RU2005106205A - Новая соль и полиморфные модификации деслоратадина гемифумарата - Google Patents
Новая соль и полиморфные модификации деслоратадина гемифумарата Download PDFInfo
- Publication number
- RU2005106205A RU2005106205A RU2005106205/04A RU2005106205A RU2005106205A RU 2005106205 A RU2005106205 A RU 2005106205A RU 2005106205/04 A RU2005106205/04 A RU 2005106205/04A RU 2005106205 A RU2005106205 A RU 2005106205A RU 2005106205 A RU2005106205 A RU 2005106205A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- decarbonylethoxyloratadine
- hemifumarate
- polymorphic
- fumaric acid
- polymorphic modification
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Claims (11)
1. Полиморфная модификация 1 или 2 дескарбонилэтоксилоратадина гемифумарата, то есть 8-хлор-6,11-дигидро-11-(4-пиперидинилиден)-5Н-бензо[5,6]циклогепта[1,2-b]пиридина гемифумарата, имеющая следующую рентгенограмму, полученную методом рентгеновской порошковой дифрактометрии, выраженную в терминах «d» расположение и относительная интенсивность («ОИ»)
2. Фармацевтическая композиция, содержащая антиаллергическое эффективное количество полиморфной модификации дескарбонилэтоксилоратадина гемифумарата по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.
3. Фармацевтическая композиция, содержащая антиаллергическое эффективное количество полиморфной модификации 1 дескарбонилэтоксилоратадина гемифумарата по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.
4. Фармацевтическая композиция, содержащая антиаллергическое эффективное количество полиморфной модификации 2 дескарбонилэтоксилоратадина гемифумарата по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.
5. Способ лечения аллергических реакций у млекопитающих, который включат назначение названным млекопитающим антиаллергического эффективного количества любой из полиморфных модификаций дескарбонилэтоксилоратадина гемифумарата по п.1.
6. Способ получения полиморфных модификаций 1 или 2 дескарбонилэтоксилоратадина гемифумарата по п.1, заключающийся в том, что
а) этанольный раствор деслоратадина и фумаровую кислоту смешивают при температуре от примерно 55 до 70°С и перемешивают в течение от 30 до 45 мин после смешивания, после чего фильтруют твердое вещество, приготовленное таким образом, в горячем состоянии с образованием полиморфной модификации 2, имеющей эндотерму, определенную методом ДСК, 232±2°С или
б) этанольный раствор деслоратадина и фумаровую кислоту смешивают при температуре от примерно 15°С до комнатной температуры (25°С) и перемешивают в течение от 30 до 45 мин, после чего фильтруют при комнатной температуре с образованием полиморфной модификации 1, имеющей эндотерму, определенную методом ДСК, 224±2°С.
7. Способ получения полиморфной модификации 1 дескарбонилэтоксилоратадина гемифумарата по п.1, заключающийся в том, что
(а) дескарбонилэтоксилоратадин растворяют в этаноле с образованием этанольного раствора дескарбонилэтоксилоратадина;
(б) фумаровую кислоту растворяют в этаноле с образованием этанольного раствора фумаровой кислоты;
(в) смешивают этанольный раствор дескарбонилэтоксилоратадина с этанольным раствором фумаровой кислоты при температуре от примерно 15 до примерно 25°С с образованием твердого вещества, и
(г) фильтруют твердое вещество с образованием полиморфной модификации 1 дескарбонилэтоксилоратадина гемифумарата, которая характеризуется ДСК 224±2°С.
8. Способ по п.7, в котором смешивание на стадии (в) проводят за период времени от примерно 30 до примерно 45 мин.
9. Способ получения полиморфной формы 2 дескарбонилэтоксилоратадина гемифумарата по п.1, заключающийся в том, что
(а)' дескарбонилэтоксилоратадин растворяют в этаноле с образованием этанольного раствора дескарбонилэтоксилоратадина;
(б)' фумаровую кислоту растворяют в этаноле с образованием этанольного раствора фумаровой кислоты;
(в)' смешивают этанольный раствор дескарбонилэтоксилоратадина с этанольным раствором фумаровой кислоты при температуре от примерно 55 до примерно 75°С с образованием твердого вещества, и
(г)' фильтруют твердое вещество с образованием полиморфной модификации 2 дескарбонилэтоксилоратадина гемифумарата, которая характеризуется ДСК 232±2°С.
10. Способ по п.9, в котором смешивание на стадии (в)' проводят за период времени от примерно 30 до примерно 45 мин.
11. Применение полиморфных модификаций 1 и 2 дескарбонилэтоксилоратадина гемифумарата по п.1 для изготовления лекарственного препарата для лечения аллергических состояний человека.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US40115302P | 2002-08-05 | 2002-08-05 | |
| US60/401,153 | 2002-08-05 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2005106205A true RU2005106205A (ru) | 2005-12-10 |
Family
ID=31495932
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2005106205/04A RU2005106205A (ru) | 2002-08-05 | 2003-07-17 | Новая соль и полиморфные модификации деслоратадина гемифумарата |
Country Status (17)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6962924B2 (ru) |
| EP (1) | EP1539161A1 (ru) |
| JP (1) | JP2005539010A (ru) |
| KR (1) | KR20050069976A (ru) |
| CN (1) | CN1674901A (ru) |
| AU (1) | AU2003251974C1 (ru) |
| BR (1) | BR0313231A (ru) |
| CA (1) | CA2494288A1 (ru) |
| EC (1) | ECSP055580A (ru) |
| HR (1) | HRP20050110A2 (ru) |
| IL (1) | IL166289A0 (ru) |
| MX (1) | MXPA05001470A (ru) |
| NO (1) | NO20051166L (ru) |
| PL (1) | PL374799A1 (ru) |
| RU (1) | RU2005106205A (ru) |
| WO (1) | WO2004012738A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200500372B (ru) |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE602004004453T2 (de) * | 2003-03-12 | 2007-11-08 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Stabile pharmazeutische zusammensetzungen mit desloratadin |
| EA011894B1 (ru) * | 2004-07-07 | 2009-06-30 | Эгиш Дьёдьсердьяр Нирт. | Новая псевдополиморфная форма деслоратадина, образованная с диоксидом углерода |
| CA2541045A1 (en) * | 2006-03-24 | 2007-09-24 | Pharmascience Inc. | A descarbonylethoxyloratadine containing pharmaceutical composition |
| US20090082385A1 (en) * | 2007-09-26 | 2009-03-26 | Protia, Llc | Deuterium-enriched desloratidine |
| CN110638750B (zh) * | 2019-10-28 | 2021-08-27 | 深圳市贝美药业有限公司 | 一种地氯雷他定药物的制备方法及其制剂 |
| CN113081958B (zh) * | 2021-05-01 | 2022-05-03 | 安徽新世纪药业有限公司 | 一种地氯雷他定口服溶液及其制备方法 |
| CN115785065A (zh) * | 2022-12-02 | 2023-03-14 | 山东达因海洋生物制药股份有限公司 | 一种地氯雷他定共晶及其制备方法与应用 |
Family Cites Families (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU570306B2 (en) * | 1984-02-15 | 1988-03-10 | Schering Corporation | 8-chloro-6, 11-dihydro-11-(4-piperidylidene)-5h-benzo (5,6) cyclohepta (1,2-b) pyridine and its salts. |
| FR2639942B1 (fr) * | 1988-12-02 | 1991-03-29 | Sanofi Sa | Ethers oximes de propenone, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant |
| US4954503A (en) * | 1989-09-11 | 1990-09-04 | Hoechst-Roussel Pharmaceuticals, Inc. | 3-(1-substituted-4-piperazinyl)-1H-indazoles |
| JPH09510222A (ja) * | 1994-03-16 | 1997-10-14 | ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ | ２，３，４，５−テトラヒドロ−１ｈ−３−ベンゾアゼピン化合物の酸付加塩 |
| US5595997A (en) * | 1994-12-30 | 1997-01-21 | Sepracor Inc. | Methods and compositions for treating allergic rhinitis and other disorders using descarboethoxyloratadine |
| UA62976C2 (en) * | 1997-07-02 | 2004-01-15 | Schering Corp | Polymorphs of 8-chloro-6,11-dihydro-11-(4-piperidylidene)-5h-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine |
| US6506767B1 (en) * | 1997-07-02 | 2003-01-14 | Schering Corporation | 8-chloro-6,11-dihydro-11-(4-piperidylidine)-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1-2-b] pyridine |
| WO1999019322A1 (en) * | 1997-10-10 | 1999-04-22 | Schering Corporation | ETHYL 4-(8-CHLORO-5, 6-DIHYDRO-11H- BENZO[5,6]CYCLOHEPTA [1,2-b]PYRIDIN -11-YLIDENE)-1- PIPERIDENE CARBOXYLATE POLYMORPH |
| US6335347B1 (en) * | 1997-10-10 | 2002-01-01 | Schering Corporation | Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11 H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidene carboxylate polymorph |
| US6100274A (en) * | 1999-07-07 | 2000-08-08 | Schering Corporation | 8-chloro-6,11-dihydro-11- ](4-piperidylidine)-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-bpyridine oral compositions |
| HU226998B1 (en) * | 2000-11-23 | 2010-04-28 | Richter Gedeon Nyrt | Desloratadine hemisulphate, process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing the same |
-
2003
- 2003-07-17 JP JP2004526119A patent/JP2005539010A/ja active Pending
- 2003-07-17 BR BRPI0313231-5A patent/BR0313231A/pt not_active IP Right Cessation
- 2003-07-17 US US10/621,670 patent/US6962924B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2003-07-17 MX MXPA05001470A patent/MXPA05001470A/es unknown
- 2003-07-17 CA CA002494288A patent/CA2494288A1/en not_active Abandoned
- 2003-07-17 AU AU2003251974A patent/AU2003251974C1/en not_active Ceased
- 2003-07-17 PL PL03374799A patent/PL374799A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2003-07-17 WO PCT/US2003/022312 patent/WO2004012738A1/en not_active Application Discontinuation
- 2003-07-17 RU RU2005106205/04A patent/RU2005106205A/ru not_active Application Discontinuation
- 2003-07-17 CN CNA038188368A patent/CN1674901A/zh active Pending
- 2003-07-17 EP EP03766873A patent/EP1539161A1/en not_active Withdrawn
- 2003-07-17 KR KR1020057002075A patent/KR20050069976A/ko not_active Application Discontinuation
-
2005
- 2005-01-13 IL IL16628905A patent/IL166289A0/xx unknown
- 2005-01-14 ZA ZA200500372A patent/ZA200500372B/en unknown
- 2005-01-26 EC EC2005005580A patent/ECSP055580A/es unknown
- 2005-02-02 HR HR20050110A patent/HRP20050110A2/xx not_active Application Discontinuation
- 2005-03-04 NO NO20051166A patent/NO20051166L/no not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA2494288A1 (en) | 2004-02-12 |
| AU2003251974A1 (en) | 2004-02-23 |
| US6962924B2 (en) | 2005-11-08 |
| KR20050069976A (ko) | 2005-07-05 |
| HRP20050110A2 (en) | 2006-02-28 |
| EP1539161A1 (en) | 2005-06-15 |
| CN1674901A (zh) | 2005-09-28 |
| BR0313231A (pt) | 2007-07-24 |
| ZA200500372B (en) | 2006-07-26 |
| US20040058949A1 (en) | 2004-03-25 |
| ECSP055580A (es) | 2005-04-18 |
| AU2003251974B2 (en) | 2006-04-27 |
| MXPA05001470A (es) | 2005-09-30 |
| WO2004012738A1 (en) | 2004-02-12 |
| NO20051166L (no) | 2005-03-04 |
| IL166289A0 (en) | 2006-01-15 |
| PL374799A1 (en) | 2005-10-31 |
| AU2003251974C1 (en) | 2006-09-14 |
| JP2005539010A (ja) | 2005-12-22 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| DE60126344T2 (de) | Isoindolimid-verbindungen, zusammensetzungen und verwendungen | |
| JP5192389B2 (ja) | キノロンｍ１レセプター陽性アロステリックモジュレータ | |
| DE60208385T2 (de) | Antineoplastische kombinationspräparate | |
| EP3277276B1 (en) | Methods of administering glutaminase inhibitors | |
| PL190870B1 (pl) | Nowa krystaliczna postać omeprazolu | |
| HUE032436T2 (en) | Combinations for the treatment of diseases involving cell proliferation | |
| JP2010521501A (ja) | 睡眠および認知に関するうつ病における残存症状の治療のための組み合わされたセロトニン再取り込み、５−ｈｔ３および５−ｈｔ１ａ活性を有する化合物としての１−［２−（２，４−ジメチルフェニルスルファニル）フェニル］ピペラジン | |
| RU2001114978A (ru) | N-ариламиды антраниловой кислоты и тиоантраниловой кислоты | |
| JP2003501473A (ja) | 尿素置換イミダゾキノリン | |
| JP2020516591A (ja) | Ｍｏｒアゴニストおよびｋｏｒアゴニストを含有する医薬組成物、およびその用途 | |
| CH616674A5 (ru) | ||
| EP3177595A1 (en) | Asymmetric bisaminoquinolines and bisaminoquinolines with varied linkers as autophagy inhibitors for cancer and other therapy | |
| WO2002100825A2 (de) | Anthranilsäureamide mit heteroarylsulfonyl-seitenkette und ihre verwendung als antiarrhythmische wirkstoffe | |
| RU2005106205A (ru) | Новая соль и полиморфные модификации деслоратадина гемифумарата | |
| JP2021505547A (ja) | 疼痛を治療するための薬物の製造におけるｍｏｒアゴニストと組み合わせたｋｏｒアゴニストの使用 | |
| WO2001082909A2 (de) | 2-acyl-indolderivate und deren verwendung als antitumormittel | |
| CS242881B2 (en) | Method of 1,4-dihydropyridine's new derivatives production | |
| CA2198005A1 (en) | Pyrazolo[3,4-g]quinoxaline compounds which inhibit pdgf receptor protein tyrosine kinase | |
| TWI242547B (en) | 1-cyclic amino-alkylcyclohexane compounds, pharmaceutical compositions thereof, and their use as anticonvulsants | |
| EA009558B1 (ru) | Соединения с ноотропным действием, их получение, содержащие их фармацевтические композиции и их применение | |
| JP2022513030A (ja) | ヒストン脱アセチル化酵素６阻害剤を含む薬学的組成物 | |
| DE69524590T2 (de) | Zusammensetzung von 5htida und 5htid antagonisten | |
| WO2019185117A1 (en) | New compounds with enhanced anti-tumor effects | |
| JP2002504134A (ja) | 疼痛を治療するためのドラフラジン類似体の使用 | |
| JPS59205318A (ja) | コデルゴクリンとカルシウム拮抗剤からなる製剤 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20070924 |