MX2014010863A - Un metodo para tratar el acne y una formulacion antiacneica. - Google Patents

Abstract

La presente exposición se refiere a una formulación antiacneica que comprende al menos un principio activo seleccionado entre el grupo constituido por compuestos basados en cumarina de Fórmula I y Fórmula II (ver Fórmulas) o sus sales, polimorfos y derivados farmacéuticamente aceptables, y al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable. La presente exposición también se refiere a su aplicación para prevenir/curar/tratar varias afecciones acneicas.

Description

UN MÉTODO PARA TRATAR EL ACNÉ Y UNA FORMULACIÓN ANTIACNEICA CAMPO DE LA EXPOSICIÓN La presente exposición se refiere a una formulación antiaeneica. La presente exposición también se refiere a un método para tratar el acné.

ANTECEDENTES El acné es una enfermedad frecuente de la piel humana, que se caracteriza por zonas de la piel con seborrea (piel escamosa enrojecida), comedones (puntos negros y espinillas), pápulas (barros), pústulas (granos), nodulos (pápulas grandes) y posiblemente cicatrices. El acné afecta mayoritariamente a la piel con la población más densa de folículos sebáceos. Estas zonas incluyen la cara, la parte superior del pecho y la espalda. El acné extenso es inflamatorio, aunque el acné también se puede manifestar en formas no inflamatorias.

El acné aparece con más frecuencia durante la adolescencia y afecta a más del 96% de los adolescentes que normalmente siguen padeciéndolo en edad adulta. En la adolescencia, el acné normalmente se genera debido a un aumento de las hormonas sexuales masculinas que las personas de ambos sexos experimentan durante la pubertad.

Las cicatrices del acné son el resultado de la inflamación de la dermis debida al acné. La herida crea la cicatriz cuando trata de curarse a sí misma, lo cual produce la acumulación de demasiado colágeno en un punto. Las cicatrices físicas del aené se suelen denominar cicatrices " Icepick" (picahielo). Esto se debe a que las cicatrices tienden a provocar una hendidura en la superficie de la piel.

Las cicatrices pigmentadas suelen ser el resultado del acné nodular o quístico (los "bultos" dolorosos subcutáneos). Normalmente dejan una marca enrojecida inflamada.

Habitualmente, las cicatrices pigmentadas se pueden evitar simplemente evitando que el nodulo o quiste empeore. Cuando los pacientes tratan de "reventar" quistes o nodulos, la cicatrización con pigmentación empeora significativamente y puede incluso generar la aparición de equimosis en la zona afectada. Las cicatrices pigmentadas casi siempre desaparecen con el tiempo y tardan entre tres meses y dos años en desaparecer, aunque también pueden ser permanentes.

Causas del acné: El acné se desarrolla como resultado del bloqueo de folículos. La hiperqueratinización y la formación de un tapón de queratina y sebo (un microcomedón) son el primer cambio. El aumento de tamaño de las glándulas sebáceas y un aumento de la producción de sebo tienen lugar con una mayor producción de andrógenos (DHEA-S) en la adrenarquia. Los microcomedones pueden aumentar de tamaño para formar comedones abiertos (puntos negros) o comedones cerrados (milios). Los comedones son el resultado directo de la obturación de las glándulas sebáceas con sebo, un aceite natural y células cutáneas muertas. En estas condiciones, la bacteria natural Propionibacterium acn s que en su mayor parte es comensal puede provocar inflamación, lo cual genera lesiones inflamatorias (pápulas, pústulas infectadas o nodulos) en la dermis alrededor del microcomedón o comedón, lo cual produce enrojecimiento y puede provocar cicatrización o hiperpigmentación.

Hormonales La actividad hormonal, tal como los ciclos menstruales y la pubertad, pueden contribuir a la formación del acné. Durante la pubertad, el incremento de las hormonas sexuales masculinas denominadas andrógenos hace que las glándulas foliculares aumenten de tamaño y produzcan más sebo. El uso de esteroides anabólicos puede ejercer un efecto similar.Varias hormonas se han relacionado con el acné: los andrógenos testosterona, dihidrotestosterona (DHT) y sulfato de deshidroepiandrosterona (DHEAS), así como también el factor de crecimiento insulinoide de tipo 1 (IGF-I).

El desarrollo de acné vulgar a edades más avanzadas es poco frecuente, aunque esta es la franja etaria del acné rosáceo, que puede tener una apariencia similar. El acné vulgar verdadero en las mujeres adultas puede ser una característica de una afección subyacente tal como el embarazo y de trastornos tales como el síndrome del ovario poliquístico o el síndrome de Cushing que es poco frecuente. El aené asociado con la menopausia aparece debido al cese de la producción de la hormona ovárica antiacneica natural, estradiol. La carencia de estradiol también provoca la caída del cabello, sofocos, adelgazamiento de la piel, arrugas, sequedad vaginal y predispone a osteopenia y osteoporosis así como también desencadena acné.

Genéticas La tendencia a desarrollar acné es hereditaria. Por ejemplo, es habitual que otros miembros de la familia de los niños en edad escolar con acné también padezcan acné. Los antecedentes familiares de acné se asocian con una aparición más temprana de acné y un mayor número de lesiones acneicas retencionales.

Fisiológicas Aunque la relación entre el acné y el estrés sea discutible, la investigación científica indica que "una mayor extensión del acné" está "asociada significativamente con unos niveles de estrés mayores. Los Institutos Nacionales de la Salud (EE. UU.) enumeran el estrés como un factor que puede provocar un brote de acné.

Infecciosas Propionibacterium acnes (P. acnés) es la bacteria anaeróbica que puede intervenir en la formación del acné.

Dieta Una dieta con una carga glucémica alta y la leche,,de vaca se han asociado con un empeoramiento del acné.

CONOCIMIENTOS ACTUALES Existen diferentes tratamientos para el acné que incluyen el peróxido de benzoilo, antibióticos, retinoides, medicamentos antiseborreicos y nicotinamida. Aparte de estos tratamientos, se utilizan jabones queratoliticos, tales como jabón que contiene un 3% de ácido salicílico y un 10% de azufre, como agentes adyuvantes en el tratamiento del acné que ayudan a reducir la grasa de la piel. Se cree que los fármacos disponibles actúan de al menos 4 formas diferentes que incluyen: la normalización de la descamación en el poro para evitar que se bloquee, la destrucción de Propionibacterium acnés, efectos antiinflamatorios y la manipulación hormonal.

Sin embargo, los tratamientos disponibles requieren más tiempo para tratar el acné. Aparte de esto, los tratamientos no proporcionan una cura completa del acné y dejan marcas o cicatrices en la piel.

Por lo tanto, se propone una formulación antiacneica que contenga fitoconstituyentes derivados de plantas que pueda proporcionar un tratamiento eficaz para el acné.

OBJETOS Algunos de los objetos de la presente exposición, cuyo fin es solventar uno o más problemas de la téenica anterior o al menos proporcionar una alternativa útil, se describen a continuación en la presente: Un objeto de la exposición consiste en proporcionar una formulación que comprenda al menos una sustancia activa derivada de una planta que sea útil para tratar el acné, cicatrices posacneicas y cicatrices hiperpigmentadas posacneicas.

Otro objeto de la exposición consiste en proporcionar una formulación que comprenda al menos una sustancia activa derivada de una planta, que elimine o atenúe por completo las cicatrices de la piel.

Otro objeto más de la exposición consiste en proporcionar una formulación que comprenda al menos una sustancia activa derivada de una planta, que presente una actividad inhibidora alta contra Propioníbacterium acn s.

Otro objeto adicional de la exposición consiste en proporcionar un método para tratar el acné utilizando sustancias activas derivadas de una planta.

Otro objeto más de la exposición consiste en proporcionar una formulación que no sea grasosa y que no forme una película líquida pegajosa u opaca sobre la piel.

Otro objeto más de la exposición consiste en proporcionar una formulación térmicamente estable.

COMPENDIO: De acuerdo con un aspecto de la presente exposición se proporciona una formulación antiaeneica que comprende: al menos un principio activo seleccionado entre el grupo constituido por compuestos basados en cumarina de Fórmula I y Fórmula II; Fórmula I Fórmula II o sus sales, polimorfos y derivados farmacéuticamente aceptables, y al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable, donde la cantidad de dicho/s fitoconstituyente/s está comprendida entre un 0.001 y un 25% con respecto a la masa total de la formulación.

Normalmente, los compuestos de Fórmula I o Fórmula II se derivan de al menos un material vegetal seleccionado entre el grupo constituido por Mammea longi folia , Mammea americana , Mammea africana y Mesua ferrea .

Normalmente, dicha formulación está en forma de polvo, crema, pomada, loción, gel, pasta, barra, jabón y champú.

Normalmente, el excipiente es al menos uno seleccionado entre el grupo constituido por surfactantes, aceites, ceras, agentes espesantes (agente gelificante), emolientes, conservantes, vehículo, perfume y colorantes.

Normalmente, el excipiente incluye un surfactante seleccionado entre el grupo constituido por alquilo polietoxilado, alquilfenol polietoxilado, lauriletersulfato de sodio, dodecilsulfato de sodio, alcohol alquilico, laurilsulfato de sodio, polímeros en bloque de polioxietileno/polioxipropileno (poloxámeros), gliceroles, poligliceroles, ácidos grasos, hidroxiestearato de polietilenglicol, cetomacrogol_ - 1000, alcohol cetoestearílico, glucósidos polialquílicos, ceramidas, copolímeros de polietilenglicol/alquilglicol, y copolímeros en dibloque o tribloque de éter de polialquilenglicol/polietilenglicol, fenoxietanol monoglicéridos diacetilados, monoestearato de dietilenglicol, monoestearato de etilenglicol, monooleato de glicerilo, monoestearato de propilenglicol, ésteres de macrogol, estearato de macrogol, estearato de polioxietileno 50, éteres de macrogol, cetomacrogol 1000, lauromacrogoles, nonoxinoles, octoxinoles, tiloxapol, alcoholes polivinílicos, polisorbato, monolaurato de sorbitán, monooleato de sorbitán, monopalmitato de sorbitán, sesquioleato de sorbitán, trioleato de sorbitán, triestearato de sorbitán, ésteres de sacarosa, alcohol cetílico, alcohol oleílico, cloruro de cetilpiridinio, bromuro de cetiltrimetilamonio, tween 20 y tween 80.

Normalmente, el excipiente incluye un aceite seleccionado entre el grupo constituido por miristato de isopropilo, miristato de miristilo, palmitato de isopropilo, estearato de isopropilo, oleato de isopropilo, estearato de n-butilo, laurato de n-hexilo, oleato de n-decilo, estearato de isooctilo, estearato de isononilo, isononanoato de isononilo, palmitato de 2-etilhexilo, laurato de 2-etilhexilo, estearato de 2-hexildecilo, palmitato de 2-octildodecilo, oleato de oleilo, cocoato de etilhexilo, carbonato de dicaprililo, isononanoato de cetearilo, erucato de oleilo, oleato de erucilo, erucato de erucilo, octildodecanol, polidecenos, escualano, éter de dicaprililo, dicaprilato/dicaprato de butilenglicol, triglicérido caprílico/cáprico, aceite de oliva, aceite de girasol, aceite de soya, aceite de cacahuate, aceite de semillas de uva, aceite de almendras, aceite de palma, aceite de coco, aceite de palmiste, aceite de ricino, aceite de germen de trigo, aceite de semillas de uva, aceite de cardo, aceite de silicio, aceite de lanolina, aceite de aguacate y aceite de macadamia.

Normalmente, el excipiente incluye una cera seleccionada entre el grupo de la cera de candelilla, cera de carnaúba, cera de abeja, cera de esparto, cera de corcho, cera de guaruma, cera de aceite de germen de arroz, cera de la caña de azúcar, cera de bayas, cera de Ouricuri, cera de lignito, cera de jojoba, manteca de Karité, cera de abeja, cera de goma laca, espermaceti, lanolina (cera de lana), grasa uropigial, ceresina, ozoquerita (cera de la tierra), cera de parafina, cera de girasol, cera de limón, cera de toronja y cera de laurel.

Normalmente, el excipiente incluye un agente espesante seleccionado entre el grupo constituido por hidroxipropilmetilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, carboximetilcelulosa sódica, hidroxietilcelulosa, carbopol polietilenglicol, acrilatos, metacrilatos, gelatina, alginatos, pectinas, tragacanto, goma karaya, xantano, carragenina, agar, alginato, quitosano y goma arábiga.

Normalmente, el excipiente incluye un emoliente seleccionado entre el grupo constituido por ácido esteárico, ácido caprilico, ácido oleico, ácido palmítico, ácido láurico, alcohol cetilico, alcohol laurilico, alcohol estearilico, alcohol cetearilico, alcohol oleilico, palmitato de octilo, estearato de octilo, estearato de glicerilo, propilenglicol, dicaprato, dicaprilato y palmitato de cetilo.

Normalmente, el excipiente incluye un conservante seleccionado entre el grupo constituido por cloruro de benzalconio, alcohol bencílico, metilparabeno, propilparabeno, butilparabeno, clorobutanol, metacresol, nitrato fenilmercúrico, tiomersal, cloruro de miristil-gamma-picolinio, ácido sórbico, sorbato de potasio y fenol.

La formulación normalmente se utiliza para prevenir/curar/tratar al menos una afección aeneica seleccionada entre el grupo constituido por manchas inflamadas, cicatriz posacneica y cicatriz hiperpigmentada posacneica.

De acuerdo con otro aspecto de la presente exposición, se proporciona un método para prevenir/curar/tratar al menos una afección acneica, donde dicho método comprende aplicar una cantidad terapéuticamente eficaz de una formulación como la que se reivindica en la reivindicación 1 a un sujeto.

Normalmente, la formulación se puede aplicar a dicho sujeto en una única dosis o en múltiples dosis, o a diario.

DESCRIPCIÓN DETALLADA: Con el objetivo de intentar desarrollar una formulación antiacneica para trata o prevenir el acné, los inventores de la presente exposición realizaron numerosos experimentos utilizando compuestos basados en cumarina/fitoconstituyentes de Fórmula I y Fórmula II contra Propionibacterium acn s. Se descubrió que sorprendentemente estos fitoconstituyentes/compuestos de la presente exposición presentan una mayor actividad antiacneica. En particular, se descubrió que los compuestos de la presente exposición son eficaces contra afecciones acneicas en una concentración muy baja, es decir, estos compuestos son eficaces en una cantidad comprendida entre 50 ng y 500 ng/mL.

Además, en vista de los descubrimientos preliminares, los inventores desarrollaron una formulación antiaeneica que comprende compuestos basados en cumarina/fitoconstituyentes de Fórmula I y/o Fórmula II, o sus sales, polimorfos y derivados farmacéuticamente aceptables, Fórmula II junto con al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable.

Normalmente, la cantidad de los compuestos basados en cumarina/fitoconstituyentes de Fórmula I y/o Fórmula II se mantiene en el rango comprendido entre un 0.001 y un 25% con respecto a la masa total de la formulación.

De acuerdo con una realización de la presente exposición, el o los compuestos de Fórmula I o Fórmula II se derivan de al menos un material vegetal seleccionado entre el grupo constituido por Mammea longi folia , Mammea americana, Mammea africana y Mesua ferrea.

De acuerdo con otra realización de la presente exposición, el o los compuestos de Fórmula I o Fórmula II se derivan sintética o semisintéticamente utilizando procesos sintéticos de la téenica anterior.

Mammea longi folia .

Descripción: Es un árbol grande con follaje brillante y muy bonito. Hojas - densamente coriáceas, de 16-20 cm por 5-6.5 cm, oblongas, obtusas, glabras, peciolos con 6 mm de longitud. Fruto - 2.5 cm de longitud, oblicuamente ovoides, monoseminal. Flores - numerosas, en fascículos cortos sobre tubérculos a partir de las axilas de hojas caldas, de color rojo anaranjado; muchos estambres, estériles y cortos en las flores hembra. Las yemas de las flores secas son de color café claro y tienen una forma redonda. Nacen flores muy pequeñas en racimos en el tronco del árbol y las ramas maduras.

Familia: Clusiaceae Sinónimo: Ochrocarpus longifolius Constituyentes químicos: Hay constancia de que las yemas de las flores de Mammea longifolia contienen un 0.50-1.5% de aceite volátil y un 5-6% de oleoresinas. Los sesquiterpenos son los constituyentes predominantes del aceite, siendo los compuestos principales b-cariofileno (28.25%), d-cadineno (14.22%), a-copaeno (5.24%), linalool (3.46%), a-humuleno (4.63%) y a-muuroleno (3.35%). La detección fitoquímica del extracto metanólico del fármaco crudo (yemas de las flores) identificó la presencia de glicósidos, azúcares reductores, compuestos fenólicos, taninos, cuatro cumarinas alquiladas -surangina A y B, escualeno, cicloartenol; campesterol, estigmasterol y bsitosterol, flavanoides, saponinas y aceite volátil.

Usos: La Mammea longifolia exhibe actividad antibacteriana tanto contra organismos grampositivos como gramnegativos. La vitexina y el meso-inositol aislados a partir de esta planta exhibieron un efecto positivo en el tratamiento de la lepra. La surangina B, una cumarina aislada a partir de Mammea longifolia, se demostró que poseía actividad antifúngica y antihelmíntica.

Mammea americana Descripción: El árbol mamcy tiene una altura de 18-21 m y llega a tener diámetros de 1.9-1.2 m. Las ramas verticales del árbol forman una cabeza ovalada. Su follaje verde oscuro es bastante denso, con hopas elípticas, correosas opuestas. Las flores nacen de forma independiente o en racimos de dos o tres, en tallos cortos. En una única flor puede haber pistilos, estambres o ambos, de modo que en el árbol puede haber flores macho, hembra o hermafroditas.

Familia: Clusiaceae Sinónimo: mamey, manzana mamey, zapote, manzana zapote, chabacano de Sudamérica, chabacano tropical, Mammea emarginata .

Fuente y distribución geográfica: Nativo de las Antillas y el norte de Sudamérica.

Constituyentes químicos: cumarinas fenílicas, xantonas, triterpenoides, grasas y flavonoides.

Usos: Las cumarinas del mamey expresan un amplio rango de bioactividades, tales como actividad insecticida, antioxidante, anticancerosa, anti-V1H, antifúngica, antibacteriana, antimicrobiana y antibiótica.

Mammea africana Descripción: Es un árbol forestal grande con una altura de 50-100 pies, cuya corteza es amarilla con escamas pálidas y savia amarilla resinosa.

Familia: Clusiaceae Sinónimo: Ochrocarpus africana Fuente y distribución geográfica: La planta está ampliamente distribuida en el África tropical.

Constituyentes químicos: cumarinas 5,7-dihidroxi-8-(12-metilbutril)-4-W-pentílicas, mesuxantona B.

Usos: Se utiliza tradicionalmente en el tratamiento de la malaria, diabetes, calor interno, dolores de estómago, dolores reumáticos, sarna, tos, hipertensión e infecciones microbianas. También posee actividad antimicrobiana contra Staphylococcus aureus.

Mesua ferrea Descripción: Es un árbol de tamaño entre medio y grande que puede llegar a tener una altura de 18 a 30 m, con una corteza de color entre café rojizo y gris que se desprende en escamas delgadas, cuya madera es extremadamente dura.

Familia: Clusiaceae Sinónimo: Nagassor, Mesua nagassarium Fuente y distribución geográfica: Está ampliamente distribuido en países tropicales como la India, Birmania, Tailandia, Indochina y Nueva Guinea.

Constituyentes químicos: ácido linoleico, oleico, esteárico y araquidico, mesuol, mesuagina, mameisina, mameigina, mesuona 4-alquilcumarinas ferruoles A y B, un triterpenoide de tipo lupeol gutiferol, mesuaxantonas A y B, ferraxantona 1,7-dihidroxixantona, 1,5-dihidroxi-3-metoxixantona, lX6-trihidroxixantona, 1,5-dihidroxixantona, 1-hidroxi-7-metoxixantona y b-aitosterol. Los estambres proporcionan a y b-amirina, b-sitosterol, biflavonoides-mesuaferronas A y B, ácido esuánico, 1,5-dihidroxixantona, éter 7-metílico de euxantonea y b-sitosterol.

Usos; Se utiliza como agente antiséptico, laxante, depurador de la sangre, antiparasitario, carminativo con propiedades tónicas, expectorante, cardiotónico, diurético y antipirético.

Normalmente, la formulación está en una forma seleccionada entre el grupo constituido por polvo, crema, pomada, loción, gel, pasta, barra, jabón y champú.

Normalmente, el excipiente farmacéuticamente aceptable es al menos uno seleccionado entre el grupo constituido por surfactantes, aceites, ceras, agentes espesantes (agente gelificante), emolientes, conservantes, vehículo, perfume y colorantes.

Normalmente, el surfactante se selecciona entre el grupo de alquilo polietoxilado, alquilfenol polietoxilado, lauriletersulfato de sodio, dodecilsulfato de sodio, alcohol alquílico, alcohol cetoestearílico, laurilsulfato de sodio, polímeros en bloque de polioxietileno/polioxipropileno (poloxámeros), gliceroles, poligliceroles, ácidos grasos, hidroxiestearato de polietilenglicol, glucósidos polialquílíeos, ceramidas, copolí eros de polietilenglicol/alquilglicol, y copolímeros en dibloque o tribloque de éter de polialquilenglicol/polietilenglicol, fenoxietanol monoglicéridos diacetilados, monoestearato de dietilenglicol, monoestearato de etilenglicol, monooleato de glicerilo, monoestearato de propilenglicol, ésteres de macrogol, estearato de macrogol, estearato de polioxietileno 50, éteres de macrogol, cetomacrogol 1000, lauromacrogoles, nonoxinoles, octoxinoles, tiloxapol, alcoholes polivinílíeos, polisorbato, monolaurato de sorbitán, monooleato de sorbitán, monopalmitato de sorbitán, sesquioleato de sorbitán, trioleato de sorbitán, triestearato de sorbitán, ésteres de sacarosa, alcohol cetílico, alcohol oleílico, cloruro de cetilpiridinio, bromuro de cetiltrimetilamonio, tween 20, tween 80 y combinaciones de estos.

Normalmente, el aceite es al menos uno seleccionado entre el grupo constituido por miristato de isopropilo, miristato de miristilo, palmitato de isopropilo, estearato de isopropilo, oleato de isopropilo, estearato de n-butilo, laurato de n- hexilo, oleato de n-decilo, estearato de isooctilo, estearato de isononilo, isononanoato de isononilo, palmitato de 2-etilhexilo, laurato de 2-etilhexilo, estearato de 2-hexildecilo, palmitato de 2-octildodecilo, oleato de oleílo, cocoato de etilhexilo, carbonato de dicaprililo, isononanoato de cetearilo, erucato de oleílo, oleato de erucilo, erucato de erucilo, octildodecanol, polidecenos, escualano, éter de dicaprililo, dicaprilato/dicaprato de butilenglicol, triglicérido caprilico/cáprico, aceite de oliva, aceite de girasol, aceite de soya, aceite de cacahuate, aceite de semillas de uva, aceite de almendras, aceite de palma, aceite de coco, aceite de palmiste, aceite de ricino, aceite de germen de trigo, aceite de semillas de uva, aceite de cardo, aceite de silicio, aceite de lanolina, aceite de aguacate y aceite de macadamia.

Normalmente, la cera es al menos una seleccionada entre el grupo de la cera de candelilla, cera de carnaúba, cera de abeja, cera de esparto, cera de corcho, cera de guaruma, cera de aceite de germen de arroz, cera de la caña de azúcar, cera de bayas, cera de Ouricuri, cera de lignito, cera de jojoba, manteca de Karité, cera de abeja, cera de goma laca, espermaceti, lanolina (cera de lana), grasa uropigial, ceresina, ozoquerita (cera de la tierra), ceras de parafina, cera de girasol, cera de limón, cera de toronja y cera de laurel.

Normalmente, el agente espesante incluye hidroxipropilmetilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, carboximetilcelulosa sódica, hidroxietilcelulosa, carbopol polietilenglicol, acrilatos, metacrilatos, gelatina, alginatos, pectinas, tragacanto, goma karaya, xantano, carragenina, agar, alginato, quitosano y goma arábiga.

Normalmente, el emoliente es al menos uno seleccionado entre el grupo constituido por ácido esteárico, ácido caprilico, ácido oleico, ácido palmitico, ácido láurico, alcohol cetilico, alcohol laurilico, alcohol estearilico, alcohol cetearilico, alcohol oleilico, palmitato de octilo, estearato de octilo, estearato de glicerilo, propilenglicol, dicaprato, dicaprilato y palmitato de cetilo.

Normalmente, el conservante es al menos uno seleccionado entre el grupo constituido por cloruro de benzalconio, alcohol bencílico, metilparabeno, propilparabeno, butilparabeno, clorobutanol, metacresol, nitrato fenilmercúrico, tiomersal, cloruro de miristil-ga ma-picolinio, ácido sórbico, sorbato de potasio y fenol.

Normalmente, el perfume es al menos uno seleccionado entre el grupo constituido por aroma de almizcle cítrico, leñoso floral, almizcle floral leñoso, ramo de flores fresco, almizcle, almizcle floral, aceite de lavanda, aceite de jazmín, aceite de rosas, aceite de cedro, aceite de sándalo, aceite de naranja y aceite de limón.

La exposición se describirá a continuación sirviéndose de los siguientes ejemplos no limitantes.

Ejemplo 1 Se preparó una formulación en forma de una crema utilizando los siguientes ingredientes: Tabla 1 Procedimiento En el primer paso, se mezclaron 5 g de A/AB de mamcy (Fórmula I) en 3 mL de propilenglicol para obtener una suspensión de A/AB de mamey.

En el segundo paso, se fundieron 11.56 mL de alcohol cetoestearilico, 3.21 g de cetomacrogol - 1000, 1.60 g de monooleato de sorbitán, 2.25 mL de monoestearato de glicerol y 1.92 g de miristato de isopropilo por separado.

En el tercer paso, se mezclaron 0.20 g de metilparabeno sódico y propilparabeno sódico junto con 0.75 g de laurilsulfato sódico con agua desmineralizada.

En el cuarto paso, se mezclaron 0.20 g de carbopol - 940 con agua desmineralizada y se dejó que la mezcla se expandiera. A esta mezcla se añadieron 0.02 g de EDTA sódico y 1 g de simeticona.

El contenido de todos los pasos junto con la cantidad remanente de propilenglicol y agua desmineralizada se mezclaron a una temperatura de 55 °C, se homogeneizó la mezcla y se dejó enfriar para obtener una crema antiaeneica de la presente exposición.

En toda esta memoria descriptiva, se sobreentenderá que la palabra "comprender", o variaciones tales como "comprende" o "que comprende", implican la inclusión de un elemento, número entero o paso indicado, o de un grupo de elementos, números enteros o pasos, pero no la exclusión de ningún otro elemento, número entero o paso, ni grupo de elementos, números enteros o pasos.

El uso de la expresión "al menos" o "al menos uno" sugiere el uso de uno o más elementos o ingredientes o cantidades, ya que el uso puede ser en una realización de la invención para conseguir uno o más de los objetos o resultados deseados.

"Cuando se especifique un rango de valores, se incluye en el alcance de la invención un valor de hasta un 10% superior e inferior al valor numérico inferior y al superior, respectivamente, del rango especificado".

Aunque en la presente se haya hecho especial hincapié en las características particulares de esta invención, se apreciará que se pueden realizar varias modificaciones y que se pueden implementar muchos cambios en las realizaciones preferidas sin alejarse de los principios de la invención. Estas y otras modificaciones de la naturaleza de la invención o las realizaciones preferidas serán evidentes para los expertos en la téenica en vista de la exposición de la presente, por lo cual se sobreentenderá sin lugar a dudas que la materia descriptiva anterior se debe interpretar meramente como ilustrativa de la invención y no como ninguna limitación Se hace constar que con relación a esta fecha, el mejor método conocido por la solicitante para llevar a la práctica la citada invención, es el que resulta claro de la presente descripción de la invención.

Claims (13)

REIVINDICACIONES

1. Una formulación antiaeneica que comprende: al menos un principio activo seleccionado entre el grupo constituido por compuestos basados en cumarina de Fórmula I y Fórmula II o sus sales, polimorfos y derivados farmacéuticamente aceptables, y al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable, donde la cantidad de dicho/s fitoconstituyente/s está comprendida entre un 0.001 y un 25% con respecto a la masa total de la formulación.

2. La formulación según se ha reivindicado en la reivindicación 1, donde los compuestos de Fórmula I o Fórmula II se derivan de al menos un material vegetal seleccionado entre el grupo constituido por Mammea longifolia , Mammea americana , Mammea africana y Mesua ferrea.

3. La formulación según se ha reivindicado en la reivindicación 1, donde dicha formulación está en forma de polvo, crema, pomada, loción, gel, pasta, barra, jabón y champú.

4. La formulación según se ha reivindicado en la reivindicación 1, donde el excipiente es al menos uno seleccionado entre el grupo constituido por surfactantes, aceites, ceras, agentes espesantes (agente gelificante), emolientes, conservantes, vehículo, perfume y colorantes.

5. La formulación según se ha reivindicado en la reivindicación 1, donde el excipiente incluye un surfactante seleccionado entre el grupo constituido por alquilo polietoxilado, alquilfenol polietoxilado, lauriletersulfato de sodio, dodecilsulfato de sodio, alcohol alquílico, laurilsulfato de sodio, polímeros en bloque de polioxietileno/polioxipropileno (poloxámeros), gliceroles, poligliceroles, ácidos grasos, hidroxiestearato de polietilenglicol, cetomacrogol_ - 1000, alcohol cetoestearílico. glucósidos polialquilicos, ceramidas, copolímeros de polietilenglicol/alquilglicol, y copolimeros en dibloque o tribloque de éter de polialquilenglicol/polietilenglicol, fenoxietanol monoglicéridos diacetilados, monoestearato de dietilenglicol, monoestearato de etilenglicol, monooleato de glicerilo, monoestearato de propilenglicol, ésteres de macrogol, estearato de macrogol, estearato de polioxietileno 50, éteres de macrogol, cetomacrogol 1000, lauromacrogoles, nonoxinoles, octoxinoles, tiloxapol, alcoholes polivinilicos, polisorbato, monolaurato de sorbitán, monooleato de sorbitán, monopalmitato de sorbitán, sesquioleato de sorbitán, trioleato de sorbitán, triestearato de sorbitán, ésteres de sacarosa, alcohol cetilico, alcohol oleilico, cloruro de cetilpiridinio, bromuro de cetiltrimetilamonio, tween 20 y tween 80.

6. La formulación según se ha reivindicado en la reivindicación 1, donde el excipiente incluye un aceite seleccionado entre el grupo constituido por miristato de isopropilo, miristato de miristilo, palmitato de isopropilo, estearato de isopropilo, oleato de isopropilo, estearato de n-butilo, laurato de n-hexilo, oleato de n-decilo, estearato de isooctilo, estearato de isononilo, isononanoato de isononilo, palmitato de 2-etilhexilo, laurato de 2-etilhexilo, estearato de 2-hexildecilo, palmitato de 2-octildodecilo, oleato de oleílo, cocoato de etilhexilo, carbonato de dicaprililo, isononanoato de cetearilo, erucato de oleilo, oleato de erucilo, erucato de erucilo, octildodecanol, polidecenos, escualano, éter de dicaprililo, dicaprilato/dicaprato de butilenglicol, triglicérido caprilico/cáprico, aceite de oliva, aceite de girasol, aceite de soya, aceite de cacahuate, aceite de semillas de uva, aceite de almendras, aceite de palma, aceite de coco, aceite de palmiste, aceite de ricino, aceite de germen de trigo, aceite de semillas de uva, aceite de cardo, aceite de silicio, aceite de lanolina, aceite de aguacate y aceite de macadamia.

7. La formulación según se ha reivindicado en la reivindicación 1, donde el excipiente incluye una cera seleccionada entre el grupo de la cera de candelilla, cera de carnaúba, cera de abeja, cera de esparto, cera de corcho, cera de guaruma, cera de aceite de germen de arroz, cera de la caña de azúcar, cera de bayas, cera de Ouricuri, cera de lignito, cera de jojoba, manteca de Karité, cera de abeja, cera de goma laca, espermaceti, lanolina (cera de lana), grasa uropigial, ceresina, ozoquerita (cera de la tierra), cera de parafina, cera de girasol, cera de limón, cera de toronja y cera de laurel.

8. La formulación según se ha reivindicado en la reivindicación 1, donde el excipiente incluye un agente espesante seleccionado entre el grupo constituido por hidroxipropilmetilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, carboximetilcelulosa sódica, hidroxietilcelulosa, carbopol polietilenglicol, acrilatos, metacrilatos, gelatina, alginatos, pectinas, tragacanto, goma karaya, xantano, carragenina, agar, alginato, quitosano y goma arábiga.

9. La formulación según se ha reivindicado en la reivindicación 1, donde el excipiente incluye un emoliente seleccionado entre el grupo constituido por ácido esteárico, ácido caprilico, ácido oleico, ácido palmitico, ácido láurico, alcohol cetilico, alcohol laurilico, alcohol estearilico, alcohol cetearilico, alcohol oleilico, palmitato de octilo, estearato de octilo, estearato de glicerilo, propilenglicol, dicaprato, dicaprilato y palmitato de cetilo.

10. La formulación según se ha reivindicado en la reivindicación 1, donde el excipiente incluye un conservante seleccionado entre el grupo constituido por cloruro de benzalconio, alcohol bencílico, metilparabeno, propilparabeno, butilparabeno, clorobutanol, metacresol, nitrato fenilmercúrico, tiomersal, cloruro de miristil-gamma-picolinio, ácido sórbico, sorbato de potasio y fenol.

11. El uso de la formulación según se ha reivindicado en la reivindicación 1 para prevenir/curar/tratar al menos una afección aeneica seleccionada entre el grupo constituido por manchas inflamadas, cicatriz posacneica y cicatriz hiperpigmentada posacneica.

12. Un método para prevenir/curar/tratar al menos una afección acneica, donde dicho método comprende aplicar una cantidad terapéuticamente eficaz de una formulación como la que se reivindica en la reivindicación 1 a un sujeto.

13. El método según se ha reivindicado en la reivindicación 12, donde la formulación se puede aplicar a dicho sujeto en una única dosis o en múltiples dosis, o a diario. RESUMEN La presente exposición se refiere a una formulación antiaeneica que comprende al menos un principio activo seleccionado entre el grupo constituido por compuestos basados en cumarina de Fórmula I y Fórmula II; Fórmula II o sus sales, polimorfos y derivados farmacéuticamente aceptables, y al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable. La presente exposición también se refiere a su aplicación para prevenir/curar/tratar varias afecciones aeneicas.