KR970065509A - 신규한 아미노산 아미드 유도체 및 그의 제조방법 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 하기 일반식 (Ⅰ)로 표시되는 신규한 아미노산 아미드 유도체, 그의 입체이성체, 화합물을 제조하는 방법 및 이 화합물을 유효성분으로 함유하는 식물병원균에 의한 발병저해용 조성물에 관한 것이다.
상기 식에서, X1및X2는 각각 독립적으로 수소, 메톡시, 메틸 또는 할로겐을 타나내거나, X1및 X2가 벤젠환상의 인접한 탄소원자에 부착되어 있는 경우에 이들이 상호 결합하여 메틸렌디옥시 그룹을 형성할 수 있고, R1은 수소, 페닐 또는 -CHR5R6(여기서, R5는 수소 또는 메틸을 나타내고, R6은 수소, C1-C3알킬, 하이드록시, 티올, 알킬티오메틸, 페닐 또는 하이드록시페닐을 나타낸다)을 나타내며, R2는 수소를 나타내거나, R1과 함께 프로필렌을 나타내고, R3는 수소 또는(여기서, R4는 사이클로프로필, 클로로메틸, C1-C4알킬, C1-C4알콕시, C1-C3할로알콕시, 알릴옥시, 아릴옥시 또는 벤질옥시를 나타낸다)을 나타낸다.

Description

신규한 아미노산 아미드 유도체 및 그의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 하기 일반식 (Ⅰ)의 아미노산 아미드 유도체 및 그의 입체이성체:
    상기 식에서, X1및 X2는 각각 독립적으로 수소, 메톡시, 메틸 또는 할로겐을 나타내거나, X1및Z2가 벤젠환상의 인접한 탄소원자에 부착되어 있는 경유에 이들이 상호 결합하여 메틸렌디옥시 그룹을 형성할 수 있고, R1은 수소, 페닐 또는 -CHR5R6(여기서, R5는 수소 또는 메틸을 나타내고, R6은 수소, C1-C3알킬, 하이드록시,티올, 알킬티오메틸, 페닐 또는 하이드록시 페닐을 나타낸다)을 나타내며, R2는 수소를 나타내거나, R1과 함께 프로필렌을 나타내고, R3는 수소 또는(여기서, R4는 사이클로프로필, 2-클로로에틸,C1-C4, 알킬, C1-C4알콕시, C1-C3할로알콕시,알릴옥시, 아릴옥시 또는 벤질옥시를 나타낸다)을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, X1및 X2는 각각 독립적으로 메톡시, 메틸 또는 할로겐을 나타내거나, X1및 X2가 벤젠환상의 인접한 탄소원자에 부착되어 있는 경유에 이들이 상호 결합하여 메틸렌디옥시 그룹을 형성할 수 있고, R1은 수소, 페닐 또는 -CHR5R6(여기서, R5는 수소 또는 메틸을 나타내고, R6은 수소, 메틸, 에틸, 이소프로필, 하이드록시, 티올, 알킬티오메틸, 페닐 또는 하이드록시페닐을 나타낸다)을 나타내며, R2는 수소이고, R3는 수소 또는(여기서, R4는 2-메틸프로필옥시, t-부톡시, 아릴옥시 또는 벤질옥시를 나타낸다)을 나타내는 화합물.
  3. 하기 일반식 (Ⅱ)의 화합물을 탈수제, 용매 및 염기의 존재하에 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시킴을 특징으로 하여 하기 일반식 (Ⅰ-1)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기 식에서, X1,X2,R1는 R2는 제1항에서 정의한 바와 같다.
  4. 제3항에 있어서, 탈수제가 디사이클로헥실카르보디이미드(DCC), 1-에틸-3-(3-디메틸아미노프로필)카르보디이미드(EDC) 및 실리콘테트라클로라이드 중에서 선택된 1종 이상인 방법.
  5. 제3항에 있어서, 염기가 피리딘, 4-디메틸아미노피리딘, 트리에틸아민, N,N-디메틸아닐린, 트리부틸아민 및 N-메틸모폴린 중에서 선택된 1종 이상인 방법.
  6. 제3항에 있어서, 용매가 벤젠, 톨루엔, 크실렌, 디클로로메탄, 1,2-디클로로에탄, 클로로포름, 디에틸에테르, 디옥산, 1,2-디메톡시에탄, 테트라하이드로푸란, 아세톤, 메틸에틸케톤, 사이클로헥사논, 아세토니트릴, 프로피오니트릴, 에틸아세테이트, N,N-디메틸포름아미드, N,N-디메틸아세트아미드 및 디메틸 설폭사이드 중에서 선택된 1종 이상인 방법.
  7. 하기 일반식 (Ⅰ-1)의 화합물을 트리플루오로아세트산을 사용하여 가수분해시킴을 특징으로 하는 일반식 (Ⅰ-2)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기 식에서, X1,X2,R1및 R2는 제1항에서 정의한 바와 같다.
  8. 하기 일반식 (Ⅰ-2)의 화합물을 염기 및 용매의 존재하에 하기 일반식 (Ⅳ)의 화합물과 반응시킴을 특징으로 하여 하기 일반식 (Ⅰ-3)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기 식에서, X1,X2,R2는 R2는 제1항에서 정의한 바와 같고, R3′는 제1항에서 정의한 R3와 같으나, 단 수소와 t-부톡시카르보닐은 제외한다.
  9. 제8항에 있어서, 염기가 피리딘, 4-디메틸아미노피리딘, 트리에틸아민, N,N-디메틸아닐린, 트리부틸아민 및 N-메틸모폴린 중에서 선택된 1종인 방법.
  10. 제8항에 있어서, 용매가 벤젠, 톨루엔, 크실렌, 디틀로로메탄, 1,2-디클로로에탄, 클로로포름, 디에텔에테르, 디옥산, 1,2-디메톡시에탄, 테트라하이드로푸란, 아세토니트릴, 프로피오니트릴, N,N-디메틸포름아미드, N,N-디메틸아세트아미드 및 디메틸설폭사이드 중에서 선택된 1종 이상인 방법.
  11. 농약분야에서 통상 사용되는 담체와 함께 제1항에 정의된 일반식 (Ⅰ)의 화합물을 유효성분으로 함유함을 특징으로 하는 식물병원균에 의한 발병저해용 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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