RO111461B - Derivat nitroesteric al teofilin-8-p-nitrofenacilhidrazonei si procedeu de preparare - Google Patents
Derivat nitroesteric al teofilin-8-p-nitrofenacilhidrazonei si procedeu de preparare Download PDFInfo
- Publication number
- RO111461B RO111461B RO14391190A RO14391190A RO111461B RO 111461 B RO111461 B RO 111461B RO 14391190 A RO14391190 A RO 14391190A RO 14391190 A RO14391190 A RO 14391190A RO 111461 B RO111461 B RO 111461B
- Authority
- RO
- Romania
- Prior art keywords
- soluble
- nitrogenous
- dimethylformamide
- hydroxyethyl
- nitrate
- Prior art date
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
Prezenta invenție se referă la un derivat al teofilin-8-p-nitrofenacilhidrazonei, care poate fi utilizat ca substanță activă, la nivelul aparatului cardiovascular și la un procedeu de preparare a acestuia.
Sunt cunoscuți derivați ai 8-hidrazinoteofilinei cu activitate farmacologică, manifestând proprietăți antihipertensive și coronarodilatatoare (RO 88943, 91712).
Derivatul conform invenției este azotat de N-(2-hidroxietil)-p-nitrofenacil-8teofilinhidrazona cu formula structurală
NOj având un punct de topire de 172 ... 174°C, solubil în dimetilformamidă, acetonă, greu solubil în alcool metilic, alcool etilic, insolubil în apă, eter etilic, manifestând proprietăți antihipertensive și coronarodilatatoare.
Procedeul de preparare a acestui derivat constă în tratarea ω-bromonitrofenacil-8-teofilinhidrazonei cu azotat de nitromonoetanolamină în mediu de dimetilformamidă, în prezența carbonatului de potasiu anhidru, încălzirea la temperatura de reflux 6 ore, filtrarea masei de reacție, concentrarea filtratului la vid de 1/4 volum, răcirea acestuia și aducerea peste apă răcită, iar precipitatul format se filtrează, se usucă la temperatura camerei, după care se purifică prin recristalizare din alcool etilic.
Invenția prezintă avantaje, prin aceea că extinde gama derivaților 8-hidrozinoteofilinei cu un compus ce poate fi utilizat pentru proprietățile sale hipertensive și coronarodilatatoare.
Se dă, în continuare, un exemplu de realizare a procedeului conform invenției.
Un amestec format din 4,36 g (0,01 mol) Gj-bromo-/>nitrofenacil-8-teofilin-hidrazona, 250 ml dimetilformamidă,
1,69 ml (0,01 mol) azotat de nitromonoetanolamină și 1,38 g (0,01 mol) carbonat de potasiu anhidru se încălzește la temperatura de reflux timp de 6h, după care se filtrează fierbinte. Filtratul se concentrează la vid la 1/4 volum, se răcește și sub agitare se aduce în fir subțire peste 150 ml apă răcită. Precipitatul format se filtrează, iar apoi se usucă la temperatura camerei. După purificare, prin recristalizare din alcool etilic, produs de culoare maron cu punct de topire =172 ... 174°C, solubil în dimetilformamidă, acetonă, greu solubil în alcool metilic, alcool etilic, insolubil în apă, eter etilic.
Structura chimică a fost confirmată prin analiză elementară de C, H, N, și analiză spectrală în IR.
Formula moleculară : C17Hig07N9
Greutatea moleculară : 461,17
Calculat %: 44,27; H 4,11; N
27,19
Găsit: % : C 44,38; H 4,32; N 27,52
Claims (2)
1. Derivat al 8-hidrazinoteofilinei, caracterizat prin aceea că este azotat de N-(2-hidroxietil)-p-nitrofenii-8 teofilin hidrazona cu formula structurală :
0 H 3 l | NH-N=C-CH2—NH—CH2—CH2ONOj y/ î ch3 ψ no2 și este un produs de culoare maron, cu punct de topire = 172 ... 174°C solubil în dimetilformamidă, acetonă, greu solubil în alcool metilic, alcool etilic, insolubil în apă, eter etilic, cu proprietăți antihipertensive și coronarodilatatoare.
2. Procedeu de preparare a azotatului de N-(2 hidroxietil)-p-nitrofenil8-teofilinhidrazonă, caracterizat prin aceea că se tratează ω-bromo-p-nitrofenacil-8-teofilinhidrazona cu azotat de nitromonoetanolamină în mediu de dimetilformamidă în prezența carbonatului de
RO 111461 Β potasiu anhidru, încălzire la temperatura de reflux 6 ore, filtrarea masei de reacție, concentrarea filtratului la vis la un sfert din volum, răcirea acestuia și aducerea peste apă răcită, iar precipitatul format se filtrează, se usucă la temperatura camerei, după care se purifică prin recristalizare din alcool etilic.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RO14391190A RO111461B (ro) | 1990-01-25 | 1990-01-25 | Derivat nitroesteric al teofilin-8-p-nitrofenacilhidrazonei si procedeu de preparare |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RO14391190A RO111461B (ro) | 1990-01-25 | 1990-01-25 | Derivat nitroesteric al teofilin-8-p-nitrofenacilhidrazonei si procedeu de preparare |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RO111461B1 RO111461B1 (ro) | 1996-10-30 |
| RO111461B true RO111461B (ro) | 1996-10-31 |
Family
ID=20126673
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RO14391190A RO111461B (ro) | 1990-01-25 | 1990-01-25 | Derivat nitroesteric al teofilin-8-p-nitrofenacilhidrazonei si procedeu de preparare |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RO (1) | RO111461B (ro) |
-
1990
- 1990-01-25 RO RO14391190A patent/RO111461B/ro unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RO111461B1 (ro) | 1996-10-30 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU1836344C (ru) | Способ получени птеридин-4(3Н)-онов или их фармацевтически приемлемых солей с щелочными металлами | |
| Neilson et al. | Oligoribonucleotide Synthesis. II. Preparation of 2′-O-tetrahydropyranyl Derivatives of Adenosine and Cytidine Necessary for Insertion in Stepwise Synthesis | |
| US4057548A (en) | Process for preparing methotrexate or an N-substituted derivative thereof and/or a di (lower) alkyl ester thereof and precursor therefor | |
| JPS63275582A (ja) | ２−アミノイミダゾ〔４，５−ｂ〕ピリジン誘導体の製造方法 | |
| US4067867A (en) | Process for preparing pyrazine precursor of methotrexate or an N-substituted derivative thereof and/or a di(lower)alkyl ester thereof | |
| EP0118913B1 (en) | Porphyrin derivatives | |
| SU946402A3 (ru) | Способ получени 2-[4-(2-фуроил)-пиперазин-1-ил-4-АМИНО-6,7-ДИМЕТОКСИХИНАЗОЛИНА | |
| RO111461B1 (ro) | Derivat nitroesteric al teofilin-8-p-nitrofenacilhidrazonei si procedeu de preparare | |
| JPS5824569A (ja) | イミダゾ−ル誘導体の精製方法 | |
| US4751293A (en) | Process for preparation of N6 -substituted 3',5'-cyclic adenosine monophosphate and salt thereof | |
| US4780537A (en) | Pyrimidine derivatives and process preparing the same | |
| SU703024A3 (ru) | Способ получени димерного 1-формилиндолдигидроиндола или его солей | |
| Dvonch et al. | Preparation of new amino acids and 2, 5-oxazolidinediones | |
| RO111462B (ro) | Derivat nitroesteric al teofilin-8-fenacilhidrazonie si procedeu de preparare a acestuia | |
| Honda et al. | Syntheses of 3-nitro-2, 4, 6-trihydroxybenzamide and thiobenzamide derivatives as highly potent inhibitors of photosynthetic electron transport | |
| US3268541A (en) | Process for producing 2-phenyl-(or substituted 2-phenyl-) 1, 3-di (4-pyridyl)-2-propanols | |
| US4017533A (en) | Diaminomaleonitrile derivatives and processes for preparing the same | |
| US4552967A (en) | Process for the synthesis of intermediates in the preparation of diaminopyridines | |
| Kim | Synthesis of 4‐Aryl‐1, 4‐dihydro‐2, 6‐bis (trifluoromethyl)‐3, 5‐pyridinedicarboxylates | |
| SU528848A1 (ru) | , -(Дитиооксалил)-бис- бутиролактам, про вл ющий антимикробную активность, и способ его получени | |
| US4567260A (en) | Synthesis of 5-deazariboflavine | |
| US4945161A (en) | Process for the preparation of N,N'-bis-(2-hydroxy-ethyl) piperazine | |
| JP2898326B2 (ja) | カルボオキセタノシンｇの合成法 | |
| Dorokhov et al. | Ethyl 3, 3-diamino-2-(2-p-tolylpyrimidin-4-yl) acrylate, a new representative of hetarylketene aminals | |
| JPH0692988A (ja) | ２，２′−アンヒドロアラビノシルチミン誘導体の合成法 |