RU2005127584A - Новые замещенные производные 2,3-бензодиазепина - Google Patents

Новые замещенные производные 2,3-бензодиазепина Download PDF

Info

Publication number
RU2005127584A
RU2005127584A RU2005127584/04A RU2005127584A RU2005127584A RU 2005127584 A RU2005127584 A RU 2005127584A RU 2005127584/04 A RU2005127584/04 A RU 2005127584/04A RU 2005127584 A RU2005127584 A RU 2005127584A RU 2005127584 A RU2005127584 A RU 2005127584A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
group
benzodiazepine
dioxolo
dihydro
Prior art date
Application number
RU2005127584/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Гизелла АБРАХАМ (HU)
Гизелла Абрахам
Ференц АНДРАШИ (HU)
Ференц Андраши
Паль БЕРЖЕНИ (HU)
Паль БЕРЖЕНИ
Тамаш ХАМОРИ (HU)
Тамаш Хамори
Иштван КУРУЦ (HU)
Иштван Куруц
Шандор ШОЙОМ (HU)
Шандор Шойом
Original Assignee
Ивакс Инститьют Фор Драг Рисерч, Лтд. (Hu)
Ивакс Инститьют Фор Драг Рисерч, Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ивакс Инститьют Фор Драг Рисерч, Лтд. (Hu), Ивакс Инститьют Фор Драг Рисерч, Лтд. filed Critical Ивакс Инститьют Фор Драг Рисерч, Лтд. (Hu)
Publication of RU2005127584A publication Critical patent/RU2005127584A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D253/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D251/00
    • C07D253/08—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D251/00 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D253/10—Condensed 1,2,4-triazines; Hydrogenated condensed 1,2,4-triazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • A61K31/5513—1,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam or clozapine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D243/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D243/02—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms having the nitrogen atoms in positions 1 and 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Claims (24)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
в которой R3 означает замещенное или незамещенное 5- или 6-членное, ароматическое, насыщенное или частично насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее, по меньшей мере, 2 гетероатома, в котором гетероатомом может быть атом кислорода, серы или азота, и в случае, когда гетероциклическое кольцо содержит 2 гетероатома, один из них отличен от азота;
R4, R5, R6 и R7 независимо друг от друга означают атом водорода, атом галогена, C1-C3-алкильную группу, нитрогруппу, аминогруппу, где аминогруппа может быть замещена одной или двумя группами, независимо друг от друга C1-C3-алкильной группой, C2-C5-ацильной группой, или C2-C5-алкоксикарбонильной группой, или аминокарбонильной группой, или C2-C5-алкиламинокарбонильной группой; и
R9 означает C1-C3-алкоксигруппу или атом галогена,
R10 означает атом водорода или галогена, или
R9 и R10 вместе могут представлять собой C1-C3-алкилендиоксигруппу; и
стереоизомеры и кислотно-аддитивные соли указанного соединения.
2. Соединение по п.1, в котором гетероциклическое кольцо R3 может быть дополнительно замещено одной или несколькими группами: C1-C5-алкильной группой, C2-C3-алкенилом, C3-C7-циклоалкилом, трифторметилом, C1-C3-алкоксигруппой или фенильной группой, оксогруппой, формилом, карбоксилом или C2-C4-алкоксикарбонильной группой, C1-C3-алкоксиметильной группой, атомом галогена, гидроксиметильной группой, в которой гидроксильная группа может быть алкилирована или ацилирована, C1-C3-алкилтиометильной группой, цианометильной группой или аминометильной группой, в которой аминогруппа может быть алкилирована или ацилирована.
3. Соединение по п.1, в котором R3 выбран из группы, состоящей из замещенного и незамещенного цикла изоксазола, изотиазола, тиазола, тиазолина, 4-тиазолинона, оксазола, оксазолина, 1,2,3-тиадиазола, 1,3,4-тиадиазола, 1,3,4-тиадиазолин-2-она, 1,2,4-тиадиазолин-3-она, 1,4,2-оксатиазолина, 1,3,4-оксадиазола, 1,2,3-триазола, 1,3,4-триазола, 1,2,3,4-тиатриазола, тетразола, 1,3-тиазин-4-она и 1,3,4-тиадиазин-4-она.
4. Соединение по п.1, в котором R3 означает замещенную или незамещенную группу 1,3,4-тиадиазол-2-ила, 4,5-дигидротиазол-2-ила, 2-тиазолила или 1,3,4-оксадиазолила, R5 означает атом водорода или метильную группу, заместитель R6 является аминогруппой и R9 и R10 вместе означают метилендиоксигруппу, или R9 означает атом хлора или метоксигруппу, а R10 означает атом водорода или хлора.
5. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из (R)-5-(4-аминофенил)-8-метил-7-(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-8,9-дигидро-7H-1,3-диоксоло[4,5-h][2,3]бензодиазепина; (R)-5-(4-аминофенил)-8-метил-7-(1,3,4-тиадиазол-2-ил)-8,9-дигидро-7H-1,3-диоксоло[4,5-h][2,3]бензодиазепина; (R)-5-(4-аминофенил)-8-метил-7-(2-тиазолил)-8,9-дигидро-7H-1,3-диоксоло[4,5-h][2,3]бензодиазепина; (R)-5-(4-аминофенил)-7-(4,5-дигидротиазол-2-ил)-8-метил-8,9-дигидро-7H-1,3-диоксоло[4,5-h][2,3]бензодиазепина; (R)-5-(4-аминофенил)-7-(5-этил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-8-метил-8,9-дигидро-7H-1,3-диоксоло[4,5-h][2,3]бензодиазепина; (R)-5-(4-аминофенил)-8-метил-7-(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)-8,9-дигидро-7H-1,3-диоксоло[4,5-h][2,3]бензодиазепина; (R)-5-(4-амино-3-метилфенил)-8-метил-7-(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-8,9-дигидро-7H-1,3-диоксоло[4,5-h][2,3]бензодиазепина; (R)-5-(4-амино-3-метилфенил)-7-(5-этил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-8-метил-8,9-дигидро-7H-1,3-диоксоло[4,5-h][2,3]бензодиазепина; (R)-5-(4-амино-3-метилфенил)-8-метил-7-(5-пропил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-8,9-дигидро-7H-1,3-диоксоло[4,5-h][2,3]бензодиазепина; (R)-5-(4-амино-3-метилфенил)-8-метил-7-(1,3,4-тиадиазол-2-ил)-8,9-дигидро-7H-1,3-диоксоло[4,5-h][2,3]бензодиазепина; (R)-5-(4-амино-3-метилфенил)-8-метил-7-(5-метоксиметил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-8,9-дигидро-7H-1,3-диоксоло[4,5-h][2,3]бензодиазепина; (R)-5-(4-амино-3-метилфенил)-8-метил-7-{5-[1-(1E)-пропен-1-ил]-1,3,4-тиадиазол-2-ил}-8,9-дигидро-7H-1,3-диоксоло[4,5-h][2,3]бензодиазепина; (R)-5-(4-амино-3-хлорфенил)-8-метил-7-(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-8,9-дигидро-7H-1,3-диоксоло[4,5-h][2,3]бензодиазепина; и (R)-5-(4-амино-3-хлорфенил)-8-метил-7-(5-метоксиметил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-8,9-дигидро-7H-1,3-диоксоло[4,5-h][2,3]бензодиазепина и их кислотно-аддитивных солей.
6. Соединение по п.1, в котором соединение представляет собой (R)-5-(4-амино-3-метилфенил)-8-метил-7-(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-8,9-дигидро-7H-1,3-диоксоло[4,5-h][2,3]бензодиазепин или его аддитивную соль.
7. Соединение по п.1, в котором соединение представляет собой (R)-5-(4-амино-3-метилфенил)-7-(5-этил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-8-метил-8,9-дигидро-7H-1,3-диоксоло[4,5-h][2,3]бензодиазепин или его кислотно-аддитивную соль.
8. Соединение по п.1, в котором соединение представляет собой (R)-5-(4-амино-3-метилфенил)-8-метил-7-(5-пропил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-8,9-дигидро-7H-1,3-диоксоло[4,5-h][2,3]бензодиазепин или его кислотно-аддитивную соль.
9. Соединение по п.1, в котором соединение представляет собой (R)-5-(4-амино-3-метилфенил)-8-метил-7-(1,3,4-тиадиазол-2-ил)-8,9-дигидро-7H-1,3-диоксоло[4,5-h][2,3]бензодиазепин или его кислотно-аддитивную соль.
10. Соединение по п.1, в котором соединение представляет собой (R)-5-(4-амино-3-метилфенил)-8-метил-7-(5-метоксиметил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-8,9-дигидро-7H-1,3-диоксоло[4,5-h][2,3]бензодиазепин или его кислотно-аддитивную соль.
11. Соединение по п.1, в котором соединение представляет собой (R)-5-(4-амино-3-метилфенил)-8-метил-7-{5-[1-(1E)-пропен-1-ил]-1,3,4-тиадиазол-2-ил}-8,9-дигидро-7H-1,3-диоксоло[4,5-h][2,3]бензодиазепин или его кислотно-аддитивную соль.
12. Соединение по п.1, в котором соединение представляет собой (R)-5-(4-амино-3-хлорфенил)-8-метил-7-(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-8,9-дигидро-7H-1,3-диоксоло[4,5-h][2,3]бензодиазепин или его кислотно-аддитивную соль.
13. Соединение по п.1, в котором соединение представляет собой (R)-5-(4-амино-3-хлорфенил)-8-метил-7-(5-метоксиметил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-8,9-дигидро-7H-1,3-диоксоло[4,5-h][2,3]бензодиазепин или его кислотно-аддитивные соли.
14. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I) по любому из пп.1-14 или его стереоизомер или фармацевтически приемлемую соль.
15. Способ лечения дисфункции системы глутамата, связанной с острым или хроническим нейродегенеративным заболеванием, включающий в себя введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
16. Способ по п.15, в котором нейродегенеративное заболевание выбрано из группы, состоящей из ишемии головного мозга (инсульта), травмы головного и спинного мозга, болезни Альцгеймера, болезни Хантингтона, бокового амиотрофического склероза, индуцированной СПИД деменции, эссенциального тремора, болезни Паркинсона, рассеянного склероза и недержания мочи.
17. Способ лечения эпилепсии, включающий в себя введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного противоэпилептического количества соединения по п.1.
18. Способ ослабления мышечных спазмов, включающий в себя введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного миорелаксирующего количества соединения по п.1.
19. Способ лечения острых и хронических воспалительных заболеваний, включающий в себя введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного противовоспалительного количества соединения по п.1.
20. Способ по п.19, в котором воспалительным заболеванием, подвергаемым лечению, является аллергическое воспалительное заболевание дыхательных путей.
21. Способ по п.20, в котором аллергические воспалительные заболевания дыхательных путей выбраны из группы, состоящей из аллергического ринита, наследственной или приобретенной бронхиальной астмы, острого или хронического бронхита, хронической обструктивной болезни легких и фиброза легких.
22. Способ ослабления патологической боли, включающий в себя введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, снижающего боль терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
23. Способ лечения дисфункции системы глутамата при остром или хроническом заболевании глаз, связанном с дисфункцией системы глутамата, включающий в себя введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
24. Способ по п.23, в котором заболевание, подвергаемое лечению, выбрано из глаукомы или диабетической ретинопатии.
RU2005127584/04A 2003-02-04 2004-02-03 Новые замещенные производные 2,3-бензодиазепина RU2005127584A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US10/358,053 US6858605B2 (en) 2003-02-04 2003-02-04 Substituted 2,3-benzodiazepine derivatives
US10/358,053 2003-02-04

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2005127584A true RU2005127584A (ru) 2006-01-27

Family

ID=32771128

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005127584/04A RU2005127584A (ru) 2003-02-04 2004-02-03 Новые замещенные производные 2,3-бензодиазепина

Country Status (16)

Country Link
US (2) US6858605B2 (ru)
EP (1) EP1592673A4 (ru)
JP (1) JP2006516647A (ru)
KR (1) KR20050105443A (ru)
CN (1) CN1747938A (ru)
AR (1) AR043023A1 (ru)
AU (1) AU2004208825A1 (ru)
BR (1) BRPI0407247A (ru)
CA (1) CA2512616A1 (ru)
HR (1) HRP20050765A2 (ru)
MX (1) MXPA05008236A (ru)
NO (1) NO20054067L (ru)
RU (1) RU2005127584A (ru)
TW (1) TW200500347A (ru)
WO (1) WO2004069197A2 (ru)
ZA (1) ZA200505352B (ru)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP4702051B2 (ja) 2003-03-05 2011-06-15 東レ株式会社 芳香族高分子、フィルム、電解質膜およびセパレーター
KR101032834B1 (ko) * 2003-10-15 2011-05-06 스미또모 가가꾸 가부시키가이샤 1,2,4-티아디아졸 화합물 및 그를 함유하는 유해 생물 방제조성물
WO2007077469A1 (en) * 2005-12-30 2007-07-12 Egis Gyógyszergyár Optical isomers of dihydro-2,3-benzodiazepines and their stereoselective synthesis
TW200902024A (en) * 2007-04-02 2009-01-16 Teva Pharma Novel 2,3-benzodiazepine derivatives and their use as antipsychotic agents
EA201590356A1 (ru) * 2012-08-16 2015-07-30 Байер Фарма Акциенгезельшафт 2,3-бензодиазепины

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
HU191698B (en) * 1984-07-27 1987-03-30 Gyogyszerkutato Intezet Process for producing new 1-aryl-5h-2beta-benzodiazepines
HU206719B (en) 1990-12-21 1992-12-28 Gyogyszerkutato Intezet Process for producing 1-/4-acylamino-phenyl/-7,8-methylenedioxy-5h-2,3-benzodiazepine derivatives, acid addicional salts and pharmaceutical compositions containing them
HU219778B (hu) * 1990-12-21 2001-07-30 Gyógyszerkutató Intézet Közös Vállalat Eljárás N-acil-2,3-benzodiazepin-származékok, savaddíciós sóik és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, valamint a vegyületek egy csoportja, és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények
HU219777B (hu) 1993-07-02 2001-07-30 Gyógyszerkutató Intézet Kft. Optikailag aktív 1-(4-nitro-fenil)-4-metil-7,8-metiléndioxi-3,4-dihidro-5H-2,3-benzodiazepin és eljárás előállítására
DE4428835A1 (de) * 1994-08-01 1996-02-08 Schering Ag Neue 3-substituierte 3H-2,3-Benzodiazepinderivate, deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel
TR199501071A2 (tr) 1994-08-31 1996-06-21 Lilly Co Eli Dihidro-2,3-benzodiazepin türevlerinin üretilmesi icin stereoselektif islem.
EP1157992B1 (en) 1994-08-31 2005-08-24 Eli Lilly And Company Dihydro-2,3-Benzodiazepine derivatives
DE19604920A1 (de) * 1996-02-01 1997-08-07 Schering Ag Neue 2,3-Benzodiazepinderivate, deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel
HU9600871D0 (en) 1996-04-04 1996-05-28 Gyogyszerkutato Intezet New 2,3-benzodiazepine derivatives
DE69820081D1 (de) 1997-08-12 2004-01-08 Egyt Gyogyszervegyeszeti Gyar 1-3 dioxolo/4.5-h//2,3-benzodiazepin derivate als ampa/kainate-rezeptor-hemmer
UA67749C2 (ru) 1997-08-12 2004-07-15 Егіш Дьйодьсердьяр Рт. Производные 8-замещенного-9н-1,3-диоксол/4,5-h//2,3/бензодиазепина, которые являются ингибиторами амра/каинитного рецептора
HU227128B1 (en) 1999-07-07 2010-07-28 Egyt Gyogyszervegyeszeti Gyar New 2,3-benzodiazepine derivatives

Also Published As

Publication number Publication date
TW200500347A (en) 2005-01-01
US20040152693A1 (en) 2004-08-05
AU2004208825A1 (en) 2004-08-19
NO20054067L (no) 2005-10-25
BRPI0407247A (pt) 2006-01-31
CN1747938A (zh) 2006-03-15
AR043023A1 (es) 2005-07-13
MXPA05008236A (es) 2006-01-17
CA2512616A1 (en) 2004-08-19
EP1592673A2 (en) 2005-11-09
EP1592673A4 (en) 2006-10-25
US20070027143A1 (en) 2007-02-01
HRP20050765A2 (en) 2006-10-31
ZA200505352B (en) 2007-01-31
WO2004069197A2 (en) 2004-08-19
NO20054067D0 (no) 2005-09-01
JP2006516647A (ja) 2006-07-06
US6858605B2 (en) 2005-02-22
KR20050105443A (ko) 2005-11-04
WO2004069197A3 (en) 2005-08-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AU2007265455B2 (en) Human protein tyrosine phosphatase inhibitors and methods of use
KR101345497B1 (ko) 설폰아미드 유도체
AU2007265454B2 (en) Human protein tyrosine phosphatase inhibitors and methods of use
JP4175113B2 (ja) Ｅｐ１アンタゴニストを有効成分として含有するうつ病の治療剤
JP5717031B2 (ja) 置換されたアゾール誘導体、この誘導体を含む医薬組成物、及びこれを利用したパーキンソン病の治療方法
CA2606087A1 (en) Novel oxadiazole derivatives and their medical use
CA2986521A1 (en) Selective sphingosine 1 phosphate receptor modulators and methods of chiral synthesis
JP2008516986A5 (ru)
RU2009138600A (ru) Амиды диазабициклоалканов, селективные в отношении ацетилхолинового подтипа никотиновых рецепторов
JP2008516982A5 (ru)
JP2001526223A (ja) 置換複素環尿素を用いるｐ３８キナーゼの阻害
KR960033454A (ko) 신경원성 질병 및 다른 질병의 치료를 위한 피라졸로피리미딘 및 피롤로피리미딘
RU2008107733A (ru) Ингибиторы gsk-3
US6156748A (en) Compounds useful as neuro-protective agents
CA2978627A1 (en) Srebp blockers for use in treating liver fibrosis, elevated cholesterol and insulin resistance
NZ529107A (en) Novel arylheteroalkylamine derivatives
RU2005127584A (ru) Новые замещенные производные 2,3-бензодиазепина
WO2012066330A1 (en) Compounds useful as a2a receptor inhibitors
CN109689042B (zh) 用于治疗黄斑变性的与恩他卡朋相关的化合物
JP2006516647A5 (ru)
EP1263714B1 (en) Novel phenylheteroalkylamine derivatives
WO2002012187A1 (en) Novel phenylheteroazetidines, useful as nitric oxide synthase inhibitors
JPS5921624A (ja) 医薬の方法及び組成物
JP6169699B2 (ja) 脆弱ｘ症候群、パーキンソン病又は逆流性疾患の治療に有用なジアゼピノン誘導体
US6448396B2 (en) Compounds useful as neuro-protective agents

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20080212