PL181606B1 - Środek roztoczobójczy - Google Patents

Abstract

Środek roztoczobójczy w płynnych lub stałych formach użytkowych do polewania, oprysku, zamgławiania i oddziaływania kontaktowego, zawierający substancję biologicznie czynną oraz przynajmniej jeden z typowych składników kompozycji użytkowych w postaci nośnika ciekłego lub stałego, środka powierzchniowo czynnego, dyspergatora, zagęstnika, stabilizatora, wypełniacza, rozcieńczalnika, barwnika i innych środków pomocniczych, znamienny tym, żejako substancję biologicznie czynną zawiera związek o wzorze ogólnym przedstawionym na rysunku, w którym R i R1 oznaczają resztę alkilowąCi-Ce, R2 oznacza atomwodoru lub resztę alkilową©-C6, X oznacza atom wodoru, chloru lub bromu, a Z oznacza atom tlenu lub siarki, w ilościach od 0,1 do 99,9% wagowych.

Description

Przedmiotem wynalazku jest środek roztoczobójczy przeznaczony do ochrony pszczoły miodnej przed roztoczem Varroa jacobsoni.

Skutkiem inwazyjnego rozprzestrzeniania się na świecie w ciągu ostatnich kilkunastu lat pasożyta pszczoły miodnej roztocza Varroa jacobsoni są znaczne straty gospodarki rolniczej wynikające ze zmniejszenia ilości produktów upraw roślin owadopylnych oraz zmniejszenia ilości produktów pszczelich. Szybko opracowane środki o właściwościach warroabójczych i ich zastosowanie w praktyce pszczelarskiej w znaczącym stopniu przyczyniły się do powstrzymania wzrostu strat i zmniejszenia zagrożenia dla istnienia pszczoły miodnej.

Ponieważ ochrona pszczół przed roztoczem Varroa jacobsoni staje się na świecie stałym elementem gospodarki pasiecznej, istnieje potrzeba powiększenia nielicznego asortymentu środków warroabójczych. Potrzeba ta wynika z zasad prawidłowej ochrony obejmującej m.in. przemienność stosowania preparatów warroabójczych ze względu na możliwość kumulacji pozostałości w produktach pszczelich oraz uodporniania się roztoczy Varroa jacobsoni na stosowaną przez dłuższy okres substancję aktywną

Jednym z kilku stosowanych środków, opisanym w patentach RFN nr 3341017 i nr 3420751 (1985), jest preparat warroabójczy zawierający jako substancję biologicznie czynną tiofosforan 0-3-chloro-4-metylokumaryn-7-ylo-0,0-dietylu o nazwie zwyczajowej kumafos. Substancja ta, opisana w 1951rw patencie niemieckim nr 881194, irnalazła wcześniej praktyczne zastosowanie w postaci preparatów użytkowych do zwalczania ektopasożytów bydła.

Poszukując nowych substancji biologicznie czynnych o własnościach roztoczobójczych nieoczekiwanie stwierdzono, że związki o wzorze ogólnym w którym R i R1 oznaczają resztę alkilową C1-C6, R2 oznacza atom wodoru lub resztę alkilową C_rC6, X oznacza atom wodoru, chloru i bromu, a Z oznacza atom tlenu lub siarki wykazują silne działanie warroabójcze.

Związki o wzorze ogólnym w którym R, R1, R2, X i Z mająznaczenie podane wyżej wykazują selektywne działanie roztoczobójcze, będąc nieaktywnymi w stosunku do roztoczy-szkodników roślin, np. do przędziorka chmielowca, silnie działają toksycznie na roztocze - szkodniki zwierząt, np. na roztocz Varroa jacobsoni - pasożyta pszczoły miodnej.

Aktywność warroabójcza tych związków jest większa od aktywności znanego kumafosu stosowanego od kilku lat w praktyce w postaci płynnego preparatu użytkowego przeznaczonego do opryskiwania pszczół w uliczkach międzyramkowych uli.

Przedmiotem wynalazku jest środek roztoczobójczy zawierający jako substancję biologicznie czynną związek o wzorze ogólnym w którym R, R¹, R2, X i Z mająznaczenie podane wyżej.

W skład środka według wynalazku wchodzą poza związkiem o wzorze ogólnym jako substancją czynną, nośniki ciekłe lub stałe oraz ewentualnie substancje pomocnicze takie jak środki

181 606 powierzchniowo czynne, rozcieńczalniki, środki przyczepne, zagęstniki, barwniki i inne znane składniki form użytkowych środków szkodnikobójczych.

Środek według wynalazku może być stosowany w różnych znanych, ciekłych i stałych, formach użytkowych, np. stężonych zawiesin, mikroemulsji i roztworów emulgujących oraz innych znanych formach użytkowych środków szkodnikobójczych.

Środek według wynalazku może być stosowany do zwalczania roztoczy będących pasożytami zwierząt, a zwłaszcza do zwalczania roztocza Varroajacobsoni pasożytującego na pszczole miodnej.

Związki o wzorze ogólnym stanowiące substancję aktywną środka według wynalazku otrzymuje się z tleno- lub tiochlorku fosforu przez estryfikację odpowiednim alkoholem C_rC₆ i (3-chloro- lub bromo)-7-hydroksy-4-metylołkumarynąw obecności akceptora chlorowodoru a następnie przez wymianę trzeciego atomu chloru na resztę alkiloamidową przy pomocy odpowiednich amin pierwszo- lub drugorzędowych.

Szczególnie korzystne właściwości roztoczobójcze wykazujanastępujące związki o wzorze ogólnym stanowiące substancję aktywną środka według wynalazku (w nawiasach numery związków wymienione w przykładach):

- dietyloamidofosforan 3-bromo-4-metylokumaryn-7-ylo-cykloheksylu (1)

- cykloheksyloamidotiofosforan 0-3-bromo-4-metylokumaryn-7-ylo-0-metylu (2)

- cykloheksyloamidofosforan 4-metylokumaryn-7-ylo-metylu (3)

- cykloheksyloamidofosforan 3-chloro-4-metylokumaryn-7-ylo-cykloheksylu (4)

- izopropyloamidofosforan 3-chloro-4-metylokumaryn-7-ylo-etylu (5)

Aktywność warroabójczą związków o wzorze ogólnym z porównaniem do aktywności znanego kumafosu oraz wysoką skuteczność działania warroabójczego środka według wynalazku ilustrują bez ograniczeń następujące przykłady.

Przykład I. Do 10 płytek Petriego pokrytych woskiem pszczelim wprowadzono po 150 pg kumafosu w roztworze w etanolu. Po odparowaniu rozpuszczalnika do płytek wprowadzono po 10 szt. samic Varroa jacobsoni wyjętych z komórek czerwiu pszczelego. Po 4 godz. obliczono ilość martwych roztoczy. Stosując kumafos jako substancję aktywną oznaczenia wykonano trzykrotnie i obliczono średni wynik śmiertelności roztoczy, który wyniósł 66% przy uwzględnieniu śmiertelności naturalnej roztoczy w warunkach oznaczeń kontrolnych.

Analogicznie wykonując trzykrotnie oznaczenia aktywności warroabójczej w dawce 150 pg związków o wzorze ogólnym uzyskano następujące średnie wyniki podane w % (z uwzględnieniem śmiertelności naturalnej):

Związki o wzorze ogólnym (nazwy chemiczne podano w opisie odpowiednio do numeracji)	%
1	100
2	78
3	76
4	66
5	72

Przykład II. Roztwór cykloheksyloamidotiofosforanu 0-3-bromo-4-metylokumaryn-7-ylo-0-metylu (związek 2) o stężeniu 1,8% wag. przygotowano przez rozpuszczenie i wymieszanie z 12% wag. rozpuszczalnika Esso 200 (frakcja alkilonaftalenów), 4,2% emulgatora Rokafenol N-8 (etoksylowany nonylofenyl) i 82% Dowanolu DPM (eteru metylowego glikolu dipropylenowego). Z otrzymanego roztworu, pobranego w ilości 1 cm³ o zawartości 18 mg związku 2 przygotowano 50 cm3 mieszaniny aplikacyjnej, przeznaczonej do polewania międzyramkowego pszczół w ulu, przez zmieszanie z 49 cm3 wody.. W rodzinie pszczelej obsiadłej

181 606 na 7 ramkach ula wielkopolskiego i praktycznie pozbawionej czerwiu (o powierzchni zaczerwienienia poniżej 0,5 dcm²) określono stopień porażenia roztoczem Varroa jacobsoni przez pobranie około 400 szt. pszczół, potraktowanie eterem, obliczenie ilości osobników roztoczy i pszczół. Iloraz ilości roztoczy i ilości pszczół, podany w %, wyniósł 17,4%. Pszczoły w uliczkach międzyramkowych nakroplono 50 cm³ mieszaniny aplikacyjnej o stężeniu 0,036% związku 2. Po 2 dniach ponownie określono stopień porażenia roztoczem rodziny pszczelej, który wyniósł 0,25%. Skuteczność działania warroabójczego środka według wynalazku zawierającego związek nr 2 wyniosła 98,8%.

Dla porównania efektywności działania waroabójczego wykonano analogicznie test skuteczności znanego preparatu zawierającego 3,2% wag. kumafosu, stosując dawkę 1 cm3 w 49 cm3 wody (32 mg kumafosu o stężeniu 0,064%). Skuteczność waroabójcza wyniosła 97,7%.

Dep;paamentWydawnictwUP RP. Nakład 60 egz.

Cena 2,00 zł.

Claims (1)

1. Zastrzeżenie patentowe

   Środek roztoczobójczy w płynnych lub stałych formach użytkowych do polewania, oprysku, zamgławiania i oddziaływania kontaktowego, zawierający substancję biologicznie czynną oraz przynajmniej jeden z typowych składników kompozycji użytkowych w postaci nośnika ciekłego lub stałego, środka powierzchniowo czynnego, dyspergatora, zagęstnika, stabilizatora, wypełniacza, rozcieńczalnika, barwnika i innych środków pomocniczych, znamienny tym, że jako substancję biologicznie czynną zawiera związek o wzorze ogólnym przedstawionym na rysunku, w którym R i R¹ oznaczają resztę alkilową CrC6, R² oznacza atom wodoru lub resztę alkilową CrC'6, X oznacza atom wodoru, chloru lub bromu, a Z oznacza atom tlenu lub siarki, w ilościach od 0,1 do 99,9% wagowych.