PE20090879A1 - DERIVADOS 9-DESOXO-9a-METIL-9a-AZA-9a-HOMOERITROMICINA A COMO AGENTES ANTIMALARICOS - Google Patents

DERIVADOS 9-DESOXO-9a-METIL-9a-AZA-9a-HOMOERITROMICINA A COMO AGENTES ANTIMALARICOS

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Sulejman Alihodzic
Mihaela Peric
Dijana Pesic
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Glaxosmithkline Zagreb
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Abstract

REFERIDA A UN DERIVADO DE ERITROMICINA DE FORMULA (I), DONDE R1 ES H O UN GRUPO ALFA-L-CLADINOSILDE FORMULA (a); R2 ES -(CH2)a-X-(CH2)b-(NH)c-A; R3 ES H O -C(O)ALQUILO C1-C3 O R3 Y R4 JUNTOS FORMAN UN GRUPO CARBONATO CICLICO DE FORMULA (b): R4 ES H O R3 Y R4 JUNTOS FORMAN UN GRUPO CARBONATO CICLICO DE FORMULA (b); X ES N(R5), NHC(O) O C(O)NH; R5 ES H O ALQUILO C1-C3; A ES UN GRUPO DE FORMULA (c) O (d)R6 ES H O HALOGENO; a ES UN NUMERO ENTERO DE 2 A 6; b ES UN NUMERO ENTERO DE 0 A 6; c ES 0 O 1, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO c ES 1 ENTONCES b ES UN NUMERO ENTERO DE 1 A 6. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 2'-O-[3-({4-[(7-CLORO-4-QUINOLINIL)AMINO]BUTANOIL}AMINO)PROPIL]-9-DESOXO-9a-METIL-9a-AZA-9a-HOMOERITROMICINA A, 2'-O-[3-({4-[(7-CLORO-4-QUINOLINIL)AMINO]BUTANOIL}AMINO)PROPIL]-3-O-DECLADINOSIL-9-DESOXO-9a-METIL-9a-AZA-9a-HOMOERITROMICINA A, 2'-O-{3-[(7-CLORO-4-QUINOLINIL)AMINO]PROPIL}-9-DESOXO-9a-METIL-9a-AZA-9a-HOMOERITROMICINA A, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA MALARIA
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