KR980002021A - 광학활성형 (3r,4s)-3-알콕시-4-페닐-2-아제티디논의 선택적 제조방법 - Google Patents
광학활성형 (3r,4s)-3-알콕시-4-페닐-2-아제티디논의 선택적 제조방법 Download PDFInfo
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Abstract
본 발명은 화학요법제로서 유용한 테르핀 탁산계 물질인 탁솔의 제조에 중간체로 사용되는 하기 일반식(Ⅰ)의 광학활성형 (3R, 4S)-3-알콕시-4-페닐-2-아제티디논을 선택적으로 제조하는 신규한 방법에 관한 것으로, 본 발명의 방법에 따르면 하기 일반식(Ⅱ)의 (2R, 3S)--페닐이소세린 알킬에스테르에 하이드록시 보호그룹 R′를 도입시키고, 생성된 화합물을 계속해서 강염기로 처리함으로서 높은 광학활성을 갖는 일반식(Ⅰ)의 (3R, 4S)-3-알콕시-4-페닐-2-아제티디논 유도체를 고수율로 제조할 수 있다.
상기식에서, R은 수소, 벤조일 또는 t-부톡시카보닐을 나타내고, R′는 트리메틸실릴, 트리에틸실릴, 테트라하이드로피라닐 또는 에톡시에틸을 나타내며, R″는 알킬기를 나타낸다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (7)
- 하기 일반식(Ⅱ)의 (2R, 3S)--페닐이소세린 알킬에스테르에 하이드록시 보호그룹 R′를 도입시키고, 생성된 화합물을 계속해서 강염기로 처리함을 특징으로 하여 일반식(Ⅰ)의 (3R, 4S)-3-알콕시-4-페닐-2-아제티디논 유도체를 제조하는 방법 :상기식에서, R은 수소, 벤조일 또는 t-부톡시카보닐을 나타내고, R′는 트리메틸실릴, 트리에틸실릴, 테트라하이드로피라닐 또는 에톡시에틸을 나타내며, R″는 알킬기를 나타낸다.
- 제1항에 있어서, 하이드록시 보호그룹 도입제로서 트리메틸실릴클로라이드 또는 트리에틸실릴클로라이드를 트리에틸아민의 존재하에서 사용함을 특징으로 하는 방법.
- 제1항에 있어서, 하이드록시 보호그룹 도입제로서 테트라하이드로피란 또는 에틸비닐에테르를 산 촉매의 존재하에서 사용함을 특징으로 하는 방법.
- 제3항에 있어서, 산 촉매로서 p-톨루엔설폰산을 사용함을 특징으로 하는 방법.
- 제1항에 있어서, 강염기로서 리튬비스(트리메틸실릴)아미드, 리튬디이소프로필아민, n-, s-, t-부틸리튬, 칼륨 t-부톡사이드, 나트륨에톡사이드, 나트륨메톡사이드 또는 비닐마그네슘브로마이드를 사용함을 특징으로 하는 방법.
- 제5항에 있어서, 강염기로 리튬비스(트리메틸실릴)아미드를 사용함을 특징으로 하는 방법.
- 제1항에 있어서, 일반식(Ⅱ)의 화합물 1당량에 대하여 강염기를 2 내지 4당량의 비로 사용함을 특징으로 하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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KR1019960022621A KR0182192B1 (ko) | 1996-06-20 | 1996-06-20 | 광학활성형 (3r,4s)-3-알콕시-4-페닐-2-아제티디논의 선택적 제조방법 |
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KR0182192B1 KR0182192B1 (ko) | 1999-05-01 |
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KR (1) | KR0182192B1 (ko) |
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1996
- 1996-06-20 KR KR1019960022621A patent/KR0182192B1/ko not_active IP Right Cessation
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