122006000058I1 (de) | 1991-10-04 | 2007-01-18 | Wyeth Corp | 7-Substituierte-9-substituierte Amino-6-Demethyl-6-Deoxy-Tetracycline |
| US5494903A (en) | 1991-10-04 | 1996-02-27 | American Cyanamid Company | 7-substituted-9-substituted amino-6-demethyl-6-deoxytetracyclines |
| SG47520A1 (en) | 1992-08-13 | 1998-04-17 | American Cyanamid Co | New method for the production of 9-amino-6-demethyl-6-deoxytetracycline |
| US5328902A (en) | 1992-08-13 | 1994-07-12 | American Cyanamid Co. | 7-(substituted)-9-[(substituted glycyl)amido]-6-demethyl-6-deoxytetracyclines |
| US5420272A (en) | 1992-08-13 | 1995-05-30 | American Cyanamid Company | 7-(substituted)-8-(substituted)-9-](substituted glycyl)amido]-6-demethyl-6-deoxytetracyclines |
| US5284963A (en) | 1992-08-13 | 1994-02-08 | American Cyanamid Company | Method of producing 7-(substituted)-9-[(substituted glycyl)-amidol]-6-demethyl-6-deoxytetra-cyclines |
| EA201001081A1 (ru) | 2003-07-09 | 2011-02-28 | Пэрэтек Фамэсьютикэлс, Инк. | Соединения тетрациклина, фармацевтическая композиция и способ лечения чувствительного к тетрациклину состояния у субъекта |
| AU2004259661B2 (en) | 2003-07-09 | 2011-11-10 | Paratek Pharmaceuticals, Inc. | Prodrugs of 9-aminomethyl tetracycline compounds |
| US20050148553A1 (en) | 2003-09-05 | 2005-07-07 | Testa Raymond T. | Use of tigecycline, alone, or in combination with rifampin to treat osteomyelitis and/or septic arthritis |
-
2005
- 2005-11-02 US US11/265,790 patent/US7534766B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2005-11-02 PA PA20058652001A patent/PA8652001A1/es unknown
- 2005-11-03 CN CNA2005800459558A patent/CN101132799A/zh active Pending
- 2005-11-03 MX MX2007005105A patent/MX2007005105A/es unknown
- 2005-11-03 JP JP2007540063A patent/JP2008519038A/ja not_active Withdrawn
- 2005-11-03 KR KR1020077012638A patent/KR20070085761A/ko not_active IP Right Cessation
- 2005-11-03 AU AU2005304957A patent/AU2005304957A1/en not_active Abandoned
- 2005-11-03 EP EP05825482A patent/EP1807441A2/en not_active Withdrawn
- 2005-11-03 WO PCT/US2005/039944 patent/WO2006052717A2/en active Application Filing
- 2005-11-03 CA CA002586245A patent/CA2586245A1/en not_active Abandoned
- 2005-11-03 BR BRPI0517715-4A patent/BRPI0517715A/pt not_active IP Right Cessation
- 2005-11-03 RU RU2007116800/04A patent/RU2007116800A/ru not_active Application Discontinuation
- 2005-11-03 HN HN2005030775A patent/HN2005030775A/es unknown
- 2005-11-04 GT GT200500320A patent/GT200500320A/es unknown
- 2005-11-04 AR ARP050104639A patent/AR051236A1/es unknown
- 2005-11-04 SV SV2005002294A patent/SV2006002294A/es unknown
- 2005-11-04 TW TW094138676A patent/TW200628485A/zh unknown
- 2005-11-04 PE PE2005001298A patent/PE20061048A1/es not_active Application Discontinuation
-
2007
- 2007-04-18 IL IL182640A patent/IL182640A0/en unknown
- 2007-04-30 NO NO20072226A patent/NO20072226L/no not_active Application Discontinuation
- 2007-05-04 ZA ZA200703624A patent/ZA200703624B/xx unknown
- 2007-05-09 CR CR9111A patent/CR9111A/es not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| PE20061048A1 (es) | 2006-11-15 |
| MX2007005105A (es) | 2007-06-26 |
| ZA200703624B (en) | 2009-10-28 |
| WO2006052717A2 (en) | 2006-05-18 |
| CR9111A (es) | 2008-01-21 |
| CA2586245A1 (en) | 2006-05-18 |
| AU2005304957A1 (en) | 2006-05-18 |
| US7534766B2 (en) | 2009-05-19 |
| EP1807441A2 (en) | 2007-07-18 |
| IL182640A0 (en) | 2007-07-24 |
| TW200628485A (en) | 2006-08-16 |
| WO2006052717A3 (en) | 2007-11-15 |
| GT200500320A (es) | 2006-06-02 |
| KR20070085761A (ko) | 2007-08-27 |
| JP2008519038A (ja) | 2008-06-05 |
| NO20072226L (no) | 2007-06-04 |
| AR051236A1 (es) | 2006-12-27 |
| CN101132799A (zh) | 2008-02-27 |
| PA8652001A1 (es) | 2006-10-13 |
| US20060128950A1 (en) | 2006-06-15 |
| BRPI0517715A (pt) | 2008-10-21 |
| SV2006002294A (es) | 2006-10-13 |
| HN2005030775A (es) | 2006-12-18 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2007116800A (ru) | Глюкуронидные метаболиты тигециклина и их эпимеры | |
| Leafstedt et al. | Cervicofacial actinomycosis | |
| Mohr et al. | Actinomycosis treated with lincomycin | |
| EA010981B1 (ru) | Средство антимикробного действия | |
| Nielsen et al. | Acute cervico-facial actinomycosis | |
| RU2196518C2 (ru) | Способ хирургического лечения ректоцеле | |
| Geddes et al. | Clindamycin in bone and joint infections | |
| Rupp et al. | Intestinal perforation by a toothpick as reason for necrotizing fasciitis | |
| Welsch et al. | Tusk extraction in the African elephant (Loxodonta africana) | |
| DE4329857C2 (de) | Verbindung zur Stärkung des Immunsystems und von Immunreaktionen | |
| Ortega et al. | Effect of a topical antimicrobial paste on healing after extraction of molars in HIV positive patients: randomised controlled clinical trial | |
| RU2537127C1 (ru) | Способ лечения пациентов после геморроидэктомии с иммуностимуляцией заживления послеоперационных ран | |
| Giudice et al. | Clinical findings associated with Borrelia burgdorferi infection in the dog | |
| CN111803652B (zh) | 治疗痤疮的化合物在制备治疗痤疮的药物组合物或化妆品组合物中的用途 | |
| López-González et al. | Chronic Bi-Maxillary Osteomyelitis Caused by Actinomycetes in a Patient with Severe COVID-19 | |
| Dubey et al. | Actinomycosis of the parotid gland | |
| Seshadri et al. | Esophageal Actinomycosis, A Rare Complication After Self-Expanding Metallic Stent Deployment | |
| Tomasović et al. | Treatment of penile actinomycosis. | |
| Doddridge et al. | Donovanosis of the oral cavity. Case report | |
| RU2003116855A (ru) | Способ лечения воспалительных процессов вульвы и влагалища | |
| Vasileva et al. | Investigation of Treatment with Periimplantitis with Antibiotic therapy | |
| Mclellan et al. | First results of implementation of the enhanced recovery protocol in radical cystectomy | |
| RU2193408C2 (ru) | Способ профилактики воспалительных осложнений после искусственного прерывания беременности в 1 триместре | |
| Kapdan et al. | Peripheral ossifying fibroma associated with actinomycosis | |
| ATE429234T1 (de) | Vaginale zusammensetzungen zur behandlung von beckeninfektionen und traumas |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20100217 |