RU2005114398A - Пролекарство целекоксиба - Google Patents

Claims (14)

1. Соединение формулы

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, которое представляет собой натриевую соль N-[[4-[5-(4-метилфенил)-3-(трифторметил)-1Н-пиразол-1-ил]фенил]сульфонил]пропанамида.

3. Фармацевтическая композиция, содержащая в стандартной дозе общее терапевтически эффективное количество, по меньшей мере, одного из соединений по п.1 или 2, причем композиция пригодна к оральному введению и, по существу, свободна от воды, а также включает средства для ингибирования разложения, по меньшей мере, одного из указанных соединений до целекоксиба перед оральным введением.

4. Композиция по п.3, в которой указанное терапевтически эффективное количество представляет собой количество, эквивалентное примерно от 10 мг до 1000 мг, предпочтительно примерно от 50 мг до 400 мг целекоксиба.

5. Композиция по п.3, где средство для ингибирования разложения представляет собой средство по существу для предотвращения воздействия на композицию воды.

6. Композиция по п.5, где средство предотвращения данного воздействия представляет собой герметизированную (запаянную) и по существу водонепроницаемую упаковку или контейнер.

7. Композиция по п.5, где средство предотвращения данного воздействия представляет собой по существу водонепроницаемое покрытие.

8. Композиция по п.3, где средством ингибирования разложения является состав композиции, в котором по существу отсутствует какое-либо количество наполнителя, который может ускорить такое разложение при тесном контакте с, по меньшей мере, одним указанным соединением.

9. Композиция по п.3, содержащая наполнитель, который может ускорить разложение указанного, по меньшей мере, одного соединения до целекоксиба, где средство ингибирования разложения включает приготовление композиции с барьерным слоем между указанным наполнителем и, по меньшей мере, одним указанным соединением.

10. Изделие, представляющее собой по существу водонепроницаемую упаковку, содержащую разовую стандартную дозу орально вводимой фармацевтической композиции, которая является по существу свободной от воды и содержит общее терапевтически эффективное количество, по меньшей мере, одного из соединений по п.1 или 2.

11. Изделие по п.10, где композиция представляет собой порошок и упаковка представляет собой запаянный контейнер, подходящий для добавления водного наполнителя, в котором композиция может быть растворена после открывания.

12. Изделие по п.10, где композиция представляет собой таблетку и упаковка представляет собой упаковку из фольги или блистер.

13. Способ лечения или профилактики медиируемого СОХ-2 состояния у пациента, включающий введение пациенту общего терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного из соединений по п.1 или 2.

14. Способ лечения или профилактики медиируемого СОХ-2 расстройства у пациента, включающий (а) растворение в фармацевтически приемлемом водном наполнителе, по меньшей мере, одной стандартной дозы фармацевтической композиции, которая по существу свободна от воды и содержит общее терапевтически эффективное количество, по меньшей мере, одного из соединений по п.1 или 2, с образованием раствора и (b) оральное введение раствора пациенту прежде, чем происходит существенное осаждение нерастворимого вещества из раствора.