RU2004127193A - Лекарственные препараты с активными веществами, понижающими уровень холестерина, с отсроченным высвобождением активного вещества - Google Patents
Лекарственные препараты с активными веществами, понижающими уровень холестерина, с отсроченным высвобождением активного вещества Download PDFInfo
- Publication number
- RU2004127193A RU2004127193A RU2004127193/15A RU2004127193A RU2004127193A RU 2004127193 A RU2004127193 A RU 2004127193A RU 2004127193/15 A RU2004127193/15 A RU 2004127193/15A RU 2004127193 A RU2004127193 A RU 2004127193A RU 2004127193 A RU2004127193 A RU 2004127193A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- period
- active ingredient
- time
- drug according
- release
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5073—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5084—Mixtures of one or more drugs in different galenical forms, at least one of which being granules, microcapsules or (coated) microparticles according to A61K9/16 or A61K9/50, e.g. for obtaining a specific release pattern or for combining different drugs
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (16)
1. Лекарственный препарат, содержащий по меньшей мере один активный ингредиент, понижающий уровень холестерина в крови, отличающийся тем, что он содержит средства для обеспечения характеристики высвобождения активного ингредиента, при которой упомянутый активный ингредиент высвобождается как минимум с двумя различными скоростями высвобождения, а именно с первой скоростью высвобождения в первый период времени и со второй скоростью высвобождения, превышающей упомянутую первую скорость, во второй период времени, следующий за упомянутым первым периодом, причем упомянутый второй период начинается через 2-12 ч после введения лекарственного препарата в организм, при этом упомянутые средства для обеспечения упомянутой характеристики высвобождения не состоят исключительно из энтерического покрытия.
2. Лекарственный препарат по п.1, отличающийся тем, что упомянутым активным ингредиентом является ингибитор HMG-CoA-редуктазы и/или активный ингредиент из класса фибратов.
3. Лекарственный препарат по п.1, отличающийся тем, что упомянутый первый период времени начинается в момент введения лекарственного препарата в организм, и его продолжительность составляет до 10 ч.
4. Лекарственный препарат по п.1, отличающийся тем, что на протяжении первого периода времени высвобождается не более 20 мас.% активного ингредиента лекарственного препарата.
5. Лекарственный препарат по п.1, отличающийся тем, что упомянутая первая скорость высвобождения лежит в пределах от 0 до 5% активного ингредиента за 10-минутный интервал, а упомянутая вторая скорость высвобождения лежит в пределах от 6 до 100% активного ингредиента за 10-минутный интервал.
6. Лекарственный препарат по п.1, отличающийся тем, что упомянутая первая скорость высвобождения не равна нулю и что упомянутая вторая скорость высвобождения превышает первую скорость высвобождения не менее чем в два раза.
7. Лекарственный препарат по п.1, для которого упомянутый второй период времени имеет длительность в пределах от 15 мин до 3 ч.
8. Лекарственный препарат по п.1, для которого упомянутый второй период времени имеет длительность в пределах от 3 до 6 ч.
9. Лекарственный препарат по п.1, из которого на протяжении упомянутого второго периода времени высвобождается не менее 50 мас.% активного ингредиента лекарственного препарата.
10. Лекарственный препарат по п.1, отличающийся тем, что применяемым в нем активным ингредиентом является один или несколько ингибиторов HMG-CoA-редуктазы, выбранных из группы, включающей флувастатин, симвастатин, аторвастатин, правастатин, ловастатин, церивастатин, нисвастатин, долвастатин, бервастатин и росувастатин, их энантиомеры или смеси энантиомеров, фармацевтически приемлемые соли, сольваты и гидраты этих соединений.
11. Лекарственный препарат по любому из пп.1-10, отличающийся тем, что он содержит систему с регулируемым по времени импульсным высвобождением, в которой сердцевина, содержащая активный ингредиент, снабжена одним или несколькими слоями покрытия, причем по меньшей мере один из этих слоев представляет собой водонерастворимый слой, содержащая активный ингредиент сердцевина содержит набухающее вспомогательное вещество, и упомянутая повышенная вторая скорость высвобождения обеспечивается взрывообразным разрушением упомянутого водонерастворимого слоя.
12. Лекарственный препарат по п.11, в котором между содержащей активный ингредиент сердцевиной и водонерастворимым слоем расположены один или несколько промежуточных слоев, из которых по меньшей мере один содержит набухающее вспомогательное вещество.
13. Лекарственный препарат по п.11, в котором упомянутым набухающим вспомогательным веществом является способствующее дезинтеграции вспомогательное вещество, например, натриевая соль сшитого карбоксиметилированного крахмала, натриевая соль сшитой карбоксиметилцеллюлозы, натриевая соль низкозамещенного карбоксиметилированного крахмала, сшитый поливинилпирролидон, низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза, крахмал или сильно набухающая ионообменная смола.
14. Лекарственный препарат по п.11, в котором упомянутой водонерастворимой пленкой является пленка из этилцеллюлозы, ацетата целлюлозы, поливинилацетата, акрилатов или из смесей этих полимеров, при необходимости с одним или несколькими обычными вспомогательными веществами.
15. Лекарственный препарат по п.1, содержащий систему из двух различных видов частиц, предпочтительно из двух различных видов пеллет или двух различных видов микротаблеток, снабженных покрытиями, обеспечивающими следующие характеристики высвобождения активного ингредиента: в первом периоде времени происходит медленное высвобождение активного ингредиента, во втором периоде времени, следующем непосредственно за первым периодом, активный ингредиент высвобождается быстрее, в третьем периоде времени, следующем непосредственно за вторым периодом, активный ингредиент высвобождается медленно, в четвертом периоде времени, следующем непосредственно за третьим периодом, активный ингредиент высвобождается быстрее.
16. Лекарственный препарат по п.1, содержащий систему из двух различных видов частиц, предпочтительно из двух различных видов пеллет или двух различных видов микротаблеток с двумя различными активными ингредиентами, снабженных покрытиями, обеспечивающими следующие характеристики высвобождения активных ингредиентов:
в первом периоде времени происходит медленное высвобождение обоих активных ингредиентов, во втором периоде времени, следующем непосредственно за первым периодом, продолжается медленное высвобождение первого активного ингредиента, тогда как второй активный ингредиент высвобождается быстрее, в третьем периоде времени, следующем непосредственно за вторым периодом, продолжается медленное высвобождение первого активного ингредиента, тогда как второй активный ингредиент уже высвободился почти полностью, в четвертом периоде времени, следующем непосредственно за третьим периодом, первый активный ингредиент высвобождается быстрее.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE10209979.0 | 2002-03-07 | ||
| DE10209979A DE10209979A1 (de) | 2002-03-07 | 2002-03-07 | Arzneimittel mit Cholesterolspiegel-senkenden Wirkstoffen mit zeitverzögerter Wirkstofffreisetzung |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2004127193A true RU2004127193A (ru) | 2005-09-10 |
Family
ID=27771068
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2004127193/15A RU2004127193A (ru) | 2002-03-07 | 2003-03-06 | Лекарственные препараты с активными веществами, понижающими уровень холестерина, с отсроченным высвобождением активного вещества |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20050203186A1 (ru) |
| EP (1) | EP1480623A1 (ru) |
| JP (1) | JP2005526739A (ru) |
| AU (1) | AU2003218701A1 (ru) |
| BR (1) | BR0308229A (ru) |
| CA (1) | CA2478425A1 (ru) |
| DE (1) | DE10209979A1 (ru) |
| NO (1) | NO20044132L (ru) |
| PL (1) | PL372720A1 (ru) |
| RU (1) | RU2004127193A (ru) |
| WO (1) | WO2003074034A1 (ru) |
Families Citing this family (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1563837A1 (en) * | 2004-02-03 | 2005-08-17 | Ferrer Internacional, S.A. | Hypocholesterolemic compositions comprising a statin and an antiflatulent agent |
| WO2005115380A2 (en) * | 2004-05-27 | 2005-12-08 | Dexcel Pharma Technologies Ltd | Localized controlled absorption of statins in the gastrointestinal tract for achieving high blood levels of statins |
| AU2005280058B2 (en) * | 2004-08-25 | 2010-09-02 | Essentialis, Inc. | Pharmaceutical formulations of potassium ATP channel openers and uses thereof |
| US20090196889A1 (en) * | 2004-11-22 | 2009-08-06 | Dexcel Pharma Technologies Ltd. | Controlled absorption of statins in the intestine |
| FR2891459B1 (fr) * | 2005-09-30 | 2007-12-28 | Flamel Technologies Sa | Microparticules a liberation modifiee d'au moins un principe actif et forme galenique orale en comprenant |
| US7799777B2 (en) | 2006-01-05 | 2010-09-21 | Essentialis, Inc. | Salts of potassium ATP channel openers and uses thereof |
| US7427414B2 (en) * | 2006-01-18 | 2008-09-23 | Astron Research Limited | Modified release oral dosage form using co-polymer of polyvinyl acetate |
| EP1818050A1 (de) * | 2006-02-10 | 2007-08-15 | Stada Arzneimittel Ag | Stabile pharmazeutische Zusammensetzungen umfassend einen HMG-CoA-Reduktase Inhibitor |
| DE102006006532B4 (de) * | 2006-02-10 | 2007-11-08 | Biogenerics Pharma Gmbh | Pharmazeutische Zubereitung |
| EP1825848A3 (de) * | 2006-02-10 | 2010-03-03 | Stada Arzneimittel Ag | Stabile pharmazeutische Zusammensetzungen umfassend einen HMG-CoA-Reduktase Inhibitor |
| FR2904225B1 (fr) * | 2006-07-28 | 2010-08-13 | Bouchara Recordati | Compositions pharmaceutiques de substances actives difficilement detournables de la voie d'administration a laquelle elles sont destinees |
| JP2010532383A (ja) * | 2007-07-02 | 2010-10-07 | エッセンシャリス，インク． | カリウムａｔｐチャネル開口薬の塩およびその使用 |
| AU2009208610A1 (en) * | 2008-01-30 | 2009-08-06 | Lupin Limited | Modified release formulations of HMG CoA reductase inhibitors |
| KR101298788B1 (ko) * | 2011-03-15 | 2013-08-22 | 보령제약 주식회사 | 안정성이 개선된 복합제제 |
| AR089765A1 (es) | 2012-01-23 | 2014-09-17 | Bayer Oy | Un sistema para el suministro de un farmaco |
Family Cites Families (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4780319A (en) * | 1985-07-08 | 1988-10-25 | Merck & Co., Inc. | Organic acids as catalysts for the erosion of polymers |
| GB8518301D0 (en) * | 1985-07-19 | 1985-08-29 | Fujisawa Pharmaceutical Co | Hydrodynamically explosive systems |
| US4915954A (en) * | 1987-09-03 | 1990-04-10 | Alza Corporation | Dosage form for delivering a drug at two different rates |
| US5229131A (en) * | 1990-02-05 | 1993-07-20 | University Of Michigan | Pulsatile drug delivery system |
| US5422121A (en) * | 1990-11-14 | 1995-06-06 | Rohm Gmbh | Oral dosage unit form |
| DE9015551U1 (ru) * | 1990-11-14 | 1992-03-12 | Roehm Gmbh, 6100 Darmstadt, De | |
| US5358502A (en) * | 1993-02-25 | 1994-10-25 | Pfizer Inc | PH-triggered osmotic bursting delivery devices |
| US5916595A (en) * | 1997-12-12 | 1999-06-29 | Andrx Pharmaceutials, Inc. | HMG co-reductase inhibitor |
| US20020169145A1 (en) * | 1998-10-14 | 2002-11-14 | Rajen Shah | Sustained release pharmaceutical composition and method of releasing pharmaceutically active agent |
| DE10012555A1 (de) * | 2000-03-15 | 2001-09-20 | Merck Patent Gmbh | Glucocorticoide in einer Modified Release-Formulierung |
| US6761895B2 (en) * | 2000-04-17 | 2004-07-13 | Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. | Drug delivery system for averting pharmacokinetic drug interaction and method thereof |
-
2002
- 2002-03-07 DE DE10209979A patent/DE10209979A1/de not_active Withdrawn
-
2003
- 2003-03-06 AU AU2003218701A patent/AU2003218701A1/en not_active Abandoned
- 2003-03-06 WO PCT/EP2003/002328 patent/WO2003074034A1/de not_active Application Discontinuation
- 2003-03-06 US US10/506,583 patent/US20050203186A1/en not_active Abandoned
- 2003-03-06 CA CA002478425A patent/CA2478425A1/en not_active Abandoned
- 2003-03-06 JP JP2003572554A patent/JP2005526739A/ja active Pending
- 2003-03-06 RU RU2004127193/15A patent/RU2004127193A/ru not_active Application Discontinuation
- 2003-03-06 PL PL03372720A patent/PL372720A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2003-03-06 BR BR0308229-6A patent/BR0308229A/pt not_active Application Discontinuation
- 2003-03-06 EP EP03711936A patent/EP1480623A1/de not_active Withdrawn
-
2004
- 2004-09-29 NO NO20044132A patent/NO20044132L/no not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2003074034A1 (de) | 2003-09-12 |
| BR0308229A (pt) | 2004-12-28 |
| US20050203186A1 (en) | 2005-09-15 |
| PL372720A1 (en) | 2005-07-25 |
| CA2478425A1 (en) | 2003-09-12 |
| EP1480623A1 (de) | 2004-12-01 |
| JP2005526739A (ja) | 2005-09-08 |
| NO20044132L (no) | 2004-09-29 |
| DE10209979A1 (de) | 2003-09-25 |
| AU2003218701A1 (en) | 2003-09-16 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2004127193A (ru) | Лекарственные препараты с активными веществами, понижающими уровень холестерина, с отсроченным высвобождением активного вещества | |
| RU2018120726A (ru) | Комбинации с гемкабеном для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы | |
| EP0375156B1 (en) | Plasma cholesterol level lowering medicaments | |
| IE911780A1 (en) | Method for preventing onset of restenosis after angioplasty¹employing an ace inhibitor | |
| CA2297764A1 (en) | Combinations of hmg-coa reductase inhibitors and nicotinic acid and methods for treating hyperlipidemia | |
| JP2007522203A5 (ru) | ||
| JP5722034B2 (ja) | １種または複数のＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤を含む安定的な医薬組成物 | |
| US20050239884A1 (en) | Compositions comprising hmg-coa reductase inhibitor | |
| CN1642574B (zh) | 用于肾小球疾病的治疗剂 | |
| EP2588102A1 (en) | New dosage forms for treatment of cardiovascular diseases | |
| RU2007149337A (ru) | Новый способ лечения гиперлипидемии | |
| KR101193493B1 (ko) | 소수성 첨가제가 함유된 분리막으로 코팅된 아스피린 및 ＨＭＧ?ＣｏＡ 환원효소 억제제를 포함하는 복합제제 | |
| AU2005235306A1 (en) | Composition and method of decreasing renal ischemic damage | |
| WO2005058310A3 (en) | Use of stating for the treatment of metabolic syndrome | |
| WO2012002921A1 (en) | Multiple dosage forms comprising fenofibrate or fenofibric acid in combination with hmg co a reductase inhibitors such as statins | |
| KR101954568B1 (ko) | 오메가-3 지방산 또는 이의 에스테르 및 하이드록시메틸글루타닐 코엔자임에이 환원효소 억제제를 포함하는 경구용 복합 제제 | |
| KR101830977B1 (ko) | 오메가-3 지방산 또는 이의 에스테르 및 하이드록시메틸글루타닐 코엔자임에이 환원효소 억제제를 포함하는 경구용 복합 제제 | |
| WO2005065641A3 (en) | Non-disintegrating oral solid composition of high dose of water soluble drugs | |
| US20080146534A1 (en) | Pharmaceutical composition for reducing the risks associated with cardiovascular and cerebrovascular diseases | |
| ZA200102230B (en) | Method for preventing or delaying catheter-based revascularization. | |
| Brinton | Newer HMG‐CoA reductase inhibitor (statin) therapies | |
| CN101355941A (zh) | 治疗肺动脉高血压的二芳基脲 | |
| KR20130003501A (ko) | 오메가-3 지방산 또는 이의 에스테르 및 하이드록시메틸글루타닐 코엔자임에이 환원효소 억제제를 포함하는 경구용 복합 제제 | |
| JPWO2002047678A1 (ja) | 抗高脂血症剤 | |
| ZA200405768B (en) | Medicaments containing active ingredients which lower the level of cholesterol with time-delayed active ingredient release |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20060424 |