RU2007102683A - Производные пирролпиримидина и пирролпиридина, замещенные тетрагидропиридином, в качестве антагонистов crf - Google Patents

Производные пирролпиримидина и пирролпиридина, замещенные тетрагидропиридином, в качестве антагонистов crf Download PDF

Info

Publication number
RU2007102683A
RU2007102683A RU2007102683/04A RU2007102683A RU2007102683A RU 2007102683 A RU2007102683 A RU 2007102683A RU 2007102683/04 A RU2007102683/04 A RU 2007102683/04A RU 2007102683 A RU2007102683 A RU 2007102683A RU 2007102683 A RU2007102683 A RU 2007102683A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
cycloalkyl
hydrogen
represents hydrogen
different
Prior art date
Application number
RU2007102683/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Ацуро НАКАЗАТО (JP)
Ацуро НАКАЗАТО
Такетоси ОКУБО (JP)
Такетоси Окубо
Даи НОЗАВА (JP)
Даи НОЗАВА
Людо Э.Ж. КЕННИ (BE)
Людо Э.Ж. КЕННИ
БРЮИН Марсель Ф.Л. ДЕ (BE)
БРЮИН Марсель Ф.Л. ДЕ
Original Assignee
Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp)
Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp), Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp)
Publication of RU2007102683A publication Critical patent/RU2007102683A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems

Claims (12)

1. Производные пирролпиримидина или пирролпиридина, замещенные тетрагидропиридином,
представленные следующей формулой [I]:
Figure 00000001
(где тетрагидропиридин представлен следующей формулой [II]):
Figure 00000002
в которой тетрагидропиридиновое кольцо содержит заместители, представленные группой -(CR1R2)m-(CHR3)n-X в 4-положении и в 5-положении тетрагидропиридинового кольца;
Х представляет гидроксигруппу, цианогруппу, -CO2R7 или -CONR7aR7b;
Y представляет N или CR8;
при условии, что в случае, когда Y представляет CR8, тогда X представляет гидроксигруппу;
R1 представляет водород, гидроксигруппу, С1-5 алкил, С1-5алкокси-С1-5алкил или гидрокси-С1-5алкил;
R2 представляет водород или С1-5 алкил;
R3 представляет водород, циано-группу, С1-5 алкил, С1-5алкокси-С1-5алкил или гидрокси-С1-5алкил;
m представляет целое число, выбираемое из 0,1,2,3,4 или 5;
n представляет 0 или 1;
при условии, что в случае, когда Х представляет гидрокси-группу или -CONR7aR7b и n представляет 0, тогда m представляет целое число, выбираемое из 1,2,3,4 или 5;
R4 представляет водород, галоген, С1-5алкил, С3-8циклоалкил, С3-8циклоалкил-С1-5алкил, гидроксигруппу, С1-5алкокси, С3-8циклоалкилокси или -N(R9)R10;
R5 и R6 являются одинаковыми или различными и независимо друг от друга представляет водород, галоген, С1-5алкил, С3-8циклоалкил, С3-8циклоалкил-С1-5алкил, гидроксигруппу, С1-5алкокси, С3-8циклоалкилокси, -N(R11)R12, -CO2R13, цианогруппу, нитрогруппу, С1-5алкилтио, трифторметил или трифторметокси; или R5 и R6, взятые вместе, образуют группу -СН2-СН2-СН2-СН2- или -СН=СН-СН=СН-;
при условии, что R5 и R6, взятые вместе, образуют группу -СН2-СН2-СН2-СН2-, тогда Х представляет гидроксигруппу;
R7 представляет водород или С1-5алкил;
R7a и R7b являются одинаковыми или различными и независимо друг от друга представляет водород или С1-5алкил;
R8 представляет водород, С1-5алкил, галоген, цианогруппу или -CO2R14;
R9 и R10 являются одинаковыми или различными и независимо друг от друга представляет водород, С1-5алкил, С3-8циклоалкил или С3-8циклоалкил-С1-5алкил;
R11 и R12 являются одинаковыми или различными и независимо друг от друга представляет водород, С1-5алкил, С3-8циклоалкил или С3-8циклоалкил-С1-5алкил;
R13 представляет водород или С1-5алкил;
R14 представляет водород или С1-5алкил;
Ar представляет арил или гетероарил, в котором арильный или гетероарильный цикл незамещенный или содержит заместители в количестве от 1 и более, которые одинаковые или различные, выбираются из группы, включающей галоген, С1-5алкил, С3-8циклоалкил, С2-5алкенил, С2-5алкинил, С1-5алкокси, С1-5алкилтио, С1-5алкилсульфинил, С1-5алкилсульфонил, цианогруппу, нитрогруппу, гидроксигруппу, -CO2R15, -С(=O)R16, -CONR17R18, -OC(=O)R19, -NR20CO2R21, -S(O)rNR22R23, трифторметил, трифторметокси, дифторметокси, фторметокси, метилендиокси, этилендиокси и -N(R24)R25;
R15 представляет водород, С1-5алкил, С3-8циклоалкил или С3-8циклоалкил-С1-5алкил;
R16 представляет водород или С1-5алкил;
R17 и R18 являются одинаковыми или различными и независимо друг от друга представляет водород, С1-5алкил, С3-8циклоалкил или С3-8циклоалкил-С1-5алкил;
R19 представляет водород или С1-5алкил;
R20 представляет водород или С1-5алкил;
R21 представляет водород или С1-5алкил;
R22 и R23 являются одинаковыми или различными и независимо друг от друга представляет водород, С1-5алкил, С3-8циклоалкил или С3-8циклоалкил-С1-5алкил;
R24 и R25 являются одинаковыми или различными и независимо друг от друга представляет водород, С1-5алкил, С3-8циклоалкил или С3-8циклоалкил-С1-5алкил;
r представляет 1 или 2), их индивидуальные изомеры, рацемические и нерацемические смеси их изомеров или их N-оксиды, или фармацевтически приемлемые соли и гидраты их.
2. Производные пирролпиримидина или пирролпиридина, замещенные тетрагидропиридином, представленные следующей формулой [I]:
Figure 00000001
(где тетрагидропиридин представлен следующей формулой [II]):
Figure 00000002
в которой тетрагидропиридиновое кольцо содержит заместители, представленные группой -(CR1R2)m-(CHR3)n-X в 4-положении и в 5-положении тетрагидропиридинового кольца;
Х представляет гидроксигруппу, цианогруппу, -CO2R7;
Y представляет N или CR8;
при условии, что в случае, когда Y представляет CR8, тогда X представляет гидроксигруппу;
R1 представляет водород, гидрокси-группу, С1-5 алкил, С1-5алкокси-С1-5алкил или гидрокси-С1-5алкил;
R2 представляет водород или С1-5 алкил;
R3 представляет водород, циано-группу, С1-5 алкил, С1-5алкокси-С1-5алкил или гидрокси-С1-5алкил;
m представляет целое число, выбираемое из 0,1,2,3,4 или 5;
n представляет 0 или 1;
при условии, что в случае, когда Х представляет гидрокси-группу, и n представляет 0, тогда m представляет целое число, выбираемое из 1,2,3,4 или 5;
R4 представляет водород, С1-5алкил, С3-8циклоалкил, С3-8циклоалкил-С1-5алкил, гидроксигруппу, С1-5алкокси, С3-8циклоалкилокси или -N(R9)R10;
R5 и R6 являются одинаковыми или различными и независимо друг от друга представляет водород, галоген, С1-5алкил, С3_8циклоалкил, С3-8циклоалкил-С1-5алкил, гидроксигруппу, С1-5алкокси, С3-8циклоалкилокси, -N(R11)R12, -CO2R13, цианогруппу, нитрогруппу, С1-5алкилтио, трифторметил или трифторметокси; или R5 и R6, взятые вместе, образуют группу -СН2-СН2-СН2-СН2- или -СН=СН-СН=СН-;
при условии, что R5 и R6, взятые вместе, образуют группу -СН2-СН2-СН2-СН2-, тогда Х представляет гидроксигруппу;
R7 представляет водород или С1-5алкил;
R8 представляет водород, С1-5алкил, галоген, цианогруппу или -CO2R14;
R9 и R10 являются одинаковыми или различными и независимо друг от друга представляет водород, С1-5алкил, С3-8циклоалкил или С3-8циклоалкил-С1-5алкил;
R11 и R12 являются одинаковыми или различными и независимо друг от друга представляет водород, С1-5алкил, С3-8циклоалкил или С3-8циклоалкил-С1-5алкил;
R13 представляет водород или С1-5алкил;
R14 представляет водород или С1-5алкил;
Ar представляет арил или гетероарил, в котором арильный или гетероарильный цикл незамещенный или содержит заместители в количестве от 1 и более, которые одинаковые или различные, выбираются из группы, включающей галоген, С1-5алкил, С3-8циклоалкил, С2-5алкенил, С2-5алкинил, С1-5алкокси, С1-5алкилтио, С1-5алкилсульфинил, С1-5алкилсульфонил, цианогруппу, нитрогруппу, гидроксигруппу, -CO2R15, -С(=O)R16, -CONR17R18, -OC(=O)R19, -NR20CO2R21, -S(O)rNR22R23, трифторметил, трифторметокси, дифторметокси, фторметокси, метилендиокси, этилендиокси и -N(R24)R25;
R15 представляет водород, С1-5алкил, С3-8циклоалкил или С3-8циклоалкил-С1-5алкил;
R16 представляет водород или С1-5алкил;
R17 и R18 являются одинаковыми или различными и независимо друг от друга представляет водород, С1-5алкил, С3-8циклоалкил или С3-8циклоалкил-С1-5алкил;
R19 представляет водород или С1-5алкил;
R20 представляет водород или С1-5алкил;
R21 представляет водород или С1-5алкил;
R22 и R23 являются одинаковыми или различными и независимо друг от друга представляет водород, С1-5алкил, С3-8циклоалкил или С3-8циклоалкил-С1-5алкил;
R24 и R25 являются одинаковыми или различными и независимо друг от друга представляет водород, С1-5алкил, С3-8циклоалкил или
С3-8циклоалкил-С1-5алкил;
r представляет 1 или 2), их индивидуальные изомеры, рацемические и нерацемические смеси их изомеров или их N-оксиды, или фармацевтически приемлемые соли и гидраты их.
3. Производные пирролпиримидина, замещенные тетрагидропиридином, по п.2 представленные формулой [I], в которой Y представляет N; Х, m, n, R1, R2, R3, R4, R5, R6 и Ar такие, как обозначены в п.2; их индивидуальные изомеры, рацемические и нерацемические смеси их изомеров, или фармацевтически приемлемые соли и гидраты их.
4. Производные пирролпиримидина, замещенные тетрагидропиридином, по п.2 представленные формулой [I], в которой Y представляет N; Х представляет гидроксигруппу; m представляет целое число, выбираемое из 0,1,2,3,4 и 5; n представляет 0; R1 и R2 являются водородом; R4, R5, R6 и Ar такие, как обозначены в п.2; их индивидуальные изомеры, рацемические и нерацемические смеси их изомеров, или фармацевтически приемлемые соли и гидраты их.
5. Производные пирролпиримидина, замещенные тетрагидропиридином, по п.2 представленные формулой [I], в которой Y представляет N; Х представляет гидрокси-группу; m представляет целое число, выбираемое из 1,2 и 3; n представляет 0; R1 и R2 являются водородом; R4 представляет С1-5алкил; R5 и R6 являются одинаковыми или различными и независимо друг от друга представляют водород или С1-5алкил; Ar представляет фенил, в котором фенильный цикл содержит два или три заместителя, которые одинаковые или различные, выбираются из группы, включающей галоген, С1-3алкил, С1-3алкокси, С1-3алкилтио, трифторметил, трифторметокси, и -N(R24)R25 (где R24 и R25 одинаковые или различные, и, независимо друг от друга, являются водородом или С1-3алкилом); их индивидуальные изомеры, рацемические и нерацемические смеси их изомеров, или фармацевтически приемлемые соли и гидраты их.
6. Производные пирролпиримидина, замещенные тетрагидропиридином, по п.2 представленные формулой [I], в которой Y представляет N; Х представляет цианогруппу; R1, R2 и R3 являются водородом; m, n, R4, R5, R6 и Ar такие, как обозначены в п.2; их индивидуальные изомеры, рацемические и нерацемические смеси их изомеров, или фармацевтически приемлемые соли и гидраты их.
7. Производные пирролпиримидина, замещенные тетрагидропиридином, по п.2 представленные формулой [I], в которой Y представляет N; Х представляет цианогруппу; m представляет 0 или 1; n представляет 0; R1 и R2 являются водородом; R4 представляет С1-5алкил; R5 и R6 являются одинаковыми или различными и независимо друг от друга представляют водород или С1-5алкил; Ar представляет фенил, в котором фенильный цикл содержит два или три заместителя, которые одинаковые или различные, выбираются из группы, включающей галоген, С1-3алкил, С1-3алкокси, С1-3алкилтио, трифторметил, трифторметокси, и -N(R24)R25 (где R24 и R25 одинаковые или различные, и, независимо друг от друга, являются водородом или С1-3алкилом); их индивидуальные изомеры, рацемические и нерацемические смеси их изомеров, или фармацевтически приемлемые соли и гидраты их.
8. Производные пирролпиридина, замещенные тетрагидропиридином, по п.2 представленные формулой [I], в которой Y представляет CR8; Х представляет гидрокси-группу; m, n, R1, R2, R3, R4, R5, R6 и Ar такие, как обозначены в п.2; их индивидуальные изомеры, рацемические и нерацемические смеси их изомеров, или фармацевтически приемлемые соли и гидраты их.
9. Производные пирролпиридина, замещенные тетрагидропиридином, по п.2 представленные формулой [I], в которой Y представляет CH; Х представляет гидрокси-группу; m представляет целое число, выбираемое из 1,2,3,4 и 5; n представляет 0; R1 и R2 являются водородом R4, R5, R6 и Ar такие, как обозначены в п.2; их индивидуальные изомеры, рацемические и нерацемические смеси их изомеров, или фармацевтически приемлемые соли и гидраты их.
10. Производные пирролпиридина, замещенные тетрагидропиридином, по п.2 представленные формулой [I], в которой Y представляет СН; Х представляет гидрокси-группу; m представляет целое число, выбираемое из 1, 2 и 3; n представляет 0; R1 и R2 являются водородом; R4 представляет С1-5алкил; R5 и R6 являются одинаковыми или различными и независимо друг от друга представляет водород или С1-5алкил; Ar представляет фенил, в котором фенильный цикл содержит два или три заместителя, которые одинаковые или различные, выбираются из группы, включающей галоген, С1-3алкил, С1-3алкокси, С1-3алкилтио, трифторметил, трифторметокси, и -N(R24)R25 (где R24 и R25 одинаковые или различные, и, независимо друг от друга, являются водородом или С1-3алкилом); их индивидуальные изомеры, рацемические и нерацемические смеси их изомеров, или фармацевтически приемлемые соли и гидраты их.
11. Антагонист CRF рецепторов, включающий производные пирролпиримидина или пирролпиридина, замещенные тетрагидропиридином, их фариацевтически приемлемые соли или их гидраты по какому-либо из пп.1-10, в качестве активных ингредиентов.
12. Применение производных пирролпиримидина или пирролпиридина, замещенных тетрагидропиридином, их фармацевтически приемлемых солей или их гидратов по какому-либо из пп.1-10, для получения антагониста CRF рецепторов.
RU2007102683/04A 2004-06-25 2005-06-24 Производные пирролпиримидина и пирролпиридина, замещенные тетрагидропиридином, в качестве антагонистов crf RU2007102683A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP20047-188129 2004-06-25
JP2004188129 2004-06-25

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2007102683A true RU2007102683A (ru) 2008-07-27

Family

ID=34971524

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007102683/04A RU2007102683A (ru) 2004-06-25 2005-06-24 Производные пирролпиримидина и пирролпиридина, замещенные тетрагидропиридином, в качестве антагонистов crf

Country Status (14)

Country Link
US (1) US20070293670A1 (ru)
EP (1) EP1781652A1 (ru)
JP (1) JP2008503443A (ru)
KR (1) KR20070024632A (ru)
CN (1) CN1972941A (ru)
AU (1) AU2005257486A1 (ru)
BR (1) BRPI0512514A (ru)
CA (1) CA2568802A1 (ru)
IL (1) IL179605A0 (ru)
MX (1) MXPA06015002A (ru)
NO (1) NO20070467L (ru)
RU (1) RU2007102683A (ru)
WO (1) WO2006001501A1 (ru)
ZA (1) ZA200610043B (ru)

Families Citing this family (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1910185B (zh) * 2004-01-06 2010-05-26 大正制药株式会社 吡咯并嘧啶和吡咯并三嗪衍生物作为crf受体拮抗剂
US7557111B2 (en) 2004-01-06 2009-07-07 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. Substituted thieno[3,2-d]pyrimidines as CRF receptor antagonists
JP4766393B2 (ja) 2004-01-06 2011-09-07 大正製薬株式会社 トリアザ−シクロペンタ［ｃｄ］インデン誘導体
JP2007161585A (ja) 2004-06-25 2007-06-28 Taisho Pharmaceut Co Ltd 環状アミノ基で置換されているピロロピリミジン及びピロロピリジン誘導体
DE102006042143A1 (de) * 2006-09-08 2008-03-27 Bayer Healthcare Aktiengesellschaft Neue substituierte Bipyridin-Derivate und ihre Verwendung
DE102006056740A1 (de) * 2006-12-01 2008-06-05 Bayer Healthcare Ag Cyclisch substituierte 3,5-Dicyano-2-thiopyridine und ihre Verwendung
DE102006056739A1 (de) * 2006-12-01 2008-06-05 Bayer Healthcare Ag Substituierte 4-Amino-3,5-dicyano-2-thiopyridine und ihre Verwendung
US7738257B2 (en) * 2006-12-13 2010-06-15 Intel Corporation Microelectronic device including bridging interconnect to top conductive layer of passive embedded structure and method of making same
DE102007035367A1 (de) * 2007-07-27 2009-01-29 Bayer Healthcare Ag Substituierte Aryloxazole und ihre Verwendung
DE102007036076A1 (de) 2007-08-01 2009-02-05 Bayer Healthcare Aktiengesellschaft Dipeptoid-Produgs und ihre Verwendung
DE102007061764A1 (de) * 2007-12-20 2009-06-25 Bayer Healthcare Ag Anellierte Cyanopyridine und ihre Verwendung
DE102007061763A1 (de) * 2007-12-20 2009-06-25 Bayer Healthcare Ag Substituierte azabicyclische Verbindungen und ihre Verwendung
DE102008013587A1 (de) * 2008-03-11 2009-09-17 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Heteroaryl-substituierte Dicyanopyridine und ihre Verwendung
US8791146B2 (en) * 2008-05-29 2014-07-29 Bayer Intellectual Property Gmbh 2-alkoxy-substituted dicyanopyridines and their use
DE102008062567A1 (de) 2008-12-16 2010-06-17 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Dipeptoid-Prodrugs und ihre Verwendung
DE102009006602A1 (de) * 2009-01-29 2010-08-05 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Alkylamino-substituierte Dicyanopyridine und deren Aminosäureester-Prodrugs
DE102010030688A1 (de) 2010-06-30 2012-01-05 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Substituierte Dicyanopyridine und ihre Verwendung
US20120058983A1 (en) 2010-09-02 2012-03-08 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Adenosine A1 agonists for the treatment of glaucoma and ocular hypertension

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US1689161A (en) * 1925-11-06 1928-10-23 Charles A Skultin Highway crossing
US2941454A (en) * 1957-10-21 1960-06-21 Cedeno Arturo Olivero Traffic intersection
US3945745A (en) * 1974-08-05 1976-03-23 Chang Amos I T Traffic flow control systems
CA2285445C (en) * 1997-03-26 2007-06-12 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. 4-tetrahydropyridylpyrimidine derivative
WO2000053604A1 (fr) * 1999-03-11 2000-09-14 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. Derives de carbamoyl tetrahydropyridine
AR028782A1 (es) * 2000-07-05 2003-05-21 Taisho Pharmaceutical Co Ltd Derivados heterociclicos tetrahidropiridino o piperidino
US20020076276A1 (en) * 2000-12-15 2002-06-20 Troemel David Eric Butzek-troemel roundabout or "spiralabout"
JP2004528349A (ja) * 2001-04-30 2004-09-16 グラクソ　グループ　リミテッド 副腎皮質刺激ホルモン放出因子（ｃｒｆ）のアンタゴニストとしての縮合ピリミジン類
AR042667A1 (es) * 2002-12-26 2005-06-29 Taisho Pharmaceutical Co Ltd Derivados de pirrolopirimidina y pirrolopiridina sustituidos con un grupo amino ciclico
US7557111B2 (en) * 2004-01-06 2009-07-07 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. Substituted thieno[3,2-d]pyrimidines as CRF receptor antagonists
JP4766393B2 (ja) * 2004-01-06 2011-09-07 大正製薬株式会社 トリアザ−シクロペンタ［ｃｄ］インデン誘導体

Also Published As

Publication number Publication date
NO20070467L (no) 2007-01-24
AU2005257486A1 (en) 2006-01-05
KR20070024632A (ko) 2007-03-02
JP2008503443A (ja) 2008-02-07
US20070293670A1 (en) 2007-12-20
MXPA06015002A (es) 2007-02-08
ZA200610043B (en) 2008-06-25
WO2006001501A1 (en) 2006-01-05
EP1781652A1 (en) 2007-05-09
IL179605A0 (en) 2007-05-15
CN1972941A (zh) 2007-05-30
CA2568802A1 (en) 2006-01-05
BRPI0512514A (pt) 2008-03-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007102683A (ru) Производные пирролпиримидина и пирролпиридина, замещенные тетрагидропиридином, в качестве антагонистов crf
RU2495873C2 (ru) Новое урациловое соединение или его соль, обладающие ингибирующей активностью относительно дезоксиуридинтрифосфатазы человека
NO20011739L (no) Quinazolinderivater
NO20063866L (no) 1,3,5-trisubstituerte 4,5-di hydro-1 H-pyrazolderivater med CB1-antagonistisk aktivitet.
JP2008133278A5 (ru)
AR039329A1 (es) Derivados de triazol, antagonistas de receptor de taquicinina
RU2006135120A (ru) Производные пирролопиримидина
RS20060316A (en) Derivatives of n-/heteroaryl(piperidine-2-yl)methyl/ benzamide, preparation method and application of same in therapeutics
AR037682A1 (es) Derivados de acetileno que tienen actividad antagonista para receptores glutamato metabotropico humanos, composicion farmaceutica, una combinacion y el uso de dichos derivados para la fabricacion de composiciones farmaceuticas
AR065822A1 (es) Derivados de tiazolidina. composiciones farmaceuticas y usos como antagonistas del receptor orexina
NO20090172L (no) Substituert spiroketalderivat og anvendelse derav som legemiddel for a behandle diabetes
RS51674B (en) PIPERIDIN-4-IL-PIRIDAZIN-3-ILAMINE DERIVATIVES AS A FAST DISSOCATING DOPAMIN 2 RECEIVER ANTAGONISTS
RU2007102699A (ru) Производные пирролопиримидина и пирролопиридина, замещенные циклической аминогруппой как антагонисты crf
NO20060195L (no) Kinolylamidderivater som CCR-5-antagonister
EP2597088A4 (en) P2X4 Receptor Antagonists
BRPI0519709A2 (pt) derivados de tetralina e indano e usos dos mesmos como antagonistas de 5-ht
JP2012510957A5 (ru)
RU2006128580A (ru) Производные тиенопиримидина и тиенопиридина, замещенные циклической аминогруппой
RU2012106822A (ru) Индольное производное или его фармацевтически приемлемая соль
DK1611144T3 (da) Derivater af 2-(8,9-dioxo-2,6-diazabicyclo(5.2.0)non-1(7)-en-2-yl)alkyl-phosphonsyre og deres avendelse som n-methyl-D-aspartat (NMDA)-receptor-antagonister
ATE530182T1 (de) Pharmazeutische zubereitungen enthaltend nk1- rezeptoren antagonisten und natriumkanal blockierende verbindungen
RU2454419C2 (ru) Новые ациклические, замещенные производные фуропиримидина и их применение для лечения сердечно-сосудистых заболеваний
PL1831191T3 (pl) Pochodne chromanu i ich zastosowanie jako ligandów receptorów 5-HT
RU2006128581A (ru) Производные пирролопиримидина и пирролотриазина
RS52518B (en) 4-ALCOXYPYRIDASINE DERIVATIVES AS A FAST DISSOCATING DOPAMINE 2 RECEPTOR ANTAGONISTS

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20080725