KR970006305A - 엔도테린 수용체 길항제 - Google Patents

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KR970006305A
KR970006305A KR1019960030674A KR19960030674A KR970006305A KR 970006305 A KR970006305 A KR 970006305A KR 1019960030674 A KR1019960030674 A KR 1019960030674A KR 19960030674 A KR19960030674 A KR 19960030674A KR 970006305 A KR970006305 A KR 970006305A
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methoxyphenyl
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마티아스 오스발드
디이터 도르쉬
베르너 메데르스키
빌름 클라우디아
클라우스 요트 슈미트게스
마리아 크리스타들러
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쉬틀러, 하트만
메르크 파텐트 게젤샤프트 미트 베슈랭크터 하프퉁
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Abstract

본 발명은 화학식 1의 신규 화합물 및 이의 염에 관한 것으로, 본 발명의 화합물은 엔도테린 수용체-길항작용을 나타낸다.
(단, 상기 식에서, -Y-Z-, R1, R2, R3, R4, R5및 X는 청구 범위 제1항에 기재된 의미임)

Description

엔도테린 수용체 길항제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 화학식 1의 화합물 및 이의 염.
    〔단, 상기 식에서, -Y-Z-는 -NR7-CO-, -N=C(OR7)- 또는 -N=CR8-이고, R|1은 Ar이고, R2는 COOR6, CN, 1H-테트라졸-5-일 또는 CONHSO2Ar이고, R3, R4및 R5는 각기 상호 독립적으로, R6, OR6, S(O)mR6, Hal, NO2, NR6R6′, NHCOR6, NHSO2R6, OCOR6, COOR6또는 CN이고, R6및 R6′는 각기 상호 독립적으로, H, 탄소원자 1 내지 6인 알킬, 벤질 또는 페닐이고, R7은 (CH2)nAr이고, R8은 Ar 또는 OAr이고, Ar은 치환되지 않거나, R9, R10또는 R11에 의하여 일-, 이- 또는 삼치환된 페닐, 또는 치환되지 않는 나프틸, 또는기(단, 이 기는 치환되지 않거나 페닐기 부분이 R9또는 R10에 의하여 일- 또는 이치환됨), 또는기(단, 이 기는 치환되지 않거나 시클로헥사디엔일 기 부분이 R9또는 R10에 의하여 일- 또는 이치환됨)이고, R9, R10및 R11는 각기 상호 독립적으로, R6, OR6, Hal, CF3, OCF3, OCHF2, OCH2F, NO2, NR6R6′, NHCOR6, CN, NHSO2R|6, COOR6, COR6, CONHSO2Ar, O(CH2)nR|2, O(CH2)nOR6또는 S(O)mR6이고, E는 CH2, S 또는 0이고, D는 카르보닐 또는 〔C(R6R6′)〕n이고, Hal은 F, Cl, BR 또는 I 이고, X는 O 또는 S이고, m은 0,1 또는 2이고, n은 1 또는 2이다. 〕
  2. a) 1,2-디히드로-1-(2-메톡시벤질-4-(4-메톡시페닐)-2-옥소벤조퓨로〔3,2-b〕3-카르복시산; b) 2-(2-메톡시벤질옥시)-4-(4-메톡시페닐)벤조퓨로〔3,2-b〕피리딘-3-카르복시산; c) 4-(1,4-벤조디옥산-6-일)-1,2-디히드로-1-(2-메톡시벤질-2-옥소벤조퓨로〔3,2-b〕피리딘-3-카르복시산; d) 2-(2-메톡시펜옥시)-4-(4-메톡시페닐)-벤조퓨로〔3,2-b〕피리딘-3-카르복시산; e) 4-(1,4-벤조디옥산-6-일)-1,2-디히드로 -1-(2-메톡시벤질)-2-옥소-3-(1H-테트라졸-5-일)-벤조퓨로〔3,2-b〕피리딘; f) 1,2 -디히드로-1-(2,3-메틸렌디옥시벤질)-4-(4-메톡시페닐)-2-옥소벤조퓨로〔3,2-b〕피리딘-3-카르복시산; g) 1,2-디히드로-1-(2,3-메틸렌디옥시벤질)-7-메틸-4-(4-트리플루오로메톡시페닐)-2-옥소-벤조퓨로〔3,2-b〕피리딘-3-카르복시산; h) 1,2-디히드로-1-(2,3-메틸렌디옥시벤질)-7-메틸-4-(4-메톡시페닐)-2-옥소-벤조-티에노〔3,2-b〕피리딘-3-카르복시산; i) 1,2-디히드로-1-(2,1,3-벤조티아디아졸-5-메틸)-4-(4 -메톡시페닐)-2-옥소벤조퓨로-〔3,2-b〕피리딘-3-카르복시산.
  3. ⒜ -Y-Z-가 -NR7-CO- 또는 -N=C(OR7)-인 화학식 1의 화합물을 제조하기 위하여, 화학식 2의 화합물;
    (단, 상기 식에서, R1, R2, R3, R4, R5및 X는 제1항에 기재된 의미임)을 화학식 3의 화합물:
    R7-Q (3)
    (단, 상기 식에서, Q는 Cl, Br, I 이거나 유리 OH기 또는 작용기적으로 변형된 반응성 OH기이고, R7은 제1항에 기재된 의미임)과 반응시키거나; ⒝ -Y-Z-가 -N=C(Ar)-인 화학식의 1의 화합물을 제조하기 위하여, 화학식 4의 화합물:
    (단, 상기 식에서, Q는 Cl, Br 또는 I이고, R1, R2, R3, R4, R5및 X는 제1항에 기재된 의미임)을 화학식 5의 붕소 화합물:
    Ar-BLL′ (5)
    (단, 상기 식에서, L 및 L′는 각기 상호 독립적으로, OH, OCH3, OC2H5또는 OC3H7이고, Ar은 제1항에 기재된 의미임)과 반응시키거나; ⒞ -Y-Z-가 -N=C(OAr)-인 화학식 1의 화합물을 제조하기 위하여, 화학식 4의 화합물 (Q는 Cl, Br, I 똔느 작용기적으로 변형된 반응성 OH기임)을 화학적 6의 화합물:
    Ar-OH (6)
    과 반응시키거나; 및/또는 화학식 1의 화합물에서, ⅰ) 니트로기를 아미노기로 환원시키거나, ⅱ) 에스테르기를 카르복시기로 가수분해시키거나, ⅲ) 아미노기를 환원적으로 아민화 반응에 의하여 알킬화된 아민으로 전환시키거나, ⅳ) 카르복시기를 술폰아미노카르보닐기로 전환시키는 등의 방법으로, 하나 이상의 라디칼 R1, R2, R3, R4, 및/또는 R5를 하나 이상의 라디칼 R1, R2, R3, R4, 및/또는 R5로 전환시키거나; 및/또는 화학식 1의 염기 또는 산을 이의 염중 하나로 전환시키는 것을 특징으로 하는, 제1항에 따른 화학식 1의 화합물 1의 화합물 및 이의 염의 제조방법.
  4. 제1항에 따른 화학식 1의 화합물 및/또는 이의 생리학적으로 허용가능한 염중 하나를, 하나 이상의 고체, 액체 또는 반액체 부형제 또는 보조제와 함께 적합한 투여 형태로 제조하는 것을 특징으로 하는 약제학적 제제의 제조방법.
  5. 제1항에 따른 화학식 1의 화합물 및/또는 이의 생리학적으로 허용가능한 염 중 하나 이상을 함유하는 것을 특징으로 하는 약제학적 제제.
  6. 질병의 제어에 사용되는 제1항에 따른 화학식 1의 화합물 및 이의 생리학적으로 허용가능한 염.
  7. 엔도테린 수용체 길항 약물로 사용되는 제1항에 따른 화학식 1 및 이의 생리학적으로 허용가능한 염.
  8. 의약품의 제조에 사용되는 제1항에 따른 화학식 1의 화합물 및 이의 생리학적으로 허용가능한 염.
  9. 제1항에 따른 화학식 1의 화합물 및 이의 생리학적으로 허용가능한 염을 사용하여 질병을 제어하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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