NO178686B - Antikonsepsjonspakke for oral tilförsel - Google Patents

Antikonsepsjonspakke for oral tilförsel Download PDF

Info

Publication number
NO178686B
NO178686B NO914970A NO914970A NO178686B NO 178686 B NO178686 B NO 178686B NO 914970 A NO914970 A NO 914970A NO 914970 A NO914970 A NO 914970A NO 178686 B NO178686 B NO 178686B
Authority
NO
Norway
Prior art keywords
desogestrel
contraceptive
ketodesogestrel
daily
progestagen
Prior art date
Application number
NO914970A
Other languages
English (en)
Other versions
NO914970D0 (no
NO178686C (no
NO914970L (no
Inventor
Herman Jan Tijmen Coel Bennink
Engelbert Willem Bergink
Original Assignee
Akzo Nv
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=8205203&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=NO178686(B) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Akzo Nv filed Critical Akzo Nv
Publication of NO914970D0 publication Critical patent/NO914970D0/no
Publication of NO914970L publication Critical patent/NO914970L/no
Publication of NO178686B publication Critical patent/NO178686B/no
Publication of NO178686C publication Critical patent/NO178686C/no

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/565Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Orthopedics, Nursing, And Contraception (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)
  • Polysaccharides And Polysaccharide Derivatives (AREA)
  • Bakery Products And Manufacturing Methods Therefor (AREA)

Description

Oppfinnelsen vedrører en antlkonsepsjonspakke for oral tilførsel av sekvensielle, daglige doseenheter.
Det har vært kjent i noen tid at antikonsepsjon kan bli oppnådd ved oral tilførsel av tilstrekkelige mengder av et progestagen til en kvinne i fertil alder.
For eksempel, i fransk patentsøknad nr. 2 223 018 tilh. Ortho Pharmaceutical, blir et progestagen tilført fra minst femte dag til den 25. dag av menstruasjonssyklus, og doseringen av progestagen er større under de siste syv dager av behandlingen enn for de første syv dager.
US patent nr. 4 018 919 tilhørende Eli Lilly & Co. beskriver en sekvensiell oral antikonsepsjonsmetode ved bruk av to forskjellige progestagenforbindelser. Disse forskjellige typer av progestagenforbindelser er en type A progestin (f.eks. noretindron) og type progestin (f.eks. klormadionacetat).
En annen prevensjonsbehandling som benytter disse to typer progestagenforbindelser er beskrevet i belgisk patent nr.
773 064 tilhørende Ciba Geigy AG.
US patent nr. 4 171 358 tilhørende Eli Lilly & Co. beskriver en annen prevensjonsmetode hvor et progestin (f.eks. klormadionacetat) blir tilført på dagene 6 til 16 i menstrua-sjons syklusen, etterfulgt av en periode hvor det ikke tilføres noe hormon.
DE 1 950 857 tilhørende Merck Patent GmbH beskriver en progestagen-begrenset prevensjonspakke som inneholder 28 doseenheter, 14-18 av disse er "kontroller" som ikke inneholder noe antikonsepsjonssteroid. Beskrevne progestagener omfatter klormadionacetat, megastrolacetat, melengestrolacetat og medroxy-progesteronacetat. En lignende behandling er beskrevet i DE 1 96 881, også tilhørende Merck Patent GmbH.
US patent nr. 3 822 355 tilhørende Biological Concepts Inc. beskriver en fremgangsmåte for å kontrollere ovulasjonssyklus i kvinner, som omfatter tilførsel av placebo-tabletter daglig i 12-16 dager; etterfulgt av daglig tilførsel av tabletter som inneholder 2-20 mg progestagen (f.eks. norethindron) i fire dager; til slutt etterfulgt av tilførsel av tabletter som inne holder 10-40% av den tidligere progestagendose for den gjen-værende del av syklusen.
"Progestagen-begrensede piller" er en foretrukket fremgangsmåte for prevensjon når det gjelder ammende mødre, eldre kvinner, kvinner for hvem østrogen er kontraindisert, kvinner som er hypertensive, og kvinner som utvikler migrenehodepine når de tar en kombinasjonspille (dvs. én som inneholder en komponent av østrogen og progestagen). Se f.eks. "Contraception for women over the age of 35", IPPF Medical Bulletin, 22: 3-4 (1988) og Howie, PW "The progestogen-only pill", Brit. J. Obstet. Gynaecol., 92: 1001-2 (1985).
Mens forskjellige progestagen-begrensede behandlinger er blitt beskrevet, er de fremdeles forbundet med ufullstendig ovulasjons-hemming og relativt høye fellfrekvenser. Vessey et al "Progestogen-only oral contraception. Findings in a large prospective study with special reference to effectiveness", Brit. J. Family Planning, 292: 526-30 (1986). Det er blitt foreslått å øke den daglige dose av progestagen for å fremme en fullstendig ovulasjonshemming, men en slik økning i dosering øker også hyppigheten av intermenstruell blødning (dvs. "flek-king") , hvilket ikke er ønskelig. E. Diczfalusy et al. Progesto-gens in Therapy, s. 150 (Raven Press, NY 1983).
Videre er en høyere prevalens (hyppighet) av funksjonelle ovarialcyster blitt rapportert med progestagen-begrensede pre-vens jonsbehandl inger, og som går tilbake når den progestagen-begrensede prevensjonsbehandling opphører. Fotherby, K. "The Progestogen-pill", i: Filshie et al., utg. Contraception: Science and Practice, sider 94-108 (1989), og Howie, nevnt ovenfor.
Det foreligger et behov for en progestagen-begrenset prevensjonsbehandling som hemmer ovulasjonen mer effektivt, mens den ikke øker frekvensen av intermenstruell blødning eller fører til varige funksjonelle ovarialcyster.
Det er overraskende blitt funnet at behovet kan tilfreds-stilles ved en antikonsepsjonspakke av den innledningsvis nevnte art hvori pakken inneholder 21-35 av nevnte daglige, sekvensielle doseenheter der hver doseenhet inneholder som den eneste antikonsepsjonseffektive ingrediens et progestagen valgt fra 70-80 ug desogestrel,3-ketodesogrestrel eller blandinger av disse.
Oppfinnelsen kan administreres til en pre-menstruell kvinne ved oral tilførsel på daglig basis av 70-80/xg desogestrel, 3-ketodesogestrel eller blandinger av disse.
Desogestrel har det kjemiske navn 13-etyl-ll-metylen-18,19-dinor-l7a-pregn-4-en-20-yn-17-ol. Desogestrel vil metaboliseres i kroppen til 3-ketodesogestrel. Som doseenheter blir 75 ug desogestrel eller 3-ketodesogestrel fortrinnsvis benyttet. Begge forbindelser er tilgjengelig fraOrganon International, bv fra Oss, Nederland.
Progestagen ("antikonsepsjonssteroid") blir tatt inn i doseenheter for oral tilførsel. Betegnelsen "doseenhet" refererer seg vanligvis til fysisk bestemte enheter som passer som enhetsdoser for mennesker, der hver inneholder en på forhånd bestemt mengde av aktivt materiale beregnet for å gi den ønskede effekt.
Fremgangsmåter og sammensetninger for å lage slike doseenheter er velkjente for fagfolk på området. For eksempel er konvensjonelle fremgangsmåter for å lage tabletter og piller, som inneholder aktive bestanddeler beskrevet i standard-referansen Chase et al., Remington's Pharmaceutical Sciences,
(16. utgave, Mack Publishing Co., Easton, PA, USA, 1980)
("Remingtons") på sidene 1553 til 1584. Konvensjonelle fremgangsmåter for å lage pulvere og deres sammensetning er beskrevet på sidene 1535 til 1552 i referansen. Konvensjonelle fremgangsmåter for å dekke de farmasøytiske doseformene er beskrevet på sidene 1585 til 1593 i Remingtons.
For å lage doseenheter, f.eks..tabletter, blir bruken av konvensjonelle tilsetninger, som f.eks. oppfyllingsmidler, fargestoffer, polymere bindemidler o.l. vurdert. Generelt kan ethvert farmasøytisk aksepterbart tilsetningsstoff som ikke interfererer med funksjonen til de aktive forbindelser benyttes i én eller flere av sammensetningene.
Passende bærere, som sammensetningene kan bli tilført sammen med, inkluderer laktose, stivelse, cellulosederivater o.l. benyttet i passende mengder. Laktose er en foretrukket bærer. Blandinger av bærere kan også benyttes.
En fremgangsmåte for å lage kombinasjonen og prevensjons-pakken (kit) ifølge oppfinnelsen omfatter blanding av på forhånd bestemte mengder av desogestrel, 3-ketodesogestrel eller blandinger av disse med på forhånd bestemte mengder av tilsetninger som overfører blandingen til doseenheter som inneholder 70-80 fig desogestrel eller 3-ketodesogestrel.
Overføring av blandingen til doseenheter omfatter vanligvis utforming av blandingen til en tablett, oppfylling av en kapsel med tørket blanding eller oppfylling av en kapsel med en fuktig blanding.
En foretrukket fremgangsmåte for å lage doseenheten omfatter formulering av de ønskede doser av antikonsepsjonssteroid
(dvs. desogestrel, 3-ketodesogestrel eller blandinger av disse)
til tabletter ved fremgangsmåter slik som våtgranulering og
tablettering. Pakken som inneholder doseenhetene vil inneholde mellom 7 og 180, fortrinnsvis 28, doseenheter.
Etter fullføring av en syklus av behandlingen, kan behandlingen gjentas for så lenge som prevensjon er ønsket.
Desogestrel og 3-ketodesogestrel er 70-80% biotilgjengelig etter oral tilførsel sammenlignet med ikke-enterale former for tilførsel (f.eks. via implantering).
Oppfinnelsen anskueliggjøres ved de følgende illustrerende eksempler.
Eksempel I
De følgende dekkede tabletter som var ment for tilførsel én gang daglig ble laget:
Sammensetning (pr. tablett):
Dekkende lag: (tørt filmdekke)
Tablettene ble pakket i preformede leveringspakker. De preformerte leveringspakker plasseres i esker, som i tillegg forsegles med aluminiumforpakninger.
Eksempel II
De følgende tabletter for tilførsel én gang daglig ble laget:
Sammensetning av tabletter:
Tablettene i Eksempel I, sammen med lignende tabletter som inneholder 0,030 og 0,050 mg desogestrel ble undersøkt i 44 friske, kvinnelige frivillige i en ikke-offentlig, dobbel-blind statistisk (tilfeldig lagt opp) studie. Ovulering var hemmet
fullstendig med tablettene i Eksempel I (dvs. de som inneholdt0,075 mg desogestrel), mens ufullstendig hemming av ovulasjon opptrådte med de andre lavere doser. Videre ga bruken av
tablettene i Eksempel I også den laveste prosent av blødning og flekk-blødningsdager (gjennomsnittlig 22%) i sammenligning med
0,030 mg desogestrel (gjennomsnittlig 32%) og 0,050 mg (gjennomsnittlig 33%) .
Amenoré (menstruasjonsopphør) opptrådte bare én gang i gruppen som ble tilført tablettene i Eksempel I. Ingen luteiniserte follikler ble observert i gruppen som ble tilført tablettene i Eksempel I, mens gruppen som ble tilført 0,030 mg daglig hadde tre sykluser, og gruppen som ble tilført 0,050mg daglig hadde én syklus med luteiniserte follikler. Ikke-luteiniserte små follikulære cyster (15-40 mm diameter) ble observert i alle dosegrupper i 50-70% av syklusene som ble undersøkt. Varige cyster opptrådte i 0,050 mg-gruppen (10 av 32 sykluser). Folliklene gikk spontant tilbake hos kvinner som ble tilført 0,075 mg desogestrel daglig, og varig cystedannelse ble ikke observert i denne gruppe.

Claims (4)

1. Antikonsepsjonspakke for oral tilførsel av sekvensielle, daglige doseenheter, karakterisert vedat pakken inneholder 21-35 av nevnte daglige, sekvensielle doseenheter der hver doseenhet inneholder som den eneste antikonsepsjonseffektive ingrediens et progestogen valgt fra 70-80/ig desogestrel, 3-ketodeso-gestrel eller blandinger av disse.
2. Antikonsepsjonspakke ifølge krav 1,karakterisert vedat nevnte progestagen er3-ketodesogestrel som er tilstede i en mengde på 75 jug pr. doseenhet .
3. Antikonsepsjonspakke ifølge krav 1,karakterisert vedat nevnte progestagen er desogestrel som er tilstede i en mengde på 75 \ ig pr. doseenhet.
4. Antikonsepsjonspakke ifølge krav 1,karakterisert vedden inneholder 26-30 daglige sekvensielle doseenheter som i det vesentlige består av 70-80 fig av en forbindelse valgt fra gruppen som består av desogestrel, 3-ketodesogestrel eller blandinger av disse.
NO914970A 1990-12-17 1991-12-16 Antikonsepsjonspakke for oral tilförsel NO178686C (no)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP90203371 1990-12-17

Publications (4)

Publication Number Publication Date
NO914970D0 NO914970D0 (no) 1991-12-16
NO914970L NO914970L (no) 1992-06-18
NO178686B true NO178686B (no) 1996-02-05
NO178686C NO178686C (no) 1996-05-15

Family

ID=8205203

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
NO914970A NO178686C (no) 1990-12-17 1991-12-16 Antikonsepsjonspakke for oral tilförsel
NO2002013C NO2002013I2 (no) 1990-12-17 1991-12-16 Antikonsepsjonspakke for oral tilforsel

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
NO2002013C NO2002013I2 (no) 1990-12-17 1991-12-16 Antikonsepsjonspakke for oral tilforsel

Country Status (20)

Country Link
US (1) US5461041A (no)
EP (1) EP0491443B1 (no)
JP (1) JPH04290829A (no)
KR (1) KR100221008B1 (no)
CN (1) CN1036834C (no)
AT (1) ATE135218T1 (no)
AU (1) AU649082B2 (no)
CA (1) CA2057714C (no)
DE (2) DE69117902T2 (no)
DK (1) DK0491443T3 (no)
ES (1) ES2087237T3 (no)
FI (1) FI98984C (no)
GR (1) GR3020180T3 (no)
IE (1) IE71202B1 (no)
LU (1) LU90341I2 (no)
NL (1) NL990003I2 (no)
NO (2) NO178686C (no)
NZ (1) NZ240969A (no)
PT (1) PT99818B (no)
ZA (1) ZA919732B (no)

Families Citing this family (25)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE4133680A1 (de) * 1991-10-11 1993-04-15 Metallgesellschaft Ag Stabilisierte staerke, verwendung der stabilisierten staerke und verfahren zu ihrer herstellung
DE4227989A1 (de) * 1992-08-21 1994-06-09 Schering Ag Mittel zur transdermalen Applikation enthaltend 3-Keto-desogestrel
US5395627A (en) * 1992-09-04 1995-03-07 Akzo N.V. Pharmaceutical granulate
US6407082B1 (en) * 1996-09-13 2002-06-18 New Life Pharmaceuticals Inc. Prevention of ovarian cancer by administration of a vitamin D compound
ZA949929B (en) * 1993-12-23 1995-08-23 Akzo Nobel Nv Sugar-coated pharmaceutical dosage unit.
DE4405590C1 (de) * 1994-02-22 1995-07-20 Hesch Rolf Dieter Prof Dr Med Mittel zur postmenopausalen Hormonbehandlung
DK0782449T3 (da) * 1994-09-22 2003-08-04 Akzo Nobel Nv Fremgangsmåde til fremstilling af doseringsenheder ved vådgranulering
US6028064A (en) 1996-09-13 2000-02-22 New Life Pharmaceuticals Inc. Prevention of ovarian cancer by administration of progestin products
US6765002B2 (en) 2000-03-21 2004-07-20 Gustavo Rodriguez Prevention of ovarian cancer by administration of products that induce transforming growth factor-β and/or apoptosis in the ovarian epithelium
US6034074A (en) 1996-09-13 2000-03-07 New Life Pharmaceuticals Inc. Prevention of ovarian cancer by administration of a Vitamin D compound
US6511970B1 (en) 1996-09-13 2003-01-28 New Life Pharmaceuticals Inc. Prevention of ovarian cancer by administration of products that induce transforming growth factor-beta and/or apoptosis in the ovarian epithelium
WO1999051214A2 (en) * 1998-04-07 1999-10-14 Akzo Nobel N.V. Progestogen-only contraceptive kit
AU5619399A (en) * 1998-08-11 2000-03-06 Akzo Nobel N.V. Progestogen-only contraceptive kit providing good cycle control
US20040176336A1 (en) * 2000-03-21 2004-09-09 Rodriguez Gustavo C. Prevention of ovarian cancer by administration of products that induce biologic effects in the ovarian epithelium
US20050113351A1 (en) * 2000-03-21 2005-05-26 Rodriguez Gustavo C. Prevention of ovarian cancer by administration of products that induce biologic effects in the ovarian epithelium
US20010044431A1 (en) * 2000-03-21 2001-11-22 Rodriguez Gustavo C. Prevention of ovarian cancer by administration of products that induce biologic effects in the ovarian epithelium
GB0114746D0 (en) 2001-06-16 2001-08-08 Boots Co Plc Medicinal composition
US6574033B1 (en) 2002-02-27 2003-06-03 Iridigm Display Corporation Microelectromechanical systems device and method for fabricating same
TW200403075A (en) * 2002-05-29 2004-03-01 Akzo Nobel Nv Progestagenic dosage units
BRPI0409860A (pt) * 2003-04-29 2006-05-16 Akzo Nobel Nv processo de solidificação anti-solvente
DE102005053771A1 (de) * 2005-11-09 2007-05-10 Grünenthal GmbH Darreichform zur hormonalen Kontrazeption
DE202010010589U1 (de) 2010-07-22 2010-10-14 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Estrogenfreie Formulierung zur oralen Kontrazeption, bevorzugt verwendbar für Frauen mit bewusster/unbewusster Laktoseintoleranz oder mit bewusster laktosefreier Kontrazeption
EP2730284A1 (en) * 2012-11-12 2014-05-14 Naari AG Levonorgestrel-only-composition for optimized oral contraception with defined levonorgestrel content, dosage regimen and pharmaceutical preparation
WO2017000081A1 (zh) * 2015-06-30 2017-01-05 上海交通大学 Etonogestrel在制备抗前列腺癌产品中的应用
US11679114B2 (en) 2021-07-26 2023-06-20 Navad Life Sciences Pte Progestogen-only oral contraception

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4066757A (en) * 1973-03-26 1978-01-03 Ortho Pharmaceutical Corporation Oral contraceptive regimen
ATE86484T1 (de) * 1987-08-08 1993-03-15 Akzo Nv Kontrazeptives implantat.

Also Published As

Publication number Publication date
NO2002013I2 (no) 2007-02-26
DK0491443T3 (da) 1996-06-24
AU649082B2 (en) 1994-05-12
GR3020180T3 (en) 1996-09-30
CA2057714A1 (en) 1992-06-18
NL990003I2 (nl) 1999-05-03
ATE135218T1 (de) 1996-03-15
LU90341I2 (fr) 1999-03-29
EP0491443B1 (en) 1996-03-13
FI915913A (fi) 1992-06-18
AU8967891A (en) 1992-06-18
FI915913A0 (fi) 1991-12-16
NL990003I1 (nl) 1999-04-01
KR100221008B1 (ko) 1999-09-15
EP0491443A1 (en) 1992-06-24
JPH04290829A (ja) 1992-10-15
PT99818B (pt) 1999-05-31
IE914271A1 (en) 1992-06-17
DE19975011I2 (de) 2005-05-04
ZA919732B (en) 1992-09-30
NO914970D0 (no) 1991-12-16
NO178686C (no) 1996-05-15
CN1062465A (zh) 1992-07-08
PT99818A (pt) 1992-11-30
DE69117902D1 (de) 1996-04-18
FI98984C (fi) 1997-09-25
KR920011514A (ko) 1992-07-24
CN1036834C (zh) 1997-12-31
US5461041A (en) 1995-10-24
DE69117902T2 (de) 1996-08-29
CA2057714C (en) 2002-10-01
NO914970L (no) 1992-06-18
IE71202B1 (en) 1997-02-12
NZ240969A (en) 1994-04-27
FI98984B (fi) 1997-06-13
ES2087237T3 (es) 1996-07-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
NO178686B (no) Antikonsepsjonspakke for oral tilförsel
EP0912186B1 (en) Progestogen-anti-progestogen regimens
US7704984B2 (en) Extended estrogen dosing contraceptive regimen
JPH04290828A (ja) 低エストロゲン経口避妊薬
SK124396A3 (en) Combined hormonal contraception pharmaceutical preparation
CZ420597A3 (cs) Farmaceutický kombinovaný preparát, souprava a způsob pro hormonální antikoncepci
US20030078245A1 (en) Progestogen-anti-progestogen regimens
SK79298A3 (en) Contraceptive process and kit for female mammals, comprising a combination of gestagen and oestrogen
US7569560B2 (en) Extended cycle multiphasic oral contraceptive method
JPH11503440A (ja) ホルモン避妊用医薬の複合調剤
US6642219B1 (en) Progestogen-antiprogestogen regimens
US20230135376A1 (en) Multiphasic contraceptive and/or hormone replacement therapy
WO1999051214A2 (en) Progestogen-only contraceptive kit
MXPA00004610A (en) Progestogen-antiprogestogen regimens
MXPA98010747A (en) Regimes of progestogeno-anti-progestog

Legal Events

Date Code Title Description
SPCG Granted supplementary protection certificate

Free format text: PRODUCT NAME: DESOGESTREL; NAT. REG. NO/DATE: NO , MT 02-1079 20020705; FIRST REG. NO/DATE: SE , 13484 19971212

Spc suppl protection certif: 2002013

Filing date: 20021031

Extension date: 20121212

MK1K Patent expired