PL89229B1 - 2-%nitromethylene< pyrrolidines [au5513973a] - Google Patents

2-%nitromethylene< pyrrolidines [au5513973a] Download PDF

Info

Publication number
PL89229B1
PL89229B1 PL1973162261A PL16226173A PL89229B1 PL 89229 B1 PL89229 B1 PL 89229B1 PL 1973162261 A PL1973162261 A PL 1973162261A PL 16226173 A PL16226173 A PL 16226173A PL 89229 B1 PL89229 B1 PL 89229B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
alkyl
nitromethylene
pyrrolidine
compound
measure according
Prior art date
Application number
PL1973162261A
Other languages
English (en)
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from US05/331,157 external-priority patent/US3950530A/en
Application filed filed Critical
Publication of PL89229B1 publication Critical patent/PL89229B1/pl

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/18Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D207/22Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/18Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D207/20Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pyrrole Compounds (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Description

Przedmiotem wynalazku jest srodek owadobójczy zawierajacy pochodne 2-(nitrometyleno)pirolidyny, pochodne N-podstawionej-2-(nitrometyleno)-pirolidyny oraz podobne przydatne do tych celów pochodne pirolidyny. « Srodek owadobójczy wedlug wynalazku stosowany jest do ochrony lisci roslin przed zerujacymi na nich larwami. Srodek zawiera zwiazki o ogólnym wzorze przedstawionym na rysunku, w którym n oznacza liczbe 0, 1 lub 2, X oznacza grupe alkilowa, alkenylowa, alkinylowa, arylowa, aryloalkilowa, atom chlorowca, grupe -CN, -C(0)OH, -C(0)-0-alkilowa, -0-C(0)-alkilowa, -0-C(0)-arylowa, -OH, -O-alkilowa -O-aryIowa, -O- alkoksyalkilowa, -O-alkenylowa, -O-aryloalkilowa, -S-alkilowa, -NH2, -NH(alkilowa)-N(alkilowa)2, -C(0)NH2, -C(0)NH(alkilowa), -C(0)N(alkilowa)2, -N02, = 0 zwiazana z atomem wegla znajdujacym sie w pierscieniu C = O -C(0)-H, -C(0)-alkilowa, (mono- i polichlorowco)alkiIowa, -SCN, -NHOH, -NH-O- (alkilowa), hydrazynowa lub dwualkilohydrazynowa, Y oznacza atom wodoru, grupe alkilowa, alkenylowa, arylowa, atom chlorowca, grupe -CN, -C(0)-0-alkilowa, -C(0)-0-arylowa, -C(0)NH2, -C(0)NH(alkilowa), -C(0)N(alkilowa)2, -N02, -C(0)-H lub -C(0)-alkilowa; a R oznacza atom wodoru, grupe alkilowa, alkeny¬ lowa, alkinylowa, arylowa, aryloalkilowa, (mono-i polichlorowco)alkilowa -C(0)-alkilowa, —C(0)-arylowa, -C(0)-0-alkilowa. -C(0)NH2, -C(0)NH(alkilowa), -C(0)N(alkilowa)2, -0-alkilowa, -N02, -SCN, -chlo¬ rowcowa, alkoksyalkilowa, cyjanoalkilowa, karboalkoksyalkilowa, —(CH2 )m O—C(0)-alkilowa, _(CH2)m-C(0)-0-alkilowa, _(CH2)m-C(0)NH2l -(CH2)m-C(0)NH(alkilowa) lub -{CH2)m-C(0)N(alki- lowa)2 gdzie m oznacza 1 lub 2 oraz ze srodka pomocniczego.We wszystkich przypadkach, dotyczy to calego niniejszego opisu patentowego oraz zastrzezen, alkilowa, alkenylowa lub alkinylowa czesc zwiazku stanowia nizsze grupy alkilowe, alkenylowe lub alkinylowe, tj. grupy zawierajace nie wiecej niz 6 atomów wegla, a korzystnie nie wiecej niz 4 atomy wegla w czasteczce; moga one wystepowac zarówno w postaci lancucha prostego jak i rozgalezionego. Korzystnie, jesli czesc arylowa pochodnej stanowi grupa fenylowa.Stosowane w mieszance wedlug wynalazku pochodne, w których R oznacza atom wodoru stanowia jedna klase zwiazków. Z klasy tej, na podstawie skutków oddzialywania na insekty, wyodrebnia sie podklase2 89229 zwiazków, w których n oznacza O. Najwyzsza aktywnosc w tej podklasie wykazuja pochodne, w których Y oznacza atom wodoru, bromu, chloru lub grupe alkilowa zawierajaca od 1—6 atomów wegla w czasteczce.Szczególnie aktywne sa: 2-(nitrometyleno)pirolidyna i 2-(bromonitrometyleno)pirolidyna. Inna skutecznie dzia¬ lajaca pochodna nalezaca do klasy zwiazków, w których R oznacza atom wodoru jest 3-metylo-2(nitrometyleno)- pirolidyna.Ponizej podane sa typowe pochodne nalezace do tej klasy zwiazków, wchodzacych w sklad mieszanki wedlug wynalazku,, Sa to: 2-(chloronitrometyleno)pirolidyna, 2-(nitrometyleno)-3-bromopirolidyna, 2-(nitrometyleno)-3-chloropirolidyna, 2-(1-nitroetylideno)pirolidyna, 3-chloro-2-nitrometyleno)pirolidyna, ester etylowy kwasu 2-(nitrometyleno)pirolidynokarboksylowego-3, kwas2-(nitrometyleno)pirolidynokarboksylowy-3, 3-acetoksy-2-(nitrometyleno)pirolidyna, 3-hydroksy-2-(nitrometyleno)pirolidyna, 3-etoksy-2-(nitrometyleno)pirolidyna, 3-etylo-2-(nitrometyleno)pirolidyna, 3-cyjano-2-(nitrometyleno)pirolidyna, 2-(nitrometyleno)-3-tiocyjanotopirolidyna, 3,3-dwumetylo-2-(nitrometyleno)pirolidyna, 3,3-dwubromo-2-(nitrometyleno)pirolidyna, 3,3-dwuchloro-2-(nitrometyleno)pirolidyna, 3-fluoro-2-(nitrometyleno)pirolidyna, 3,3-dwufluoro-2-(nitrometyleno)pirolidyna, 2-(nitrometyleno)-pirolidon-3, 3-acetylo-2-(nitrometyleno)pirolidyna, 4-metylo-2-(nitrometyleno)pirolidyna, 4,4-dwumetylo-2-(nitrometyleno)pirolidyna, 2-(nitrometyleno)-3-fenylopirolidyna, 2(nitrometyleno)-3-trójfluorometylo-pirolidyna, 2-(nitrometyleno)-3,3-bis(trójfluorometylo)pirolidyna, amid kwasu 2-(nitrometyleno)pirolidynokarboksylowego-3, amid kwasu N-metylo-2-(nitrometyleno)pirolidynokarboksylowego-3, amid kwasu N,N-dwumetylo-2-(nitrometyleno)pirolidynokarboksylowego-3, 2-(dwunitrometyleno)pirolidyna, 2-(bromonitrometyleno)pirolidyna, a-nitro-A2*a-pirolidynoacetonitryl, 2-(a-nitrobenzylideno)pirolidyna, 2-(fluoronitrometyleno)pirolidyna, 2-(1-nitroacetonylidyno)pirolidyna, a-nitro-A2,a-pirolidynoacetamid, 2-(nitrometyleno)-3-winylopirolidyna, 2-(nitrometyleno)-3-etynylopirolidyna, 2-(nitrometyleno)-3-benzylopirolidyna, 2-(nitrometylno)-3-(fenoksykarbonylo)pirolidyna, 2-(nitrometyleno)-3-(3,4-metylenodwuketofenoksy)pirolidyna, 2-(nitrometyleno)-3-(2-metoksyetoksy)pirolidyna, 2-(nitrometyleno)-3-benzyloksypirolidyna, 2-(nitrometyleno)-3-triometylopirolidyna, 2-(nitrometyleno)-3-aminopirolidyna, 2-(nitrometyleno)-3-metyloaminopirolidyna, 2-(nitrometyleno)-3-dwumetyloaminopirolidyna, 2-(nitrometyleno)-3-nitropirolidyna, 2-(nitrometyleno)-3-formylopirolidyna, 2-(nitrometyleno)-3-hydroksyaminopirolidyna,89 229 3 2-(nitrometyleno)-3-metoksyaminopirolidyna, 2-(nitrometyleno)-3-hydrazynooirolidyna, 2-(nitrometyleno)-3-(2,2-dwumetylohydrazyno)pirolidyna, 2-(1-nitroallilidyno)pirolidyna, 2-(formylonitrometyleno)pirolidyna, 2-(bromonitrometyleno)-3-bromopirolidyna, 2-(dwunitrometyleno)-3-bromopirolidyna, 2-(nitrometyleno)-3-metoksypirolidyna, 2-(bromonitrometyleno)-3-metoksypirolidyna.Zwiazki wchodzace w sklad srodka wedlug wynalazku, w których R oznacza atom wodoru, mozna wytwarzac sposobem analogicznym do sposobu przedstawionego w amerykanskim opisie patentowym nr 3560523 dotyczacego wytwarzania pochodnych 2-(nitrometyleno)pirolidyny. Zgodnie z podana tam proce¬ dura, butyrolaktam(2-pirolidynon) poddaje sie reakcji z siarczanem dwualkilowym (R2S04) lub z fluoroborane.n trójalkilooksoniowym (BF4OR3), a nastepnie z zasada uzyskujac odpowiednia pochodna 2-(RO)-A!-piroliny.Pochodna te wprowadza sie nastepnie w reakcje z nitrometanem lub odpowiednio podstawionym nitrometanem lub z 1-nitroalkanem, uzyskujac pozadana pochodna 2-(nitrometyleno)-pirolidyny.Niektóre z pochodnych butyrolaktemu sa znanymi zwiazkami; inne mozna wytworzyc znanymi metodami, takimi jak zebrane w ksiazce Houben-Weyla „Methods of Organie Chemistry" z tom 11, czesc II, strony 511-587(1958).Inna klase zwiazków uzywanych w srodku wedlug wynalazku tworza te pochodne, w których R nie oznacza wodoru. Z klasy tej, na podstawie skutków oddzialywania owadobójczego, wyodrebnia sie podklase pochodnych, w których n oznacza O. Najwyzsza aktywnosc w tej podklasie wykazuja pochodne, w których Y oznacza atom wodoru, chloru, bromu lub grupe alkilowa zawierajaca od 1 do 6 atomów w czasteczce, zwlaszcza jednak atom wodoru, a R oznacza grupe alkilowa zawierajaca od 1—6 atomów wegla w czasteczce, a przede wszystkim prosty lancuch alkilowy, zawierajacy od 1—3 atomów wegla. Szczególnie korzystnymi zwiazkami z tej klasy pochodnych, w których R nie oznacza wodoru, sa: 1-etylo-2-(nitrometyleno)piro!idyna, 1 -metylo-2-(nitrometyleno)pirolidyna, 1-(n-propylo)-2-(nitrometyleno)pirolidyna, 3-bromo-1-metylo-2-(nitrometyleno)pirolidyna, 1,3-dwumetylo-2-(nitrometyleno)pirolidyna, oraz 1-acetylo-2-(nitrometyleno)pirolidyna.Inne, typowe pochodne nalezace do tej klasy zwiazków wchodzacych w sklad srodka wedlug wynalazku: 2-(nitrometyleno)-1-fenetylopirolidyna, 1-(2-butenylo)-2-(nitrometyleno)pirolidyna, 1-allilo-2-(nitrometyleno)pirolidyna, ester etylowy kwasu 2-(nitrometyleno)pirolidynokarboksylowego-1, ester metylowy kwasu 2-(nitrometyleno)pirolidynokarboksylowego-1, 1-(metoksymetylo)-2-(nitrometyleno)pirolidyna, 1-bromo-2-(nitrometyleno)pirolidyna, .1-chloro-2-(nitrometyleno)pirolidyna, 2-(nitrometyleno)pirolidynokarbonitryl-1, 1-(2-hydroksyetylo)-2-(nitrometyleno)pirolidyna, 2,2-(nitrometyleno)pirolidynylo-1 -acetamid, 2-(nitrometyleno)-1-(trójfluorometylo)pirolidyna, 2-(nitrometyleno)-1-(pieciofluoroetylo)pirolidyna 2-(nitrometyleno)-1-(2,2-trójfluoroetylo)pirolidyna, 1-(1,1 kwas 2-(nitrometyleno)piperydynooctowy-1, ester etylowy kwasu 2-(nitrometyleno)piperydynooctowego-1, 2-(nitrometyleno)pirolidynoacetonitryl-1, ester etylowy kwasu 2-(nitrometyleno)pirolidynopropionowego-1, 3-cyjano-1-metylo-2-(nitrometyleno)pirolidyna, ester etylowy kwasu 1-metylo-2-(nitrometyleno)pirolidynokarboksylowego, ester-3-hydroksy-1-metylo-2-(nitrometyleno)pirolidynowy kwasu octowego,£ 89 229 3-hydroksy-1-metylo-2-(nitro».ietyleno)pirolidyna, 3-metoksy-1 -metylo-2-(nitrometyleno)pirolidyna, 1-metyleno-3-(3r4-metylenodwuoksy)-fenoksy-2-(nitrometyleno)pirolidyna, 3-alliloksy-1-metylo-2-(nitrometyleno)pirolidyna, 3-benzyloksy-1 -metylo-2-(nitrometyleno)pirolidyna, 1-metylo-3-metylotio-2-(nitrometyleno)pirolidyna, 3-amino-1-metylo-2-(nitrometyleno)pirolidyna, 1-metylo-2-metyloamino-2-(nitrometyleno)pirolidyna, 3-dwumetyloamino-1-metylo-2-(nitrometyleno)pirolidyna, 1-metylo-2-(nitrometyleno)pirolidynokarbonamid-3, 1-metylO'2-(nitrometyleno)pirolidyno-3-N-metylokarbonamidr 1-metylo-2-(nitrometyleno)pirolidyno-3-N,N-dwumetylokarbonamid, 1-metylo-3-nitro-2-(nitrometyleno)pirolidyna, 1-metylo-2-(nitrometyleno)pirolidon-3, 1-metylo-2-(nitrometyleno)-3-tiocyjanotopirolidyna, 2-(bromonitrometyleno)-1-metylopirolidyna, 1-metylo-a-nitro-A2a-pirolidynoacetonitryl, 1-metylo-a-nitro-A2a-pirolidyno-N-metyloacetamid, 2-(dwunitrometyleno)-1-metylopirolidyna, 1 -metylo-2-(dwunitrometyleno)pirolidyna, 1-metylo-2-(bromonitrometyleno)pirolidyna, 1-metylo-2-(bromonitrometyleno)-3-metoksypirolidyna, 1-metylo-2-(bromonitrometyleno)-3-bromopiiolidyna, 1-metylo-2-(nitrometyleno)-3-metoksypirolidyna, 1-metylo-2-(nitrometyleno)-3-bromopirolidyna, 1-benzoilo-2-(nitrometylenó)pirolidyna-2-(nitrometyleno)-pirolidynokarbonamid-1, N,mety lo-2-(nitrometyleno)pirolidynokarbonanr id-1, 2-(nitrometyleno)-N,N-dwufenylopirolidynokarbonamid-1, 1-metoksy-2-(nitrometyleno)pirolidyna, 1-pirolidynoetanol, 2-(nitrometyleno)-octan.Pochodne, w których R nie oznacza atomu wodoru mozna wytwarzac sposobem analogicznym do przedstawionego w brytyjskim opisie patentowym nr 1 236 842 a sluzacym do wytwarzania pochodnych 2-(nitrometyleno)pirolidyny. W metodzie tej, laktam (1-podstawiona pochodna piperydonu-2) poddaje sie reakcji z siarczanem dwualkilowym (R2S04) lub fluoroboranem trójmetylooksoniowym (BF4OR3), a nastepnie z alko¬ holanem, uzyskujac w wyniku odpowiedni acetal laktamowy (1-podstawiona pochodna 2,2-dwu(RO)-pirolidyny).Wytworzona pochodna pirolidyny poddaje sie nastepnie reakcji z nitrometanerri, odpowiednio podstawionym nitrometanem lub z 1-nitroalkanem, uzyskujac pozadana N-podstawiona pochodna 2-(nitrometyleno)pirolidyne. « Niektóre z 1-podstawionych pochodnych piperydonu-2 sa znanymi zwiazkami, inne mozna wytwarzac jednym lub wiecej sposobami, które zebrano w ksiazce Houben-Weyla „Methods of Organie Chemistry" tom 11, czesc II,strony511-581 (1958).Pochodne wchodzace w sklad srodka wedlug wynalazku moga wystepowac w postaci dwóch izomerów przestrzennych, w zaleznosci od polozenia podstawnika w stosunku do podwójnego wiazania pomiedzy grupy nitrometylenowa a aliomem wegla znajdujacym sie w pierscieniu. IWoga to byc izomery cis lub trans.Stwierdzono, ze pochodne wedlug niniejszego wynalazku sa szczególnie skuteczne wobec robaków zerujacych na lisciach roslin. Uzyty tu termin robak oznacza zerujaca na lisciach larwe owada. Z tej klasy larw najwazniejsze sa gasienice owadów z rzedu Lepidoptera.Zauwazono, ze niektóre z pochodnych posiadaja aktywnosc ukladowa — co oznacza, ze wprowadzone do korzeni rosliny, przedostaja sie do jej wyzszych czesci i atakuja insekty odzywiajace sie.sokami rosliny lub jej liscmi. Nowe insektycydy wykazuja tylko niewielka fitotoksycznosc lub nie wykazuja jej wcale. Stosowane sa w dawkach, które skutecznie zwalczaja insekty zerujace na roslinach, asa w zasadzie nieszkodliwe dla roslin.Srodki te sa absorbowane przez rosliny takze wtedy, gdy naniesie sie je na liscie.Srodek owadobójczy wedlug wynalazku wykazuje ponadto niska toksycznosc w stosunku do ssaków, co powoduje, ze sa stosunkowo bezpieczne w uzyciu.Srodek wedlug wynalazku mozna stosowac do zwalczania owadów, przy uzyciu konwencjonalnych89 229 5 sposobów i technik stosowanych zwykle w tej dziedzinie, a opisanych, dla przykladu w amerykanskim opisie patentowym nr 3 116 201. Na przyklad: insektycyd w postaci cieczy mozna rozpylac lub stosowac w postaci roztworu albo zawiesiny, lub mozna go zaadsorbowac na drobno sproszkowanych czastkach obojetnej, stalej substancji i stosowac w postaci proszków do opylania. Nadajace sie do rozpylania, malowania lub opryskiwania roztwory, mozna przygotowac uzywajac jako rozpuszczalnika - dowolnego sposród znanych, obojetnych, stosowanych w ogrodnictwie nosników. Naleza do nich równiez obojetne weglowodory, takie jak nafta lub jasne destylaty olejów mineralnych o sredniej lepkosci i lotnosci.Do roztworu mozna dodac równiez srodków zwilzajacych i obnizajacych napiecie powierzchniowe. < Przedstawicielami substancji tego typu sa: zmydlone kwasy tluszczowe, sole kalafonii, saponiny, zelatyny, kazeina, alkohole tluszczowe o dlugich lancuchach, siarczany alkilowe o dlugich lancuchach, kondensaty fenolowo-apitlenkowe lub sole amonowe. Roztwory te mozna stosowac badz w postaci jak wyzej, badz tez korzystnie, przed rozpylaniem zdyspergowac lub zenulgowac w wodzie. Jako stalych nosników mozna uzywac talkuf bentonitu, wapna, gipsu i tym podobnych, obojetnych stalych rozcienczalników. W razie potrzeby pochodne wchodzace w sklad mieszanki wedlug wynalazku mozna stosowac równiez w postaci aerozolu, rozpylajac je w atmosferze przy pomocy sprezonego gazu.Stezenie zwiazku, który ma byc uzyty z wymienionymi wyzej nosnikami, zalezy od wielu czynników, takich jak: rodzaj uzytego nosnika, sposoby i warunki jego stosowania, gatunek zwalczanego owada. Wlasciwe rozwazenie i analiza tych czynników wchodzi w zakres wiedzy fachowej osób zajmujacych sie ta dziedzina. Na ogól zwiazek czynny mieszanki wedlug wynalazku dziala skutecznie w stezeniach tak niewielkich, jak od okolo 0,01% —0,6% wagowych calej mieszanki a nawet w pewnych okolicznosciach, tak malych jak okolo 0,001%, lub tez tak duzych jak okolo 2% lub nawet wiekszych. Koncentraty sprzedawane do rozcienczania w glebie i/lub do rozpylania w bardzo malych objetosciach moga zawierac 25—50% wagowych lub wiecej srodka owadobój¬ czego. » Zwiazek stanowiacy substancje czynna, moze wystepowac zarówno jako jedyny toksyczny skladnik owadobójczej mieszanki, lub moze byc uzywany w polaczeniu z innymi aktywnymi owadobójczo substancjami. « Typowymi insektycydami nalezacymi do tej kiesy srodków owadobójczych sa zarówno substancje wystepujace w naturze, takie jak: pyretrum, rotenon lub sabsdilla, jak i insektycydy syntetyczne, takie jak: szesciochloroben- zen, tiodwufenyloamina, cyjanidy, pirofosforan czteroetylu, tiofosforen dwuetylowy p-nitrofenylu, fosforan dwumetylowy 2,2-dwuchlorowinylu, fosforan dwumetylowy 1,2-dwubromo-2,2-dwuchloroetylenu, azobenzen, oraz rózne pochodne arsenowe, olowiowe i/lub flurowe.Niniejszy wynalazek ilustruja podane nizej przyklady. Opisane w nich sa sposoby przygotowania srodka oraz testowania prowadzone na larwach. We wszystkich przypadkach produkt identyfikowano na podstawie analizy spektralnej i pierwiastkowej. < Przyklad I. 2-<(nitrometyleno)pirolidyna.Zwiazek ten uzyskuje sie w postaci pomaranczowo-zóltego osadu o temperaturze topnienia 105—107°C sposobem opisanym w przykladzie I amerykanskiego opisu patentowego nr 3 056 523.Przyklad II. 2-(bromonitrometyleno)pirolidyna. 4,0 gramów tj. 0,025 moli bromu wkrapla sie do mieszanego roztworu 3,2 gramów tj. 0,025 moli 2-(nitrometyleno)piperydyny w 50 mililitrach wody w tempera¬ turze 0°C. Wytracony osad odsacza sie uzyskujac 1,8 grama zabarwionego na kremowo proszku o temperaturze topnienia 149—150,5°C (z rozkladem). Po ochlodzeniu przesaczu uzyskuje sie dalsze 0,3 grama osadu. 0,8 grama z pierwszej partii osadu przekrystalizowuje sie z etanolu uzyskujac 0,7 grama 2-(bromonitrometyleno)pirolidyny w postaci jasno-zóltych igiel o temperaturze topnienia 158—159°C (z rozkladem).Przyklad III. 3-metylo-2-(nitrometyleno)pirolidyna.Wytwarza sie imid etylowy 3-metylo-pirolidonu-2 z 3-metylopirolidonu-2 sposobem podanym w opisie patentowym Wielkiej Brytanii nr 1 236 842.Roztwór 12,7 g tj. 0;10 mola imidu etylowego 3-metylopirolidonu-2 w 30 ml nitrometanu ogrzewa sie pod chlodnica zwrotna w ciagu czterech dni, oddestylowujac od czasu do czasu produkt uboczny etanol w celu doprowadzania temperatury skroplin do temperatury 100°C. Nastepnie odpedza sie pod zmniejszonym cisnieniem nitrometan i znajdujacy sie jeszcze w roztworze etanol. Uzyskana, ciemna, olejowa pozostalosc rozpuszcza sie w octanie etylowym i przepuszcza przez kolumne wypelniona Florosilem. Po odparowaniu rozpuszczalnika uzyskuje sie krystaliczny osad, który przekrystalizowany z eteru, daje 4,6 grama 3-metylo-2- (nitrometyleno)pirolidyny w postaci bialego osadu o temperaturze topnienia 47—47,5°C.Przyklad IV. Aktywnosc badanego zwiazku ustala sie przy pomocy odpowiednich badan okreslaja¬ cych dawke LC50 (jest to wielkosc dawki w gramach badanego zwiazku na 100 mililitrów rozpuszczalnika, która w postaci roztworu lub zawiesiny rozpyla sie dla zabicia 50% badanych larw) pochodnych 2-(nitrometyleno)piro-6 89 229 hdyny w odniesieniu do larw kilku gatunków owadów. Ciekly nosnik potrzebny do utworzenia roztworu lub zawiesiny, sklada sie z 2 czesci objetosciowych acetonu, 8 czesci objetosciowych wody i 0,05 czesci objetosciowej Atloxu, jako czynnika zwilzajacego. Wyniki badan podane sa w tabeli I Przyklad V Aktywnosc ukladowa pochodnych bada sie przez umieszczanie korzeni bobu (Vici faba) w roztworach wodnych zawierajacych badane substancje w róznych stezeniach a nastepnie umieszczenie larw slonecznicy orezówki na lisciach i odnotowanie w 48 godzin pózniej smiertelnosci larw. Wyniki badan podaje sie w postaci stezenia badanego zwiazku w roztworze, potrzebnego do zabicia 50% larw. « Uzyskane wyniki podaje sie w tabeli II.Przyklad VI. 1-etylo-2-(nitrometyleno)pirolidyna.Zgodnie ze sposobem opisanym w przykladzie Ib patentu brytyjskiego nr 1236 842 wytwarza sie z 1-etylopirolidonu-2 1-etylo-2-(nitrometyleno)pirolidyne w postaci jasno-zóltego osadu o temperaturze topnie¬ nia 129,5-131°C.Przyklad VII, VIII i IX. Stosujac te sama procedure uzyskuje sie: 1-metylo-2-(nitrometyleno)piroli- dyne, w postaci zóltego osadu o temperaturze topnienia 129,5—131°C, 1-(n-propylo)-2-(nitrometyleno)piroli- dyne w postaci jasno-zóltego osadu o temperaturze topnienia 88—90°C, oraz 1-(2-propynylo)-2-(nitrometyleno)- piperydyne w postaci jasno-zóltego osadu o temperaturze topnienia 144—145°C z rozkladem.Przyklad X. 3-bromo-1-metylo-2-(nitrometyleno)pirolidyna. .4 grama 1-metylo-2-(nitrometyleno)pirolidyny, 8,0 gramów N-bromobursztynimidu i sladowe ilosci nadtlenku benzoilu, miesza sie z 75 mililitrami czterochlorku wegla i mieszanine pozostawia na noc. Nastepnie dekantuje sie rozpuszczalnik, do pozostalosci dodaje wody i mieszanine ekstrahuje chloroformem. Ekstrakt przemywa sie woda i suszy nad siarczanem magnezowym. Po odpedzeniu rozpuszczalnika uzyskuje sie 4,8 grama osadu o temperaturze topnienia 95-100°C (z rozkladem). Osad przekrystalizowuje sie z etanolu uzyskujac 1,2 grama 3-bromo-1-metylo-2-(nitrometyleno)piiolidyny w postaci zóltego proszku o temperaturze topnienia 126-130°C (z rozkladem).Przyklad XI. 1,3-dwumetylo-2-(nitrometyleno)pirolidyna. ¦ Te pochodna uzyskuje sie sposobem podanym w patencie brytyjskim nr 1 236 842 wychodzac ze znanego zwiazku 1,3-dwumetylopirolidonu-2. Wytworzony produkt poddaje sie obróbce opisanym tam sposobem. ¦ Uzyskuje sie 2,7 grama produktu. Po przekrystalizowaniu z mieszaniny etanolu z pentanem uzyskuje sie 1,2 grama 1,3-dwumetylo-2-(nitrometyleno)pirolidyny w postaci jasno-zóltych platków o temperaturze topnienia 88-89°C.Przyklad XII. 1-acetylo-2-(nitrometyleno)pirolidyna. 8.5 ml, tj. 0,12 mola chlorku acetylu wkrapla sie w ciagu 16 minut do mieszanego roztworu 12,8 g tj. 0,1 mola 2-(nitrometyleno)pirolidyny w 150 ml chlorku metylenu, przy czym na poczatku wkraplania temperatura roztworu powinna wynosic 10°C by pod koniec wkraplania osiagnac 3°C. Mieszanine pozostawia sie na noc w pokojowej temperaturze, a nastepnie przesacza. Przesacz rozpuszcza sie w mieszaninie eteru i chlorku mety¬ lenu i roztwór przesacza przez celit. Odpedza sie rozpuszczalnik a pozostalosc przekrystalizowuje sie z cztero¬ chlorku wegla uzyskujac 3,5 grama 1-acetylo-2-(nitrometyleno)pirolidyny w postaci bezbarwnego osadu o tempe¬ raturze topnienia 62—64°C.Przyklad XIII. Przy pomocy odpowiednich badan ustala sie aktywnosc badanego zwiazku, okreslajac dawke LC50 (w gramach badanego zwiazku na 100 mililitrów rozpuszczalnika, która w postaci roztworu lub zawiesiny rozpyla sie dla zabicia 50% badanych larv^N-podstawionych pochodnych 2-(nitrometyleno)piro|idyny w odniesieniu do larw kilku gatunków owadów. Ciekly nosnik którego uzywa sie do utworzenia roztworu lub zawiesiny, sklada sie z 2 czesci objetosciowych acetonu, 8 czesci objetosciowych wody i 0.05 czesci objetosciowej Atloxu jako czynnika zwilzajacego. Wyniki badan zebrane sa w tabeli III.Przyklad XIV. • Aktywnosc ukladowa pochodnych bada sie przez umieszczenie korzeni bobu (Vicia faba) w roztworach wodnych zawierajacych badane substancje w róznych stezeniach a nastepnie umieszczenie larwy slonecznicy orezówki na listowiu i zanotowaniu smiertelnosci larw po 48 godzinach. Wyniki badan podaje sie w postaci stezenia badanego zwiazku w roztworze, potrzebnego do zabicia 50% larw.Uzyskane wyniki podaje sie w tabeli IV.89 229 7 ' PL

Claims (13)

  1. Zastrzezeniapatentowe 1. Srodek owadobójczy zawierajacy staly lub ciekly nosnik i/lub srodek powierzchniowo-czynny, oraz substancje czynna, znamienny tym, ze zawiera jako substancje czynna zwiazek o ogólnym wzorze przedstawionym na rysunku, w którym n oznacza liczbe 0,1 h;b 2, X, oznacza grupe alkilowa, alkenylowa, alkinylowa, arylowa, aryloalkilowa, atom chlorowca, grupe -CN, -C(0)-OH, -C(0)-0-alkilowa, -O-C(O)- alkilowa, -O-arylowa, 0-C(0-arylowa, -OH, -O-alkilowa, -O-alkoksyalkilowa, -O-alkenylowa, -O-arylo- alkilowa, -S-alkilowa, -NH(alkilowa), -N(alkilowa)2-C(0)NH2, -NH2, -C(0)NH(alkilowa), -C(0)N(alki- lowa)2, -N02r = O (zwiazana z atomem wegla znajdujacym sie w pierscieniu C = O -C(0)-H, -C(0)-alkilowa, (mono- i polichlorowco)alkilowa, -SCN, -NHOH, -NH-O(alkilowa), hydrazynowa lub dwualkilohydrazynowa; Y oznacza atom wodoru, grupe alkilowa, alkenylowa, arylowa, atom chlorowca, grupe -CN, -C(0)-0-alkilowar -C(0)-0-arylowa, -C(0)NH2, -C(0)NH)alkilowa, -C(0)N(alkilowa)2,-N02, -C(0)-H lub -C(0)-alkilowa; a R oznacza atom wodoru, grupe alkilowa, alkenylowa, alkinylowa, arylowa, aryloalkilowa, (mono- i pol ich lo- rowcojalkilowa, -C(0)-alkilowa -C(0)-arylowa, -C(0)-0-alkilowa, -C(0)NH2, -C(0)NH(alkilowa, -C(0)N- (alkilowa)2 —O—alkilowa, —N02, —SCN, atom chlorowca, alkoksyalkilowa, cyjanoalkilowa, karboalkoksyalki- lowa, -(CH2 )m 0-C(0)-alkilowa, -(CH2 )m-C(0)-0-alkilowa, -(CH2 )m-C(0)-0-alkilowa, (CH2 )m- C(0)NH2, -CH2)m-C(0)NH(alkilowa) lub -(CH2)m-C(0)N(alkilowa)2 w którym rn oznacza liczbe 1 lub 2.
  2. 2. Srodek wedlug zastrz. 1; znamienny ty m,ze zwiazek o wzorze przedstawionym na rysunku, w którym Y oznacza atom bromu, chloru lub grupe alkilowa zawierajaca od 1—6 atomów wegla, a pozostale podstawniki maja znaczenie podane w zastrzezeniu 1.
  3. 3. Srodek wedlug zastrz. 1; znamienny tym, ze zawiera 2-(bromonitrometyleno)pirolidyne.
  4. 4. Srodek wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze zawiera 2-(bromonitrometyleno)pirolidyne.
  5. 5. Srodek wedlug zastrz. 1, z n a m i e n n y tym, ze zawiera 3-metylo-2-(nitrometyleno)pirolidyne.
  6. 6. Srodek wedlug zastrz. 1; znamienny tym, ze zawiera zwiazek o wzorze przedstawionym na rysunku, w którym Y oznacza atom wodoru chloru, bromu lub grupe alkilowa zawierajaca od 1—6 atomów wegla, a R oznacza grupe alkilowa zawierajaca od 1—6 atomów wegla, a pozostale podstawniki maja znaczenie podane w zastrzezeniu 1. <
  7. 7. srodek wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze zawiera zwiazek o wzorze przedstawionym na rysunku, w którym Y oznacza atom wodoru a R oznacza grupe o prostym lancuchu alkilowym skladajacym sie z 1—3 atomów wegla, a pozostale podstawniki maja znaczenie podane w zastrzezeniu 1.
  8. 8. Srodek wedlug zastrz. 7, znamienny tym, ze zawiera 1-etylo-2-(nitrometyleno)pirolidyne.
  9. 9. Srodek wedlug zastrz. 7; znamienny tym, ze zawiera 1-metylo-2-(nitrometyleno)pirolidyne.
  10. 10. Srodek wedlug zastrz. 7, znamienny tym, ze zawiera 1-(n-propylo)-2-(nitrometyleno)pirolidyne.
  11. 11. Srodek wedlug zastrz. 1; znamienny tym, ze zawiera 3-bromo-1-metylo-2-(nitrometyleno)pirolidyne.
  12. 12. Srodek wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze zawiera 1,3-dwumetylo-2-(nitrometyleno)piroli- dyne. <
  13. 13. Srodek wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze zawiera 1-acetylo-2-(nitrometyleno)pirolidyne.8 89 229 Tabela I Wielkosc dawki LCS0 badanego zwiazku dla wybranych owadów (% aktualnie otrutych) Zwiazek z przykladu Nr 1 II III Sloniecznica orezówka 0,0142 0,035 0,025 T a be Zwiazek Ri Szkodnik porzeczek 0,015 0,012 0,008 la II LC50* 25 Gasienica kapusty Q,02 0,02 0,02 * ppm badanego zwiazku w badanym roztworze. Tabela III Wielkosc dawki LCi0 badanego zwiazku dla wybranych owadów (% aktualnie otrutych) Zwiazek z przykladu Nr VI VII VIII \Y X XI XII Slonecznica orezówka 0,06 0,0096 0,115 0,073 0,05 0,04 0,033 Gasienica motyli szkodnika porzeczek — 0,0065 — - - 0,016 — Gasienica kapusty 0,02 i 0,024 - - - 0,02 — — oznacza brak wyniku. V3 i R K (X)n <=C-NO 1 Y Prac. Poligraf. UP PRL naklad 120+18 Cena 10 zl PL
PL1973162261A 1972-05-04 1973-05-02 2-%nitromethylene< pyrrolidines [au5513973a] PL89229B1 (en)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US25030772A 1972-05-04 1972-05-04
US25030472A 1972-05-04 1972-05-04
US33115673A 1973-02-09 1973-02-09
US05/331,157 US3950530A (en) 1972-05-04 1973-02-09 Pyrrolidine insect control agents

Publications (1)

Publication Number Publication Date
PL89229B1 true PL89229B1 (en) 1976-11-30

Family

ID=27500349

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PL1973162261A PL89229B1 (en) 1972-05-04 1973-05-02 2-%nitromethylene< pyrrolidines [au5513973a]

Country Status (11)

Country Link
JP (1) JPS4954531A (pl)
CH (1) CH581950A5 (pl)
DD (1) DD104421A5 (pl)
DE (1) DE2321522C2 (pl)
EG (1) EG10770A (pl)
FR (1) FR2183158A1 (pl)
IL (1) IL42171A (pl)
IT (1) IT986986B (pl)
NL (1) NL7306145A (pl)
OA (1) OA04376A (pl)
PL (1) PL89229B1 (pl)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR100303594B1 (ko) * 1993-04-08 2004-05-07 노바티스 아게 2-니트로메틸리덴/2-시안이미노/2-니트로-이미노-피롤리딘 및 피페리딘, 중간체 및 이들의 살충제로서의 용도
CN1501917A (zh) * 2000-08-30 2004-06-02 美国陶氏益农公司 杀虫剂用化合物、杀螨剂用化合物及其使用和制备方法

Also Published As

Publication number Publication date
JPS4954531A (pl) 1974-05-27
NL7306145A (pl) 1973-11-06
IL42171A (en) 1976-02-29
DE2321522A1 (de) 1973-11-15
IT986986B (it) 1975-01-30
EG10770A (en) 1976-06-30
FR2183158B1 (pl) 1976-05-07
OA04376A (fr) 1980-02-15
DD104421A5 (pl) 1974-03-12
DE2321522C2 (de) 1983-11-03
CH581950A5 (pl) 1976-11-30
IL42171A0 (en) 1973-07-30
AU5513973A (en) 1974-11-07
FR2183158A1 (en) 1973-12-14

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP0376279B1 (en) Guanidine derivatives, their production and insecticides
DE69431932T2 (de) Oligopeptide mit fungizider Aktivität
CH655103A5 (de) Azolderivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung.
EP0001647A2 (en) Imidazoline derivatives and salts thereof, their synthesis, pesticidal formulations containing the imidazolines, preparation thereof and their use as pesticides
DE2628384C2 (de) 2-(4-Phenoxyphenoxy)- bzw. 2-(4-Benzylphenoxy)-propionsäurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Pflanzenbehandlungsmittel
CH644854A5 (de) Salze von thiazolyliden-oxo-propionitrilen, insektizides mittel, enthaltend diese salze sowie verfahren zu ihrer herstellung.
PL89229B1 (en) 2-%nitromethylene&lt; pyrrolidines [au5513973a]
EP0018510A1 (de) N-Acylierte alpha-Naphthylamine, deren Herstellung und Verwendung als Pflanzenfungizide sowie sie enthaltende pflanzenfungizide Mittel
DE3331874A1 (de) Neue thiophenderivate
CH623458A5 (pl)
DE69014705T2 (de) Thiazol-Derivate.
DD229583A5 (de) Fungizides mittel
DD228155A5 (de) Fungizides und insektizides mittel
DE2842801A1 (de) Beta-triazolyloxime
DE69609946T2 (de) Aromatische amide, verfahren zu ihrer darstellung, diese enthaltende zusammensetzungen und ihre verwendung als pestizide
DE2323197C2 (de) Verfahren zur Herstellung von 2,5-Dimethyl-3-furancarboxamiden, bestimmte dieser 2,5-Dimethyl-3-furancarboxamide als solche und fungizide Mittel, die die letzteren enthalten
DE3427847A1 (de) Thiolan-2,4-dion-3-carboxamide
DE3011084A1 (de) Verfahren zur herstellung von substituierten n-azolylmethyl-halogenacetaniliden
JPS59225167A (ja) 殺菌活性を有する不飽和1,4−ジケトン
US4219558A (en) Organic fluoro-imides and their use as miticides, etc.
US4357346A (en) N-Haloalkyl thiobenzanilides and their use as fungicides
DE2235113A1 (de) Fungizides mittel
DE2843644A1 (de) 4-nitro-2-trichlormethylphenylsulfenamide
US4282241A (en) Organic fluoro-imides, their preparation and use
JPH08507500A (ja) 有害生物防除剤として有用なピリミジン誘導体