KR970010766A - 피페리디닐메틸옥사졸리딘온 - Google Patents

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KR970010766A
KR970010766A KR1019960035108A KR19960035108A KR970010766A KR 970010766 A KR970010766 A KR 970010766A KR 1019960035108 A KR1019960035108 A KR 1019960035108A KR 19960035108 A KR19960035108 A KR 19960035108A KR 970010766 A KR970010766 A KR 970010766A
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게르트 바르토스지크
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쉬틀러, 하트만
메르크 파텐트 게젤샤프트 미트 베슈랭크터 하프퉁
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Abstract

본 발명은 화학식(1)의 신규 피페리디닐메틸옥시졸리딘-2-온 유도체.
[단, 상기 식에서, R1및 R2는 각기 상호 독립적으로, 치환되지 않거나 A, OA, 탄소수 6 내지 10의 아릴옥시, 탄소수 7 내지 11의 아르알킬옥시, 페닐 고리에 상호 바로 인접 위치나 메타- 또는 파라- 위치에 결합되어 있는 -O-(CH2)n-O-, -O-(CH2)n-OH, Hal, CF3, OH, NO2, NH2, NHA, NA2, NHR3, NAR3, SO2NH2, SO2NHA, SO2NA2, SO2NHR3(단, R3가 SO2A인 경우는 제외), SO2N(R3)2(단, R3가 SO2A인 경우는 제외) 또는 R3로 일- 내지 이치환된 페닐 라디칼이고, R3는 COH, 알킬이 탄소수 1 내지 7인 CO-알킬, 탄소수 8 내지 12의 CO-알-Ar, 탄소수 7 내지 13의 CO-Ar, SO2A이고, A는 탄소수 1 내지 6의 알킬 라디칼이고, n은 1 또는 2이고, Hal은 F, Cl, Br 또는 I이다]와 이의 생리적으로 허용가능한 염에 관한 것이다. 본 발명은 또한 이 신규 화합물의 제조방법 및 용도에 관한 것이다.

Description

피페리디닐메틸옥사졸리딘온
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 화학식(1)의 신규 피페리디닐메틸옥시졸리딘-2-온 유도체 및 이의 염.
    [단, 상기 식에서, R1및 R2는 각기 상호 독립적으로, 치환되지 않거나 A, OA, 탄소수 6 내지 10의 아릴옥시, 탄소수 7 내지 11의 아르알킬옥시, 페닐 고리에 상호 바로 인접 위치나 메타- 또는 파라- 위치에 결합되어 있는 -O-(CH2)n-O-, -O-(CH2)n-OH, Hal, CF3, OH, NO2, NH2, NHA, NA2, NHR3, NAR3, SO2NH2, SO2NHA, SO2NA2, SO2NHR3(단, R3가 SO2A인 경우는 제외), SO2N(R3)2(단, R3가 SO2A인 경우는 제외) 또는 R3로 일- 내지 이치환된 페닐 라디칼이고, R3는 COH, 알킬이 탄소수 1 내지 7인 CO-알킬, 탄소수 8 내지 12의 CO-알-Ar, 탄소수 7 내지 13의 CO-Ar, SO2A이고, A는 탄소수 1 내지 6의 알킬 라디칼이고, n은 1 또는 2이고, Hal은 F, Cl, Br 또는 I이다].
  2. 제1항에 따른 a) (5S)-(-)-5-[4-(4-플루오로벤질)-1-피페리딜메틸]-3-(4-메톡시페닐)옥사졸리딘-2-온 b) (5S)-(-)-5-[4-(4-아세틸아미노벤질)-1-피페리딜메틸]-3-(4-메톡시페닐)옥사졸리딘-2-온 c) (5S)-(-)-5-[4-(4-아미노벤질)-1-피페리딜메틸]-3-(4-메톡시페닐)옥사졸리딘-2-온 d) (5S)-(-)-5-[4-(4-아세틸아미노벤질)-1-피페리딜메틸]-3-페닐옥사졸리딘-2-온 e) (5S)-(-)-5-[4-(4-아미노벤질)피페리딘메틸]-3-(4-플루오로페닐)옥사졸리딘-2-온 f) (5S)-(-)-5-[4-(4-아세티아미노벤질)-1-피페리ELF메틸]-3-(4-플루오로페닐)옥사졸리딘-2-온 g) (5S)-(-)-5-[4-(4-아세틸아미노벤질)-1-피페리딘메틸]-3-(4-클로로페닐)옥사졸리딘-2-온 h) (5S)-(-)-5-[4-(4-아미노벤질)-1-피페리딘메틸]-3-(4-클로로페닐)옥사졸리딘-2-온 i) (5S)-(-)-5-[4-(4-아미노벤질)-1-피페리딘메틸]-3-페닐옥사졸리딘-2-온.
  3. 하기 화학식(2)의 화합물.
    (단, 상기 식에서, R1은 제1항에 정의한 의미이고, Z1은 Cl, Br, I, OH, 알킬이 탄소수 1 내지 6인 알킬술포닐옥시, 아릴이 탄소수 60 이하인 아릴술포닐옥시, 또는 작용기적으로 변형된 다른 반응성 OH기이다)을 하기 화학식(3)의 화합물
    (단, 상기 식에서, R2는 제1항에 정의한 의미이다)과 반응시키거나, 또는, Z1이 NH2인 화학식(2)의 화합물을 하기 화학식(3a)의 화합물
    (단, 상기 식에서, R2는 제1항에 정의한 의미이고, Z 및 Z3는 동일하거나 상이하며, 각각 Cl, Br, I, OH, SO3CH3[sic] 또는 작용기적으로 변형된 다른 반응성 OH기이다)와 반응시키거나, 화학식(1)에 상응하되, 하나 이상의 수소원자를 함유하는 대신에, 하나 이상의 환원성 기 및/또는 하나 이상의 부가적인 SO2- 기 및/또는 -SO- 기를 함유하는 화합물을 환원제로 처리하거나, 제1항에 따른 화학식(1)의 화합물을 제조하기 위해서 라디칼 R1및/또는 R2를 다른 라디칼 R1및/또는 R2로 전환하거나, 하기 화학식(4)의 화합물
    (단, 상기 식에서, R1및/또는 R2는 제1항에 정의한 의미이다)을 탄산 유도체와 반응시키거나, 및/또는 화학식(1)의 화합물의 적절한 작용기적 유도체 중 하나를 가용매분해제 또는 가수분해제로 처리하여 화학식(1)의 화합물을 유리시키거나, 또는 화학식(1) 화합물을 환원 또는 산화하여 다른 화학식(1)의 화합물로 전환시키거나, 및/또는 산으로 처리하여 제1항에 따른 화학식(1)의 염기를 이의 염 중 하나로 전환시키는 깃을 특징으로 하는 제1항에 따른 화학식(1)의 피페리디닐메틸옥사졸리딘-2-온 유도체 및 이의 염의 제조방법.
  4. 제1항에 따른 화학식(1)의 화합물 및/또는 이의 생리학적으로 허용가능한 염 중 하나를 1종 이상의 고체, 액체 또는 반액체 부형제 및/또는 보조제와 함께 적당한 투여 형태로 제조하는 것을 특징으로 하는 약제학적 제제의 제조방법.
  5. 제1항에 따른 화학식(1)의 화합물 및/또는 이의 생리학적으로 허용가능한 염 중 하나 이상을 함유하는 것을 특징으로 하는 약제학적 제제.
  6. 의약품 제조에 사용되는 제1항에 따른 화학식(1)의 화합물 또는 이의 생리학적으로 허용가능한 염.
  7. 정신약리학적 작용을 나타내는 의약품의 제조에 사용되는 제1항에 따른 화학식(1)의 또는 이의 생리학적으로 허용가능한 염.
  8. 신경이완 작용을 나타내는 의약품의 제조에 사용되는 제1항에 따른 화학식(1)의 화합물 또는 이의 생리학적으로 허용가능한 염.
  9. 질병의 제어에 사용되는 제1항에 따른 화학식(1)의 화합물 또는 이의 생리학적으로 허용가능한 염.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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