MX9705481A - Farmacos. - Google Patents

Abstract

Un proceso para la preparacion de: i) penciclovir o ii) famciclovir dicho proceso comprende una o más de las siguientes etapas: a) formar una purina por cierre del anillo de imidazol o pirimidina: b) reaccionar una purina con un intermediario precursor de cadena lateral en la posicion 9 apropiado; c) conversion de una cadena lateral en la posicion 9 a: i) 4-hidroxi-3-hidroximetilbut-1-ilo o ii) 4-acetoxi-3-acetoximetilbut-1-ilo d) conversion de una purina a: i) guanina o ii) 2-aminopurina: caracterizado en que: la purina es de la formula (I): en donde una de entre X1 y X2 es ciano o carboxi, o un derivado de carboxi; y la otra se selecciona de: X1 es ciano o carboxi, o un derivado de carboxi, o hidrogeno, o hidroxi o un agrupamiento convertible a hidrogeno o hidroxi; X2 es ciano o carboxi, o un derivado de carboxi, o hidrogeno o un agrupamiento convertible a hidrogeno; R1 es amino o un grupo convertible al mismo; y R2 es hidrogeno o una cadena lateral en la posicion 9: la cual se convierte a famciclovir o penciclovir por: X1 y/o X2 es ciano o un derivado de carboxi que se convierte a carboxi; y X1 y/o X2 es carboxi que se convierte a X1 y/o X2 hidrogeno por descarboxilacion; y/o X1 es carboxi, que se convierte a X1 siendo hidroxi, por hidrolisis.