PL8463B1 - Sposób usuwania z kokain wlasnosci trujacych. - Google Patents

Description

Od roku 1860, w którym swiat medycz¬ ny zaznajomil sie z kokaina, robiono pró¬ by, aby z kokainy usunac wlasnosci truja¬ ce, zatrzymujac jednakze jej przewyzsza¬ jace wlasnosci znieczulania miejscowego, i to zapomoca podstawienia jednego z jej alkoholowych lub kwasowych rodników.Wszystkie próby tego rodzaju, które zo¬ staly uskutecznione w ciagu mniej wiecej 50 lat, zawiodly. Gdyby udalo sie zmniej¬ szyc wlasnosci trujace, znikloby dzialanie miejscowego znieczulania, dla czego tez w odnosnych kolach zawodowych 'znieczula¬ nie miejscowe, wzglednie narkoza, byly po¬ jeciami równoznacznemi z dzialaniem tru- jacem.Jak wiadomo, kokaina nie da sie bez rozkladu sterylizowac przez gotowanie przy 100°C wskutek dzialania alkaljów szkla.Niniejszy wynalazek dotyczy sposobu, zapomoca którego mozna usunac z kokainy wlasnosci trujace i to zupelnie zadawalaja¬ co pod wzgledem terapeutycznym, przytem równoczesnie zwieksza sie dzialanie nar¬ kotyczne. Nowy sposób polega glównie na tern, ze sól kokainy poddaje sie dzialaniu organicznego kwasu lub organicznej zasa¬ dy lub jednowartosciowego albo wielowar- tosciowego alkoholu lub fenolu lub miesza¬ niny tychze z lub bez doprowadzenia cie¬ pla, a nastepnie dodaje sie do tak przyrza¬ dzonej roztworu soli kokainy uretan, lub jakakolwiek sól uretanu lub pochodna ure- tanu, które przyrzadza sie w jednakowy sposób, to znaczy, poddaje sie dzialaniu*% organicznego kwasu, lub organicznej zasa¬ dy, lub"alkoholu, lub fenolu, lub mieszaniny 0 ile te odczynniki sa plynne, moga one równoczesnie sluzyc jako rozpuszczalniki.Celowem jest dobrac mozliwie mala ilosc tych odczynników, rozpuszczajacych koka¬ ine wzglednie uretan i umozliwiajacych re¬ akcje, co oznacza sie na drodze doswiad¬ czalnej. Aby otrzymac preparat mozliwie wolny od tychze chemicznych srodków po¬ mocniczych, poddaje sie otrzymany pro¬ dukt nagrzewaniu do 125°C,' przytem ze wspomnianych odczynników poleca sie za¬ stosowac takie ciala, które ulatniaja sie przy tej temperaturze lub ponizej, np. gu*- anidyne lub alkohol etylowy. Oczyszczanie moze byc uskutecznione zapomoca destyla¬ cji z para wodna az do powstania osadu olejowatego', nierozpuszczajacego sie w wadzie. W tym wypadku winny odczynni¬ ki naturalnie skladac sie 7 cial, które ulat¬ niaja sie z para wodna w temperaturach ponizej 125°C, np. kwas benzoesowy lub fenol.Poza nieznacznemi ilosciami produktów ubocznych otrzymuje sie przytem preparat kokainowy, którego wlasnosci we wszyst¬ kich glównych punktach róznia sie od ko¬ kainy lub uprzednio znanych pochodnych kokainy i który poza tern, nie rozkladajac sie, wytrzymuje ogrzewanie do 125°C.Zamiast soli kokainy mozna zastosowac pochodna kokainy i zamiast soli uretanu pochodna uretanu. Najlepszy wynik otrzy¬ muje sie jednakowoz z chlorowodorkiem (C17 H21 04 N .HCIJ i fenylouretanem fCa H1, 02 N). Te dwa ciala nalezy w tym celu rozpuscic w stosunku 66,6 do 33,4 pro¬ centów ciezarowych, przyczem chlorowo¬ dorek kokainy nalezy wpierw przyrzadzic z lozczynem kwasu benzoesowego w alko¬ holu etylowym w stosunku 1:3000 i fenylou- retan z rozczynem fenolu w alkoholu etylo¬ wym w tym samym stosunku.Przyklad, 50 g chlorowodorku koka¬ inowego dodaje sie do 280 g rozczynu kwa¬ su benzoesowego w alkoholu etylowym (1:3000) i 25 g fenylouretanu do 30 g roz¬ czynu fenolu w alkoholu etylowym (1:3000), nastepnie miesza sie te dwa rozczyny, po¬ trzasajac je mocno i nagrzewajac do mniej wiecej 70°C. Mieszanke nagrzewa sie z pa¬ ra wodna do 125°C, aby odczynniki wzgled¬ nie ewentualne produkty uboczne sie ulot¬ nily.Zamiast uprzedniego rozpuszczenia so¬ li kokainy i soli rretanu w odpowiednich odczynnikach i nastepnego mieszania o- trzymanych rozczynów, mozna naturalnie tez sól kokainy, sól uretanu i odpowiednie odczynniki zmieszac bezposrednio; lecz pierwsza metoda ma skutek kilkakrotnie lepszy, odnoszacy sie do zmniejszonego dzialania trujacego, tyczacy sie równiez dzialania znieczulania miejscowego.Poniewaz dzialanie trujace kokainy jest punktem wyjsciowym dla oceny war¬ tosci srodka znieczulajacego miejscowo, mozna twierdzic, ze produkt, otrzymany wedlug powyzszego sposobu, posiada dzia¬ lanie trujace przynajmniej 25 razy nizsze od dzialania trujacego kokainy. Równocze¬ snie pizy jednakowej koncentracji dziala¬ nie znieczulajace produktu jest 20 razy silniejsze. Chemiczna budowa produktu nie zostala dotychczas jeszcze zupelnie wyja¬ sniona. PL PL

Claims (5)

1. Zastrzezenia patentowe. 1. Sposób usuwania z kokain wlasnosci trujacych, znamienny tern, ze sól kokainy lub pochodna soli kokainy poddaje sie dzialaniu organicznego kwasu, lub organicz¬ nej zasady, lub jednowartosciowego, albo wielowartosciowego alkoholu, lub fenolu, lub mieszanki tychze z doprowadzeniem ciepla, lub bez doprowadzania, i dodaje sie uretanu, lub soli uretanu, lub pochodna ure¬ tanu, która poddaje sie równiez dzialaniu organicznego kwasu, lub organicznej zasady, — 2 —lub jednowartosciowego, albo wielowarto- wego alkoholu, lub fenolu, lub mieszanki tychze, przyczem otrzymuje sie zmieszany z powstajacemi produktairi ubocznemi pre¬ parat kokainowy, który posiada zmniejszo¬ ne wlasnosci trujace i podniesione dziala¬ nie znieczulania miejscowego.

2. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tem, ze otrzymany produkt nagrzewa sie do mniej wiecej 125°C, przyczem zasto¬ sowalje sie organiczny kwas wzglednie za¬ sade, lub jednowartosciowy, albo wielowar- tosciowy alkohol, lub fenol z punktem wrze¬ nia ponizej 125°C, jako odczynnik tak, ze odczynniki wzglednie powstajace produkty uboczne ulatniaja sie i otrzymuje sie pre¬ parat w stosunkowo czystym stanie, przy¬ czem kokaina sie nie rozklada lub ulatnia.

3. Sposób wedlug zastrz, 1 lub 2, zna¬ mienny tem, ze stosuje sie organiczny kwas wzglednie zasade lub jednowartosciowy albo wielowartosciowy alkohol lub fenol, które z para wodna w temperaturach poni¬ zej 125°C, ulatniaja sie, przyczem desty¬ lacje pary wodnej przeprowadza sie dopó¬ ty, dopóki nie straca sie olejowaty opada¬ jacy na dno, nie rozpuszczajacy sie w wo¬ dzie osad.

4. Sposób wedlug zastrz. 1—3, znamien¬ ny tem, ze jako sól kokainy stosuje sie chlorowodorek kokainy (C17 H21 04 N.HCl) i jako pochodna uretanu fenylo- uretan (C9 Hlt 02N).

5. Sposób wedlug zastrz 1—4, znamien¬ ny tem, ze zastosowuje sie kokaine i feny- louretan w stosunku 66,6 do 33,4 procen¬ tów wagowych, przyczem chlorowodorek kokainy poddaje sie wpierw dzialaniu roz- czynu kwasu benzoesowego w alkoholu etylowym w stosunku 1:300Q i fenylouretan równiez wpierw dzialaniu rozczynu fenolu w alkoholu etylowym w stosunku 1:3000. Ragnar Eckermann. Zastepca: Inz. M, Zoch, rzecznik patentowy. Druk L. Boguslawskiego* Warszawa. PL PL