RU2006118789A - 2-цианопирролидинкарбоксамидное соединение - Google Patents

2-цианопирролидинкарбоксамидное соединение Download PDF

Info

Publication number
RU2006118789A
RU2006118789A RU2006118789/04A RU2006118789A RU2006118789A RU 2006118789 A RU2006118789 A RU 2006118789A RU 2006118789/04 A RU2006118789/04 A RU 2006118789/04A RU 2006118789 A RU2006118789 A RU 2006118789A RU 2006118789 A RU2006118789 A RU 2006118789A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
lower alkyl
optionally substituted
substituent
amino
compound according
Prior art date
Application number
RU2006118789/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Итиро СИМА (JP)
Итиро СИМА
Акио КУРОДА (JP)
Акио КУРОДА
Такехико ОХКАВА (JP)
Такехико ОХКАВА
Тосио КУРОСАКИ (JP)
Тосио Куросаки
Юки САВАДА (JP)
Юки САВАДА
Аико ВАДА (JP)
Аико ВАДА
Original Assignee
Астеллас Фарма Инк. (Jp)
Астеллас Фарма Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from AU2003906010A external-priority patent/AU2003906010A0/en
Application filed by Астеллас Фарма Инк. (Jp), Астеллас Фарма Инк. filed Critical Астеллас Фарма Инк. (Jp)
Publication of RU2006118789A publication Critical patent/RU2006118789A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D453/00—Heterocyclic compounds containing quinuclidine or iso-quinuclidine ring systems, e.g. quinine alkaloids
    • C07D453/02—Heterocyclic compounds containing quinuclidine or iso-quinuclidine ring systems, e.g. quinine alkaloids containing not further condensed quinuclidine ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/4025—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. cromakalim
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/04—Immunostimulants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/10—Drugs for disorders of the endocrine system of the posterior pituitary hormones, e.g. oxytocin, ADH
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D451/00—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/02—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/04—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof with hetero atoms directly attached in position 3 of the 8-azabicyclo [3.2.1] octane or in position 7 of the 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/08—Bridged systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)

Claims (32)

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль:
Figure 00000001
где X1 и X2 каждый независимо является низшим алкиленом;
X3 является =CH2, =CHF или =CF2;
R1 является заместителем;
R2 и R3 независимо являются Н или низшим алкилом;
n равно 0, 1, 2, 3 или 4.
2. Соединение п.1, где R1 выбран из группы, включающей:
(a) R4O-, где R4 является H, низшим алкилом, необязательно замещенным заместителем α, низшим алкенилом, арилом, необязательно замещенным заместителем α, или гетероарилом, необязательно замещенным заместителем α;
(b) R5R6N-, где R5 и R6 каждый независимо является H, низшим алкилом, низшим алканоилом, (низший алкил)сульфонилом, арилсульфонилом, необязательно замещенным заместителем α, или гетероарилсульфонилом, необязательно замещенным заместителем α;
(c) R7N=, где R7 является H, гидрокси, низшим алкокси, арил(низший алкил)окси, необязательно замещенным заместителем α по арильной группе, или гетероарил(низший алкил)окси, необязательно замещенным заместителем α по гетероарильной группе;
(d) насыщенный гетероциклил;
(e) карбокси;
(f) сульфокислоту;
(g) галоген и
(h) оксо.
3. Соединение по п.2, где указанный заместитель α выбран из группы, включающей:
низший алкил,
гидрокси,
низший алкокси,
арилокси, необязательно замещенный заместителем β,
гетероарилокси, необязательно замещенный заместителем β;
амино,
(низший алкил)амино,
ди(низший алкил)амино,
ариламино, необязательно замещенный по арильной группе заместителем β,
гетероариламино, необязательно замещенный по гетероарильной группе заместителем β,
(низший алкил)сульфониламино,
[галогенированный(низший алкил)]сульфониламино,
арилсульфониламино, необязательно замещенный по арильной группе заместителем β,
гетероарилсульфониламино, необязательно замещенный по гетероарильной группе заместителем β,
ди(низший алкил)аминосульфониламино,
оксо,
имино,
гидроксиимино,
(низший алкил)сульфонил,
арилсульфонил, необязательно замещенный заместителем β,
гетероарилсульфонил, необязательно замещенный заместителем β,
низший алканоил,
галоген,
циано,
нитро и
карбокси;
указанный заместитель β выбран из группы, состоящей из низшего алкила, гидрокси, низшего алкокси, амино, (низший алкил)амино, ди(низший алкил)амино, (низший алканоил)амино, галогена, циано, нитро и карбокси.
4. Соединение по п.3, где R1 выбран из группы, состоящей из гидрокси, низшего алкокси, необязательно замещенного гидроксигруппой(ами), низшего алкенилокси, амино, необязательно замещенного низшим алканоилом, галогена, оксо, имино и гидроксиимино.
5. Соединение по п.4, где R1 выбран из группы, состоящей из гидрокси, амино и галогена.
6. Соединение по п.5, где R1 является гидрокси.
7. Соединение по п.3, где R1 является R4O-, где R4 является низшим алкилом, необязательно замещенным заместителем α, арилом, необязательно замещенным заместителем α, или гетероарилом, необязательно замещенным заместителем α;
указанный заместитель α выбран из группы, состоящей из гидрокси, ариламино, гетероариламино, арилсульфониламино, гетероарилсульфониламино, оксо, имино, гидроксиимино, низшего алканоила, галогена, циано, нитро и карбокси.
8. Соединение по п.3, где R1 является низшим алкокси, необязательно замещенным заместителем α;
указанный заместитель α выбран из группы, состоящей из гидрокси, низшего алкокси, амино, (низший алкил)амино, ди(низший алкил)амино, (низший алкил)сульфониламино, [галогенированный(низший алкил)]сульфониламино, ди(низший алкил)аминосульфониламино, оксо, имино, гидроксиимино и карбокси.
9. Соединение по п.3, где R1 является низшим алкокси, необязательно замещенным заместителем α;
заместитель α выбран из группы, состоящей из гетероариламино, необязательно замещенного заместителем β по гетероарильной группе, гетероарилсульфониламино, необязательно замещенного заместителем β по гетероарильной группе, и оксо;
заместитель β выбран из группы, состоящей из низшего алкила, гидрокси, низшего алкокси, амино, (низший алкил)амино, ди(низший алкил)амино, низшего алканоила, галогена, циано, нитро и карбокси.
10. Соединение по п.3, где R1 выбран из группы, состоящей из арилокси, необязательно замещенного заместителем α, гетероарилокси, необязательно замещенного заместителем α, и насыщенного гетероциклила;
заместитель α выбран из группы, состоящей из низшего алкила, гидрокси, низшего алкокси, амино, (низший алкил)амино, ди(низший алкил)амино, низшего алканоила, галогена, циано, нитро и карбокси.
11. Соединение по п.10, где R1 выбран из группы, состоящей из арилокси, необязательно замещенного заместителем α, и гетероарилокси, необязательно замещенного заместителем α;
указанный заместитель α выбран из группы, состоящей из низшего алкила, гидрокси, низшего алкокси, амино, (низший алкил)амино, ди(низший алкил)амино, низшего алканоила, галогена, циано, нитро и карбокси.
12. Соединение по п.3, где R1 является R5R6N-, где R5 и R6 каждый независимо является (низший алкил)сульфонилом, арилсульфонилом, необязательно замещенным заместителем α, или гетероарилсульфонилом, необязательно замещенным заместителем α;
указанный заместитель α выбран из группы, состоящей из низшего алкила, гидрокси, низшего алкокси, амино, (низший алкил)амино, ди(низший алкил)амино, низшего алканоила, галогена, циано, нитро и карбокси.
13. Соединение по п.3, где R1 является R7N=, где R7 является H, гидрокси, низшим алкокси, арил(низший алкил)окси, необязательно замещенным заместителем α по арильной группе;
указанный заместитель α выбран из группы, состоящей из низшего алкила, гидрокси, низшего алкокси, амино, (низший алкил)амино, ди(низший алкил)амино, низшего алканоила, галогена, циано, нитро и карбокси.
14. Соединение по п.1, где X1 и X2 каждый независимо является (C1-C4)алкиленом.
15. Соединение по п.1, где X1 и X2 каждый независимо является (C1-C2)алкиленом.
16. Соединение по п.1, где X3 является =CH2 или =CHF.
17. Соединение по п.1, где X3 является =CH2.
18. Соединение по п.1, где R2 и R3 каждый независимо является H или (C1-C4)алкилом.
19. Соединение по п.1, где R2 и R3 каждый независимо является H или (C1-C2)алкилом.
20. Соединение по п.1, где R2 и R3 являются H.
21. Соединение по п.1, где n равно 1, 2, 3 или 4.
22. Соединение по п.1, где n равно 1 или 2.
23. Соединение по п.1, где n равно 1.
24. Соединение по п. 1, выбранное из группы, включающей:
(2S)-1-{[(1S,3S,4S,5S,6R)-5,6-дигидрокси-2-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]карбонил}-2-пирролидинкарбонитрила гидрохлорид;
(2S)-1-{[(1S,3S,4S,5R)-5-гидрокси-2-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]карбонил}-2-пирролидинкарбонитрила гидрохлорид;
(2S)-1-{[(1R,3S,4S,6R)-6-гидрокси-2-азабицикло[2.2.1]гепт-3-ил]карбонил}-2-пирролидинкарбонитрила гидрохлорид;
(2S)-1-{[(1R,3S,4S,6S)-6-гидрокси-2-азабицикло[2.2.1]гепт-3-ил]карбонил}-2-пирролидинкарбонитрила гидрохлорид;
(2S)-1-{[(1R,3S,4S,6R)-6-(2-гидроксиэтокси)-2-азабицикло[2.2.1]гепт-3-ил]карбонил}-2-пирролидинкарбонитрила гидрохлорид;
(2S)-1-{[(1R,3S,4S,6Z)-6-гидроксиимино-2-азабицикло[2.2.1]гепт-3-ил]карбонил}-2-пирролидинкарбонитрила гидрохлорид;
N-((1R,3S,4S,6R)-3-{[(2S)-2-циано-1-пирролидинил]карбонил}-2-азабицикло[2.2.1]гепт-6-ил)ацетамида гидрохлорид;
(2S)-1-{[(1R,3S,4R,6R)-6-амино-2-азабицикло[2.2.1]гепт-3-ил]карбонил}-2-пирролидинкарбонитрила дигидрохлорид;
(2S)-1-{[(1R,4R,5R,7S)-4-гидрокси-6-азабицикло[3.2.1]окт-7-ил]карбонил}-2-пирролидинкарбонитрила гидрохлорид.
25. Соединение по любому из пп.1-24 для применения в качестве лекарственного средства.
26. Соединение по п.25 для применения для лечения и/или предупреждения NIDDM у людей или животных.
27. Лекарственное средство, включающее в качестве активного компонента соединение по любому из пп.1-24.
28. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1-24 в качестве активного компонента в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем или наполнителем.
29. Ингибитор DPP-IV, состоящий из соединения по любому из пп.1-24.
30. Способ лечения и/или предупреждения NIDDM, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп.1-24 человеку или животному.
31. Применение соединения по любому из пп.1-24 для лечения и/или предупреждения NIDDM у людей или животных.
32. Коммерческая упаковка, включающая фармацевтическую композицию, содержащую соединение, определенное в любом из пп.1-24, и письменную инструкцию, связанную с ней, где в письменной инструкции указано, что соединение (I) может или должно быть использовано для предупреждения или лечения NIDDM.
RU2006118789/04A 2003-10-31 2004-10-29 2-цианопирролидинкарбоксамидное соединение RU2006118789A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
AU2003906010 2003-10-31
AU2003906010A AU2003906010A0 (en) 2003-10-31 DPP-IV Inhibitor
AU2004900961A AU2004900961A0 (en) 2004-02-25 DPP-IV inhibitor
AU2004900961 2004-02-25

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2006118789A true RU2006118789A (ru) 2007-12-10

Family

ID=34553068

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006118789/04A RU2006118789A (ru) 2003-10-31 2004-10-29 2-цианопирролидинкарбоксамидное соединение

Country Status (17)

Country Link
US (1) US7186731B2 (ru)
EP (1) EP1737863B1 (ru)
JP (1) JP4636021B2 (ru)
KR (1) KR20060100390A (ru)
AR (1) AR046313A1 (ru)
AT (1) ATE419250T1 (ru)
BR (1) BRPI0415587A (ru)
CA (1) CA2543533A1 (ru)
CO (1) CO5690603A2 (ru)
DE (1) DE602004018837D1 (ru)
ES (1) ES2320557T3 (ru)
IL (1) IL175214A0 (ru)
MX (1) MXPA06004797A (ru)
NO (1) NO20062517L (ru)
RU (1) RU2006118789A (ru)
TW (1) TW200528440A (ru)
WO (1) WO2005042533A2 (ru)

Families Citing this family (32)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR100869616B1 (ko) 2004-05-12 2008-11-21 화이자 프로덕츠 인코포레이티드 프롤린 유도체 및 그의 다이펩티딜 펩티다제－ｉｖ저해제로서의 용도
JP2008530197A (ja) * 2005-02-18 2008-08-07 イノディア インク． ４−ヒドロキシイソロイシンの類似体及びその使用
CN101252926A (zh) * 2005-03-22 2008-08-27 因诺迪亚有限公司 用于预防和治疗肥胖症及相关综合征的化合物与组合物
ZA200708179B (en) 2005-04-22 2009-12-30 Alantos Pharmaceuticals Holding Inc Dipeptidyl peptidase-IV inhibitors
KR20080030652A (ko) * 2005-08-11 2008-04-04 에프. 호프만-라 로슈 아게 Ｄｐｐ-ｉｖ 억제제를 포함하는 약학 조성물
GB0526291D0 (en) 2005-12-23 2006-02-01 Prosidion Ltd Therapeutic method
WO2007107008A1 (en) * 2006-03-22 2007-09-27 Innodia Inc. Compounds and compositions for use in the prevention and treatment of disorders of fat metabolism and obesity
PE20071221A1 (es) 2006-04-11 2007-12-14 Arena Pharm Inc Agonistas del receptor gpr119 en metodos para aumentar la masa osea y para tratar la osteoporosis y otras afecciones caracterizadas por masa osea baja, y la terapia combinada relacionada a estos agonistas
US7727978B2 (en) * 2006-08-24 2010-06-01 Bristol-Myers Squibb Company Cyclic 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
GB0713602D0 (en) * 2007-07-12 2007-08-22 Syngenta Participations Ag Chemical compounds
US8338450B2 (en) * 2007-09-21 2012-12-25 Lupin Limited Compounds as dipeptidyl peptidase IV (DPP IV) inhibitors
JP5305704B2 (ja) * 2008-03-24 2013-10-02 富士フイルム株式会社 新規化合物、光重合性組成物、カラーフィルタ用光重合性組成物、カラーフィルタ、及びその製造方法、固体撮像素子、並びに、平版印刷版原版
EP2108960A1 (en) 2008-04-07 2009-10-14 Arena Pharmaceuticals, Inc. Methods of using A G protein-coupled receptor to identify peptide YY (PYY) secretagogues and compounds useful in the treatment of conditons modulated by PYY
US8748457B2 (en) 2009-06-18 2014-06-10 Lupin Limited 2-amino-2- [8-(dimethyl carbamoyl)- 8-aza- bicyclo [3.2.1] oct-3-yl]-exo- ethanoyl derivatives as potent DPP-IV inhibitors
US8999975B2 (en) * 2011-09-19 2015-04-07 Boehringer Ingelheim International Gmbh Substituted N- [1-cyano-2- (phenyl) ethyl] -2-azabicyclo [2.2.1] heptane-3-carboxamide inhibitors of cathepsin C
KR102527797B1 (ko) 2012-12-21 2023-05-03 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 폴리시클릭-카르바모일피리돈 화합물 및 그의 제약 용도
HUE053431T2 (hu) 2013-03-14 2021-07-28 Boehringer Ingelheim Int Szubsztituált 2-aza-biciklo[2.2.1]heptán-3-karbonsav-(benzil-ciano-metil)-amidok, mint a katepszin-C inhibitorai
JP6441831B2 (ja) 2013-03-14 2018-12-19 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング カテプシンｃの置換２−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタン−３−カルボン酸（ベンジル−シアノ−メチル）−アミド阻害剤
NO2865735T3 (ru) 2013-07-12 2018-07-21
CA2916993C (en) 2013-07-12 2019-01-15 Gilead Sciences, Inc. Polycyclic-carbamoylpyridone compounds and their pharmaceutical use
TWI744723B (zh) 2014-06-20 2021-11-01 美商基利科學股份有限公司 多環型胺甲醯基吡啶酮化合物之合成
NO2717902T3 (ru) 2014-06-20 2018-06-23
TW201613936A (en) 2014-06-20 2016-04-16 Gilead Sciences Inc Crystalline forms of(2R,5S,13aR)-8-hydroxy-7,9-dioxo-n-(2,4,6-trifluorobenzyl)-2,3,4,5,7,9,13,13a-octahydro-2,5-methanopyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazepine-10-carboxamide
WO2016016242A1 (en) 2014-08-01 2016-02-04 Boehringer Ingelheim International Gmbh Substituted oxetanes and their use as inhibitors of cathepsin c
UA118610C2 (uk) 2014-09-12 2019-02-11 Бьорінгер Інгельхайм Інтернаціональ Гмбх Спіроциклічні інгібітори катепсину c
TWI695003B (zh) 2014-12-23 2020-06-01 美商基利科學股份有限公司 多環胺甲醯基吡啶酮化合物及其醫藥用途
CA2979033A1 (en) 2015-03-09 2016-09-15 Intekrin Therapeutics, Inc. Methods for the treatment of nonalcoholic fatty liver disease and/or lipodystrophy
AU2016244035B2 (en) 2015-04-02 2018-11-01 Gilead Sciences, Inc. Polycyclic-carbamoylpyridone compounds and their pharmaceutical use
US11253508B2 (en) 2017-04-03 2022-02-22 Coherus Biosciences, Inc. PPARy agonist for treatment of progressive supranuclear palsy
IT201700059292A1 (it) 2017-05-31 2018-12-01 Univ Pisa Derivati 1,3-diaza-4-ossa-[3.3.1]-biciclici, loro preparazione e uso come medicinale, in particolare per il trattamento del diabete
CA3108449A1 (en) 2018-08-08 2020-02-13 Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd. Optically active bridged piperidine derivative
EA202190623A1 (ru) 2018-08-27 2021-05-21 Сумитомо Дайниппон Фарма Ко., Лтд. Оптически активное азабициклическое производное

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2003057144A2 (en) 2001-12-26 2003-07-17 Guilford Pharmaceuticals Change inhibitors of dipeptidyl peptidase iv
TW200401635A (en) * 2002-07-23 2004-02-01 Yamanouchi Pharma Co Ltd 2-Cyano-4-fluoropyrrolidine derivative or salt thereof

Also Published As

Publication number Publication date
MXPA06004797A (es) 2006-07-03
WO2005042533A3 (en) 2005-09-01
NO20062517L (no) 2006-07-21
CO5690603A2 (es) 2006-10-31
BRPI0415587A (pt) 2007-01-02
AR046313A1 (es) 2005-11-30
US20050137224A1 (en) 2005-06-23
KR20060100390A (ko) 2006-09-20
ES2320557T3 (es) 2009-05-25
JP2007510619A (ja) 2007-04-26
WO2005042533A2 (en) 2005-05-12
EP1737863B1 (en) 2008-12-31
US7186731B2 (en) 2007-03-06
ATE419250T1 (de) 2009-01-15
DE602004018837D1 (de) 2009-02-12
CA2543533A1 (en) 2005-05-12
JP4636021B2 (ja) 2011-02-23
TW200528440A (en) 2005-09-01
EP1737863A2 (en) 2007-01-03
IL175214A0 (en) 2006-09-05

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006118789A (ru) 2-цианопирролидинкарбоксамидное соединение
SI3045206T1 (en) A polycyclic carbamoylpyridone derivative with inhibitory activity for the HIV integrase
BRPI0017548A2 (pt) Composto, e, processo para a preparação de um composto
RU2585622C3 (ru) Тетрациклические соединения
TNSN05080A1 (en) NOVEL ANTIMYCOBACTERIAL COMPOUNDS (as filed) AND PYRROLE DERIVATIVES AS ANTIMYCOBACTERIAL COMPOUNDS (as published)
SE9901573D0 (sv) New compounds
RU2004135563A (ru) Лекарственное средство для лечения повышенной активности мочевого пузыря
FI3909584T3 (fi) Pyrimidiiniyhdiste tai sen suola
BR0313727A (pt) Derivados de isoquinolina como inibidores de metaloproteinase da matriz
WO2002000166A3 (en) New compounds useful as antibacterial agents
NO891390D0 (no) Fremgangsmaate for fremstilling av bicykliske aminforbindelser.
CA2487252A1 (en) Esters in position 20 of camptothecins
RU2003130070A (ru) Производные бигуанида
SE9901572D0 (sv) New compounds
RU2007121705A (ru) Антиинфекционные липопептиды
AU2006341592A1 (en) Intramuscular antiviral treatments
SE9900190D0 (sv) New compounds
EA202100186A2 (ru) Вакцина и способ защиты от коронавирусной инфекции
RU2003124760A (ru) Производные миканолида, их получение и их терапевтические применения
KR950702561A (ko) 퀴놀린 및 나프티리딘 약물 전구체(quinoline and naphthyridine prodrugs)
RU2170576C1 (ru) Гидрохлориды замещенных ацетиленовых аминоспиртов, обладающие антигалоперидоловой активностью
KR900016092A (ko) 아미노산 에스테르, 이의 제조방법, 이를 함유하는 약제, 및 이의 용도
BR0317292A (pt) Derivados de amida de ácido antranìlico e seu uso farmacêutico
GB1420976A (en) Pharmaceutical compositions for use in the treatment of certain respiratory diseases or conditions in prematurely born children
RU2003103757A (ru) Жидкая лекарственная форма налтрексона

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20081023

FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20081023