PE20212325A1 - Derivados de pirimidona de anillo fusionado para uso en el tratamiento de infeccion por vhb o enfermedades inducidas por vhb - Google Patents

Derivados de pirimidona de anillo fusionado para uso en el tratamiento de infeccion por vhb o enfermedades inducidas por vhb

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Jan Martin Berke
Meng-Yang Hsiao
Lili Hu
Edgar Jacoby
Tim Hugo Maria Jonckers
Bart Rudolf Romanie Kesteleyn
Stefaan Julien Last
Lamenca Carolina Martinez
Mathieu Perrier
Serge Maria Aloysius Pieters
Pierre Jean-Marie Bernard Raboisson
Abdellah Tahri
Koen Vandyck
Wim Gaston Verschueren
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Abstract

Referido a un compuesto de formula I, que incluye cualquiera de sus estereoisomeros o formas tautomeras de estos, caracterizado porque: A es un enlace o NH; R1 es un sistema de anillos monociclicos o biciclicos de 5 a 10 miembros, mas particularmente un sistema de anillos monociclicos o biciclicos de 5 a 9 miembros, opcionalmente contiene de 1 a 3 heteroatomos, cada uno de los cuales se selecciona independientemente de N, O y S; donde el anillo monociclico o biciclico de 5 a 10 miembros, mas particularmente el anillo monociclico o biciclico de 5 a 9 miembros esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, CN, CF3, CF2H, entre otros; o R1 se selecciona del grupo que consiste en 1-metil-2-oxo-1,3-dihidro-1H- benzo[d]imidazol-5-ilo, 1-oxo-isoindolin-5-ilo y 1,1-dioxo-benzo[b]tiofen-5-ilo; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, C1-6alquilo, CF3, entre otros; R3 es H; R4 es X-R'; R5 se selecciona del grupo que consiste en H, C1-6alquilo, C2-3alquenilo, Ciclo2 y Arilo3; donde R6 es H, CH3, CF3 o CF2H; o una de sus sales farmaceuticamente aceptables. Tambien se refiere a una composicion farmaceutica que comprende dicho compuesto o su sal farmaceuticamente aceptable, en donde este compuesto es derivado de pirimidona de anillo fusionado, que son capaces de modular el ensamblaje de la capside, un proceso para la preparacion de la composicion farmaceutica, en donde dicha composicion comprende el compuesto de formula I y un inhibidor del VHB y su uso en el tratamiento de la infeccion cronica por el virus de la hepatitis B (VHB).
PE2021001481A 2019-03-14 2020-03-13 Derivados de pirimidona de anillo fusionado para uso en el tratamiento de infeccion por vhb o enfermedades inducidas por vhb PE20212325A1 (es)

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