RU2001126135A - Новые сульфонамиды и их применение - Google Patents
Новые сульфонамиды и их применениеInfo
- Publication number
- RU2001126135A RU2001126135A RU2001126135/04A RU2001126135A RU2001126135A RU 2001126135 A RU2001126135 A RU 2001126135A RU 2001126135/04 A RU2001126135/04 A RU 2001126135/04A RU 2001126135 A RU2001126135 A RU 2001126135A RU 2001126135 A RU2001126135 A RU 2001126135A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- substituted
- unsubstituted
- compound according
- unsubstituted aryl
- lower alkyl
- Prior art date
Links
- 229940093912 Gynecological Sulfonamides Drugs 0.000 title 1
- 229940079867 intestinal antiinfectives Sulfonamides Drugs 0.000 title 1
- 229940005938 ophthalmologic antiinfectives Sulfonamides Drugs 0.000 title 1
- 150000003456 sulfonamides Chemical class 0.000 title 1
- 229940026752 topical Sulfonamides Drugs 0.000 title 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 28
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 24
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 22
- 108010079054 Amyloid beta-Protein Precursor Proteins 0.000 claims 7
- 102000018430 Amyloid-beta precursor protein Human genes 0.000 claims 7
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 6
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 5
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 5
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 5
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 5
- 239000004215 Carbon black (E152) Substances 0.000 claims 4
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 150000001408 amides Chemical class 0.000 claims 4
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 4
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 206010002023 Amyloidosis Diseases 0.000 claims 2
- 206010002022 Amyloidosis Diseases 0.000 claims 2
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 claims 2
- 125000000392 cycloalkenyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 2
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical class [H]* 0.000 claims 2
- 206010001897 Alzheimer's disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000006141 Amyloid angiopathy Diseases 0.000 claims 1
- 208000005145 Cerebral Amyloid Angiopathy Diseases 0.000 claims 1
- 206010008111 Cerebral haemorrhage Diseases 0.000 claims 1
- 201000010374 Down syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 210000003000 Inclusion Bodies Anatomy 0.000 claims 1
- FDDDEECHVMSUSB-UHFFFAOYSA-N Sulfanilamide Chemical compound NC1=CC=C(S(N)(=O)=O)C=C1 FDDDEECHVMSUSB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000002619 bicyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- KXDHJXZQYSOELW-UHFFFAOYSA-M carbamate Chemical compound NC([O-])=O KXDHJXZQYSOELW-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 150000007942 carboxylates Chemical class 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 125000001188 haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 1
- -1 hydroxy, sulfonyl Chemical group 0.000 claims 1
- 230000000051 modifying Effects 0.000 claims 1
- 201000002481 myositis Diseases 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 125000003367 polycyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 claims 1
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 1
- 125000000547 substituted alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 229960001663 sulfanilamide Drugs 0.000 claims 1
- 125000005864 sulfonamidyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000472 sulfonyl group Chemical group *S(*)(=O)=O 0.000 claims 1
- 150000003568 thioethers Chemical class 0.000 claims 1
Claims (26)
1. Соединение, имеющее структуру
и его фармацевтически приемлемые соли,
где D обозначает водород, замещенный или незамещенный углеводородный радикал, замещенный или незамещенный гетероцикл, при необходимости имеющий одну или более двойных связей, галоген, алкоксил, сложный эфир, амид, или D и G, вместе, образуют замещенный или незамещенный циклический фрагмент; Е обозначает водород, замещенный или незамещенный углеводородный радикал, замещенный или незамещенный гетероцикл, при необходимости содержащий одну или более двойных связей, алкоксил, амид, сульфонил, сульфонамидил, сульфид или алкоксил; или Е и J, вместе, образуют замещенный или незамещенный циклический фрагмент; и G, в том случае, когда не является частью циклического фрагмента, включающего D, обозначает замещенный или незамещенный углеводородный радикал, замещенный или незамещенный гетероцикл, при необходимости содержащий одну или более двойных связей, амин, амид, сложный эфир, простой эфир или карбамат; или J, в том случае, когда не является частью циклического фрагмента, включающего Е, обозначает замещенный или незамещенный углеводородный радикал, гетероцикл, при необходимости содержащий одну или более двойных связей.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что D обозначает Н или низший алкил; Е, G и J обозначают независимо замещенные или незамещенные ароматические остатки.
3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Е, G и J обозначают независимо замещенные или незамещенные 5-, 6- или 7-членные ароматические остатки.
4. Соединение по п.3, отличающееся тем, что Е, G и J обозначают независимо замещенный или незамещенный арил.
5. Соединение по п.4, отличающееся тем, что заместитель(и) в Е независимо представляет(ют) собой замещенный или незамещенный алкил, галоген, гидрокси, сложный эфир, -S-алкил, NO2 или SO2; заместитель(и) в G независимо представляет(ют) собой замещенный или незамещенный алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, галоген, амид, амин, гидрокси, сульфонил, сульфонамид, -(СН2)n-O-(СН2)m-амин, -(СН2)n-О-(СН2)m-гетероцикл, или -(СН2)n-O-(СН2)m-амид, где n и m независимо обозначают 0, 1, 2, 3, 4 или 5; и заместитель(и) в J независимо представляет(ют) собой замещенный или незамещенный алкил, галоген, простой эфир, -S-алкил, или -S-арил.
6. Соединение по п.5, отличающееся тем, что заместитель(и) в Е и J независимо представляет(ют) собой галоген(ы); и заместитель(и) в G представляет(ют) собой галоген и/или замещенный алкил.
7. Соединение по п.1, отличающееся тем, что D обозначает Н или низший алкил; Е обозначает замещенный или незамещенный арил; G обозначает замещенный или незамещенный арил; и J обозначает замещенный или незамещенный полициклический радикал.
8. Соединение по п.1, отличающееся тем, что D обозначает Н или низший алкил; Е обозначает замещенный или незамещенный арил; G обозначает замещенный или незамещенный арил; и J обозначает замещенный или незамещенный алкил, алкенил или алкинил.
9. Соединение по п.1, отличающееся тем, что D обозначает Н или низший алкил; Е обозначает замещенный или незамещенный арил; G обозначает замещенный или незамещенный арил; и J обозначает замещенный или незамещенный гетероцикл, при необходимости имеющий одну или более двойных связей.
10. Соединение по п.1, отличающееся тем, что D обозначает Н или низший алкил; G обозначает замещенный или незамещенный арил; Е и J, вместе, образуют замещенный или незамещенный бициклический или полициклический фрагмент.
11. Соединение по п.1, отличающееся тем, что D обозначает Н или низший алкил; Е обозначает замещенный или незамещенный алкил, алкенил или алкинил; G обозначает замещенный или незамещенный арил; и J обозначает замещенный или незамещенный арил.
12. Соединение по п.1, отличающееся тем, что D обозначает Н или низший алкил; Е обозначает замещенный или незамещенный циклоалкил, циклоалкенил или циклоалкинил; G обозначает замещенный или незамещенный арил; и J обозначает замещенный или незамещенный арил.
13. Соединение по п.1, отличающееся тем, что D обозначает Н или низший алкил; Е обозначает замещенный или незамещенный полициклический радикал; G обозначает замещенный или незамещенный арил; и J обозначает замещенный или незамещенный арил.
14. Соединение по п.1, отличающееся тем, что D обозначает Н или низший алкил; Е обозначает замещенный или незамещенный гетероцикл, при необходимости имеющий одну или более двойных связей; G обозначает замещенный или незамещенный арил; и J обозначает замещенный или незамещенный арил.
15. Соединение по п.1, отличающееся тем, что D обозначает Н или низший алкил; Е обозначает замещенный или незамещенный арил; G обозначает замещенный или незамещенный алкил, алкенил или алкинил; и J обозначает замещенный или незамещенный арил.
16. Соединение по п.1, отличающееся тем, что D обозначает Н или низший алкил; Е обозначает замещенный или незамещенный арил; G обозначает замещенный или незамещенный циклоалкил, циклоалкенил или циклоалкинил; и J обозначает замещенный или незамещенный арил.
17. Соединение по п.1, отличающееся тем, что D обозначает Н или низший алкил; Е обозначает замещенный или незамещенный арил; G обозначает сложный эфир или карбоксилат; и J обозначает замещенный или незамещенный арил.
18. Соединение по п.1, отличающееся тем, что D обозначает Н или низший алкил; Е обозначает замещенный или незамещенный арил; J обозначает замещенный или незамещенный арил; и G обозначает замещенный или незамещенный полициклический радикал.
19. Соединение по п.1, отличающееся тем, что D обозначает Н или низший алкил; Е обозначает замещенный или незамещенный арил; G обозначает -(CHR1)n-O-(CHR2)m-CONR3R4, где n=1, 2, 3 или 4; m=0, 1, 2, 3 или 4; R1 и R2 независимо обозначают Н или замещенный или незамещенный алкил; R3 и R4 независимо обозначают Н, замещенный или незамещенный алкил; или R3 и R4 соединяются, образуя замещенный или незамещенный циклический фрагмент; и J обозначает замещенный или незамещенный арил.
20. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 в фармацевтически приемлемом носителе.
21. Способ модуляции уровня Амилоидного β-белка-предшественника (АРР), заключающийся в приведении в контакт указанного белка с, по меньшей мере, одним соединением по п.1.
22. Способ по п.21, отличающийся тем, что указанный АРР представляет собой АРР751, APP695wt, APP670/671, APP670/671/717, sAPP, α-sAPP или β-sAPP.
23. Способ лечения болезненных состояний, заключающийся во введении находящемуся в болезненном состоянии пациенту терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения по п.1.
24. Способ по п.23, отличающийся тем, что указанное болезненное состояние представляет собой амилоидную ангиопатию, церебральную амилоидную ангиопатию, системный амилоидоз, болезнь Альцгеймера, наследственное внутримозговое кровоизлияние с амилоидозом голландского типа, миозит под действием телец включения и синдрома Дауна.
25. Способ предупреждения болезненных состояний у субъекта с повышенным риском заболевания, заключающийся во введении указанному субъекту терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения по п.1.
26. Способ лечения субъекта, нуждающегося в снижении продуцирования Аβ, заключающийся во введении указанному субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US60/122,746 | 1999-02-26 | ||
| US60/122,748 | 1999-02-26 | ||
| US60/121,906 | 1999-02-26 | ||
| US60/130,994 | 1999-04-23 | ||
| US60/130,995 | 1999-04-23 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2001126135A true RU2001126135A (ru) | 2003-07-10 |
Family
ID=
Cited By (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7618960B2 (en) | 2005-11-24 | 2009-11-17 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Morpholine type cinnamide compound |
| US7687640B2 (en) | 2004-05-26 | 2010-03-30 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Cinnamide compound |
| US7713993B2 (en) | 2006-03-09 | 2010-05-11 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Multi-cycle cinnamide derivatives |
| US7737141B2 (en) | 2006-07-28 | 2010-06-15 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Prodrug of cinnamide compound |
| US7923563B2 (en) | 2004-10-26 | 2011-04-12 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Amorphous object of cinnamide compound |
| US7935815B2 (en) | 2007-08-31 | 2011-05-03 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Imidazoyl pyridine compounds and salts thereof |
| US8008293B2 (en) | 2007-02-28 | 2011-08-30 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Bicyclic oxomorpholine derivative |
| US8048878B2 (en) | 2005-11-24 | 2011-11-01 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Two cyclic cinnamide compound |
| US9453000B2 (en) | 2007-08-31 | 2016-09-27 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Polycyclic compound |
Cited By (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7687640B2 (en) | 2004-05-26 | 2010-03-30 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Cinnamide compound |
| US7880009B2 (en) | 2004-05-26 | 2011-02-01 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Cinnamide compound |
| US7923563B2 (en) | 2004-10-26 | 2011-04-12 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Amorphous object of cinnamide compound |
| US7618960B2 (en) | 2005-11-24 | 2009-11-17 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Morpholine type cinnamide compound |
| US8048878B2 (en) | 2005-11-24 | 2011-11-01 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Two cyclic cinnamide compound |
| US7713993B2 (en) | 2006-03-09 | 2010-05-11 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Multi-cycle cinnamide derivatives |
| US7897632B2 (en) | 2006-03-09 | 2011-03-01 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Multi-cyclic cinnamide derivatives |
| US7973033B2 (en) | 2006-03-09 | 2011-07-05 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Multi-cyclic cinnamide derivatives |
| US7737141B2 (en) | 2006-07-28 | 2010-06-15 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Prodrug of cinnamide compound |
| US8008293B2 (en) | 2007-02-28 | 2011-08-30 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Bicyclic oxomorpholine derivative |
| US7935815B2 (en) | 2007-08-31 | 2011-05-03 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Imidazoyl pyridine compounds and salts thereof |
| US9453000B2 (en) | 2007-08-31 | 2016-09-27 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Polycyclic compound |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| UY26042A1 (es) | Compuestos de sulfonamida y usos de los mismos | |
| RU2308454C2 (ru) | Соединения, композиции на их основе и способы их использования | |
| ES2751652T3 (es) | Tratamiento con inhibidor de caspasa emricasan de las complicaciones por las enfermedades hepáticas crónicas | |
| RU2007101685A (ru) | Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения | |
| ES2743153T3 (es) | Métodos para tratar el síndrome de fibromialgia | |
| ES2868231T3 (es) | Métodos de tratamiento de enfermedades usando compuestos de isoindolina | |
| RU2329266C2 (ru) | Ингибиторы крузипаина и других цистеинпротеаз | |
| AR012960A1 (es) | Una composicion farmaceutica para utilizar en el tratamiento del sindrome de intestino irritable que comprende compuestos vainillinicos; el uso decompuestos vainillinicos, un metodo de tratamiento del sindrome de intestino irritable; un proceso para la fabricacion de dicha composicion | |
| RU2010100945A (ru) | Способы и композиции для стимулирования нейрогенеза и ингибирования дегенерации нейронов с использованием изотиазолопиримидинонов | |
| NO304072B1 (no) | Dekahydroisoqinolin-forbindelser som er eksitatoriske aminosyre reseptorantagonister og farmasöytisk formulering derav | |
| AR035516A1 (es) | Sulfonamidas heterociclicas y el uso de las mismas para la preparacion de medicamentos que inhiben la produccion de amiloides beta | |
| RU2006138498A (ru) | Производные оксадиазолона в качестве агонистов ppar-дельта | |
| RU2002135312A (ru) | Средство, усиливающие секрецию гормона роста | |
| ATE139782T1 (de) | Makrolidzusammensetzungen zur behandlung von störungen des bewegungsvermögens des magendarmtraktes | |
| ES2174064T3 (es) | Derivados de 1,3 - dihidro - 1 - (fenilalquil) - 2h - imidazol - 2 - ona que presentan una actividad frente a pde iv y a citoquinas. | |
| WO2006026204A3 (en) | Novel gamma-lactams as beta-secretase inhibitors | |
| ES2423004T3 (es) | Agente antiprurítico para el prurito provocado por la esclerosis múltiple | |
| KR890012646A (ko) | 개량된 유기화합물 | |
| JP2005506298A5 (ru) | ||
| RU2006131043A (ru) | Соединения силинана в качестве ингибиторов цистеиновой протеазы | |
| CA2444103A1 (en) | Composition for treating drug-induced constipation with 15-keto-prostaglandins | |
| RU2000132729A (ru) | Производные аминокислот и фармацевтические композиции, содержащие их в качестве активных ингредиентов | |
| RU2000116547A (ru) | Применение замещенных аминометил-хроманов для предотвращения дегенерации и для ускорения регенерации нервных клеток | |
| DE69210654D1 (de) | Verwendung von Tomoxetine zur Behandlung von Funktionsstörungen der niedrigen Harnwege | |
| ATE469907T1 (de) | Triptolid-analoga zur behandlung von autoimmunkranheiten und entzündungen |