MX2007016521A

MX2007016521A - Sistema de administracion de farmacos accionado con respiracion.

Info

Publication number: MX2007016521A
Application number: MX2007016521A
Authority: MX
Inventors: Robert Williams; Thomas Ruckdeschel; Matthew Khare; Daniel Deaton
Original assignee: Kos Life Sciences Inc
Priority date: 2005-06-27
Filing date: 2006-05-09
Publication date: 2008-03-04
Also published as: BRPI0612282A2; NZ562967A; EP1904133A1; ZA200709490B; CN101227944A; WO2007001585A1; TW200714307A; CN101208124A; IL187457A0; US20060289006A1; AU2006262770A1; NZ562968A; ZA200709486B; CA2612171A1; CN101208124B; TWI313613B; WO2007001650A1; MX2007016527A; JP2008543523A; AU2006262869A1

Abstract

Un sistema de administracion nasal de farmacos (100) para suministrar una cantidad predeterminada de medicamento a los epitelios nasales. El sistema incluye un recipiente (110) que contiene una sustancia a ser suministrada hacia los conductos nasales de un usuario, un eje nasal (108) que se extiende desde el sistema de administracion de farmacos para ser colocado en o alrededor de la nariz de un usuario, el eje nasal esta en comunicacion fluida con una valvula (124) del recipiente, y un eje oral (106), que se extiende desde el sistema de administracion de farmacos para ser colocado en la boca de un usuario. El sistema de administracion nasal de farmacos tambien comprende un disparador del diafragma activado con presion (114, 116, 118, 120) en donde la aplicacion de presion al eje oral activa la liberacion de una cantidad predeterminada de una sustancia desde el recipiente al eje nasal. En uso, un usuario inserta el eje oral en su boca e inserta el eje nasal en o alrededor de su nariz. La presurizacion del eje oral el cual activa al disparador, resulta en la liberacion de una cantidad predeterminada de medicamento desde el recipiente hacia el eje nasal y hacia el conducto nasal del usuario.

Description

SnSTERflA DE ADMI NISTRACIÓN DE FARflfl Cd ACCIONADO CON ESPI La presente solicitud es una continuación en parte de la Solicitud de Patente Estadounidense No. 1 1 /160,493, presentada el 27 de junio de 2005, pendiente. Campo die Ha D IGD v oí c ?óra La presente invención se refiere a un dispositivo de administración de fármacos para suministrar fármacos líquidos y en polvo a la cavidad nasal. Más particularmente, la presente invención se refiere a un inhalador de dosis medida activado con presión para suministrar sustancias de fármacos vía la nariz y conductos nasales. ABitecedemltes die ¡a lipvßipicñóipi Se conoce bien que los epitelios nasales son órganos efectivos para la absorción de los fármacos en el cuerpo. Debido a que la absorción vía los epitelios nasales atraviesa la Barrera Sanguínea Cerebral, es uno de los métodos más efectivos para transmitir productos farmacéuticos de forma sistémica. Los aplicadores actualmente usados para los epitelios nasales son goteros nasales, nebulizadores con bomba e inhaladores de dosis medidas o MDI 's con propelentes fluorados. Se ha observado que cuando se administran fármacos vía la nariz y los epitelios nasales, la partícula o tamaño de la gotita tiene un impacto importante en la absorción. Se ha demostrado que las gotitas más pequeñas impactan en los turbinados nasales superiores los cuales promueven mejor la absorción hacia el cuerpo. Las guías de la FDA requieren de evaluación para demostrar que solo cantidades m ínimas del fármaco de un dispositivo de administración nasal sean depositadas más allá del conducto nasal y encuentran su camino hacia la región pulmonar. Esto presenta problemas para plantear el tipo de propelentes, que aunque comúnmente producen el tamaño de gotíta más pequeño, la presión del propelente puede fácilmente causar que el fármaco escape de los conductos nasales y sea así depositado por ejemplo en los pulmones. La presente invención está dirigida a resolver estos problemas asociados con los sistemas de administración de fármacos del arfe previo y proporciona un medio para suministrar una cantidad deseada de fármaco al epitelio nasal al mismo fiempo que evita la entrada al tracto pulmonar y los pulmones. Breve ascropcióipi di© Ha lonveracióipi Es un objetivo de la presente invención proporcionar un aparato y método para aplicar la medicación a los conductos nasales del usuario.

Es otro objetivo de la presente invención proporcionar un sistema de administración nasal de fármacos que tiene la capacidad de proporcionar partículas extremadamente pequeñas necesarias para cubrir los turbinados superiores y epitelios además de evitar que las gofitas aerosolizadas no deseadas entren al sistema pulmonar. En una modalidad la presente invención es un sistema de administración nasal de fármacos que incluye un recipiente que contiene una sustancia a ser suministrada en los conductos nasales de un usuario. El sistema de administración nasal de fármacos incluye también un eje nasal, que se extiende desde el sistema de administración de fármacos para ser colocado en o alrededor de la nariz del usuario, el eje nasal está en comunicación fluida con una válvula del recipiente, y un eje oral, que se extiende desde el sistema de administración de fármacos para ser colocado en la boca de un usuario. El sistema de administración nasal de fármacos comprende también un medio disparador del diafragma activado con presión, en donde al aplicar presión al eje oral el disparador libera una cantidad predeterminada de una sustancia desde el recipiente al eje nasal. En otra modalidad, la presente invención comprende un método de administración de una cantidad predeterminada de medicación a los epitelios nasales de un usuario que incluye las etapas de proporcionar un aplicador de fármacos que tiene un recipiente que contiene una sustancia a ser suministrada, un eje nasal, que se extiende desde el aplicador del fármaco para ser colocado en o alrededor de la nariz del usuario, dicho eje nasal en comunicación fluida con una válvula de dicho recipiente, un eje oral, que se extiende desde el aplicador del fármaco para ser colocado en la boca de un usuario, y un medio disparador del diafragma activado con presión. El método también incluye las etapas de insertar el eje oral en la boca de un usuario, insertar el eje nasal en o alrededor de la nariz de un usuario, presurízar el eje oral que activa al disparador, y liberar una cantidad predeterminada de medicamento desde el recipiente hacia el eje nasal y hacia los conductos nasales del usuario.

Los diferenles aspectos de novedad que caracterizan la invención están señalados particularmente en las reivindicaciones adjuntas a y que forman parle de esía descripción. Para una mejor comprensión de la invención, sus ventajas de funcionamiento y objetivos específicos alcanzados por sus usos, se hace referencia a los dibujos adjuníos y maíeria descripíiva en los cuales están ilustradas las modalidades preferidas de la invención. Breve Descppcióipi de los Dibujos La siguiente descripción detallada, proporcionada a manera de ejemplo y no con el propósito de limitar la presente invención únicamente a la misma, será mejor apreciada junto con los dibujos adjuníos, en donde referencias numéricas similares denoían los elemeníos y paríes similares, en los cuales: La Figura 1 representa un sistema de adminisíración nasal de fármacos de conformidad con un aspecío de la preseníe invención en una posición cerrada; La Figura 2 représenla un sislema de administración nasal de fármacos de conformidad con un aspecto de la presente invención en una posición abierta. La Figura 3 representa un sistema de administración nasal de fármacos de conformidad con un aspecto de la presente invención que tiene a una persona soplando hacia la boquilla; La Figura 4 representa un sistema de administración nasal de fármacos de conformidad con un aspecto de la presente invención en una liberación consecuente del mecanismo de activación; La Figura 5 representa un sistema de administración nasal de fármacos de conformidad con un aspecto de la preseníe invención en una posición cerrada. La Figura 6 représenla una vista lateral de una tobera de descarga del fármaco de conformidad con un aspecto de la preseníe invención; Las Figuras 6A-C representan vistas en sección transversal de la tobera de descarga del fármaco mostrada en la Fig. 6 a lo largo de las líneas de corte de la A, B y C, respectivamente. La Figura 7 representa un sistema de administración nasal de fármacos de conformidad con un aspecto de la presente invención que muestra una acción de soplado del usuario y la liberación del fármaco hacia el eje nasal. La Figura 8 representa una vista detallada de una leva como se muestra en la Fig . 1 ; y La Figura 9 representa una vista detallada de un rodillo como se muestra en la Fig. 1 . DescriiCTcáómi Detallada de la inveipicñóoii La Fig. 1 muestra un sistema de administración nasal de fármacos 100 de conformidad con un aspecto de la presente invención. El sistema de administración nasal de fármacos 100 incluye un alojamiento 1 02, que tiene una cubierta de la boquilla 104. La cubierta de la boquilla 104 protege una boquilla 1 06, la boquilla 1 06 puede estar formada de un material flexible como se muestra en las Figuras 1 y 2. La boquilla 1 06 está en comunicación fluida con un diafragma 120, el cual está colocado en el alojamiento 102. La boquilla 106 también puede estar en comunicación fluida con una pieza nasal 108, como se discutirá más adelante. El alojamiento 102 también contiene un recipiente de almacenamiento del fármaco 1 10, tal como un MDI presurizado. El sistema de administración nasal 1 00 también contiene un montaje que recibe el movimiento o montaje seguidor 1 14 que tiene un rodillo 1 16 acoplado al mismo. El rodillo 1 16 esíá montado sobre una leva giratoria 1 18. El montaje seguidor 1 14, el rodillo 1 16, la leva 1 1 8 y el diafragma 1 20 integran un mecanismo activador 122. El sistema de administración nasal de fármacos 1 00 de la Fig. 1 está mostrado esencialmente en la posición almacenada o desarmada. La Fig . 2 representa el sistema de administración nasal de fármacos 100 de la Fig. 1 , en posición armada. Para mover de la posición almacenada de la Fig. 1 a la posición armada de la Fig. 2 la cubierta 1 04 se gira descubriendo la boquilla 106 y la pieza nasal 1 08. Cuando está en posición armada como se muesíra en la Fig . 2, un usuario puede soplar hacia la boquilla 106, lo cual causará que el diafragma 120 se expanda. La leva 1 18 la cual en una modalidad esíá fijada al diafragma 120 gira. La rotación de la leva 1 1 8 causa que el rodillo 1 16 se deslice fuera de la leva 1 1 8. El deslizamiento del rodillo 1 16 fuera de la leva 1 1 8 permite que el montaje seguidor gire. La rotación del montaje seguidor 1 14 permite que el resorte 1 12, que está actuando sobre el recipiente de almacenamiento del fármaco 1 10, fuerce al recipiente de almacenamiento del fármaco de una posición armada como se muestra en la Fig. 3 a una posición de descarga como se muestra en la Fig . 4. Un experto en la materia apreciará que un recipieníe de almacenamiento del fármaco 1 10, tal como un MDI funciona para permitir la liberación de una cantidad predeíerminada del medicamento con el abatimienlo del moníaje de la válvula 1 24. De conformidad no más de una canlidad predeíerminada del medicamento es liberada por cada accionamiento del sistema de administración nasal de fármacos 100. El medicamento descargado viaja a lo largo de la pieza nasal 1 08, la cual tiene un lumen formado ahí de lado a lado y es administrado a la nariz del usuario. Se ha observado que cuando un humano expela aire de los pulmones a través de la boca únicamente, y paríicularmeníe en casos en donde la exhalación esíá impedida por algo, crea un conírapresión en el sisíema pulmonar, el paladar suave funciona para aislar y aisla la faringe nasal del resto del sistema pulmonar. Es decir el paladar suave actúa como una válvula de retención natural que eviía el flujo de aire entre los pulmones y la cavidad nasal. De conformidad, al utilizar el contrapresión creada por el diafragma 120 cuando un usuario está soplando hacia la boquilla 1 06, uno de los aspecto de la preseníe es que es capaz de aislar suficientemente los pulmones de la cavidad nasal de conformidad con las Guías de la FDA. Las Figuras 8 y 9 son vistas detalladas de la leva 1 1 8 y el seguidor 1 16. Como puede verse la leva 1 18 incluye una saliente 21 0. Como se describió anteriormeníe, la leva cuando es acíuada por el diafragma 120 gira. En una modalidad la leva 1 18 gira alrededor de un eje (no mosírado) inserlado en el lumen 21 1 . La salienle 210, al girar aclúa sobre el rodillo 1 16, el cual como se muesíra en la Fig. 9 liene una salienle correspondíenle 212, que descansa sobre la leva 1 1 8, y es acíuada por la salienle 210. El movimienlo del diafragma 120 y la leva 1 1 8 causa que el rodillo sea obligado a bajar de la leva 1 1 8 por la saliente 21 0 actuando sobre la saliente 212 del rodillo. En una modalidad el rodillo 1 14 gira sobre un eje 214, el cual conecta al rodillo 1 16 al montaje seguidor 1 14. La rotación del rodillo 1 16 permite que el montaje seguidor gire debido a la fuerza aplicada por el resorte 1 12 y causa que el sisíema de administración nasal de fármacos 1 00 distribuya el medicamento. Como de describió anteriormeníe, la boquilla 106 y la pieza nasal 1 08 pueden en una modalidad de la preseníe invención estar en comunicación fluida entre sí mediante un lumen de unión 126. Esto puede verse más claramente en referencia a la Fig. 5. Como se muestra en la Fig. 5, el lumen de unión permite que una porción de la presión de aire forzado hacia la boquilla 106 y en coníra del diafragma 120 sea purgada como un flujo de aire de presión relaíivameníe alta. ?síe flujo de aire de presión relativamente alta ayuda a crear un flujo turbulento del medicamento y dirigir el medicamento en la dirección de la nariz del usuario al ser descargado desde el recipiente de almacenamiento de fármaco 1 10. De esta manera el usuario se asegura de que la mayoría del medicamento que es distribuido a la pieza nasal 108 alcance los conductos nasales para proporcionar la dosis efectiva. Naturalmente, un experto en la materia apreciará que el diámetro del lumen de jnión 124 debe ser mantenido relativamenle pequeño para asegurar que suficienle conírapresión sea creada para asegurar el cierre de la faringe nasal del usuario y evilar que la medicación alcance los pulmones del usuario. La Fig. 6 es una vista detallada del lumen de unión 126 y el bloque distribuidor de la medicación 128. Como se muestra en la Fig . 6, el montaje de la válvula 124 del recipiente de almacenamiento del fármaco 1 10 coincide con un receptor de la válvula 1 30. En una modalidad de la presente invención, cuando el resorte 1 12 acíúa sobre el recipiente de almacenamiento de fármaco 1 10, el moníaje de la válvula 124 se mantiene verticalmente en el lugar con respecío al bloque dislribuidor 128. El recípieníe de almacenamienío del fármaco 1 10 se mueve veríicalmeníe con respecío al moníaje de la válvula 1 24, permiliendo la liberación de una caníidad predeterminada del medicamento. El medicamento se dirige primero hacia un lumen vertical 1 32, y posteriormente hacia un lumen en ángulo 1 34. El lumen en ángulo es fal que está sustancialmente en alineación con la pieza nasal 108. El medicamento en el recipiente de almacenamiento de] fármaco 1 10 está en por lo menos una modalidad bajo una presión mayor que la presión atmosférica. Como se muestra en la Fig. 6, el diámeíro del receplor de la válvula 1 30, es sustancialmente mayor que el del lumen vertical 132, el cual a su vez es mayor que el del lumen en ángulo 1 34. Debido al cambio en el diámetro y la presión del medicamento a medida que sale del dispositivo de almacenamiento del fármaco 1 10, el medicamento entra al lumen con una velocidad relativamente alta, y como una fina niebla. Como se discutió anteriormente, mientras más pequeñas son las partículas, mejor es la absorción por los tejidos nasales. El lumen de unión 1 26 proporciona mayor flujo de volumen de aire para ayudar en la íransferencia de la fina niebla del medicamento de alta velocidad hacia los conductos nasales por absorción. Como puede verse en las Figs. 6A-C, las cuales son vistas en sección íransversal del bloque disíribuidor 128 a lo largo de las líneas de corle A-A'-C-C respecíivamente, el lumen de unión puede no ser de ninguna manera un lumen sino más bien un pasaje con forma de U formado en el bloque distribuidor. Como se muestra en las Figs. 6A-6C, el volumen de aire capaz de pasar a través del pasaje en forma de U esíá en alio grado en exceso del que eslá a íravés del lumen en ángulo 134, proporcionando así un amplío volumen que asegura una disíribución completa del medicamento desde la pieza nasal y hacia los conductos nasales del usuario. Las acciones combinadas de la liberación del medicamento desde el recipieníe de almacenamienlo del fármaco 1 10, la respiración del usuario que expande el diafragma 120, el flujo de aire a íravés del lumen de unión y el mezclado del medicamenlo y el flujo de aire a través del lumen de unión pueden verse en la Fig . 7. Así el dispensador nasal de fármacos 1 00 descrito anteriormente tiene la capacidad de proporcionar partículas extremadamente pequeñas necesarias para cubrir los turbinados superiores y epiíelios además de evilar que gotiías aerosolizadas no deseadas eníren al sistema pulmonar. Aunque la invención ha sido descrita en relación con lo que se considera que es la modalidad más práctica y preferida, debe entenderse que esta invención no está limitada a las modalidades descriías, sino por lo conlrario, tiene el propósito de cubrir diferentes modificaciones y dispositivos equivalentes incluidos dentro del espíritu y alcance de las reivindicaciones adjuntas.

Claims

REIVI NDICACIONES 1 . Un sistema de administración nasal de fármacos que comprende: un recipiente que contiene una sustancia a ser suministrada en los conductos nasales de un usuario; un eje nasal, que se extiende desde el sistema de administración de fármacos para ser colocado en o alrededor de la nariz del usuario, el eje nasal en comunicación fluida con una válvula del recipiente; un eje oral, que se extiende desde el sistema de administración de fármacos para ser colocado en la boca de un usuario; y un medio disparador del diafragma activado con presión, en donde al aplicar presión al eje oral el medio disparador del diafragma libera una canfidad predeterminada de una sustancia desde el recipiente al eje nasal.
2. El sistema de administración nasal de fármacos de la reivindicación 1 , en donde el eje oral está en comunicación fluida con el eje nasal.
3. El sistema de administración nasal de fármacos de la reivindicación 2, en donde el medio disparador del diafragma activado con presión comprende un rodillo.
4. El sistema de administración nasal de fármacos de la reivindicación 3, en donde el medio disparador del diafragma activado con presión comprende un monlaje seguidor.
5. El sisíema de administración nasal de fármacos de la reivindicación 4, en donde el medio disparador del diafragma activado con presión comprende una leva.
6. El sislema de administración nasal de fármacos de la reivindicación 1 , que comprende además un resorte de activación.
7. Un método de administración de una caníidad predeíerminada de medicación a los epitelios nasales de un usuario que comprende las etapas de: proporcionar un aplicador de fármacos que tiene un recipiente que contiene una sustancia a ser suministrada, un eje nasal, que se extiende desde el aplicador del fármaco para ser colocado en o alrededor de la nariz del usuario, con dicho eje nasal en comunicación fluida con una válvula de dicho recipiente, un eje oral que se exíiende desde el aplicador del fármaco para ser colocado en la boca de un usuario, y un medio disparador del diafragma aclivado con presión; inseríar el eje oral en la boca de un usuario; inseríar el eje nasal en o alrededor de la nariz de un usuario; presurizar el eje oral el cual activa al medio disparador del diafragma; y liberar una cantidad predeterminada de medicamento desde el recipiente hacia el eje nasal y hacia el conducto nasal del usuario.
8. El método de la reivindicación 7, en donde el aplicador del fármaco incluye además un lumen que une el eje nasal y el eje oral y que comprende además la etapa de provocar un flujo de aire desde el eje oral al eje nasal.
9. El método de la reivindicación 8, en donde el flujo de aire ayuda a dispersar el medicamento hacia el conducto nasal del usuario.
10. El mélodo de la reivindicación 7, en donde la presurización del eje oral desplaza un diafragma. 1 1 . El mélodo de la reivindicación 1 0, en donde el desplazamiento del diafragma desplaza una leva. 12. El método de la reivindicación 1 1 , en donde el desplazamiento de la leva libera un rodillo y activa la liberación del medicamento. RESUDEN Un sistema de administración nasal de fármacos (100) para suministrar una cantidad predeterminada de medicamenío a los epiíelios nasales. El sistema incluye un recipiente (1 10) que contiene una sustancia a ser suministrada hacia los conductos nasales de ur usuario, un eje nasal ( 108) que se extiende desde el sistema de administración de fármacos para ser colocado en o alrededor de la nariz de un usuario, el eje nasal está en comunicación fluida con una válvula (124) del recipiente, y un eje oral (1 06), que se extiende desde el sistema de administración de fármacos para ser colocado en la boca de un usuario. El sistema de administración nasal de fármacos también comprende un disparador del diafragma activado con presión (1 14, 1 16, 1 18, 120) en donde la aplicación de presión al eje oral activa la liberación de una cantidad predeterminada de una sustancia desde el recipiente al eje nasal. En uso, un usuario insería el eje oral en su boca e insería el eje nasal en o alrededor de su nariz. La presurización del eje oral el cual acliva al disparador, resulla en la liberación de una cantidad predeterminada de medicamento desde el recipiente hacia el e e nasal y hacía el conducto nasal del usuario.