NL9500120A - Farmaceutisch preparaat dat N-acetyl-cysteine bevat. - Google Patents
Farmaceutisch preparaat dat N-acetyl-cysteine bevat. Download PDFInfo
- Publication number
- NL9500120A NL9500120A NL9500120A NL9500120A NL9500120A NL 9500120 A NL9500120 A NL 9500120A NL 9500120 A NL9500120 A NL 9500120A NL 9500120 A NL9500120 A NL 9500120A NL 9500120 A NL9500120 A NL 9500120A
- Authority
- NL
- Netherlands
- Prior art keywords
- preparation according
- acetyl
- cysteine
- powder
- syrup
- Prior art date
Links
- PWKSKIMOESPYIA-BYPYZUCNSA-N L-N-acetyl-Cysteine Chemical compound CC(=O)N[C@@H](CS)C(O)=O PWKSKIMOESPYIA-BYPYZUCNSA-N 0.000 title claims description 20
- 229960004308 acetylcysteine Drugs 0.000 title claims description 20
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 title claims description 5
- 239000006188 syrup Substances 0.000 claims description 13
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 claims description 13
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims description 10
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 claims description 7
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 claims description 7
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims description 7
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 claims description 7
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- 239000001509 sodium citrate Substances 0.000 claims description 6
- HRXKRNGNAMMEHJ-UHFFFAOYSA-K trisodium citrate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O HRXKRNGNAMMEHJ-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims description 6
- 229940038773 trisodium citrate Drugs 0.000 claims description 6
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims description 5
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims description 5
- 235000010268 sodium methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 claims description 5
- 239000004290 sodium methyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 claims description 5
- PESXGULMKCKJCC-UHFFFAOYSA-M sodium;4-methoxycarbonylphenolate Chemical compound [Na+].COC(=O)C1=CC=C([O-])C=C1 PESXGULMKCKJCC-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 5
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims description 5
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 claims description 4
- 229940037001 sodium edetate Drugs 0.000 claims description 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 3
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 claims description 2
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 claims 2
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims 2
- ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L EDTA disodium salt (anhydrous) Chemical compound [Na+].[Na+].OC(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC(O)=O)CC([O-])=O ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 claims 1
- 235000010270 methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 claims 1
- 239000004292 methyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 claims 1
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960002216 methylparaben Drugs 0.000 claims 1
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 claims 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 4
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 3
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 3
- UEUXEKPTXMALOB-UHFFFAOYSA-J tetrasodium;2-[2-[bis(carboxylatomethyl)amino]ethyl-(carboxylatomethyl)amino]acetate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC([O-])=O)CC([O-])=O UEUXEKPTXMALOB-UHFFFAOYSA-J 0.000 description 3
- 201000003883 Cystic fibrosis Diseases 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 238000001816 cooling Methods 0.000 description 1
- 239000007938 effervescent tablet Substances 0.000 description 1
- 239000003172 expectorant agent Substances 0.000 description 1
- 230000003419 expectorant effect Effects 0.000 description 1
- 229940066493 expectorants Drugs 0.000 description 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 1
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 1
- 238000012986 modification Methods 0.000 description 1
- 230000004048 modification Effects 0.000 description 1
- 208000023504 respiratory system disease Diseases 0.000 description 1
- 230000028327 secretion Effects 0.000 description 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0087—Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
- A61K9/0095—Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
"Farmaceutisch preparaat dat N-acetyl-cysteine bevat" N-acetyl-cysteïne is een farmaceutiscch actieve stof, die algemeen bekend is vanwege zijn gunstige eigenschappen bij het vloeibaarmaken van slijm. Deze stof maakt met voordeel afscheidingen vloeibaar, met name in het geval van aandoeningen van de luchtwegen en van mucoviscidosis. Zij maakt deel uit van de groep van stoffen die nucolytica of expectorantia worden genoemd.
Voor zijn praktisch gebruik als nucolyticum kan het N-acetyl-cysteine worden ingenomen langs orale weg in de vorm van een waterige oplossing verkregen door oplossen van een korrel of bruistablet of in de vorm van een tablet of capsule in te nemen met water.
De organoleptische eigenschappen van deze actieve stof zijn echter zeer onaangenaam. Voor het realiseren van deze oraal toe te dienen formuleringen heeft men talrijke onderzoekingen moeten uitvoeren om deze walgelijke smaak van het N-acetyl-cysteïne te kunnen maskeren.
De langs orale weg op te nemen recepten waarvan zojuist boven sprake was moeten hetzij worden ingenomen met water en het oplossen vindt binnenin het lichaam plaats, hetzij direct na het oplossen worden opgenomen. De onderhavige uitvinding heeft ten doel een farmaceutisch preparaat, dat N-acetyl-cysteïne bevat te ontwikkelen dat in vloeibare toestand kanworden bewaard. Met voordeel zal dit preparaat gedurende een lange tijd stabiel zijn bij opslag, onder voorwaarden van normale temperatuur en een aangename smaak behouden waarbij de onaangename organoleptische eigenschappen van de actieve stof zijn gemarkeerd.
Om deze problemen op te lossen heeft men volgens de uitvinding voorzien in een farmaceutisch preparaat dat de bijzonderheden bij de hierna gegeven conclusies 1-11 vertoont .
Het recept waarin volgens de uitvinding wordt voorzien is extemporaan, dat wil zeggen met dat het betrekking heeft op een poeder, dat op het gekozen moment moet worden opge- \ lost in een in farmaceutisch opzicht verenigbaar oplosmiddel, bij voorkeur water, om de siroop op zichzelf te bereiden.
De resulterende siroop heeft een goede smaak, welke die van het N-acetyl-cysteine maskeert en zij behoudt deze goede smaak gedurende de tijdsduur van zijn gebruik. Zij is stabiel onder de normale voorwaarden van opslag gedurende een tijd, die lang genoeg is voor zijn gebruik en zij behoeft niet te worden opgeslagen onder voorwaarden van koeling.
Het poeder heeft de volgende samenstelling: N-acetyl-cysteine 7-10 gew.%
Trinatriumcitraat 7-10 gew.%
Saccharose 80-86 gew.% en eventueel ondergeschikte hoeveelheden van in farmacie gebruikelijk toegepaste toevoegsels.
Op het moment van gebruik wordt dit poeder onder roeren opgelost en de siroop is voor het gebruik gereed.
De siroop kan aanwezig zijn in de vorm van ampullen met eenheidsdosering die een hoeveelheid N-acetyl-cysteïne tussen 100 en 600 mg, bij voorkeur tussen 100 en 200 mg, met voordeel 200 mg bezit.
Zij is op geheel voordelige wijze aanwezig in de vorm van een eenheidsvolume siroop gelijk aan meerdere posologi-sche eenheidsdoses. Zij is dan aanwezig in een flesje bijvoorbeeld van 100, 150 of 250 ml siroop na toevoeging van het oplosmiddel. In deze flesjes is de concentratie aan N- acetylcysteine zodanig dat elke toediening (bijvoorbeeld van passend maatbekertje of een koffielepel) een hoeveelheid actieve stof van ongeveer 100 tot ongeveer 200 mg bij voorkeur van 100 tot 200 mg bevat.
Voorbeeld 1
Siroop-samenstelling volgens de uitvinding.
Component Hoeveelheid N-acetyl-cysteïne 6,0 g + overmaat^ (5 %) 0,3 g
Natriumedetaat 0,03 g
Trinatriumcitraat 7,28 g
Natriummethylparahydroxybenzoaat 0,18 g
Smaakmiddel 0,21 g
Saccharose (kwaliteit ultrafijn) 60 g 74 g
Men vult het geheel tot 150ml aan door toevoeging van water.
Men voegde een overmaat van 5 % N-acetylcysteine toe om het verlies gedurende de "pot-life" van de gereconstitueerde oplossing te compenseren.
Voorbeeld 2
Werkwijze voor de bereiding van siroop beschreven in voorbeeld 1.
Men heeft de bestanddelen: N-acetyl-cysteine 710 μτη
Natriumedetaat 125 μτη
Trinatriumcitraat 315 μτη
Natriummethylparahydroxybenzoaat 125 μτη
Saccharose 710 μτη
Men mengt vervolgens de passende gewichten natriumedetaat, natriummethylparahydroxybenzoaat, smaakmiddel en 10 % saccharose gedurende 20 min. met 70 omw/minuut.
Men voegt de andere bestanddelen toe: trinatriumci-traat, N-acetyl-cysteïne en 90 % saccharose en zet het mengen voort gedurende 30 min. met 65 omw./minuut.
Men giet 74 g van het poedervormige mengsel in elk flesje over.
Gedurende de bereiding mag het vochtgehalte niet groter zijn dan 30 %.
Na reconstituering van de oplossing door toevoeging van water ter verkrijging van 150 ml bedraagt de pH van de gereconstitueerde oplossing 4,3 ± 0,5.
Begrepen d^ent te worden dat de onderhavige uitvinding op geen enkele wijze is beperkt tot de bovenbeschreven uitvoeringsvoorbeelden en dat veel modificaties erin kunnen worden aangebracht zonder buiten het kader van het onderhavige octrooi te vallen.
Claims (11)
1. Farmaceutisch preparaat, dat N-acetyl-cysteïne bevat, in de vorm van een poeder omvattend: N-acetyl-cysteine 7-10 gew.% Trinatriumcitraat 7-10 gew.% Saccharose 80-86 gew.% en eventueel ondergeschikte hoeveelheden van in de farmacie gebruikelijke toevoegsels, welk poeder oplosbaar is in een in farmaceutisch opzicht verenigbaar oplosmiddel onder vorming van een siroop.
2. Preparaat volgens conclusie 1, met het kenmerk, dat de bovengenoemde gebruikelijke toevoegsels bevat in een globale fractie van de orde van 0,1 tot 1 gew.%.
3. Preparaat volgens één der conclusies 1 en 2, met het kenmerk, dta de bovengenoemde gebruikelijke toevoegsels stoffen zijn die gebruikelijk worden toegepast in vereniging met N-acetyl-cysteïne en/of bij de bereiding van siropen.
4. Preparaat volgens één der conclusies 1-3, met het kenmerk, dat de eerdergenoemde gebruikelijke toevoegsels zijn gekozen uit de groep omvattend natriumedetaat, conserveermiddelen, smaakmiddelen en/of aromatiseringsmiddelen.
5. Preparaat volgens conclusie 4, met het kenmerk, dat het als conserveermiddel een methylparahydroxybenzoaat, in het bijzonder natriummethylpara-hydroxybenzoaat omvat.
6. Preparaat volgens één der conclusies 1 tot 5, met het kenmerk, dat het voor het oplossen van het poeder toegepaste oplosmiddel water is.
7. Farmaceutisch preparaat dat N-acetyl-cysteïne bevat, in de vorm van een siroop verkregen door het oplossen van een preparaat in poedervorm volgens één der conclusies 1 tot 5 in het genoemde oplosmiddel .
8. Farmaceutisch preparaat volgens conclusie 7 dat per posologische eenheidsdosis tussen ongeveer 100 en 600 mg, bij voorkeur tussen 100 en 200 mg N-acetyl-cysteïne bevat.
9. Farmaceutisch preparaat volgens conclusie 7, met het kenmerk, dat het aanwezig is in de vorm van een eenheidsvo-lume siroop gelijk aan meerdere posologische eenheidsdosis.
10. Farmaceutisch preparaat volgens één der conclusies 1 tot 9 omvattend: Hoeveelheid in gew.% N-acetyl-cysteine 6,3 g 8,51 Natriumedetaat 0,03 g 0,04 Trinatriumcitraat 7,28 g 9,84 Natriummethylparahydroxybenzoaat 0,18 g 0,24 \ Smaakmiddel 0,21 g 0,28 Saccharose (kwaliteit ultra fijn) 60 g 81,08 water: voldoende hoeveelheid voor verkrijgen van 150 ml.
11. Farmaceutisch preparaat volgens één der conclusies 7 tot 10, met het kenmerk, dat bij omgevingstemperatuur, de verkregen siroop stabiel is en een aangename smaak behoudt gedurende ee normale gebruiksduur na oplossen van het bovengenoemde poeder.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| BE9400104 | 1994-01-31 | ||
| BE9400104A BE1007926A3 (fr) | 1994-01-31 | 1994-01-31 | Composition pharmaceutique contenant de la n-acetyl-cysteine. |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| NL9500120A true NL9500120A (nl) | 1995-09-01 |
| NL193607B NL193607B (nl) | 1999-12-01 |
| NL193607C NL193607C (nl) | 2000-04-04 |
Family
ID=3887927
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| NL9500120A NL193607C (nl) | 1994-01-31 | 1995-01-23 | Farmaceutisch preparaat dat N-acetylcysteïne bevat. |
Country Status (6)
| Country | Link |
|---|---|
| BE (1) | BE1007926A3 (nl) |
| DE (1) | DE19502566A1 (nl) |
| FR (1) | FR2715564B1 (nl) |
| GB (1) | GB2285923B (nl) |
| IT (1) | IT1272935B (nl) |
| NL (1) | NL193607C (nl) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ZA963590B (en) * | 1995-05-10 | 1996-11-19 | Adcock Ingram Ltd | Pharmaceutical composition |
| GR1007236B (el) * | 2009-12-07 | 2011-04-08 | Uni-Pharma Κλεων Τσετης Φαρμακευτικα Εργαστηρια Αβεε Με Δ.Τ. Uni-Pharma Abee, | Νεα φαρμακευτικη συνθεση κοκκιων ν - ακετυλοκυστεϊνης και μεθοδος παραγωγης αυτων |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CH666814A5 (it) * | 1986-07-24 | 1988-08-31 | Inpharzam Int Sa | Composizione farmaceutica idrosolubile contenente n-acetil-cisteina. |
| CH667590A5 (it) * | 1986-07-24 | 1988-10-31 | Inpharzam Int Sa | Composizione farmaceutica effervescente idrosolubile contenente n-acetil-cisteina. . |
| IT1234194B (it) * | 1988-05-31 | 1992-05-06 | Magis Farmaceutici | Composizioni farmaceutiche in forma di sciroppo contenenti pentitoli quali agenti di veicolazione |
| IT1231012B (it) * | 1989-07-27 | 1991-11-08 | Zambon Spa | Composizione farmaceutica per uso orale contenente nac. |
-
1994
- 1994-01-31 BE BE9400104A patent/BE1007926A3/fr not_active IP Right Cessation
-
1995
- 1995-01-09 FR FR9500150A patent/FR2715564B1/fr not_active Expired - Fee Related
- 1995-01-16 GB GB9500764A patent/GB2285923B/en not_active Expired - Fee Related
- 1995-01-23 NL NL9500120A patent/NL193607C/nl not_active IP Right Cessation
- 1995-01-25 IT ITMI950120A patent/IT1272935B/it active IP Right Grant
- 1995-01-27 DE DE19502566A patent/DE19502566A1/de not_active Ceased
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| IT1272935B (it) | 1997-07-01 |
| DE19502566A1 (de) | 1995-08-03 |
| GB2285923B (en) | 1997-11-19 |
| GB2285923A (en) | 1995-08-02 |
| NL193607B (nl) | 1999-12-01 |
| FR2715564B1 (fr) | 1996-08-02 |
| ITMI950120A1 (it) | 1996-07-25 |
| ITMI950120A0 (it) | 1995-01-25 |
| FR2715564A1 (fr) | 1995-08-04 |
| BE1007926A3 (fr) | 1995-11-21 |
| GB9500764D0 (en) | 1995-03-08 |
| NL193607C (nl) | 2000-04-04 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ES2211192T3 (es) | Jarabe antihistaminico estabilizado que contiene acido aminopolicarboxilico como estabilizante. | |
| AU635283B2 (en) | Aqeous pharmaceutical suspension for substantially water insoluble pharmaceutical actives | |
| US7985429B2 (en) | Flavored colonic cleansing system | |
| JPS5974134A (ja) | 注入可能な液体にたやすく転換できるチキソトロ−プ組成物 | |
| MXPA06013481A (es) | Composicion de suspension farmaceutica. | |
| US20080031959A1 (en) | Anti-migraine oral spray formulations and methods | |
| NL194749C (nl) | Stabiel calciumhoudend farmaceutisch preparaat. | |
| RU2277912C2 (ru) | Суспензия, содержащая окскарбазепин | |
| EP1543831A1 (en) | Pregabalin composition | |
| EP0843998B1 (en) | Oral pharmaceutical composition having antipyretic, analgesic and antiinflammatory activity | |
| KR100441179B1 (ko) | 디클로페낙계제약학적조성물 | |
| NL9500120A (nl) | Farmaceutisch preparaat dat N-acetyl-cysteine bevat. | |
| TWI228043B (en) | Sertraline oral concentrate | |
| BE1011395A5 (fr) | Composition et utilisation. | |
| JPH0665071A (ja) | 水性溶液製剤 | |
| US20140147519A1 (en) | Migraine Treatment | |
| JPH0536412B2 (nl) | ||
| WO2014149939A1 (en) | Dye free liquid therapeutic solution | |
| EP1808159A1 (fr) | Nouvelle composition pharmaceutique à base d'huile essentielle pour pulverisation nasale et/ou buccale | |
| ES2791721T3 (es) | Composición farmacéutica, dietética o alimenticia líquida o semilíquida sin amargor que contiene una sal de arginina | |
| JPH08277221A (ja) | アルコール吸収抑制剤 | |
| HU211912A9 (en) | Syrup containing n-acetyl-cysteine | |
| US20210213024A1 (en) | Liquid compositions of aprepitant | |
| EP3593819A1 (en) | Compositions for therapeutic uses containing 5-htp and carbidopa | |
| GB2566983A (en) | Captopril liquid dosage form and delivery system |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| BB | A search report has been drawn up | ||
| BA | A request for search or an international-type search has been filed | ||
| BC | A request for examination has been filed | ||
| BB | A search report has been drawn up | ||
| BC | A request for examination has been filed | ||
| BV | The patent application has lapsed | ||
| V1 | Lapsed because of non-payment of the annual fee |
Effective date: 20110801 |