PL185239B1 - Zasadniczo bezwodna kompozycja kosmetyczna do miejscowego stosowania oraz sposób jej wytwarzania - Google Patents

Abstract

1. Zasadniczo bezwodna kom pozycja kosm etyczna do miejscowego stosow ania zaw ierajaca skladnik czynny, nosnik i ewentualnie inne typowe skladniki kosmetyczne, zn am ien n a tym , ze zaw iera w % wago- wych w odniesieniu do ciezaru kompozycji: a) od 0 , 0 1 do 1 0 % co najmniej jednego derm atologicznie czynnego polarnego skladnika, przy czym derm atologicznie czynny polarny skladnik wybrany je st sposród alfa-hydroksykwasu i beta-hydroksykwasu; b) od 0,1 do 40,0% absorbujacego lub adsorbujacego rozdrobnionego nosnika, przy czym rozdrob- niony nosnik m a rozm iar czastek wiekszy niz 1 0 µm i ponadto, absorbujacy lub adsorbujacy rozdrobniony nosnik jest w ybrany sposród organicznych syntetycznych polimerowych m ikrogranulek, krzem ionki, skrobi, polistyrenu, octanu celulozy, polietylenu, styrenu, politetrafluoroetylenu, polim etakrylanu m etylu, polim erów akrylanowych, talku, kaolinu, miki, krzem ianów wapnia, nylonu, weglanu m agnezu i innych soli, azotku boru, kopolim eru poliwilidenowego, zywicy silikonowej, poliuretanu, glinek m odyfikow anych substancjami organicznymi i glinek ziemnych; i c) od 1,0 do 99% skladnika powlokotwórczego, przy czym skladnik pow lokotw órczy wybrany jest sposród trójbehenianu gliceryny, cerezyny, wosku m ikrokrystalicznego, lotnego silikonu, dimetikonu, izoste- arynianu bezw odnika sorbitu, izopelargonianu izononylu, dimetikonu cetylowego i laurynianu cynku. 22. Sposób wytwarzania kompozycji kosmetycznej do m iejscowego stosowania zawierajacej skladnik czynny, nosnik i ewentualnie inne typowe skladniki kosmetyczne, znam ienny tym, ze wytwarza sie kompozycje kosmetyczna charakteryzujaca sie tym, ze zawiera w % wagowych w odniesieniu do ciezaru kompozycji a) od 0 , 0 1 do 1 0 % co najmniej jednego derm atologicznie czynnego polarnego skladnika, przy czym derm atologicznie czynny polarny skladnik wybrany je st sposród alfa-hydroksykwasu i beta-hydroksykwasu; b) od 0,1 do 40,0% absorbujacego lub adsorbujacego rozdrobnionego nosnika, przy czym rozdrob- niony nosnik ma rozm iar czastek wiekszy niz 1 0 µm i ponadto, absorbujacy lub adsorbujacy rozdrobniony nosnik je st wybrany sposród organicznych syntetycznych polimerowych m ikrogranulek, krzem ionki, skrobi, polistyrenu, octanu celulozy, polietylenu, styrenu, politetrafluoroetylenu, polim etakrylanu metylu, polim erów akrylanowych, talku, kaolinu, miki, krzem ianów wapnia, nylonu, weglanu m a g n ez u ............................................. PL PL PL PL PL PL PL

Description

Przedmiotem wynalazku jest zasadniczo bezwodna kompozycja kosmetyczna do miejscowego stosowania, zawierająca układ dostarczania, który zapewnia nowe sposoby dostarczania środków czynnych dermatologicznie do ważnych kosmetycznie powierzchni warstwy rogowej. Kompozycje według wynalazku są szczególnie, lecz nie wyłącznie, użyteczne jako środki do pielęgnacji oczu, dające korzyści kosmetyczne w obszarach oczu, takich jak powieki, powierzchnie pod oczami, w kącikach szpary powiekowej lub zewnętrznym kąciku oczu, oraz użyteczna także do kosmetycznej pielęgnacji warg i innych miejscowych powierzchni. Obecny wynalazek dotyczy także sposobu wytwarzania tych kompozycji.

Wynalazek obejmuje nowy układ powłokotwórczy, towarzyszący dostarczaniu składnika aktywnego. Te układy powłokotwórcze dają dodatkowe wzmocnienia działania i są użyteczne jako niezależny układ dostarczania.

Oczy jako takie stanowią punkt ogniskowy identyfikacji osoby i jej osobowości oraz główny punkt zainteresowania innych ludzi. Przy każdym spotkaniu twarzą w twarz, oczy stanowią silny ośrodek porozumienia bez słów. Wygląd powiek i powierzchni twarzy wokół oczu jest krytycznym parametrem wyglądu oczu i stąd wrażenia jednej osoby w stosunku do drugiej. Stosownie do tego, kompozycje do pielęgnacji oczu obejmują ważną dziedzinę przemysłu kosmetycznego.

Oczy są wrażliwe na działania kosmetyczne i są czasem obszarem trudnym do pielęgnacji. Podlegają dziedzicznym defektom, brakom i zaburzeniom a wygląd obszarów oczu może łatwo pogorszyć się z wiekiem, pod działaniem pogody, diety i.t.d. Jakość pielęgnacji kosmetycznej obszarów oczu może przynieść duże wizualne i psychologiczne korzyści osobie przez wyraźne polepszenie jej wyglądu.

185 239

Kilka zwykłych problemów związanych z obszarem wokół oczu obejmuje tworzenie zmarszczek, pękanie, tworzenie drobnych linii, tworzenie plam i odbarwień. Te problemy mogą zeszpecić górną i dolną powiekę, w szczególności powierzchnię pod oczami, a także kąciki oczu, a szczególnie zewnętrzny kącik, znany jako kąt szpary powiekowej, który jest skłonny do tworzenia pęknięć i linii, często nieelegancko przytaczanych jako „kurze łapki”.

W odpowiedzi na te problemy, przemysł kosmetyczny oferował cały szereg środków zaradczych, aby ukryć, wypełnić, zabarwić lub w inny sposób zatuszować wygląd nieatrakcyjnych powierzchni wokół oczu. Tusze do rzęs, ołówki kosmetyczne i inne środki do rzęs, stosowane są do podkreślania i powiększania wyglądu rzęs, brwi i kącików oczu i mogą wywołać korzystny, a czasem teatralny efekt na oczy jako całość. Dla celów niniejszego wynalazku ważniejsze są kosmetyki stosowane w głównych skórnych obszarach w sąsiedztwie oczu, szczególnie powieki, powierzchnie pod oczami i zewnętrzne kąciki oczu. Takie kosmetyki stanowią cienie do powiek, kremy do oczu i ołówki kosmetyczne. Chociaż ogólnie stosowane kosmetyki, takie jak podłoża i środki do makijażu mogą być nakładane w okolicach oczu, jednak potrzebna jest tu uwaga ze względu na ryzyko zanieczyszczenia oczu składnikami parzącymi bądź podrażniającymi składnikami alergenowymi, lub powodującymi opuchliznę, bądź infekcję bakteryjną.

Na rynku kosmetyków dostępna jest szeroka gama środków kosmetycznych do pielęgnacji oczu a literatura patentowa jest zapełniona setkami, jeśli nie tysiącami propozycji i rozwiązań różnorodnych problemów, które powstają przy zapewnieniu pożądanego poziomu przy kosmetycznym' podnoszeniu wyglądu obszaru oczu. Pćitrz na przykład opisy patentowe Stanów Zjednoczonych Ameryki rn4 783 333 na rzecz Mercado, nr 5 073 364 na rzecz Giezendanner'a, ujawnienie których stanowi referencję do niniejszego zgłoszenia.

Jednak, do daty niniejszego zgłoszenia, żadna z tych propozycji i rozwiązań nie dostarcza w pełni satysfakcjonującej pielęgnacji kosmetycznej obszarów oczu dla szeregu użytkowników. Istniejące cienie do powiek zwykle zaczynają ścierać się w ciągu kilku godzin od zastosowania, mogą ujawnić wyraźne fałdy na wrażliwej skórze i mogą łatwo ulec zniszczeniu pod wpływem wody z łez, deszczu, potu i podobnych. Podkłady cieni do powiek mogą ukryć te problemy, ale nie dają strukturalnego dermatologicznego pożytku.

Inne kosmetyki do oczu mogą być trudne do stosowania tak, aby wyglądały gładko lub równo, lub mogą wywoływać nieprzyjemne lub kleiste wrażenie, lub posiadają złą podatność do tworzenia powłoki (są trudne do rozprowadzania) lub roztarcia lub mogą być trudne do usunięcia. Niektóre z kosmetyków do oczu zapewniają długoterminowe strukturalne polepszenie dermatologiczne, oprócz kremów do oczu specjalnego stosowania i nawilżaczy, zawierających składniki do ożywiania skóry. Ogólnie, takie kremy do oczu są pomyślane jako kremy na noc i nie utrzymują w zadawalający sposób cieni do powiek, tak że nie mogą być używane w czasie dziennego użytkowania, ponieważ nie zapewniają znacznej poprawy wyglądu.

Teoretycznie, powinno być pożądane unikanie oddzielnego etapu stosowania dla kosmetycznie efektywnych i dermatologicznie aktywnych składników, poprzez bezpośrednie włączenie dermatologicznie aktywnego składnika do kompozycji środka kosmetycznego do oczu. Występują tu jednak trudności.

Termin „dermatologicznie aktywny” jest tu stosowany do opisania materiałów, które działają na skórę w celu zapewnienia długotrwałego polepszenia z jednej strony, lub z drugiej będącej polepszeniem, które trwa w dalszym ciągu lub zaczyna się po usunięciu kosmetycznego makijażu. W ten sposób aktywność dermatologiczną należy odróżnić od własności kosmetycznych, które są efektywne tylko, gdy kosmetyk jest obecny na skórze.

Istnieje wiele chemikaliów, które posiadają głęboki fizjologiczny wpływ na skórę. Jedną grupą takich związków dermatologicznie aktywnych są alfa-hydroksykwasy karboksylowe o stosunkowo niskim ciężarze cząsteczkowym, na przykład zawierające 10 atomów węgla lub mniej. Znane jest, że kwasy te, popularnie zwane „alfa-hydroksykwasy” wywołują szereg użytecznych działań na skórę. Powoływane tu jako „AHA”, co stanowi zwykły skrót, zarówno w literaturze popularnej, jak i technicznej, alfa-hydroksykwasy mogą nawilżać suchą skórę i polepszyć szereg nieprawidłowości włączając w to trądzik, łuszczycę i inne nieprawidłowości skóry. AHA są efektywne także w odżywianiu skóry. Zależnie od stężenia i czasu stoso185 239 wania, mogą powodować lub stymulować złuszczanie, czyli usuwanie zewnętrznej zrogowaciałej lub rogowej warstwy tkanki oraz stymulować odtwarzanie nowych warstw skóry zapewniając znaczne polepszenie wyglądu skóry.

Niektóre ze AHA stosowanych w celu uzyskania tych korzyści stanowią najprostsze alfa-hydroksykwasy, mianowicie kwas glikolowy, oraz kwas mlekowy, cytrynowy i jabłkowy. Kwasy te znane są także jako „kwasy owocowe”, ponieważ spotykane są w owocach i w przypadku kwasu glikolowego w trzcinie cukrowej. Istnieje szereg innych kwasów AHA, lub odpowiedników - alfa-ketokwasy lub podobne, o których wiadomo, lub były proponowane do stosowania w odżywianiu skóry lub z drugiej strony, jako zapewniające pożyteczne dermatologicznie działanie na skórę. Niektóre beta-hydroksykwasy, na przykład kwas salicylowy, także wykazują użyteczne dermatologicznie własności. Niektóre z takich „kwasów do skóry” są ujawnione w opisie patentowym Stanów Zjednoczonych Ameryki nr 5 091 171 na rzecz Yu i innych, który włączony jest niniejszym jako referencja.

W opisie patentowym Stanów Zjednoczonych Ameryki nr 5 091 171 ujawniono amfoteryczną kompozycję zawierającą alfa-hydroksykwasy, alfa-ketokwasy, pokrewne związki i postacie polimeryczne hydroksykwasów do leczenia niektórych schorzeń anomalii skóry. Ujawniono także pewne składniki czynne, które mogą być włączone do kompozycji ale w połączeniu z wodą, glikolem polipropylenowym, etanolem, acetonem, butano-1,3-diolem, olejami i mikrokrystaliczną parafiną lub środkiem żelującym. Jednakże opis patentowy Stanów Zjednoczonych Ameryki nr 5 091 171 nie ujawnia zastosowania podłoża kosmetycznego zawierającego wystarczającą ilość środka powłokotwórczego i cząstek składnika aktywnego.

Opis patentowy GB 2 238 244 ujawnia kompozycję tuszu do rzęs, zawierającą mikrogranulki wybrane spośród krzemionki lub polimetakrylanu, lepkiego środka powłokotwórczego i wody. Jednakże kompozycja ta nie zawiera ani polarnego składnika aktywnego ani układu powłokotwórczego zawierającego mineralny środek żelujący i środek żelujący w postaci mydła metalicznego.

Opis patentowy EP 0 610 026 ujawnia kompozycję kosmetyczną zawierającą między innymi środek czynny i środek powłokotwórczy, przy czym środek powłokotwórczy stanowi wodny lateks sieciowanego polidiorganosiloksanu. Kompozycje według cytowanej publikacji zawierają od 63 do 70% wody.

Podczas gdy ze względu na złe warunki kosmetyczne obszarów wokół oczu dla wielu ludzi, sugerowano te powierzchnie jako pierwszorzędowy cel zastosowania takich korzystnych dermatologicznie czynników jak AHA, występuje szereg problemów w stosowaniu AHA w obszarze oczu. Interesujące AHA są zwykle dość hydrofilowe, łatwo rozpuszczalne w wodzie, i w przypadku kwasu mlekowego, staje się ciekły w temperaturze bliskiej pokojowej (około 16,8°C). Taka hydrofilowość jest zwykle niekompatybilna ze zwykłymi hydrofobowymi kosmetykami do oczu, takimi jak cienie do powiek lub podkłady (grunty). Bezwodny charakter takich kosmetyków do oczu oznacza, że małe ilości aktywnych hydrofilowych czynników na przykład AHA, mogą albo utracić swoją aktywność spowodowaną kombinacją chemicznych lub fizykochemicznych czynników, lub utracić możliwość dotarcia do powierzchni skóry, podczas gdy w środowisku dostatecznie hydrofilowym lub wodnym byłyby efektywne.

Dodatkowo, korzystne środowisko dla takich środków jest głównie kwaśne, co jest warunkiem trudnym do zapewnienia na powierzchni skóry traktowanej bezwodnymi lub zasadniczo hydrofobowymi kosmetykami. Krytycznym problemem z jakimkolwiek kosmetykiem do oczu, jest uniknięcie podrażnień lub wzbudzanie alergicznej lub chorobowej reakcji oczu. AHA mogą być bardzo kwaśne i znane jest ich znacznie podrażniające działanie, nawet gdy są stosowane w odpornych rejonach skóry. Unikanie podrażnień stanowi szczególne znaczenie dla produktów przeznaczonych do stosowania w dzień, w rejonach oczu lub innych wrażliwych miejscach na skórze.

Jeden ze sposobów dostarczania dermatologicznie lub kosmetycznie czynnych środków w kosmetycznym podłożu jest osadzenie czynnego składnika w, lub na odpowiednim rozdrobnionym nośniku. Szczególne zainteresowanie w stosowaniu jako nośniki zdobyły małe porowate cząstki polimerowe lub mikrogranulki. Problem z tym związany polega na tym, że

185 239 mając zapowdindo powinowactwo między medium zawierającym składnik czynny a mikrogranulkami, aby załadować składnik czoddy do mikrogranulok, -iIożo usunąć to powinowactwo, aby uwolnić składnik czynny. Jest takżo ważne, aby dostarczane pndłnżo die posiadało większego powinowactwa dn dermatologicznie czynnogO składnika niż nośnik, gdyż w innym przypadku aktywny składnik mnżo przodwcześnio uwolnić się z porowatego nośnika do podłoża i ulotnić się.

W opisie patentowym Stanów Zjoddnckodych Ameryki nr 5 292 512 na rzecz Schaofor'a i innych, ujawniono kompozycję kosmetyczną dn miojscowogn stosowania, w której składnik aktywny dermatologicznie, taki jak środek przeciwtrądkiknwo, na przykład rotinoidy i nadtlenek benzoilu, hormony, środki prkeciwgrkybicze, antybiotyki i podobne, są absorbowano na nośniku w celu dostarczenia dn skóry. Typowo cząstki nośnika stanow-aą mikrngranulki organicznego polimeru. Aktywno składniki są wprowadzano dn mikrogranulek przez ich rozpuszczenie w odpowiednim rozpuszczalniku, takim jak woda, gliceryna lub podobno (kolumna 4 wierszo 47-54).

Celom Szefera i innych jest dostarczenie aktywnych składników do gruczołów łojowych dn uwalniania pod skórą. W tym colu zarówno Schaefer i inni stosują raczej małe mikrogranulki, których 80% posiada średnicę między 3 gm i 10 gm, co wydaje się odpowiednim rozmiarem do przechodzenia do gruczołów za skórą (patrz kolumna 1 wiersz 45 dn kolumny 2 wiorsz 40). Schaofer i inni nio zapewniają sposobu dostarczania dermatologicznie aktywnych składników do zewnętrznej powierzchni warstwy naskórka ani żadnego sposobu kontrolowanego uwalniania aktywnych składników, szczególnie hydrofitowych składników aktywnych z bezwodnej kompozycji kosmetycznej na taką powierzchnię. Schaofor i inni zapewniają penetrację podskórną a nie uwalnianie na powierzchni.

Obciążono mikrngranulki według Schaefera i innych są spreparowane w postaci różnych hydrofitowych lub hydrofobowych kOmpozycji żelowych i są cytowano jako posiadające doskonało własności przeciwtrądzikowo, przypuszczalnie spowodowano penetracją cząstek nośnika obciążonych aktywnym składnikiem dn gruczołów łojowych. Kompozycje Schaefera i innych są wyraźnie przeznaczone jako preparaty do jednogn celu, zapewniające ulepszony sposób dostarczania szczególnego składnika aktywnego i nie posiadające diokalożnoch korzyści kosmetycznych. Jośli użytkownik chce uzyskać dodatkowy ofokt kosmetyczny nbok przociwtrąazikowegΌ działania lub inne działanie terapeutyczne, powinien być zastosowany Oddzielny środek kosmetyczny, który może być niezgodny z leczeniem trądzika. Schaefor i inni nio próbowali włączyć mikrogranulek nbciążnnych aktywnym składnikiem dn składu podłoża kosmetycznego ani nio przedstawiali prnblomu, że można brać pod uwagę takio wykonanie. Bardziej szczogółowo, Schaefor i inni nio kierowali prnblomu dostarczania hydrofitowego, aktywnego składnika do powierzchni skóry z kompozycji kosmetycznej, zawierającej bezwodne podłnżo, któro to podłoże zabezpiecza swojo własno, użyteczne własności kosmetyczne niezależnie, lub dodatkowo dn kosmetycznych własności związanych z dostarczaniem aktywnogn składnika.

Wynalazek, jak to zastrzega się, jost pomyślany jako śrndok locknicko. Rozwiązuje nn problem, jak dostarczyć aermatologickdie aktywny, hydrofitowy składnik do okolic oczu i innych wrażliwych powierzchni skóry w zasadniczo hydrofobowej kompozycji kosmetycznej.

Aby rozwiązać ten problem, wynalazek dostarcza kompozycji kosmotycznoj, w której dermatologicznie aktywny hydrofitowy składnik, znajdujący się w ciekłym hydrofitowym medium jest albo adsorbowany lub absorbowany w, lub na odpowiednim rozdrobnionym nośniku. Ton układ nośnik/składnik aktywny mnże być wprowadzony do zasadniczn bezwodnego podłoża kosmetycznogo, na przykład suspensji kremu. Bezwodne podłoże korzystnie zawiera jeden lub więcej składników powłnkotwórczoch w celu kapowniodia nowoj kompozycji kosmotycznoj, która może być miejscowo zastosowana w celu dostarczania hydrofitowego ckyddika dn skóry. Korzystno wykonanie według wynalazku zapewnia rozwiązanie problemu dostarczenia użytecznej kompozycji kosmetycznej, zawierającej efektywne stężenie dormatologickdie aktywnego składnika, która mnżo zapewnić kontrolowane uwalnianie dermatolngicznie aktywnego składnika do skóry.

185 239

Przedmiotem wynalazku jest zasadniczo bezwodna kompozycja kosmetyczna do miejscowego stosowania zawierająca składnik czynny, nośnik i ewentualnie inne typowe składniki kosmetyczne, charakteryzująca się tym, że zawiera w % wagowych w odniesieniu do ciężaru kompozycji:

a) od 0,01 do 10 % co najmniej jednego dermatologicznie czynnego polarnego składnika, przy czym dermatologicznie czynny polarny składnik wybrany jest spośród alfa-hydroksykwasu i beta-hydroksykwasu;

b) od 0,1 do 40,0% absorbującego lub adsorbującego rozdrobnionego nośnika, przy czym rozdrobniony nośnik ma rozmiar cząstek większy niż 10 pm i ponadto, absorbujący lub adsorbujący rozdrobniony nośnik jest wybrany spośród organicznych syntetycznych polimerowych mikrogranulek, krzemionki, skrobi, polistyrenu, octanu celulozy, polietylenu, styrenu, politetrafluoroetylenu, polimetakrylanu metylu, polimerów akrylanowych, talku, kaolinu, miki, krzemianów wapnia, nylonu, węglanu magnezu i innych soli, azotku boru, kopolimeru poliwilidenowego, żywicy silikonowej, poliuretanu, glinek modyfikowanych substancjami organicznymi i glinek ziemnych; i

c) od 1,0 do 99% składnika powłokotwórczego, przy czym składnik powłokotwórczy wybrany jest spośród trójbehenianu gliceryny, cerezyny, wosku mikrokrystalicznego, lotnego silikonu, dimetikonu, izostearynianu bezwodnika sorbitu, izopelargonianu izononylu, dimetikonu cetylowego i laurynianu cynku.

Kompozycja kosmetyczna korzystnie zawiera dodatkowo rozpuszczalnik w postaci ciekłej dla wspomnianego polarnego składnika aktywnego, przy czym rozpuszczalnik jest zasadniczo niemieszający się z bezwodną kompozycją kosmetyczną, w stosunku wagowym aktywnego składnika do rozpuszczalnika wynoszącym od około 1:99 do około 99:1, a wspomniany rozpuszczony polarny składnik utrzymywany jest przez nośnik, przy czym rozpuszczalnik wybrany jest spośród gliceryny, wody, alkoholu, cytrynianów sodowych, eteru oleilu PPG 650, glycereth'u 4,5, mleczanów, etoksydiglikolu, nonoksynoli 10, 12, 14, 40, 50; oktoksynoli 11, 40; dilaurynianu PEG 4, glyceretthu 7, 26; metylowanej cyklodekstryny, PEG 40, polisorbatu 20 i tlenku dimetylododecyloaminy.

Korzystnie kompozycja kosmetyczna zawiera dodatkowo jedną lub więcej substancji wybranych z grupy składającej się z rozpuszczalnych w wodzie witamin, środków ściągających, środków do czyszczenia zębów i środków do pielęgnacji zębów, zewnętrznych środków przeciwbólowych, środków do usuwania brodawek, środków znieczulających, keratolityków, środków przeciwzapalnych, środków przeciwłupieżowych, środków wybielających, chemicznych środków przeciwsłonecznych, środków nawilżających, deodorantów, środków poprawiających kolorystykę, środków aktywnych międzykomórkowo i hormonów.

Kompozycja kosmetyczna korzystnie zawiera dermatologicznie czynny składnik wybrany spośród kwasu mlekowego, kwasu glikolowego, kwasu cytrynowego, kwasu jabłkowego i ich mieszanin.

Korzystnie kompozycja kosmetyczna zawiera dermatologicznie czynny składnik wprowadzony do kompozycji kosmetycznej w ilości od około 0,1 do około 4,0% wagowych kompozycji.

Kompozycja kosmetyczna korzystnie charakteryzuje się tym, że nośnik absorbujący jest porowaty.

Także korzystnie wspomniany nośnik absorbujący stanowi nylon 12, zawarty w ilości około 5,0 do około 20,0% wagowych kompozycji.

Korzystnie kompozycja kosmetyczna jako rozpuszczalnik zawiera glicerynę.

Kompozycja kosmetyczna korzystnie charakteryzuje się tym, że wspomniany nośnik jest porowaty a rozpuszczalnik regulujący uwalnianie wspomnianego aktywnego składnika z porów nośnika ma lepkość od około 5 mPa · s do około 100000 mPa · s.

Kompozycja kosmetyczna korzystnie stanowi dermatologicznie czynną, bezwodną hydrofobową, kompozycję kosmetyczną do stosowania w obszarze oczu, posiadającą własności polepszania wyglądu kosmetycznego w połączeniu z własnościami dermatologicznymi charakteryzują się tym, że zawiera w % wagowych w odniesieniu do ciężaru kompozycji:

185 239

a) od 0,1 do 40% rozdrobnionego porowatego nośnika, dermatologicznie dopuszczalnego i nieszkodliwego, o średnim rozmiarze cząstek powyżej 10 pm, przy czym absorbujący lub adsorbujący rozdrobniony nośnik wybrany jest spośród organicznych syntetycznych polimerowych mikrogranulek, krzemionki, skrobi, polistyrenu, octanu celulozy, polietylenu, styrenu, politetrafluoroetylenu, polimetakrylanu metylu, polimerów akrylanowych, talku, kaolinu, miki, krzemianów wapnia, nylonu, węglanu magnezu i innych soli, azotku boru, kopolimeru poliwilidenowego, żywicy silikonowej, poliuretanu, glinek modyfikowanych substancjami organicznymi i glinek ziemnych;

b) 0,01 do 10 % dermatologicznie czynnego hydrofilowego składnika, zawartego w porach wspomnianego rozdrobnionego nośnika, przy czym dermatologicznie czynny hydrofilowy składnik wybrany jest spośród alfa-hydroksykwasu i beta-hydroksykwasu;

c) hydrofobowy, nie ulegający twardnieniu układ powłokotwórczy, dostarczający nieprzezroczystej powłoki pokrywającej skórę, z włączeniem cząstek nośnika z zawartym składnikiem czynnym, przy czym układ powłokotwórczy zawiera:

i) lotny polisiloksan jako podłoże, przy czym polisiloksan zawarty jest w stosunku składnika czynnego do polisiloksanu od 1:1 do 1:20, a wspomniany składnik czynny jest zaadsorbowany w porach nośnika zdyspergowanego we wspomnianym hydrofobowym podłożu;

ii) od 5 do 13% rozdrobnionego mineralnego środka żelującego, przy czym rozdrobniony mineralny środek żelujący stanowi bentonitowy środek żelujący;

iii) od 1 do 5% środka żelującego w postaci mydła metalicznego, przy czym środek żelujący w postaci mydła metalicznego stanowi sól metalu ziem alkalicznych lub glinu i kwasu hydroksylowego zawierającego 6 do 20 atomów węgla; i iv) od 0,1 do 10% woskowej substancji kosmetycznej, przy czym woskowa substancja kosmetyczna wybrana jest z grupy obejmującej woskowe estry gliceryny, woski cerezynowe, woski mikrokrystaliczne i ich mieszaniny.

Korzystnie w kompozycji kosmetycznej dermatologicznie czynny składnik hydrofilowy wybrany jest spośród kwasu mlekowego, kwasu glikolowego, kwasu cytrynowego, kwasu jabłkowego i mieszanin powyższych składników i jest zawarty w ilości od 0,5 do 8,0% wagowych kompozycji.

Kompozycja kosmetyczna korzystnie zawiera rozdrobniony nośnik, który stanowią porowate organiczne syntetyczne polimerowe mikrogranulki o rozmiarach cząstek od 10 do 100 mikrometrów.

Kompozycja kosmetyczna korzystnie ma własności polepszające wygląd kosmetyczny i zawiera dodatkowo nieprzezroczyste pigmenty barwiące, w ilości od 0,10 do 3,0% wagowych kompozycji.

Kompozycja kosmetyczna stanowi korzystnie kompozycję do miejscowego stosowania zawierającą w % wagowych w odniesieniu do ciężaru kompozycji:

a) od 0,01 do 10% dermatologicznie czynnego składnika hydrofilowego, przy czym dermatologicznie czynny składnik polarny jest wybrany spośród alfa-hydroksykwasu i beta-hydroksykwasu;

b) od 0,1 do 40,0% porowatego rozdrobnionego nośnika dla hydrofilowego składnika czynnego, przy czym nośnik ma średni rozmiar cząstek w zakresie od 10 do 50 mikrometrów, a wspomniany składnik czynny zawarty jest w porach nośnika, przy czym adsorbujący lub absorbujący rozdrobniony nośnik wybrany jest spośród organicznych syntetycznych polimerowych mikrogranulek, krzemionki, skrobi, polistyrenu, octanu celulozy, polietylenu, styrenu, politetrafluoroetylenu, polimetakrylanu metylu, polimerów akrylanowych, talku, kaolinu, miki, krzemianów wapnia, nylonu, węglanu magnezu i innych soli, azotku boru, kopolimeru poliwilidenowego, żywicy silikonowej, poliuretanu, glinek modyfikowanych substancjami organicznymi i glinek ziemnych;

c) podłoże hydrofobowe jako lotny polisiloksan, przy czym polisiloksan zawarty jest w stosunku środka czynnego do polisiloksanu od 1:1 do 1:20, a wspomniany nośnik z zawartym składnikiem czynnym jest zdyspergowany w tym hydrofobowym podłożu; i

d) hydrofilowy lepki glicerolowy rozpuszczalnik dla składnika czynnego, zasadniczo niemieszający się z hydrofobowym podłożem, przy czym składnik czynny rozpuszczony jest

185 239 w lepkim rozpuszczalniku tworząc lepki roztwór składnika czynnego, który to lepki roztwór zaadsorbowany jest w porach nośnika, a glicerol zawarty jest w stosunku składnika czynnego do glicerolu od 1:1 do 1:20.

Kompozycja kosmetyczna korzystnie zawiera hydrofilowy składnik dermatologicznie czynny wybrany spośród mieszanych kwasów owocowych, kwasu mlekowego, kwasu glikolowego, kwasu cytrynowego i kwasu jabłkowego, w ilości od 0,5 do 8,0% wagowych .

Korzystnie kompozycja kosmetyczna zawiera porowaty rozdrobniony nośnik dla hydrofitowego składnika czynnego stanowiący organiczne syntetyczne polimerowe mikrogranulki, zawarte w ilości od 5,0 do 20,0% wagowych.

Kompozycja kosmetyczna korzystnie stanowi kompozycję kosmetyczną do stosowania w obszarze oczu, zawierającą niskowoskowy, bezwodny kosmetyczny układ powłokotwórczy zawierający w % wagowych w odniesieniu do ciężaru kompozycji:

a) co najmniej 5,0 do 13% rozdrobnionego mineralnego środka żelującego dla lotnego kosmetycznego rozpuszczalnika, przy czym rozdrobniony mineralny środek żelujący stanowi bentonitowy środek żelujący;

b) od 1,0 do 5% środka żelującego w postaci mydła metalicznego, przy czym środek żelujący w postaci mydła metalicznego stanowi sól metalu ziem alkalicznych lub glinu i kwasu hydroksylowego zawierającego 6 do 20 atomów węgla; i

c) do 5,0% woskowej substancji kosmetycznej, przy czym woskowa substancja kosmetyczna wybrana jest z grupy obejmującej woskowe estry gliceryny, woski cerezynowe, woski mikrokrystaliczne i ich mieszaniny;

rozproszonych w lotnym kosmetycznym rozpuszczalniku, przy czym lotnym kosmetycznym rozpuszczalnikiem jest polisiloksan zawarty w stosunku składnika czynnego do polisiloksanu od 1:1 do 1:20.

Kompozycja kosmetyczna korzystnie ma układ powłokotwórczy, który zawiera od około 8,0 do 20,0 % wagowych syntetycznych organicznych polimerowych mikrogranulek.

Korzystnie kompozycja kosmetyczna charakteryzuje się tym, że zawiera:

a) rozdrobniony mineralny środek żelujący zawierający bentonitowy środek żelujący w proporcji od około 5,0 do 13,0%;

b) środek żelujący w postaci mydła metalicznego stanowiący sól metalu ziem alkalicznych lub glinu i kwasu karboksylowego o alkilowym rodniku zawierającym od sześciu do dwudziestu atomów węgla w proporcji od 1,0 do 5,0%;

c) woskową substancję kosmetyczną wybraną z grupy składającej się z woskowych estrów gliceryny, wosków cerezynowych, wosków mikrokrystalicznych, ich odpowiedników i mieszanin powyższych składników woskowych;

i w której lotny rozpuszczalnik kosmetyczny stanowi cyklometikon w proporcji od 30,0 do 70,0%.

Kompozycja kosmetyczna korzystnie zawiera od około 8,0 do 20,0% syntetycznych organicznych polimerowych mikrogranulek, a w korzystnym wykonaniu kremowo-pudrowa kompozycja kosmetyczna, charakteryzuje się tym, że zawiera co najmniej 50% takiego układu powłokotwórczego.

Przedmiotem wynalazku jest również sposób wytwarzania kompozycji kosmetycznej do miejscowego stosowania zawierającej składnik czynny, nośnik i ewentualnie inne typowe składniki kosmetyczne, charakteryzujący się tym, że wytwarza się kompozycję kosmetyczną charakteryzującą się tym, że zawiera w % wagowych w odniesieniu do ciężaru kompozycji:

a) od 0,01 do 10 % co najmniej jednego dermatologicznie czynnego polarnego składnika, przy czym dermatologicznie czynny polarny składnik wybrany jest spośród alfa-hydroksykwasu i beta-hydroksykwasu;

b) od 0,1 do 40,0% absorbującego lub adsorbującego rozdrobnionego nośnika, przy czym rozdrobniony nośnik ma rozmiar cząstek większy niż 10 pm i ponadto, absorbujący lub adsorbujący rozdrobniony nośnik jest wybrany spośród organicznych syntetycznych polimerowych mikrogranulek, krzemionki, skrobi, polistyrenu, octanu celulozy, polietylenu, styrenu, politetrafluoroetylenu, polimetakrylanu metylu, polimerów akrylanowych, talku, kaolinu, miki, krzemianów wapnia, nylonu, węglanu magnezu i innych soli, azotku boru, kopolimeru

185 239 poliwilidenowego, żywicy silikonowej, poliuretanu, glinek modyfikowanych substancjami organicznymi i glinek ziemnych; i

c) od 1,0 do 99% sl<ładnika powlopotwórczego, przy czym sziadnik powłokotwórczy wybrany jest spośród trójbehenianu gliceryny, cerezyny, wosku mikrokrystalicznego, lotnego silikonu, dimetikonu, izystearmnianu bezwodnika sorbitu, izopelargynianu izononylu, dimetikonu cetylowegy i laurynianu cynku, przez

a) mieszanie wspomnianego dermatologicznie czynnego polarnego składnika lub jego roztworu ze wspomnianym absorbującym rozdrobnionym nośnikiem, do zupełnego zaadsorbowania składnika czynnego przez nośnik; i

b) dodawanie kompleksu nośnika i dermatologicznie czynnego składnika do składnika pywłykotwórszegy.

Kosmetyczne kompozycje zgodne z wynalazkiem, mogą być przygotowywane w postaci szerokiej gamy produktów kosmetycznych, na przykład, barwione cienie do powiek, niebarwione podkłady cieni do powiek, szminki, nawilżacze, środki do pielęgnacji warg, podłoża, i podobne. Te nowe produkty kosmetyczne w dodatku do swych wartościowych kosmetycznych własności posiadają dermatologiczną aktywność i zapewniają korzyści przy formowaniu. W ten sposób, na przykład, cień do powiek może być zestawiony ze środkiem regenerującym skórę, na przykład alfa-hydroksykwasem, aby zapewnić, zarówno bezpośrednie jak i długoterminowe polepszenie stanu powiek.

Testy i badania przytoczone poniżej pokazują, że takie kompozycje kosmetyczne, zawierające dermatologicznie aktywne składniki obciążone na mikrygranulkash, na przykład AHA, zgodnie z wynalazkiem, mogą efektywnie dostarczyć AHA do skóry w aktywnej postaci, na zewnątrz zasadniczo bezwodnego podłoża, w którym rozproszony jest środek lub układ pywłykytwórczy. Dane przytoczone poniżej pokazują, że AHA włączone do kompozycji według wynalazku są efektywnie dostarczane do skóry i zapewniają wartościowe korzyści dermatologiczne, na przykład odżywianie skóry, jak to stwierdzono, przez istotne zwiększenie nawilżenia po czterech lub więcej tygodniach stosowania. Niespodziewanie odkryto, że dermatologicznie aktywne składniki są z powodzeniem uwalniane z podłożowego nośnika mikrogranulkywego, pomimo odmiennego hydrofobowego środowiska kremu lub żelowego podłoża, w którym były one komponowane do badań. Hydrofybowyść podłoża powinna nadawać tendencję do powstrzymywania aktywnego medium od wychodzenia z mikrogranulek. Chociaż nie jest to związane z żadną szczególną teoria, istnieje koncepcja rozwiązania według wynalazku, że rozsmarowywująse i masujące działanie, które towarzyszy zwykle miejscowemu stosowaniu produktu, działa w ten sposób, że powoduje zetknięcie mikrogranulek obciążonych AHA ze skórą przy czym wilgotność skóry wyciąga hydrofitowe medium zawierające AHA z mikrogranulek. Gdy kompozycja kosmetyczna według wynalazku jest stosowana na szczególne powierzchnie skóry, takie jak okolice oczu i powieki, są one poddawane stałemu ugniataniu, gdy powieki mrugają a wargi poruszają się lub wycierają, zapewniając ciągłe obracanie mikrogranulek stykających się z powierzchnią skóry, i uzupełnianie hydrofitowego medium, zawierającego AHA, dostarczanego do tej powierzchni.

Dalej stosownie do teorii, wydaje się, że powłokytwórsza natura bezwodnego podłoża stwarza bezwodną barierę na powierzchni skóry, ograniczając wypacanie wody ze skóry. Ta kontrola utraty wody umożliwia górnej warstwie skóry zwiększenie zawartości wody, tym samym promując przepływ dermatologicznie aktywnego czynnika z nośnika do skóry. Dodatkywy, jakakolwiek woda, lub inny odpowiedni rozpuszczalnik dermatologicznie aktywnego składnika, który jest wprowadzany przez następne zastosowanie drugorzędowego produktu kosmetycznego, przy stosowaniu kompozycji według wynalazku, jako podkładu może także towarzyszyć przepływowi aktywnego składnika z nośnika do skóry.

Organiczne, polimerowe mikrogranulki mają tendencję do ślizgania się i nie przywierają do skóry. Silne własności adhezyjne mogą być nadane mikrogranulkom, przez włączenie ich do bezwodnej kosmetycznej kompozycji, zawierającej odpowiednie środki powłokotwórcze, obejmującej nowy układ pywłykytwórczy według wynalazku. Kiedy taki układ powłokytwórczy jest zastosowany w kompozycji kosmetycznej zawierającej mikrogranulki, można uzyskać

185 239 dobrą bezwodną powłokę o doskonałej własności rozsmarowywania i niekleistej lub nieciągliwej.

Można uzyskać dla kompozycji według wynalazku inne wartościowe własności kosmetyczne. Drobne linie na skórze, mogą być zarówno maskowane kosmetycznie jak i ukrywane, przez wypełnienie i nieco dyfuzyjne działanie mikrogranulek, jak też zmniejszane dermatologicznie przez odżywcze działanie AHA.

Korzystne preparaty mogą także rozpraszać światło, zmniejszając widoczność ciemnych obwódek wokół oczu i zapewniając efekt miękkiego rysowania. Zalecane wykonania według wynalazku mogą także wzmocnić własności barierowe dla wody na powierzchni skóry, na której są stosowane, potencjalnie ułatwiając działanie dermatologicznie aktywnych hydrofilowych czynników, dostarczanych przez kosmetyk i zwiększając trwałość kosmetyku zastosowanego na produkt według wynalazku.

Wiele powyższych własności może być zestawianych w pojedynczych wielofunkcyjnych kompozycjach kosmetycznych, zapewniając zarówno bezpośrednie jak i długoterminowe korzyści dla konsumentów.

Szereg wykonań według wynalazku i jedna lub wiele sposobów wprowadzenia wynalazku do praktyki, obejmujące najlepszy sposób wdrożenia wynalazku przewidywany przez wynalazcę, będzie teraz opisane bardziej szczegółowo. Opisane będzie także kilka ilustrujących, nie ograniczających przykładów korzystnych wykonań według wynalazku.

Korzystne wykonania według wynalazku dotyczą nowych kompozycji kosmetycznych, zawierających efektywną ilość polarnego, dermatologicznie aktywnego składnika, wystarczającą ilość odpowiedniego adsorbującego lub absorbującego nośnika do utrzymywania dermatologicznie aktywnego składnika i jeden lub więcej środków powłokotwórczych w zasadniczo bezwodnym podłożu lub podstawie, utworzonej w celu dostarczenia dermatologicznie aktywnego składnika do powierzchni naskórka. Kompozycja ta zabezpiecza własności, które umożliwiają użytkownikowi lub stosującemu cieszyć się jego zwykłym, towarzyszącym kosmetyce, atrakcyjnym wyglądem, podczas gdy, w tym samym czasie zyskuje on jedną lub więcej korzyści dermatologicznych, które będą trwały po usunięciu kosmetyku.

Głównie lub zasadniczo bezwodne podłoże zabezpiecza medium lub podłoże do rozproszenia cząstek nośnika obciążonych aktywnym składnikiem, przy czym medium może być ciekłe lub pół-stałe, na przykład środek dyspergujący lub rozpuszczalnik innych składników kosmetycznych, wnoszących pożądane własności kosmetyczne do kompozycji. Bezwodne podłoże może w ten sposób zawierać bardziej lub mniej lotne hydrofobowe rozpuszczalniki kosmetyczne, w których korzystnie zdyspergowany jest środek żelujący, zapewniając pożądaną konsystencję.

Nośnik absorbujący. Zgodnie z wynalazkiem, różnorodne materiały mogą być zastosowane jako nośnik do dostarczania dermatologicznie aktywnego składnika lub czynnika, na przykład alfa-hydroksykwasu do skóry, w postaci aktywnego składnika, równocześnie zabezpieczając składnik aktywny od innych kosmetycznych składników, które mogą go dezaktywować. Odpowiednie materiały nośnikowe obejmują, lecz nie są ograniczone do organicznych polimerowych mikrogranulek i nieorganicznych cząstek. Niektóre handlowo dostępne proszki mikrogranulkowe do przygotowania materiałów kosmetycznych według wynalazku obejmują organiczne materiały polimerowe, na przykład polietylen, polipropylen i ich kopolimery, poliuretany, poliestry, poliamidy, polimetakrylany metylu, nylon, kopolimery akrylanów etylu i kopolimery poliwilidenowe. Może być stosowany zasadniczo dowolny, nietoksyczny, nie podrażniający, dopuszczony do środków kosmetycznych organiczny materiał polimerowy, który może być uzyskany w zadawalająco adsorbującej lub absorbującej postaci dla celów wynalazku, i który jest zgodny z bezwodnym podłożem.

Parę przykładów nieorganicznych rozdrobnionych materiałów obejmuje talk, glinki, glinki modyfikowane środkami organicznymi, kaolin, mikę, salicylan wapniowy i różnorodne węglany różnych metali, na przykład wapnia i magnezu.

Cząsteczki nośnika nie powinny być zbyt duże, lub ich obecność jako komponentu kompozycji nie powinna być widoczna dla użytkownika i mogą nadawać kosmetykowi wrażenie raczej szorstkie lub piaskowe niż gładkie. W ten sposób przynajmniej 80% cząsteczek

185 239 nie powinno przekraczać 50, a korzystnie nie powinno przekraczać 20 mikronów. Cząsteczki nie powinny być zbyt małe, lub nie mogą one być absorbowane w gruczołach łojowych, co nie jest pożądane, i będzie zabezpieczać zbyt małą objętość do przechowywania dermatologicznie aktywnego czynnika. W obrębie granic zapewniających zadawalające samopoczucie podczas rozprowadzania kosmetyku, cząsteczki nośnika powinny być stosunkowo duże, aby nadawały się do uwalniania przenoszonego aktywnego składnika, zarówno z powierzchni lub przez otwory powierzchniowe z wewnętrznej przestrzeni cząsteczek. Korzystnie, przynajmniej 80% cząstek nośnika posiada średnicę przekraczającą 10 mikronów. Szczególnie korzystny zakres dla przynajmniej 80% cząstek wynosi 10 do 20 mikronów, bardziej korzystnie od 10 do 15 mikronów. Użyteczny średni rozmiar cząstek wynosi 12 do 20 mikronów.

Cząsteczka nośnika o strukturze porowatej jest szczególnie zalecana, ażeby faza ciekła mogła być zaabsorbowana wewnątrz cząsteczki, zajmując na przykład od 10 do 90% objętości cząstki, aniżeli w przypadku gdy będzie w prosty sposób zatrzymywana na powierzchni cząstki.

Absorbujący matrycowy proszek służący jako nośnik do miejscowego dostarczania składnika aktywnego dermatologicznie lub aktywnego dermatologicznie roztworu, może obejmować porowate mikrogranulki z syntetycznych polimerów organicznych, na przykład poliamid dopuszczony do środków kosmetycznych, taki jak nylon 12, w ilości od około 0,1 do 40,0%, korzystnie od około 5,0 do około 20,0%, a bardziej korzystnie od około 6,5 do około 10,0% wagowych kompozycji kosmetycznej. Dodatkowo do przenoszenia AHA lub innych dermatologicznie aktywnych hydrofilowych czynników, mikrogranulki organicznego polimeru nadają zestawowi kosmetycznemu pożądane własności wrażenia, na przykład kremu, proszku lub jedwabistości i zwiększają własności rozpraszania światła kompozycji. Po oddaniu AHA lub innych dermatologicznie czynnych składników mikrogranulki polimeru organicznego są dostępne do absorbowania tłuszczów skóry, pomagając w kontroli przechodzenia tłuszczu.

Czynniki aktywne dermatologicznie. Przykłady odpowiednich dermatologicznie aktywnych czynników, które mogą być dostarczane do skóry w kompozycjach według wynalazku obejmują, lecz nie są ograniczone do następujących:

Środki znieczulające, na przykład alkohol benzylowy, lidokaina i mentol;

Środki ściągające, na przykład, oczar wirgiński, kwas benzoesowy i sole glinowe lub glinowo/cyrkoniowe;

Keratolityki, na przykład rezorcyna, kwas salicylowy, kwas askorbinowy i kwas octowy;

Środki złuszczające, na przykład kwas mlekowy, kwas glikolowy i inne alfa lub beta-hydroksykwasy;

Środki zwężające naczynia krwionośne, na przykład chlorowodorek fenyloepinefiny;

Środki przeciwbólowe zewnętrzne, na przykład chlorowodorek tripellenaminy i kamfora;

Środki przeciwzapalne na przykład sole kwasu lukrecjowego, alfa bisabolol;

Pochodne salicylowe i ibuprofen;

Środki przeciwpodrażniające, na przykład alantoina, białka, trójmetyloglicyna, glicyna, kwas askorbinowy, kwas ferulowy, mleczan sodowy;

Środki wybielające, na przykład fosforanoaskorbinian magnezowy, nadtlenek wodoru, kwas kojowy i hydrochinon;

Środki lipolityczne, na przykład kofeina, aminofilina i inne zasady ksantynowe;

Polepszacze pigmentowania, na przykład dihydroksyaceton;

Środki przeciwsłoneczne, na przykład, parametoksycynamonian dietanoloaminy, aminobenzoesan gliceryny, kwas 2-hydroksy-4-metoksy-benzofenono-5-sulfonowy, kwas 2-fenylobenzimidazolosulfonowy;

Środki nawilżające i zwilżające, na przykład pantenol, chlorek laktamiodopropylotrimoniowy, sole kwasu pirolidonokarboksylowego i glikol polietylenowy o ciężarze cząsteczkowym od około 40 do około 10 000 daltonów, kopolimery glikolu propylenowego i etylenowego, gliceryna, polimery gliceryny, mono-, di-, tri- lub polisacharydy i ich pochodne lub zredukowane mono-, di-, tri- lub polisacharydy i ich pochodne, glikol propylenowy, glikol polipropylenowy o ciężarze cząsteczkowym od około 100 do około

185 239

000 daltonów, higroskopijne aminokwasy, peptydy i polipeptydy lub ich pochodne, glukozoamino glukozy, amidy lub estry alfa- lub beta-hydroksykwasów, etoksylowane pochodne gliceryny, glikol propylenowy, butanol lub pentanol, inozytol i chlorek choliny; Środki odżywcze, na przykład witamina C, witamina B, kwas foliowy i minerały, na przykład wapń, magnez, żelazo, cynk, mangan, selen i fosfor.

Środki ekwiwalentne do powyższych przykładów i inne wskazówki tu umieszczone będą sugerować inne dermatologicznie czynne środki odpowiednie do włączenia do kompozycji według wynalazku. Kilka takich środków wymienionych jest w „OTC Monographs” i „Physician's Desk Reference”, które niniejszym włącza się jako referencję. Kilka z takich środków, i inne ujawniono w opisie Stanów Zjednoczonych Ameryki nr 5 292 512 na rzecz Schaefera i innych, ujawnienie których także włączone jest niniejszym jako referencja. Jak to omówiono powyżej, system dostarczania w kosmetyce według Schaefera i innych jest zupełnie różny od niniejszego wynalazku. Schaefer i inni stosują cząstki nośnika ultramikroskopowej wielkości, wystarczająco małe, aby wejść do wtrąceń lub otworów w skórze, aby dostarczyć cząsteczki obciążone środkiem aktywnym podskórnie do otworów łojowych lub mieszkowych w skórze. Cząstki nośnika Schaefera i innych powinny koniecznie posiadać średnicę poniżej 10 mikronów, aby mogły być przetransportowane do otworów gruczołów łojowych w celu dostarczenia podskórnego i ogólnoustrojowego. Ponieważ materiał aktywny ma być absorbowany na, lub w rozdrobnionym nośniku, który z kolei jest rozproszony w zasadniczo bezwodnym kosmetycznym podłożu lub podstawie, jest zalecane, aby składnik lub czynnik aktywny dermatologicznie był polarny i posiadał małe lub nie posiadał powinowactwa w stosunku do składników zasadniczo bezwodnej podstawy.

W korzystnym wykonaniu rozwiązania według wynalazku do kompozycji można włączyć jeden lub więcej dermatologicznie aktywnych składników w ilości od około 0,01 do około 10,0% wagowych kompozycji. Bardziej korzystnie te czynniki mogą być dodane od około 0,5 do około 8,0%, a najbardziej korzystnie od około 1,0 do około 5,0%. Inne składniki aktywne mogą być stosowane w równoważnych proporcjach zależnie od ich aktywności, jednak te proporcje zalecane są we wrażliwym obszarze wokół oczu.

Zalecanymi dermatologicznie czynnymi składnikami są składniki typu środków złuszczających, znane odpowiednio jako alfa- i beta-hydroksykwasy. Substancje te, mogą być stosowane zarówno do nawilżania jak i odżywiania skóry, przejawiając swe działanie w lepszej jakości budowy jak i wyglądu. Te korzyści mogą zacząć być widoczne tylko po dłuższym używaniu kompozycji kosmetycznej według wynalazku w regularny sposób, na przykład codziennie, zasadniczo przez okres od kilku dni do tygodni, na przykład poczynając od czternastego lub dwudziestego pierwszego dnia i kontynuując aż od trzech do sześciu miesięcy, lub dwa razy dziennie lub nawet kontynuując nieregularnie. W tym celu, nowa, zasadniczo bezwodna kompozycja kosmetyczna do oczu lub warg według wynalazku, zawiera, jako dermatologicznie czynny, hydrofilowy składnik, przynajmniej jeden alfa-hydroksykwas (tu AHA), na przykład kwas mlekowy, cytrynowy, jabłkowy, mieszane kwasy owocowe lub ich mieszaniny, nałożone na matrycy, lub na porowaty rozdrobniony nośnik. AHA nakłada się korzystnie na cząstki nośnika tak, aby znajdowały się one w porach powierzchni cząstek nośnika i także we wnętrzu porów stykających się z porami powierzchniowymi, aby AHA, medium przeznaczone do nawilżania mogło być uwalniane z powierzchni cząstek i wyciągane z cząstek nośnika przez wilgoć skóry, możliwie działaniem kapilarnym.

Kilka innych alfa-hydroksykwasów, które mogą być stosowane w praktyce niniejszego wynalazku obejmuje alifatyczne kwasy o prostym lub rozgałęzionym łańcuchu i nie więcej niż trzech podstawnikach w szkielecie alifatycznym, wspomniane podstawniki nie mogą być zasadowe i wybrane są z grupy obejmującej grupę hydroksylową, aldehydową, ketonową, karboksylową, chlor i grupę nitrową.

Kwasowość i rozpuszczalność w wodzie i alkoholach stanowią pożądaną cechę alfa-hydroksykwasów stosowanych według niniejszego wynalazku.

Kilka zalecanych alfa-hydroksykwasów zawiera przynajmniej jedną hydrofobową część, stanowiącą atom węgla z czterema zasadniczo niepolarnymi wiązaniami, na przykład węgiel-węgiel lub węgiel wodór. Taka hydrofobowość jest uważana za pożyteczną do zrównoważę16

185 239 nia elektroujemnego rodnika hydroksylowego lub karboksylowego w celu polepszenia zgodności biologicznej i efektywności.

Inne alfa-hydroksykwasy alifatyczne stanowią korzystnie kwasy monokarboksylowe wybrane z grupy składającej się z kwasu 2-hydroksy-n-masłowego, 2-hydroksyizomasłowego, 2 -hydroksy-n-walerianowego, 2-hydroksyizowalerianowego, 2 -hydroksy-heksanowego i 2-hydroksyizoheksanowego. Mogą być także stosowane ich analogi, zawierające dwie lub więcej grup hydroksylowych, na przykład, ich 2,X-dihydroksy analogi, przy czym, „X” stanowi liczbę całkowitą od 3 do 6, i odpowiednio do odnośnych kwasów monohydroksylowych, wskazuje, że miejsce położenia atomu węgla z drugą grupą hydroksylową jest inne niż atomu węgla położonego w miejscu jeden lub dwa.

Korzystnie, takie dihydroksykwasy równoważą dodatkowy ładunek ujemny związany z istnieniem drugiej grupy hydroksylowej z dalszą hydrofobową częścią jak to opisano wyżej.

Podczas gdy niektóre dermatologicznie aktywne składniki posiadają własności, na przykład wystarczająco niską temperaturę topnienia, umożliwiające adsorbowanie lub absorbowanie bezpośrednio na lub w matrycy nośnika, niektóre występują w postaci krystalicznej w temperaturze pokojowej i przez to są rozpuszczane w odpowiednim układzie hydrofilowych rozpuszczalników do stosowania jako środki aktywne. Korzystnie także układ rozpuszczalników powinien wykazywać małe lub nie powinien wykazywać wcale powinowactwa do zasadniczo bezwodnej podstawy. Jest to ważne do utrzymania zarówno rozpuszczalnika jak i dermatologicznie aktywnego roztworu w lub na nośniku i utrzymaniu przewidzianej funkcjonalności dermatologicznie aktywnego składnika. Dodatkowo, rozpuszczalnik powinien posiadać odpowiednio dużą lepkość, aby dodatkowo pomagać w zatrzymaniu migracji dermatologicznie aktywnego składnika z nośnika. Rozpuszczalnik powinien być także obojętny lub nieaktywny, lub powinien przynajmniej nie wywierać negatywnego wpływu na funkcjonalność dermatologicznie aktywnego składnika.

Hydrofitowe rozpuszczalniki. Kilka typów ciekłych hydrofilowych rozpuszczalników lub mediów dyspersyjnych, które mogą być stosowane pojedynczo lub w kombinacji jako środki pomocnicze towarzyszące nakładaniu dermatologicznie aktywnego składnika lub składników na lub w rozdrobniony nośnik obejmują lecz nie są ograniczone do wody, alkoholi i eterów.

Odpowiednie grupy alkoholi obejmują mono-, di-, tri, lub polihydroksyalkohole o wzorze:

(CH),	(OH) 1 - (C).
I (OH)	| (OH)

w którym R=H, CH3 lub nasycony, nienasycony, cykliczny lub rozgałęziony alkil, zawierający od 1 do 20 atomów węgla; X= 0 do 1 000 000; Y= 0 do 100; Z= 0 do 10 i

R¹ = H, CH3, O-CH3, O-CH2-CH 3

Odpowiednie przykłady takich związków obejmują glicerynę, glikol propylenowy, glikol dipropylenowy, alkohol propylowy i izopropylowy, alkohol butylowy i izobutylowy, alkohol amylowy i izoamylowy, neopentanol, diglicerynę, poliglicerynę, sorbit, polietylenoglicerynę i poliole.

Odpowiednie etery obejmują podstawione i niepodstawione etery, na przykład płyn UCON (nazwa handlowa), firmy Union Carbide Corp. lub ciecze DOWANOL (nazwa handlowa) firmy Dow Chemical Company lub rozpuszczalniki CARBITOL (nazwa handlowa) i CELLOSOLYE (nazwa handlowa) firmy Union Carbide.

185 239

W zasadzie, odpowiednie lepkie, hydrofitowe rozpuszczalniki lub mieszaniny rozpuszczalników mogą być stosowane z dermatologicznie aktywnym składnikiem w proporcji od około 99 części do 1 części do proporcji 1 część do 99 części. Jednak zalecane proporcje wybiera się, aby wykorzystać fizyczne lub fizykochemiczne własności rozpuszczalnika, dla dostarczenia dermatologicznie aktywnego składnika w aktywnej postaci w fazie ciekłej do pobrania przez absorbujące cząstki nośnika. W tym celu, chociaż mniejsze proporcje rozpuszczalnika mogą stanowić korzyść w pewnych okolicznościach, preferowane są duże proporcje, na przykład stosunek 1:1 do około 1:20 części składnika do rozpuszczalnika w stosunku wagowym. Podczas gdy takie proporcje mogą być skuteczne dla czynników działających międzykomórkowo, silniej działające składniki czynne działające wewnątrzkomórkowo, na przykład hydrofitowe lub rozpuszczalne w wodzie hormony, takie jak kortykosterydy, mogą być obecne w stosunkowo mniejszych proporcjach, na przykład od około 1:999 do 1:20 części czynnika do rozpuszczalnika. Zalecanym rozpuszczalnikiem dla dermatologicznie aktywnego czynnika na przykład alfa-hydroksykwasu (AHA) jest gliceryna. Lepkość rozpuszczalnika pomaga utrzymać AHA wewnątrz lub na rozdrobnionym nośniku, podczas gdy hydrofilowość pozwala wilgoci skóry, wyciągnąć lub odciągnąć rozpuszczony AHA z mikrogranulek.

Środki powłokotwórcze. Korzystnie, wynalazek przewiduje, aby środek powłokotwórczy wspomagał adhezję obciążonego rozdrobnionego nośnika na skórze i pomagał tworzyć barierę okluzyjną do wzmożenia występowania wody na, lub blisko powierzchni skóry. Przez powłokotwórczy rozumie się, że na powierzchni skóry tworzy się zasadniczo ciągła warstewka produktu. Przez okluzyjny, rozumie się, że na powierzchni skóry utworzona jest warstwa barierowa, która istotnie blokuje lub wstrzymuje utratę lotnych substancji z powierzchni skóry i umożliwia im wbudowanie się do górnych warstw skóry. Dla celów niniejszego wynalazku, warstwa barierowa jest korzystnie hydrofobowa.

Kilka typów odpowiednich kosmetycznych składników powłokotwórczych, które mogą być stosowane pojedynczo lub w kombinacji, obejmuje, lecz nie ogranicza się do metalicznych mydeł, wosków i powłokotwórczych środków zmiękczających. Kilka nie ograniczających przykładów każdego z tych typów kosmetycznych środków powłokotwórczych zostanie następnie opisane. Inne będą znane dla fachowców.

Mydła metaliczne są użytecznymi materiałami, które działają jako wspomagające adhezję i wzmagają tworzenie hydrofobowej powłoki. Środek żelowy lub środki w postaci mydła metalicznego mogą stanowić sole kwasów karboksylowych o sześciu do dwudziestu atomach węgla z metalami ziem alkalicznych lub glinem, na przykład wapniowe, magnezowe, cynkowe, glinowe lub litowe sole kwasu laurynowego, oleinowego lub stearynowego lub ich mieszaniny. Kosmetyczne mydła metaliczne, na przykład laurynian cynku może być stosowany w ilości od około 1,0 do około 5,0%, korzystnie około 3,0% wagowych kompozycji. Mydła metaliczne działają jako jonowy środek żelowy, wspomagają przyczepność i powodują tworzenie hydrofobowej powłoki.

Inne użyteczne środki powłokotwórcze stanowią woski. Szereg wosków, które można zastosować jako odpowiednie środki powłokotwórcze w kompozycjach według niniejszego wynalazku jest dobrze znane w praktyce kosmetycznej. Typowo materiały te posiadają wzór, R-X, w którym R stanowi nasycony, nienasycony, cykliczny lub rozgałęziony rodnik alkilowy o długim łańcuchu Cg do Ci 000 000, X stanowi -H, -OR¹ lub -C-OR , w którym R¹ stanowi H lub nasycony, nienasycony, cykliczny lub rozgałęziony rodnik alkilowy C1 do C24; R¹¹ stanowi H lub resztę mono-, di-, tri-, lub polihydroksyzwiązku zdolnego do tworzenia mono-, di-, tri-, lub poliestrów.

Zalecane woski posiadają temperaturę topnienia przewyższającą 37,8 °C (100°F). Mogą być stosowane takie substancje jak woski estrów gliceryny, wosk pszczeli, wosk cerezynowy, wosk kamauba, wosk kandelila i inne woski dopuszczone w kosmetyce.

Całkowita zawartość wosku w ilości od 0 do 10,0% jest prawidłowa do wytworzenia zadawalającego kosmetyku według wynalazku. Korzystnie, całkowita zawartość wosku nie przekracza 5,0%, a bardziej korzystnie nie przekracza 3,0%. Odpowiednie woski stanowią na przykład trójbehenian gliceryny, wosk cerezynowy i wosk mikrokrystaliczny stosowane w ilości od około 0,00 do około 5,00%, korzystnie od około 0,1 do 1,5%. Bardziej korzystnie

185 239 można zastosować od około 0,25 do 0,5% wosku takiego jak trójbehenian gliceryny i nieco większą ilość od około 1 do 2% wosku cerezynowego.

Niska zawartość wosku utrzymywana w kompozycjach kosmetycznych według wynalazku daje korzyść w postaci niniejszej ciągliwości i ułatwionego usuwania. Pożytecznymi funkcjami wosku są: adhezja, nadawanie produktowi kremowego wrażenia, tworzenie powłoki i zwiększenie lepkości.

Inne użyteczne środki powłokotwórcze stanowią środki zmiękczające skórę. Substancje tę są zwykle ciekłe w temperaturach między 0°C (32°F) i 37,8°C (100°F). Środki zmiękczające użyteczne według niniejszego wynalazku obejmują związki o wzorze C_nH(2n+2-x) w którym n oznaczą liczbę całkowitą od 6 do więcej niż 1 milion a x stanowi 0 lub liczbę całkowitą nie większą niż n i mogą obejmować nasycone, nienasycone, rozgałęzione i cykliczne łańcuchy węglowodorowe. Przykłady obejmują: olej mineralny, petrolatum, płyn PERMETHYL (nazwa handlowa) i polibutyleny.

Dalsze użyteczne powłokotwórcze środki zmiękczające skórę obejmują mono- di-, tri-, lub poliestry lub etery alkilowe, rozgałęzione, cykliczne, nasycone lub nienasycone związków di-, tri-, lub polihydroksylowych, na przykład glikolu etylenowego, glikolu propylenowego, gliceryny, sorbitu lub polioli. Przykłady takich zmiękczaczy obejmują lecz nie są ograniczone do olejów roślinnych, jak na przykład olej sojowy, olej babassu, olej rycynowy, olej z ziarn bawełny, chiński olej łojowy, olej crambe, olej perilla, duński olej rzepakowy, olej z łusek ryżu, olej palmowy, olej z ziarn palmowych, olej z oliwek, olej z ziarn lnu, olej z orzechów kokosowych, olej słonecznikowy, olej szafranowy, olej arachidowy i olej kukurydziany. Korzystnymi nasyconymi i nienasyconymi olejami roślinnymi są oleje z komponentem kwasu tłuszczowego o 6 do 24 atomach węgla.

Dodatkowe odpowiednie powłokotwórcze środki zmiękczające obejmują estry o wzorach:

R,-C-OR_{2 lub} R,-0-C-(CH₂)_n-C-O-R₂ w których R_t i R2 stanowią nasycone, nienasycone, rozgałęzione lub cykliczne rodniki alkilowe o 2 do 24 atomach węgla a n stanowi liczbę całkowitą od 0 do około 20.

Pomocnicze środki powłokotwórcze oparte na silikonach. Nowe kompozycje kosmetyczne według wynalazku mogą także zawierać silikony w celu zapewnienia sterowania zdolnością tworzenia powłoki. Odpowiednie substancje silikonowe są korzystnie nierozpuszczalne w wodzie i stanowią cyclomethicone, polialkilosiloksany, poliarylosiloksany, poliarylo-alkilosiloksany, żywice polisiloksanowe, polisiloksany z aminową grupą funkcyjną i kopolimery polieterosiloksanowe. Wskazówki odnoszące się do dodatkowych odpowiednich substancji silikonowych można znaleźć w opisach patentowych Stanów Zjednoczonych Ameryki nr nr 4 788 006; 4 341 799; 4 152 416; 3 964 500; 3 208 911; 4 364 837 i 4 465 619, ujawnienie których jest niniejszym włączone jako referencja.

Pomocnicze powłokotwórcze środki na bazie politlenków alkilenowych. Inną grupę odpowiednich pomocniczych środków powłokotwórczych obejmują substancje wytwarzane przez polimeryzację monomerów tlenków alkilenowych o wzorze

O / \ ^H<^CH2)n

HC

CII

185 239 w którym n stanowi liczbę całkowitą od 0 do około 3.

Te materiały mogą stanowić bądź polimer homogeniczny lub kopolimer dwu lub więcej monomerów. Przykłady homogenicznych polimerów obejmują politlenki propylenu i politlenki butylenu. Typowo, ciężar cząsteczkowy tych substancji leży między 100 i 10000 daltonów. Dodatkowo materiały te mogą być poddane reakcji kondensacji z mono lub pylihydryksyalkilywymi alkoholami, jak zilustrowano to przykładowymi cieczami UCON (nazwa handlowa) firmy Union Carbide Corp.

Środek pywłokotwórczy może być stosowany pojedynczo lub w kombinacji z innymi środkami pywłokytwórszymi w celu uzyskania pożądanych własności estetycznych w końcowym preparacie. Korzystna ilość środków pywłokytwórczysh wynosi od 1 do 99%, bardziej korzystnie od około 1 do 50% wagowych kompozycji.

Odpowiednie nie twardniejące środki powłokowe, na przykład d^e^cone, mogą być stosowane w ilości od około 0,5 do około 5,0%, korzystnie około 0,6 do 1,5%, a najbardziej korzystnie około 1,0%. Zalecane działanie obejmuje tworzenie powłoki, zabezpieczenie skóry lub tworzenie warstwy barierowej dla wody, smarowanie i jedwabiste zmiękczanie skóry.

Można stosować środki poprawiające tworzenie powłoki, na przykład mikę obrabianą mirystynianem glinowym, w proporcji od około 4,0 do około 20,0% kompozycji, korzystnie około 5,0 do 8,0%, a bardziej korzystnie 6,5%. Korzystne działanie środka poprawiającego tworzenie powłoki obejmuje adhezję do skóry, nadawanie kremowego i jedwabistego wrażenia kompozycji i wzmacnianie własności tworzenia hydrofobowej powłoki.

Chociaż silne własności adhezyjne mogą być nadane bezwodnej kompozycji kosmetycznej poprzez włączenie do składu woskowych środków pywłykotwórczysh, zbyt wysoka zawartość wosku powoduje ciągliwość i niepożądane wrażenie kleistości podczas stosowania kompozycji, i może doprowadzić do trudności w usuwaniu kosmetyku.

W celu rozwiązania tego problemu, wynalazek dostarcza także nowego układu powłokotwórczego, który obejmuje stosunkowo dużą ilość rozdrobnionego mineralnego środka żelującego, na przykład środka żelującego opartego na glinie bentonitowej i środka żelującego stanowiącego mydło metaliczne, takie jak na przykład laurynian cynku, z zastosowaniem tylko niewielkich ilości wosków, jeśli w ogóle je się stosuje.

Gdy ten układ powłokowy stosowany jest w kompozycjach zawierających mikrogranulki, można uzyskać dobrą bezwodną warstwę o doskonałej smarowności, nie kleistej i nie ciągliwej. Te pożądane własności wydają się być rezultatem unikalnej kombinacji własności adhezji do skóry metalicznego mydła i własności smarnych mikrogranulek typu „łożyska kulkowego”.

W jednym z praktycznych wykonań rozwiązania według wynalazku obciążanie AHA nośnika prowadzi się rozpuszczając AHA w glicerynie i absorbując AHA rozpuszczony w glicerynie na porowatych mikrogranulkach lub drobnych cząstkach polimeru. System ten jest pomyślany do stosowania w środowisku hydrofobowym, w którym AHA pozostaje zmagazynowany, zawierając się w porowatych mikrogranulkach. Gdy zostanie zastosowany na skórę, jako kosmetyk i jest wcierany lub wmasowany w skórę, mikrogranulki są pocierane po powierzchni skóry, doprowadzając je do kontaktu z wilgocią, która uwalnia hydrofilowy układ AHA-gliceryna z mikropyrywatych cząstek polimeru.

Po rozładowaniu układu AHA-gliceryna, na nowo puste mikrogranulki są udostępnione do absorbcji oleju, hamując tendencje do przechodzenia oleju.

AHA jest korzystnie nakładany na cząsteczki nośnika, na przykład porowate cząstki nylonu, w środowisku cieczy, która powinna być wystarczająco lepka, aby utrzymać się w porach cząstek podczas przygotowywania. Kwas mlekowy topi się w temperaturze 16,8°C i może zostać zaabsorbowany w porach cząstek nośnika bez potrzeby stosowania żadnego środka pomocniczego, w temperaturze powyżej jego punktu topnienia, na drodze mieszania w odpowiednich proporcjach, na przykład bliskich 1:1 wagowo, aż kwas mlekowy zostanie zaabsorbowany. Inne kwasy, takie jak mieszanina kwasów owocowych, mogą być w podobny sposób osadzone na cząstkach nośnika przez mieszanie t.j. sporządzanie mieszanki, z drobnego proszku o wystarczająco małych rozmiarach cząstek w celu ich wprowadzenia do porów nośnika.

185 239

Korzyści w odżywieniu skóry spowodowane przez AHA, objawiające się lepszą jakością strukturalną i wizualną skóry, która to korzyść może zacząć być widoczna tylko po dłuższym użytkowaniu kompozycji kosmetycznej według wynalazku w sposób regularny, na przykład codziennie, zasadniczo przez okres tygodni, na przykład cztery, lub sześć tygodni lub więcej.

W tym celu, nowa zasadniczo bezwodna kompozycja do pielęgnacji warg lub oczu w wykonaniu według wynalazku, zawiera, jako dermatologiczny hydrofilowy składnik aktywny, przynajmniej jeden AHA, na przykład kwas mlekowy lub mieszane kwasy owocowe, nałożone na matrycę lub porowaty rozdrobniony nośnik w postaci proszku z syntetycznego polimeru organicznego, na przykład nylonu. AHA jest korzystnie obecny w porach powierzchniowych cząstek nośnika oraz także w wewnętrznych porach połączonych z porami powierzchniowymi, tak, że AHA może być uwalniany na powierzchni cząsteczki i wyciągany z cząstek nośnika przez wilgoć skóry.

Wynalazek dostarcza także niskowoskowej, lub nie zawierającej wosku kremowo-proszkowej bazy powłokotwórczej dla uprzedniego układu AHA na nośniku. To niskowoskowe podłoże wytwarzane jest z zastosowaniem unikalnej kombinacji stosunkowo wysokiej ilości środka żelującego, takiego jak bentonit i dużej zawartości mydła metalicznego, korzystnie w układzie lotnych rozpuszczalników takim jak cyklomethicone, na przykład dimethicone lub niepolamego rozpuszczalnika, na przykład lotnego węglowodoru.

Niespodziewanie, przez włączenie w układ mikrogranulek obciążonych AHA, uzyskiwane jest podłoże o dobrych własnościach powłokotwórczych, teraz o niskiej ciągliwości lub kleistości, widocznie spowodowanej efektem „tarcia potoczystego” omawianym powyżej. Same mydła metaliczne są wyraźnie kleiste lub klejące się i te własności adhezyjne są rzeczywiście wykorzystywane lub używane do utrzymywania podstawy kosmetyku na skórze i w przypadku kompozycji podkładowej, do zapewnienia odpowiedniego podłoża adhezyjnego dla warstwy wykańczającej, na przykład cieni do powiek.

Pożądany rezultat uzyskany dla takiego nowego kosmetyku stanowi wrażenie jedwabistego gładkiego proszku. Także przez rzeczywiście widoczne jego własności adhezyjne lecz nie klejące, nowe kosmetyki do oczu, zgodne z wynalazkiem niespodziewanie dłużej utrzymują się, jak to pokazano w danych porównawczych. Podczas gdy tradycyjny makijaż oczu może potrzebować odnowienia po kilku godzinach i zwykle niszczy się wyraźnie po około sześciu godzinach, kosmetyki do oczu wytwarzane zgodnie z wynalazkiem mogą przetrwać zadawalająco przez nawet 12 godzin bez niedopuszczalnego zniszczenia.

Produkty kremowo-proszkowe według wynalazku są szybko schnące. Rozpuszczalnik odparowuje wciągu paru sekund pozostawiając jedwabistą, gładką warstwę proszkową. Inkluzje czynnika rozpraszającego światło rozpraszają promienie świetlne w cieniu, między pęknięciami zmarszczek lub innymi defektami skóry i pomagają dając produkt o stonowanym wyglądzie. Takie kosmetyki do oczu według niniejszego wynalazku wykazują synergiczne działanie układu powłokotwórczego i porowatych mikrogranulek obciążonych aHa dostarczając polepszonego wyglądu podczas stosowania, nadając skórze wrażenie polepszonej jakości skóry, podczas gdy alfa-hydroksykwasy uwalniane w kontakcie ze skórą aktywnie konserwują lub odżywiają skórę, tak, że po okresie regularnego stosowania, tak niedługiego jak cztery tygodnie, wygląd skóry bez kosmetyku jest też lepszy.

Absorbując AHA w pory cząsteczek mikrogranulek, stosując glicerynę jako rozpuszczalnik AHA, efektywnie izoluje się składniki hydrofilowe od hydrofobowych, bez tworzenia oddzielnej fazy wodnej dla rozproszenia. Inną korzyść stosowania mikrogranulek stanowi zmniejszenie dyfuzji do wrażliwej tkanki oczu, spowodowane wiążącym wpływem mikrogranulek.

Korzystnym hydrofobowym podłożem dla cząsteczek mikrogranulek obciążonych czynnikiem aktywnym jest żel silikonowy, korzystnie przygotowywany z zastosowaniem lotnego rozpuszczalnika silikonowego, takiego jak dimethicone. Korzystnym czynnikiem żelującym jest proszek bentonitowy.

Jak to opisano powyżej, według wynalazku korzystnie stosuje się niskowoskowy, kosmetyczny układ powłokotwórczy, zawierający od 5,0 do 13,0% rozdrobnionego mineralnego

185 239 środka żelującego, na przykład bentonitu, przynajmniej 1,0% czynnika żolującogn stanowiącego mydło metaliczne i nio więcej niż 5,0% kosmetycznej woskowej substancji, jeśli jest obecna, rozproszonej w lotnym kosmetycznym rozpuszczalniku, korzystnie cyktomothicOdo w ilości nd około 30,0 do 70,0%, w procentach wagowych w odniesieniu dn masy kompozycji.

Lotny rozpuszczalnik, na przykład cyklomothicono, korzystnie postać pentamorowa, mnżo być zastosowana jako podłoże hydrofobowe na przykład dla kompozycji kromowo-proszkowej. Odpowiednio proporcje stanowią od około 20,0 do około 70,0% wagowych kompozycji, korzystnie nkoło 30,0 do 40,0%, a bardziej korzystnie około 33,0%. Działa jak zwilżac^ podczas gdy szybko ulatnia się w czasie stosowania. Kilka alternatywnych lub dodatkowych rozpuszczalników silikonowych jest opisane poniżej.

Czynnik żelujący odpowiedni dla lotnogo rozpuszczalnika, na przykład bentonit quartornium-18, od nknłn 1,0 do okołn 15,0%, bardziej korzystnie nd około 3,0 do 10%, a najbardziej korzystnie około 5,0 dn 6,0%. Stabilizuje fizycznie kompozycję i działa jak podstawa suspensji pigmentu i w celu absnrbcji oloju i zmniejszenia połysku.

Środki zwilżające. Środki zwilżające, na przykład izostearynian sorbitu, mogą być stosowano w ilości od okołn 1,0 do nkołn 10,0% wagowych kompozycji, korzystnie nkoło 3,5 do 4,5%, a bardziej korzystnie nkoło 4,0%. Zalecane środki zwilżające umożliwiają zwiększenie zawartości stałych substancji i narzucają hydrofobnwość powłoce.

Dodatkowo mikrogranulki polimerowe. Dodatkowo do proszku nośnika dla AHA, mogą być stosowane syntetyczne mikrogranulki polimerowe, na przykład polimetakrylan, w ilości od okołn 8,0 do okołn 20,0% wagowych kompozycji, korzystnie około 10,0 do 15,0%, a bardziej korzystnie w ilnści 12,0%. Takie dodatkowe mikrogranulki polimorowo działają dla wzmocnienia wrażenia, zapewniając wrażonio „łożyska kulkowego” podczas stosowania i aksamitnego suchego wrażenia po zastosowaniu i odparowaniu rozpuszczalnika. Dodatkową funkcją jest rozpraszanie światła i nadanie wrażenia pudru produktowi.

Estry olojnwe. W celu kontroli lotności i ciężaru cząsteczkowego układu rozpuszczalników użyteczne jest stosowanie nlejnwegn, małn lotnego estru, na przykład ikopolargoniadu izndndylu, w ilości od około 1,0 do oknło 10,0% wagowych, korzystnie od oknło 4,0 do 6,0%, a bardziej korzystnie nkoło 5,0% rozpuszczalnika. Zalecano rozpuszczalniki działają także jako lianfilowe środki zwilżające, pomagają przy roztwarzaniu składników i są mieszalne z lotnym rozpuszczalnikiem nośnikowym (na przykład dimethicnno).

Środki nawilżające. Dn wzmożenia nawilżania mnże być zastosowany jedon lub więcej środków nawilżających rozpuszczalnych w olejach, na przykład lauronian PCA, w ilości od nkołn 0,4 dn nknło 2,5%, korzystnie nkoło 0,5% lub dimethicone cetylnwy w ilości nd około 1,0 do około 5,0% wagowych kompozycji. Dimethicono cetylowy daje lekkn suche wrażenie i pomaga w tworzeniu powłoki.

Absorbonty oleju. Kaolin lub inno absorbedto oleju mngą być stosowano w ilości od okołn 0,50 do okołn 3,0% wagowych kompozycji, korzystnie około 0,7 do 1,5%, a bardziej korzystnie 1,00%. Zalecano funkcjo absnrbonta oleju obejmują absnrbcję nadmiaru nloju ze skóry, adhezję dn skóry, rozpraszanie światła i zmętnianie.

Śrndki zmętniające. Śrndok zmętniający, na przykład dwutlenek tytanu, mnże być stosowano ^w ilnści od nknłn 0,10 dn oknłn 5,0% wagowych kompozycji, korzystnie około 0,3 dn 1,0%, a bardziej korzystnie 0,50%, w colu zapewnienia krycia i pomocy przy maskowaniu dofoktów skóry.

Plastyfikatory. Lotny polarny rozpuszczalnik aktywujący dla środka żelującego, na przykład glikol hoksylonowy, możo być stosowany w ilości od około 0,75 do oknło 1,75% wagowych kompozycji, korzystnie nkoło 0,85%. Działa on jako środek plastyfikujący spoiwo, rozpuszczalnik i zmiękczac^ zapewniając równocześnie odporność na wilgoć i utlenianie.

Śrndki konserwujące. Środki konserwujące, na przykład parabanian metylowy lub propylowy, mngą być stnsnwane w ilnści, na przykład 0,1 do 0,3% wagowych, jak tn jest znane fachnwcnm.

Dalsze korzystno składniki. Jak tn znane jest fachowcom, mogą być stnsnwane także inno fakultatywne składniki, nbejmujące pigmenty i środki zapachowe. Kilka takich dodatkowych fakultatywnych składników stanowią: linnleidian witaminy E, w ilości nkoło 0,10%,

185 239 jako dodatkowy nawilżacz; octan witaminy E, w ilości około 0,10% działający jako akceptor wolnych rodników i antyutleniacz; palmitynian retinylu w ilości około 0,1%, działający jako pochodna kwasu retinowego do redukcji drobnych zmarszczek; ceramidy w ilości poniżej około 0,3%, działające ujędrniająco na skórę; sfingolipidy, zapewniające działanie ujędrniające na skórę w ilości poniżej około 0,3%, działające w kierunku polepszenia warstwy barierowej na skórze, w celu zwiększenia nawilżania i zmniejszenia przepuszczania substancji podrażniających.

Alternatywne lotne rozpuszczalniki silikonowe. Grupa związków typu cyklomethiconu, która jest zalecana do stosowania w kompozycji kosmetycznej według wynalazku jest przedstawiona wzorem - [R^SiOJn-, w którym każdy R i R2 stanowi niższy alkil, posiadający od jednego do czterech atomów węgla, zawierający lub nie, modyfikujące podstawniki wybrane z grupy składającej się z halogenu, hydroksylu, karboksylu lub grupy metoksy- a n stanowi od 3 do 6, które to związki są cyklizowante· Lotny rozpuszczalnik cyklomethicone może być stosowany jako jeden pojedynczy spośród powyższych związków lub w postaci ich mieszaniny, i z-wi<^;^l^i lub związek może być homopolimerem. w którym wszystkie n monomerycznych jednostek są podobne, lub heteropolimerem, w którym są one różne. Kilka zalecanych cyklomethicone stanowią dimethicone, a szczególnie homopolimery dla których n wynosi 4 lub 5; R) i R2 stanowią oba metyl, takie jak oktametylocyklotetrasiloksan i dekametylocyklopentasiloksan.

Zależnie od charakteru kompozycji stanowiącej produkt końcowy, na przykład, kompozycja do podkreślania oczu, podkład pod cienie do powiek, szminka, róż, środek do makijażu i podobne, mogą być stosowane iwne fakultatywne składmi.k.i, znane i w ilościach znanych dla fachowców. Takie składniki obejmują lecz nie ograniczają się do środków zapachowych, barwników, pigmentów, środków konserwujących, zwilżaczy, absorbentów oleju, środków zmętniających i przeciwutleniaczy.

Następujące przykłady zilustrują postępowanie według wynalazku bardziej szczegółowo. Ilości składników stosowanych w przykładach są zestawione w szeregu tabelach, określonych w tych przykładach.

Tabela 1 podaje składniki stosowane w przykładach 1 i II.

Tabela 1

Faza	Opis	Przykład I	Przykład II
A	kwas mlekowy	20
A	zestaw mieszanych kwasów owocowych		20
A	gliceryna	20	20
B	Nylon 12	60	60

Przykład I

Mieszanka proszkowa kwasu mlekowego

W przykładzie I, porowate mikrogranulki Nylonu 12, obciążane były kwasem mlekowym z zastosowaniem gliceryny jako rozpuszczalnika. Glicerynę mieszano w mieszarce do ciał sypkich z taką samą ilością kwasu mlekowego do postaci fazy A, stosując proporcje podane w Tabeli 2. Proszek Nylonu 12 dodano następnie do fazy A w proporcji dwie części fazy A do trzech części Nylonu 12. Faza gliceryna/kwas mlekowy była zasadniczo zupełnie zaabsorbowana przez mikrogranulki Nylonu 12, zwiększając ich gęstość, przy czym powstał swobodnie płynący proszek. Tę mieszaninę mieszano przez jedną godzinę w celu wytworzenia stabilnej fizycznie, lekko kleistej mieszanki proszkowej kwasu mlekowego, którą następnie stosowano w przykładzie IX.

185 239

Przykład II

Mieszanina proszkowa mieszanych kwasów owocowych

Powtarzano przykład I, stosując mieszane kwasy owocowe zamiast kwasu mlekowego w proporcjach wskazanych w Tabeli 1. Uzyskano stabilny fizycznie, lekko kleisty proszek, który zastosowano następnie w przykładzie X.

Tabela 2

Faza	Opis	Przykład III
B	laurynian cynku	27,27
B	mirystynian glinu/mika	59,23
B	kaolin	9, 00
B	dwutlenek tytanu	4,50

Przykład III

Sucha mieszanina do kompozycji do podkreślania oczu

Suchą mieszaninę do stosowania w kompozycji do podkreślania oczu przygotowywano w pojedynczej fazie ze składników cytowanych w Tabeli 2. Sproszkowany laurynian cynku łączono z miką pokrytą mirystynianem glinu, kaolinem i dwutlenkiem tytanu, aż uzyskano gładki homogeniczny proszek. Tabela 3 podaje składniki stosowane w przykładach IV-V.

Tabela 3

Faza	Opis	Przykład IV	Przykład V
A	Nylon 12	80,00	50,00
C	mieszane kwasy owocowe		50,00
C	kwas mlekowy	20,00

Przykład IV

Mieszanka kwasu mlekowego z nośnikiem Nylonu 12 nie zawierająca rozpuszczalnika

W tym przykładzie, obciążano porowate mikrogranulki Nylonu 12 kwasem mlekowym bez stosowania rozpuszczalnika. Składnik fazy A dodawano powoli do składnika fazy B mieszając wblenderze w temperaturze pokojowej. Postępowanie dało mieszaninę Nylon 12/kwas mlekowy w stosunku 4:1, stosowaną w przykładzie VII.

Przykład V

Mieszanka mieszanych kwasów owocowych z nośnikiem Nylonu 12 nie zawierająca rozpuszczalnika

Powtórzono przykład IV, zastępując kwas mlekowy mieszanymi kwasami owocowymi i zmniejszając proporcję stosowanego Nylonu 12, uzyskując produkt o stosunku Nylonu 12 do mieszanych kwasów owocowych wynoszącym 1:1. Ten produkt stosowano następnie w przykładzie VI. Tabela 4 podaje składniki stosowane następnie w przykładach VI-VIII.

185 239

Tabela 4

Faza	Opis	Przykład VI	Przykład VII	Przykład VIII
A	Dimethicone	0,50	0,50	0,50
A	Izostearynian sorbitu	4,00	4,00	4,00
A	Izopelargonian izononylu	5,00	5,00	5,00
A	Laurylolaurynian	3,00	3,00	0,50
A	SLCC dimethicone	10,00	10,00
A	Dimethicone cetylowy	10,00	10,00	3,10
A	Trójbehenian gliceryny			0,17
A	Niskotopliwa cerezyna			0,76
A	Wosk mikrokrystaliczny			0,17
A	Parabanian propylowy	0,10	0,10	0,10
A	Parabanian metylowy	0,30	0,30	0,30
A	Cyklomethicone			18,00
B	Laurynian cynku	3,00	3,00	3,00
B	Mika/mirystynian glinu	12,00	11,52	12,00
B	Kaolin	1,00	1,00	1,00
B	Dwutlenek tytanu	1,00
B	Nylon 12	5,00
C	Mieszanina nylon 12/kwas mlekowy 4:1		5,00
C	Mieszanina nylon 12/kwasy owocowe 1:1	5,00		5,00
B	MBXCC (PMMA) polimetakrylan metylu	5,87	12,00	12,00
D	Tioxogel CYM	34,10	34,258	34,20
E	Linoleinian tokoferolu		0,10	0,10
E	Octan tokoferolu		0,10	0,10
E	Palmitynian retinylu	0,10	0,10
B	Żółcień (55-0242)	0,03
B	Czerwień (55-0241)		0,02
B	Czerwień (55-0016)		0,002

185 239

Przykład VI

Mieszanina Nylon 12/mieszane kwasy owocowe nie zawierająca rozpuszczalnika w podłożu bezwodnym

W przykładzie VI, kompozycję wytworzoną w przykładzie V wprowadzono do bezwodnego podłoża zgodnie z ilościami procentowymi podanymi w Tabeli 3. Składniki fazy B rozprowadzone są na drodze mieszania przez przynajmniej trzy minuty z dużą szybkością. Już zdyspergowaną fazę B dodano następnie do fazy C i mieszano z małą szybkością przez jedną minutę. Składniki fazy A mieszano i ogrzewano do 65°C, aż stała się przezroczysta. Gdy faza A stała się przezroczysta dodano mieszaninę zmieszanej fazy B i C w mieszalniku śmigłowym aż stała się jednorodna i wolna od zbryleń. Gdy mieszanina stała się jednorodna dodano składniki fazy D i mieszano mieszaninę do ujednorodnienia.

Przykład VII

Mieszanina Nylon 12/kwas mlekowy na nośniku nie zawierająca rozpuszczalnika w podłożu bezwodnym

Powtórzono przykład VI, z dodatkiem Nylonu 12 w fazie B, w celu dalszego uwypuklenia wrażenia kompozycji i zastąpienia mieszaniny nośnik Nylon 12/mieszane kwasy owocowe nie zawierającej rozpuszczalnika, przygotowanej według przykładu V, mieszaniną nośnik Nylon 12/kwas mlekowy nie zawierającej rozpuszczalnika przygotowaną według przykładu IV. To zastąpienie mieszaniny kwasów daje kompozycję o wyższym udziale alfa-hydroksykwasów.

Przykład VIII

Mieszanina Nylon 12/mieszane kwasy owocowe nie zawierająca rozpuszczalnika w podłożu bezwodnym jako barwne podłoże

Przykład VIII wykorzystuje procedurę opisaną w przykładzie VI, z włączeniem fazy E obejmującej dodatki i barwniki. Ta faza końcowa polega na tym, że mieszaninę doprowadza się do 45°C i w tej temperaturze dodaje się składników fazy E i miesza do ujednorodnienia. Cetylodimethicone i dimethicone zastępuje się zasadniczo cyklomethicone. Mniej lotne cetylodimethicone i dimethicone, prowadzą do wytworzenia kompozycji kremowej, podczas gdy bardziej lotny cyklomethicone daje kompozycję, która wymazuje się jak krem do bazy proszkowej. Można dodać różnorodnych barwników, jak to uwidoczniono, przez włączenie tych barwników jako składniki fazy B. Tabela 5 podaje składniki stosowane w przykładach IX - X.

Tabela 5

Faza	Opis	Przykład IX	Przykład X
1	2	3	4
A	Dimethicone	1,00	1,00
A	Izostearynian sorbitu	4,00	4,00
A	Izopelargonian izononylu	5,00	5,00
A	Laurynian PCA	0,50	0,50
A	Dimethicone cetylowy	2,13	2,13
A	Tribehenian gliceryny	0,32	0,32
A	Cerezyna niskotopliwa	1,43	1,43
A	Wosk mikrokrystaliczny	0,32	0,32
A	Parabenian propylowy	0,10	0,10
A	Parabenian metylowy	0,30	0,30
B	Cyklomethicone	17,60	17,60
C	Sucha mieszanka kosmetyku do oczu	11,00	11,00

185 239

c.d. tabeli

1	2	3	4
D	Nylon 12	5,00	5,00
C	Mieszanina proszkowa kwasów owocowych		5,00
D	Mieszanina proszkowa kwasu mlekowego	5,00
D	MBX8C (PMMA) polimetakrylan metylu	12,00	12,00
E	Tioxogel CYM	33,50	33,50
E	Linoleinian tokoferolu	0,10	0,10
E	Octan tokoferolu	0,10	0,10
E	Palmitynian retinylu	0,10	0,10
E	Hydrofobowy sfingolipid	0,50	0,50

Tioxogel CYM (glikol heksylenowy/bentonit Quaterium18/Cyklomethicone)

Przykład IX

Kosmetyk do pielęgnacji oczu z kwasem mlekowym

W przykładzie IX mieszano kompozycje wytworzone w przykładzie I i V i dodawano do nich składników wymienionych w Tabeli 3. Procedura postępowania była taka jak w przykładzie VIII. W przykładzie IX zastosowano kompleks sfingolipidowy do wywołania pojędrnienia skóry.

Przykład X

Kosmetyk do pielęgnacji oczu z mieszanymi kwasami owocowymi

Powtórzono przykład IX zastępując w miejsce proszkowej mieszaniny kwasu mlekowego z przykładu I mieszaniną proszkowej mieszanki mieszanych kwasów owocowych z przykładu II.

Produkty z przykładów IX i X testowano w celu określenia ich własności dermatologicznych i kosmetycznych. Niektóre z wyników przedstawiono poniżej.

Korzyści fizjologiczne. Kontrolowane badania biofizyczne, z zastosowaniem kosmetyku do oczu z przykładu IX (kwas mlekowy) i X (mieszane kwasy owocowe), pokazują wartościowe polepszenie dermatologiczne budowy. Kilka kontrolnych badań wykazało znaczne zwiększenie zawartości wilgoci w zewnętrznym kąciku oczu (canthus) i pod oczami z towarzyszącym polepszeniem jędrności oraz zmniejszeniem kurzych łapek i zmarszczek.

Dwadzieścia kobiet stosowało każdy produkt z przykładu IX i X na połowie twarzy. Produkt z przykładu IX lub X sam stosowano wokół jednego oka, zaś wokół drugiego oka zastosowano przed zastosowaniem produktu, koncentrat kremu nawilżającego do oczu. Pielęgnację prowadzono dwa razy dziennie, w czasie innym niż rano, gdyż rano dokonywano pomiaru. Określano nawilżenie, jędrność i własności utkania tkanki kącika oczu jak to opisano poniżej.

Nawilżenie skóry. Pomiary impedancji kącika oczu i powierzchni pod oczyma, sprawdzane za pomocą przyrządu do pomiaru stanu skóry, pokazały średnie zwiększenie zawartości wilgoci przedstawione poniżej odpowiednio w Tabelach 6 i 7, w porównaniu do pomiarów odniesienia dokonanych w tygodniu 0 (nie przytoczono):

185 239

Tabela 6

Procent polepszenia zawartości wilgoci w kąciku oczu (canthus)

tygodnie użytkowania	Przykład IX preparat z kwasem mlekowym sam	Przykład IX kwas mlekowy + nawilżacz	Przykład X preparat z MFA sam	Przykład X preparat z MFA + nawilżacz
2	8,5	9,8	7,6	7,6
4	20,1	24,9	16,2	21,2
6	23,3	29,5	20,8	27,4

W ten sposób, osiągnięto przynajmniej 20% zwiększenia zawartości wilgoci dla wszystkich kompozycji po sześciu tygodniach stosowania, przy czym preparat z kwasem mlekowym z przykładu IX był bardziej efektywny niż preparat zawierający mieszane kwasy owocowe (MFA) według przykładu X, a krem nawilżający do oczu dawał dodatkową korzyść przyspieszenia zmian po czterech tygodniach. Porównywalne, chociaż nieco niższe wyniki otrzymano dla powierzchni pod oczami, jak to pokazano w Tabeli 7 poniżej.

Tabela 7

Procent polepszenia w zawartości wilgoci w obszarze pod oczami

tygodnie użytkowania	preparat z kwasem mlekowym sam	kwas mlekowy + nawilżacz	preparat z MFA sam	preparat z MFA + nawilzacz
2	5,3	6,3	4,9	5,8
4	14,7	19,3	12,8	15,6
6	20,6	25,6	16,5	22,1

Jędrność skóry. Stosując ballestometr, określano jędrność kącików oczu (canthus) we wskazanym czasie i porównywano z bazowymi pomiarami wykonanymi w tygodniu 0 (nie pokazano). Wyniki podano w Tabeli 8 poniżej:

Tabela 8

Procent polepszenia jędrności kącika oczu (canthus)

tygodnie użytkowania	preparat z kwasem mlekowym sam	kwas mlekowy + nawilżacz	preparat z MFA sam	preparat z MFA + nawilżacz
2	8,1	10,0	5,5	7,1
4	19,0	20,0	12,1	15,0
6	26,8	29,1	21,8	26,7

Wyniki pokazują znaczne, 19% zwiększenie jędrności uzyskanej dla preparatu z kwasem mlekowym z przykładu IX tylko po czterech tygodniach stosowania. Preparat z mieszanymi kwasami owocowymi (MFA) z przykładu X był nieco mniej efektywny, lecz wciąż dawał znaczne zwiększenie jędrności skóry. Lepsze rezultaty otrzymywano po sześciu tygodniach i z zastosowaniem nawilżacza.

Polepszenie utkania tkanki skóry. Przy pomocy analizy obrazu wspomaganej komputerowo, odbicia kącika oczu, wykonano pomiary zmniejszenia kurzych łapek i zmarszczek we wskazanych terminach w porównaniu do wartości bazowych z tygodnia 0. Wyniki przytoczono w Tabeli 9 poniżej:

185 239

Tabela 9

Procent polepszenia stanu kurzych łapek i zmarszczek w kącikach oczu

tygodnie użytkowania	preparat z kwasem mlekowym sam	kwas mlekowy + nawilżacz	preparat z MFA sam	preparat z MFA + nawilżacz
4	16,0	19,4	14,9	15,6
6	23,2	27,1	20,6	22,3

Wyniki z Tabeli 9 pokazują znaczne, 16% zwiększenie jędrności uzyskanej podczas stosowania kompozycji z kwasem mlekowym z przykładu IX tylko po czterech tygodniach stosowania. Kompozycja z mieszanymi kwasami owocowymi z przykładu X była nieco mniej efektywna, lecz wciąż dawała znaczne zwiększenie jędrności skóry. Lepsze rezultaty uzyskiwano po sześciu tygodniach z zastosowaniem nawilżacza.

Inne testy kontrolne pokazały, że kompozycja według wynalazku może być stosowana jako podkład pod cienie do powiek, w celu zmniejszenia fałdowania cieni i utraty koloru oraz do nadania odporności na wodę.

Fałdowanie cieni do powiek. Fałdowanie cieni do powiek lub przesuwanie się, jest dobrze znanym zjawiskiem często występującym u ludzi mających tłustą skórę, objawiające się nierównomiemością koloru, lub przemieszczaniem się cieni do postaci grzbietów i bruzd, co może objawić się w ciągu kilku godzin od nałożenia cieni.

Badania zwerbowanych dwunastu kobiet pokazowych, z których każda miała zaobserwowaną u siebie historię fałdowania cieni do powiek, pokazały, że zastosowanie kompozycji kosmetycznej do oczu według wynalazku, jako podłoża było efektywne do kontrolowanego fałdowania cieni do powiek zastosowanego na podłoże.

Kompozycję podłoża pod cienie do powiek według wynalazku stosowano tylko na jednej powiece każdej panelistki, pozostawiono do wysuszenia przez jedną minutę, a następnie nałożono cień do powiek zabarwiony na różowo na obie powieki. Wykonano film video powiek bezpośrednio po zastosowaniu cieni i klatkę centrum każdej powieki zatrzymano do analizy obrazu. Procedurę powtarzano po trzech i sześciu godzinach od zastosowania. Analiza obrazu pokazała, że powieka z podłożem wykazuje nieznaczne zwiększenie nierówności cieni do powiek nawet po sześciu godzinach. W przeciwieństwie do tego, nierówność pokrycia cieniem do powiek zwiększa się znacznie zarówno po trzech jak i sześciu godzinach na powiekach bez podłoża.

Kolor cieni. Inne testy pokazały, że kompozycja podłożowa do cieni do powiek według przykładu IX była efektywna w kontrolowaniu utraty koloru cieni do powiek. Żaden preparat nie zmieniał koloru nałożonych nań cieni do powiek, jak to zmierzono chromametrem.

Jako miejsce celowe do pomiarów kontrolnych koloru wybrano czoło, ze względu na trudności bezpiecznego wykonania pomiaru koloru na powiece oraz ze względu na fizjologiczne podobieństwo między czołem i powieką ze względu na obecność łoju i podobnych. Podłoże i cień do powiek były stosowne po jednej stronie czoła, każdej z dwunastu osób, zaś sam cień do powiek po drugiej stronie. Bezpośrednio po każdym zastosowaniu wykonywano pomiar koloru za pomocą chromametru i powtarzano później po trzech i sześciu godzinach.

Ponadto nie następowała utrata koloru na skórze potraktowanej kompozycją podłożową nawet po sześciu godzinach. Stało się tak w odróżnieniu do skóry bez kompozycji podłożowej, która wykazuje statystycznie znaczną utratę koloru.

Ważne jest, że kolor cieni do powiek nie był zmieniony podczas stosowania go na kompozycję podłożową według wynalazku.

Utrata koloru cieni do powiek na podłożu z kompozycji według wynalazku, była nieznacznie do zaobserwowania wizualnie po sześciu godzinach i była rzeczywiście mniejsza niż na stronie z podłożem po trzech godzinach.

Odporność na wodę. Dalsze testy z dwunastoma osobami przedstawiały odporność na wodę. Cień do powiek i kompozycja podłożowa według wynalazku były stosowane jak opisano powyżej na porównywalnych powierzchniach przedramienia. Bezpośrednio po przeprowa185 239 dzeniu pomiarów koloru, ramię było płukane, wysuszone na powietrzu i ponownie poddane pomiarom. Uzyskane dane pokazują znaczną utratę niebieskiego koloru na stronie bez podłoża, podczas gdy na stronie z podłożem nie było zmian. Kontrola utraty koloru sugeruje, że podłoże nadaje znaczną odporność na wodę.

Własności barierowe i osad skórny kwasów. Pomiar przezskórnej utraty wody pokazuje, że produkty z przykładów IX i X mogą znacznie zmniejszyć utratę wody i przez to zapewniają zwiększenie działania barierowego skóry. To zwiększenie działania barierowego może wzmóc penetrację do warstwy rogowej aktywnych składników, dostarczonych w pobliże zastosowanej bariery, na przykład alfa-hydroksykwasów uwięzionych w porowatych mikrogranulkach. Zakładano, że mikrogranulki obciążone alfa-hydroksykwasami według wynalazku mogą uczestniczyć we wzmocnieniu funkcji barierowej, podczas równoczesnego nakładania kwasów na skórę; kwasy są wyciągane z mikrogranulek przez powinowactwo rozpuszczalnika glicerynowego do wilgoci skóry.

Dalsze badania pokazały, że produkty mogą polepszyć odcień skóry w krótkim czasie, do sześciu godzin i nie stanowią bezpośredniego fizycznego zagrożenia dla soczewek kontaktowych z polymaconu lub surfliconu A.

Niniejszy wynalazek jest szczególnie odpowiedni do stosowania w nowoczesnych procesach przemysłowych. W szczególności jest użyteczny w przemyśle kosmetycznym, gdzie może dostarczyć nowych produktów oferując nowe korzyści dla konsumentów, jak to wyżej opisano.

Jest zrozumiałe, że szereg modyfikacji będzie widocznych dla fachowców, zaś powyżej opisano jedynie ilustracyjne wykonania rozwiązania według wynalazku.

185 239

Departament Wydawnictw UP RP. Nakład 60 egz Cena 4,00 zł.

Claims (22)

1. Zastrzeżenia patentowe

   1. Zasadniczo bezwodna kompozycja kosmetyczna do miejscowego stosowania zawierająca składnik czynny, nośnik i ewentualnie inne typowe składniki kosmetyczne, znamienna tym, że zawiera w % wagowych w odniesieniu do ciężaru kompozycji:

   a) od 0,01 do 10 % co najmniej jednego dermatologicznie czynnego polarnego składnika, przy czym dermatologicznie czynny polarny składnik wybrany jest spośród alfa-hydroksykwasu i beta-hydroksykwasu;

   b) od 0,1 do 40,0% absorbującego lub adsorbującego rozdrobnionego nośnika, przy czym rozdrobniony nośnik ma rozmiar cząstek większy niż 10 pm i ponadto, absorbujący lub adsorbujący rozdrobniony nośnik jest wybrany spośród organicznych syntetycznych polimerowych mikrogranulek, krzemionki, skrobi, polistyrenu, octanu celulozy, polietylenu, styrenu, politetrafluoroetylenu, polimetakrylanu metylu, polimerów akrylanowych, talku, kaolinu, miki, krzemianów wapnia, nylonu, węglanu magnezu i innych soli, azotku boru, kopolimeru poliwilidenowego, żywicy silikonowej, poliuretanu, glinek modyfikowanych substancjami organicznymi i glinek ziemnych; i

   c) od 1,0 do 99% składnika powłokotwórczego, przy czym składnik powłokotwórczy wybrany jest spośród trójbehenianu gliceryny, cerezyny, wosku mikrokrystalicznego, lotnego silikonu, dimetikonu, izostearynianu bezwodnika sorbitu, izopelargonianu izononylu, dimetikonu cetylowego i laurynianu cynku.
2. 2. Kompozycja kosmetyczna według zastrz. 1, znamienna tym, że zawiera dodatkowo rozpuszczalnik w postaci ciekłej dla wspomnianego polarnego składnika aktywnego, przy czym rozpuszczalnik jest zasadniczo niemieszający się z bezwodną kompozycją kosmetyczną, w stosunku wagowym aktywnego składnika do rozpuszczalnika wynoszącym od około 1:99 do około 99:1, a wspomniany rozpuszczony polarny składnik utrzymywany jest przez nośnik, przy czym rozpuszczalnik wybrany jest spośród gliceryny, wody, alkoholu, cytrynianów sodowych, eteru oleilu PPG 650, glyceretłiu 4,5, mleczanów, etoksydiglikolu, nonoksynoli 10, 12, 14, 40, 50; <o^.toksj^<noli 11, 40; dilaurynianu PEG 4, gl^c^^i^is1^ł^'u 7, 26; metylowanej cykłodekstryny, PEG 40, polisorbatu 20 i tlenku dimetylododecyloaminy.
3. 3. Kompozycja kosmetyczna według zastrz. 1, znamienna tym, że zawiera dodatkowo jedną lub więcej substancji wybranych z grupy składającej się z rozpuszczalnych w wodzie witamin, środków ściągających, środków do czyszczenia zębów i środków do pielęgnacji zębów, zewnętrznych środków przeciwbólowych, środków do usuwania brodawek, środków znieczulających, keratolityków, środków przeciwzapalnych, środków przeciwłupieżowych, środków wybielających, chemicznych środków przeciwsłonecznych, środków nawilżających, deodorantów, środków poprawiających kolorystykę, środków aktywnych międzykomórkowo i hormonów.
4. 4. Kompozycja kosmetyczna według zastrz. 1, znamienna tym, że zawiera dermatologicznie czynny składnik wybrany spośród kwasu mlekowego, kwasu glikolowego, kwasu cytrynowego, kwasu jabłkowego i ich mieszanin.
5. 5. Kompozycja kosmetyczna według zastrz. 1, znamienna tym, że zawiera dermatologicznie czynny składnik wprowadzony do kompozycji kosmetycznej w ilości od około 0,1 do około 4,0% wagowych kompozycji.
6. 6. Kompozycja kosmetyczna według zastrz. 1, znamienna tym, że wspomniany nośnik absorbujący jest porowaty.
7. 7. Kompo:o/cja kocmetyczna według e.astrz. 1, zn amienna tym, że wspomniany nośnik absorbujący stanowi nylon 12, zawarty w ilości około 5,0 do około 20,0 % wagowych kompozycji.

   185 239
8. 8. Kompozycja kosmetyczna według zastrz. 2, znamienna tym, że jako rozpuszczalnik zawiera glicerynę.
9. 9. Kompozycja kosmetyczna według zastrz. 2, znamienna tym, że wspomniany nośnik jest porowaty a rozpuszczalnik regulujący uwalnianie wspomnianego aktywnego składnika z porów nośnika ma lepkość od około 5 mPa s do około 100000 mPa · s.
10. 10. Kompozycja kosmetyczna według zastrz. 1, znamienna tym, że stanowi dermatologicznie czynną, bezwodną hydrofobową, kompozycję kosmetyczną do stosowania w obszarze oczu, posiadającą własności polepszania wyglądu kosmetycznego w połączeniu z własnościami dermatologicznymi charakteryzującą się tym, że zawiera w % wagowych w odniesieniu do ciężaru kompozycji:

    a) od 0,1 do 40% rozdrobnionego porowatego nośnika, dermatologicznie dopuszczalnego i nieszkodliwego, o średnim rozmiarze cząstek powyżej 10 pm, przy czym absorbujący lub adsorbujący rozdrobniony nośnik wybrany jest spośród organicznych syntetycznych polimerowych mikrogranulek, krzemionki, skrobi, polistyrenu, octanu celulozy, polietylenu, styrenu, politetrafluoroetylenu, polimetakrylanu metylu, polimerów akrylanowych, talku, kaolinu, miki, krzemianów wapnia, nylonu, węglanu magnezu i innych soli, azotku boru, kopolimeru poliwilidenowego, żywicy silikonowej, poliuretanu, glinek modyfikowanych substancjami organicznymi i glinek ziemnych;

    b) 0,01 do 10 % dermatologicznie czynnego hydrofilowego składnika, zawartego w porach wspomnianego rozdrobnionego nośnika, przy czym dermatologicznie czynny hydrofilowy składnik wybrany jest spośród alfa-hydroksykwasu i beta-hydroksykwasu;

    c) hydrofobowy, nie ulegający twardnieniu układ powłokotwórczy, dostarczający nieprzezroczystej powłoki pokrywającej skórę, z włączeniem cząstek nośnika z zawartym składnikiem czynnym, przy czym układ powłokotwórczy zawiera:

    i) lotny polisiloksan jako podłoże, przy czym polisiloksan zawarty jest w stosunku składnika czynnego do polisiloksanu od 1:1 do 1:20, a wspomniany składnik czynny jest zaadsorbowany w porach nośnika zdyspergowanego we wspomnianym hydrofobowym podłożu;

    ii) od 5 do 13 % rozdrobnionego mineralnego środka żelującego, przy czym rozdrobniony mineralny środek żelujący stanowi bentonitowy środek żelujący;

    iii) od 1 do 5 % środka żelującego w postaci mydła metalicznego, przy czym środek żelujący w postaci mydła metalicznego stanowi sól metalu ziem alkalicznych lub glinu i kwasu hydroksylowego zawierającego 6 do 20 atomów węgla; i iv) od 0,1 do 10% woskowej substancji kosmetycznej, przy czym woskowa substancja kosmetyczna wybrana jest z grupy obejmującej woskowe estry gliceryny, woski cerezynowe, woski mikrokrystaliczne i ich mieszaniny.
11. 11. Kompozycja kosmetyczna według zastrz. 10, znamienna tym, że dermatologicznie czynny składnik hydrofilowy wybrany jest spośród kwasu mlekowego, kwasu glikolowego, kwasu cytrynowego, kwasu jabłkowego i mieszanin powyższych składników i jest zawarty w ilości od 0,5 do 8,0% wagowych kompozycji.
12. 12. Kompozycja kosmetyczna według zastrz. 10, znamienna tym, że wspomniany rozdrobniony nośnik stanowią porowate organiczne syntetyczne polimerowe mikrogranulki o rozmiarach cząstek od 10 do 100 mikrometrów.
13. 13. Kompozycja kosmetyczna według zastrz. 10, znamienna tym, że ma własności polepszające wygląd kosmetyczny i zawiera dodatkowo nieprzezroczyste pigmenty barwiące, w ilości od 0,10 do 3,0% wagowych kompozycji.
14. 14. Kompozycja kosmetyczna według zastrz. 2, znamienna tym, że stanowi kompozycję do miejscowego stosowania zawierającą w % wagowych w odniesieniu do ciężaru kompozycji:

    a) od 0,01 do 10% dermatologicznie czynnego składnika hydrofilowego, przy czym dermatologicznie czynny składnik polarny jest wybrany spośród alfa-hydroksykwasu i beta-hydroksykwasu;

    b) od 0,1 do 40,0% porowatego rozdrobnionego nośnika dla hydrofilowego składnika czynnego, przy czym nośnik ma średni rozmiar cząstek w zakresie od 10 do 50 mikrometrów, a wspomniany składnik czynny zawarty jest w porach nośnika, przy czym adsorbujący lub

    185 239 absorbujący rozdrobniony nośnik wybrany jest spośród organicznych syntetycznych polimerowych mikrogranulek, krzemionki, skrobi, polistyrenu, octanu celulozy, polietylenu, styrenu, politetrafluoroetylenu, polimetakrylanu metylu, polimerów akrylanowych, talku, kaolinu, miki, krzemianów wapnia, nylonu, węglanu magnezu i innych soli, azotku boru, kopolimeru poliwilidenowego, żywicy silikonowej, poliuretanu, glinek modyfikowanych substancjami organicznymi i glinek ziemnych;

    c) podłoże hydrofobowe jako lotny polisiloksan, przy czym polisiloksan zawarty jest w stosunku środka czynnego do polisiloksanu od 1:1 do 1:20, a wspomniany nośnik z zawartym składnikiem czynnym jest zdyspergowany w tym hydrofobowym podłożu; i

    d) hydrofilowy lepki glicerolowy rozpuszczalnik dla składnika czynnego, zasadniczo niemieszający się z hydrofobowym podłożem, przy czym składnik czynny rozpuszczony jest w lepkim rozpuszczalniku tworząc lepki roztwór składnika czynnego, który to lepki roztwór zaadsorbowany jest w porach nośnika, a glicerol zawarty jest w stosunku składnika czynnego do glicerolu od 1:1 do 1:20.
15. 15. Kompozycja kosmetyczna według zastrz. 14, znamienna tym, że zawiera hydrofilowy składnik dermatologicznie czynny wybrany spośród mieszanych kwasów owocowych, kwasu mlekowego, kwasu glikolowego, kwasu cytrynowego i kwasu jabłkowego, w ilości od 0,5 do 8,0% wagowych.
16. 16. Kompozycja kosmetyczna według zastrz. 14, znamienna tym, że zawiera porowaty rozdrobniony nośnik dla hydrofilowego składnika czynnego stanowiący organiczne syntetyczne polimerowe mikrogranulki, zawarte w ilości od 5,0 do 20,0% wagowych.
17. 17. Kompozycja kosmetyczna według zastrz. 1, znamienna tym, że stanowi kompozycję kosmetyczną do stosowania w obszarze oczu, zawierającą niskowoskowy, bezwodny kosmetyczny układ powłokotwórczy zawierający w % wagowych w odniesieniu do ciężaru kompozycji:

    a) co najmniej 5,0 do 13% rozdrobnionego mineralnego środka żelującego dla lotnego kosmetycznego rozpuszczalnika, przy czym rozdrobniony mineralny środek żelujący stanowi bentonitowy środek żelujący;

    b) od 1,0 do 5% środka żelującego w postaci mydła metalicznego, przy czym środek żelujący w postaci mydła metalicznego stanowi sól metalu ziem alkalicznych lub glinu i kwasu hydroksylowego zawierającego 6 do 20 atomów węgla; i

    c) do 5,0% woskowej substancji kosmetycznej, przy czym woskowa substancja kosmetyczna wybrana jest z grupy obejmującej woskowe estry gliceryny, woski cerezynowe, woski mikrokrystaliczne i ich mieszaniny;

    rozproszonych w lotnym kosmetycznym rozpuszczalniku, przy czym lotnym kosmetycznym rozpuszczalnikiem jest polisiloksan zawarty w stosunku składnika czynnego do polisiloksanu od 1:1 do 1: 20.
18. 18. Kompozycja kosmetyczna według zastrz. 10, znamienna tym, że układ powłokotwórczy zawiera od około 8,0 do 20,0% wagowych syntetycznych organicznych polimerowych mikrogranulek.
19. 19. Kompozycja kosmetyczna według zastrz. 10, znamienna tym, że zawiera:

    a) rozdrobniony mineralny środek żelujący zawierający bentonitowy środek żelujący w proporcji od około 5,0 do 13,0%;

    b) środek żelujący w postaci mydła metalicznego stanowiący sól metalu ziem alkalicznych lub glinu i kwasu karboksylowego o alkilowym rodniku zawierającym od sześciu do dwudziestu atomów węgla w proporcji od 1,0 do 5,0%;

    c) woskową substancję kosmetyczną wybraną z grupy składającej się z woskowych estrów gliceryny, wosków cerezynowych, wosków mikrokrystalicznych, ich odpowiedników i mieszanin powyższych składników woskowych;

    i w której lotny rozpuszczalnik kosmetyczny stanowi cyklometikon w proporcji od 30,0 do 70,0%.
20. 20. Kompozycja kosmetyczna według zastrz. 19, znamienna tym, że zawiera od około 8,0 do 20,0 % syntetycznych organicznych polimerowych mikrogranulek.

    185 239
21. 21. Kompozycja kosmetyczna według zastrz. 20, znamienna tym, że jest w postaci kompozycji kremowo-pudrowej i zawiera co najmniej 50% układu powłokotwórczego.
22. 22. Sposób wytwarzania kompozycji kosmetycznej do miejscowego stosowania zawierającej składnik czynny, nośnik i ewentualnie inne typowe składniki kosmetyczne, znamienny tym, że wytwarza się kompozycję kosmetyczną charakteryzującą się tym, że zawiera w % wagowych w odniesieniu do ciężaru kompozycji

    a) od 0,01 do 10% co najmniej jednego dermatologicznie czynnego polarnego składnika, przy czym dermatologicznie czynny polarny składnik wybrany jest spośród alfa-hydroksykwasu i beta-hydroksykwasu;

    b) od 0,1 do 40,0% absorbującego lub adsorbującego rozdrobnionego nośnika, przy czym rozdrobniony nośnik ma rozmiar cząstek większy niż 10 pm i ponadto, absorbujący lub adsorbujący rozdrobniony nośnik jest wybrany spośród organicznych syntetycznych polimerowych mikrogranulek, krzemionki, skrobi, polistyrenu, octanu celulozy, polietylenu, styrenu, politetrafluoroetylenu, polimetakrylanu metylu, polimerów akrylanowych, talku, kaolinu, miki, krzemianów wapnia, nylonu, węglanu magnezu i innych soli, azotku boru, kopolimeru poliwilidenowego, żywicy silikonowej, poliuretanu, glinek modyfikowanych substancjami organicznymi i glinek ziemnych; i

    c) od 1,0 do 99% składnika powłokotwórczego, przy czym składnik powłokotwórczy wybrany jest spośród trójbehenianu gliceryny, cerezyny, wosku mikrokrystalicznego, lotnego silikonu, dimetikonu, izostearynianu bezwodnika sorbitu, izopelargonianu izononylu, dimetikonu cetylowego i laurynianu cynku, przez

    a) mieszanie wspomnianego dermatologicznie czynnego polarnego składnika lub jego roztworu ze wspomnianym absorbującym rozdrobnionym nośnikiem, do zupełnego zaadsorbowania składnika czynnego przez nośnik; i

    b) dodawanie kompleksu nośnika i dermatologicznie czynnego składnika do składnika powłokotwórczego.