MXPA05004696A - Composiciones para remover manchas de las superficies dentales, y metodos de fabricacion y uso de las mismas. - Google Patents

Abstract

Una composicion para remover manchas de superficies dentales que comprende una cantidad eficaz para remover manchas de por lo menos dos componentes que se seleccionan de un compuesto peroxido, un polifosfato y un agente tensoactivo anionico, en combinacion con un portador oralmente aceptable. La presente invencion ademas se refiere a metodos de fabricacion y uso de ella.

Description

WO 2004/042291 A2 I fllfl UttlH. If Ullfl «Ifl IIITf IIIK IIII 1 ? f» lll!llflll HUI HII11H1! ??? HIIIII ??» ttll ¦» For t*>o-le.tter codes anA other a breviaiions. refer lo the ''Guid-ance Notes on Codes and Abbr vimions" appearing at the begin-riing of each regular issue of ihe PCT Gazfiiie.

COMPOSICIONES PARA REMOVER MANCHAS DE LAS SUPERFICIES DENTALES, Y MÉTODOS DE FABRICACIÓN Y USO DE LAS MISMAS Campo de la Invención La presente invención se relaciona en general con composiciones removedoras de manchas para promover la higiene dental, más particularmente con composiciones removedoras de manchas dentales que contienen una combinación novedosa de agentes removedores de manchas y con métodos de fabricación y uso de esas composiciones.

Antecedentes de la Invención Los dientes blancos inmaculados se han considerado cosméticamente deseables durante mucho tiempo. Lamentablemente, en la ausencia de una limpieza dental profunda, los dientes pueden decolorarse o mancharse a partir de sustancias cromogénicas (que producen color) que están presentes en los alimentos, las bebidas, el tabaco y similares, y fuentes internas tales como la sangre, los rellenos basados en amalgama, y los antibióticos (por ejemplo, tetraciclina) . Las estructuras dentales que son generalmente responsables de presentar una apariencia manchada son el esmalte, la dentina y la película adquirida. El esmalte dental se forma predominantemente a partir de material inorgánico, principalmente en la forma de cristales de hidroxiapatita , y además contiene aproximadamente un 5% de material orgánico principalmente en la forma de colágeno. En cambio, la dentina está compuesta de un 20% de colágeno que incluye proteína, el resto comprende material inorgánico, predominantemente cristales de hidroxiapatita, en forma similar al que se halla en el esmalte. La película adquirida es una capa proteinácea que está presente en la superficie del esmalte dental que se reforma rápidamente después de una limpieza dental intensa .

La decoloración de los dientes puede derivar del manchado extrínseco y/o intrínseco. El manchado extrínseco de la película adquirida surge como resultado de compuestos tales como taninos y otros compuestos polifenólicos que han quedado atrapados y estrechamente unidos a la capa proteinácea sobre la superficie de los dientes. La decoloración derivada de este tipo de manchado puede generalmente removerse mediante métodos . mecánicos de limpieza dental. En cambio, el manchado intrínseco ocurre cuando los compuestos manchadores penetran en el esmalte y aún en la dentina, o alternativamente, ese manchado deriva de fuentes dentro del diente. La decoloración derivada del manchado intrínseco no es rápidamente dócil a los métodos mecánicos de limpieza dental. Generalmente, se requieren métodos químicos, que utilizan sustancias que pueden penetrar en la estructura dental, para eliminar esa decoloración. Por consiguiente, el manchado dental intrínseco generalmente es más intratable y difícil de enfrentar que el manchado dental extrínseco.

Actualmente, existen numerosos métodos básicos para remover manchas de los dientes. Estos métodos están generalmente basados en el uso de agentes abrasivos, hidrolíticos o agentes de oxidación para romper el material manchador. El primer método consiste en raspar mecánicamente la mancha usando agentes abrasivos o de pulido ásperos que normalmente se emplean en preparaciones de pasta dental . Las preparaciones típicas que contienen abrasivos son las pastas dentales, geles o dentífricos en polvo, que requieren el contacto cercano con los dientes. Generalmente se requiere el cepillado y acciones de limpieza o pulido similar como un complemento para la remoción exitosa de las manchas. En el segundo método, se pueden utilizar agentes hidrolíticos que incluyen enzimas proteol íticas para blanquear los dientes. Estos productos están generalmente en la forma de pastas o geles, y funcionan para blanquear los dientes removiendo la placa y cálculo que han atrapado la mancha.

Los agentes de oxidación tales como peróxido de urea, peróxido de hidrógeno o peróxido de calcio, representan las formas más comunes de agentes de blanqueo para esmaltes dentales. Se cree que los peróxidos blanquean los dientes liberando los radicales de hidroxilo que son capaces de romper el complejo de placa/mancha en una forma que se puede lavar o remover con un abrasivo. Los tratamientos que usan agentes de oxidación generalmente requieren un tiempo significativo para lograr buenos resultados según la fuente de peróxido y su concentración.

Se han incorporado otros componentes activos removedores de manchas que incluyen agentes tensoactivos tales como agentes tensoactivos aniónicos, y quelantes tales como polifosfatos , en composiciones removedoras de manchas debido a sus buenas propiedades de remoción de manchas. Sin embargo, esos componentes tienen algunos inconvenientes. Por ejemplo, cantidades excesivas de agentes tensoactivos pueden producir una pasta jabonosa indeseable en la composición. Los quelantes también proporcionan buena actividad de remoción de manchas, aunque, si se agregan cantidades excesivas, también pueden afectar negativamente el sabor (por ejemplo, salado, amargo y metálico) de la composición. Por consiguiente, aunque los quelantes y agentes tensoactivos son buenos agentes removedores de manchas, las cantidades que pueden agregarse a la composición son limitadas para evitar o minimizar los problemas discutidos anteriormente.

En consecuencia sería un avance significativo en el arte del blanqueo dental, proporcionar una composición capaz de remover manchas de las superficies dentales, manteniendo simultáneamente propiedades organolépticas y de sabor deseables. Sería otro avance proporcionar una composición, que pueda administrarse a un animal de sangre caliente que incluye humanos a través de un vehículo conveniente en cualquier momento. Sería otro avance en el arte emplear chicles y composiciones de confitura como un vehículo eficaz para administrar agentes rernovedores de manchas a los dientes porque permiten el contacto prolongado de los agentes rernovedores de manchas con los dientes con un esfuerzo mínimo de parte del animal de sangre caliente y son convenientes para que el animal de sangre caliente los use en cualquier momento.

Breve Descripción de los Dibujos Los siguientes dibujos son ilustrativos de las realizaciones de la presente invención y no limitan la invención abarcada por las reivindicaciones que forman parte de la solicitud.

La Figura 1 es un gráfico que muestra el porcentaje de reducción de manchas obtenido del remojo de discos de hidroxiapatita manchados en soluciones de ensayo de acuerdo con la presente invención.

La Figura 2 es un gráfico que muestra el porcentaje de reducción de manchas obtenido de ensayes de simulación de masticado que utilizan diferentes combinaciones de agentes removedores de manchas incorporados en un chicle de acuerdo con la presente invención.

La Figura 3 es un gráfico que muestra el porcentaje de reducción de manchas obtenido de dientes de bovinos manchados después de 20 minutos de tratamiento en soluciones de ensayo de acuerdo con la presente invención.

Extracto de la Invención La presente invención se refiere en general a una composición para remover manchas de superficies dentales en las cuales se ha incorporado una combinación de agentes removedores de manchas de manera tal que está disponible una cantidad eficaz para producir un efecto de remoción de manchas y blanqueo dental sinergético. La composición de la presente invención incluye una combinación novedosa de agentes removedores de manchas que presenta eficacia de remoción de manchas mejorada comparada con el uso de los agentes removedores de manchas individuales solos, permitiendo de esta manera la reducción en las cantidades eficaces de cada componente incorporado. Además, las composiciones de la presente invención son compatibles para el uso en formulaciones orales sólidas que incluyen chicles y confituras, mientras que mantienen eficazmente propiedades organolépticas y de sabor deseables.

En un aspecto particular de la presente invención, se proporciona una composición para remover manchas de superficies dentales, que comprende una cantidad eficaz para remover manchas de por lo menos componentes activos que se seleccionan de un compuesto de peróxido, un polifosfato, y un agente tensoactivo aniónico. La composición de la presente invención también generalmente contienen un portador oralmente aceptable.

En otro aspecto particular de la presente invención, se proporciona un método de remoción de manchas de superficies dentales, que comprende administrar una cantidad eficaz para remover manchas de la composición de la presente invención a la cavidad oral de un animal de sangre caliente que incluye humanos para el contacto limpiador y blanqueador con las superficies dentales de él.

En una realización preferida de la presente invención, el compuesto de peróxido preferido se selecciona del grupo formado por peróxido de carbamida, peróxido de hidrógeno, peróxido de calcio y mezclas de ellos, el polifosfato preferido se selecciona del grupo formado por tripolifosfatos , tetrapolifosfatos , pirofosfatos , hexametafosfatos y mezclas de ellos, y el agente tensoactivo aniónico preferido se selecciona del grupo formado por ésteres y sales de ácidos grasos de cadena mediana y larga, ésteres de ácidos orgánicos de monoglicéridos y diglicéridos , éster de ácido orgánico de monoglicéridos y diglicéridos, éster de ácido cítrico de mono- y diglicéridos, ésteres de ácido láctico de mono y diglicéridos, palmitato de sodio, estearato de sodio, y mezclas de ellos.

Descripción Detallada de la Invención La presente invención se refiere a composiciones con propiedades de remoción de manchas para producir un efecto de blanqueo en las superficies dentales que se tratan con ellas. Esas composiciones son especialmente adecuadas para remover manchas, que se adhieren o están atrapadas en materiales sobre la superficie de los dientes y para prevenir la formación del material que atrapa manchas y de manchas en las superficies dentales. Las composiciones de la presente invención incluyen productos, que intencionalmente no se tragan con propósitos de administración sistémica de agentes terapéuticos, pero se retienen en la cavidad oral durante un tiempo suficiente para contactar las superficies dentales con propósitos de proporcionar efectos dentales beneficiosos. Las composiciones de la presente invención pueden estar en una forma que se selecciona, por ejemplo, de dentífricos que incluyen enjuagues dentales, pastas dentales, polvos dentales, cremas dentales, hilos dentales, líquidos, geles, y similares; chicles que incluyen chicles con el centro relleno, y similares; y confituras que incluyen pastillas de menta, tabletas, y similares. En una realización preferida, las composiciones de la presente invención están en la forma de chicles y composiciones de confitura.

De acuerdo con la presente invención, una cantidad eficaz para remover manchas de agentes removedores de manchas que incluyen una combinación novedosa de por lo menos dos componentes activos que se seleccionan de compuestos de peróxido, polifosfatos y agentes tensoactivos aniónicos, se emplea en las composiciones de la presente invención para proporcionar una actividad eficaz de remoción de manchas. Los solicitantes han descubierto que la combinación novedosa de agentes removedores de manchas mejora significativamente la actividad removedora de manchas comparada con la actividad de los agentes removedores de manchas de componente individual solos. Además, los solicitantes han descubierto también que la combinación novedosa de agentes removedores de manchas permite la reducción de la cantidad de cada uno de los agentes removedores de manchas en la composición. Por consiguiente, la cantidad de los agentes tensoactivos aniónicos que incluyen estearato de sodio, se puede reducir eficazmente para evitar los problemas asociados con composiciones de chicle del arte previo que incluyen sensación en la boca desagradable, rotura prematura de la base de chicle, sabor jabonoso y similares. Los solicitantes han descubierto además que esta combinación novedosa permite eficazmente una reducción en la cantidad de polifosfatos manteniendo simultáneamente la actividad de remoción de manchas robusta, eliminando o reduciendo significativamente de este modo el sabor desagradable (es decir, salado, amargo, metálico) que generalmente está asociado con composiciones que contienen niveles más altos de polifosfatos.

El término "cantidad eficaz para remover manchas" como se utiliza aquí es una cantidad de la combinación de los agentes removedores de manchas que se revelan aquí que es suficiente para prevenir, eliminar o al menos reducir la presencia de manchas en superficies dentales en animales de sangre caliente que incluyen humanos, pero suficientemente bajas para evitar efectos colaterales indeseables. La cantidad eficaz para remover manchas de la combinación de agentes removedores de manchas de la presente invención puede variar con el tipo y magnitud de la mancha particular, la edad y la condición física del animal de sangre caliente que incluye humanos que se está tratando, la duración del tratamiento, la naturaleza de la terapia concurrente, la forma específica (es decir, sal) del agente removedor de manchas empleado, y el portador particular desde el cual se aplica el agente removedor de manchas.

La concentración de los agentes removedores de manchas de la composición de la presente invención depende del tipo de composición (por ejemplo, pasta dental, enjuague bucal, tableta, chicle, confitura, y similar) que se usa para aplicar los agentes removedores de manchas a las superficies dentales, debido a las diferencias en la eficiencia de las composiciones en entran en contacto con los dientes y debido también a la cantidad eficaz de la composición que generalmente se usa. La concentración también puede depender del nivel de las manchas presentes.

Excepto que se indique lo contrario, la cantidad de los ingredientes incorporados en las composiciones de acuerdo con la presente invención se denomina % en peso basado en el peso total de la composición.

De acuerdo con la presente invención, compuestos peróxido adecuados incluyen todos los compuestos que contienen un enlace O-O, que pueden romperse para suministrar al menos una especie activa. Ejemplos de compuestos peróxido preferidos son los peróxidos inorgánicos tales como peróxido de hidrógeno, peróxido de sodio, peróxido de calcio, peróxido de estroncio, peróxido de zinc o peróxido de magnesio, y peróxidos orgánicos que incluyen, en forma no taxativa, peróxido de carbamida. La cantidad del compuesto peróxido incorporada en la presente composición varía según los agentes removedores de manchas individuales o combinaciones de ellos que se emplean, y del tipo de los demás componentes o ingredientes de la composición y sus respectivas cantidades. El compuesto peróxido de la presente invención puede estar presente en una cantidad eficaz para remover manchas del 0,01% al 10%, preferentemente del 0,1% al 5% y más preferentemente del 0,2% al 3% en peso basado en el peso total de la composición.

En una realización de la presente invención, el compuesto peróxido puede encapsularse para prevenir la degradación prematura y para controlar la velocidad de liberación de la especie activa desde la composición de la presente invención. Los procesos para incrustar o encapsular compuestos peróxido tales como a través de la microencapsulación para producir cuentas pequeñas de compuestos peróxido, son generalmente conocidos en el arte. El compuesto peróxido puede encapsularse en sustancias encapsulantes que incluyen, en forma no taxativa, gomas naturales o sintéticas comestibles tales como goma xantano o goma guar; aceites comestibles tales como aceite de maní, aceite de coco, aceite de palma, o aceite de cártamo; polímeros tales como gelatina, almidones, poliamidas, poliuretanos , o etilcelulosa ,-copolímeros de olefinas tales como carbocera; resinas; ceras tales como parafina; aceites minerales u otros portadores inertes comestibles capaces de recubrir y conservar el compuesto peróxido hasta su liberación por ejemplo a través de la acción mecánica (por ejemplo, masticado) entre los dientes o mediante la acción enzimática especialmente la interacción del compuesto peróxido y la saliva o agua de la boca para generar oxígeno incipiente. Otros detalles acerca de procesos para encapsular ingredientes activos que incluyen la microencapsulación, pueden hallarse en las Patentes Estadounidenses Nos. 4.867.902, 5.403.578, 5.978.507 y 6.258.343, cuyos contenidos se incorporan aquí como referencia.

De acuerdo con la presente invención, los polifosfatos adecuados incluyen todos los compuestos que tienen dos o más grupos fosfato dispuestos principalmente en una configuración lineal, aunque pueden estar presentes algunos derivados cíclicos. En una realización preferida, los polifosfatos son aquellos que tienen cuatro o más grupos fosfato. Ejemplos de polifosfatos preferidos son sales de polifosfato inorgánicas que incluyen tripolifosfatos tales como, por ejemplo, sales de metales alcalinos total o parcialmente solubles en agua de ellos que incluyen tripolifosfatos de sodio, potasio o amonio; tetrapolifosfatos ; hexametafosfatos tales como hexametafosfato de sodio; pirofosfatos tales como pirofosfato tetrasódico y pirofosfato de ácido de sodio y mezclas de ellos. Los polifosfatos más preferidos son aquellos que tienen tamaños moleculares relativamente pequeños tales como tripolifosfato de sodio, que generalmente son más solubles y presentan una penetración mejorada de la placa o la biopelícula para proporcionar un mayor efecto de blanqueo de los dientes.

La cantidad del polifosfato incorporada en la presente composición varía según los agentes removedores de manchas particulares individuales o combinaciones de ellos que se emplean, y del tipo de los demás compuestos de la composición y sus respectivas cantidades. El polifosfato puede estar presente en las composiciones de la presente invención en una cantidad eficaz para remover manchas del 0,01% al 5,0% en peso basado en el peso total de la composición. La cantidad eficaz para remover manchas preferida del polifosfato es del 0,1% al 3,0% en peso, y la cantidad eficaz más preferida está en la gama del 1,0% al 3,0% en peso.

De acuerdo con la presente invención, agentes tensoactivos aniónicos adecuados que se emplean en la presente invención incluyen oleato de butilo sulfatado, ésteres y sales de ácidos grasos de cadena mediana y larga, en particular las sales de sodio y potasio del estearato y palmitato y mezclas de ellos, y metil y etil ésteres de ellas, oleato de sodio, sales de ácido fumárico, glomato de potasio, ésteres de ácidos orgánicos de mono y diglicéridos tales como citrato de estearil monogliceridilo, sul osuccinato de dioctil sodio, triestearato de glicerol, lecitina, lecitina hidroxilada, sulfato de laurilo de sodio, monoglicéridos acetilados, monoglicéridos succinilados , citrato de monogl icérido , mono y diglicéridos etoxilados, monestearato de sorbitan, estearil-2 -lactilato de calcio, estearil lactilato de sodio, ésteres de ácidos grasos lactilados de glicerol y propilenglicerol , lactoésteres de glicerol de ácidos grasos de Cs- 24 , preferentemente lactoésteres de glicerol de ácidos grasos de C1 -C201 ésteres de poliglicerol de ácidos grasos de C8-C2¡¡, preferentemente ésteres de poliglicerol de ácidos grasos de C14-C2o, alginato de propilengl icol , ésteres de ácidos grasos de C8-C24 de sucrosa, preferentemente ésteres de ácidos grasos de CI -C2o de sucrosa, ésteres de ácido diacetil tartárico o cítrico de mono y diglicéridos, triacetina y similares y mezclas de ellos.

En una forma preferida de la presente invención, los agentes tensoactivos aniónicos se seleccionan de estearato de sodio y palmitato de sodio y mezclas de ellos, oleato de sodio, una mezcla de ésteres de ácido cítrico o éteres de ácido láctico de monoglicéridos y diglicéridos, como por ejemplo, lactato de estearato de glicerol, estearato de glicerol y lactato de glicerol y mezclas de ellos, monoestearato de sucrosa, diestearato de sucrosa, monolaurato de sucrosa, dilaurato de sucrosa, ésteres de poliglicerol de monoestearato, éteres de poliglicerol de monolaurato y mezclas de ellos.

Ejemplos de agentes tensoactivos aniónicos preferidos para su uso en las composiciones de la presente invención son estearato de sodio, generalmente disponible como una mezcla 50/50 con palmitato de sodio y una mezcla de por lo menos un éster de ácido cítrico de mongl icéridos y/o diglicéridos. Un ejemplo adecuado de un agente removedor de manchas comercial de la última clase es IMWITOR 370* disponible en Condea Vista Company. También son preferidos los agentes tensoactivos que se seleccionan de ésteres de ácido láctico de monoglicéridos y diglicéridos , mezclas de ellos.

La cantidad del agente tensoactivo aniónico que se incorpora en las composiciones de la presente invención varía según los agentes removedores de manchas individuales particulares o combinaciones de ellos que se empleen, y el tipo de los demás componentes de la composición y sus respectivas cantidades. Por ejemplo, una cantidad eficaz para remover manchas preferida de estearato de sodio es un 0,5% en peso, una cantidad preferida de una mezcla de ésteres de ácido láctico de monoglicéridos y diglicéridos es un 0,6% en peso mientras que una cantidad preferida de una mezcla de ésteres de ácido cítrico de monoglicéridos y diglicéridos (por ejemplo, I ITOR 370<?l) es del 0,6% al 1,0% en peso.

La cantidad del agente tensoactivo aniónico para composiciones de chicle es generalmente del 0,1% al 2,0% en peso basado en el peso total de la composición de chicle. La cantidad preferida del agente tensoactivo aniónico es del 0,4% al 1,2% en peso. La cantidad del agente tensoactivo aniónico varía según el portador particular, y los agentes removedores de manchas individuales o la combinación de ellos de la presente invención, que se emplean.

Algunos de los agentes tensoactivos aniónicos preferidos para su uso en composiciones de confitura de la presente invención son estearato de sodio, palmitato de sodio y mezclas de ellos. Como se indicó anteriormente, el estearato de sodio está generalmente disponible como una mezcla dividida en forma aproximadamente pareja con el palmitato de sodio.

La cantidad de los agentes tensoactivos aniónicos, que pueden emplearse en las composiciones de confitura de la presente invención, varía en una amplia gama que depende, por ejemplo, del tipo de composición y los agentes removedores de manchas individuales particulares o la combinación de ellos que se emplee. Generalmente, la cantidad del agente removedor de manchas utilizada en las composiciones de confitura de la presente invención excede la cantidad del agente removedor de manchas empleado para la composición de chicle para un agente removedor de manchas particular.

Generalmente, el agente tensoactivo aniónico para las composiciones de confitura está presente en una cantidad del 0,1% al 20% en peso basado en el peso total de la composición. La cantidad preferida del agente tensoactivo aniónico es del 3% al 15% en peso.

Generalmente, el agente tensoactivo aniónico para otras composiciones que incluyen dentífricos está presente en una cantidad del 0,01% al 20% en peso basado en el peso total de la composición. La cantidad preferida del agente tensoactivo aniónico es del 3% al 15% en peso.

En una realización preferida de la presente invención, la composición comprende una cantidad eficaz para remover manchas de la combinación del tripolifosfato de sodio, estearato de sodio y optativamente peróxido de carbamida, y un portador oralmente aceptable .

Las composiciones de la presente invención además comprenden un portador oralmente aceptable, en una cantidad apropiada para alojar los demás componentes de la formulación. El término "portador oralmente aceptable" se refiere a un vehículo capaz de mezclarse con los componentes activos para la administración a la cavidad oral con fines de blanqueo y limpieza de dientes y que no produce lesiones a los animales de sangre caliente que incluyen humanos. Los portadores oralmente aceptables además incluyen aquellos componentes de la composición que son capaces de ser mezclados sin interacción en una forma que reduzca sustancialmente la estabilidad y/o la eficacia de la composición para la remoción de manchas dentales en la cavidad oral en animales de sangre caliente que incluyen humanos, de acuerdo con las composiciones y métodos de la presente invención.

Los portadores oralmente aceptables de las presentes composiciones pueden incluir uno o más diluyentes de relleno sólidos o líquidos compatibles o sustancias encapsulantes , que son adecuados para la administración oral. Los portadores o excipientes de la presente invención pueden estar en cualquier forma apropiada para la forma de administración, por ejemplo, soluciones, dispersiones coloidales, emulsiones, suspensiones, enjuagues, geles, espumas, polvos, sólidos, y similares, y pueden incluir componentes convencionales de pastas dentales (que incluyen geles), enjuagues bucales, aerosoles bucales, chicles, tabletas, y confituras. Los portadores adecuados para la preparación de composiciones de la presente invención son conocidos en el arte. Su selección depende de consideraciones secundarias como sabor, costo, estabilidad en el estante y similares .

Los tipos de aditivos o ingredientes, que también pueden incluirse en las presentes composiciones de la presente invención, incluyen, por ejemplo, compuestos que liberan iones fluoruro, agentes espesantes, humectantes, agentes saborizantes y edulcorantes, agentes anticálculo, sales de bicarbonato de metales alcalinos, agentes tensoactivos , remineralizadores y otros aditivos varios tales como agentes antiinflamatorios, y similares. Los remineralizadores adecuados incluyen, por ejemplo, sales de fosfato de calcio tales como fosfato de alfa-tricalcio, fosfato de monocalcio monohidratado, fosfato de dicalcio anhidro, fosfato de dicalcio dihidratado, fosfato de octacalcio o fosfato de tetracalcio; y glicerofosfato de calcio y mezclas de ellos.

Las composiciones dentífricas de la presente invención pueden incluir además enjuagues bucales, y aerosoles bucales. Los componentes de esos enjuagues bucales y aerosoles bucales generalmente incluyen agua que está presente en una cantidad del 45% al 95%, y uno o más de etanol en una cantidad de hasta el 70%, un humectante en una cantidad de hasta el 50%, un agente tensoactivo en una cantidad del 0,01% al 7%, un agente saborizante en una cantidad del 0,04% al 2%, un agente edulcorante en una cantidad del 0,1% al 3%, y un agente colorante en una cantidad del 0,001% al 0,5%. Esos enjuagues bucales y aerosoles bucales también pueden incluir uno o más de un agente anticaries en una cantidad del 0,05% al 0,3% (por ejemplo, un compuesto liberador de iones fluoruro) y un agente anticálculo en una cantidad del 0,1% al 3%.

Otras composiciones dentífricas de la presente invención pueden incluir soluciones dentales. Los componentes de esas soluciones dentales generalmente incluyen agua en una cantidad del 90% al 99%, y uno o más de un conservante en una cantidad del 0,01% al 0,5%, un agente espesante en una cantidad de hasta el 5%, y un agente saborizante en una cantidad del 0,1% al 3%.

Otras composiciones dentífricas de la presente invención pueden estar en la forma de pastas dentales, geles dentales y polvos dentales. Los componentes de esas pastas dentales y geles dentales generalmente incluyen uno o más de un abrasivo dental, generalmente en una cantidad del 10% al 50%, un agente tensoactivo en una cantidad del 0,5% al 10%, un agente espesante en una cantidad del 0,1% al 5%, un humectante en una cantidad del 10% al 55%, un agente saborizante en una cantidad del 0,04% al 2%, un agente edulcorante en una cantidad del 0,1% al 3%, un agente colorante en una cantidad del 0,01% al 0,5% y agua en una cantidad del 2% al 45%. Esas pastas dentales o geles dentales pueden incluir también uno o más agentes anticaries en una cantidad del 0,05% al 0,3% (por ejemplo, un compuesto de liberación de iones fluoruro) y un agente anticálculo en una cantidad del 0,1% al 13%. Los líquidos y sólidos de esas composiciones son proporcionados para formar una masa cremosa o gelificada, que puede extruirse desde un envase presurizado o desde un tubo colapsable. Los polvos dentales, naturalmente, contienen sustancialmente todos componentes no líquidos.

Las composiciones más preferidas de la presente invención son chicles y confituras. Las composiciones de chicle generalmente incluyen uno o más de bases de goma, agente saborizante y edulcorantes globales. El término "confituras" como se usa aquí incluye, en forma no taxativa: nougats, caramelos, productos de sartén, confituras en gel, fondants, tabletas, caramelos hervidos duros, pastillas de menta, pastillas, microcápsulas y formas sólidas de disolución rápida que incluyen formas secadas por congelamiento (tortas, discos, películas delgadas, y tabletas) y formas sólidas de disolución rápida que incluyen tabletas comprimidas. El término "forma sólida de disolución rápida" como se usa aquí significa que la forma de dosificación sólida se disuelve en menos de 60 segundos, preferentemente en menos de 15 segundos, más preferentemente en menos de 5 segundos, en la cavidad oral. Las tabletas incluyen sólidos con forma discoide que comprenden un agente terapéutico en una base saborizada. La base puede ser un caramelo de azúcar duro, gelatina glicerinada, o una combinación de azúcar con suficiente mucílago para darle forma. Las composiciones de tabletas (tipo de tableta comprimida) generalmente incluyen uno o más rellenos (azúcar comprimible) , agentes saborizantes y lubricantes .

Los solicitantes han determinado que las composiciones de chicle y confitura removedoras de manchas eficaces pueden prepararse mediante una selección adecuada de la combinación de agentes removedores de manchas de la presente invención y la formulación de las composiciones de chicle y confitura y la forma en la cual la combinación de agentes removedores de manchas se agregan a las composiciones que permite la liberación de la combinación de agentes removedores de manchas en una cantidad eficaz de manera tal que la combinación puede entrar en contacto con las superficies dentales que incluyen superficies de dientes mientras mantienen o mejoran las propiedades organolépticas comúnmente asociadas con estos productos.

Las composiciones de chicle de la presente invención, pueden ser recubiertas o no recubiertas y estar en la forma de láminas gruesas, barras, pelotillas, globos y similares. La composición de las diferentes formas de composiciones de chicle es similar pero puede variar con respecto a la relación de los ingredientes. Por ejemplo, las composiciones de chicle recubierto pueden contener un menor porcentaje de suavizantes. Las pelotillas y globos tienen un pequeño núcleo de chicle, que luego se recubre con una solución de azúcar o una solución sin azúcar para crear una cápsula dura. Las láminas gruesas y barras generalmente se formulan de manera que tengan una textura más suave que el núcleo de chicle. Para la práctica de la presente invención sin embargo, para resolver todos los efectos suavizantes perjudiciales que puede tener el agente tensoactivo sobre las bases de chicle, se prefiere formular una lámina gruesa o chicle en barra que tiene una textura más firme (es decir con menos suavizante que el que se emplea generalmente) .

El chicle con el centro relleno es otra forma de chicle común. La porción de chicle tiene una composición y forma de fabricación similar a la descrita anteriormente. Sin embargo, el relleno del centro es generalmente una solución acuosa o gel, que se inyecta en el centro del chicle durante el procesamiento. La combinación de agentes removedores de manchas puede optativamente incorporarse en el relleno del centro durante la fabricación del relleno o en el chicle. El chicle con el centro relleno puede también optativamente recubrirse y puede prepararse en diversas formas tales como en la forma de un chupetín.

Para la práctica de la presente invención se prefiere usar un chicle recubierto en donde la combinación de agentes removedores de manchas está en por lo menos uno del centro y el recubrimiento. Lo que más se prefiere para remover manchas es un chicle recubierto en donde la combinación de agentes removedores de manchas está por lo menos en el recubrimiento.

La composición de chicle de la presente invención incluye una base de chicle y la mayor parte de los demás componentes de las composiciones de chicle típicas tales como edulcorantes, suavizantes, saborizantes y similares. La combinación de agentes removedores de manchas empleada en la presente invención, incluye una mezcla de por lo menos dos componentes removedores de manchas que se seleccionan de peróxidos, polifosfatos y agentes tensoactivos aniónicos . La composición de chicle puede contener una cantidad reducida de agentes suavizantes tales como lecitina o glicerina o pueden eliminar los suavizantes. Además, la composición de chicle puede contener una mayor cantidad de alcoholes de azúcar que las composiciones de chicle convencionales para facilitar la administración de la combinación de agentes removedores de manchas empleados en la presente invención a las superficies dentales.

De acuerdo con un aspecto de la composición de chicle de la presente invención, los agentes removedores de manchas se agregan durante la fabricación de la composición de chicle, es decir, con los edulcorantes, saborizantes y similares. En otro aspecto de la presente invención, los agentes removedores de manchas se agregan como uno de los últimos pasos, preferentemente el último paso en la formación de la composición de chicle. Los solicitantes han determinado que esta modificación del proceso incorpora la combinación de agentes removedores de manchas en la composición de chicle sin unir sustancialmente los agentes removedores de manchas en ella tal como puede ocurrir si los agentes removedores de manchas se mezclan directamente con la base de chicle. Por lo tanto, los agentes removedores de manchas, si bien están contenidos sólo en forma floja dentro de la composición de chicle pueden liberarse más eficazmente desde ella durante una operación de masticado típica. Por lo tanto, una porción sustancial de los agentes removedores de manchas está libre de la base de chicle.

En otro aspecto de la invención, la base de chicle generalmente comprende elastómeros, plastificadores elastoméricos , ceras, grasas, aceites, emulsionadores , rellenos, texturadores y puede incluir una combinación deseable de los agentes removedores de manchas que se describen de aquí en adelante .

Los elastómeros constituyen del 5% al 955 en peso de la base, preferentemente del 10% al 70% en peso y más preferentemente del 15% al 45% en peso. Ejemplos de elastómeros incluyen elastómeros sintéticos tales como poliisobutileno, polibutileno, copolímeros de isobutileno e isopreno, copolímeros de estireno y butadieno, polivinilacetato y similares. Los elastómeros pueden incluir también elastómeros naturales tales como goma natural así como gomas naturales tales como jelutong, lechi caspi, perillo, massaranduba balata, chicle, gutta hang kang o mezclas de ellas. Otros elastómeros son conocidos para los expertos en el arte.

Los plastificadores elastoméricos modifican la firmeza del chicle terminado cuando se usan en la base de chicle. Los plastificadores elastoméricos están generalmente presentes en una cantidad de hasta el 75% en peso de la base de chicle, preferentemente del 5% al 45% en peso y más preferentemente del 10% al 30% en peso. Ejemplos de plastificadores elastoméricos incluyen ésteres de rosina natural como éster de glicerol de rosina parcialmente hidrogenada, éster de glicerol de rosina de aceite de sebo, ésteres de pentaeritritol de rosina parcialmente hidrogenada, ésteres de metilo y metilo parcialmente hidrogenado de rosina, y similares. Los plastificadores elastoméricos sintéticos tales como resinas de terpeno también se pueden emplear en la composición de la base de chicle.

Las ceras incluyen ceras sintéticas y naturales tales como polietileno, cera de abejas, carnauba y similares. Las ceras de petróleo tales como parafina también se pueden usar. Las ceras pueden estar presentes en la cantidad de hasta el 30% en peso de la base de chicle. Las ceras ayudan en el curado del chicle terminado y ayudan a mejorar la liberación del sabor y pueden prolongar la vida en el estante del producto.

Los rellenos modifican la textura de la base de chicle y ayudan al procesamiento. Ejemplos de esos rellenos incluyen silicatos de magnesio y aluminio, arcilla, alúmina, talco, óxido de titanio, polímeros de celulosa y similares. Los rellenos generalmente están presentes en una cantidad del 1% al 60% en peso .

Ejemplos de suavizantes usados en la base de chicle incluyen aceites vegetales hidrogenados y parcialmente hidrogenados, manteca de cacao, monoestearato de glicerol, triacetato de glicerol, diglicéridos y triglicéridos , áciedeos grasos tales como ácido esteárico, ácido palmítico, ácido oleico, ácido linoleico, y similares.

La base de chicle constituye entre el 5% y el 95% en peso de la composición de chicle, más generalmente del 10% al 50% en peso, más generalmente del 25% al 35% en peso del chicle. Se prefiere una cantidad más alta de la base de chicle.

Otros ingredientes usados en las composiciones de chicle incluyen edulcorantes, tanto naturales como artificiales y tanto con azúcar como sin azúcar. Los edulcorantes generalmente están presentes en las composiciones de chicle en cantidades del 20% al 80% en peso, preferentemente del 30% al 60% en peso. Los edulcorantes sin azúcar incluyen, en forma no taxativa alcoholes de azúcar tales como sorbitol, manitol, xilitol, almidón hidrogenado hidrolizado, maltitol y similares también pueden estar presentes. Edulcorantes de alta intensidad tales como sucralosa, aspartamo, neotamo, sales de acesulfamo y similares están generalmente presentes hasta el 1,0% en peso.

Los agentes saborizantes, que pueden variar en una amplia gama, pueden seleccionarse en cantidades del 0,1% al 10,0% en peso, preferentemente del 0,5% al 5,0% en peso. Los agentes saborizantes para su uso en composiciones de chicle son conocidos e incluyen aceites cítricos, aceite de menta, aceite de menta verde, aceite de gaultería, mentol y similares.

Los suavizantes pueden estar presentes para modificar la textura de la composición de chicle. A diferencia de las composiciones de chicle típicas, los suavizantes en las composiciones de la presente invención están generalmente presentes en cantidades reducidas del 0,5% al 10% en peso basado en el peso total de la composición de chicle.

Otros materiales, que pueden estar presentes en la composición de chicle de la presente invención incluyen antioxidantes (por ejemplo, hidroxianisol butilado, hidroxitolueno butilado, beta-carotenos, tocoferoles) , colorantes, saborizantes y similares.

Las técnicas de recubrimiento para aplicar un recubrimiento para una composición de chicle tal como un recubrimiento de sartén o de aspersión son conocidos. La preferida en la práctica de la presente invención es recubrir con soluciones adaptadas para formar una capa de caramelo duro. Se puede usar tanto azúcar como alcoholes de azúcar con este fin junto con edulcorantes de alta intensidad, colorantes, saborizantes, ligantes y otros aditivos convencionales. Cuando la combinación de agentes removedores de manchas se proporciona en el recubrimiento de una composición de chicle, una solución de los agentes removedores de manchas preferentemente se aplica en forma alternada con el saborizante .

El edulcorante puede estar presente en una cantidad del 30% al 80% en peso del jarabe de recubrimiento. Un ligante tal como estearato de magnesio puede agregarse al jarabe de recubrimiento en una cantidad del 1% al 15% en peso del jarabe de recubrimiento para mejorar o promover la adhesión. Optativamente, también pueden estar presentes cantidades menores de aditivos convencionales. Los edulcorantes adecuados para su uso en el jarabe de recubrimiento comprenden edulcorantes sin azúcar tales como alcoholes polihídricos , por ejemplo xilitol, sorbitol, manitol, y mezclas de ellos así como maltitol, isomaltitol, almidón hidrogenado hidrolizado, y jarabes de glucosa hidrogenados. También se pueden incluir mono, di y polisacáridos . Por ejemplo, azúcares tales como sucrosa, fructosa, glucosa, galactosa y maltosa también se pueden emplear como un edulcorante. Otros edulcorantes para su uso en el jarabe de recubrimiento incluyen, en forma no taxativa, ácido de sacarina libre, sales solubles en agua de sacarina, sales de ciclamato, palatinit dihidrocalconas , glicirricina, metil éster de L-aspartil-L-fenilalanina, edulcorantes basados en aminoácidos, talina, esteviosidos , compuestos de dihidrocalcona , sales de acesulfamo y mezclas de ellos.

Otros ingredientes se pueden agregar en cantidades menores al jarabe de recubrimiento e incluyen compuestos que absorben , humedad, compuestos antiadherentes , agentes dispersantes y agentes formadores de película. Los compuestos que absorben humedad adecuados para su uso en los jarabes de recubrimiento incluyen manitol o fosfato de dicalcio. Ejemplos de compuestos antiadherentes útiles, que pueden también funcionar como relleno, incluyen talco, trisilicato de magnesio y carbonato de calcio. Estos ingredientes pueden emplearse en cantidades del 0,5% al 5% en peso del jarabe. Ejemplos de agentes dispersantes, que pueden emplearse en el jarabe de recubrimiento, incluyen dióxido de titanio, talco, u otros compuestos antiadherentes que se expusieron anteriormente.

El jarabe de recubrimiento generalmente se calienta y una porción de él se deposita sobre los núcleos. Generalmente una sola deposición del jarabe de recubrimiento no es suficiente para proporcionar la cantidad o espesor deseados del recubrimiento y generalmente es necesario aplicar una segunda, tercera o más capas del jarabe de recubrimiento para formar el peso y el espesor del recubrimiento a los niveles deseados dejando que las capas se sequen entre una capa y otra.

Un aspecto preferido de la composición de chicle déla presente invención comprende agregar los agentes removedores de manchas al recubrimiento. Los agentes removedores de manchas generalmente se aplican .después del jarabe de recubrimiento. Se prefiere aplicar entonces un recubrimiento de edulcorante de alta intensidad antes de recubrir con la porción que contiene los agentes removedores de manchas. El recubrimiento que contiene los agentes removedores de manchas preferentemente se aplica en forma alternada con la aplicación de una solución de saborizante. En la práctica de la presente invención, el recubrimiento que contiene los agentes removedores de manchas puede aplicarse como una solución o puede aplicarse como una carga seca o, cuando sea aplicable, fundirse y aplicarse. Para las sales de ácidos grasos, se puede preferir una carga seca. Al recubrir una composición de chicle, las aplicaciones del jarabe de recubrimiento se continúan hasta que el peso promedio del pedazo de chicle alcanza el peso del recubrimiento requerido, preferentemente hasta que el recubrimiento comprende del 20% al 30% en peso del peso final de la pelotilla. Otros detalles con respecto a la preparación de las composiciones de chicle pueden hallarse en Skuse's Complete Confectioner (13* edición) (1957) que incluye las páginas 41-71, 133-144, y 255-262; y en Sugar Confectionery Manufacture (2a Edición) (1995), E.B. Jackson, Editor, páginas 258-286, cuyo contenido se incorpora aquí como referencia.

La presente invención también abarca composiciones de confitura que contienen una selección adecuada de la presente combinación de agentes removedores de manchas. Las composiciones de confitura incluyen tabletas comprimidas tales como pastillas de menta, caramelos hervidos duros, nougats, geles, confites con centro relleno, fondants, productos cocidos en sartén y otras composiciones que están dentro de la definición generalmente aceptada de las composiciones de confitura.

Las composiciones de confitura en la forma de tabletas prensadas tales como pastillas de menta pueden generalmente hacerse combinando azúcar o un sustituto de azúcar finamente tamizada, agente saborizante (por ejemplo, saborizante de menta) , agente voluminizador tal como goma arábiga, y un agente colorante opcional. El agente saborizante y el agente voluminizador se combinan y luego el azúcar o el sustituto de azúcar se agrega junto con un agente colorante, si es necesario.

El producto luego se granula pasándolo a través de un tamiz del tamaño de malla deseado (por ejemplo, malla 12) y luego se seca generalmente a una temperatura de 55 °C a 60 °C. El polvo resultante se carga en una máquina de fabricación de tabletas equipada con un punzón de gran tamaño y las pelotillas resultantes se rompen en gránulos y luego se prensan. 36 Los caramelos hervidos duros generalmente contienen azúcar o un sustituto de azúcar, glucosa, agua, agente saborizante y agente colorante opcional . El azúcar se disuelve en el agua y luego se agrega glucosa. La mezcla se hacer hervir. El líquido resultante al cual se puede haber agregado previamente un agente colorante se vierte sobre una lámina gruesa y se enfría. El agente saborizante luego se agrega y se amasa en la masa enfriada. La mezcla resultante luego se carga a un montaje de rodillos que se conocen en el arte para formar la forma de caramelo duro final.

Una composición de nougat generalmente incluye dos ingredientes principales, un caramelo hervido y un batido. A modo de ejemplo, albumen de huevo o un sustituto de él se combina con agua y se bate para formar una espuma liviana. Se agregan azúcar y glucosa a agua y se hierve generalmente a una temperatura de 130 °C a 140 °C y el producto hervido resultante se vierte en una máquina mezcladora y se bate hasta que está cremosa. El albumen y el agente saborizante batidos se combinan con el producto cremoso y la combinación luego se mezcla totalmente.

Otros detalles con respecto a la preparación de composiciones de confitura se pueden hallar en Skuse's Complete Confectioner (13a Edición) (1957) que incluye las páginas 41-71, 133-144, y 255-262; y Sugar Confec ionery Manufacture (2a Edición) (1995), E.B. Jackson, Editor, páginas 129-168, 169-188, 189-216, 218-234, y 236-258, cuyo contenido se incorpora aquí como referencia.

En otra realización de la presente invención, se proporciona un método de remoción de manchas de superficies dentales de la cavidad oral en animales de sangre caliente que incluyen humanos, administrando, aplicando o poniendo en contacto una cantidad eficaz para remover manchas de las composiciones de la presente invención que incluyen composiciones de chicle y confitura, a la cavidad oral. La cantidad eficaz para remover manchas de las composiciones de la presente invención preferentemente se administra, aplica o pone en contacto con la superficie de los dientes, para el tratamiento o la prevención de las manchas en las superficies dentales, en una o más formas convencionales. Por ejemplo, las superficies dentales pueden enjuagarse con una solución (por ejemplo, enjuague bucal) que contiene la composición de la presente invención. Si se emplea un dentífrico (por ejemplo, pasta dental, gel dental, o polvo dental), los dientes pueden bañarse en el líquido y/o espuma generada al cepillar los dientes, etc., durante un tiempo suficiente, preferentemente de 10 segundos a 10 minutos, más preferentemente de 30 segundos a 60 segundos. El método de la presente invención puede consistir además en la expectoración de la mayor parte de la composición después del contacto de la presente composición con las superficies dentales.

La frecuencia de la aplicación o el contacto de la composición con las superficies dentales es preferentemente de una vez a la semana a cuatro veces por día, más preferentemente de 3 veces por semana a tres veces por día, aún más preferentemente por lo menos una vez por día. El período de ese tratamiento generalmente está en la gama de un día a toda la vida. Para manchas particulares la duración del tratamiento de remoción de manchas depende de la severidad de la mancha que se está tratando, la forma de administración particular utilizada y la respuesta al tratamiento del animal de sangre caliente.

Otros ejemplos no taxativos incluyen administrar, aplicar o poner en contacto las composiciones de la presente invención con los dientes incluyen enjuagar con un enjuague bucal o solución de enjuague y cepillar con un dentífrico. Otros métodos de aplicación de la presente composición a las superficies dentales son evidentes para los expertos en el arte. Los métodos preferidos de aplicación de las composiciones de chicle y confitura incluyen masticar el chicle que contiene la composición de la presente invención, masticar o chupar una tableta para el aliento o tableta u otra confitura.

La discusión precedente revela y describe simplemente ejemplos de realizaciones de la presente invención. Un experto en el arte reconocerá fácilmente a partir de esa discusión, y a partir de las reivindicaciones anexas, que se pueden hacer diversos cambios, modificaciones y variaciones en ellas sin apartarse del espíritu y el alcance de la invención definida en las reivindicaciones siguientes.

EJEMPLO 1 Resultados Experimentales de un Estudio de Remoción de Manchas Materiales y Métodos Se preparó un sistema de flujo para tratar discos de hidroxiapatita (HAP) para manchar. Se mezcló té, café y solución de mucina gástrica porcina para dar un caldo manchador . El caldo manchador se circuló a través del sistema de flujo en contacto con los discos de HAP a un velocidad de 15 mi por minuto durante 96 horas a 37 °C. Los discos de HAP manchados resultantes se enjuagaron en una solución de saliva artificial a un pH de 7 y se dejaron secar durante 2 horas a temperatura ambiente.

Una vez que los discos de HAP estuvieron secos, se determinó una lectura de mancha de referencia para cada disco de HAP midiendo su valor de absorbencia de reflectancia difusa usando un espectrómetro Minolta. La medición se hizo en el espectro de color visible completo de acuerdo con la gama de colores de la Comisión Internacional del Laboratorio L'Eclairage (CIELAB) . La gama de colores de la CIELAB cuantifica el color según 3 parámetros: gama de claridad-oscuridad (L) , croma rojo-verde (RGC) y croma amarillo-azul (YBC) . Se hizo un promedio de tres mediciones de absorbencia para cada disco de HAP. Los discos de HAP luego se dividieron en siete grupos equilibrados de cinco discos de HAP cada uno.

Se prepararon siete soluciones de ensayo que contienen cada una soluciones que se seleccionan de 0,05% estearato de sodio (SS) ; 0,05% hexametafosfato de sodio (SHMP) ; 0,05% tripol ifosfato de sodio (STPP) ; 0,05% pirofosf to tetrasódico (TSPP) ; 0,05% estearato de sodio (SS) y 0,05% hexametafosfato de sodio (SHMP) ; 0,05% estearato de sodio (SS) y 0,05% tripolifosfato de sodio (STPP); y 0,05% estearato de sodio y 0,05% pirofosfato tetrasódico (TSPP) . Resultados , Cada grupo de discos de HAP manchados se trató con una solución de ensayo correspondiente para el examen comparativo de su actividad removedora de manchas. No se usó ninguna solución control en este estudio. Los discos de HAP se colocaron en el sistema de flujo y se trataron con la solución de ensayo correspondiente a una velocidad de flujo de 15 ml/min durante una hora a 37°C. Los discos de HAP tratados se dejaron secar con aire durante 2 horas a temperatura ambiente. Cada uno de los discos de HAP tratados se midió por cambios en el color manchador. El cambio total en el nivel de mancha (??) se determinó para cada uno de los discos de HAP tratados. El valor de ?? para cada solución de ensayo se muestra en la Tabla 1 a continuación, donde los valores mayores indican menos mancha y mayor blanqueo de los discos .

Tabla 1 Resultados de la Remoción de Manchas que Corresponden a cada Solución de Ensayo Solución de Ensayo I Valores de ?? Estearato de sodio (0,05%) 5,7 Hexametafosfato de sodio (0,05%) 4,3 Tripolifosfato de sodio (0,05%) 6 , 8 Pirofosfato tetrasódico (0,05%) 3,7 Estearato de sodio (0,05%)/ 9,2 Hexametafosfato de sodio (0,05%) Estearato de sodio (0,05%)/ 10 , 8 Tripolifosfato de sodio (0,05%) Estearato de sodio (0,05%)/ 8 , 0 Pirofosfato tetrasódico (0,05%) Los resultados que se muestran en la Tabla 1 indicados pollos valores de ?? demuestran un efecto removedor de manchas para las soluciones de ensayo.

EJEMPLO 2 Estudio de Remoción de Manchas In vitro Materiales y Métodos Se prepararon varios discos de hidroxiapatita y se pretrataron para formar en la superficie de los discos una biopelícula que se decoloró con una mancha de verdura. La intensidad del color de cada disco se determinó luego utilizando un Chrom-A-Meter. Los discos se suspendieron en agua o una solución de ensayo que contiene una solución que se selecciona de 1) 0,05% de estearato de sodio; 2) 0,3% de tripol i fosfato de sodio; 3) 0,3% de peróxido de carbamida; 4) 0,3% de peróxido de carbamida y 0,05% de estearato de sodio; y 5) 0,3% de peróxido de carbamida y 0,3% de tripolifosfato de sodio, respectivamente. El agua actúa como control para tomar en cuenta las diferencias en la composición del disco y la variación en el espesor de la mancha entre los lotes. Los discos se trataron durante dos intervalos de diez (10) minutos, y se caracterizaron con el Chrom-A-Meter después de cada intervalo de tratamiento. El cambio en el color se expresa con los valores de ?? en relación con el tratamiento con agua solo. Luego se calcula el porcentaje de reducción de manchas. Los resultados se presentan en la Figura 1. 44 Como se muestra en la Figura 1, la combinación de peróxido de carbamida y estearato de sodio y la combinación de peróxido de carbamida y tripolifosfato de sodio mejoraron el efecto removedor de manchas comparado con el que se habría esperado de los resultados alcanzados con los componentes removedores de manchas individuales solos.

Preparación de la Solución de Mancha La solución de mancha estaba compuesta por componentes preparados a partir de café (por ejemplo, Chock Full O'Nuts All Meted Grind) , té (por ejemplo, Saquitos de Té Lipton Flo-Thru) , relleno de pastel de arándano y jugo de uva (por ejemplo, Welch's) y se mezclaron juntos. 500 mi de café, preparado en una cafetera usando 3-1/2 cucharadas de café a 700 mi de agua, se colocaron en un matraz Erlenmeyer de 4 L y se agitó. 50 mi de relleno de pastel de arándano se licuaron y se agregaron al matraz Erlenmeyer de 4 L, y el contenido luego se agitó. 500 mi de té, preparado mediante la infusión de 4 saquitos de té Lipton Flo-Thru en 600 mi de agua hervida previamente durante 5 minutos en un vaso de precipitado de 800 mi, se agregó al matraz Erlenmeyer de 4 L. Luego, 50 mi del jugo de uva se agregó al matraz, y el contenido se agitó para formar la solución de mancha .

Procedimiento de Manchado Se colocaron discos de hidroxiapatita con la superficie inferior hacia abajo sobre el fondo de un plato de vidrio. Los discos se mantuvieron en un estado ligeramente húmedo. La solución de mancha se vertió por los costados del plato de vidrio evitando el flujo directo sobre la superficie de los discos, hasta que los discos se cubrieron con al menos ½ pulgada de la solución de mancha. El plato de vidrio se cubrió, y los discos se dejaron en remojo toda la noche a temperatura ambiente. Se llenó un vaso de precipitado con agua a 25°C y cada disco se sumergió en el agua después de retirarlo de la solución de mancha, y se colocó en un plato revestido con una toalla absorbente con el lado manchado hacia arriba. Los discos se dejaron secar toda la noche a 37 °C.

Tratamiento de los Discos Manchados Se prepararon soluciones de ensayo cada una en 400 g de agua destilada junto con las cantidades correspondientes de los componentes activos para lograr los niveles de concentración precedentes a 37 °C. Las . soluciones de ensayo se agitaron continuamente a 400 rpm. El control negativo consistió en 400 g de agua destilada a 37 °C, que también se agitó continuamente a 400 rpm. Cada uno de los discos manchados se controló con el Chrom-A-Meter para determinar el valor de CIELAB. Los discos se recogieron cada uno con un par de fórceps, y se suspendieron en la solución de ensayo correspondiente o en agua (control) . Cada disco se mantuvo entre el costado del vaso de precipitado y el vórtice de la agitación a mitad de camino debajo de la superficie de la solución durante 10 minutos. Cada disco luego se retiró de la solución y se dejó secar. Cada uno de los discos se controló con el Chrom-A-Meter. para determinar el valor de CIELAB. El procedimiento de tratamiento precedente se repitió para cada disco durante un total de 20 minutos de tratamiento.

Resultados Los resultados del ensayo que se muestran en la Figura 1, indican que las soluciones de ensayo que contienen peróxido de carbamida en combinación con estearato de sodio y tripolifosfato de sodio, respectivamente, proporcionaron una marcada reducción en la aparición de manchado después del período de ensayo comparadas con cada una de las soluciones de ensayo que contienen los ingredientes activos individuales solos y en comparación con el tratamiento con agua sola.

EJEMPLO 3 Estudio de Remoción de Manchas In Vitro Materiales y Métodos Cinco muestras de chicle se ensayaron en un modelo de ensayo de remoción de manchas cada una de las composiciones activas seleccionada de 1) 0,5% estearato de sodio en una porción de núcleo; 2) 0,5% estearato de sodio en una porción de recubrimiento iy 3% peróxido de carbamida en una porción del núcleo; 3) 0,5% estearato de sodio en una porción de recubrimiento y 1% tripolifosfato de sodio en una porción de núcleo; 4) 0,5% estearato de sodio en una porción de recubrimiento y 3% tripolifosfato de sodio/peróxido de carbamida en una porción de núcleo; y 5) 0,5% estearato de sodio en una porción de recubrimiento y 1% tripolifosfato de sodio/peróxido de carbamida en una porción de núcleo. Las muestras de chicle fueron masticadas por una máquina masticadora, que estaba equipada con dientes bovinos manchados que proporcionan superficies masticadoras para simular los dientes superiores e inferiores de la boca de un humano. Las muestras se masticaron durante cinco minutos. Los dientes bovinos se controlaron con un Chrom-A-Meter antes de equiparlos en la máquina, y se controlaron nuevamente después de la simulación de masticado durante un período de una semana (28 dosis) . El cambio de color luego se determinó calculando el valor de ?? . La totalidad de la mancha luego se removió de las muestras de dientes bovinos y se leyó nuevamente con el Chrom-A-Meter . Luego se calculó el porcentaje de reducción de las manchas. Los resultados se presentan en la Figura 2.

Resultados Los resultados del ensayo indican que las muestras de chicle que contienen peróxido de carbamida en combinación con estearato de sodio y tripolifosfato de sodio proporcionaron una marcada reducción en las manchas después del período de ensayo.

EJEMPLO 4 Composiciones Tabla Ingrediente Composición 1 Composición 2 Composición 3 i (% en peso) (% en peso) (% en peso) Base de chicle 26,25 26 , 25 26,25 Carbonato de calcio 3 , 75 3 , 75 3,75 Sorbitol 28, 05 27 , 55 30,55 Maltitol 21, 62 21, 62 21 , 62 Glicerina 1 , 00 1 , 00 1, 00 Saborizante 3 , 15 3, 15 3, 15 Goma arábiga 1 , 16 1, 16 1 , 16 Dióxido de titanio 0 , 17 0 , 17 0 , 17 Cera Candelilla 0, 03 0, 03 0, 03 Estearato de sodio* 0 , 50 Tripolifosfato de 3 , 00 3 , 00 3, 00 sodio Edulcorante 0, 82 0 , 82 0 , 82 I WITOR 370® 1 , 00 1 , 00 Peróxido de 3 , 00 3 , 00 carbamida Total 100, 00 100, 00 100,00 *Estearato de sodio/palmitato de sodio a 50/50 Las composiciones de chicle identificadas en la Tabla 2 se prepararon mediante métodos convencionales conocidos en el arte. La base de chicle se calentó para ablandar lo suficiente la base sin afectar la composición física y química de la base. La base de chicle fundida y el relleno se agregaron luego a una olla mezcladora. Los alcoholes de azúcar, glicerina, saborizante, edulcorante de alta intensidad y agentes removedores de manchas de la presente invención se agregaron con mezcla para obtener una mezcla homogénea, los agentes removedores de manchas de la presente invención se agregaron en último lugar. La mezcla luego se descargó desde la olla mezcladora y se arrolló y se cortó en tamaño de pedazo deseado mediante técnicas convencionales.

EJEMPLO 5 Un Modelo de Ensayo de Remoción de Manchas Materiales y Métodos Usando métodos similares a aquellos descritos en el Ejemplo 2 con la excepción de que los discos de hidroxiapatita se sustituyeron con dientes bovinos, cinco soluciones de ensayo se ensayaron en un modelo de ensayo de remoción de manchas. Los dientes bovinos se prepararon y se pretrataron para formar una biopelícula sobre ellos que se decoloró con una mancha de verdura. La intensidad del color de cada diente bovino se determinó luego utilizando un Chrom-A-Meter . Los dientes bovinos se suspendieron luego en agua (control) c en una solución de ensayo que se seleccionó de 1) 0,05% tripolifosfato de sodio/0,1% estearato de sodio; 2) 0,1% tripol ifosfato de sodio/0,05% estearato de sodio; 3) 0,1% tripolifosfato de sodio/0,075% estearato de sodio; y 4) 0,1% tripolifosfato de sodio/0, 1% peróxido de carbamida. El tratamiento con agua proporcionó un control para tomar en cuenta las diferencias en la composición dental y la variación en los espesores de las manchas entre los lotes .

Los discos se trataron durante dos intervalos de diez (10) minutos y se caracterizaron con el Chrom-A-Meter después de cada intervalo de tratamiento. El cambio de color se expresa en la determinación de los valores de ?? en relación con el tratamiento con agua. El porcentaje de la reducción de la mancha se calculó luego a partir de los valores de ?? . Los resultados se presentan en la Figura 3.

Resultados Como se muestra en la Figura 3 , las soluciones de ensayo que comprenden cada una, una combinación particular de los agentes removedores de manchas de la presente invención, presentaron un efecto removedor de manchas significativo comparadas con el tratamiento con agua sola.

EJEMPLO 6 Composición de Tableta de Pastilla de Menta Prensada Tabla 3 Ingrediente 2 Sorbitol Edulcorante de alt intensidad Saborizante Tripolifosfato de sodio Estearato de sodio Total *Estearato de sodio/palmitato de sodio a 50/50 Las composiciones de tabletas de pastilla de menta prensadas identificadas en la Tabla 3 se prepararon mediante métodos convencionales conocidos en el arte. Los edulcorantes se tamizaron finamente y se combinaron. Los demás ingredientes y los agentes removedores de manchas se combinaron y los edulcorantes se agregaron gradualmente. La mezcla resultante luego se granuló pasándola a través de un tamiz del tamaño de malla deseado (por ejemplo, malla 12) y luego se secó a una temperatura de 55°C a 60 °C. La mezcla resultante luego se cargó en una máquina de fabricación de tabletas equipada con un punzón de gran tamaño y las pelotillas resultantes se rompieron en gránulos y luego se prensaron.

EJEMPLO 7 Estudio Clínico con Pastillas de Menta Prensadas Se implemento un estudio clínico para establecer la actividad de remoción de manchas de las composiciones de pastillas de menta del Ejemplo 6 comparadas con un control sin tratamiento. 150 sujetos se dividieron en tres grupos de 50. Dos grupos de sujetos recibieron cada uno una composición de ensayo que se seleccionó de una de las siguientes : la composición de pastilla de menta 1 del Ejemplo 6 y la composición de pastilla de menta 2 del Ejemplo 6. Un tercer grupo no recibió ningún tratamiento. Las composiciones de ensayo se administraron oralmente y se dejaron disolver en las bocas de los sujetos, cuatro veces por día durante un período de 8 semanas. Los sujetos fueron evaluados en cuanto a las manchas de los dientes usando un índice de Lobene modificado en la referencia en la semana 4 y en la semana 8.

El índice de Lobene es una escala visual usada por los profesionales en el cuidado dental para medir el manchado de los dientes. Los dientes de los sujetos se dividieron en dos regiones, el margen del cuerpo y el margen gingival. Las regiones se evaluaron en cuanto a la intensidad de la mancha (es decir, la oscuridad) y la magnitud de la mancha (es decir, el área) en una escala de 0 a 3 para determinar una puntuación de los dientes para cada sujeto. El nivel de la mancha se midió en el tiempo comparando las puntuaciones de los dientes totales y obteniendo de ellas una comparación en pares de valores de p para la reducción de las manchas. Los resultados del estudio se muestran en la Tabla 4.

Tabla 4 Comparación en pares de valores de p para la Reducción de 1 Manchas Composición de Composición de Pastilla de Menta 1 Pastilla de Menta Control <0,001 <0,001 (Ningún Tratamiento) Composición de - 0,091 Pastilla de Menta 1 Resultados Se halló que los sujetos a los que se administraron las composiciones de pastilla de menta 1 o 2 tuvieron una mancha de los dientes extrínseca significativamente menor comparada con loa reducción de manchas que presentó el grupo control. Se determinó que la reducción de manchas que presentaron las composiciones de pastilla de menta 1 y 2 comparadas con las sin tratamiento fue estadísticamente significativa en la reducción de manchas entre el grupo de la composición de pastilla de menta 1 y el grupo de la composición de pastilla de menta 2.

Claims (34)

5d REIVINDICACIONES

1. Una composición para remover manchas de superficies dentales que comprende una cantidad eficaz para la remoción de manchas de por lo menos dos componentes activos que se seleccionan de un compuesto peróxido, un polifosfato, y un agente tensoactivo aniónico, dicha composición comprende además un portador oralmente aceptable.

2. La composición de acuerdo con la reivindicación 1, en donde el compuesto peróxido se selecciona del grupo formado por peróxido de carbamida, peróxido de hidrógeno, peróxido de calcio, peróxido de sodio, peróxido de estroncio, peróxido de zinc, peróxido de magnesio y mezclas de ellos.

3. La composición de acuerdo con la reivindicación 1, en donde el polifosfato se selecciona del grupo formado por tripolifosfatos , tetrapolifosfatos , pirofosfatos , hexametafosfatos , y mezclas de ellos .

4. La composición de acuerdo con la reivindicación 3, en donde el polifosfato se selecciona del grupo formado por polifosfatos de metal alcalino solubles en agua.

5. La composición de acuerdo con la reivindicación 4, en donde el polifosfato se selecciona del grupo formado por tripolifosfato de sodio, tripolifosfato de potasio, tripolifosfato de sodio, hexametafosfato de sodio, pirofosfato tetrasódico, pirofosfato de ácido sódico y mezclas de ellos.

6. La composición de acuerdo con la reivindicación 1, en donde el polifosfato está presente en una cantidad eficaz para remover manchas del 0,01% al 5% en peso basado en el peso total de la composición .

7. La composición de acuerdo con la reivindicación 6, en donde el polifosfato está presente en una cantidad eficaz para remover manchas del 0,1% al 3% en peso basado en el peso de la composición .

8. La composición de acuerdo con la reivindicación 7, en donde el polifosfato está presente en una cantidad eficaz para remover manchas del 1,0% al 3% en peso basado en el peso total de la composición .

9. La composición de acuerdo con la reivindicación 1, en donde el agente tensoactivo aniónico se selecciona del grupo formado por oleato de butilo sulfatado, esteres y sales de ácidos grasos de 58 cadena mediana y larga, sales de sodio y potasio de estearato y palmitato y ésteres de metilo y etilo de ellas, oleato de sodio, sales de ácido fumárico, glomato de potasio, ésteres de ácido orgánico de mono y diglicéridos , citrato de estearil monogliceridilo, sulfosuccinato de sodio de octilo, triestearato de glicerol, lecitina, lecitina hidrogenada, lauril sulfato de sodio, monoglicéridos acetilados, monoglicéridos succinilados , citrato de monoglicérido, mono y diglicéridos etoxilados, monoestearato de sorbitan, estearil-2-lactilato de calcio, estearil lactilato de sodio, ésteres de ácido graso lactilado de glicerol y propilen glicerol, lactoésteres de glicerol de ácidos grasos de C8-C24, ésteres de poliglicerol de ácidos grasos de C8-C2 , alginato de propilenglicol , ésteres de ácidos grasos de Cs- 2A de sucrosa, ésteres de ácido diacetil tartárico y cítrico de mono y diglicéridos, triacetina y mezclas de ellos.

10. La composición de acuerdo con la reivindicación 1, en donde el agente tensoactivo aniónico se selecciona del grupo formado por oleato de butilo sulfatado, ésteres y sales de ácidos grasos de cadena mediana y larga, ésteres de ácidos orgánicos de mono y diglicéridos, mono y diglicéridos etoxilados, ésteres de ácidos grasos lactilados de glicerol y propilen glicerol, lactoésteres de glicerol de ácidos grasos de C8-C24, éteres de poliglicerol de ácidos grasos de C3-C24, ésteres de ácidos grasos de C8-C24, 59 esteres de ácido diacetil tartárico y cítrico de mono y diglicéridos, y mezclas de ellos.

11. La composición de acuerdo con la reivindicación 1, en donde el agente tensoactivo aniónico se selecciona del grupo formado por estearato de sodio, estearato de potasio, palmitato de sodio, palmitato de potasio, oleato de sodio, estearato de glicerol, lactato de glicerol, lactato de estearato de glicerol, monoestearato de sucrosa, diestearato de sucrosa, monolaurato de sucrosa, dilaurato de sucrosa, éteres de poliglicerol de monoestearato, éteres de poliglicerol de monolaurato, lactoésteres de glicerol de ácidos grasos de Ci4-C2o, esteres de poliglicerol de ácidos grasos de Ci -C2o, esteres de ácidos grasos de C14-C0 y mezclas de ellos.

12. La composición de acuerdo con la reivindicación 1, en donde el agente tensoactivo aniónico se selecciona del grupo formado por estearato de sodio, palmitato de sodio, ásteres de ácido cítrico de mono y diglicéridos, éteres de ácido láctico de mono y diglicéridos y mezclas de ellos.

13. La composición de acuerdo con la reivindicación 1, en la forma de un chicle, dicho agente tensoactivo aniónico está 60 presente en una cantidad del 0,1% al 2,0% en peso basado en el peso total de la composición.

14. La composición de acuerdo con la reivindicación 13, en donde la cantidad del agente tensoactivo aniónico es del 0,4% al 1,2% en peso basado en el peso total de la composición.

15. La composición de acuerdo con la reivindicación 1, en la forma de una confitura, dicho agente tensoactivo aniónico está presente en una cantidad del 0,1% al 20% en peso basado en el peso total de la composición.

16. La composición de acuerdo con la reivindicación 15, en donde la cantidad del agente tensoactivo aniónico es del 3% al 15% en peso basado en el peso total de la composición.

17. La composición de acuerdo con la reivindicación 1, en donde la composición se selecciona del grupo formado por chicles, confituras con el centro relleno, nougats, caramelos, productos cocidos en sartén, confituras en gel, fondants, tabletas, caramelos hervidos duros, pastillas de menta, pastillas, microcápsulas , tortas, discos, películas delgadas, tabletas y tabletas comprimidas. 61

18. La composición de acuerdo con la reivindicación 1, en donde la composición se selecciona del grupo formado por enjuagues bucales, aerosoles bucales, pastas dentales, polvos dentales, geles dentales, cremas dentales, hilos dentales, líquidos, geles, y dentífricos que forman una película oral.

19. La composición de acuerdo con la reivindicación 1, en la forma de un dentífrico, dicho agente tensoactivo aniónico está presente en una cantidad del 0,01% al 20% en peso basado en el peso total de la composición.

20. La composición de acuerdo con la reivindicación 1, en donde el compuesto peróxido está presente en una cantidad eficaz para remover manchas del 0,01% al 10% en peso basado en el peso total de la composición.

21. La composición de acuerdo con la reivindicación 20, en donde el compuesto peróxido está presente en una cantidad eficaz para remover manchas del 0,1% al 5% en peso basado en el peso total de la composición.

La composición de acuerdo con la reivindicación 21, en donde compuesto peróxido está presente en una cantidad eficaz para remover manchas del 0,2% al 3% en peso basado en el peso total de la composición.

23. La composición de acuerdo con la reivindicación 1, en la forma de un chicle, en donde: el compuesto peróxido está presente en la cantidad eficaz para remover manchas del 0,01% al 10% en peso basado en el peso total de la composición; y el polifosfato está presente en la cantidad eficaz para remover manchas del 0,01% al 5% en peso basado en el peso total de la composición .

24. La composición de acuerdo con la reivindicación 1, en la forma de un chicle, en donde: el compuesto peróxido está presente en la cantidad eficaz para remover manchas del 0,01% al 10% en peso basado en el peso total de la composición; y el agente tensoactivo aniónico está presente en la cantidad eficaz para remover manchas del 0,1% al 2,0% en peso basado en el peso total de la composición.

25. La composición de acuerdo con la reivindicación 1, en la forma de un chicle, en donde: 63 el polifosfato está presente en la cantidad eficaz para remover manchas del 0,01% al 5% en peso basado en el peso total de la composición; y el agente tensoactivo aniónico está presente en la cantidad eficaz para remover manchas del 0,1% al 2,0% en peso basado en el peso total de la composición.

26. La composición de acuerdo con la reivindicación 1, en la forma de una confitura, en donde: el compuesto peróxido está presente en la cantidad eficaz para remover manchas del 0,01% al 10% en peso basado en el peso total de la composición; y el polifosfato está presente en la cantidad eficaz para remover manchas del 0,01% al 5% en peso basado en el peso total de la composición.

27. La composición de acuerdo con la reivindicación 1, en la forma de una confitura, en donde: el polifosfato está presente en la cantidad eficaz para remover manchas del 0,01% al 5% en peso basado en el peso total de la composición; y el agente tensoactivo aniónico está presente en la cantidad eficaz para remover manchas del 0,1% al 20,0% en peso basado en el peso total de la composición. 64

28. La composición de acuerdo con la reivindicación 1, en la forma de una confitura, en donde: el compuesto peróxido está presente en la cantidad eficaz para remover manchas del 0,01% al 10% en peso basado en el peso total de la composición; y el agente tensoactivo aniónico está presente en la cantidad eficaz para remover manchas del 0,1% al 20,0% en peso basado en el peso total de la composición.

29. La composición de acuerdo con la reivindicación 1, que además comprende una sustancia encapsulante para encapsular el compuesto peróxido dentro de la composición.

30. La composición de acuerdo con la reivindicación 29, en donde la sustancia encapsulante se selecciona del grupo formado por gomas naturales, gomas sintéticas, aceites comestibles, polímeros, copolímeros de olefinas, resinas, ceras, aceites minerales y mezclas de ellos.

31. La composición de acuerdo con la reivindicación 1, en donde el portador farmacéuticamente aceptable es un portador sólido.

32. La composición de acuerdo con la reivindicación 1, en donde el portador farmacéuticamente aceptable es una base de chicle o cera .

33. Un método para remover manchas de superficies dentales que comprende administrar una cantidad eficaz para remover manchas de la composición de acuerdo con la reivindicación 1 a la cavidad oral de un animal de sangre caliente que incluye humanos para el contacto con las superficies dentales de él.

34. Un método para fabricar la composición de acuerdo con la reivindicación 1, que comprende combinar la cantidad eficaz de por lo menos dos componentes activos que se seleccionan del compuesto peróxido, el polifosfato y el agente tensoactivo aniónico, con el portador farmacéuticamente aceptable.