NL8203457A - Farmaceutische preparaten. - Google Patents
Farmaceutische preparaten. Download PDFInfo
- Publication number
- NL8203457A NL8203457A NL8203457A NL8203457A NL8203457A NL 8203457 A NL8203457 A NL 8203457A NL 8203457 A NL8203457 A NL 8203457A NL 8203457 A NL8203457 A NL 8203457A NL 8203457 A NL8203457 A NL 8203457A
- Authority
- NL
- Netherlands
- Prior art keywords
- preparation according
- pharmaceutical preparation
- ranitidine
- indomethacin
- ibuprofen
- Prior art date
Links
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 title claims description 9
- CGIGDMFJXJATDK-UHFFFAOYSA-N indomethacin Chemical compound CC1=C(CC(O)=O)C2=CC(OC)=CC=C2N1C(=O)C1=CC=C(Cl)C=C1 CGIGDMFJXJATDK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 20
- HEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-N Ibuprofen Chemical compound CC(C)CC1=CC=C(C(C)C(O)=O)C=C1 HEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 10
- 229960001680 ibuprofen Drugs 0.000 claims description 10
- 229960000905 indomethacin Drugs 0.000 claims description 10
- 229960000620 ranitidine Drugs 0.000 claims description 9
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 8
- 229940021182 non-steroidal anti-inflammatory drug Drugs 0.000 claims description 6
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims description 6
- 229940121363 anti-inflammatory agent Drugs 0.000 claims description 5
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 claims description 5
- 239000000041 non-steroidal anti-inflammatory agent Substances 0.000 claims description 5
- 230000009885 systemic effect Effects 0.000 claims description 5
- BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N Aspirin Chemical compound CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(O)=O BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims description 3
- RBBWCVQDXDFISW-UHFFFAOYSA-N Feprazone Chemical compound O=C1C(CC=C(C)C)C(=O)N(C=2C=CC=CC=2)N1C1=CC=CC=C1 RBBWCVQDXDFISW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- CMWTZPSULFXXJA-UHFFFAOYSA-N Naproxen Natural products C1=C(C(C)C(O)=O)C=CC2=CC(OC)=CC=C21 CMWTZPSULFXXJA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229960001671 azapropazone Drugs 0.000 claims description 2
- WOIIIUDZSOLAIW-NSHDSACASA-N azapropazone Chemical compound C1=C(C)C=C2N3C(=O)[C@H](CC=C)C(=O)N3C(N(C)C)=NC2=C1 WOIIIUDZSOLAIW-NSHDSACASA-N 0.000 claims description 2
- 229960004277 benorilate Drugs 0.000 claims description 2
- FEJKLNWAOXSSNR-UHFFFAOYSA-N benorilate Chemical compound C1=CC(NC(=O)C)=CC=C1OC(=O)C1=CC=CC=C1OC(C)=O FEJKLNWAOXSSNR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229960001259 diclofenac Drugs 0.000 claims description 2
- DCOPUUMXTXDBNB-UHFFFAOYSA-N diclofenac Chemical compound OC(=O)CC1=CC=CC=C1NC1=C(Cl)C=CC=C1Cl DCOPUUMXTXDBNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229960000616 diflunisal Drugs 0.000 claims description 2
- HUPFGZXOMWLGNK-UHFFFAOYSA-N diflunisal Chemical compound C1=C(O)C(C(=O)O)=CC(C=2C(=CC(F)=CC=2)F)=C1 HUPFGZXOMWLGNK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims description 2
- ZPAKPRAICRBAOD-UHFFFAOYSA-N fenbufen Chemical compound C1=CC(C(=O)CCC(=O)O)=CC=C1C1=CC=CC=C1 ZPAKPRAICRBAOD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229960001395 fenbufen Drugs 0.000 claims description 2
- 229960000489 feprazone Drugs 0.000 claims description 2
- 229960004369 flufenamic acid Drugs 0.000 claims description 2
- LPEPZBJOKDYZAD-UHFFFAOYSA-N flufenamic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1NC1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 LPEPZBJOKDYZAD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- DKYWVDODHFEZIM-UHFFFAOYSA-N ketoprofen Chemical compound OC(=O)C(C)C1=CC=CC(C(=O)C=2C=CC=CC=2)=C1 DKYWVDODHFEZIM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229960000991 ketoprofen Drugs 0.000 claims description 2
- 229960003464 mefenamic acid Drugs 0.000 claims description 2
- HYYBABOKPJLUIN-UHFFFAOYSA-N mefenamic acid Chemical compound CC1=CC=CC(NC=2C(=CC=CC=2)C(O)=O)=C1C HYYBABOKPJLUIN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229960002009 naproxen Drugs 0.000 claims description 2
- CMWTZPSULFXXJA-VIFPVBQESA-N naproxen Chemical compound C1=C([C@H](C)C(O)=O)C=CC2=CC(OC)=CC=C21 CMWTZPSULFXXJA-VIFPVBQESA-N 0.000 claims description 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims description 2
- -1 phenoprofen Chemical compound 0.000 claims description 2
- 229960001017 tolmetin Drugs 0.000 claims description 2
- UPSPUYADGBWSHF-UHFFFAOYSA-N tolmetin Chemical compound C1=CC(C)=CC=C1C(=O)C1=CC=C(CC(O)=O)N1C UPSPUYADGBWSHF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- VMXUWOKSQNHOCA-LCYFTJDESA-N ranitidine Chemical compound [O-][N+](=O)/C=C(/NC)NCCSCC1=CC=C(CN(C)C)O1 VMXUWOKSQNHOCA-LCYFTJDESA-N 0.000 claims 3
- QCQCHGYLTSGIGX-GHXANHINSA-N 4-[[(3ar,5ar,5br,7ar,9s,11ar,11br,13as)-5a,5b,8,8,11a-pentamethyl-3a-[(5-methylpyridine-3-carbonyl)amino]-2-oxo-1-propan-2-yl-4,5,6,7,7a,9,10,11,11b,12,13,13a-dodecahydro-3h-cyclopenta[a]chrysen-9-yl]oxy]-2,2-dimethyl-4-oxobutanoic acid Chemical compound N([C@@]12CC[C@@]3(C)[C@]4(C)CC[C@H]5C(C)(C)[C@@H](OC(=O)CC(C)(C)C(O)=O)CC[C@]5(C)[C@H]4CC[C@@H]3C1=C(C(C2)=O)C(C)C)C(=O)C1=CN=CC(C)=C1 QCQCHGYLTSGIGX-GHXANHINSA-N 0.000 claims 1
- 229960002390 flurbiprofen Drugs 0.000 claims 1
- SYTBZMRGLBWNTM-UHFFFAOYSA-N flurbiprofen Chemical compound FC1=CC(C(C(O)=O)C)=CC=C1C1=CC=CC=C1 SYTBZMRGLBWNTM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960000649 oxyphenbutazone Drugs 0.000 claims 1
- HFHZKZSRXITVMK-UHFFFAOYSA-N oxyphenbutazone Chemical compound O=C1C(CCCC)C(=O)N(C=2C=CC=CC=2)N1C1=CC=C(O)C=C1 HFHZKZSRXITVMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960002702 piroxicam Drugs 0.000 claims 1
- QYSPLQLAKJAUJT-UHFFFAOYSA-N piroxicam Chemical compound OC=1C2=CC=CC=C2S(=O)(=O)N(C)C=1C(=O)NC1=CC=CC=N1 QYSPLQLAKJAUJT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960000894 sulindac Drugs 0.000 claims 1
- MLKXDPUZXIRXEP-MFOYZWKCSA-N sulindac Chemical compound CC1=C(CC(O)=O)C2=CC(F)=CC=C2\C1=C/C1=CC=C(S(C)=O)C=C1 MLKXDPUZXIRXEP-MFOYZWKCSA-N 0.000 claims 1
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 14
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 13
- VMXUWOKSQNHOCA-UKTHLTGXSA-N ranitidine Chemical compound [O-][N+](=O)\C=C(/NC)NCCSCC1=CC=C(CN(C)C)O1 VMXUWOKSQNHOCA-UKTHLTGXSA-N 0.000 description 8
- 229960001520 ranitidine hydrochloride Drugs 0.000 description 8
- GGWBHVILAJZWKJ-KJEVSKRMSA-N ranitidine hydrochloride Chemical compound [H+].[Cl-].[O-][N+](=O)\C=C(/NC)NCCSCC1=CC=C(CN(C)C)O1 GGWBHVILAJZWKJ-KJEVSKRMSA-N 0.000 description 8
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 7
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 5
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 5
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 5
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 5
- 229940032147 starch Drugs 0.000 description 5
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 5
- NTYJJOPFIAHURM-UHFFFAOYSA-N Histamine Chemical compound NCCC1=CN=CN1 NTYJJOPFIAHURM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 description 4
- 239000007903 gelatin capsule Substances 0.000 description 3
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 3
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 description 3
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 description 3
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 description 3
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 3
- 238000011282 treatment Methods 0.000 description 3
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 2
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 description 2
- 208000007107 Stomach Ulcer Diseases 0.000 description 2
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 description 2
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 2
- 238000013270 controlled release Methods 0.000 description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 2
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 2
- 229960001340 histamine Drugs 0.000 description 2
- 230000004968 inflammatory condition Effects 0.000 description 2
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 2
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 description 2
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 description 2
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 2
- 239000000829 suppository Substances 0.000 description 2
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 206010013935 Dysmenorrhoea Diseases 0.000 description 1
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 description 1
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical compound CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N Fumaric acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 description 1
- AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-M Glycolate Chemical compound OCC([O-])=O AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-N Hydrogen bromide Chemical compound Br CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 1
- FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N Magnesium Chemical compound [Mg] FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000019483 Peanut oil Nutrition 0.000 description 1
- 201000002661 Spondylitis Diseases 0.000 description 1
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L Sulfate Chemical compound [O-]S([O-])(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 1
- 230000000172 allergic effect Effects 0.000 description 1
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 description 1
- 229940124599 anti-inflammatory drug Drugs 0.000 description 1
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 description 1
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 1
- 238000011260 co-administration Methods 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 238000007796 conventional method Methods 0.000 description 1
- 125000002147 dimethylamino group Chemical group [H]C([H])([H])N(*)C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 description 1
- 208000000718 duodenal ulcer Diseases 0.000 description 1
- 239000008157 edible vegetable oil Substances 0.000 description 1
- 235000010944 ethyl methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- IDKAXRLETRCXKS-UHFFFAOYSA-N fenclofenac Chemical compound OC(=O)CC1=CC=CC=C1OC1=CC=C(Cl)C=C1Cl IDKAXRLETRCXKS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229950006236 fenclofenac Drugs 0.000 description 1
- 239000000945 filler Substances 0.000 description 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 1
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 description 1
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N maleic acid Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920003087 methylethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 150000007522 mineralic acids Chemical class 0.000 description 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 description 1
- 235000005985 organic acids Nutrition 0.000 description 1
- 201000008482 osteoarthritis Diseases 0.000 description 1
- 239000000312 peanut oil Substances 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 description 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 1
- 229940079832 sodium starch glycolate Drugs 0.000 description 1
- 239000008109 sodium starch glycolate Substances 0.000 description 1
- 229920003109 sodium starch glycolate Polymers 0.000 description 1
- KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-L succinate(2-) Chemical compound [O-]C(=O)CCC([O-])=O KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 239000006188 syrup Substances 0.000 description 1
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- 230000001562 ulcerogenic effect Effects 0.000 description 1
- 239000000080 wetting agent Substances 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/34—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
- A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
- A61K31/405—Indole-alkanecarboxylic acids; Derivatives thereof, e.g. tryptophan, indomethacin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/415—1,2-Diazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/60—Salicylic acid; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
jT' * * Ϊ - . ~ ..............
VO 3689
Farmaceutische preparaten.
De uitvinding betreft verbeteringen bij formuleren van ontstaking remmende geneesmiddelen.
Systemische niet-steroide oatsteking remmende middelen, zoals acetosal, indomethacine en ibuprofen zijn bekend om hun ongewenste ne-” 5 veneffecten. In bet bijzonder is van hen bekend, dat ze ulcerogeen zijn en derhalve maagzweren kunnen veroorzaken bij orale toediening..
Dit neveneffeet kan verder worden versterkt bij een combinatie met an-dere factoren, zoals stress. Aangezien bij sommige benandelingen deze verbindingen soms lange tijd moeten worden gebruikt, ktinnen deze effec-10 ten een belangrijk nadeel vormen.
Ranitidine is de goedgekeurde naam voor N-/' 2-/V £ 5-(dimethyl-amino) methyl_7-2-furanyl__7methyl_7thio_7ethyl-N ’ -methyl-2-nitro-l ,1-etheendiamine, dat beschreven is in de Britse octrooibeschrijving 1.565.966. Het is een sterke histamine Hg-antagonist, die kan worden ge-15 bruikt bij een behandeling van toestanden, waarbij bet gunstig is de maagzuurgraad te verlagen, speciaaJL bij maag- en darmzweren en bij het behandelen van allergische en ontstekingstoestanden, waarbij histamine ~een bekende mediator is. Er werd nu gevonden, dat mucosebeschadigingen van het maagdarmkanaal,~veroorzaakt door systemische, niet-steroide ont-20 steking remmende geneesmiddelen aanmerkelijk ktinnen worden verminderd door een gelijktijdige toediening van ranitidine.
De uitvinding betreft derhalve farmaceutische preparaten met daar-in een systemisch niet-steroide ontsteking remmend middel en ranitidine of een fysiologisch geschikt zout daarvan.
25 In het bijzonder brtiikbaar zijn farmaceutische preparaten vol- gens de uitvinding in een vorm die geschikt is voor orale of rectale toediening.
De systemische niet-steroide ontsteking remmende middelen, die bij de uitvinding worden toegepast, vertonen tevens een duidelijke anal-30 getische activiteit en omvatten b.v. acetosal, indomethacine, ibuprofen, 8203457 - 2- fenoprofen, ketoprofen, naproxen, mefenaminezuur, diflunisal, benory-laat, azapropazon, diclofenac, fenbufen, feprazon, fenclofenac, flufen-aminezuur, flu'rbiprofen, oxyfenbutazon, fenylbutazon, piroxicam, su-lindac en tolmetine. Zij kunnen in de onderhavige preparaten worden 5 toegepast in hun gebruikelijke doseringshoeveelheden b.v. 50 mg tot 1 g acetosal, 10 - 100 mg indomethacine en 100 - 500 mg ibuprofen per dose-' ringseenheid, velke een-of meermalsn per dag volgens een normale thera-pie voor het betreffende middel kan vorden toegediend.
Bij voorkeur vordt bet ranitidine toegepast in het preparaat in 10 de vorm van een fysiologisch geschikt zout. Dergelijke zouten omvatten zouten van anorganische of organische zuren, zoals het hydrochloride· , hydrobromide , sulfaat , acetaat , maleaat , succinaat en het fumaraat, Het hydrochloride verdient bijzondere voorkeur. De hoeveelheid ranitidine, bij voorkeur in de vorm van een fysiologisch zout, dat vordt toe-15 gepast in de onderhavige preparaten moet voldoende zijn om de maagdarm-bezvaren, veroorzaakt door de ontsteking remmende middelen, te vermin-deren en ligt bij voorkeur in het traject van 10 - 200 mg per doserings-eenheid.
De onderhavige preparaten kunnen met behulp van tenminste een 20 farmaceutische drager of excipiens vorden vervaardigd. Het preparaat kan b.v. de vorm hebben van tabletten, capsules, vouwpoeders, granules, oplossingen, stropen, suspensies of zetpillen, velke met gebruikelijke excipientia op een passende vijze vorden vervaardigd. Het preparaat kan aldus als. excipientia b.v, bevatten: bindmiddelen, tabletteerhulpmidde-25 len, vulstoffen, glijmiddelen, uiteenvalmiddelen en bevochtigingsmidde- len. Desgevenst kunnen ook andere actieve bestanddelen in dit soort preparaten aanwezig zijn. Tabletten kunnen op een gebruikelijke vijze vorden.bekleed, b.v. met een passend filmvormend materiaal, zoals me-thylcellulose, ethylcellulos.e, en/of hydroxypropylmethylcellulose, of 30 met s.uiker,
De vloeibare preparaten kunnen tevens b.v. eetbare olien, zoals aardnotenolie, bevatten.-Zetpillen kunnen b,v, in vet oplosbare of met water mengbare bases bevatten.
De farmaceutica volgens de uitvinding kunnen volgens gebruike-35 lijke technieken die in de farmaceutische Industrie gangbaar zijn, vor- 8203457 .-3- den bereid. Zo vorden b .v. liefst het ontsteking remmende middel en het ranitidine of het ranitidinezout samen gemengd, en desgevenst voorzien van passende excipientia. Tabletten kunnen b.v. vorden vervaardigd door een dergelijk mengsel direct tot tabletten te slaan. Capsules kunnen 5 vorden .bereid door het mengsel tezamen met geschikte excipientia in gelatinecapsules af te vullen, en vel onder toepassing van een geschikte vulmachine.
Ook kunnen de onderhavige preparaten in de vorm vorden gegoten van een passende vorm met geregelde afgifte, en vel zodanig dat het ra-10 nitidine of zijn zout snel voor resorptie vordt afgegeven en het niet-steroxde ontsteking remmende middel langzaam vordt vrijgesteld. De al-dus verkregen farmaceutica zijn geschikt voor orale of rectale toedie-ning en veelal gebracht in een vorm voor geregelde afgifte.
De onderhavige preparaten kunnen vorden toegepast voor het hehan-15 delen van ontstekingstoestanden, speciaal acute en chronische spier- skeletontstekingen, zoals rheumatoide en osteo-artritis alsmede an^ylosies spondylitis en bij toestanden vaarin een pijnstillend neveneffect vordt gevenst, zoals bij dysmenorrhoea, speciaal indien de toepassing van het ontsteking remmende middel vordt beperkt door maagdarm-neveneffec-20 ten.
De uitvinding vordt nader toegelicht door de volgende niet beper-kende voorbeelden.
VoOrbeeld I - Tabletten.
(a} mg/tablet 25 ranitidine-hydrochloride l58,00x ibuprofen if-00,00 lactose 387,00 hydroxypropylmethylcellulose 5,00 natriumzetmeelglycolaat 30,00 30 magnesiumstearaat 10,00 tabletgevicht 1000,00 x equivalent met 150 mg ranitidine-base.
Het ranitidinehydrochloride en het ibuprofen verden gezeefd door een zeef van 25Q ym en met de lactose gemengd. Dit mengsel verd gegra-35 nuleerd met een oplossing van de hydroxypropylmethylcellulose. De granu- 8203457 * - k - les verden gedroogd, gezeefd en gemengd met het natr iumzet me elglycolaat en het magnesiumstearaat. Deze van een glijmiddel voorziene granules verden tot tabletten geslagen onder toepassing van stempels van 12,5 mm.
5 (b) mg/tablet ranitidinehydrochloride 168,00 indomethacine 50,00 microkristallijne cellulose 79,00 magnesiumstearaat 3,00 10 tabletgewi cht 300,00
Het ranitidinehydrochloride en het indomethacine verden gemengd met de microkristallijne cellulose en het magnesiumstearaat en tot tabletten geslagen onder toepassing van stempels van 9,5 mm.
Voorbeeld II - Capsules 15 (a) mg/capsule ranitidinehydrochloride l68,00 ibuprofen 1*00,00 zetmeel 1500231 228,00
magnesiumstearaat U,0Q
20 vulgevicht 800,00 ** Een vorm van een direct tabletteerbaar zetmeel van Colorcon Ltd., Orpington, Kent.
Het ranitidine-hydrochloride en het ibuprofen verden gezeefd door een zeef van 250 ym en met het zetmeel 1500 en het magnesiumstea-25 raat gemengd. Het verkregen mengsel verd afgevuld in harde gelatine- capsules van de grootte 0 onder toepassing van een passende vulmachine. (b) mg/capsule ranitidinehydrochloride 168,00 indomethacine 50,00 30 zetmeel 1500 80,50 magnesiumstearaat 1,50.
vulgevi cht. 300,00
Het ranitidinehydrochloride en het indomethacine verden gezeefd door een zeef van 250 ym en gemengd met het zetmeel 1500 en het magne-35 slumstearaat.
8203457 - 5 -
Het verkregen mengsel werd afgevuld in harde gelatinecapsules van de grootte 2 onder toepassing van een passende vulmachine.
8203457
Claims (6)
1, Farmaceutisch preparaat met daarin een systemisch niet-steroide ontsteking remmend geneesmiddel en ranitidine of een fysiologisch ge-schikt zout daarvan.
2. Farmaceutisch preparaat volgens conclusie 1, met het kenmerk, 5 dat als ontsteking remmend middel wordt toegepast: acetosal, indomethacine, ibuprofen, fenoprofen, ketoprofen, naproxen, mefenaminezuur, diflunisal, benorylaat, · azapropazon, diclofenac, fenbufen, feprazon, fenclofenac, flufenaminezuur, flurbiprofen, oxyfenbutazon, fenylbuta-zon, piroxicam, sulindac of tolmetine.
3. Farmaceutisch preparaat volgens conclusie 1 of 2, met het ken merk, dat daarin tenminste een farmaceutische drager of excipiens aan-wezig is. k. Farmaceutisch preparaat volgens conclusies 1 - 3, in een vorm die geschikt is voor orale of rectale toediening.
5. Farmaceutisch preparaat volgens conclusie k, met het kenmerk, dat het ontsteking remmende middel indomethacine of ibuprofen is.
6. Farmaceutisch preparaat volgens conclusie 5, met het kenmerk, dat het 10 - 10Q. mg indomethacine of 100 - 500 mg ibuprofen per dose-ringseenheid alsmede 10 - 200 mg ranitidine of een iysiologisch ge- 20 s.chikt zout daarvan per-doseringseenheid bevat.
7. Farmaceutisch preparaat volgens conclusies 1-6, met het kenmerk., dat het ranitidine vordt toegepast in de vorm van het hydrochlo-ridezout. - 8 2 0 3 4 5 7
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB8126786 | 1981-09-04 | ||
| GB8126786 | 1981-09-04 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| NL8203457A true NL8203457A (nl) | 1983-04-05 |
| NL193821B NL193821B (nl) | 2000-08-01 |
| NL193821C NL193821C (nl) | 2000-12-04 |
Family
ID=10524316
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| NL8203457A NL193821C (nl) | 1981-09-04 | 1982-09-03 | Farmaceutisch preparaat. |
Country Status (15)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5865215A (nl) |
| AU (1) | AU564018B2 (nl) |
| BE (1) | BE894285A (nl) |
| CH (1) | CH652304A5 (nl) |
| DE (1) | DE3232830C2 (nl) |
| FR (1) | FR2512342B1 (nl) |
| HK (1) | HK91387A (nl) |
| IE (1) | IE54149B1 (nl) |
| IT (1) | IT1208432B (nl) |
| KE (1) | KE3739A (nl) |
| MY (1) | MY8700560A (nl) |
| NL (1) | NL193821C (nl) |
| SE (1) | SE8205034L (nl) |
| SG (1) | SG59387G (nl) |
| ZA (1) | ZA826477B (nl) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB8516083D0 (en) * | 1985-06-25 | 1985-07-31 | Glaxo Group Ltd | Heterocyclic compounds |
| JPH01197444A (ja) * | 1986-03-04 | 1989-08-09 | Bristol Myers Co | 非ステロイド系抗炎症組成物によって生じる消化管損傷に対するβ−アドレナリン作用薬とある種のヒスタミンＨ↓１−および／またはＨ↓２−受容体遮断薬との組合せの効果 |
| AU627775B2 (en) * | 1988-09-20 | 1992-09-03 | Glaxo Group Limited | Pharmaceutical compositions |
| EP1171161A1 (en) * | 1999-04-19 | 2002-01-16 | Richard Weisbart | Treatment of adult rheumatoid arthritis by oral administration of pooled human immunoglobulin and an antacid |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2360306A1 (fr) * | 1976-08-03 | 1978-03-03 | Huguet Georgette | Nouveaux medicaments antalgiques, antiseptiques et anti-inflammatoires |
| GB1565966A (en) * | 1976-08-04 | 1980-04-23 | Allen & Hanburys Ltd | Aminoalkyl furan derivatives |
-
1982
- 1982-09-02 BE BE0/208936A patent/BE894285A/fr not_active IP Right Cessation
- 1982-09-03 NL NL8203457A patent/NL193821C/nl not_active IP Right Cessation
- 1982-09-03 IE IE2152/82A patent/IE54149B1/en not_active IP Right Cessation
- 1982-09-03 IT IT8249071A patent/IT1208432B/it active
- 1982-09-03 FR FR8215042A patent/FR2512342B1/fr not_active Expired
- 1982-09-03 ZA ZA826477A patent/ZA826477B/xx unknown
- 1982-09-03 DE DE3232830A patent/DE3232830C2/de not_active Expired - Lifetime
- 1982-09-03 JP JP57153791A patent/JPS5865215A/ja active Pending
- 1982-09-03 AU AU87997/82A patent/AU564018B2/en not_active Expired
- 1982-09-03 CH CH5245/82A patent/CH652304A5/fr not_active IP Right Cessation
- 1982-09-03 SE SE8205034A patent/SE8205034L/xx unknown
-
1987
- 1987-07-10 KE KE3739A patent/KE3739A/xx unknown
- 1987-07-22 SG SG593/87A patent/SG59387G/en unknown
- 1987-12-03 HK HK913/87A patent/HK91387A/xx not_active IP Right Cessation
- 1987-12-30 MY MY560/87A patent/MY8700560A/xx unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| FR2512342B1 (fr) | 1986-09-05 |
| NL193821C (nl) | 2000-12-04 |
| DE3232830C2 (de) | 1994-12-08 |
| JPS5865215A (ja) | 1983-04-18 |
| IE822152L (en) | 1983-03-04 |
| ZA826477B (en) | 1984-04-25 |
| CH652304A5 (fr) | 1985-11-15 |
| AU564018B2 (en) | 1987-07-30 |
| SE8205034D0 (sv) | 1982-09-03 |
| HK91387A (en) | 1987-12-11 |
| SE8205034L (sv) | 1983-03-05 |
| BE894285A (fr) | 1983-03-02 |
| FR2512342A1 (fr) | 1983-03-11 |
| IT8249071A0 (it) | 1982-09-03 |
| KE3739A (en) | 1987-09-04 |
| IE54149B1 (en) | 1989-07-05 |
| AU8799782A (en) | 1983-03-10 |
| SG59387G (en) | 1987-10-23 |
| IT1208432B (it) | 1989-06-12 |
| NL193821B (nl) | 2000-08-01 |
| DE3232830A1 (de) | 1983-03-24 |
| MY8700560A (en) | 1987-12-31 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| GB2105193A (en) | Pharmaceutical compositions containing non-steroidal anti-inflammatory agents | |
| RU99107283A (ru) | Не содержащие лактозы, негигроскопичные и безводные фармацевтические препараты дескарбоэтоксилоратадина | |
| ES2197369T3 (es) | Composiciones farmaceuticas para la liberacion sostenida de fluvastatina inhibidora de hmg-coa reductasa. | |
| HRP20020182A2 (en) | Benzamide formulation with histone deacetylase inhibitor activity | |
| ZA200202411B (en) | Controlled release compositions comprising nimesulide. | |
| US5466436A (en) | Medicaments for treating inflammatory conditions or for analgesia | |
| KR100347631B1 (ko) | 해열진통배합제 | |
| RU2005115883A (ru) | Композиции с контролируемым высвобождением | |
| FR2735369A1 (fr) | Compositions pharmaceutiques a base de sel de sodium du diclofenac et de thiocolchicoside | |
| TWI246920B (en) | Modified release pharmaceutical compositions and the processes for preparing them | |
| NZ532158A (en) | Combinations comprising cox-2 inhibitors and aspirin | |
| ES2390136T3 (es) | Una composición farmacéutica sólida que comprende al tiazolil metil ester del ácido [5S-(5R*,8R,10R*,11R*)]-10-hidroxi-2-metil-5-(1-metiletil)-1-[2-(1-metiletil)-4-tiazolil]-3,6-dioxo-8,11-bis(fenilmetil)-2,4,7,12-tetraazatridecan-13-oico y a un procedimiento para prepararla | |
| JPH1036269A (ja) | 月経困難症及び／又は月経前症候群の軽減用薬剤 | |
| US20050203115A1 (en) | Narcotic-NSAID ion pairs | |
| FR2904774A1 (fr) | Composition pharmaceutique solide contenant une combinaison d'un agent regulateur de la motilite intestinale et d'un antiflatulent. | |
| NL8203457A (nl) | Farmaceutische preparaten. | |
| JPS6191124A (ja) | 抗炎症組成物 | |
| WO1996039127A1 (en) | Alkalinizing potassium salt controlled release preparations | |
| JPH0140009B2 (nl) | ||
| US4880742A (en) | Prostaglandin biosynthesis inhibitors | |
| CA1307739C (en) | Anti-inflammatory compositions | |
| NL8900525A (nl) | Geneesmiddelen die sufotidine bevatten alsmede de toepassing daarvan. | |
| CN107569690A (zh) | 用于缓解尿频的延长释放制剂及其使用方法 | |
| JP6160263B2 (ja) | ロキソプロフェン含有医薬組成物 | |
| JPH0296525A (ja) | 医薬 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A85 | Still pending on 85-01-01 | ||
| BA | A request for search or an international-type search has been filed | ||
| BB | A search report has been drawn up | ||
| BC | A request for examination has been filed | ||
| V4 | Discontinued because of reaching the maximum lifetime of a patent |
Free format text: 20020903 |