NL9500120A - Pharmaceutical preparation containing N-acetyl cysteine. - Google Patents
Pharmaceutical preparation containing N-acetyl cysteine. Download PDFInfo
- Publication number
- NL9500120A NL9500120A NL9500120A NL9500120A NL9500120A NL 9500120 A NL9500120 A NL 9500120A NL 9500120 A NL9500120 A NL 9500120A NL 9500120 A NL9500120 A NL 9500120A NL 9500120 A NL9500120 A NL 9500120A
- Authority
- NL
- Netherlands
- Prior art keywords
- preparation according
- acetyl
- cysteine
- powder
- syrup
- Prior art date
Links
- PWKSKIMOESPYIA-BYPYZUCNSA-N L-N-acetyl-Cysteine Chemical compound CC(=O)N[C@@H](CS)C(O)=O PWKSKIMOESPYIA-BYPYZUCNSA-N 0.000 title claims description 20
- 229960004308 acetylcysteine Drugs 0.000 title claims description 20
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 title claims description 5
- 239000006188 syrup Substances 0.000 claims description 13
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 claims description 13
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims description 10
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 claims description 7
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 claims description 7
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims description 7
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 claims description 7
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- 239000001509 sodium citrate Substances 0.000 claims description 6
- HRXKRNGNAMMEHJ-UHFFFAOYSA-K trisodium citrate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O HRXKRNGNAMMEHJ-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims description 6
- 229940038773 trisodium citrate Drugs 0.000 claims description 6
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims description 5
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims description 5
- 235000010268 sodium methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 claims description 5
- 239000004290 sodium methyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 claims description 5
- PESXGULMKCKJCC-UHFFFAOYSA-M sodium;4-methoxycarbonylphenolate Chemical compound [Na+].COC(=O)C1=CC=C([O-])C=C1 PESXGULMKCKJCC-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 5
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims description 5
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 claims description 4
- 229940037001 sodium edetate Drugs 0.000 claims description 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 3
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 claims description 2
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 claims 2
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims 2
- ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L EDTA disodium salt (anhydrous) Chemical compound [Na+].[Na+].OC(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC(O)=O)CC([O-])=O ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 claims 1
- 235000010270 methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 claims 1
- 239000004292 methyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 claims 1
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960002216 methylparaben Drugs 0.000 claims 1
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 claims 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 4
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 3
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 3
- UEUXEKPTXMALOB-UHFFFAOYSA-J tetrasodium;2-[2-[bis(carboxylatomethyl)amino]ethyl-(carboxylatomethyl)amino]acetate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC([O-])=O)CC([O-])=O UEUXEKPTXMALOB-UHFFFAOYSA-J 0.000 description 3
- 201000003883 Cystic fibrosis Diseases 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 238000001816 cooling Methods 0.000 description 1
- 239000007938 effervescent tablet Substances 0.000 description 1
- 239000003172 expectorant agent Substances 0.000 description 1
- 230000003419 expectorant effect Effects 0.000 description 1
- 229940066493 expectorants Drugs 0.000 description 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 1
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 1
- 238000012986 modification Methods 0.000 description 1
- 230000004048 modification Effects 0.000 description 1
- 208000023504 respiratory system disease Diseases 0.000 description 1
- 230000028327 secretion Effects 0.000 description 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0087—Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
- A61K9/0095—Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
"Farmaceutisch preparaat dat N-acetyl-cysteine bevat" N-acetyl-cysteïne is een farmaceutiscch actieve stof, die algemeen bekend is vanwege zijn gunstige eigenschappen bij het vloeibaarmaken van slijm. Deze stof maakt met voordeel afscheidingen vloeibaar, met name in het geval van aandoeningen van de luchtwegen en van mucoviscidosis. Zij maakt deel uit van de groep van stoffen die nucolytica of expectorantia worden genoemd."Pharmaceutical Preparation Containing N-Acetyl Cysteine" N-Acetyl Cysteine is a pharmaceutically active substance well known for its beneficial properties in slime liquefaction. This substance advantageously liquefies secretions, especially in the case of respiratory diseases and cystic fibrosis. It is part of the group of substances called nucolytics or expectorants.
Voor zijn praktisch gebruik als nucolyticum kan het N-acetyl-cysteine worden ingenomen langs orale weg in de vorm van een waterige oplossing verkregen door oplossen van een korrel of bruistablet of in de vorm van een tablet of capsule in te nemen met water.For its practical use as a nucolytic, the N-acetyl-cysteine can be taken orally in the form of an aqueous solution obtained by dissolving a granule or effervescent tablet or in the form of a tablet or capsule with water.
De organoleptische eigenschappen van deze actieve stof zijn echter zeer onaangenaam. Voor het realiseren van deze oraal toe te dienen formuleringen heeft men talrijke onderzoekingen moeten uitvoeren om deze walgelijke smaak van het N-acetyl-cysteïne te kunnen maskeren.However, the organoleptic properties of this active are very unpleasant. Numerous studies have been required to achieve this disgusting taste of the N-acetyl cysteine to achieve these orally administered formulations.
De langs orale weg op te nemen recepten waarvan zojuist boven sprake was moeten hetzij worden ingenomen met water en het oplossen vindt binnenin het lichaam plaats, hetzij direct na het oplossen worden opgenomen. De onderhavige uitvinding heeft ten doel een farmaceutisch preparaat, dat N-acetyl-cysteïne bevat te ontwikkelen dat in vloeibare toestand kanworden bewaard. Met voordeel zal dit preparaat gedurende een lange tijd stabiel zijn bij opslag, onder voorwaarden van normale temperatuur en een aangename smaak behouden waarbij de onaangename organoleptische eigenschappen van de actieve stof zijn gemarkeerd.The oral prescriptions just mentioned above should either be taken with water and dissolved within the body or absorbed immediately after dissolving. The present invention aims to develop a pharmaceutical composition containing N-acetyl cysteine that can be stored in a liquid state. Advantageously, this preparation will be stable for a long time in storage, under conditions of normal temperature and maintain a pleasant taste, highlighting the unpleasant organoleptic properties of the active substance.
Om deze problemen op te lossen heeft men volgens de uitvinding voorzien in een farmaceutisch preparaat dat de bijzonderheden bij de hierna gegeven conclusies 1-11 vertoont .To solve these problems, according to the invention, there is provided a pharmaceutical composition which exhibits the details of claims 1-11 given below.
Het recept waarin volgens de uitvinding wordt voorzien is extemporaan, dat wil zeggen met dat het betrekking heeft op een poeder, dat op het gekozen moment moet worden opge- \ lost in een in farmaceutisch opzicht verenigbaar oplosmiddel, bij voorkeur water, om de siroop op zichzelf te bereiden.The recipe provided according to the invention is extemporane, that is to say it relates to a powder, which is to be dissolved in a pharmaceutically compatible solvent, preferably water, at the chosen time to dissolve the syrup to prepare yourself.
De resulterende siroop heeft een goede smaak, welke die van het N-acetyl-cysteine maskeert en zij behoudt deze goede smaak gedurende de tijdsduur van zijn gebruik. Zij is stabiel onder de normale voorwaarden van opslag gedurende een tijd, die lang genoeg is voor zijn gebruik en zij behoeft niet te worden opgeslagen onder voorwaarden van koeling.The resulting syrup has a good taste which masks that of the N-acetyl cysteine and retains this good taste for the duration of its use. It is stable under normal storage conditions for a time long enough for its use and does not need to be stored under cooling conditions.
Het poeder heeft de volgende samenstelling: N-acetyl-cysteine 7-10 gew.%The powder has the following composition: N-acetyl-cysteine 7-10 wt%
Trinatriumcitraat 7-10 gew.%Trisodium Citrate 7-10 wt%
Saccharose 80-86 gew.% en eventueel ondergeschikte hoeveelheden van in farmacie gebruikelijk toegepaste toevoegsels.Sucrose 80-86% by weight and optionally minor amounts of additives commonly used in pharmacy.
Op het moment van gebruik wordt dit poeder onder roeren opgelost en de siroop is voor het gebruik gereed.At the time of use, this powder is dissolved with stirring and the syrup is ready for use.
De siroop kan aanwezig zijn in de vorm van ampullen met eenheidsdosering die een hoeveelheid N-acetyl-cysteïne tussen 100 en 600 mg, bij voorkeur tussen 100 en 200 mg, met voordeel 200 mg bezit.The syrup may be in unit dose ampoules having an amount of N-acetyl cysteine between 100 and 600 mg, preferably between 100 and 200 mg, advantageously 200 mg.
Zij is op geheel voordelige wijze aanwezig in de vorm van een eenheidsvolume siroop gelijk aan meerdere posologi-sche eenheidsdoses. Zij is dan aanwezig in een flesje bijvoorbeeld van 100, 150 of 250 ml siroop na toevoeging van het oplosmiddel. In deze flesjes is de concentratie aan N- acetylcysteine zodanig dat elke toediening (bijvoorbeeld van passend maatbekertje of een koffielepel) een hoeveelheid actieve stof van ongeveer 100 tot ongeveer 200 mg bij voorkeur van 100 tot 200 mg bevat.It is advantageously present in the form of a unit volume syrup equal to several unit dose unit doses. It is then present in a bottle of, for example, 100, 150 or 250 ml of syrup after addition of the solvent. In these vials, the concentration of N-acetylcysteine is such that each administration (e.g. of appropriate measuring cup or teaspoon) contains an amount of active substance from about 100 to about 200 mg, preferably from 100 to 200 mg.
Voorbeeld 1Example 1
Siroop-samenstelling volgens de uitvinding.Syrup composition according to the invention.
Component Hoeveelheid N-acetyl-cysteïne 6,0 g + overmaat^ (5 %) 0,3 gComponent Amount of N-acetyl-cysteine 6.0 g + excess ^ (5%) 0.3 g
Natriumedetaat 0,03 gEdetate sodium 0.03 g
Trinatriumcitraat 7,28 gTrisodium citrate 7.28 g
Natriummethylparahydroxybenzoaat 0,18 gSodium methyl parahydroxybenzoate 0.18 g
Smaakmiddel 0,21 gFlavor 0.21 g
Saccharose (kwaliteit ultrafijn) 60 g 74 gSucrose (ultrafine quality) 60 g 74 g
Men vult het geheel tot 150ml aan door toevoeging van water.The whole is made up to 150 ml by adding water.
Men voegde een overmaat van 5 % N-acetylcysteine toe om het verlies gedurende de "pot-life" van de gereconstitueerde oplossing te compenseren.An excess of 5% N-acetylcysteine was added to compensate for the loss during the pot life of the reconstituted solution.
Voorbeeld 2Example 2
Werkwijze voor de bereiding van siroop beschreven in voorbeeld 1.Method for the preparation of syrup described in example 1.
Men heeft de bestanddelen: N-acetyl-cysteine 710 μτηThe components are: N-acetyl-cysteine 710 μτη
Natriumedetaat 125 μτηSodium edetate 125 μτη
Trinatriumcitraat 315 μτηTrisodium citrate 315 μτη
Natriummethylparahydroxybenzoaat 125 μτηSodium methyl parahydroxybenzoate 125 μτη
Saccharose 710 μτηSucrose 710 μτη
Men mengt vervolgens de passende gewichten natriumedetaat, natriummethylparahydroxybenzoaat, smaakmiddel en 10 % saccharose gedurende 20 min. met 70 omw/minuut.The appropriate weights of sodium edetate, sodium methyl parahydroxybenzoate, flavoring and 10% sucrose are then mixed at 70 rpm for 20 minutes.
Men voegt de andere bestanddelen toe: trinatriumci-traat, N-acetyl-cysteïne en 90 % saccharose en zet het mengen voort gedurende 30 min. met 65 omw./minuut.The other ingredients are added: trisodium citrate, N-acetyl cysteine and 90% sucrose and mixing is continued for 30 min at 65 rpm.
Men giet 74 g van het poedervormige mengsel in elk flesje over.74 g of the powdered mixture are poured into each bottle.
Gedurende de bereiding mag het vochtgehalte niet groter zijn dan 30 %.During the preparation, the moisture content should not exceed 30%.
Na reconstituering van de oplossing door toevoeging van water ter verkrijging van 150 ml bedraagt de pH van de gereconstitueerde oplossing 4,3 ± 0,5.After reconstituting the solution by adding water to give 150 ml, the pH of the reconstituted solution is 4.3 ± 0.5.
Begrepen d^ent te worden dat de onderhavige uitvinding op geen enkele wijze is beperkt tot de bovenbeschreven uitvoeringsvoorbeelden en dat veel modificaties erin kunnen worden aangebracht zonder buiten het kader van het onderhavige octrooi te vallen.It is to be understood that the present invention is in no way limited to the above described embodiments and that many modifications can be made therein without departing from the scope of the present patent.
Claims (11)
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| BE9400104A BE1007926A3 (en) | 1994-01-31 | 1994-01-31 | Pharmaceutical composition containing n-acetyl-cysteine. |
| BE9400104 | 1994-01-31 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| NL9500120A true NL9500120A (en) | 1995-09-01 |
| NL193607B NL193607B (en) | 1999-12-01 |
| NL193607C NL193607C (en) | 2000-04-04 |
Family
ID=3887927
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| NL9500120A NL193607C (en) | 1994-01-31 | 1995-01-23 | Pharmaceutical preparation containing N-acetylcysteine. |
Country Status (6)
| Country | Link |
|---|---|
| BE (1) | BE1007926A3 (en) |
| DE (1) | DE19502566A1 (en) |
| FR (1) | FR2715564B1 (en) |
| GB (1) | GB2285923B (en) |
| IT (1) | IT1272935B (en) |
| NL (1) | NL193607C (en) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ZA963590B (en) * | 1995-05-10 | 1996-11-19 | Adcock Ingram Ltd | Pharmaceutical composition |
| GR1007236B (en) * | 2009-12-07 | 2011-04-08 | Uni-Pharma Κλεων Τσετης Φαρμακευτικα Εργαστηρια Αβεε Με Δ.Τ. Uni-Pharma Abee, | New pharmaceutical composition of n-acetylcysteine granules and production method thereof |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CH666814A5 (en) * | 1986-07-24 | 1988-08-31 | Inpharzam Int Sa | WATER-SOLUBLE PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING N-ACETYL-CISTEIN. |
| CH667590A5 (en) * | 1986-07-24 | 1988-10-31 | Inpharzam Int Sa | WATER-SOLUBLE EFFERVESCENT PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING N-ACETYL-CISTEIN. . |
| IT1234194B (en) * | 1988-05-31 | 1992-05-06 | Magis Farmaceutici | SYRUP PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING PENTITLES AS VEHICULATING AGENTS |
| IT1231012B (en) * | 1989-07-27 | 1991-11-08 | Zambon Spa | PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR ORAL USE CONTAINING NAC. |
-
1994
- 1994-01-31 BE BE9400104A patent/BE1007926A3/en not_active IP Right Cessation
-
1995
- 1995-01-09 FR FR9500150A patent/FR2715564B1/en not_active Expired - Fee Related
- 1995-01-16 GB GB9500764A patent/GB2285923B/en not_active Expired - Fee Related
- 1995-01-23 NL NL9500120A patent/NL193607C/en not_active IP Right Cessation
- 1995-01-25 IT ITMI950120A patent/IT1272935B/en active IP Right Grant
- 1995-01-27 DE DE19502566A patent/DE19502566A1/en not_active Ceased
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| ITMI950120A1 (en) | 1996-07-25 |
| IT1272935B (en) | 1997-07-01 |
| NL193607C (en) | 2000-04-04 |
| FR2715564A1 (en) | 1995-08-04 |
| FR2715564B1 (en) | 1996-08-02 |
| NL193607B (en) | 1999-12-01 |
| GB2285923A (en) | 1995-08-02 |
| BE1007926A3 (en) | 1995-11-21 |
| GB2285923B (en) | 1997-11-19 |
| GB9500764D0 (en) | 1995-03-08 |
| DE19502566A1 (en) | 1995-08-03 |
| ITMI950120A0 (en) | 1995-01-25 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ES2211192T3 (en) | STABILIZED ANTIHISTAMINAL SYRUP CONTAINING AMINOPOLICARBOXILIC ACID AS A STABILIZER. | |
| KR100451269B1 (en) | Pharmaceutical antacid composition for oral administration | |
| AU635283B2 (en) | Aqeous pharmaceutical suspension for substantially water insoluble pharmaceutical actives | |
| US7985429B2 (en) | Flavored colonic cleansing system | |
| JPS5974134A (en) | Thixotrope composition easily convertable to injectable liq-uid | |
| MXPA06013481A (en) | Pharmaceutical suspension composition. | |
| US20080031959A1 (en) | Anti-migraine oral spray formulations and methods | |
| NL194749C (en) | Stable calcium-containing pharmaceutical preparation. | |
| RU2277912C2 (en) | Oxcarbazepine-containing suspension | |
| EP1543831A1 (en) | Pregabalin composition | |
| EP0843998B1 (en) | Oral pharmaceutical composition having antipyretic, analgesic and antiinflammatory activity | |
| NL9500120A (en) | Pharmaceutical preparation containing N-acetyl cysteine. | |
| TWI228043B (en) | Sertraline oral concentrate | |
| JPH0665071A (en) | Aqueous solution preparation | |
| US20140147519A1 (en) | Migraine Treatment | |
| JPH0536412B2 (en) | ||
| WO2014149939A1 (en) | Dye free liquid therapeutic solution | |
| ES2791721T3 (en) | Non-bitter liquid or semi-liquid pharmaceutical, dietetic or food composition containing an arginine salt | |
| JPH08277221A (en) | Suppressant for alcohol absorption | |
| FR2945748A1 (en) | DRUG BASED ON CALCIUM AND VITAMIN D. | |
| HU211912A9 (en) | Syrup containing n-acetyl-cysteine | |
| FR2757398A1 (en) | FORMULATION OF BAMBUTEROL AND USE THEREOF | |
| US20210213024A1 (en) | Liquid compositions of aprepitant | |
| EP3593819A1 (en) | Compositions for therapeutic uses containing 5-htp and carbidopa | |
| GB2566983A (en) | Captopril liquid dosage form and delivery system |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| BB | A search report has been drawn up | ||
| BA | A request for search or an international-type search has been filed | ||
| BC | A request for examination has been filed | ||
| BB | A search report has been drawn up | ||
| BC | A request for examination has been filed | ||
| BV | The patent application has lapsed | ||
| V1 | Lapsed because of non-payment of the annual fee |
Effective date: 20110801 |