PE20061453A1 - Compuestos derivados de 2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-1,3-benzodiazepin-3-il piperidinas como antagonistas de cgpr - Google Patents

Compuestos derivados de 2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-1,3-benzodiazepin-3-il piperidinas como antagonistas de cgpr

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Stephan Georg Mueller
Klaus Rudolf
Dirk Stenkamp
Kirsten Arndt
Henri Doods
Fabio Paleari
Marco Santagostino
Gerhard Schaenzle
Alexander Dreyer
Philipp Lustenberger
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Boehringer Ingelheim Int
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SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE B ES SELECCIONADO DE 3,5-BIS-TRIFLUOROMETIL-BENCIL, 4-AMINO-3,5-DIMETIL-BENCIL, 4-BENZOIL-3,5-DIMETIL-FENIL, ENTRE OTROS; R1 Y R2 JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO SON UN RADICAL DE FORMULA (II) DONDE Y1 ES C O N; R3 ES CICLOPENTILO, MORFOLIN-4-ILO, PIPERIDIN-1-ILO, ENTRE OTROS; R4 ES H O UN PAR DE ELECTRONES LIBRES. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: ESTER (R)-2-[4-(4-METIL-PIPERAZIN-1-IL)-PIPERIDIN-1-IL]-2-OXO-1-(3-TRIFLUOROMETIL-BENCIL)-ETILICO DE ACIDO 4-(2-OXO-1,2,4,5-TETRAHIDRO-1,3-BENZODIAZEPIN-3-IL)-PIPERIDIN-1-CARBOXILICO, ESTER (R)-2-[4-(4-METIL-PIPERAZIN-1-IL)-PIPERIDIN-1-IL]-2-OXO-1-(3-METIL-BENCIL)-ETILICO DE ACIDO 4-(2-OXO-1,2,4,5-TETRAHIDRO-1,3-BENZODIAZEPIN-3-IL)-PIPERIDIN-1-CARBOXILICO, ESTER (R)-1-(3,5-BIS-TRIFLUOROMETIL-BENCIL)-2-(1'-ETOXICARBONILMETIL-4,4'-BIPIPERIDINIL-1-IL)-2-OXO-ETILICO DE ACIDO 4-(2-OXO-1,2,4,5-TETRAHIDRO-1,3-BENZODIAZEPIN-3-IL)-PIPERIDIN-1-CARBOXILICO, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION. DICHOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DE CGPR UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DOLORES DE CABEZA, DIABETES MELLITUS, ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES, ENFERMEDADES DE LA PIEL, RINITIS ALERGICA
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