NO20001717L - Serotonin-inneholdende formulering for oral administrering og anvendelse av samme - Google Patents
Serotonin-inneholdende formulering for oral administrering og anvendelse av samme Download PDFInfo
- Publication number
- NO20001717L NO20001717L NO20001717A NO20001717A NO20001717L NO 20001717 L NO20001717 L NO 20001717L NO 20001717 A NO20001717 A NO 20001717A NO 20001717 A NO20001717 A NO 20001717A NO 20001717 L NO20001717 L NO 20001717L
- Authority
- NO
- Norway
- Prior art keywords
- serotonin
- mixture
- antioxidant
- vitamin
- weight
- Prior art date
Links
- QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N serotonin Chemical compound C1=C(O)C=C2C(CCN)=CNC2=C1 QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims description 159
- 229940076279 serotonin Drugs 0.000 title claims description 79
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims description 66
- 238000009472 formulation Methods 0.000 title description 12
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 claims description 33
- 235000006708 antioxidants Nutrition 0.000 claims description 33
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 claims description 30
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 claims description 26
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 17
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 claims description 17
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 claims description 17
- 206010036618 Premenstrual syndrome Diseases 0.000 claims description 16
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 claims description 16
- GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N (±)-α-Tocopherol Chemical compound OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 14
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims description 14
- 208000019695 Migraine disease Diseases 0.000 claims description 13
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 claims description 13
- ZZZCUOFIHGPKAK-UHFFFAOYSA-N D-erythro-ascorbic acid Natural products OCC1OC(=O)C(O)=C1O ZZZCUOFIHGPKAK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 11
- AUNGANRZJHBGPY-SCRDCRAPSA-N Riboflavin Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)CN1C=2C=C(C)C(C)=CC=2N=C2C1=NC(=O)NC2=O AUNGANRZJHBGPY-SCRDCRAPSA-N 0.000 claims description 11
- 229930003268 Vitamin C Natural products 0.000 claims description 11
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 11
- 239000011718 vitamin C Substances 0.000 claims description 11
- 235000019154 vitamin C Nutrition 0.000 claims description 11
- 208000030814 Eating disease Diseases 0.000 claims description 9
- 208000019454 Feeding and Eating disease Diseases 0.000 claims description 9
- 235000014632 disordered eating Nutrition 0.000 claims description 9
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 claims description 9
- 206010016256 fatigue Diseases 0.000 claims description 8
- 229930003427 Vitamin E Natural products 0.000 claims description 7
- WIGCFUFOHFEKBI-UHFFFAOYSA-N gamma-tocopherol Natural products CC(C)CCCC(C)CCCC(C)CCCC1CCC2C(C)C(O)C(C)C(C)C2O1 WIGCFUFOHFEKBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 claims description 7
- 235000019165 vitamin E Nutrition 0.000 claims description 7
- 239000011709 vitamin E Substances 0.000 claims description 7
- 229940046009 vitamin E Drugs 0.000 claims description 7
- VFLDPWHFBUODDF-FCXRPNKRSA-N curcumin Chemical compound C1=C(O)C(OC)=CC(\C=C\C(=O)CC(=O)\C=C\C=2C=C(OC)C(O)=CC=2)=C1 VFLDPWHFBUODDF-FCXRPNKRSA-N 0.000 claims description 6
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 claims description 6
- 230000003647 oxidation Effects 0.000 claims description 6
- 238000007254 oxidation reaction Methods 0.000 claims description 6
- LXNHXLLTXMVWPM-UHFFFAOYSA-N pyridoxine Chemical compound CC1=NC=C(CO)C(CO)=C1O LXNHXLLTXMVWPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 150000003722 vitamin derivatives Chemical class 0.000 claims description 5
- AUNGANRZJHBGPY-UHFFFAOYSA-N D-Lyxoflavin Natural products OCC(O)C(O)C(O)CN1C=2C=C(C)C(C)=CC=2N=C2C1=NC(=O)NC2=O AUNGANRZJHBGPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- PVNIIMVLHYAWGP-UHFFFAOYSA-N Niacin Chemical compound OC(=O)C1=CC=CN=C1 PVNIIMVLHYAWGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- JZRWCGZRTZMZEH-UHFFFAOYSA-N Thiamine Natural products CC1=C(CCO)SC=[N+]1CC1=CN=C(C)N=C1N JZRWCGZRTZMZEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229960003512 nicotinic acid Drugs 0.000 claims description 4
- 235000001968 nicotinic acid Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000011664 nicotinic acid Substances 0.000 claims description 4
- 229960002477 riboflavin Drugs 0.000 claims description 4
- 239000002151 riboflavin Substances 0.000 claims description 4
- 235000019192 riboflavin Nutrition 0.000 claims description 4
- 235000019157 thiamine Nutrition 0.000 claims description 4
- 229960003495 thiamine Drugs 0.000 claims description 4
- 239000011721 thiamine Substances 0.000 claims description 4
- KYMBYSLLVAOCFI-UHFFFAOYSA-N thiamine Chemical compound CC1=C(CCO)SCN1CC1=CN=C(C)N=C1N KYMBYSLLVAOCFI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 239000004255 Butylated hydroxyanisole Substances 0.000 claims description 3
- 239000004322 Butylated hydroxytoluene Substances 0.000 claims description 3
- NLZUEZXRPGMBCV-UHFFFAOYSA-N Butylhydroxytoluene Chemical compound CC1=CC(C(C)(C)C)=C(O)C(C(C)(C)C)=C1 NLZUEZXRPGMBCV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- BUGBHKTXTAQXES-UHFFFAOYSA-N Selenium Chemical compound [Se] BUGBHKTXTAQXES-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 244000269722 Thea sinensis Species 0.000 claims description 3
- 235000009754 Vitis X bourquina Nutrition 0.000 claims description 3
- 235000012333 Vitis X labruscana Nutrition 0.000 claims description 3
- 240000006365 Vitis vinifera Species 0.000 claims description 3
- 235000014787 Vitis vinifera Nutrition 0.000 claims description 3
- 244000273928 Zingiber officinale Species 0.000 claims description 3
- 235000006886 Zingiber officinale Nutrition 0.000 claims description 3
- OENHQHLEOONYIE-UKMVMLAPSA-N all-trans beta-carotene Natural products CC=1CCCC(C)(C)C=1/C=C/C(/C)=C/C=C/C(/C)=C/C=C/C=C(C)C=CC=C(C)C=CC1=C(C)CCCC1(C)C OENHQHLEOONYIE-UKMVMLAPSA-N 0.000 claims description 3
- 239000011648 beta-carotene Substances 0.000 claims description 3
- 235000013734 beta-carotene Nutrition 0.000 claims description 3
- TUPZEYHYWIEDIH-WAIFQNFQSA-N beta-carotene Natural products CC(=C/C=C/C=C(C)/C=C/C=C(C)/C=C/C1=C(C)CCCC1(C)C)C=CC=C(/C)C=CC2=CCCCC2(C)C TUPZEYHYWIEDIH-WAIFQNFQSA-N 0.000 claims description 3
- 229960002747 betacarotene Drugs 0.000 claims description 3
- 235000019282 butylated hydroxyanisole Nutrition 0.000 claims description 3
- 229940043253 butylated hydroxyanisole Drugs 0.000 claims description 3
- CZBZUDVBLSSABA-UHFFFAOYSA-N butylated hydroxyanisole Chemical compound COC1=CC=C(O)C(C(C)(C)C)=C1.COC1=CC=C(O)C=C1C(C)(C)C CZBZUDVBLSSABA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 235000010354 butylated hydroxytoluene Nutrition 0.000 claims description 3
- 229940095259 butylated hydroxytoluene Drugs 0.000 claims description 3
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 claims description 3
- 239000004148 curcumin Substances 0.000 claims description 3
- 235000012754 curcumin Nutrition 0.000 claims description 3
- 229940109262 curcumin Drugs 0.000 claims description 3
- VFLDPWHFBUODDF-UHFFFAOYSA-N diferuloylmethane Natural products C1=C(O)C(OC)=CC(C=CC(=O)CC(=O)C=CC=2C=C(OC)C(O)=CC=2)=C1 VFLDPWHFBUODDF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims description 3
- 239000000284 extract Substances 0.000 claims description 3
- 235000008397 ginger Nutrition 0.000 claims description 3
- 235000009569 green tea Nutrition 0.000 claims description 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims description 3
- 229940106587 pine bark extract Drugs 0.000 claims description 3
- 235000020741 pine bark extract Nutrition 0.000 claims description 3
- RADKZDMFGJYCBB-UHFFFAOYSA-N pyridoxal hydrochloride Natural products CC1=NC=C(CO)C(C=O)=C1O RADKZDMFGJYCBB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 235000020095 red wine Nutrition 0.000 claims description 3
- 235000020748 rosemary extract Nutrition 0.000 claims description 3
- 229940092258 rosemary extract Drugs 0.000 claims description 3
- 239000001233 rosmarinus officinalis l. extract Substances 0.000 claims description 3
- 229910052711 selenium Inorganic materials 0.000 claims description 3
- 239000011669 selenium Substances 0.000 claims description 3
- 235000011649 selenium Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000004575 stone Substances 0.000 claims description 3
- 235000019158 vitamin B6 Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000011726 vitamin B6 Substances 0.000 claims description 3
- 229940011671 vitamin b6 Drugs 0.000 claims description 3
- OENHQHLEOONYIE-JLTXGRSLSA-N β-Carotene Chemical compound CC=1CCCC(C)(C)C=1\C=C\C(\C)=C\C=C\C(\C)=C\C=C\C=C(/C)\C=C\C=C(/C)\C=C\C1=C(C)CCCC1(C)C OENHQHLEOONYIE-JLTXGRSLSA-N 0.000 claims description 3
- 238000006731 degradation reaction Methods 0.000 claims description 2
- 230000002829 reductive effect Effects 0.000 claims description 2
- 208000007502 anemia Diseases 0.000 claims 2
- 235000010323 ascorbic acid Nutrition 0.000 claims 2
- 239000011668 ascorbic acid Substances 0.000 claims 2
- 229960005070 ascorbic acid Drugs 0.000 claims 2
- 239000002662 enteric coated tablet Substances 0.000 claims 2
- 208000027520 Somatoform disease Diseases 0.000 claims 1
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 claims 1
- 208000027753 pain disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 description 12
- QIVBCDIJIAJPQS-VIFPVBQESA-N L-tryptophane Chemical compound C1=CC=C2C(C[C@H](N)C(O)=O)=CNC2=C1 QIVBCDIJIAJPQS-VIFPVBQESA-N 0.000 description 9
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 8
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 8
- 206010027603 Migraine headaches Diseases 0.000 description 7
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 6
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 6
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 6
- LDCYZAJDBXYCGN-VIFPVBQESA-N 5-hydroxy-L-tryptophan Chemical compound C1=C(O)C=C2C(C[C@H](N)C(O)=O)=CNC2=C1 LDCYZAJDBXYCGN-VIFPVBQESA-N 0.000 description 5
- 235000015872 dietary supplement Nutrition 0.000 description 5
- 239000002702 enteric coating Substances 0.000 description 5
- 238000009505 enteric coating Methods 0.000 description 5
- 229960002888 oxitriptan Drugs 0.000 description 5
- -1 serotonin vitamin Chemical class 0.000 description 5
- 229960004799 tryptophan Drugs 0.000 description 5
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 4
- 210000004556 brain Anatomy 0.000 description 4
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 4
- 230000006872 improvement Effects 0.000 description 4
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 4
- 206010027599 migraine Diseases 0.000 description 4
- 239000002243 precursor Substances 0.000 description 4
- 238000012545 processing Methods 0.000 description 4
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 4
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 208000020401 Depressive disease Diseases 0.000 description 3
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 3
- 230000036765 blood level Effects 0.000 description 3
- 239000011575 calcium Substances 0.000 description 3
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 description 3
- 239000001506 calcium phosphate Substances 0.000 description 3
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 3
- 230000002354 daily effect Effects 0.000 description 3
- 210000004051 gastric juice Anatomy 0.000 description 3
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 3
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 3
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 3
- IFGCUJZIWBUILZ-UHFFFAOYSA-N sodium 2-[[2-[[hydroxy-(3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl)oxyphosphoryl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoic acid Chemical compound [Na+].C=1NC2=CC=CC=C2C=1CC(C(O)=O)NC(=O)C(CC(C)C)NP(O)(=O)OC1OC(C)C(O)C(O)C1O IFGCUJZIWBUILZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 3
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 3
- 235000012222 talc Nutrition 0.000 description 3
- QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H tricalcium bis(phosphate) Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H 0.000 description 3
- 235000019195 vitamin supplement Nutrition 0.000 description 3
- FPIPGXGPPPQFEQ-UHFFFAOYSA-N 13-cis retinol Natural products OCC=C(C)C=CC=C(C)C=CC1=C(C)CCCC1(C)C FPIPGXGPPPQFEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L Calcium carbonate Chemical compound [Ca+2].[O-]C([O-])=O VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 description 2
- 206010019233 Headaches Diseases 0.000 description 2
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 2
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 2
- GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N Titan oxide Chemical compound O=[Ti]=O GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- FPIPGXGPPPQFEQ-BOOMUCAASA-N Vitamin A Natural products OC/C=C(/C)\C=C\C=C(\C)/C=C/C1=C(C)CCCC1(C)C FPIPGXGPPPQFEQ-BOOMUCAASA-N 0.000 description 2
- FPIPGXGPPPQFEQ-OVSJKPMPSA-N all-trans-retinol Chemical compound OC\C=C(/C)\C=C\C=C(/C)\C=C\C1=C(C)CCCC1(C)C FPIPGXGPPPQFEQ-OVSJKPMPSA-N 0.000 description 2
- 229940035674 anesthetics Drugs 0.000 description 2
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 2
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 2
- 235000011010 calcium phosphates Nutrition 0.000 description 2
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 2
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 2
- 230000007812 deficiency Effects 0.000 description 2
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 2
- 239000000945 filler Substances 0.000 description 2
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 description 2
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 description 2
- 229940014259 gelatin Drugs 0.000 description 2
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 description 2
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 description 2
- 239000003193 general anesthetic agent Substances 0.000 description 2
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 2
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 2
- 239000013067 intermediate product Substances 0.000 description 2
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 2
- 230000000670 limiting effect Effects 0.000 description 2
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 2
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 2
- 229940126701 oral medication Drugs 0.000 description 2
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 2
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 2
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 2
- 239000007916 tablet composition Substances 0.000 description 2
- 235000019155 vitamin A Nutrition 0.000 description 2
- 239000011719 vitamin A Substances 0.000 description 2
- 229940045997 vitamin a Drugs 0.000 description 2
- LNAZSHAWQACDHT-XIYTZBAFSA-N (2r,3r,4s,5r,6s)-4,5-dimethoxy-2-(methoxymethyl)-3-[(2s,3r,4s,5r,6r)-3,4,5-trimethoxy-6-(methoxymethyl)oxan-2-yl]oxy-6-[(2r,3r,4s,5r,6r)-4,5,6-trimethoxy-2-(methoxymethyl)oxan-3-yl]oxyoxane Chemical compound CO[C@@H]1[C@@H](OC)[C@H](OC)[C@@H](COC)O[C@H]1O[C@H]1[C@H](OC)[C@@H](OC)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](OC)[C@H](OC)O[C@@H]2COC)OC)O[C@@H]1COC LNAZSHAWQACDHT-XIYTZBAFSA-N 0.000 description 1
- IXPNQXFRVYWDDI-UHFFFAOYSA-N 1-methyl-2,4-dioxo-1,3-diazinane-5-carboximidamide Chemical compound CN1CC(C(N)=N)C(=O)NC1=O IXPNQXFRVYWDDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HZLCGUXUOFWCCN-UHFFFAOYSA-N 2-hydroxynonadecane-1,2,3-tricarboxylic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCC(C(O)=O)C(O)(C(O)=O)CC(O)=O HZLCGUXUOFWCCN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 244000215068 Acacia senegal Species 0.000 description 1
- 229920001817 Agar Polymers 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 1
- 102000003823 Aromatic-L-amino-acid decarboxylases Human genes 0.000 description 1
- 108090000121 Aromatic-L-amino-acid decarboxylases Proteins 0.000 description 1
- 241000416162 Astragalus gummifer Species 0.000 description 1
- 208000000094 Chronic Pain Diseases 0.000 description 1
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 description 1
- 206010054089 Depressive symptom Diseases 0.000 description 1
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 1
- 229920003135 Eudragit® L 100-55 Polymers 0.000 description 1
- 229920000084 Gum arabic Polymers 0.000 description 1
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 description 1
- 208000000112 Myalgia Diseases 0.000 description 1
- 208000012902 Nervous system disease Diseases 0.000 description 1
- 208000025966 Neurological disease Diseases 0.000 description 1
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 description 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 1
- 229920001615 Tragacanth Polymers 0.000 description 1
- QIVBCDIJIAJPQS-UHFFFAOYSA-N Tryptophan Natural products C1=CC=C2C(CC(N)C(O)=O)=CNC2=C1 QIVBCDIJIAJPQS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 102000005506 Tryptophan Hydroxylase Human genes 0.000 description 1
- 108010031944 Tryptophan Hydroxylase Proteins 0.000 description 1
- 229930003316 Vitamin D Natural products 0.000 description 1
- QYSXJUFSXHHAJI-XFEUOLMDSA-N Vitamin D3 Natural products C1(/[C@@H]2CC[C@@H]([C@]2(CCC1)C)[C@H](C)CCCC(C)C)=C/C=C1\C[C@@H](O)CCC1=C QYSXJUFSXHHAJI-XFEUOLMDSA-N 0.000 description 1
- SMEGJBVQLJJKKX-HOTMZDKISA-N [(2R,3S,4S,5R,6R)-5-acetyloxy-3,4,6-trihydroxyoxan-2-yl]methyl acetate Chemical compound CC(=O)OC[C@@H]1[C@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O1)O)OC(=O)C)O)O SMEGJBVQLJJKKX-HOTMZDKISA-N 0.000 description 1
- 235000010489 acacia gum Nutrition 0.000 description 1
- 239000000205 acacia gum Substances 0.000 description 1
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940081735 acetylcellulose Drugs 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 1
- 239000008272 agar Substances 0.000 description 1
- 235000010419 agar Nutrition 0.000 description 1
- 229940040563 agaric acid Drugs 0.000 description 1
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000000783 alginic acid Substances 0.000 description 1
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 description 1
- 229960001126 alginic acid Drugs 0.000 description 1
- 150000004781 alginic acids Chemical class 0.000 description 1
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 description 1
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 238000004820 blood count Methods 0.000 description 1
- 230000036772 blood pressure Effects 0.000 description 1
- 235000021152 breakfast Nutrition 0.000 description 1
- 229910000019 calcium carbonate Inorganic materials 0.000 description 1
- FUFJGUQYACFECW-UHFFFAOYSA-L calcium hydrogenphosphate Chemical compound [Ca+2].OP([O-])([O-])=O FUFJGUQYACFECW-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229910000389 calcium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L calcium stearate Chemical compound [Ca+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000008116 calcium stearate Substances 0.000 description 1
- 235000013539 calcium stearate Nutrition 0.000 description 1
- 230000001914 calming effect Effects 0.000 description 1
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 1
- 229920002301 cellulose acetate Polymers 0.000 description 1
- 238000012512 characterization method Methods 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 description 1
- 229940099112 cornstarch Drugs 0.000 description 1
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 1
- 238000006114 decarboxylation reaction Methods 0.000 description 1
- 235000019700 dicalcium phosphate Nutrition 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 1
- 239000006196 drop Substances 0.000 description 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 1
- 239000000975 dye Substances 0.000 description 1
- 230000004064 dysfunction Effects 0.000 description 1
- 235000013399 edible fruits Nutrition 0.000 description 1
- 230000002327 eosinophilic effect Effects 0.000 description 1
- 235000020776 essential amino acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000003797 essential amino acid Substances 0.000 description 1
- GDCRSXZBSIRSFR-UHFFFAOYSA-N ethyl prop-2-enoate;2-methylprop-2-enoic acid Chemical compound CC(=C)C(O)=O.CCOC(=O)C=C GDCRSXZBSIRSFR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000003203 everyday effect Effects 0.000 description 1
- 238000005469 granulation Methods 0.000 description 1
- 230000003179 granulation Effects 0.000 description 1
- 231100000869 headache Toxicity 0.000 description 1
- 230000036541 health Effects 0.000 description 1
- 210000003709 heart valve Anatomy 0.000 description 1
- 230000001632 homeopathic effect Effects 0.000 description 1
- 230000033444 hydroxylation Effects 0.000 description 1
- 238000005805 hydroxylation reaction Methods 0.000 description 1
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940031704 hydroxypropyl methylcellulose phthalate Drugs 0.000 description 1
- 229920003132 hydroxypropyl methylcellulose phthalate Polymers 0.000 description 1
- 238000001727 in vivo Methods 0.000 description 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 1
- 238000009533 lab test Methods 0.000 description 1
- 239000004922 lacquer Substances 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 238000012153 long-term therapy Methods 0.000 description 1
- 238000012792 lyophilization process Methods 0.000 description 1
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 description 1
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 description 1
- 238000005259 measurement Methods 0.000 description 1
- 230000007246 mechanism Effects 0.000 description 1
- 206010061289 metastatic neoplasm Diseases 0.000 description 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229960002900 methylcellulose Drugs 0.000 description 1
- 239000002858 neurotransmitter agent Substances 0.000 description 1
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 description 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- XNGIFLGASWRNHJ-UHFFFAOYSA-L phthalate(2-) Chemical compound [O-]C(=O)C1=CC=CC=C1C([O-])=O XNGIFLGASWRNHJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000000049 pigment Substances 0.000 description 1
- 229920001592 potato starch Polymers 0.000 description 1
- 229940116317 potato starch Drugs 0.000 description 1
- 230000002028 premature Effects 0.000 description 1
- 208000002815 pulmonary hypertension Diseases 0.000 description 1
- 230000004044 response Effects 0.000 description 1
- 229940100486 rice starch Drugs 0.000 description 1
- 230000013275 serotonin uptake Effects 0.000 description 1
- 239000010703 silicon Substances 0.000 description 1
- 229910052710 silicon Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000010413 sodium alginate Nutrition 0.000 description 1
- 239000000661 sodium alginate Substances 0.000 description 1
- 229940005550 sodium alginate Drugs 0.000 description 1
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 1
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 1
- 238000010561 standard procedure Methods 0.000 description 1
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 description 1
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 1
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 1
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 description 1
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 description 1
- 210000001685 thyroid gland Anatomy 0.000 description 1
- 239000004408 titanium dioxide Substances 0.000 description 1
- 235000010487 tragacanth Nutrition 0.000 description 1
- 239000000196 tragacanth Substances 0.000 description 1
- 229940116362 tragacanth Drugs 0.000 description 1
- 229940078499 tricalcium phosphate Drugs 0.000 description 1
- 235000019731 tricalcium phosphate Nutrition 0.000 description 1
- 229910000391 tricalcium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000002966 varnish Substances 0.000 description 1
- 235000019166 vitamin D Nutrition 0.000 description 1
- 239000011710 vitamin D Substances 0.000 description 1
- 150000003710 vitamin D derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 229940046008 vitamin d Drugs 0.000 description 1
- 229940100445 wheat starch Drugs 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/06—Antimigraine agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/06—Antianaemics
Description
Kryssreferanse til relaterte søknader
Denne søknaden skal prioriteres i forhold til U.S. midlertidige patentsøknadserie nr. 60/061.331, benevnt "Serotonin Containing Formulation for Oral Administration and Method of Use," innsendt 8. oktober, 1997. Beskrivelsen av denne midlertidige patentsøknaden inkorporeres heri med referanse i dens helhet.
Oppfinnelsens område
Den foreliggende oppfinnelsen relateres generelt til den orale administreringen av serotonin. De serotonin-inneholdende blandingene er egnet til å kontrollere smerte, slik som i migrenehodepine, premenstruelt syndrom (PMS), spiseforstyrrelser og depresjon hos dyr. Denne oppfinnelsen relateres videre til en fremgangsmåte for å kontrollere smerte, spiseforstyrrelser, kronisk tretthet og depresjon hos dyr ved å administrere oralt medisinblandingene i den foreliggende oppfinnelsen eller komponenter derav. Oppfinnelsen relateres også til fremgangsmåten for samtidig administrering av blandingene i denne oppfinnelsen eller komponenter derav med en antioksidant, slik som vitaminer, for å oppnå forsterkning av effektene til serotoninet.
Bakgrunn for oppfinnelsen
Serotonin (5-hydroksytryptamin eller 5-HT) foreligger i dyr, planter, frukt og nøtter.
I kroppen produseres serotonin fra aminosyren tryptofan. Serotonin dannes i kroppen med hydroksylering og dekarboksylering av den essensielle aminosyren L-tryptofan. I biosyntesen av serotonin fra L-tryptofan blir L-tryptofan hydroksylert i nærvær av enzymet tryptofanhydroksylase for å danne det intermediære produktet L-5-hydroksytryptofan (L-5-HTP). Dette intermediære produktet blir dekarboksylert i nærvær av enzymet 5-hydroksytryptofandekarboksylase for å danne serotonin. Begrepet "serotoninforløper" omfatter L-tryptofan, L-5-hydroksytryptofan, farmakologisk ekvivalente analoger av L-tryptofan og L-5-hydroksytryptofan og farmasøytisk godkjente salter av L-tryptofan og L-5-hydroksytryptofan.
Serotonin eller serotoninmangel har blitt implisert i behandlingen eller årsaken av ulike medisinske sykdommer som innbefatter depresjon, premenstruelt syndrom, migrenehodepine og overvekt. Medisinske- eller "homeopatiske" fremstillinger forsøker i dag å øke serotoninnivåer i kroppen ved inhibering av serotoninopptakssystemer eller økning av den endogene produksjonen av serotonin. Det har nylig blitt antydet at den orale administreringen av enkelte serotoninforløpere eller kunstige serotoninproduksjonshjelpere resulterer i skadelige bivirkninger, slik som eosinofilt myalgisyndrom, hjerteklaffdysfunksjon og lungehypertensjon.
Det har tidligere blitt antatt at oral administrering av serotonin ikke var terapeutisk effektiv siden serotonin lett ble oksidert i mage/tarm-kanalen og dermed avledet serotoninet til å bli ikke-terapeutiske blandinger. Derfor har "serotoninforløpere," slik som L-tryptofan, som kan bli omdannet til serotonin i kroppen, blitt administrert oralt for behandlingen av ulike medisinske tilstander.
Det er derfor fordelaktig å administrere serotonin oralt uten anvendelse av serotoninforløpere på en måte som er effektiv for å administrere serotonin inn i blodomløpet.
Oppsummering av oppfinnelsen
Den foreliggende oppfinnelsen relateres til et oralt legemiddel inneholdende serotonin og en antioksidant som er egnet til behandlingen av smerte, innbefattende migrene og premenstruelt syndrom (PMS); kroniske tretthetssymptomer; depresjon og spiseforstyrrelser. Den foreliggende oppfinnelsen relateres også til en fremgangsmåte for å øke serotoninnivået i et menneske som har et redusert serotoninnivå i blodet ved å administrere en blanding inneholdende serotonin oralt i en mengde som er effektiv for å øke serotoninnivået i blodomløpet til et supranormalt nivå, i kombinasjon med en antioksidant i en mengde som er effektiv for å hindre oksidasjon eller nedbrytning av serotoninet i mage/tarm-kanalen.
Beskrivelse av de foretrukne utførelsene
Den foreliggende oppfinnelsen relateres til et oralt legemiddel inneholdende en kombinasjon av serotonin eller en ekvivalent mengde av det farmasøytisk godkjente saltet derav og en antioksidant. Dette legemiddelet er fortrinnsvis belagt enterisk. Denne blandingen er egnet for behandlingen av smerte, innbefattende migrene og premenstruelt syndrom (PMS); kroniske tretthetssymptomer; depresjon og spiseforstyrrelser.
Vanlige enhetsdoseringsformer eller terapeutisk effektive mengder inneholder 0,01 til 1,5 mg, fortrinnsvis 0,05 til 0,5 mg, av serotoninet, der denne dosen er i en mengde som er effektiv for å øke serotoninnivået i blodomløpet, spesielt i hjernen, til et supranormalt nivå etter oral administrering, og 20 til 1000 mg av antioksidanten, fortrinnsvis vitamin C eller vitamin E, i tillegg til farmasøytisk godkjente salter av disse vitaminene. Antioksidanten anvendes i en mengde som forebygger oksidasjon og degradering i mage/tarm-kanalen av en serotoninmengde i doseringsformen for å øke serotoninnivået i blodomløpet til et supranormalt nivå etter innføring. Supranormale nivåer er velkjent for fagfolk.
Den aktive ingrediensen, serotonin, blandes med én eller flere antioksidanter som innbefatter, men ikke er begrenset til: vitamin A, vitamin E og vitamin C i tillegg til farmasøytisk godkjente salter av disse vitaminene; selenium, rødvin, beta-karoten, curcumin, rosmarinekstrakt, ingefær, druesteinekstrakt, furubarkekstrakt, grønne teblader, butylert hydroksyanisol, butylert hydroksytoluen eller blandinger derav.
Foretrukne blandinger inneholder 1 til 20 deler av vekten med serotoninet, og 50 til 10.000 deler av vekten med minst én antioksidant, fortrinnsvis vitamin C eller vitamin E, i tillegg til farmasøytisk godkjente salter av disse vitaminene.
Blandingen i oppfinnelsen inneholder vanligvis fortrinnsvis ett eller flere ekstra vitaminer, slik som tiamin, riboflavin, niacin, vitamin B6, vitamin Bi og lignende, i tillegg til en kalsiumkilde, slik som kalsiumfosfat eller kalsiumkarbonat. Når de foreligger er slike andre vitaminer vanligvis til stede i en mengde på minst ca. 80 % av den amerikanske anbefalte daglige rasjonen (RDA'er) pr. dose av blandingen, mer vanlig minst ca. 90 % av RDA'ene pr. dose av blandingen, og fortrinnsvis minst ca. 100 % av RDA'ene pr. dose av blandingen. Det er erkjent at den daglige dosen som er anbefalt av ernæringseksperter kan variere. En typisk dose av blandingen er ett til to gram. De nåværende RDA'ene for selekterte vitaminer og kalsium er som følger:
vitamin A 1500 IL)
vitamin D 400 IU
vitamin E 5 IU
vitamin C 35 mg
tiamin 0,5 mg
riboflavin 0,6 mg
niacin 8 mg
vitamin B60,4 mg
vitamin B122 mg
kalsium 1000 mg
Fagfolk verdsetter at egnede ekstra mengder (overskudd) av vitaminingredienser innbefattende antioksidantene trenger å bli tilveiebragt for å kompensere for noe tap i løpet av oppbevaring av serotonin-vitamin-, kosttilskudd- eller terapeutiske formuleringer i den foreliggende oppfinnelsen.
Den foreliggende oppfinnelsen viser en fremgangsmåte for behandling av smerte, innbefattende migrene og premenstruelt syndrom (PMS), kroniske tretthetssymptomer, depresjon og spiseforstyrrelser hos et dyr, slik som mennesker, ved å oralt administrere en blanding til individet som inneholder serotonin i en mengde som er effektiv til å øke hjernens- og/eller blodomløpets serotonin til et supranormalt nivå, dvs. 21 til 320 nanogram pr. ml blod, i kombinasjon med en antioksidant i en mengde som er effektiv til å forebygge oksidasjon av en serotoninmengde som er effektiv til å øke hjerneserotoninet til et supranormalt nivå. Antioksidanten må derfor bli inkorporert i formuleringen i en mengde som hindrer oksidasjon av serotoninet i mage/tarm-kanalen av minst en farmasøytisk effektiv serotoninmengde. For å utføre administreringen av serotonin inn i det humane blodomløpet og inn i hjernen, er det fordelaktig å anvende et enterisk belegg på tabletter anvendt i den orale administreringen av serotoninet. Anvendelsen av det enteriske belegget medvirker til å hindre den premature oksidasjonen av serotoninet med magesafter.
De serotonin-vitamin-, kosttilskudd- og farmakologiske formuleringene i den foreliggende oppfinnelsen kan bli fremstilt med standard teknikker kjent i faget. Den ønskede prosesseringsteknikken vil, som verdsatt på av den erfarne fagmann, variere avhengig av de eksakte typene og mengdene av vitaminer som foreligger, egenskaper og mengde av overflateaktivt middel, prosesseringstemperatur og lignende.
I tillegg til de terapeutisk aktive forbindelsene, inneholder de nye terapeutiske fremstillingene vanligvis egnede bindemidler og hjelpemidler som letter prosessering av de aktive forbindelsene inn i fremstillinger som kan bli anvendt farmasøytisk. Fremstillingene i den foreliggende oppfinnelsen administreres oralt med vanlige foretrukne former for administrering, slik som tabletter, drops og kapsler, og inneholder fra ca. 0,1 til 99 %, fortrinnsvis fra ca. 25-85 %, av aktiv forbindelse(r), til sammen med bindemiddelet.
De terapeutiske fremstillingene i den foreliggende oppfinnelsen produseres på en måte som er kjent, foreksempel ved konvensjonell blanding, granulering, dropslaging, oppløsing eller lyofiliseringsprosesser. Således kan terapeutiske fremstillinger for oral anvendelse bli fremskaffet ved å kombinere de aktive forbindelsene med faste bindemidler, eventuelt granulering av en resulterende blanding og prosessere blandingen eller granulene, etter tilsetning av egnede hjelpemidler, hvis ønsket eller nødvendig, for å gi tabletter eller dropskjerner.
Egnede bindemidler er spesielt fyllstoffer slik som sukker, for eksempel laktose eller sukrose, mannitol eller sorbitol, cellulosefremstillinger og/eller kalsiumfosfater, for eksempel trikalsiumfosfat eller kalsiumhydrogenfosfat, i tillegg til bindemidler, slik som stivelse, kremer, ved anvendelse av for eksempel maisstivelse, hvetestivelse, risstivelse, eller potetstivelse, gelatin, tragakant, metylcellulose, hydroksypropylmetylcellulose, natriumkarboksymetylcellulose og/eller polyvinylpyrrolidon, krysskoblet polyvinylpyrrolidon, agar eller algeninsyre eller et salt derav, slik som natriumaliginat. Hjelpemidler er først og fremst strømningsregulerende agenser og smøremidler, for eksempel, kisel, talk, stearinsyre eller salter derav, slik som magnesiumstearat eller kalsiumstearat og/eller polyetylenglykol.
Tablettblandingene og dropskjernene er fortrinnsvis tilveiebragt med egnede belegg, innbefattende enteriske belegg som er resistente mot magesafter. For å produsere enteriske belegg som er resistente mot magesafter, anvendes løsninger av egnede cellulosefremstillinger, slik som acetylcelluloseftalat eller hydroksypropylmetylcelluloseftalat, for å danne de enteriske beleggene som er velkjent for fagfolk. Disse beleggene inneholder eventuelt andre ingredienser slik som gummi arabicum, talk, polyvinylpyrrolidon, polyetylenglykol, titaniumdioksid og lakkferniss.
Fargestoffer eller pigmenter kan bli satt til tablett- eller dropsbeleggene for eksempel for identifisering eller karakterisering av ulike kombinasjoner av aktive forbindelsesdoser.
Andre administreringsformer av de terapeutisk effektive fremstillingene innbefatter "push-fit" kapsler laget av gelatin. "Push-fit" kapslene kan inneholde de aktive forbindelsene innbefattende serotoninet og antioksidantene, fortrinnsvis i form av granuler, for eksempel blandet med fyllstoffer slik som laktose, bindemidler slik som stivelse, og/eller smøremidler slik som talk eller magnesiumstearat og eventuelt stabilisatorer.
De orale doseblandingene i den foreliggende oppfinnelsen er egnet til kontroll av smerte, både mild og alvorlig, det være seg kronisk eller akutt, innbefattende migrenehodepine og premenstruelt syndrom (PMS). I tillegg er blandingene i den foreliggende oppfinnelsen av anvendelse i behandlingen av symptomer for kronisk tretthet, depresjon og spiseforstyrrelser.
Serotonin er den naturlig beroligende, humørregulerende neurotransmitteren som er syntetisert i kroppen in vivo. Forbindelsene i den foreliggende oppfinnelsen styrer kroppens egen mekanisme til å behandle smerte, kronisk tretthet og depresjon til dens maksimale funksjonelle kapasitet.
I tillegg er en utgave med lav styrke egnet til behandlingen av mild- eller kronisk smerte, alene eller supplementert med bedøvelsesmidler. Denne samme utgaven med lav styrke er egnet til behandlingen av migrene og kronisk hodepine.
Videre er det mulig at blandingene i den foreliggende oppfinnelsen er egnet til behandlingen av kronisk, alvorlig smerte, slik som smerten assosiert med metastatisk sykdom, nevrologisk sykdom, slik som myofascial smerte, og lignende.
Effektene som er oppnådd med den orale administreringen av blandingene i den foreliggende oppfinnelsen behøver ikke være umiddelbare, og enkelte pasienter kan trenge fem til sju dager med behandling før de oppnår en fordelaktig respons. Etter to uker med terapi vil de fleste pasienter respondere bra, og bortimot nesten maksimale effekter vil bli notert etter fire til seks uker med fortsatt terapi. Og, i motsetning til bedøvelsesmidler, vil ikke uforstyrret langtidsterapi bli møtt med toleranse for terapien i henhold til den foreliggende oppfinnelsen, men heller til og med bedre resultater som viser seg etter som terapien fortsetter.
Blandingene i den foreliggende oppfinnelsen kan bli administrert oralt med enhver måte som har effekt på smertebehandling, kontroll av depresjon og kroniske tretthetssymptomer og spiseforstyrrelser. Den administrerte dosen vil være avhengig av alderen, helsen og vekten av mottakeren, form for samtidig behandling, hvis det er noen, behandlingsfrekvens, og hvilken effekt som er ønsket.
Administrering av blandingen er ønskelig utført i fra 1 til 4 porsjoner daglig, fortrinnsvis ved oral administrering, f.eks. væsker, kapsler eller tabletter. Hver doseringsenhet vil inneholde 0,01 til 1,5 mg av serotoninet, og 20 til 1000 mg av en antioksidant, fortrinnsvis vitamin C.
Den foreliggende oppfinnelsen vil bli beskrevet i mer detalj med referanse til ikke-begrensende eksempler. De følgende eksemplene er presentert med det formål å bare illustrere og skal ikke bli tolket på en begrensende måte.
Eksempler
Den følgende studien ble designet for å evaluere både evnen til effektiv avlevering med oral administrering, av et serotonin-inneholdende vitamin/kosttilskudd i form av en tablett inneholdende begge blandingene som er vist i Formuleringene 1 og 2 og effektiviteten av disse oralt administrerbare terapeutiske fremstillingene til å hjelpe mild- til moderat depresjon, premenstruelt syndrom og/eller migrenehodepine. Disse tablettformuleringene ble belagt enterisk med Eudragit L100-55.
Formulering 1
Formulering 2
Åtte kvinner, som varierte i alder fra 33 til 49, som hver viste subjektive symptomer på mild-moderat depresjon, premenstruelt syndrom og/eller migrenehodepine, tok ett av serotonin vitamin/kosttilskuddene oralt, eksemplifisert med enten
Formulering 1 eller Formulering 2, hver dag i 60 dager til frokost. Etter seks uker med behandling er det følgende resultatene av disse behandlingene som ble bestemt med spørreskjema eller laboratorietester: Seks av de åtte individene merket en subjektiv fremgang i deres depressive symptomer som er nevnt i "Zung Depression Scale"-spørreskjema. Sju av de åtte individene merket en subjektiv fremgang i deres premenstruelle symptomer. Av de sju individene som hadde historie med migrenehodepine, viste seks av disse individene fremgang i form av nedsatt frekvens og/eller nedsatt intensitet i hodepinen deres.
Det var ingen forandringer i "pre-" og "post-" blodtrykkene, pulsen og fysiske undersøkelser i hvert individ. Det var ingen forandringer i de "pre-" og "post-" fullblodstallene, kjemiprofilene og skjoldbruskkjertelpanelene i hvert individ. De fire individene som hadde målt "pre-" og "post-" serotoninblodnivåer, viste forandringer i serotoninblodnivå over 20 % fra grunnivåmålingen.
Forandringer i observert serotoninblodnivå støtter evnen til den kombinerte antioksidanten i levering av serotonin over mage/tarm-kanalen. Videre med hensyn på klinisk effektivitet, viser prosenten av pasienter med fremgang av depresjonssymptomer, premenstruelt syndrom og migrenehodepine at disse serotoninmangel-relaterte sykdommene kan bli gunstig affisert med den orale administreringen av serotonin vitamin/kosttilskudd.
Claims (19)
1. Fremgangsmåte for behandling av en pasient som lider av premenstruelt syndrom, depresjon, anemi, migrene eller spiseforstyrrelser, som er karakterisert ved at den innbefatter oral administrering til nevnte pasient av en terapeutisk blanding innbefattende serotonin i en mengde som er effektiv til å øke nivået av serotonin i blodomløpet til et supranormalt nivå i kombinasjon med en antioksidant.
2. Fremgangsmåten i henhold til krav 1, karakterisert ved at blandingen innbefatter ca. 0,01 til 1,5 mg av serotonin.
3. Fremgangsmåten i henhold til krav 1, karakterisert ved at blandingen innbefatter ca. 20 til 1.000 milligram av antioksidanten pr. doseringsenhet.
4. Fremgangsmåten i krav 1, karakterisert ved at blandingen innbefatter 1 til 20 deler av vekten med serotoninet og 50 til 10.000 deler av vekten med antioksidanten.
5. Fremgangsmåten i krav 1, karakterisert ved at nevnte antioksidant er minst ett vitamin som er valgt fra gruppen bestående av vitamin C, vitamin E og blandinger derav.
6. Fremgangsmåte for å øke nivået av serotonin i et menneske som har et redusert serotoninnivå i blodomløpet, karakterisert ved at den innbefatter oral administrering av en blanding innbefattende et serotonin i en mengde som er effektiv til å øke serotoninnivå i blodomløpet til et supranormalt nivå, i kombinasjon med en antioksidant i en mengde som er effektiv til å forebygge oksidasjon eller degradering av serotoninet i mage/tarm-kanalen.
7. Fremgangsmåten i krav 6, karakterisert ved at antioksidanten er valgt fra gruppen bestående av vitamin C, vitamin E og blandinger derav.
8. Fremgangsmåten i krav 6, karakterisert ved at blandingen innbefatter ca. 0,01 til 1,5 mg av serotonin pr. doseringsenhet.
9. Fremgangsmåten i krav 6, karakterisert ved at blandingen innbefatter ca. 20 til 1.000 milligram av antioksidanten pr. doseringsenhet.
10. Fremgangsmåten i krav 6, karakterisert ved at blandingen innbefatter 1 til 20 deler av vekten med serotoninet eller en ekvivalent mengde av det farmasøytisk godkjente saltet derav, og 50 til 10.000 deler av vekten med antioksidanten.
11. Fremgangsmåten i krav 6, karakterisert ved at blandingen innbefatter 1 til 20 deler av vekten med serotoninet eller en ekvivalent mengde av det farmasøytisk godkjente saltet av nevnte serotonin, og 50 til 10.000 deler av vekten med askorbinsyre eller en ekvivalent mengde av det farmasøytisk godkjente saltet derav.
12. Blanding karakterisert ved at den innbefatter et serotonin og en antioksidant.
13. Blandingen i krav 12, karakterisert ved at antioksidanten er valgt fra gruppen bestående av selenium, rødvin, beta-karoten, curcumin, rosmarinekstrakt, ingefær, druesteinekstrakt, furubarkekstrakt, grønne teblader, butylert hydroksyanisol, butylert hydroksytoluen, tiamin, riboflavin, niacin, vitamin B6 , vitamin Bi og blandinger derav.
14. Blandingen i krav 12, karakterisert ved at antioksidanten er vitamin C.
15. Blandingen i krav 12, karakterisert ved at nevnte blanding videre innbefatter en farmasøytisk godkjent bærer.
16. Blandingen i krav 12, karakterisert ved at den er i form av en enterisk belagt tablett.
17. Blandingen i krav 12, karakterisert ved at den innbefatter 1 til 20 deler av vekten med serotoninet og 50 til 10.000 deler av vekten med antioksidanten.
18. Blandingen i krav 12, karakterisert ved at den innbefatter 0,01 til 1,5 mg av serotonin.
19. Blandingen i krav 12, karakterisert ved at antioksidanten innbefatter 20 til 1.000 mg av askorbinsyre.
1. Blanding karakterisert ved at den innbefatter et serotonin og en antioksidant.
2. Blanding i henhold til krav 1, karakterisert ved at antioksidanten er valgt fra gruppen bestående av selenium, rødvin, beta-karoten, curcumin, rosmarinekstrakt, ingefær, druesteinekstrakt, furubarkekstrakt, grønne teblader, butylert hydroksyanisol, butylert hydroksytoluen, tiamin, riboflavin, niacin, vitamin B6 , vitamin Bi og blandinger derav.
3. Blanding i henhold til krav 1, karakterisert ved at antioksidanten er valgt blant vitamin C, vitamin E og blandinger derav, og fortrinnsvis er vitamin C.
4. Blanding til ethvert av kravene 1 til 3, karakterisert ved at den videre innbefatter en farmasøytisk godkjent bærer.
5. Blanding i henhold til ethvert foregående krav, karakterisert ved at den er i form av en enterisk belagt tablett.
6. Blanding i henhold til ethvert foregående krav, karakterisert ved at den innbefatter 1 til 20 deler av vekten med serotoninet, eller en ekvivalent mengde av et farmasøytisk godkjent salt derav, og 50 til 10.000 deler av vekten med antioksidanten.
7. Blanding i henhold til ethvert foregående krav, karakterisert ved at den innbefatter 0,01 til 1,5 mg av serotonin.
8. Blanding i henhold til ethvert foregående krav, karakterisert ved at den innbefatter 20 til 1,00 mg av antioksidant, fortrinnsvis vitamin C.
9. Anvendelse av et serotonin og en antioksidant for produksjonen av et legemiddel for behandling av en pasient som lider av premenstruelt syndrom, kroniske tretthetssymptomer, depresjon, anemi, smerte, migrene eller spiseforstyrrelser, der legemiddelet er for oral administrering.
10. Anvendelse ifølge krav 9, der legemiddelet innbefatter en blanding som er definert i ethvert av kravene 1 til 8.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US6133697P | 1997-10-08 | 1997-10-08 | |
US09/052,135 US6017946A (en) | 1997-10-08 | 1998-03-31 | Serotonin containing formulation for oral administration and method of use |
PCT/US1998/020481 WO1999017612A1 (en) | 1997-10-08 | 1998-10-06 | Serotonin containing formulation for oral administration and method of use |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
NO20001717L true NO20001717L (no) | 2000-04-03 |
NO20001717D0 NO20001717D0 (no) | 2000-04-03 |
Family
ID=26730230
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
NO20001717A NO20001717D0 (no) | 1997-10-08 | 2000-04-03 | Serotonin-inneholdende formulering for oral administrering og anvendelse av samme |
Country Status (12)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US6017946A (no) |
EP (1) | EP1021087A4 (no) |
JP (1) | JP2001518481A (no) |
KR (1) | KR20010024462A (no) |
CN (1) | CN1279582A (no) |
AU (1) | AU9780598A (no) |
BR (1) | BR9813856A (no) |
CA (1) | CA2305190A1 (no) |
IL (1) | IL134958A0 (no) |
MX (1) | MXPA00003385A (no) |
NO (1) | NO20001717D0 (no) |
WO (1) | WO1999017612A1 (no) |
Families Citing this family (12)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
IT1320776B1 (it) * | 2000-08-07 | 2003-12-10 | Giampiero Valletta | Composizione farmaceutica a base di un'associazione vitaminica per laterapia delle cefalee primarie |
JP2003119139A (ja) * | 2001-10-12 | 2003-04-23 | Ss Pharmaceut Co Ltd | 疲労回復医薬組成物 |
US20070184091A1 (en) | 2003-10-03 | 2007-08-09 | Gillessen Hubert Jean M F | Animal feed composition |
ES2365847T3 (es) * | 2003-10-03 | 2011-10-11 | Veijlen N.V. | Uso de derivados del ácido indolacético que aumentan la concentración sérica de igf-1 para la preparación de una composición terapéutica para el tratamiento de diversas enfermedades. |
JP4147280B2 (ja) * | 2003-12-16 | 2008-09-10 | 独立行政法人理化学研究所 | グルタミン含有エネルギー付加型アミノ酸組成物又はアミノ酸溶液 |
US8133258B2 (en) * | 2006-08-03 | 2012-03-13 | Arthrocare Corporation | Method and apparatus for attaching connective tissues to bone using a knotless suture anchoring device |
EP1925214A1 (en) * | 2006-11-24 | 2008-05-28 | DSMIP Assets B.V. | Dietary and pharmaceutical compositions containing carnosol and/or rosmanol and their uses |
WO2019238998A1 (es) * | 2018-06-13 | 2019-12-19 | Servicio Andaluz De Salud | Uso de antioxidantes para el tratamiento de la depresión en pacientes mayores |
WO2020068023A1 (en) * | 2018-09-27 | 2020-04-02 | Yildiz Tekni̇k Üni̇versi̇tesi̇ | Composition intended for increasing the velocity of sperms comprising serotonin as active compound |
KR20210113716A (ko) | 2020-03-09 | 2021-09-17 | (주)아모레퍼시픽 | 성분 함량이 변화된 녹차 추출물을 포함하는 여성호르몬 조절 이상 질환 또는 증상의 예방, 완화, 개선 또는 치료용 조성물 |
KR102192573B1 (ko) | 2020-08-12 | 2020-12-18 | 문종진 | 생리통 및 피부 트러블의 예방 및 개선용 조성물 |
US20230405028A1 (en) * | 2020-10-12 | 2023-12-21 | Goodcap Pharmaceuticals Ltd. | Compositions for reducing inflammation to improve or maintain mental or physical health |
Family Cites Families (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3883554A (en) * | 1970-10-26 | 1975-05-13 | Kyowa Hakko Kogyo Kk | Process for preparing 5-hydroxy-tryptophan and its derivatives |
DE3104815C2 (de) * | 1980-02-13 | 1983-07-07 | Japan Atomic Energy Research Institute, Tokyo | Verfahren zur Herstellung eines Verbundstoffs mit Langzeit-Freigabe |
US4596807A (en) * | 1985-03-26 | 1986-06-24 | Serotonin Industries Of Charleston | Method and compositions for controlling pain, depression and sedation |
DE3601472A1 (de) * | 1986-01-20 | 1987-07-23 | Fresenius Ag | Verwendung von umsetzungsprodukten von reduzierenden zuckern und serotonin oder serotonin-precursoren zur behandlung cerebraler stoerungen |
US5032578A (en) * | 1990-09-17 | 1991-07-16 | E. R. Squibb & Sons, Inc. | Method for preventing or treating depression employing a combination of an ace inhibitor and a drug that acts at serotonin receptors |
US5521196A (en) * | 1994-10-05 | 1996-05-28 | Eli Lilly And Company | 5-HT1F agonists for the treatment of migraine |
US5653987A (en) * | 1995-05-16 | 1997-08-05 | Modi; Pankaj | Liquid formulations for proteinic pharmaceuticals |
-
1998
- 1998-03-31 US US09/052,135 patent/US6017946A/en not_active Expired - Lifetime
- 1998-10-06 JP JP2000514524A patent/JP2001518481A/ja active Pending
- 1998-10-06 IL IL13495898A patent/IL134958A0/xx unknown
- 1998-10-06 CN CN98809927A patent/CN1279582A/zh active Pending
- 1998-10-06 WO PCT/US1998/020481 patent/WO1999017612A1/en not_active Application Discontinuation
- 1998-10-06 CA CA002305190A patent/CA2305190A1/en not_active Abandoned
- 1998-10-06 KR KR1020007003801A patent/KR20010024462A/ko not_active Application Discontinuation
- 1998-10-06 EP EP98951996A patent/EP1021087A4/en not_active Withdrawn
- 1998-10-06 BR BR9813856-1A patent/BR9813856A/pt not_active Application Discontinuation
- 1998-10-06 MX MXPA00003385A patent/MXPA00003385A/es unknown
- 1998-10-06 AU AU97805/98A patent/AU9780598A/en not_active Abandoned
-
2000
- 2000-04-03 NO NO20001717A patent/NO20001717D0/no not_active Application Discontinuation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
MXPA00003385A (es) | 2002-11-20 |
JP2001518481A (ja) | 2001-10-16 |
BR9813856A (pt) | 2000-09-19 |
IL134958A0 (en) | 2001-05-20 |
US6017946A (en) | 2000-01-25 |
CA2305190A1 (en) | 1999-04-15 |
NO20001717D0 (no) | 2000-04-03 |
CN1279582A (zh) | 2001-01-10 |
EP1021087A4 (en) | 2001-08-22 |
WO1999017612A1 (en) | 1999-04-15 |
AU9780598A (en) | 1999-04-27 |
KR20010024462A (ko) | 2001-03-26 |
EP1021087A1 (en) | 2000-07-26 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US6821536B2 (en) | Antioxidative compositions | |
Rigante et al. | The pharmacologic basis of treatment with colchicine in children with familial Mediterranean fever | |
JP4312402B2 (ja) | 抗うつ剤、抗更年期障害剤、抗老人性痴呆症剤、抗アルツハイマー剤 | |
US20050266121A1 (en) | Antioxidative compositions | |
CA2234954A1 (en) | Multiple vitamin supplement composition | |
WO2006102804A1 (fr) | Preparation combinee pour le traitement du diabete sucre | |
AU2003282829B2 (en) | Antioxidative Compositions | |
WO2012142413A2 (en) | Nitrite compositions and uses thereof | |
NO20001717L (no) | Serotonin-inneholdende formulering for oral administrering og anvendelse av samme | |
CN110996933A (zh) | 用于帕金森病的预防性和/或支持性治疗处理的药剂 | |
US20050031737A1 (en) | Antioxidative compositions | |
EP2077111B1 (en) | Antidepressant agent | |
KR100647722B1 (ko) | 감기 예방용 조성물 | |
CN108420890B (zh) | 一种具有降血脂作用的组合物及其制备方法 | |
CN106349318B (zh) | 一种五环三萜化合物在制备治疗肥胖症药物中的应用 | |
RU2408383C1 (ru) | Композиция с противоопухолевой и адаптогенной активностью (варианты) и лекарственный препарат на ее основе (варианты) | |
US5627152A (en) | Method for increasing bodyweight | |
CN112716969A (zh) | 治疗阿尔茨海默症的组合物及其制备方法、应用 | |
EP0342211B1 (en) | Treatment of arteriosclerosis by administration of l-tryptophan or l-5-hydroxytryptophan | |
US20070053930A1 (en) | Combination therapy for treatment of high cholesterol | |
CA2385774A1 (en) | Composition to reduce food cravings and supress the appetite | |
JP2007145731A (ja) | 止瀉効果を有する内服用製剤 | |
AU5778801A (en) | Improvements in effervescent tablet manufacture | |
WO2014128639A1 (en) | Composition for the treatment of metabolic disorders | |
JP2022519320A (ja) | 便秘および胃腸系の他の疾患の治療のための組成物および方法 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FC2A | Withdrawal, rejection or dismissal of laid open patent application |