PL96507B1 - Sposob wytwarzania nowych pochodnych cyklopentenochinolonu - Google Patents

Description

Przedmiotem wynalazku jest sposób wytwarza¬ nia nowych pochodnych cyklopentenochinolonu o ogólnym wzorze 1„ w którym R oznacza nasycony lub nienasycony rodnik alkilowy, X oznacza atom wodoru lub rodnik alkilowy, a Y oznacza atom chlorowca oraz ich farmakologicznie dopuszczal¬ nych soli.

Rodniki alkilowe w podstawnikach R i X za¬ wieraja 1—5 atomów wegla, korzystnie li—3 ato¬ mów wegla.

Od strukturalnie podobnych zwiazków, takich jak opisane w opisie patentowym RFN nir 1770951> róznia sie wytworzone sposobem wedlug wyna¬ lazku zwiazki podstawieniem w pierscieniu cyklo- pentenu.

Nowe zwiazki w porównaniu ze znanymi pro¬ duktami wykazuja nieoczekiwanie przy prawie równym dzialaniu przeciwimikrobowym in vitro znacznie silniejsze dzialanie in vdvo, zwlaszcza w drogach moczowych.

Sposób wytwarzania nowych zwiazków o wzo¬ rze 1„ w którym wszystkie symbole maja wyzej podane znaczenie, polega wedlug wynalazku na tym, ze zwiazek o ogólnym wzorze 2, w którym R i X maja wyzej podane znaczenie, poddaje sie - reakcji ze srodkiem chlorowcujacym, [a otrzymany zwiazek chloroweowy i/lub przeprowadza w far¬ makologicznie dopuszczalna sól.

Suibstraty o wzorze 2 sa znane z opisu paten- 2 towego RFN DOS nr P 2222S33 i wytwarzane spo¬ sobami tam opisanymi.

Reakcje chlorowcowania prowadzi sie w znany sposób, korzystnie za pomoca stezonych kwasów chlorowcowodórowych, np. stezonym kwasem sol¬ nym w obecnosci soli cynku, np. chlorku cynko¬ wego.

Zwiazki wytworzone sposobem wedlug wynalaz¬ ku mozna stosowac w terapeutyce w postaci pre¬ paratów farmaceutycznych, zarówno doustnych jak i pozajelitowych, takich jak tabletki, kapsul¬ ki, drazetki, syropy, roztwory, zawiesiny, kropel¬ ki, czopki itd. W tym celu miesza sie substancje czynna ze stalymi lub cieklymi nosnikami i na¬ stepnie doprowadza je do potrzebnej postaci. Ja¬ ko stale nosniki stosuje sie njp. laktoze, mannit, skrobie, talk, metyloceluloze, kwas krzemowy, fo¬ sforan wapnia, stearynian magnezu, agar-agar lub zelatyne, a do nich ewentualnie dodaje sie sub¬ stancje barwiace i smakowe. Ciekle noisniki do roztworów iojekcyjmych musza byc wyjalowione a korzystnie napelnia sie nimi ampulki.

Przeprowadzenie zwiazku o wzorze 1, w któ¬ rym X oznacza atom wodoru, w dopuszczalna far¬ makologicznie sól nastepuje w znany sposób, np. na drodze zobojetnienia fizjologicznie nieszkodli¬ wa zasada nieorganiczna lub amina.

Przyklad I. l-etylo-3Hkarboksy-7-chloro-l,4- -dwuwodorocyklopenteniolJl^Hhlchinolon^). ,2 g l-etylo-3nkarboksy-l|,4^wuwodoro-7-hy- 9650796507 droksy-cyklopenteno[l,2-h]chinolonu-(4) miesza sie w ciagu 3 godzin w mieszaninie 10,4 ml stezonego kwasu solnego i 8,2 g bezwodnego chlorku cynku w temperatutrze pokojowej. Nastepnie calosc wle¬ wa sie do wody z lodem a powstaly osad odsacza sie pod zmniejszonym cisnieniem i trzykrotnie mie¬ sza z porcjami po 40 ml chlorku metylenu. Pola¬ czone warstwy chlorku metylenu suszy sie i za- teza do sucha, otrzymujac 3,1 g l-etylo-3-karbo- ksy-7-chloro-l,4-dwuwodoro-cyklopenteno[l,2-h]- chinolonu-(4) o temperaturze topnienia 244— 248°C.

Claims (1)

1. Zastrzezenie patentowe Sposób wytwarzania nowych pochodnych cyklo- pemtenochinolonu o ogólnym wzorze 1, w którym R oznacza nasycony lub nienasycony rodnik alki¬ lowy, X oznacza atom wodoru lub rodnik alkilo¬ wy, a Y oznacza atom chlorowca, znamienny tym, ze zwiazek o ogólnym wzorze 2, w którym R i X maja wyzej podane znaczenie, poddaje sie reakcji ze srodkiem chlorujacym, a otrzymany zwiazek ewentualnie przeprowadza w farmakologicznie do¬ puszczalna sól. coox Wzór 1 coox Wzór 2 DN-3, zarn. 129/78 Cena 15 zl