PL140910B1 - Process for preparing n-phosphonomethylglycine - Google Patents

Process for preparing n-phosphonomethylglycine

Info

Publication number
PL140910B1
PL140910B1 PL1983242639A PL24263983A PL140910B1 PL 140910 B1 PL140910 B1 PL 140910B1 PL 1983242639 A PL1983242639 A PL 1983242639A PL 24263983 A PL24263983 A PL 24263983A PL 140910 B1 PL140910 B1 PL 140910B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
phosphonomethylglycine
alkyl
general formula
compound
reaction
Prior art date
Application number
PL1983242639A
Other languages
English (en)
Other versions
PL242639A1 (en
Inventor
Raymond A Felix
Original Assignee
Stauffer Chemical Company
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Stauffer Chemical Company filed Critical Stauffer Chemical Company
Publication of PL242639A1 publication Critical patent/PL242639A1/xx
Publication of PL140910B1 publication Critical patent/PL140910B1/pl

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02Phosphorus compounds
    • C07F9/28Phosphorus compounds with one or more P—C bonds
    • C07F9/38Phosphonic acids [RP(=O)(OH)2]; Thiophosphonic acids ; [RP(=X1)(X2H)2(X1, X2 are each independently O, S or Se)]
    • C07F9/44Amides thereof
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02Phosphorus compounds
    • C07F9/28Phosphorus compounds with one or more P—C bonds
    • C07F9/38Phosphonic acids [RP(=O)(OH)2]; Thiophosphonic acids ; [RP(=X1)(X2H)2(X1, X2 are each independently O, S or Se)]
    • C07F9/40Esters thereof
    • C07F9/4003Esters thereof the acid moiety containing a substituent or a structure which is considered as characteristic
    • C07F9/4006Esters of acyclic acids which can have further substituents on alkyl
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C255/00Carboxylic acid nitriles
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02Phosphorus compounds
    • C07F9/28Phosphorus compounds with one or more P—C bonds
    • C07F9/38Phosphonic acids [RP(=O)(OH)2]; Thiophosphonic acids ; [RP(=X1)(X2H)2(X1, X2 are each independently O, S or Se)]
    • C07F9/3804Phosphonic acids [RP(=O)(OH)2]; Thiophosphonic acids ; [RP(=X1)(X2H)2(X1, X2 are each independently O, S or Se)] not used, see subgroups
    • C07F9/3808Acyclic saturated acids which can have further substituents on alkyl
    • C07F9/3813N-Phosphonomethylglycine; Salts or complexes thereof

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Description

Przedmiotem wynalazku jest nowy sposób wy¬ twarzania N-fosfonometyloglicyny, zwiazku przed¬ stawionego wzorem 1.N-fosfonometyloglicyna i pewne jej sole odzna¬ czaja sie szczególnie skutecznym dzialaniem chwas¬ tobójczym po wzejsciu roslin. Sprzedawane sa one w postaci preparatów srodków chwastobójczych zawierajacych sól izopropyloaminowa N-fosfono¬ metyloglicyny. N-fosfonometyloglicyne mozna wy¬ twarzac róznymi sposobami. Jeden z nich, podany w opisie patentowym St. Zjedn. Am. nr 3160 632 polega na reagowaniu N-fosfinometyloglicyny (kwa¬ su glicynometylenofosfonowego) z chlorkiem rte¬ ciowym w wodzie, w temperaturze wrzenia mie¬ szaniny reakcyjnej pod chlodnica zwrotna i nas¬ tepnie wydzielenia produktów reakcji. Inne sposo¬ by polegaja na fosfonometylowaniu glicyny i na reagowaniu glicynianu etylu z formaldehydem i fosforynem dwuetylu. Ten ostatni sposób opisano w opisie patentowym St. Zjedn. Am. nr 3 799 758.Ponadto, wytwarzanie N-fosfonometyloglicyny opi¬ sano w szeregu innych opisów patentowych St.Zjedn. Am. miedzy innymi w opisach nr nr 3 868 407, 4 197 254.W opisie patentowym St. Zjedn. Am. nr 3 923 877 ujawniono sposób polegajacy na reakcji 1,3,5-trój- cyjanometyloszesciowodoro-l,3,5-triazyny z nadmia¬ rem dwupodstawionego fosforynu z utworzeniem zwiazku o ogólnym wzorze (RO)2-P(0)CH2NHCH2- CN, w którym R oznacza rodnik weglowodorowy 20 25 30 lub podstawiony rodnik weglowodorowy, który to zwiazek hydrolizuje sie do N-fosfonometyloglicyny.Ze wzgledu na przemyslowe znaczenie N-fosfono¬ metyloglicyny i pewnych jej soli jako srodków chwastobójczych cenne sa ulepszone sposoby wy¬ twarzania tych zwiazków.Sposób wytwarzania N-fosfonometyloglicyny o wzorze 1 wedlug wynalazku polega na tym, ze l,3,5-trójcyjanometyloszesciowodoro-l,3,5-triazyne o wzorze 2 poddaje sie reakcji z chlorkiem acylu o ogólnym wzorze 3, w którym X oznacza atom chloru, bromu lub jodu, a R oznacza Ci-C4 alkil lub grupe etoksy, przy czym reakcje prowadzi sie w temperaturze 0—150°Cw rozpuszczalniku chlorku acylu, otrzymany N-cyjanometylo-N-chlorometylo- amid acylu o ogólnym wzorze 4, w którym X i R maja wyzej podane znaczenie poddaje sie w tempe¬ raturze 0—150°C w rozpuszczalniku reakcji z fosfo¬ rynem o ogólnym wzorze 5, w którym R1 i R2 oznaczaja kazdy Ci-C4 alkil a Rs oznacza Ci-C4 alkil lub atom metalu alkalicznego, i utworzony fosfonian o ogólnym wzorze 6, w którym R, R1 i R2 maja wyzej podane znaczenie, hydrolizuje sie w obecnosci silnego kwasu lub zasady w temperatu¬ rze 0—200°C do N-fosfonometyloglicyny.Korzystnie, w sposobie wedlug wynalazku sto¬ suje sie zwiazki o ogólnych wzorach 3 i 4, w któ¬ rych R oznacza Ci-C2 alkil, a X oznacza atom chlo¬ ru, i zwiazek o ogólnym wzorze 5, w którym R1, R2 i R3 oznaczaja kazdy Ci-C2 alkil, a zwlaszcza 140 9103 korzystnie stosuje sie zwiazki o ogólnych wzorach 3 i 4, w których R oznacza metyl a X oznacza atom chloru, i zwiazek o ogólnym wzorze 5, w którym R1, R2 i R3 kazdy oznacza metyl. W sposobie wed¬ lug wynalazku korzystnie stosuje sie równiez zwiazki o ogólnych wzorach 3 i 4, w których R oznacza C1-C4 alkil a X oznacza atom chloru, i zwiazek o ogólnym wzorze 5, w którym R1 i R3 kazdy oznaczaja C1-C4 alkil a R3 oznacza atom sodu lub potasu, a zwlaszcza korzystnie stosuje sie zwiazki o ogólnych wzorach 3 i 4, w których R oznacza C1-C2 alkil, a X oznacza atom chloru, i zwiazek o wzorze 5, w którym R1 i R2 oznaczaja kazdy C1-C4 alkil a R3 oznacza atom sodu lub po¬ tasu.Etapy sposobu wedlug wynalazku zilustrowano na schematach 1, 2 i 3, na których R oznacza C1-C4 alkil, zwlaszcza metyl, etyl lub grupe etoksy, X oz¬ nacza atom chloru, bromu lub jodu, korzystnie chloru, R1 i R2 oznaczaja kazdy C1-C4 alkil, a R3 oznacza C1-C4 alkil lub atom metalu alkalicznego, korzystnie sodu lub potasu. Symbol H+ na sche¬ macie oznacza uzycie mocnego kwasu, takiego jak kwas chlorowodorowy, bromowodorowy, jodowo- dorowy, azotowy, siarkowy, fosforowy lub chlorooc- towy. Korzystnie symbol H+ oznacza uzycie kwasu chlorowodorowego lub kwasu bromowodorowego, a symbol OH- oznacza uzycie silnej zasady takiej jak wodorotlenek sodu lub potasu, korzystnie w roztworze wodnym, alkoholowo-wodnym lub alko¬ holowym. Korzystnie hydrolize prowadzi sie w obecnosci mocnego kwasu.Rrupa R nie bierze bezposrednio udzialu w re¬ akcji przedstawionej na schemacie 1 pomiedzy 1,3,5-trójcyjanometyloszesciowodoro-1,3,5-triazyna a halogenkiem acylu. Grupy R, R1 i R2 nie biora bezposrednio udzialu w reakcji przedstawionej na schemacie 2 pomiedzy N-cyjanometylo-N-chlorome- tyloamidem wytwarzanym w pierwszym etapie procesu w reakcji przedstawionej na schemacie 1 a fosforynem. Grupy R, R1 i R2 usuwa sie w re¬ akcji przedstawionej na schemacie 3, w której fos- fonianowy produkt reakcji przedstawionej na sche¬ macie 2 z etapu drugiego poddaje sie hydrolizie.Okreslenie „C1-C4 alkil" obejmuje metyl, etyl, n- -propyl, izopropyl, n-butyl, izobutyl, IIrzed.butyl i Illrzed-butyl.Reakcje przedstawiona na schemacie 1 prowadzi sie w temperaturze 0—150°C, korzystnie w tempe¬ raturze 40—110°C, a zwlaszcza w temperaturze 75—85°C. Ten etap procesu mozna prowadzic pod cisnieniem atmosferycznym, pod cisnieniem niz¬ szym od cisnienia atmosferycznego badz pod cisnie¬ niem wyzszym od cisnienia atmosferycznego, ko¬ rzystnie pod cisnieniem atmosferycznym. Reakcje prowadzi sie w rozpuszczalniku halogenku acylu, takim jak dwuchloroetylen, chlorek metylenu, te- trahydrofuran lub toluen.Do przereagowania z jednym molem 1,3,5-trój- cyjanometyloszesciowodoro-1,3,5-triazyny potrzeba trzech moli halogenku acylu. Dla zapewnienia cal¬ kowitego przereagowania z triazyna mozna stoso¬ wac nadmiar halogenku acylu. W etapie tym duzy nadmiar halogenku acylu moze sluzyc jako roz¬ puszczalnik. W celu wydzielenia N-cyjanometylo- 910 4 -T-chlorometyloamidu acylu z duza wydajnoscia mozna usuwac rozpuszczalnik lub wszelki nadmiar halogenku acylu, jednak amid szybko ulega degra¬ dacji termicznej na drodze hydrolizy i dlatego po wydzieleniu powinien byc przechowywany w obo¬ jetnej atmosferze.Korzystnie nie stosuje sie nadmiaru halogenku acylu a rozpuszczalnik stosowany w reakcji przed¬ stawionej na schemacie 1 stosuje sie równiez w drugim etapie procesu przedstawionym na sche¬ macie 2. Tak wiec, po zakonczeniu pierwszego eta¬ pu sposobu, przedstawionego na schemacie 1, nie ma potrzeby usuwania rozpuszczalnika i stosuje sie go w reakcji przedstawionej na schemacie 2.W reakcji przedstawionej na schemacie 2 najko¬ rzystniej poddaje sie reakcji równomolowe ilosci N-cyjanometyló-N-chlorowcometyloamidu acylu i fosforynu. Mniej korzystne jest stosowanie do 2 moli nadmiaru halogenku acylu, choc korzystnie mozna go stosowac w nadmiarze do 10 moli. Re¬ akcja jest egotermiczna i mozna ja prowadzic w temperaturze 0—150°C, korzystnie w temperaturze 40—100°C, zwlaszcza w temperaturze 75—85°C.Stosuje sie dowolny rozpuszczalnik obojetny dla przebiegu reakcji, korzystnie o temperaturze wrze¬ nia od okolo 40°C do okolo 100°C. Przykladowymi takimi rozpuszczalnikami sa chlorek etylenu, chlo¬ rek metylenu, tetrahydrofuran i toluen. Uzycie roz¬ puszczalnika obojetnego dla przebiegu reakcji po¬ maga usuwac cieplo reakcji. Najkorzystniej stosuje sie rozpuszczalnik uzywany w pierwszym etapie procesu, to jest w reakcji przedstawionej na sche¬ macie 1. Kazdy rozpuszczalnik uzyty w reakcji przedstawionej na schemacie 2 bedzie usuwany po zakonczeniu etapu procesu, to jest reakcji przed¬ stawionej na schemacie 3, tak, ze korzystny jest rozpuszczalnik, który mozna usuwac przez odpa¬ rowanie.Fosforyny metali alkalicznych o ogólnym wzo¬ rze 5, w którym R1 i R2 maja wyzej podane zna¬ czenie, a R3 oznacza atom metalu alkalicznego reaguje sie z N-cyjanometylo-N-chlorowcometylo- amidem w atmosferze obojetnej, takiej jak atmos¬ fera azotu. Forforyn metalu mozna wytwarzac, poddajac reakcji alkoholan metalu alkalicznego, wodorek metalu alkalicznego lub metal alkaliczny z równomolowa iloscia dwupodstawionego fosfory¬ nu o ogólnym wzorze 7, w którym R1 i R2 maja wyzej podane znaczenie. Reakcje te prowadzi sie w obojetnej atmosferze, takiej jak atmosfera azotu.Fosforyny metali o ogólnym wzorze 8, w którym R1, R2 maja wyzej podane znaczenie a M oznacza atom metalu alkalicznego, moga ze wzgledu na ich tautomeryzm, miec budowe przedstawiona ogólnym wzorem 9, w którym R1, R2 i M maja wyzej po¬ dane znaczenie.W trzecim etapie procesu, to jest w reakcji przedstawionej na schemacie 3, jeden mol fosfonia- nowego produktu reakcji przedstawionej na sche¬ macie 2 hydrolizuje sie 5 molami wody. Hydrolize prowadzi sie w obecnosci silnego kwasu lub za¬ sady, okreslonej poprzednio. Korzystnie hydrolize katalizuje sie kwasem, zwlaszcza kwasem nieor¬ ganicznym, najkorzystniej kwasem chlorowodoro- 05 wym lub bromowodorowym. W wyniku hydrolizy140 910 20 otrzymuje sie- pozadana N-fosfonometyloglicyne.Korzystnie stosuje sie co najmniej 2 mole kwasu, zwlaszcza duzy nadmiar powyzej 2 moli. Korzystny kwas chlorówodórowy lub bromówodorowy mozna stosowac w stanie stezonym lub w wodnych roz- 5 tworach.Reakcje hydrolizy prowadzi sie w temperaturze 0—200°C, korzystnie w temperaturze 50—125°C, zwlaszcza w temperaturze 100—125°C, stosujac cisnienie atmosferyczne, cisnienie wyzsze lub cis- 10 nienie nizsze od cisnienia atmosferycznego. Ko¬ rzystnie, stosuje sie cisnienie atmosferyczne.Z trzeciego etapu procesu mozna odzyskiwac stala N-fosfonometyloglicyne w znany sposób. Lotne produkty ciekle, takie jak alkohole (metanol), chlorki (chlorek metylu), kwasy (kwas octowy), wode i nadmiar kwasu mozna usuwac w standar¬ dowej operacji odpedzania. Pozadana N-fosfonome¬ tyloglicyne o. wysokiej czystosci odzyskuje sie przez rozpuszczenie pozostalosci w wodzie, nastawienie wartosci pH roztworu na 1—2, pozwolenie na wy¬ krystalizowanie z roztworu i usuniecie jej przez odsaczenie.Do zalet sposobu wedlug wynalazku w porówna- 25 niu ze sposobami znanymi nalezy stosowanie tan¬ szych i latwo dostepnych materialów wyjsciowych.Ponadto, sposób ten nie wymaga specjalnych urza¬ dzen i moze byc realizowany w konwencjonalnej aparaturze a ponadto otrzymuje sie zadany pro- 3u dukt reakcji bez zanieczyszczen niepozadanymi pro¬ duktami ubocznymi (bis-produktami). Sposób wed¬ lug wynalazku jest blizej wyjasniony w nastepuja¬ cych przykladach.Przyklad I. Etap A. Wytwarzanie N-cyjano- 3S metylo-N-chlorometyloacetamidu (zwiazek o wzo¬ rze 10).W kolbie okraglodennej w 150 ml 1,2-dwuchloro- etanu rozszlamowuje sie 17 g (0,0835 mola) 1,3,5- 40 -trójcyjanometyloszesciowodoro-1,3,5-triazyny. Do¬ daje sie jednorazowo 40 ml (0,563 mola) chlorku acetylu i mieszanine reakcyjna ogrzewa sie w ciagu 3 godzin w warunkach wrzenia pod chlodnica zwrotna a nastepnie odpedza pod zmniejszonym 45 cisnieniem, otrzymujac 26,9 g (79,85l0/o) N-cyjanome- tylo-N«-Chlorpmetyloacetamidu. Budowe tego zwiaz¬ ku potwierdzono zwyklymi metodami analityczny¬ mi (widmo w podczerwieni, widmo protonowego magnetycznego rezonansu jadrowego, spektrosko- 50 pia masowa).Etap B. Wytwarzanie N-cyjanometylo-N-acetylo- aminometylofosfonianu 0,0-dwumetylu (zwiazek o wzorze 11).Zwiazek amidowy wytworzony w etapie A (26,9 g 15 0,2 mola) rozciencza sie 75 ml dwuchlorometanu, dodaje sie fosforyn trójmetylu (25,5 g, 0,206 mola) i calosc miesza sie w ciagu nocy w temperaturze pokojowej, ogrzewa sie w ciagu 0,5 godziny w wa¬ runkach wrzenia pod chlodnica zwrotna i odpedza eo pod zmniejszonym cisnieniem, otrzymujac 34,9 g (79,32%) pozadanego produktu, którego budowe po¬ twierdza widmo w podczerwieni (IR), widmo pro¬ tonowego magnetycznego rezonansu jadrowego (NMR) i spektroskopia masowa (ms), 65 Etap C. Wytwarzanie N-fosfon.ometyloglicyny (zwiazek o wzorze 1).Fosfonianowy produkt reakcji z etapu B (19,5 g, 0,09 mola) laczy sie ze 100 ml (1,21 mola) stezonego kwasu solnego, ogrzewa sie w ciagu 3 godzin w warunkach wrzenia pod chlodnica zwrotna i od¬ pedza pod zmniejszonym cisnieniem. Po rozpusz¬ czeniu pozostalosci w 30 ml wody nastawia sie wartosc pH roztworu na 10 dodatkiem 50% wodo¬ rotlenku sodu i mieszanine odpedza sie pod zmniej¬ szonym cisnieniem. Produkt ponownie rozpuszcza sie w 30 ml wody i nastawia wartosc pH roztworu na 1 stezonym kwasem solnym. Mieszanine wy¬ raraza sie w ciagu nocy, a nastepnego dnia rano oddziela sie przez odsaczenie 5,4 g (o czystosci 03,3% wagowych) pozadanego produktu (wydajnosc 3\4&%, którego budowe potwierdza IR, NMR i chromatografia cieczowa (LC).Przyklad II. Wytwarzanie N-fosfonometylo- glicyny.W kolbie okraglodennej o pojemnosci 50 m] ogrzewa sie w warunkach wrzenia pod chlodnica zwrotna 50 ml 1,2-dwuchloroetanu, dodajac jedno¬ czesnie w ciagu 10 minut chlorek acetylu (5,5 ml; 0,077 mola) i 3,4 g (0,0167 mola) 1,3,5-trójcyjanome¬ tyloszesciowodoro-1,3,5-triazyny, utrzymujac w kol¬ bie reakcyjnej nadmiar halogenku acetylu. Miesza¬ nine po zakonczeniu dodawania ogrzewa sie w ciagu 0,5 godziny w warunkach wrzenia pod chlod¬ nica zwrotna a nastepnie odpedza pod zmniejszo¬ nym cisnieniem. Do pozostalosci dodaje sie 5 ml toluenu i 6,6 ml (0,05 mcla) fosforynu trójmetylu, mieszanine ogrzewa sie w ciagu 15 minut w wa¬ runkach wrzenia pod chlodnica zwrotna, miesza w ciagu 2 godzin w temperaturze pokojowej i od¬ pedza pod zmniejszonym cisnieniem. Do pozosta¬ losci dodaje sie 30 ml (0,36 mola) stezonego kwasu solnego, mieszanine ogrzewa sie w ciagu 3 godzin w warunkach wrzenia pod chlodnica zwrotna i od¬ pedza pod zmniejszonym cisnieniem, otrzymujac 11,3 g stalej substancji zawierajacej 47,9% wago¬ wych pozadanej N-fosfonornetyloglicyny, jak oJcresT lono metoda chromatografii cieczowej (LC). Budo¬ we produktu potwierdza analiza metoda C1? i wid¬ mo protonowego magnetycznego rezonansu jadro¬ wego (NMR). Calkowita wydajnosc N-fosfonpmety- loglipyny wynosi 641%..Przyklad III. Etapy A i B. Wytwarzanie N-cyjar noetylo-N-karboetoksyamjnonietylofosforiianu Q,0- —dwumetylu (zwiazek o wzorze 12).W kolbie okraglodennej p pojemnosci 50 ml wy¬ posazonej w mieszadlo i chlpdnice zwrotpa umiesz¬ cza sie chloromrówczan etylu (3 ml, 0,083 mpla) roz¬ puszczony w 8 ml chlorku metylenu i 3,4 g 1,3,5- -trójcyjanometyloszesciowodoro-l,3,5-triazyny (0,0167 mola). Mieszanine ogrzewa sie w ciagu 1 godziny w warunkach wrzenia pod chlodnica zwrotna i od¬ pedza pod zmniejszonym cisnieniem. Pozostalosc rozpuszcza sie w 5 ml chlorku metylenu i dodaje fosforyn trójmetylu (5 ml, 0,042 mola) rozpuszczony w 15 ml chlorku metylenu. Mieszanine reakcyjna ogrzewa sie w ciagu jednej godziny w warunkach wrzenia pod chlodnica zwrotna, po czym do ochlo¬ dzonej mieszaniny dodaje sie 50 ml wody i ekstra¬ huje trzykrotnie porcjami chlorku metylenu po140 910 * 50 ml. Ekstrakty organiczne laczy sie, suszy siar¬ czanem magnezu i odpedza pod zmniejszonym cis¬ nieniem, otrzymujac 6,9 g pozadanego produktu, co stanowi 5GJVo wydajnosci. Budowe produktu po¬ twierdza IR, NMR i Ms.Etap C. Wytwarzanie N-fosfonometyloglicyny.Fosfonianowy produkt reakcji z etapu B (4,9 g, 0,02 mola) laczy sie z 20 ml (0,24 mola) stezonego kwasu solnego, ogrzewa w ciagu 3 godzin w wa¬ runkach wrzenia pod chlodnica zwrotna i odpedza pod zmniejszonym cisnieniem. Po rozpuszczeniu pozostalosci w 30 ml wody nastawia si^ pH roz¬ tworu na wartosc 10 dodatkiem 50'Yo roztworu wo¬ dorotlenku sodu i mieszanine odpedza sie pod zmniejszonym cisnieniem. Otrzymany produkt po¬ nownie rozpuszcza sie w 5 ml wody. Budowe pro¬ duktu potwierdza NMR i chromatografia cie¬ czowa (LC).Przyklad IV. Etap B. Wytwarzanie N-cyja- nometylo-N-acetyloaminometylofosfonianu 0,Q-dwu- etylu (zwiazek o wzorze 13).W kolbie okraglodennej w 25 ml tetrahydrofu¬ ranu (wysuszonego na sicie molekularnym) rozszla- mowuje sie .5,6 g, 0,05 mola/IIIrzed. butanolanu potasu i zawiesine chlodzi sie na lazni wodnej, po czym wkrapla sie do niej w ciagu 5 minut w at¬ mosferze azotu 6,44 ml (0,05 m) fosforynu dwu- etylu. Mieszanine chlodzi sie na lazni lodowej i wkrapla do niej w ciagu 15 minut 7,35 g (0,05 mola) N-cyjanometylo - N - chlorometyloacetamidu rozcienczonego 50 ml tetrahydrofuranu. Calosc po¬ zostawia sie do ogrzania do temperatury pokojowej i miesza w ciagu 3 godzin, po czym saczy przez dikalit i odpedza tetrahydrofuran pod zmniejszo¬ nym cisnieniem, otrzymujac 9,0 g pozadanego pro¬ duktu, którego budowe potwierdza IR, NMR, ms i Ci* NMR.Etap C. Wytwarzanie N-fosfonometyloglicyny (zwiazek o wzorze 1).Do 5,4 g (0,022 mola) zwiazku otrzymanego w etapie B dodaje sie 30 ml (0,363 mola) stezonego HC1, mieszanine ogrzewa w ciagu 3 godzin w wa¬ runkach wrzenia pod chlodnica zwrotna i odpedza pod zmniejszonym cisnieniem, otrzymujac 10,8 g pozadanego produktu w postaci brazowej, pólstalej substancji, której budowe potwierdza IR, C18 NMR i LC.Przyklad V. Etap B. Wytwarzanie N-cyjano- metylo-N-acetyloaminometylofosfonianu Ó,0-dwu- metylu (zwiazek o wzorze 11).W 25 ml tetrahydrofuranu (wysuszonego na sicie molekularnym w atmosferze azotu) zawiesza sie' 1,44 g (0,06 mola) wodorku sodu, po czym do za¬ wiesiny wkrapla sie w ciagu 15 minut 6,4 ml (0,05 mola) fosforynu dwumetylu. Gdy wydzieli sie caly gazowy wodór, mieszanine chlodzi sie na lazni wypelnionej lodem i wkrapla do niej w ciagu 15 minut 7,33 g (0,05 mola) N-cyjanometylo-N-chlo- rometyloacetamidu rozcienczonego 50 ml tetrahyd¬ rofuranu. Mieszanine miesza sie' w ciagu nocy, saczy i odpedza pod zmniejszonym cisnieniem, otrzymujac 11,5 g pozadanego produktu w postaci zóltego oleju, którego budowe potwierdza IR, NMR, ms, C18 NMR i CLPC, Etap C. Wytwarzanie N-fosfonometyloglicyny.Zwiazek otrzymany jak opisano w etapie B hyd- rolizuje sie do fosfonometyloglicyny jak opisano w przykladzie I w etapie C. 5 Zastrzezenia patentowe 1. Sposób wytwarzania N-fosfonometyloglicyny o wzorze 1, znamienny tym, ze 1,3,5-trójcyjanome- tyloszesciowodoro-l,3,5-triazyne o wzorze 2 pod- 10 daje sie reakcji z chlorkiem acylu o ogólnym wzo¬ rze 3, w którym X oznacza atom chloru, bromu lub jodu a R oznacza Ci-C4 alkil lub grupe etoksy^ przy czym reakcje prowadzi sie w temperaturze 0—150°C w rozpuszczalniku chlorku acylu, otrzymany N-cy- 15 janometylo-N-chlorometyloamid acylu o ogólnym wzorze 4, w którym X i R maja wyzej podane zna¬ czenie, poddaje sie w temperaturze 0—150^ w rozpuszczalniku reakcji z fosforynem o ogólnym wzorze 5, w którym R1, R2 i R8 oznaczaja kazdy 20 Ci-C4 alkil, i utworzony fosfonian o ogólnym wzo¬ rze 6, w którym R, R1 i R2 maja wyzej podane zna¬ czenie hydrolizuje sie w obecnosci silnego kwasu lub zasady w temperaturze 0—200°C do N-fosfono¬ metyloglicyny. 25 2. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze stosuje sie zwiazki o ogólnych wzorach 3 i 4, w których R oznacza Ci-C2 alkil a X oznacza atom chloru, i zwiazek o ogólnym wzorze 5, w którym R1 oznacza C1-C2 alkil, R2 oznacza Ci-C2 alkil i R8 30 oznacza Ci-C2 alkil. 3. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze stosuje sie zwiazki o ogólnych wzorach 3 i 4, w których R oznacza metyl a X oznacza atom chloru, i zwiazek o ogólnym wzorze 5, w którym R1, R2 i R8 25 kazdy oznacza metyl. 4. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze hydrolize prowadzi sie w obecnosci kwasu chloro¬ wodorowego lub bromowodorowego. 5. Sposób wytwarzania N-fosfonometyloglicyny 40 o wzorze 1, znamienny tym, ze 1,3,5-trójcyjanome- tyloszesciowodoro-l,3,5-triazyne o wzorze 2 poddaje sie reakcji z chlorkiem acylu o ogólnym wzorze 3, w którym X oznacza atom chloru, bromu lub jodu, a R oznacza C1-C4 alkil lub grupe etoksy, przy 45 czym reakcje prowadzi sie w temperaturze 0—150°C w rozpuszczalniku chlorku acylu, otrzymany N-cy- janometylo-N-chlorometyloamid acylu o ogólnym wzorze 4, w którym X i R maja wyzej podane zna¬ czenie poddaje sie w temperaturze 0—150°C w roz- sa puszczalniku reakcji z fosforynem o ogólnym wzo¬ rze 5, w którym R1 i R2 oznaczaja kazdy C1-C4 alkil a R8 oznacza atom metalu alkalicznego, i utwo¬ rzony fosfonian o ogólnym wzorze 6, w którym R, R1 i R2 maja wyzej podane znaczenie hydroli- 55 zuje sie w obecnosci silnego kwasu lub zasady w temperaturze 0—200°C do N-fosfonometyloglicyny. 6. Sposób wedlug zastrz. 5, znamienny tym, ze stosuje sie zwiazki o ogólnych wzorach 3 i 4, w których R oznacza C1-C4 alkil a X oznacza atom 60 chloru, i zwiazek o ogólnym wzorze 5, w którym R1 oznacza C1-C4 alkil, R2 oznacza C1-C4 alkil a R8 oznacza atom sodu lub potasti. 7. Sposób wedlug zastrz. 5, znamienny tym, ze stosuje sie zwiazki o ogólnych wzorach 3 i 4, w gj których R oznacza C1-C2 alkil a X oznacza atom140 910 9 10 chloru, i zwiazek o wzorze 5, w którym R1 ozna- 8. Sposób wedlug zastrz. 5, znamienny tym, ze cza Ci-C4 alkil, R2 oznacza C1-C4 alkil a R8 oznacza hydrolize prowadzi sie w obecnosci kwasu chloro- atom sodu lub potasu. wodorowego lub bromowodorowego. 0 0 7CH2CN NCHON^N CH2CN + R-C-X—~R-C-NX kiu/1 Wzór3 Wzcrcf CH2X WZ°r2 CH2CN Schemat 1 O CH2CN OR2 0 ,CH2CN R-C-K + R10-P-0R3--R-C--N(_ o/0R1+ RJX Wzór 4 NCH2X Wzór5 Wzói 6 'CK»t;\ Schemflt2 0 OR o 9 CH2CN H+iubOI-r /CH2C0H r-c-n; .orvh2o -^-u-m--hn( oh W( CH2P( WzórG n\o* Wzor1 0 OH Schemat 3 ?R2 or2 R1o-?-h r1o-p-om o Wzór 7 Wzór 8 o o*1 o mcN 9P. , CHrC-N( OR Wl Wzór9 Wzór 10 0 CH2CN ch3-c-n( CH2P-(0CH3)2 Wzór 11 0 o 7ch2cn c2h5o-c-n( CH2P-(OCH3)2 Wzór12 O o 7ch2cn ch3c-n( CH2P-(OC2Hs)2 Wzór 13 0 PL PL PL PL PL PL PL PL PL PL

Claims (1)

1.
PL1983242639A 1982-06-22 1983-06-22 Process for preparing n-phosphonomethylglycine PL140910B1 (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US39103382A 1982-06-22 1982-06-22
US06/465,931 US4427599A (en) 1982-06-22 1983-02-14 Method for preparation of N-phosphonomethylglycine

Publications (2)

Publication Number Publication Date
PL242639A1 PL242639A1 (en) 1984-07-16
PL140910B1 true PL140910B1 (en) 1987-06-30

Family

ID=27013360

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PL1983242639A PL140910B1 (en) 1982-06-22 1983-06-22 Process for preparing n-phosphonomethylglycine

Country Status (14)

Country Link
US (1) US4427599A (pl)
EP (1) EP0097522B1 (pl)
KR (1) KR840005156A (pl)
AU (1) AU552736B2 (pl)
BR (1) BR8303297A (pl)
CA (1) CA1215999A (pl)
CS (1) CS240964B2 (pl)
DD (1) DD210055A5 (pl)
DE (2) DE3363499D1 (pl)
DK (1) DK283083A (pl)
ES (1) ES8500284A1 (pl)
IL (1) IL69040A (pl)
PL (1) PL140910B1 (pl)
RO (1) RO88128A (pl)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4534902A (en) * 1982-06-22 1985-08-13 Stauffer Chemical Company Method for preparation of N-phosphonomethylglycine
US4487724A (en) * 1982-08-23 1984-12-11 Stauffer Chemical Company Method for preparation of N-phosphonomethylglycine
US4569802A (en) * 1983-06-27 1986-02-11 Stauffer Chemical Company Method for preparation of N-phosphonomethylglycine
ES8603901A1 (es) * 1983-07-27 1986-01-01 Rhone Poulenc Agrochimie Procedimiento de preparacion de sulfonamidas con grupo ansinometilfosfonico
ATE36162T1 (de) * 1984-06-04 1988-08-15 Stauffer Chemical Co Verfahren zur herstellung von nphosphonomethylglycin.
US4654072A (en) * 1985-09-17 1987-03-31 Stauffer Chemical Company Herbicidal phosphonomethyl amides
US4810426A (en) * 1986-01-28 1989-03-07 Monsanto Company Process for making glyphosate from n-phosphonomethyl-2-oxazolidone
EP0402887B2 (en) * 1989-06-15 2000-10-04 FINCHIMICA S.p.A. A method for the preparation of N-phosphonomethyl glycine
AR027024A1 (es) * 1999-12-23 2003-03-12 Basf Ag Procedimiento para la preparacion de n-fosfonometilglicina
DE10130135A1 (de) * 2001-06-22 2003-01-02 Basf Ag Verfahren zur Herstellung von N-Phosphonomethylglycin

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1445087A (en) 1972-11-08 1976-08-04 Ici Ltd Preparing n-phosphonomethylglycine and nitrile intermediates therefor
DE2351295A1 (de) 1973-10-12 1975-04-24 Bayer Ag N,n-bis-(phosphonomethyl)-acrylamide
US4235809A (en) 1976-08-12 1980-11-25 Petrolite Corporation α-Amino phosphonic acids
DE3161264D1 (en) * 1980-04-14 1983-12-01 Monsanto Co Perfluoroamides of diaryl esters of n-phosphonomethylglycinonitrile, herbicidal compositions and herbicidal use thereof

Also Published As

Publication number Publication date
KR840005156A (ko) 1984-11-03
DE97522T1 (de) 1984-09-27
AU552736B2 (en) 1986-06-19
ES523497A0 (es) 1984-10-01
IL69040A (en) 1986-07-31
EP0097522A3 (en) 1984-03-21
US4427599A (en) 1984-01-24
CA1215999A (en) 1986-12-30
DK283083A (da) 1983-12-23
CS455383A2 (en) 1985-06-13
ES8500284A1 (es) 1984-10-01
DE3363499D1 (en) 1986-06-19
DK283083D0 (da) 1983-06-20
RO88128A (ro) 1985-11-30
RO88128B (ro) 1985-10-31
IL69040A0 (en) 1983-10-31
EP0097522B1 (en) 1986-05-14
EP0097522A2 (en) 1984-01-04
PL242639A1 (en) 1984-07-16
AU1593983A (en) 1984-01-05
DD210055A5 (de) 1984-05-30
CS240964B2 (en) 1986-03-13
BR8303297A (pt) 1984-02-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US4083898A (en) Process for preparing O-aryl, N-phosphonomethylglycinonitriles
PL113916B1 (en) Process for preparing novel n-phosphonomethylglycine triesters
DK149609B (da) Analogifremgangsmaade til fremstilling af hydroxyamino-alkan- eller -alkenphosphonsyrederivater eller estere eller salte deraf
PL140910B1 (en) Process for preparing n-phosphonomethylglycine
EP0085391B1 (en) Phosphinic acid derivatives and process for preparing the same
US5801263A (en) Process for preparing tertiary phosphines containing phosphinate or phosphonate groups, and novel tertiary phosphines containing phosphinate groups
NO861053L (no) Nye fosforholdige forbindelser, fremgangsmaate for deres fremstilling samt anvendelse for fremstilling av herbicider.
US5869722A (en) Process for producing aluminum phosphinates
US4332746A (en) Diphosphonodicarboxylic acid esters
JPH09309891A (ja) モノアルキルホスホニットを製造する方法
US5679842A (en) Process for the preparation of aminomethanephosphonic acid and aminomethylphosphinic acids
US4847013A (en) Process for the preparation of N-phosphonomethylglycine
US3238248A (en) Preparation of organophosphorus compounds
US4160779A (en) Process for the production of methylaminomethylphosphonic acid and its salts
US4402882A (en) Process for the production of diphosphaspiro compounds
AU1676592A (en) Process for the preparation of organic salts of n-phosphonomethylglycine
US4351779A (en) Process for the production of methylaminomethylphosphonic acid esters
HU213457B (en) Process for producing aminomethanephosphonic acid and aminomethyl-phosphinic acid
US3222378A (en) Phthalimidomethyl phosphorus compounds
US4476063A (en) N-Acylaminomethyl-N-cyanomethyl phosphonates
EP1810975B1 (en) Method for producing phosphonates having an alcoholic hydroxy group
US5053529A (en) Process for the preparation of N-phosphonomethylglycine
US4534902A (en) Method for preparation of N-phosphonomethylglycine
US4569802A (en) Method for preparation of N-phosphonomethylglycine
EP0548855B1 (en) Method for producing dichloromethylpyridines