PE20070220A1 - Proceso para la sintesis de moduladores del receptor de progesterona - Google Patents
Proceso para la sintesis de moduladores del receptor de progesteronaInfo
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Abstract
SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN OXINDOL DE FORMULA I DONDE R1 ES H, ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C2-C6, CICLOALQUILO C3-C8, HETEROCICLO, ENTRE OTROS; R2, R3, R4 Y R5 SON CADA UNO H, HALOGENO, ALQUILO C1-C6, CICLOALQUILO C3-C6, ARILO, HETEROARILO, ENTRE OTROS; QUE COMPRENDE: A) COMBINAR UNA ISATINA TAL COMO 7-FLUOROISATINA Y ETILENGLICOL; B) HACER REACCIONAR LA SOLUCION DEL PASO A) CON HIDRAZINA ACUOSA; C) AISLAR DICHO OXINDOL. LAS IMPUREZAS FORMADAS EN EL PROCEDIMIENTO, SON TRATADAS CON ACIDO INORGANICO TAL COMO CuBr-(CH3)2S EN PRESENCIA DE UNA BASE SELECCIONADA DE TER-BUTOXIDO DE POTASIO O SODIO PARA OBTENER OXINDOLES. DICHO PROCEDIMIENTO PROPORCIONA REACTIVOS ECONOMICOS, ALTOS RENDIMIENTOS Y PURIFICACIONES SIMPLES, ESPECIALMENTE A GRAN ESCALA
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