PT1886686E - Composição farmacêutica contendo furoato de mometasona - Google Patents

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mometasone furoate
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hexylene glycol
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Anke Brauel
Dirk Evers
Fritjof Evers
Sabine Fielhauer
Dr Henning
Ricarda Meyer
Ivana Strahinjic
Klaus Treudler
Marlies Vollus
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Almirall Hermal Gmbh
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Description

DESCRIÇÃO "COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA CONTENDO FUROATO DE MOMETASONA" A invenção refere-se a uma composição farmacêutica contendo furoato de mometasona. 0 furoato de mometasona é um esteróide anti-inflamatório descrito no documento EP 0057401 com o nome químico 9a,21-dicloro-16a-metil-l,4-pregnadieno-lip,17a-diol-3,20-diona-17—(2'-furoato). 0 furoato de mometasona pertence à classe dos corticosteróides tópicos sintéticos que podem ser empregues no tratamento de doenças inflamatórias da pele.
No mercado podem ser obtidos produtos contendo mometasona para o tratamento da pele, p. ex., como unguento, creme gordo e solução.
Os domínios de aplicação típicos de furoato de mometasona são doenças inflamatórias da pele, tal como, p. ex., o tratamento da psoríase, bem como de diversas formas de eczema, tais como, por exemplo, o eczema alérgico de contacto, o eczema crónico das mãos ou o eczema atópico.
As composições tópicas com furoato de mometasona para o tratamento de inflamações estão divulgadas, p. ex., nos documentos EP 0262681 e W02004/105686. 1
Os corticosteróides são, em regra, substâncias lipofílicas e, deste modo, frequentemente dificilmente solúveis em meio aquoso, o que dificulta a formulação de produtos que contenham substâncias deste tipo. 0 furoato de mometasona, p. ex., não é solúvel em água, apresenta uma fraca solubilidade em octanol e é apenas limitadamente solúvel em álcool etílico. Um solvente adequado para o furoato de mometasona é, p. ex., propilenoglicol que é empregue em composições conhecidas a partir do documento W02004/105686. Contudo, mesmo na presença de solventes adequados empregues até à data, o furoato de mometasona precipita quando a fracção aquosa ultrapassa um determinado valor. A ocorrência de uma cristalização da substância a partir da forma solubilizada pode acarretar uma restrição da eficácia.
Actualmente as preparações com furoato de mometasona com uma fracção aquosa elevada, nas quais a substância activa se encontra dissolvida, são apenas exclusivamente possíveis mediante o emprego de elevadas concentrações de álcoois alifáticos monovalentes de cadeia curta, tais como, p. ex., um produto obtenível no mercado sob o nome solução Ecural®, que contém 2-propanol. Os álcoois monovalentes são desvantajosos para a terapia de doenças da pele, dado que a aplicação sobre pele inflamada e danificada conduz frequentemente a ardor como efeito secundário. Isto conduz, por sua vez, a uma complacência restrita por parte dos doentes e, com isso, a um sucesso terapêutico potencialmente reduzido.
Para evitar estes problemas na terapia opta-se alternativamente frequentemente pelos produtos com mometasona sem álcoois alifáticos monovalentes de cadeia curta disponíveis. Em regra, estes contêm apenas teores em água reduzidos, abaixo 2 dos 5% (p/p) , o que conduz a restrições nas possibilidades de emprego destas formulações. A aplicação destes produtos é dificultada, p. ex., em domínios onde seja de evitar obrigatoriamente uma oclusão. Além disso, a aplicação na cabeça com cabelo, entre outros, é sentida pelos doentes como sendo incómoda devido à dificuldade em lavar posteriormente o cabelo. 0 documento WO-A-91/08733 divulga emulsões óleo-em-água para utilizar em composições farmacêuticas na forma de um creme e/ou loção que a par de, pelo menos, uma substância lipofílica, tal como, por exemplo, um furoato de mometasona, contêm: a) N-metil-2-pirrolidona de modo a possibilitar a passagem da substância activa através da pele, b) uma fase aquosa que contém água e propilenoglicol, c) uma fase oleosa que contém sebacato de dietilo ou óleo mineral, d) um sistema tensioactivo, e) uma substância oclusiva e f) um conservante, em que o valor de pH da base se situa numa gama de 4 até 7. É objectivo da invenção disponibilizar composições farmacêuticas nas quais o furoato de mometasona está presente dissolvido mesmo na presença de fracções aquosas mais elevadas e nas quais não são necessários quaisquer álcoois alifáticos monovalentes de cadeia curta para manter a substância activa em solução.
Este objectivo é solucionado com uma composição que apresenta as características da reivindicação 1.
Todas as indicações de % contidas no pedido e nas reivindicações são indicações de percentagem em peso (p/p). 3
Verificou-se surpreendentemente que o furoato de mometasona em concentrações entre 0,01% e 0,2% (p/p) está presente na forma dissolvida em composições que contêm entre 10% e 90% (p/p) de água, quando é adicionada à composição uma combinação de i) pelo menos, um álcool aromático; e ii) pelo menos, um solvente seleccionado de: um primeiro grupo que inclui álcoois gordos alcoxilados com um comprimento de cadeia de C8-C22, ácidos gordos alcoxilados e não alcoxilados com um comprimento de cadeia de C8-C22 e ésteres de ácido carboxílico não alcoxilados com ácidos carboxílicos com um comprimento de cadeia de C6-C22; e iii) hexilenoglicol; bem como, eventualmente, aditivos adicionais.
Os álcoois aromáticos são conservantes vastamente empregues em produtos farmacêuticos e cosméticos.
Verificou-se surpreendentemente que uma combinação de um álcool aromático com, pelo menos, um dos solventes do primeiro grupo e hexilenoglicol influencia de tal modo o comportamento em solução de furoato de mometasona, que esta substância não precipita mesmo em composições com teor de água nitidamente aumentado face ao estado da técnica, sem fracções de álcoois alifáticos monovalentes de cadeia curta. Este efeito não era conhecido ou sugerido, até à data, no estado da técnica. 4
As composições de acordo com a invenção, ao contrário dos produtos com uma fracção de álcoois alifáticos monovalentes, apresentam uma aceitação nitidamente melhorada por parte dos doentes. Não ocorre qualquer ardor como efeito secundário frequente.
As composições possíveis de acordo com a invenção, com fracção aquosa aumentada na forma de, p. ex., soluções, emulsões ou microemulsões representam, deste modo, uma melhoria substancial na terapia de doenças da pele.
Ao contrário dos unguentos que contêm furoato de mometasona conhecidos, com a composição de acordo com a invenção é possível preparar produtos que previnem uma oclusão e diminuir, com isso, o risco de atrofiamentos da pele ou de absorção sistémica, perante efeitos secundários subjectivos consideravelmente reduzidos e uma aceitação nitidamente melhorada por parte do doente.
Configurações preferidas da invenção estão indicadas nas reivindicações dependentes. A fracção de furoato de mometasona na composição de acordo com a invenção pode ser ajustada a um valor entre 0,01% e 0,2%. As concentrações de furoato de mometasona mais elevadas compreendidas nesta gama podem ser empregues em composições para tratar formas graves de eczema, tal como, p. ex., o eczema crónico das mãos, as concentrações mais baixas, na terapia do eczema atópico.
De um modo particularmente preferido, a composição de acordo com a invenção é ajustada a uma concentração de furoato 5 de mometasona entre 0,05% e 0,15%, em particular de 0,1%. Esta gama cobre um grande número de diferentes aplicações. O teor de água da composição de acordo com a invenção pode perfazer entre 10% e 90%. Esta gama possibilita um grande número de diferentes formulações galénicas. Selecciona-se, de um modo preferido, um valor entre 25 e 70%, o que cobre uma gama habitual para emulsões. De um modo particularmente preferido, a composição é ajustada a um teor de água típico para cremes e unguentos entre 35% e 60%.
Em função do teor de água é possível formular a composição como creme, unguento, emulsão etc.
No âmbito da invenção, como álcoois aromáticos empregam-se, de um modo preferido, fenoxietanol, álcool benzílico, fenoxiisopropanol e/ou álcool feniletílico. Tratam-se neste caso de substâncias farmacêuticas comprovadas que, tal como os solventes adicionais empregues na composição, são bem tolerados pela pele.
Os álcoois aromáticos estão contidos na composição de acordo com a invenção, de um modo preferido, numa concentração entre 0,1% e 10%. As concentrações de álcool nesta gama possibilitam um acerto ou optimização de muitos produtos diferentes. Os álcoois aromáticos estão contidos, em particular, entre 0,5% e 5%, de um modo particularmente preferido, entre 1% e 3%. As gamas mencionadas por último são adequadas para a maioria das fórmulas, em particular cremes e loções típicos. A combinação prevista, de acordo com a invenção, na composição contém, de um modo preferido, como solvente do 6 primeiro grupo, álcoois gordos etoxilados, ésteres de ácidos gordos de álcoois de açúcar, ésteres etoxilados de ácidos gordos de álcoois de açúcar e ésteres etoxilados de mono, di ou triglicerina de ácidos gordos saturados ou insaturados.
Representantes por principio adeguados para solventes do primeiro grupo estão especificados em seguida. Entre parênteses estão, em cada caso, indicadas as respectivas designações INCI (Nomenclatura Internacional de Ingredientes Cosméticos) dos solventes.
Representantes adequados dos álcoois gordos alcoxilados mencionados no primeiro grupo com um comprimento de cadeia de C8 - C22 são, p. ex., éter laurilico de polioxietileno (Laureth-4, Laureth-10), éter cetilico de polioxietileno (Ceteth-20), éter cetostearilico de polioxietileno (Ceteareth-6, Ceteareth-25), éter estearílico de polioxietileno (Steareth-2, Steareth-21), éter beenílico de polioxietileno (Beheneth-10), éter estearílico de polioxipropileno (Polypropylenglykol-15 Stearyl Ether). Ácidos gordos alcoxilados adequados com um comprimento de cadeia de C8 - C22 são, p. ex., caprilato de polietilenoglicol-8 (Polyethylenglykol-8 Caprylate), laurato de polietilenoglicol-8 (Polyethylenglykol-8 Laurate), oleato de polietilenoglicol-8 (Polyethylenglykol-8 Oleate) e estearato de polietilenoglicol (Polyethylenglykol-40 Stearate, Polyethylenglykol-100 Stearate). Ácidos gordos não alcoxilados com um comprimento de cadeia de C8 - C22 são, p. ex., ácido palmítico (Palmitic Acid), ácido esteárico (Stearic Acid) e ácido oleico (Oleie Acid), enquanto ésteres de ácidos carboxílicos não alcoxilados com ácidos carboxílicos com um comprimento de cadeia de C6 - C22 podem compreender miristato de isopropilo (Isopropyl Myristate), palmitato de isopropilo 7 (Isopropyl Palmitate) , adipato de diisopropilo (Diisopxopyl
Adipate), caprilato de propilenoglicol (Propylene Glycol Caprylate) , laurato de propilenoglicol (Propylene Glycol Laurate), estearato de propilenoglicol (Propylene Glycol
Stearate), dicaprilato/dicaprato de butilenoglicol (Butylene Glycol Dicaprylate/Dicaprate) , triglicéridos de cadeia média (Caprylic/Capric Triglyceride), monoestearato de glicerol (Glyceryl Stearate), laurato de sorbitano (Sorbitan Laurate), oleato de sorbitano (Sorbitan Oleate) ou estearato de sorbitano (Sorbitan Stearate). A concentração do ou dos solventes seleccionados do primeiro grupo situa-se vantajosamente entre 1% e 40%. Nesta gama é possível um acerto ou optimização para um grande número de produtos. Selecciona-se, em particular, um valor entre 2% e 30%, o que cobre valores adequados habituais para cremes e loções, que asseguram a solubilidade do furoato de mometasona. São particularmente preferidos valores entre 2% e 15%, dado que valores nesta gama representam um bom compromisso entre a manutenção da solubilidade da substância activa, por um lado, e a estabilidade da emulsão, por outro lado. A concentração do hexilenoglicol situa-se vantajosamente entre 1% e 40%. Nesta gama é possível um acerto e ou uma optimização para um grande número de produtos. Selecciona-se em particular um valor entre 2% e 30%, o que cobre valores adequados habituais para cremes e loções que asseguram a solubilidade do furoato de mometasona. São particularmente preferidos valores entre 2% e 15%, dado que os valores nesta gama representam um bom compromisso entre a manutenção da solubilidade da substância activa por um lado, e a estabilidade da emulsão, por outro lado. A invenção não cobre apenas as composições descritas até à data, mas compreende também a utilização da combinação de um álcool aromático com, pelo menos, um solvente do primeiro grupo e hexilenoglicol para melhorar o comportamento em solução de furoato de mometasona na presença de água. Através da adição da combinação mencionada a composições que apresentam entre 0,01% e 0,2% (p/p) de furoato de mometasona e na presença de 10%-90% (p/p) de água, assegura-se que o furoato de mometasona permanece em solução e não precipita. A composição de acordo com a invenção pode estar presente como solução, microemulsão, gel, loção, creme ou unguento.
Em seguida pretende-se indicar alguns exemplos para composições de acordo com a invenção. As indicações são respectivamente indicações em percentagem (p/p). A preparação dos respectivos produtos à base das composições indicadas inicia-se, em regra, pela dissolução do furoato de mometasona na combinação, de acordo com a invenção, contendo, pelo menos, um álcool aromático e, pelo menos, um solvente e hexilenoglicol empregue e pela subsequente incorporação, no âmbito de processos padrão para este tipo de produtos. Os processos não são explicados mais detalhadamente, dado que se tratam de processos convencionais familiares ao especialista. 9
Exemplo 1: Composição para uma emulsão
Furoato de mometasona 0,02 Fenoxietanol 1, 00 Steareth-21 4, 00 Hexilenoglicol 10,00 Parafina líquida 10,00 Citrato de sódio di-hidrato 0,32 Ácido cítrico, anidro 0, 42 Água, purificada 74,24
Exemplo 2: Composição para uma solução
Furoato de mometasona 0,20 Fenoxietanol 2, 00 Éter monoetílico de dietilenoglicol 40,00 Hexilenoglicol 20,00 Citrato de sódio di-hidrato 0,32 Ácido cítrico, anidro 0, 42 Água, purificada 37, 16 10
Exemplo 3:
Composição para uma loção (exemplo de referência)
Furoato de mometasona 0,10 Fenoxietanol 2, 00 Polissorbato 40 4, 50 Parafina líquida 20,00 Éter monoetílico de dietilenoglicol 10,00 Ácido cítrico, anidro 0, 42 Citrato de sódio di-hidrato 0,32 Metilparabeno 0,30 Goma xantana 0,30 Água, purificada 62,06
Exemplo 4: Composição para uma microemulsao (exemplo de referência)
Furoato de mometasona 0, 10 Ácido oleico 5, 00 Polissorbato 80 8, 00 Propilenoglicol 17, 50 Hexilenoglicol O \—1 00 Poloxâmero 331 12, 00 Água, purificada 47, 40 11
Exemplo 5: Composição para um creme
Furoato de mometasona 0,10 Álcool benzílico 2, 00 Ceteareth-2 0 1, 00 Monoestearato de glicerol/estearato de 4, 00 polietilenoglicol-30 (Arlatone 983 S) Triglicéridos de cadeia média 4, 00 Vaselina branca 10,00 Parafina líquida 7, 00 Álcool cetílico 3, 00 Hexilenoglicol 10,00 Ácido cítrico, anidro 0, 42 Citrato de sódio di-hidrato 0,32 Água, purificada 58,16
Exemplo 6: Composição para um creme (exemplo de referência)
Furoato de mometasona 0, 10 Álcool benzílico 3, 00 Ceteareth-2 0 3, 00 Triglicéridos de cadeia média 6, 00 Vaselina branca 6, 00 Álcool cetílico 2, 00 Propilenoglicol 10,00 Ácido cítrico, anidro 0, 42 Citrato de sódio di-hidrato 0,32 Metilparabeno 0,20 Água, purificada 68,96 12
Exemplo 7: Composição para um creme
Furoato de mometasona 0,10 Fenoxietanol 2, 00 Polissorbato 20 5, 00 Laurato de propilenoglicol 10,00 Monoestearato de glicerol 2, 00 Estearato de propilenoglicol 1, 00 Vaselina branca 10,00 Álcool cetílico 6, 00 Hexilenoglicol 10,00 Ácido cítrico, anidro 0, 42 Citrato de sódio di-hidrato 0,32 Água, purificada 53,16
Exemplo 8: Composição para uma microemulsao (exemplo de referência)
Furoato de mometasona 0, 10 Fenoxietanol 1, 00 Glicéridos caprílicos/cápricos de polietilenoglicol-6 7, 00 Laurato de propilenoglicol 10,00 Polietilenglicol-18 óleo de rícino 12,00 Parafina líquida 10,00 Lauril sulfato de sódio 24, 00 Cocamidopropil betaína 6, 00 Cloreto de sódio 2, 00 Ácido cítrico, anidro 0, 10 Água, purificada 37, 80 13
Exemplo 9: Composição para uma loção
Furoato de mometasona 0,10 Fenoxietanol 1, 00 Steareth-21 6, 00 Triglicéridos de cadeia média 6, 00 Adipato de diisopropilo 3, 00 Caprilato de propilenoglicol 5, 00 Parafina líquida 13,48 Hexilenoglicol 10,00 Ácido cítrico, anidro 0, 42 Citrato de sódio di-hidrato 0,32 Metilparabeno 0,30 Água, purificada 50,38 14
Exemplo 10: Composição para um creme
Furoato de mometasona 0,10 Fenoxietanol 1, 00 Steareth-21 5, 00 Steareth-2 5, 00 Triglicéridos de cadeia média 6,50 Adipato de diisopropilo 3, 00 Caprilato de propilenoglicol 5, 00 Vaselina branca 10,00 Parafina líquida 7, 00 Álcool cetílico 6, 00 Hexilenoglicol 10,00 Ácido cítrico, anidro 0, 42 Citrato de sódio di-hidrato 0,32 Goma xantana 0, 10 Água, purificada 40,56 15
Exemplo 11:
Composição para um creme (exemplo de referência)
Furoato de mometasona 0,10 Fenoxietanol 1, 00 Steareth-21 5, 00 Steareth-2 5, 00 Triglicéridos de cadeia média 6,50 Adipato de diisopropilo 3, 00 Caprilato de propilenoglicol 5, 00 Vaselina branca 10,00 Parafina líquida 7, 00 Álcool cetílico 6, 00 Éter monoetílico de dietilenoglicol 10,00 Ácido cítrico, anidro 0, 42 Citrato de sódio di-hidrato 0,32 Goma xantana 0, 10 Água, purificada 40,56 16
Exemplo 12: Composição para um unguento
Furoato de mometasona 0,05 Álcool benzílico 2, 00 Hexilenoglicol 10,00 Parafina líquida 20,00 Sesquioleato de sorbitano 10,00 Parafina dura 3, 00 Cera branqueada 8, 00 Cera microcristalina 1, 00 Sulfato de magnésio hepta-hidrato 0, 70 Água, purificada 45,25
Lisboa, 12 de Abril de 2013 17

Claims (9)

  1. REIVINDICAÇÕES 1. Composição farmacêutica aplicável sobre a pele contendo a) 0,01% - 0,2% (p/p) de furoato de mometasona, b) 10% - 90% (p/p) de água e c) uma combinação de i) pelo menos, um álcool aromático; e ii) pelo menos, um solvente seleccionado de um primeiro grupo que inclui álcoois gordos alcoxilados com um comprimento de cadeia de C8 - C22, ácidos gordos alcoxilados e não alcoxilados com um comprimento de cadeia de C8 - C22 e ésteres de ácidos carboxilicos com ácidos carboxilicos alcoxilados e não alcoxilados com um comprimento de cadeia de C6 - C22; e iii) hexilenoglicol; bem como d) eventualmente, aditivos adicionais.
  2. 2. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por a fracção de furoato de mometasona perfazer entre 0,05% e 0,15%, em particular 0,1%.
  3. 3. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por o teor de água perfazer entre 25% e 70%.
  4. 4. Composição de acordo com a reivindicação 3, caracterizada por o teor de água perfazer entre 35% e 60%. 1 5. 5. 6. 7. 8 . 9 . 10. 11. 12 . Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por a fracção de álcool aromático perfazer entre 0,1% e 10%. Composição de acordo com a reivindicação 5, caracterizada por a fracção de álcool aromático perfazer entre 0,5% e 5%. Composição de acordo com a reivindicação 6, caracterizada por a fracção de álcool aromático perfazer entre 1% e 3%. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por a fracção do ou dos solventes seleccionados do primeiro grupo perfazer entre 1% e 40%. Composição de acordo com a reivindicação 8, caracterizada por a fracção do ou dos solventes seleccionados do primeiro grupo perfazer entre 2% e 30%. Composição de acordo com a reivindicação 9, caracterizada por a fracção do ou dos solventes seleccionados do primeiro grupo perfazer entre 2% e 15%. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por a fracção do hexilenoglicol perfazer entre 1% e 40%. Composição de acordo com a reivindicação 11, caracterizada por a fracção do hexilenoglicol perfazer entre 2% e 30%. Composição de acordo com a reivindicação 12, caracterizada por a fracção do hexilenoglicol perfazer entre 2% e 15%. 2 13 .
  5. 14. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por o álcool aromático ser fenoxietanol, álcool benzilico, fenoxiisopropanol e/ou álcool feniletilico.
  6. 15. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por os solventes do primeiro grupo serem álcoois gordos etoxilados, ésteres de ácidos gordos de álcoois de açúcar, ésteres etoxilados de ácidos gordos de álcoois de açúcar e ésteres etoxilados de mono, di ou triglicerina de ácidos gordos saturados ou insaturados.
  7. 16. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por os ésteres de ácidos carboxilicos do primeiro grupo serem adipato de diisopropilo, caprilato de propilenoglicol e/ou laurato de propilenoglicol.
  8. 17. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por esta estar presente como solução, microemulsão, gel, loção, creme ou unguento.
  9. 18. Utilização de uma combinação de i) , pelo menos, um álcool aromático e ii) , pelo menos, um solvente seleccionado do primeiro grupo definido na reivindicação 1 e iii) hexilenoglicol para melhorar o comportamento em solução de furoato de mometasona na presença de água. Lisboa, 12 de Abril de 2013 3
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